02.09.2024
Описание препарата Этацизин (таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2024 году
Дата согласования: 02.09.2024
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро таблетки: | |
| действующее вещество: | |
| этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 9,57 мг; сахароза — 19,3 мг; метилцеллюлоза — 0,33 мг; кальция стеарат — 0,8 мг | |
| оболочка: сахароза — 37,695 мг; повидон — 0,753 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,025 мг; краситель «Cолнечный закат» желтый (Е110) — 0,003 мг; кальция карбонат — 6,308 мг; магния гидроксикарбонат основной — 3,678 мг; титана диоксид (Е171) — 0,665 мг; кремния диоксид — 0,827 мг; воск карнаубский — 0,046 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этацизин является антиаритмическим средством класса 1С (мембранные стабилизаторы). Этацизин угнетает быстрый входящий натриевый поток через натриевые каналы клеточной мембраны, воздействует на натриевые каналы как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны. Такие дополнительные места связывания обеспечивают более длительную активность этацизина. В меньшей степени этацизин угнетает медленный входящий кальциевый поток. Отрицательный инотропный эффект этацизина связан с блокадой медленного кальциевого потока.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по предсердным волокнам, желудочковым волокнам, волокнам Пуркинье, а также AV-узлу и дополнительным путям проведения, например, пучку Кента. На ЭКГ появляется удлинение интервалов РQ, РR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению. Этацизин угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Существенно не влияет на АД.
Этацизин имеет местноанестезирующую и умеренную антиишемическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание этацизина. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч после однократного перорального приема 100 мг активного вещества. Биодоступность — 40%. Продолжительность действия от 6 до 8 ч.
Распределение. Примерно 90% связывается с белками плазмы крови. Этацизин имеет большой Vd — примерно 400 л. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Интенсивно метаболизируетея при первом прохождении в печени путем N-деэтилирования, сульфоксидации, гидролиза N-10-амида, ароматического гидроксилирования и конъюгации с образованием нескольких метаболитов. Основной метаболит М4 (моно-N-деэтилированный этацизин) структурно схож с этацизином и поэтому, предположительно, является фармакологически активным.
Выведение. T1/2составляет 2,5 ч. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. После длительного применения препарата кумуляция не наблюдалась.
Показания
Профилактика и лечение нарушений сердечного ритма:
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) у взрослых пациентов без органического поражения сердца.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам;
- нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора), нарушение внутрижелудочковой проводимости (полная блокада ножек пучка Гиса);
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- острый коронарный синдром (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия);
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- выраженное расширение сердечных полостей;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм с появлением таких клинических симптомов, как тахикардия, головокружение, спутанность сознания, беспокойство, холодная, липкая, бледная или цианотичная кожа, обморок);
- хроническая сердечная недостаточность недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYНА;
- снижение фракции выброса левого желудочка;
- выраженные нарушения функций печени (класс С по Чайлд-Пью (10–15 баллов) и/или почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2);
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) класса;
- органические поражения сердца;
- синдром Бругада;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены.
С особой осторожностью: при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, неполной блокаде ножек пучка Гиса, закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при легких или умеренных нарушениях функции печени (класс А-В по Чайлд-Пю) и/или почек (СКФ 30–90 мл/мин/1,73 м2), при применении имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов, с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию тина «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ.
Этацизин не оказывает существенного влияния на интервал QT, однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода. Тем не менее клинические данные о безопасности этацизина во время беременности весьма ограничены, поэтому препарат противопоказан к применению во время беременности.
Этацизин выделяется с грудным молоком. Поэтому применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не рассасывая.
Принимать, начиная с 50 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Максимальная суточная доза — 200 мг. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
При недостаточном антиаритмическом эффекте возможно комбинированное применение этацизина и бета-адреноблокаторов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. При назначении Этацизина пожилым пациентам, следует соблюдать осторожность. Лечение необходимо начинать с меньшей дозировки, осторожно увеличивая дозу.
При нарушении работы печени. Пациентам с нарушениями работы печени, в случае длительной терапии, Этацизин необходимо принимать с осторожностью, ввиду возможного гепатотоксического эффекта. При тяжелом нарушении работы печени (класс С по Чайлд-Пью (10–15 баллов) применение препарата противопоказано.
При нарушении работы почек. Пациентам с нарушениями работы почек следует соблюдать осторожность. При тяжелом нарушении работы почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) применение препарата противопоказано.
Если пациент забыл принять препарат Этацизин. Не принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Побочные действия указаны соответственно группам системы органов классификации MedDRA и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение аккомодации (в начале лечения), нарушение поддержания равновесия; редко — головная боль; частота неизвестна — пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, в отдельных случаях отмечена диплопия.
Нарушения со стороны сердца: редко — AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда; частота неизвестна — остановка синусного узла, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, проаритмогенное действие.
Желудочно-кишечные нарушения: редко — тошнота, боль в верхних отделах живота.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — удлинение интервала PQ, уплощение зубца P на ЭКГ и удлинение комплекса QRS.
Взаимодействие
Противопоказано применение с антиаритмическими средствами 1С (морацизии, лаппаконитина гидробромид, пропафенон) и 1А класса (хинидин, ирокаинамид, дизопирамид, аймалии).
Этацизин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином может усиливать противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такое комбинированное применение позволяет снизить дозу этацизина. что снижает риск побочных эффектов. Эта комбинация желательна для лечения и профилактики пароксизмальной тахикардии.
Совместное применение этацизина с дигоксином увеличивает антиаритмический эффект препаратов и улучшает сократимость миокарда. В результате такого комбинированного применения возможна тошнота, потеря аппетита, что вызвано увеличением концентрации дигоксииа в крови. В таком случае снижают дозу дигоксина.
Этацизин можно принимать совместно с амиодароном (III класс), что позволяет снизить дозы обоих препаратов.
Нет данных о взаимодействии этацизина с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ. Этацизин не оказывает существенного влияния на интервал QT, однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с этими препаратами.
Передозировка
Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Передозировка этацизина может нарушить жизненно важные функции пациента и вызвать смерть, поэтому лечение передозировки должно проводиться в отделении интенсивной терапии.
Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
Проаритмогенное действие. Как и другие антиаритмнческие средства, препарат Этацизин может вызывать новые или ухудшить существующие нарушения сердечного ритма. Такое проаритмогенное действие варьирует от увеличения частоты преждевременных желудочковых сокращений (желудочковых экстрасистол) до развития желудочковой тахикардии (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и фибрилляции желудочков. Некоторые из этих аритмий опасны для жизни и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для того, чтобы предотвратить смертельный исход. Поэтому каждый пациент, которому планируется назначить или который уже получает препарат Этацизин должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и целесообразности продолжения терапии.
Поэтому при назначении Этацизина следует:
1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
2. Заранее выявить и устранить нарушения водно-электролитного баланса (например, гипокалиемию).
3. Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмиками 1А и 1С класса.
4. При подборе курсового лечения, в первые 3–5 дней приема препарата, проводить контроль динамики на основе данных ЭКГ после начальной и повторных доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ.
5. Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также прекратить при расширении желудочковых QRS комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, увеличении продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с, увеличении интервала QT более 20% от исходного или при корригированном QT интервале >450 мс (по формуле Bazett).
Проаритмогенный эффект напрямую не зависит от дозы. Для его уменьшения рекомендуется совместное применение Этацизина и небольших доз бета-адреноблокаторов.
Препарат Этацизин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии и не должен применяться для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
При подборе дозы препарата Этацизин для лечения пароксизмальной желудочковой тахикардии пациент должен находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ и контроль АД) в условиях специализированного отделения, оснащенного дефибриллятором и прочим оборудованием для оказания экстренной медицинской помощи.
Влияние этацизина на выживаемость пациентов с наджелудочковыми и желудочковыми нарушениями сердечного ритма не изучалось в клинических исследованиях.
Синдром Бругада. Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1С класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. В связи с отсутствием опыта применения этацизина при синдроме Бругада применение препарата Этацизин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано (см. «Противопоказания»).
Влияние на порог кардиостимуляции. Антиаритмические препараты могут влиять на пороги стимуляции и детекции имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов. Этацизин может увеличить порог стимуляции эндокарда, поэтому необходимо контролировать параметры имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов при приеме препарата Этацизин.
Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени, поскольку он может оказывать токсическое действие на гепатоциты. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).
Применение Этацизина при лечении аритмии, вызванной инфарктом миокарда, необходимо начинать с осторожностью, не ранее, чем через 3 мес после инфаркта миокарда, после оценки наличия у пациента постинфарктного кардиосклероза.
Вспомогательные вещества. Препарат Этацизин содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Препарат Этацизин содержит краситель «Солнечный закат» желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Из-за риска развития головокружения и расстройства зрения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
На пачку из картона может быть нанесена наклейка (стикер), обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Производитель
АО «Олайнфарм». Ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Организации, принимающая претензии потребителей: ООО «ТЕЛЕРА-Фарма». 125212. Москва. Головинское ш., 5. корп. 1, эт. 2-й. пом. 2137 А.
e-mail: info@telerapharma.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Этацизин® (Ethacizine)
💊 Состав препарата Этацизин®
✅ Применение препарата Этацизин®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Этацизин®
(Ethacizine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.07.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
этацизин
(ethacizine)
Group
Группировочное наименование
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Этацизин® |
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: 50 шт. рег. №: П N015386/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Этацизин®
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 9.57 мг, сахароза — 19.3 мг, метилцеллюлоза — 0.33 мг, кальция стеарат — 0.8 мг.
Состав оболочки: сахароза — 37.695 мг, повидон K25 — 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.003 мг, кальция карбонат — 6.308 мг, магния гидроксикарбонат — 3.678 мг, титана диоксид (E171) — 0.665 мг, кремния диоксид — 0.827 мг, воск карнаубский — 0.046 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Этацизин обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы этацизин может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости этацизина.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность — 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации активного вещества в плазме крови.
Показания активных веществ препарата
Этацизин®
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после начала применения данного средства в течение 3-4 дней. При длительном лечении этацизином эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы этацизина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к этацизину;
- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
- выраженные нарушения функций печени и/или почек;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С особой осторожностью следует применять этацизин при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью — при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью — при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при необходимости его применения следует:
- строго учитывать противопоказания к применению;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
- прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
- прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
Факторы риска аритмогенного действия этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Адрес производителя
|
ОЛАЙНФАРМ , АО |
Латвия |
Rupnicu 5, Olaine, LV-2114, Latvia |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не рассасывая.
Принимать, начиная с 50 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Максимальная суточная доза — 200 мг. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
При недостаточном антиаритмическом эффекте возможно комбинированное применение этацизина и бета-адреноблокаторов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. При назначении Этацизина пожилым пациентам, следует соблюдать осторожность. Лечение необходимо начинать с меньшей дозировки, осторожно увеличивая дозу.
При нарушении работы печени. Пациентам с нарушениями работы печени, в случае длительной терапии, Этацизин необходимо принимать с осторожностью, ввиду возможного гепатотоксического эффекта. При тяжелом нарушении работы печени (класс С по Чайлд-Пью (10–15 баллов) применение препарата противопоказано.
При нарушении работы почек. Пациентам с нарушениями работы почек следует соблюдать осторожность. При тяжелом нарушении работы почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) применение препарата противопоказано.
Если пациент забыл принять препарат Этацизин. Не принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Описание
Этацизин таблетки, покрытые оболочкой 50мг 50 шт.
Международное непатентованное название Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин
Упаковка: По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Ниже приведена официальная инструкция.
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро таблетки: | |
| действующее вещество: | |
| этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 9,57 мг; сахароза — 19,3 мг; метилцеллюлоза — 0,33 мг; кальция стеарат — 0,8 мг | |
| оболочка: сахароза — 37,695 мг; повидон — 0,753 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,025 мг; краситель «Cолнечный закат» желтый (Е110) — 0,003 мг; кальция карбонат — 6,308 мг; магния гидроксикарбонат основной — 3,678 мг; титана диоксид (Е171) — 0,665 мг; кремния диоксид — 0,827 мг; воск карнаубский — 0,046 мг |
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс IC (Антиаритмические средства)
Фармакодинамика
Этацизин является антиаритмическим средством класса 1С (мембранные стабилизаторы). Этацизин угнетает быстрый входящий натриевый поток через натриевые каналы клеточной мембраны, воздействует на натриевые каналы как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны. Такие дополнительные места связывания обеспечивают более длительную активность этацизина. В меньшей степени этацизин угнетает медленный входящий кальциевый поток. Отрицательный инотропный эффект этацизина связан с блокадой медленного кальциевого потока.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по предсердным волокнам, желудочковым волокнам, волокнам Пуркинье, а также AV-узлу и дополнительным путям проведения, например, пучку Кента. На ЭКГ появляется удлинение интервалов РQ, РR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению. Этацизин угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Существенно не влияет на АД.
Этацизин имеет местноанестезирующую и умеренную антиишемическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание этацизина. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч после однократного перорального приема 100 мг активного вещества. Биодоступность — 40%. Продолжительность действия от 6 до 8 ч.
Распределение. Примерно 90% связывается с белками плазмы крови. Этацизин имеет большой Vd — примерно 400 л. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Интенсивно метаболизируетея при первом прохождении в печени путем N-деэтилирования, сульфоксидации, гидролиза N-10-амида, ароматического гидроксилирования и конъюгации с образованием нескольких метаболитов. Основной метаболит М4 (моно-N-деэтилированный этацизин) структурно схож с этацизином и поэтому, предположительно, является фармакологически активным.
Выведение. T1/2составляет 2,5 ч. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. После длительного применения препарата кумуляция не наблюдалась.
Показания
Профилактика и лечение нарушений сердечного ритма:
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий;
желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) у взрослых пациентов без органического поражения сердца.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам;
нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора), нарушение внутрижелудочковой проводимости (полная блокада ножек пучка Гиса);
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
острый коронарный синдром (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия);
наличие постинфарктного кардиосклероза;
выраженное расширение сердечных полостей;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм с появлением таких клинических симптомов, как тахикардия, головокружение, спутанность сознания, беспокойство, холодная, липкая, бледная или цианотичная кожа, обморок);
хроническая сердечная недостаточность недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYНА;
снижение фракции выброса левого желудочка;
выраженные нарушения функций печени (класс С по Чайлд-Пью (10–15 баллов) и/или почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2);
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) класса;
органические поражения сердца;
синдром Бругада;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены.
С особой осторожностью: при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, неполной блокаде ножек пучка Гиса, закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при легких или умеренных нарушениях функции печени (класс А-В по Чайлд-Пю) и/или почек (СКФ 30–90 мл/мин/1,73 м2), при применении имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов, с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию тина «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ.
Этацизин не оказывает существенного влияния на интервал QT, однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ.
Применение при беременности и лактации
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода. Тем не менее клинические данные о безопасности этацизина во время беременности весьма ограничены, поэтому препарат противопоказан к применению во время беременности.
Этацизин выделяется с грудным молоком. Поэтому применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочное действие
Побочные действия указаны соответственно группам системы органов классификации MedDRA и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение аккомодации (в начале лечения), нарушение поддержания равновесия; редко — головная боль; частота неизвестна — пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, в отдельных случаях отмечена диплопия.
Нарушения со стороны сердца: редко — AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда; частота неизвестна — остановка синусного узла, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, проаритмогенное действие.
Желудочно-кишечные нарушения: редко — тошнота, боль в верхних отделах живота.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — удлинение интервала PQ, уплощение зубца P на ЭКГ и удлинение комплекса QRS.
Передозировка
Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Передозировка этацизина может нарушить жизненно важные функции пациента и вызвать смерть, поэтому лечение передозировки должно проводиться в отделении интенсивной терапии.
Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказано применение с антиаритмическими средствами 1С (морацизии, лаппаконитина гидробромид, пропафенон) и 1А класса (хинидин, ирокаинамид, дизопирамид, аймалии).
Этацизин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином может усиливать противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такое комбинированное применение позволяет снизить дозу этацизина. что снижает риск побочных эффектов. Эта комбинация желательна для лечения и профилактики пароксизмальной тахикардии.
Совместное применение этацизина с дигоксином увеличивает антиаритмический эффект препаратов и улучшает сократимость миокарда. В результате такого комбинированного применения возможна тошнота, потеря аппетита, что вызвано увеличением концентрации дигоксииа в крови. В таком случае снижают дозу дигоксина.
Этацизин можно принимать совместно с амиодароном (III класс), что позволяет снизить дозы обоих препаратов.
Нет данных о взаимодействии этацизина с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ. Этацизин не оказывает существенного влияния на интервал QT, однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с этими препаратами.
Особые указания
Проаритмогенное действие. Как и другие антиаритмнческие средства, препарат Этацизин может вызывать новые или ухудшить существующие нарушения сердечного ритма. Такое проаритмогенное действие варьирует от увеличения частоты преждевременных желудочковых сокращений (желудочковых экстрасистол) до развития желудочковой тахикардии (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и фибрилляции желудочков. Некоторые из этих аритмий опасны для жизни и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для того, чтобы предотвратить смертельный исход. Поэтому каждый пациент, которому планируется назначить или который уже получает препарат Этацизин должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и целесообразности продолжения терапии.
Поэтому при назначении Этацизина следует:
1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
2. Заранее выявить и устранить нарушения водно-электролитного баланса (например, гипокалиемию).
3. Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмиками 1А и 1С класса.
4. При подборе курсового лечения, в первые 3–5 дней приема препарата, проводить контроль динамики на основе данных ЭКГ после начальной и повторных доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ.
5. Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также прекратить при расширении желудочковых QRS комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, увеличении продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с, увеличении интервала QT более 20% от исходного или при корригированном QT интервале >450 мс (по формуле Bazett).
Проаритмогенный эффект напрямую не зависит от дозы. Для его уменьшения рекомендуется совместное применение Этацизина и небольших доз бета-адреноблокаторов.
Препарат Этацизин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии и не должен применяться для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
При подборе дозы препарата Этацизин для лечения пароксизмальной желудочковой тахикардии пациент должен находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ и контроль АД) в условиях специализированного отделения, оснащенного дефибриллятором и прочим оборудованием для оказания экстренной медицинской помощи.
Влияние этацизина на выживаемость пациентов с наджелудочковыми и желудочковыми нарушениями сердечного ритма не изучалось в клинических исследованиях.
Синдром Бругада. Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1С класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. В связи с отсутствием опыта применения этацизина при синдроме Бругада применение препарата Этацизин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано (см. «Противопоказания»).
Влияние на порог кардиостимуляции. Антиаритмические препараты могут влиять на пороги стимуляции и детекции имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов. Этацизин может увеличить порог стимуляции эндокарда, поэтому необходимо контролировать параметры имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов при приеме препарата Этацизин.
Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени, поскольку он может оказывать токсическое действие на гепатоциты. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).
Применение Этацизина при лечении аритмии, вызванной инфарктом миокарда, необходимо начинать с осторожностью, не ранее, чем через 3 мес после инфаркта миокарда, после оценки наличия у пациента постинфарктного кардиосклероза.
Вспомогательные вещества. Препарат Этацизин содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Препарат Этацизин содержит краситель «Солнечный закат» желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Из-за риска развития головокружения и расстройства зрения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N015386/01 (17.02.2020) — Олайнфарм (Латвия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Активное вещество: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 9.57 мг, сахароза — 19.3 мг, метилцеллюлоза — 0.33 мг, кальция стеарат — 0.8 мг.
Состав оболочки: сахароза — 37.695 мг, повидон K25 — 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.003 мг, кальция карбонат — 6.308 мг, магния гидроксикарбонат — 3.678 мг, титана диоксид (E171) — 0.665 мг, кремния диоксид — 0.827 мг, воск карнаубский — 0.046 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность — 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
Показания к применению
- Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Противопоказания
- Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
- выраженные нарушения функций печени и/или почек;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Особые указания
Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин® может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:
- строго учитывать противопоказания к применению препарата;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения препарата Этацизин® в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин® или данных мониторинга ЭКГ);
- прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
- прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин®: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Описание
Антиаритмическое средство.
Фармакодинамика
Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин® замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин® повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин® не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин® эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие
Противопоказано применение препарата Этацизин® с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин® не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Передозировка
Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Действующие вещества
Диэтиламинопропионил-этоксикарбониламино-фенотиазин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид 50 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный — 9.57 мг, сахароза — 19.3 мг, метилцеллюлоза — 0.33 мг, кальция стеарат — 0.8 мг.состав оболочки: сахароза — 37.695 мг, повидон — 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (е104) — 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (e110) — 0.003 мг, кальция карбонат — 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной — 3.678 мг, титана диоксид (e171) — 0.665 мг, кремния диоксид — 0.827 мг, воск карнаубский — 0.046 мг.
Фармакологический эффект
Антиаритмический препарат класса IC.Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max ), не изменяет потенциал покоя.В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол , хинидин , новокаинамид, амиодарон , ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность — 40%. РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. МетаболизмИнтенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. ВыведениеИз организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПараметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия .Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
Противопоказания
Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости).Желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье.Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.Наличие постинфарктного кардиосклероза.Кардиогенный шок.Выраженная артериальная гипотензия.Хроническая сердечная недостаточность II и III стадии.Выраженные нарушения функций печени и/или почек.Одновременный прием ингибиторов МАО.Беременность.Период лактации (грудного вскармливания).Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Меры предосторожности
Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье противопоказано.Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.Факторы риска аритмогенного действия ЭтацизинаОрганическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда).Снижение фракции выброса.Стойкая желудочковая тахикардия. Максимальные дозы препарата.Заболевания печени. Поэтому при назначении Этацизина следует:Строго учитывать противопоказания к применению препарата.Заранее выявить и устранить гипокалиемию.Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.Немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системыAV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); редко — аритмогенное действие. Со стороны ЦНСГоловокружение , парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системыТошнота. В клинических исследованиях побочные эффекты после применения Этацизина зарегистрированы, в среднем, у 44% пациентов. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.У большинства пациентов побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).
Передозировка
Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.Лечение: Промывание желудка, симптоматическая терапия.Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина , реополиглюкина.Пациентам с желудочковой тахикардией, вызванной Этацизином, следует проводить электроимпульсную терапию (ЭИТ) или в/в введение лидокаина или тримекаина , на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной Этацизином, применение антиаритмических препаратов класса IА (в т.ч. новокаинамид, ритмилен, аймалин ).Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение Этацизина, как и других антиаритмических препаратов класса IС (энкаинида, флекаинида, лоркаинида, пропафенона ), противопоказано в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.Комбинация бета-адреноблокаторов с антиаритмическими препаратами класса IС усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических препаратов, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается противоаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие Этацизина у пациентов с начальными признаками нарушения кровообращения.
Отпуск по рецепту
Да