Этофамид инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Этофамид

Английское название

Etofamide

Латинское название

Etofamidum (род. Etofamidi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₉H₂₀Cl₂N₂O₅

Фармакологическая группа вещества Этофамид

Нозологическая классификация

Код CAS

25287-60-9

Фармакологическое действие

Фармакология

В ЖКТ вызывает гибель простейших рода Entamaeba (Entam. histolytica и др.) Исчезновение амебы и регрессия симптомов, обусловленных ее патогенным действием, происходит быстро, при этом нормальная кишечная флора остается интактной. Минимальная подавляющая концентрация для патогенных штаммов Entamaeba histolytica составляет 0,04 мкг/мл. Исследование хронической токсичности не выявило каких-либо нарушений со стороны крови, внутренних органов и систем, а также влияния на органогенез и беременность.

Применение вещества Этофамид

Амебиаз кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Этофамид

Диспептические расстройства (тошнота, метеоризм).

Способ применения и дозы

Внутрь — по 600 мг (детям — 10 мг/кг) каждые 12 ч в течение 5–7 дней и более.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Этомид — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

П N011943/01

Торговое наименование препарата

Этомид

Международное непатентованное наименование

Этионамид

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: этионамид 250 мг;

вспомогательные вещества: камедь акации 2,5 мг, желатин 5,0 мг, крахмал 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, тальк очищенный 5,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;

состав оболочки: повидон 1,0 мг, гипромеллоза 2,5 мг, тальк очищенный 1,25 мг, краситель хинолин желтый 0,13 мг, титана диоксид 1,25 мг, диэтилфталат 0,72 мг.

Описание

Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с характерным лёгким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулёзное средство

Код АТХ

J04AD

Фармакодинамика:

Противотуберкулезный препарат II ряда действует бактериостатически (подавляет синтез пептидов микобактерий). Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальный концентрации в крови (Тсmах) — 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спиномозговую жидкость. Метаболизируется в печени. Выведение с желчью — 70-80%, почками — 20-30% (менее 1% — в неизмененном виде).

Показания:

Лечение всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости, в том числе в составе комплексной туберкулостатической терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, лактация, печеночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм.

С осторожностью:

С осторожностью — острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность и лактация:

противопоказано

Способ применения и дозы:

Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.

Побочные эффекты:

-со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

-со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальная боль. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.

Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Аллергические реакции — фотосенсибилизация, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.

Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз.

Этионамид может иногда вызывать нарушения со стороны периферической и центральной нервной систем. Прием этионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — периферический неврит зрительного нерва, диплопия, нарушение зрения, тахикардия.

Передозировка:

Сообщений о случаях передозировки этионамидом не поступало. Спецальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно- кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.

Взаимодействие:

При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Особые указания:

Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед необходимо контролировать активность «печёночных» трансминаз в плазме крови. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.

Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.

Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулёза имеется перекрёстная резистентность к этим препаратам.

Следует избегать совместного приёма препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.

Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги, по 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

4 года

Не применять после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman — 396210 (U.T.), India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению Виндакель 20 мг 30 шт. капсулы

Состав

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, с надписью красного цвета «VYN 20»; содержимое капсулы — суспензия от белого до розового цвета.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, полисорбат 80, сорбитана олеат.

Состав желатиновой капсулы: желатин (195 кислотный тип), сорбитола специальная глицериновая смесь, краситель железа оксид желтый, титана диоксид.

Состав чернил: этанол денатурированный, аммиака раствор 28%, изопропанол, вода очищенная, макрогол 400, поливинилацетата фталат, пропиленгликоль, кармин, краситель бриллиантовый голубой.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Аналоги Виндамэкс, Виндакель.

Фармакологическое действие 

Селективный стабилизатор транстиретина. Тафамидис с отрицательной кооперативностью связывается с двумя тироксинсвязывающими участками транстиретина в нативной (тетрамерной) форме, что предотвращает диссоциацию комплекса на мономеры и замедляет амилоидогенез. Ингибирование диссоциации тетрамерных форм транстиретина обосновывает целесообразность применения тафамидиса для замедления прогрессирования транстиретинового амилоидоза, главным образом, семейной транстиретиновой амилоидной полиневропатии.

Фармакокинетика

При однократном приеме тафамидиса в дозе 20 мг натощак C_max в плазме крови достигалась через 1.75 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не степень всасывания. Тафамидис очень хорошо связывается с белками (99.9%) плазмы крови, преимущественно с транстиретином. Наблюдаемый равновесный V_d составляет 25.7 л. При применении тафамидиса в дозах 15, 30 или 60 мг 1 раз/сут в течение 14 дней значения С_max и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 30 мг и возрастали менее интенсивно, чем возрастала доза, в диапазоне доз от 30 до 60 мг. Достижение C_ss наблюдалось к 14 дню приема тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут. Значения C_max^ss и C_min^ss составляли 2.7 и 1.6 мкг/мл соответственно.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что метаболизм тафамидиса протекает путем глюкуронирования с последующим выведением с желчью. Приблизительно 59% всей принятой дозы выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде и около 22% выводится почками, в основном в виде метаболита, образованного при глюкуронировании. При приеме тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней средний Т_1/2 в равновесном состоянии у здоровых людей составлял 59 ч, средний общий клиренс составлял 0.42 л/ч. После многократного приема тафамидиса в дозе 20 мг средний Т_1/2 и клиренс при приеме внутрь были аналогичны показателям, зарегистрированным при однократном приеме, что свидетельствует об отсутствии индукции или ингибирования метаболизма тафамидиса.

Показания 

Лечение транстиретинового амилоидоза у взрослых с клинически выраженной полиневропатией с целью задержки развития нарушений в периферических нервах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боль в верхних отделах живота.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто — вагинальная инфекция.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тафамидису; беременность, период грудного вскармливания; врожденная непереносимость фруктозы; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение тафамидиса в период беременности, у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих контрацептивы, а также в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени коррекции дозы не требуется. Тафамидис следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени коррекции дозы не требуется. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <30 мл/мин) отсутствуют.

Применение у детей

Тафамидис не применяют у детей, т.к. транстиретиновая амилоидная полиневропатия не встречается в этой группе пациентов.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Особые указания

Тафамидис следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro тафамидис ингибирует эффлюксный переносчик белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и может увеличивать системную экспозицию субстратов этого переносчика (например, метотрексата, розувастатина и иматиниба).

Тафамидис ингибирует активность переносчиков органических анионов ОАТ1 и ОАТ3. Находясь в организме в клинически значимых концентрациях, тафамидис может взаимодействовать с субстратами этих переносчиков (например, с НПВС, буметанидом, фуросемидом, ламивудином, метотрексатом, осельтамивиром, тенофовиром, ганцикловиром, адефовиром, цидофовиром, зидовудином и залцитабином).