Examide инструкция по применению

Торговое название:

• Экзамид
• Examide

Состав:

Каждая таблетка содержит:

• Торасемид 5 мг

Свойства:

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Показания:

• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких.
• Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки до или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Противопоказания:

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Меры предосторожности:

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы:

часто – головокружение, головная боль, сонливость;

• Со стороны пищеварительной системы:

часто – диарея;

• Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 30 градусов. В сухом месте.

Упаковка:

Картонная коробка вмещает 30 таблеток.

Экзамид

Examide

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Торасемид 5 мг

Свойства:

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Показания:

— Отечный синдром различного генеза, в т.ч. При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;

— Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки до или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Противопоказания:

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Меры предосторожности:

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость;

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея;

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 30 градусов. В сухом месте.

Упаковка:

Картонная коробка вмещает 30 таблеток.

Торговое название:

Экзамид

Examide

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Торасемид 10 мг.

Свойства:

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Показания:

— Отечный синдром различного генеза, в т. ч. При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;

— Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки до или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Противопоказания:

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Меры предосторожности:

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная болпь, сонливость;

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея;

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 30 градусов. В сухом месте.

Упаковка:

Картонная коробка вмещает 3 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.

Examide inhibits the Na+/K+/2CI- carrier system (via interference of the chloride binding site) in the lumen of the thick ascending portion of the loop of Henle, resulting in a decrease in reabsorption of sodium and chloride. This results in an increase in the rate of delivery of tubular fluid and electrolytes to the distal sites of hydrogen and potassium ion secretion, while plasma volume contraction increases aldosterone production. The increased delivery and high aldosterone levels promote sodium reabsorption at the distal tubules, and By increasing the delivery of sodium to the distal renal tubule, torasemide indirectly increases potassium excretion via the sodium-potassium exchange mechanism. Examide’s effects in other segments of the nephron have not been demonstrated. Thus torasemide increases the urinary excretion of sodium, chloride, and water, but it does not significantly alter glomerular filtration rate, renal plasma flow, or acid-base balance. Examide’s effects as a antihypertensive are due to its diuretic actions. By reducing extracellular and plasma fluid volume, blood pressure is reduced temporarily, and cardiac output also decreases.

It is widely known that administration of torasemide can attenuate renal injury and reduce the severity of acute renal failure. This effect is obtained by increasing urine output and hence, facilitating fluid, acid-base and potassium control. This effect is obtained by the increase in the excretion of urinary sodium and chloride.

Several reports have indicated that torasemide presents a long-lasting diuresis and less potassium excretion which can be explained by the effect that torasemide has on the renin-angiotensin-aldosterone system. This effect is very similar to the effect observed with the administration of combination therapy with furosemide and spironolactone and it is characterized by a decrease in plasma brain natriuretic peptide and improved measurements of left ventricular function.

Above the aforementioned effect, torasemide presents a dual effect .in which the inhibition of aldosterone which donates torasemide with a potassium-sparing action.

Uses

Examide is used for the management of edema of cardiac, renal and hepatic origin.The management of hypertension, as a sole therapeutic agent or in combination with other classes of antihypertensive agents.

Examide is also used to associated treatment for these conditions:
Edema, High Blood Pressure (Hypertension)

How Examide works

As mentioned above, torasemide is part of the loop diuretics and thus, it acts by reducing the oxygen demand in the medullary thick ascending loop of Henle by inhibiting the Na+/K+/Cl- pump on the luminal cell membrane surface. This action is obtained by the binding of torasemide to a chloride ion-binding site of the transport molecule.

Examide is known to have an effect in the renin-angiotensin-aldosterone system by inhibiting the downstream cascade after the activation of angiotensin II. This inhibition will produce a secondary effect marked by the reduction of the expression of aldosterone synthase, TGF-B1 and thromboxane A2 and a reduction on the aldosterone receptor binding.

Dosage

Congestive heart failure: The usual initial oral dose is 10 mg or 20 mg once daily. If the diuretic response is inadequate, the dose should be titrated upward by approximately doubling until the desired diuretic response is obtained. Single doses higher than 200 mg have not been adequately studied.

Chronic renal failure: The usual initial oral dose is 20 mg once daily. lf the diuretic response is inadequate, the dose should be titrated upward by approximately doubling until the desired diuretic response is obtained. Single doses higher than 200mg have not been adequately studied.

Hepatic cirrhosis: The usual initial oral dose is 5 mg or 10 mg once daily, administered together with an aldosterone antagonist or a potassium sparing diuretic. If the diuretic response is inadequate, the dose should be titrated upward by approximately doubling until the desired diuretic response is obtained. Single doses higher than 40 mg have not been adequately studied. Chronic use of any diuretic in hepatic disease has not been studied in adequate and well-controlled trials.

Hypertension: The usual initial oral dose is 2.5-5 mg once daily. If the 5 mg dose does not provide adequate reduction of blood pressure within 4 to 6 weeks, the dose may be increased to 10 mg once daily. If the response to 10 mg is insufficient, an additional antihypertensive should be added to the treatment regimen.

Side Effects

Usually torasemide is well tolerated. However, a few side effects like dry mouth, dizziness, tiredness, skin rash, diarrhea, constipation, nausea, vomiting, orthostatic hypotention and muscle cramp may occur. All side effects usually are mild and transient.

Toxicity

The oral LD50 of torasemide in the rat is 5 g/kg. When overdose occurs, there is a marked diuresis with the danger of loss of fluid and electrolytes which has been seen to lead to somnolence, confusion, hypotension, hyponatremia, hypokalemia, hypochloremic alkalosis, hemoconcentration dehydration and circulatory collapse. This effects can include some gastrointestinal disturbances.

There is no increase in tumor incidence with torasemide and it is proven to not be mutagenic, not fetotoxic or teratogenic.

Precaution

Precautions should be taken while torasemide is administered in the conditions like diabetes, gout, hypotension and liver failure.

Interaction

Increased risk of severe hypokalaemia with amphotercin B, corticosteroids, carbenoxolone, hypokalaemia-causing medications. Increased risk of lithium toxicity. Increased potential for ototoxicity and nephrotoxicity with nephrotoxic or ototoxic medications e.g. aminoglycosides. High dose salicylates may increase the risk of salicylate toxicity. Increased risk of toxicity with digoxin. Reduced diuretic effect with NSAIDs. Increased risk of hypotension with antihypertensives.

Food Interaction

• Take with or without food. Food delays the Cmax by 30 minutes but does not impact efficacy.

Volume of Distribution

The volume of distribution of torasemide is 0.2 L/kg.

Elimination Route

Examide is the diuretic with the highest oral bioavailability even in advanced stages of chronic kidney disease. This bioavailability tends to be higher than 80% regardless of the patient condition. The maximal serum concentration is reported to be of 1 hour and the absorption parameters are not affected by its use concomitantly with food.

Half Life

The average half-life of torasemide is 3.5 hours.

Clearance

The clearance rate of torasemide is considerably reduced by the presence of renal disorders.

Elimination Route

Examide is mainly hepatically processed and excreted in the feces from which about 70-80% of the administered dose is excreted by this pathway. On the other hand, about 20-30% of the administered dose is found in the urine.

Pregnancy & Breastfeeding use

Pregnancy: Adequate and well controlled studies of torasemide have not been carried out in pregnant woman. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response, torasemide can be used during pregnancy only if clearly needed.

Nursing Mother: lt is not known whether torasemide is excreted in human milk. Because many drugs are excreted in human milk, caution should be exercised when torasemide is administered to a nursing mother.

Contraindication

Examide is contraindicated in patients with known hypersensitivity to torasemide and other sulfonyl ureas. It is also contraindicated in patients who are anuric.

Special Warning

Use in children: Safety and efficacy of torasemide in children have not been established.

Acute Overdose

There is no human experience of overdoses of torasemide, but the signs and symptoms of overdosage can be anticipated to be those of excessive pharmacological effect: dehydration, hypovolemia, hypotension and hypokalemia. Treatment of overdose should consist of fluid and electrolyte supplement.

Storage Condition

Store Examide at room temperature less than 30° C and keep in cool and dry place, away from moisture and sunlight. Keep the medicine out of the reach of children.

Innovators Monograph