НОМЕР КАС: 92-84-2
НОМЕР ЕС: 202-196-5
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА: C12H9NS
МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА: 199,27
Фенотиазин, широко используемый антигельминтное средство (средство от гельминтов) в ветеринарии.
Фенотиазин представляет собой органическое соединение, эффективное против широкого спектра паразитов крупного рогатого скота, лошадей, домашней птицы, овец и свиней.
Фенотиазин не рекомендуется для использования человеком и не эффективен у собак и кошек.
Некоторые из наиболее полезных антипсихотических препаратов являются производными фенотиазина.
Фенотиазины широко используются для лечения симптомов у лиц, страдающих шизофренией, психотической депрессией, маниакальной фазой маниакально-депрессивного состояния и органическими психозами.
Фенотиазины подавляют или устраняют такие симптомы, как галлюцинации, бред, возбуждение и нарушение мышления.
Препараты, по-видимому, достигают своего транквилизирующего эффекта, блокируя передачу дофамина в головной мозг.
Среди наиболее широко используемых фенотиазинов хлорпромазин
Фенотиазин представляет собой органическое соединение, имеющее формулу S(C6H4)2NH и относящееся к классу тиазиновых гетероциклических соединений.
Производные фенотиазина обладают высокой биоактивностью, имеют широкое применение и богатую историю.
Производные хлорпромазина и прометазина произвели революцию в области психиатрии и лечения аллергии соответственно.
Более раннее производное, метиленовый синий, было одним из первых противомалярийных препаратов, и его производные исследуются как возможные противоинфекционные препараты.
Фенотиазин является прототипом ведущей фармацевтической структуры в медицинской химии.
Фенотиазин представляет собой класс средств, обладающих противорвотным, антипсихотическим, антигистаминным и антихолинергическим действием.
Фенотиазины противодействуют дофаминовым D2-рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов (CTZ) головного мозга, потенциально предотвращая рвоту, вызванную химиотерапией.
Кроме того, эти агенты обладают периферической или центральной антагонистической активностью в отношении альфа-адренергических, серотонинергических, гистаминовых и мускариновых рецепторов.
Фенотиазин представляет собой порошок от светло-зеленого до стального синего цвета.
Под воздействием солнечных лучей приобретает зеленовато-коричневый оттенок.
Фенотиазиновые нейролептики относятся к группе нейролептиков.
Нейролептики — это лекарства, которые используются для уменьшения галлюцинаций и бреда, связанных с психозом.
Считается, что фенотиазиновые нейролептики блокируют действие дофамина в головном мозге; однако их точный механизм действия неизвестен.
Фенотиазиновые нейролептики классифицируются как типичные нейролептики.
Типичные антипсихотики (также называемые антипсихотическими препаратами первого поколения) обычно связаны с экстрапирамидными побочными эффектами (это двигательные расстройства, вызванные лекарственными препаратами, и включают дистонию, симптомы, подобные болезни Паркинсона, беспокойство, ригидность, позднюю дискинезию, тремор и другие нежелательные движения) и склонны быть менее эффективным, чем атипичные нейролептики, в лечении таких симптомов, как отсутствие мотивации и социальная изоляция.
Фенотиазиновые нейролептики могут использоваться для лечения психотических симптомов, связанных с шизофренией или биполярным расстройством.
Фенотиазины представляют собой важные классы соединений с разнообразной биологической активностью и полезны для открытия многих классов лекарств.
Синтез этих соединений был разработан с использованием нескольких стратегий.
Здесь показаны наиболее распространенные синтетические методы, а также недавний каталитический синтез трициклической кольцевой системы.
Конденсированные трициклические производные бензотиазина также включены в этот раздел, поскольку их можно рассматривать как аналоги фенотиазинов.
Некоторые из них также используются для контроля возбуждения у некоторых пациентов, сильной тошноты и рвоты, сильной икоты и боли от умеренной до сильной у некоторых госпитализированных пациентов.
Хлорпромазин применяют также при лечении некоторых видов порфирии и вместе с другими лекарствами при лечении столбняка.
Фенотиазины также могут использоваться для лечения других состояний, определенных вашим врачом.
Фенотиазины могут вызывать нежелательные, непривлекательные и неконтролируемые движения лица или тела, которые могут не исчезнуть после прекращения приема лекарства.
Они также могут вызывать другие серьезные нежелательные эффекты. Вы и ваш врач должны обсудить пользу этого лекарства, а также риски его использования.
Фенотиазины представляют собой класс гетероциклических антипсихотических препаратов первого поколения, которые проявляют антагонистическую активность в отношении дофаминовых рецепторов и, как недавно было показано, обладают потенциальными противоопухолевыми свойствами.
Эта деятельность иллюстрирует показания, действие и противопоказания для фенотиазина как ценного средства для лечения и лечения тяжелых психических расстройств, таких как шизофрения, рак и другие проявления психоза.
Кроме того, в этом упражнении будут освещены механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы, такие как фармакодинамика и соответствующие взаимодействия, имеющие отношение к членам межпрофессиональной медицинской бригады, отвечающей за уход за пациентами с шизофренией и другими связанными состояниями.
Фенотиазины представляют собой группу азот- и серосодержащих гетероциклических соединений, обозначенных как типичные нейролептики первого поколения, применяемые для лечения шизофрении, биполярных расстройств, контроля тошноты и рвоты и других психотических расстройств с бредовыми проявлениями.
Фенотиазины были синтезированы в 1883 году и в 1950-х годах стали первым коммерческим антипсихотиком в США.
В случаях шизофрении, резистентной к терапии, клиницисты могут использовать фенотиазины в комбинации с нейролептиками второго поколения, такими как клозапин.
Однако эта комбинированная терапия подвергает пациента воздействию нескольких антипсихотических препаратов и может увеличить риск серьезных побочных эффектов, поэтому этот подход предпочтительнее на более поздних стадиях лечения.
У пациентов, принимавших фармакологическую терапию в качестве средства лечения, наблюдался рецидив от 18% до 32%, в то время как у пациентов, которые не выбрали фармакологическую терапию, наблюдался рецидив симптомов от 60% до 80%.
Фенотиазины дают наиболее оптимальные результаты в сочетании с немедикаментозной психотерапевтической терапией, такой как нарративная, метакогнитивная терапия и терапия осознанности.
Кроме того, в недавних исследованиях изучались противораковые свойства фенотиазинов при глиобластоме, поскольку фенотиазин вызывал остановку цикла G1 раковых клеток, что указывает на снижение количества циклинов, стимулирующих репликацию ДНК, наряду с увеличением количества соединений, ингибирующих циклин.
Кроме того, фенотиазины проявляют противогельминтные свойства, такие как Trypanosoma brucei, ингибируя трипанотионредуктазу и вызывая нарушения клеточного цикла.
В частности, уменьшение фазы фенотиазина, накопление паразита в фазе G2 и отсутствие образования ядра у паразита.
Фенотиазин будет в первую очередь сосредоточен на фенотиазинах как антипсихотических препаратах.
Фенотиазины — это лекарства, используемые для лечения серьезных психических и эмоциональных расстройств, а также для уменьшения тошноты.
Фенотиазин обсуждает передозировку фенотиазинов.
Передозировка возникает, когда кто-то принимает большее количество определенного вещества, чем обычное или рекомендуемое.
Фенотиазин может быть случайно или намеренно.
Фенотиазин представляет собой класс средств, обладающих противорвотным, антипсихотическим, антигистаминным и антихолинергическим действием.
Фенотиазины противодействуют дофаминовым D2-рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов (CTZ) головного мозга, потенциально предотвращая рвоту, вызванную химиотерапией.
Кроме того, эти агенты обладают периферической или центральной антагонистической активностью в отношении альфа-адренергических, серотонинергических, гистаминовых и мускариновых рецепторов.
Фенотиазины используются для лечения серьезных психических и эмоциональных расстройств, включая шизофрению и другие психотические расстройства.
Некоторые из них также используются для контроля возбуждения у некоторых пациентов, сильной тошноты и рвоты, сильной икоты и боли от умеренной до сильной у некоторых госпитализированных пациентов.
Фенотиазин применяют также при лечении некоторых видов порфирии и вместе с другими лекарствами при лечении столбняка.
Фенотиазин был первоначально синтезирован в 1883 году Бернтсеном.
Фенотиазин был основой для разработки других препаратов, включая фенотиазиновый класс нейролептиков или нейролептиков.
Фенотиазины представляют собой самый большой класс нейролептиков и включают такие препараты, как хлорпромазин, тиоридазин и прохлорперазин.
В 1933 году было синтезировано производное фенотиазина прометазин.
Было обнаружено, что фенотиазин обладает гораздо более значительным седативным и антигистаминным действием, чем предыдущие производные фенотиазина, и его использовали для индукции седации у хирургических больных.
После разработки прометазина ряд препаратов, включая хлорпромазин, был синтезирован и испытан во Франции в военном госпитале французским врачом Лабори.
Фенотиазин обнаружил, что хлорпромазин вызывает у пациентов успокоение и оказывает другие эффекты, которые могут быть полезны в клинической практике.
Фенотиазин, известный в просторечии как «лекарство Лаборита», был выпущен на рынок в 1953 году после того, как исследование, опубликованное в 1952 году, показало эффективность лечения психоза у 38 человек, которые ежедневно получали инъекции хлорпромазина.
Фенотиазин является прототипом антипсихотических средств класса фенотиазинов.
Фенотиазины классифицируются как нейролептики с низкой активностью и имеют больше побочных эффектов в стандартных дозах, чем более новые агенты, используемые в качестве нейролептиков.
Например, они более антихолинергические и имеют более выраженный экстрапирамидный эффект, чем более новые средства.
Фенотиазины являются нейролептическими средствами, которые воздействуют на различные рецепторы, включая сайты дофаминергических рецепторов.
Фенотиазины используются для лечения психозов, включая шизофрению; буйное, возбужденное, беспокойное поведение; и мания, вторичная по отношению к биполярному расстройству.
Другие применения включают лечение боли, головной боли, икоты, острого сильного беспокойства, идиопатической дистонии, синдрома отмены, нарушений вкуса, лейшманиоза, острой перемежающейся порфирии и облегчения тошноты и рвоты.
Фенотиазины обеспечивают более плавную индукцию анестезии, усиливают действие анестетиков и лечат поведенческие симптомы, вторичные по отношению к болезни Альцгеймера и старческому слабоумию.
Некоторые фенотиазины оказывают противозудное действие и полезны для лечения нейродермита и зудящей экземы, а также облегчают психогенный зуд.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:
Фенотиазин представляет только теоретический интерес, но его производные произвели революцию в психиатрии, других областях медицины и борьбе с вредителями. Другие производные были изучены для возможного использования в современных батареях и топливных элементах.
Фенотиазин раньше использовался как инсектицид и как лекарство для лечения инфекций, вызванных паразитическими червями (антигельминтами) у домашнего скота и людей, но его использование для этих целей было вытеснено другими химическими веществами.
Фенотиазин был представлен компанией DuPont в качестве инсектицида в 1935 году.
Однако, поскольку фенотиазин разлагался под воздействием солнечного света и воздуха, было трудно определить, сколько фенотиазина использовать в полевых условиях, и его использование уменьшилось в 1940-х годах с появлением новых пестицидов, таких как ДДТ, которые были более стойкими.
Фенотиазин не зарегистрирован для использования в качестве пестицида в США, Европе или Австралии.
Фенотиазин был введен в качестве противогельминтного средства для домашнего скота в 1940 году и вместе с тиабендазолом считается первым современным противогельминтным средством.
Первые случаи резистентности были отмечены в 1961 году.
Среди антигельминтных средств Blizzard et al. 1990 г. обнаружил, что только парагерквамид обладает активностью, сходной с фенотиазином.
Фенотиазины, возможно, имеют одинаковый механизм действия.
Использование для этой цели в США все еще описано, но фенотиазин «практически исчез с рынка».
Фенотиазин также был представлен как противогельминтное средство для людей; поскольку фенотиазин часто давали детям, препарат часто продавали в шоколаде, что привело к популярному названию «шоколад с червями». Фенотиазин был вытеснен другими препаратами в 1950-х годах.
Фенотиазин является относительно широко используемым антигельминтным реагентом с превосходной эффективностью при лечении Haemonchus contortus крупного рогатого скота, лошадей и овец, нодулярного червя, Bunostomum и Plasmodium chabaudi.
Фенотиазин является промежуточным продуктом тонких химикатов, таких как красители и лекарства, а сам является вспомогательным материалом для синтетических материалов (антиполимеризационный реагент для производства винилона), фруктовых пестицидов и ветеринарных антигельминтных средств.
Фенотиазин в основном используется в качестве ингибитора полимеризации акриловой кислоты, сложных эфиров акриловой кислоты и метакриловой кислоты, а также мономера сложного эфира.
ХАРАКТЕРИСТИКИ:
-Уровень качества: 200
-анализ: ≥98%
-т.кип.: 371 °C (лит.)
-т.пл.: 182-187 °C (лит.)
Строка -SMILES: N1c2ccccc2Sc3ccccc13
-ИнЧИ: 1С/Ц12Х9НС/с1-3-7-11-9(5-1)13-10-6-2-4-8-12(10)14-11/х1-8,13Н
-ИнЧИ ключ: WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N
ХАРАКТЕРИСТИКИ:
-Точка кипения: 371°С
-Точка плавления: 185,1°С
-Плотность: 1,34 г/см³
-Растворимость в воде: нет
-Точка воспламенения: 202°C
-Температура самовоспламенения: 471°C
-Коэффициент распределения октанол/вода как log Pow: 4,15
ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фенотиазин представляет собой чистый порошок серо-зеленого цвета с температурой плавления 185,5 ℃, температурой кипения 371 ℃, 290 ℃ (5,33 кПа).
Фенотиазин нерастворим в петролейном эфире, хлороформе и воде, растворим в эфире и горячей уксусной кислоте.
Фенотиазин окисляется при воздействии света на воздухе.
СТРУКТУРА:
Фенотиазин свернут в фенотиазины.
Первоначально фенотиазин был получен в 1883 году в результате реакции дифениламина с серой, но более поздние синтезы основаны на циклизации 2-замещенных дифенилсульфидов.
Несколько фармацевтически значимых фенотиазинов получают из фенотиазина, [22] хотя некоторые из них.
Фенотиазины являются донорами электронов, образуя соли с переносом заряда со многими акцепторами.
МЕСТО ХРАНЕНИЯ:
Отдельно от сильных окислителей и сильных кислот.
Хранить в месте без дренажа или доступа к канализации.
Предусмотрена возможность локализации стоков от пожаротушения.
СИНОНИМ:
10H-фенотиазин
92-84-2
Тиодифениламин
Дибензо-1,4-тиазин
Фиено
Дибензотиазин
Немазин
Феносан
Фентиазин
Пентазин
Суфрамин
Агразин
Антиверм
Контаверм
Феноверм
Фентиазин
Хельметина
летхельмин
Немазен
Нексарбол
падофен
Фенегический
Феноверм
Феновис
Феноксур
Фензин
Реконокс
Оримон
Тиодифениламин
Вурм-Тионал
Дибензопаратиазин
Ранняя пташка
АФИ-Тиазин
10H-фенотиазин
Дибензо-п-тиазин
фенотиазин
Тиодифениламин
Фенотиазина
Биверм
Тиодифениламин
ЛОР 38
ХL-50
УНИ-GS9EX7QNU6
СНБ 2037
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
ВЕЗОТИЛ® |
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций рег. 77-3-29.23-5075№ПВР-3-29.23/03889 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде лиофилизированной массы белого, белого с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком цвета, растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; восстановленный раствор препарата представляет собой бесцветную или с желтоватым оттенком прозрачную жидкость, допускается появление или усиление желтого или желто-зеленого оттенка при хранении.
Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат — 410 мг, натрия сульфат — 18.15 мг.
Растворитель: вода д/и — 5 мл.
Препарат и растворитель выпускают расфасованными по 1000 мг и по 5 мл, соответственно, в герметично закрытых стеклянных флаконах, укупоренных пробками и закатанных алюминиевыми колпачками.
Везотил® упакован в картонные коробки, содержащие 1 флакон с препаратом и 1 флакон с растворителем.
Регистрационное удостоверение 77-3-29.23-5075 № ПВР-3-29.23/03889 от 12.04.24
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Средство для наркоза (для неингаляционной общей анестезии).
Тилетамин является диссоциативным анестетиком общего действия, антагонист рецепторов NMDA. Тилетамин препятствует формированию гипервозбудимости спинальных нейронов, подавляя прогрессирующее повышение числа ноцицептивных нейрональных ответов, снижая временную потенциацию и суммацию боли. При уже сформировавшейся сенситизации тилетамин уменьшает обусловленные активацией NMDA-рецепторов изменения трансмиссии ноцицептивных стимулов, и таким образом препятствует развитию гиперальгезии. Тилетамин вызывает выраженный анальгетический эффект, обладает противосудорожным и седативным свойствами, без достаточного миорелаксирующего эффекта. Тилетамин не подавляет глотательный, гортанный, кашлевой рефлексы, не угнетает дыхательную систему.
Золазепам является производным пиразолодиазепинона — транквилизатором бензодиазепинового ряда. Угнетает подкорковые области мозга, вызывая анксиолитическое и седативное действия, обеспечивает расслабление скелетной мускулатуры. Золазепам — агонист бензодиазепиновых рецепторов. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с ГАМК-рецепторами, увеличивают сродство ГАМК к этим рецепторам, тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов и повышается тормозной постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. Золазепам предотвращает судороги, вызванные тилетамином, при этом усиливает его анестетическое действие, ускоряет восстановление после наркоза.
Комбинация тилетамина и золазепама представляет собой ненаркотическое, небарбитуратное инъекционное анестезирующее средство для кошек и собак, которое применяется как при малых диагностических процедурах, так и при значительных хирургических вмешательствах.
Мальтоза используется в качестве вспомогательного вещества, при парентеральном введении под действием мальтазы в почечных канальцах она гидролизуется до глюкозы. Таким образом мальтоза является дополнительным источником энергии и практически полностью усваивается организмом.
Фармакокинетика
Всасывание
Время наступления анестезии после в/м введения индивидуально, поэтому после инъекции препарата следует установить тщательное наблюдение за животным.
У кошек начало действия препарата после в/в введения наступает через 0.5-1 минуту, после в/м введения — через 1.5-7 минут. Продолжительность анестезии зависит от дозы, но максимальный эффект как правило наблюдается через 20-60 минут. Период восстановления после наркоза от 1 до 1.5 ч.
У собак начало действия препарата после в/в введения наступает через 1-2 минуты, после в/м введения — через 7-8 минут. Средняя продолжительность анестезии составляет около 30 минут, период восстановления — до 4 ч.
Метаболизм и выведение
На продолжительность периода восстановления оказывают влияние доза, возраст животного, хронические заболевания.
Действующие вещества тилетамин и золазепам метаболизируются в печени и выводятся с мочой. Кумулятивный эффект отсутствует. T1/2 тилетамина в плазме крови собак составляет 1.2 ч, золазепама — 1 ч. У кошек T1/2 тилетамина составляет 2.5 ч, золазепама — 4.5 ч.
По степени воздействия на организм препарат относится к 3 классу опасности (вещества умеренно опасные).
Показания к применению препарата ВЕЗОТИЛ®
- для общей анестезии животных (собак и кошек) при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах разной сложности;
- для седации животных при проведения клинического осмотра.
Порядок применения
Везотил® применяют однократно в/в и в/м.
Препарат вводят в следующих дозах (в пересчете на основания):
При необходимости препарат может быть введен повторно, в дозах не выше 1/3-1/2 от первоначальной дозы. При этом общая доза препарата не должна превышать максимально допустимую: 30 мг/кг для собак и 72 мг/кг для кошек; минимальная летальная доза для обоих видов животных — 100 мг/кг.
За 24 ч до введения следует отказаться от приема антипаразитарных препаратов, если животное носит антипаразитарный ошейник, его необходимо снять. Перед применением следует выдержать 12-часовую голодную диету.
Инфузия с постоянной скоростью — доза 0.5-2 мг/кг/ч.
Или по схеме:
- 0-15 мин — доза 6 мг/кг/ч (период без оперативного вмешательства);
- 15-30 мин — доза 3 мг/кг/ч;
- 30 мин — до окончания операции (но не более 180 мин) — доза 1.5 мг/кг/ч.
При длительности операции более 3 ч необходима дополнительная корректировка. Использование инфузомата позволяет снизить общую дозу вводимого препарата и таким образом уменьшить нагрузку на организм.
Премедикация — за 15 минут до введения препарата рекомендуется введение следующих препаратов:
- антигистаминные (димедрол — 1% в дозе10 мг/кг);
- холинолитики (атропина сульфат — 0.1% в дозе: собакам — 0.1 мг/кг массы животного; кошкам — 0.05 мг/кг массы животного).
Анальгетическое действие препарата Везотил® более длительное, чем вызываемый хирургический наркоз. Выход из наркоза постепенный (2-6 ч) и спокойный при условии отсутствия шума и яркого света. При выходе из наркоза животному следует обеспечить спокойное место и контроль за его состоянием.
Правила приготовления и введения раствора
Для приготовления раствора непосредственно перед применением с соблюдением правил асептики и антисептики содержимое флакона с лиофилизированным порошком растворяют при помощи прилагаемого растворителя.
Во флакон с препаратом необходимо ввести весь объем растворителя (5 мл). Для приготовления раствора допустимо применять только прилагаемый растворитель или воду для инъекций. Использование в качестве растворителя иного раствора или раствора лекарственного препарата недопустимо. После добавления растворителя к лиофилизированному порошку флакон необходимо легко встряхнуть. Перед отбором дозы готового раствора необходимо убедиться в полном растворении лиофилизата.
В 1 мл готового раствора содержится 100 мг действующих веществ: 50 мг тилетамина и 50 мг золазепама.
Побочные эффекты
При введении высоких доз или при непереносимости препарата может возникнуть апноэ. В редких случаях во время пробуждения может наблюдаться рвота, гиперсаливация и бронхиальная гиперсекреция (если перед наркозом не была проведена премедикация атропином). В период действия препарата могут наблюдаться непроизвольные мышечные подергивания, гипертонус, цианоз, ригидность мышц.
Симптомы передозировки: остановка дыхания, остановка сердца.
Лечение: проводят искусственную вентиляцию легких, симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению препарата ВЕЗОТИЛ®
-
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
-
заболевания поджелудочной железы;
-
выраженные нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
-
выраженные нарушения функции дыхательной системы;
-
гипертония;
-
беременность;
-
лактация;
-
при проведении абдоминального родоразрешения (кесарево сечение);
-
не предназначен для применения продуктивным животным.
Особые указания и меры личной профилактики
Применение при беременности и лактации
Везотил противопоказан беременным животным и при кесаревом сечении, т.к. препарат проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания плода.
Препарат не предназначен для применения у животного в период лактации и у потомства.
Животным с заболеваниями почек дозу препарата следует снизить.
Особенностей действия препарата при его первом применении и отмене не отмечается.
Препарат предназначен для однократного применения.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Везотил® и фенотиазина вызывает угнетение дыхания и сердечной деятельности, гипотензию, гипотермию и отек легких.
При одновременном применении препарата Везотил® с барбитуратами или ингаляционными анестетиками дозу последних необходимо снизить.
Препарат может усиливать действие миорелаксантов, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, других лекарственных средств, действующих на ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное применение с левомицетином пролонгирует анестезию у кошек.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Везотил® следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку от препарата).
Пустые упаковки из-под лекарственного препарата и растворителя запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения ВЕЗОТИЛ®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей и животных месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре не выше 25°С.
После приготовления препарата готовый раствор можно хранить не более 10 суток в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 2°С до 8°С (в холодильнике) и не более 48 ч при комнатной температуре. Не замораживать.
Неиспользованный лекарственный препарат и готовый раствор по истечении указанных сроков хранения утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Срок годности ВЕЗОТИЛ®
Срок годности препарата — 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпуск только для стационаров. Не подлежит реализации через аптечную (розничную) сеть.
Контакты для обращений
|
121205 Москва, тер. Сколково инновационного центра, |
ВЕЗОТИЛ® отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об ВЕЗОТИЛ®
Имя: Александра Сергеевна
Дата: 2024-05-02
Наконец-то у нас будет качественный аналог европейских анестетиков. Везотил по идеии должен упростить для многих клиник закупку анестетиков, тк приобрести отечественный препарат проще. Читаю исследования по данному препарату,ветеринары, которые тестировали этот анестетик на кошках и собаках отметили положительную динамику воприятия Везотила животными, в том числе легкий выход из наркоза, отсутствие обильного слюноотделения. Планируем с коллегами в клинике заказать препарат, когда выйдет в продажу.
Оставить отзыв
- Авторы
- Файлы
- Литература
Салатов Я.С.
1
Ленда И.В.
1
Пономарев А.В.
1
Наумов Н.А.
1
1 Дальневосточный федеральный университет
1. Гравченко Л.А., Геллер Л.Н. История фармации: учебно-методическое пособие. Иркутск: ИГМУ, 2014.
2. Давыдов А.Т., Крупицкий Е.М., Ремизов М.Л., Загребельный И.А., Котельникова Т.Л., Шабанов П.Д. Особенности клинического использования типичных антипсихотических препаратов в психиатрической и наркологической практике // Обзоры по клинической фармакологической и лекарственной терапии. 2007. № 1. С. 43-56.
3. Хаджибаев А.М., Касымова К.Р., Садыков Р.Р. Фенотиазиновые красители – новые возможности в борьбе с хирургичекой инфекцией // Вестник экстренной медицины. 2013. № 2.
4. Данилов Д.С. 60 лет антипсихотическим средствам (к вопросу об их классификации) // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2012. № 4.
5. Ляпунова М.В., Мальков В.С., Бакибаев А.А. Технологический способ получения и выделения фенотиазина // Вестник Томского государственного университета. Химия. 2016. № 4 (6).
Среди известных современной науке гетероциклических соединений отдельным планом можно выделить фенотиазин – светло-лимонно-желтый порошок, на свету темнеет, имеет слабый специфический запах. Во влажной среде под действием света и воздуха окисляется, причем продукты окисления оказывают антимикробное действие. Технический вариант – порошок серовато-зеленого цвета, без вкуса, обладающий специфическим запахом. В воде не растворяется, растворяется в ацетоне, бензоле, эфире, спирте. Фенотиазин является одним из наиболее широко применяемых в ветеринарной практике антигельминтных средств. Это обусловлено его низкой токсичностью для животных и довольно высокой эффективностью при многих гельминтозах. В то же время существуют фенотиазиновые производные – лекарственные средства, обладающие холиноблокирующими (диэтазин), нейролептическим (аминазин), антигистаминным (дипразин) или антиаритмическим (этмозин) действием, а также красители.
Цель – изучить список российских и иностранных источников, посвященных описанию свойств фенотиазина, проследить особенности его метаболизма и воздействия на организм человека, а также изучить структурные аналоги фенотиазина на примере его производных.
Материалы и методы исследования
Для исследования механизма действия фенотиазина и его производных нами был проработан список российских и зарубежных источников, содержащих достоверную и официально подтвержденную информацию о воздействии данной группы веществ на организм человека.
Результаты анализа данных литературы
Сам фенотиазин представляет лишь теоретический интерес, но, что касается его производных, они произвели самую настоящую революцию в психиатрии, кардиологии, и других областях медицины. Другие производные были применены для борьбы с вредителями, изучены для возможного использования в современных батареях и топливных элементах. Кроме того, фенотиазин используется в химии, в качестве анаэробного ингибитора полимеризации акриловой кислоты. Наиболее ранним производным фенотиазина является вещество, известное всем, как метиленовый синий, которое синтезировали в 1876 году и уже в середине 1880-х годов немецкий учёный Пауль Эрлих использовал его в своих экспериментах, как краситель клеточных структур. Также метиленовый синий хорошо показал себя в лечении малярии [1].
Принято, говоря о классификации по фармакологическому действию, делить производные фенотиазина на антипсихотические (10-алкилпроизводные) и антиаритмические (10-ацилпроизводные).
Препараты фенотиазинового ряда, обладающие антипсихотическим (нейролептическим) эффектом, нашли применение для лечения шизофрении, психозов и других ажитированных состояний. Эти средства обладают антипсихотическими и часто противорвотными свойствами, но они также могут вызывать серьезные побочные эффекты, такие как экстрапирамидные симптомы, гиперпролактинемию и редкий, но потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром, а также значительное увеличение веса. При длительном применении аминазина может развиваться депрессия, проявляться гемато- и гепатотоксичность. Фармакологический эффект производных фенотиазина связан с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса, это может приводить к различным эндокринным нарушениям (увеличение массы тела, нарушение потенции, нарушение ментсруального цикла). При длительном лечении препаратами группы фенотиазина может развиться кожная сыпь, контактный дерматит, фотосенсибилизация. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желтовато-коричневый или красноватый цвет. Данный пигмент может появиться в печени, в мозге, в почках, роговице глаза и сетчатке. При развитии пигментной ретинопатии ухудшается зрение, к тяжелым последствиям приводит пигментация внутренних органов [2].
По структуре заместителя при N10 средства ряда фенотиазина подразделяют на вещества, содержащие:
— Алифатический радикал (аминазин, пропазин, тизерцин и другие);
— Пиперидиновый фрагмент (неулептил, сонапакс и другие);
— Пиперазиновый фрагмент (трифтазин, фторфеназин, этаперазмн и другие).
Характер заместителя при N10 влияет и на фармакологический эффект.
Антиаритмические препараты группы фенотиазина (этмозин, этацизин, нонахлазин) являются N10-ацилпроизводными. Этмозин и этацизин содержат также карбамидную группу [3].
Многие нейролептики из группы фенотиазина обладают гипотермическим действием, что успешно используется в хирургии для искусственного охлаждения организма при оперативных вмешательствах.
Некоторые препараты оказывают умеренное противовоспалительное действие, уменьшая проницаемость сосудов, тем самым снижая активность кининов и гиалуронидазы.
Лекарственное средство из группы фенотиазина – прометазин (пипольфен) по силе антигистаминного действия превосходит димедрол, также в меньшей степени оказывает седативное, холино- и адреноблокирущее действие [4].
Фармакологический эффект веществ зависит главным образом от строения радикала при N10. Так, нейролептики (аминазин, пропазин, трифтазин) содержат 3 углеродных атома в главной цепи алифатического фрагмента; оказывающий антигистаминное действие дипразин — 2 углеродных атома; у антиаритмических препаратов (этмозин, этапизин, нонахлазин) при N10 находится карбамидная группа. Радикалы при С2 потенцируют фармакологическую активность [5].
Вывод
Подробный анализ литературных источников показал, что фенотиазин представляет собой достаточно важное для науки органическое соединение, обладающее высокой биологической активностью, имеющее широкий спектр применения и богатую историю. Фенотиазин представляет собой прототипную фармацевтическую свинцовую структуру в медицинской химии. Более раннее производное – метиленовый синий, было одним из первых эффективных противомалярийных препаратов. Другие его производные на данный момент используются при лечении заболеваний самых разных систем человеческого организма. Помимо успешного использования в неврологии и психиатрии, фенотиазины активно используются в кардиологии, в оперативной хирургии, в аллергологии, паразитологии, и многих других областях клинической медицины. Говоря о широком спектре применения, использование фенотиазина не ограничивается одной только медициной. Он также уверенно зарекомендовал себя в борьбе с вредителями, в энергетической и топливной промышленности, а также в химической технологии.
Библиографическая ссылка
Салатов Я.С., Ленда И.В., Пономарев А.В., Наумов Н.А. ФЕНОТИАЗИН И ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ // Материалы МСНК «Студенческий научный форум 2025». 2022. № 13.
С. 25-27;
URL: https://publish2020.scienceforum.ru/ru/article/view?id=676 (дата обращения: 01.06.2025).
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт системы справочников РЛС® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.
Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам
и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров.
Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта,
а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций
(Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.