Флуфеназин (Fluphenazine)
💊 Состав препарата Флуфеназин
✅ Применение препарата Флуфеназин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 8 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Флуфеназин
(Fluphenazine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AB02
(Флуфеназин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Флуфеназин |
Раствор для внутримышечного введения масляный 25 мг/1 мл: фл. 1 мл 5 шт. рег. №: ЛП-(004077)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-003634 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуфеназин
Раствор для в/м введения (масляный) в виде прозрачной, маслянистой жидкости желтоватого цвета; может иметь слабый запах бензилового спирта.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 15 мл, кунжута масло — до 1 мл.
1 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов, подавлением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Флуфеназин оказывает также экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Флуфеназин
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам — по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста — по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.
При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия — по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к — по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.
В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет — по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше — по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия — 10 мг, депо-формы — 100 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.
Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.
Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО — возможно повышение риска развития ЗНС.
При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.
Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Адрес производителя
|
Р-ФАРМ , АО |
Россия |
150061, Ярославская обл., г.о. г. Ярославль, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Рейтинг 5.0 из 5.0 —
на основе 3 отзывов
3 отзывa
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
605 ₽
Среди
4617
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Форма выпуска:
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Количество в упаковке:
5 шт.
Страна:
Словения
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Модитен депо 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит флуфеназина деканоата 25 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 шт.
Способ применения и дозы
В/м глубоко, взрослым в начальной дозе 25–100 мг (пожилым больным 12,5–50 мг), поддерживающая доза 12,5–25 мг (пожилым — 12,5 мг), интервал между инъекциями 15–35 дней. Разовая доза не должна превышать 100 мг. При необходимости применения в дозе, превышающей 50 мг, начальную дозу при каждом следующем введении увеличивают на 12,5 мг.
Характеристики
Торговое название
Модитен депо
Действующее вещество (МНН)
Флуфеназин
Дозировка или размер
25 мг/мл
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Первичная упаковка
ампула темного стекла
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Модитен депо 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт.
Цены в аптеках на Модитен депо 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт.
История стоимости Модитен депо 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт.
Цены Модитен депо и наличие в аптеках в Москве
25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт.
Отзывы о Модитен депо
Рейтинг 5 на основе 3 отзывов
Книжникова Мария Михайловна
28 марта 2025 12:05
Смотреть все отзывы
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Модитен депо, 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Модитен депо, 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт. в Москве от 474 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Модитен депо, 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный), 1 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
На информационном ресурсе применяются
рекомендательные технологии
.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Флуфеназин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Флуфеназин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Флуфеназин
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Флуфеназин
Структурная формула
Русское название
Флуфеназин
Английское название
Fluphenazine
Латинское название
Fluphenazinum (род. Fluphenazini)
Химическое название
4-[3-[2-(Трифторметил)-10H-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол (и в виде капроата, деканоата или дигидрохлорида)
Брутто формула
C22H26F3N3OS
Фармакологическая группа вещества Флуфеназин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
-
F20 Шизофрения
-
F23 Острые и преходящие психотические расстройства
-
F28 Другие неорганические психотические расстройства
-
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
-
F60.0 Параноидное расстройство личности
-
R45.0 Нервозность
-
R45.1 Беспокойство и возбуждение
-
R45.3 Деморализация и апатия
-
R45.6 Физическая агрессивность
Код CAS
69-23-8
Фармакологическое действие
—
антипсихотическое, нейролептическое.
Характеристика
Пиперазиновое производное фенотиазина. Белый кристаллический порошок, почти без запаха. Растворим в воде, умеренно — в спирте и эфире, слабо — в хлороформе и ацетоне.
Фармакология
Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D2-рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью.
В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24–72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48–96 ч. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1–2 нед и более (в зависимости от дозы).
Применение вещества Флуфеназин
Шизофрения (все формы) и психозы (острые и хронические, в т.ч. параноидальные), особенно протекающие на фоне депрессивно-ипохондрических и ступорозно-кататонических состояний, апатии и безразличия, включая купирование агрессивности и психомоторного возбуждения; невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное напряжение.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), органические заболевания и травмы головного мозга, острые депрессивные состояния, выраженное угнетение ЦНС, кома, печеночная и сердечная недостаточность, заболевания крови, беременность, кормление грудью, детский возраст — до 12 лет (флуфеназина деканоат).
Ограничения к применению
Эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. недостаточность митрального клапана), гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, почечная недостаточность.
Побочные действия вещества Флуфеназин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм, дистония, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), головная боль, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице; для флуфеназина деканоата, кроме того, — мышечная ригидность с гипертермией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, дерматит.
Прочие: полиурия, задержка мочеиспускания, испарина, галакторея, дисменорея, гинекомастия у мужчин, фотосенсибилизация, гиперпигментация кожи, увеличение массы тела, нейролептический злокачественный синдром.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Внутрь дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и его чувствительности к препарату. Лечение начинают с небольших доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального эффекта. Взрослым — 1–5 мг/сут, при необходимости (в условиях стационара) — 10 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. При состояниях беспокойства, напряжения и страха — в разовой дозе 1–3 мг. Пожилым больным назначают в меньших дозах. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. В/м — по 12,5–25 мг каждые 2–4 нед, возможно повышение дозы до 50–100 мг.
Меры предосторожности
С осторожностью сочетать с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов и применять у работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. При длительной терапии необходим контроль числа лейкоцитов, проведение функциональных проб печени.
Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
При появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение ЛС следует немедленно прекратить и провести интенсивное симптоматическое лечение.
Следует помнить о возможности повреждения печени, развития пигментной ретинопатии, отложений в хрусталике и роговице и необратимой дискинезии при проведении длительной терапии.
Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Флуфеназина деканоат не рекомендуется применять у людей пожилого возраста.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Флуфеназин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Модитен® депо |
от 473.40 до 608.00 |
Способ применения и дозировка
Стерильно!
Не применять внутривенно.
Перед
применением ампулу встряхнуть.
Препарат
Модитен® депо вводится глубоко в мышцу.
Игла
и шприц должны быть сухими. Раствор для внутримышечного введения (масляный)
нельзя смешивать с другими растворами.
Взрослые
Пациенты, ранее не принимавшие флуфеназин в форме деканоата
(инъекции пролонгированного действия)
Начальная
доза препарата Модитен® депо — 12,5 мг (0,5 мл) для
взрослых пациентов и 6,25 мг (0,25 мл) для пациентов пожилого
возраста. Последующие дозы и интервалы между введениями определяются
индивидуально в зависимости от ответа на лечение.
Проявление
фармакологического эффекта обычно отмечают в период между 24 и 72 часами
после инъекции, а заметное снижение психотической симптоматики наблюдается
через 48–96 часов.
При
поддерживающей терапии введение одной инъекции позволяет контролировать
симптомы шизофрении в течение 4–6 недель. У большинства пациентов
необходимый фармакологический эффект достигается при введении флуфеназина в
дозах от 12,5 мг (0,5 мл)
до 100 мг (4 мл) с интервалом от 2 до 5 недель. Разовая доза
флуфеназина не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг
препарата, каждую последующую дозу надо повышать под контролем специалиста, с
осторожностью, не более чем на 12,5 мг, принимая во внимание
индивидуальную вариабельность ответа на лечение, который также часто
характеризуется отсроченным эффектом. При прекращении терапии рецидив болезни
может проявиться лишь спустя несколько недель или месяцев.
Пациенты с выраженным возбуждением
Флуфеназина
деканоат назначают после купирования возбуждения другими антипсихотиками, в том числе
инъекционными. После купирования острых проявлений можно вводить 25 мг
(1 мл) раствора флуфеназина деканоата, последующие дозы при необходимости
корректируются.
Пациенты, ранее принимавшие пероральные антипсихотики
Не
существует единой схемы перехода на флуфеназин деканоат с терапии другими
антипсихотиками. Дозы и схема перевода должны подбираться врачом индивидуально
для каждого конкретного пациента.
Пациенты, ранее принимавшие флуфеназин в форме деканоата
(инъекции пролонгированного действия)
При
возникновении рецидива шизофрении после прекращения терапии флуфеназина
деканоатом, применяется та же начальная доза, но с возможностью увеличения
частоты инъекций в первые недели лечения, вплоть до достижения необходимого
эффекта.
Препарат
не предназначен для курса терапии продолжительностью менее 3 месяцев.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Большинству
пациентов пожилого возраста требуются меньшие дозы — от 1/4 до 1/2 дозы,
назначаемой молодым пациентам. Пациенты пожилого возраста могут проявлять
повышенную чувствительность к препарату в виде увеличения частоты развития
экстрапирамидных реакций, седативного и антигипертензивного эффектов
(см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
У
пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс
креатинина более 30 мл/мин) рекомендуются меньшие дозы препарата
(3,125–6,25 мг).
Дети
Дети в возрасте до 12 лет
Препарат
Модитен® депо противопоказан для применения у детей в возрасте
до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).
Дети в возрасте от 12 до 18 лет
Начальная
доза препарата Модитен® депо составляет от 6,25 мг до
18,75 мг в неделю. Последующие дозы и частота применения устанавливаются
индивидуально. Обычно интервал между применением препарата составляет от 7 до
21 дня. При необходимости применения более высоких доз дозу препарата
увеличивают постепенно по 6,25 мг в неделю.
Разовая
доза не должна превышать 25 мг.
Состав
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Флуфеназина
деканоат 25 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензиловый
спирт 15 мг, кунжута масло.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики
Фармакодинамика
Флуфеназин
— фенотиазиновый антипсихотик (нейролептик), принадлежащий к группе
классических нейролептиков. Обладает выраженным антипсихотическим действием,
кроме того, обладает противорвотным эффектом. Основной механизм действия связан
с тем, что флуфеназин блокирует дофаминовые D2‑ и D1‑рецепторы
головного мозга, причем в большей степени, чем нейролептики группы фенотиазина.
Как и другие нейролептики, но в меньшей степени, флуфеназин также блокирует
серотониновые 5HT2‑
и 5HT1‑рецепторы,
адренергические альфа‑1 рецепторы, гистаминовые H1 и
холинергические мускариновые рецепторы. Таким образом, его антихолинергические
и седативные эффекты менее выражены по сравнению с другими классическими
нейролептиками. Блокада дофаминовых рецепторов происходит во всех трех
дофаминовых системах — нигростриарной, мезолимбической и тубероинфундибулярной,
поэтому, помимо развития клинических эффектов, также возможны различные
нежелательные реакции (НР), в частности экстрапирамидные реакции и повышение
секреции пролактина.
В
виде масляного раствора оказывает длительное действие (высвобождение препарата
постепенное), эффект продолжается до 1–2 недель и более (в зависимости от
дозы).
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Флуфеназина
деканоат — эфир флуфеназина и декановой кислоты, медленно гидролизуется с
высвобождением флуфеназина, который поступает в системный кровоток. Действие
препарата проявляется в период от 24 до 72 часов.
Биотрансформация и элиминация
Флуфеназина
деканоат метаболизируется в печени, выводится почками и через кишечник. Период
полувыведения (T1/2)
составляет от 7 до 10 дней и увеличивается до 14,3 дней при повторных
инъекциях. Действие стандартной инъекции препарата Модитен® депо
у пациентов с психозом продолжается от 15 до 35 дней. Равновесное
состояние достигается через 4–6 недель. Флуфеназин проникает через плацентарный
барьер.
Показания
Препарат
Модитен® депо показан к применению у взрослых и детей в
возрасте от 12 до 18 лет для длительной поддерживающей терапии и
профилактики рецидивов шизофрении и других психозов.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к флуфеназину и/или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в
разделе «Состав».
–
Явные или
предполагаемые субкортикальные поражения головного мозга.
–
Тяжелые
нарушения сознания.
–
Тяжелый
церебральный атеросклероз.
–
Феохромоцитома.
–
Печеночная
недостаточность.
–
Тяжелая почечная
и/или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
–
Заболевания
крови.
–
Тяжелая
депрессия.
–
Острая
интоксикация препаратами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь,
антидепрессанты, нейролептики, седативные препараты, анксиолитики, снотворные и
наркотические лекарственные средства).
–
Беременность,
период грудного вскармливания.
–
Детский возраст
до 12 лет.
С осторожностью
–
Алкоголизм
(повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям).
–
Нарушение ритма
сердца.
–
Аллергические
реакции на производные фенотиазина в анамнезе.
–
Применение при
очень жаркой погоде.
–
Тяжелая
миастения (миастения gravis).
–
Рак молочной
железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают
риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и
цитостатическими препаратами).
–
Закрытоугольная
глаукома.
–
Гиперплазия
предстательной железы с клиническими проявлениями.
–
Умеренная или
легкая почечная и/или печеночная недостаточность.
–
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения).
–
Заболевания,
сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений.
–
Болезнь
Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты).
–
Эпилепсия.
–
Судороги в
анамнезе.
–
Гипотиреоз
(микседема).
–
Гипертиреоз.
–
Хронические
заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей).
–
Синдром Рейе
(повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков).
–
Кахексия.
–
Рвота
(противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с
передозировкой других лекарственных средств).
–
У пациентов,
имеющих в анамнезе кардиоваскулярные заболевания, до назначения флуфеназина
необходимо выполнить электрокардиограмму (ЭКГ) и провести коррекцию
электролитного баланса.
–
Флуфеназин
следует применять с осторожностью у пациентов, которые подвергаются воздействию
фосфорорганических инсектицидов.
–
Применение у
пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных пациентов и/или с наличием
риска развития гипотермии.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Безопасность
применения флуфеназина при беременности не установлена. Препарат Модитен® депо
следует применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
У
новорожденных, матери которых принимали нейролептики (включая препарат Модитен® депо)
во время III триместра беременности, существует риск развития НР,
включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы «отмены», которые могут
различаться по степени тяжести и длительности после родов. Сообщалось о
развитии возбуждения, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости,
респираторного дистресс-синдрома или нарушений при кормлении. Поэтому следует
тщательно следить за состоянием таких новорожденных.
Лактация
Флуфеназин
выделяется с грудным молоком, поэтому во время терапии грудное вскармливание
не рекомендуется.
Побочное действие
Резюме нежелательных реакций
Частота
встречаемости определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто
(от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко
(от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить
невозможно).
В
пределах каждой группы частоты встречаемости НР указаны в порядке уменьшения
серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна
— лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия,
панцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто — повышение
аппетита, увеличение массы тела.
Частота неизвестна
— периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции
антидиуретического гормона.
Нарушения психики:
Частота неизвестна
— беспокойство, возбуждение или яркие сновидения, депрессивные состояния,
усиление суицидальных тенденций.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто —
экстрапирамидные нарушения (псевдопаркинсонизм, дистония, акатизия, окулогирный
криз, опистотонус, гиперрефлексия), тардивная дискинезия (непроизвольные
движения языка, мышц лица, рта, губ, туловища и конечностей).
Нечасто — головная
боль.
Редко —
злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (гипертермия, ригидность мышц,
акинезия, снижение артериального давления (АД), ступор, кома, сонливость,
летаргия) с возможным летальным исходом, ЗНС может также сопровождаться
развитием лейкоцитоза, лихорадки, повышением активности креатинфосфокиназы в
плазме крови, нарушением функции печени и острой почечной недостаточностью,
акинезией.
Частота неизвестна
— паркинсоноподобное состояние, поздняя дискинезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто — нечеткость
зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления.
Редко — помутнение
хрусталика и роговицы.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто — тахикардия.
Редко — удлинение
интервала QT и зубца T.
Очень редко
— аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция.
Частота неизвестна
— остановка сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто — легкая
артериальная гипертензия, нестабильное АД, ортостатическая гипотензия.
Частота неизвестна
— венозная тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких
вен.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Нечасто — заложенность
носа.
Очень редко
— отек гортани, бронхиальная астма.
Частота неизвестна
— бессимптомная форма пневмонии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто — тошнота,
потеря аппетита, гиперсаливация, сухость слизистой оболочки полости рта, запор,
паралитический илеус.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко —
холестатическая желтуха.
Частота неизвестна
— гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — повышенное
потоотделение.
Редко — пигментация
кожи, фоточувствительность, аллергический дерматит, крапивница, себорея,
эритема, экзема, эксфолиативный дерматит.
Очень редко
— ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:
Частота неизвестна
— системная красная волчанка.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто — полиурия,
паралич мочевого пузыря.
Редко — ночной
энурез, недержание мочи.
Частота неизвестна
— почечная недостаточность.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:
Частота неизвестна
— синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто — гинекомастия,
патологическая лактация, нарушения либидо и импотенция, нарушения регулярности
менструального цикла, ложноположительный тест на беременность.
Редко — приапизм,
нарушение эякуляции.
Лабораторные и инструментальные данные:
Сообщалось
об изменениях показателей функции печени.
Редко — транзиторное
повышение сывороточной концентрации холестерина у пациентов, получающих
флуфеназин перорально.
Очень редко
— появление антинуклеарных антител.
Описание отдельных НР
Имеется
несколько сообщений о внезапной, непредсказуемой и необъяснимой смерти среди госпитализированных
пациентов, принимавших фенотиазины.
При
развитии тяжелых НР лечение должно быть прекращено.
Передозировка
Симптомы
Тяжелые
экстрапирамидные нарушения, седация, судороги, нарушение сознания вплоть до
комы, сопровождающейся арефлексией, выраженное снижение АД, миоз, гипотермия,
задержка мочи, изменения на ЭКГ, нарушения сердечного ритма.
Лечение
Лечение
симптоматическое. Специфического антидота не существует. Пациент должен
находиться под постоянным наблюдением медработника. В случае развития аритмий:
натрия бикарбонат, магния сульфат. При экстрапирамидной симптоматике показана
терапия противопаркинсоническими препаратами. При выраженной артериальной
гипотензии — норадреналин (норэпинефрин), введение адреналина (эпинефрин) может
привести к дополнительному снижению АД.
Гемодиализ
и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Флуфеназин
усиливает депримирующие эффекты алкоголя, снотворных и седативных средств,
повышает действие антикоагулянтов, кардиодепрессивное действие хинидина,
всасывание кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.
Одновременное
применение с наркотическими анальгетиками может вызывать артериальную
гипотензию, угнетение функции центральной нервной системы и дыхания.
Трициклические антидепрессанты
Производные
фенотиазина нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Концентрации в
сыворотке крови и трициклических антидепрессантов, и производных фенотиазина
возрастают. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и м‑холиноблокирующий
эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.
Препараты лития
При
одновременном применении с флуфеназином могут повышать риск развития
нейротоксичности.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тиазидные
диуретики
Возможно
усиление антигипертензивного действия (выраженная ортостатическая гипотензия).
Прочие антигипертензивные средства
Антигипертензивное
действие гуанетидина, клонидина и, возможно, других антиадренергических средств
может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект
фенотиазинов.
Бета-адреноблокаторы
Могут
повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и производных фенотиазина в
плазме крови.
При
одновременном применении бета-адреноблокаторов и производных фенотиазина
рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.
Метризамид
Метризамид
может вызывать судороги на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить
флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его в течении
24 часов после миелографии.
Эпинефрин (адреналин) и другие адреномиметики
Производные
фенотиазина являются фармакологическими антагонистами эпинефрина (адреналин) и
других адреномиметиков, вследствие чего возможно развитие выраженной
артериальной гипотензии.
Леводопа
Производные
фенотиазина могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.
М‑холиноблокаторы
При
введении флуфеназина одновременно с м‑холиноблокаторами возможно усиление
блокирования холинергических рецепторов, особенно у пациентов пожилого
возраста. М‑холиноблокирующие эффекты потенцируются или пролонгируются.
При
применении флуфеназина одновременно с м‑холиноблокаторами необходимо
тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.
Противосудорожные средства
Флуфеназин
может уменьшать противосудорожный эффект этих препаратов.
Барбитураты
Барбитураты
индуцируют метаболизм фенотиазинов. Одновременное применение барбитуратов с
фенотиазинами может привести к снижению сывороточной концентрации обоих
препаратов.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Флуфеназин
может способствовать удлинению интервала QT, что может увеличивать риск
возникновения желудочковых аритмий типа «пируэт», которые являются потенциально
опасными (риск «внезапной смерти»). Удлинение интервала QT особенно
усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного
удлинения интервала QT.
Одновременное
применение препаратов, удлиняющих интервал QT, и флуфеназина
противопоказано. Примерами являются некоторые антиаритмические препараты
класса IA
(в том числе хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (в
том числе амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (в том числе
амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (такие как
мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (в том числе фенотиазины и
пимозид), некоторые антигистаминные препараты (в том числе
терфенадин), литий, хинин, пентамидин и спарфлоксацин.
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Ингибиторы
обратного захвата серотонина подавляют метаболизм фенотиазинов.
Гипогликемические средства
Производные
фенотиазина вызывают декомпенсацию сахарного диабета.
Циметидин
Циметидин
может снижать концентрацию производных фенотиазина в плазме крови.
Антациды/противодиарейные препараты
Антациды/противодиарейные
препараты могут влиять на всасывание флуфеназина. Принимать антациды следует за
1 час до или через 2–3 часа после инъекции флуфеназина.
Анорексигенные средства
Анорексигенные
средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.
Субстраты или ингибиторы изофермента CYP2D6
Флуфеназин
метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6 и одновременно является
ингибитором этого изофермента. Следовательно, концентрация в плазме крови и
эффекты флуфеназина могут возрастать при приеме препаратов, которые также
метаболизируются с помощью изофермента CYP2D6 или ингибируют его, вследствие
чего могут проявляться НР, вызванные м‑холиноблокирующим действием,
кардиотоксичность или ортостатическая гипотензия.
Фенилпропаноламин
При
взаимодействии с флуфеназином фенилпропаноламин может вызывать желудочковую
аритмию.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Одновременное
применение ингибиторов МАО и флуфеназина усиливает седацию, запор, сухость
слизистой оболочки полости рта, артериальную гипотензию.
Метилдопа
Метилдопа
увеличивает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
Антигипертензивный
эффект БМКК усиливается при одновременном применении с антипсихотиками.
Особые указания
Гиперчувствительность к производным фенотиазина
В
связи с возможной перекрестной чувствительностью следует с осторожностью
назначать препарат Модитен® депо пациентам с аллергическими
реакциями на производные фенотиазина в анамнезе.
Холестатическая желтуха
При
развитии холестатической желтухи как НР лечение препаратом Модитен® депо
должно быть прекращено.
Хирургические операции
При
проведении хирургических операций у пациентов, принимающих высокие дозы
производных фенотиазина, может наблюдаться резкое снижение АД. Может
потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептиков у некоторых пациентов
при лечении препаратом Модитен® депо, возможно потенцирование
эффекта м‑холиноблокаторов, так как флуфеназин обладает м‑холиноблокирующим
действием.
Жаркая погода, отравление фосфорорганическими инсектицидами,
судороги
Следует
с осторожностью назначать препарат Модитен® депо пациентам при
очень жаркой погоде или отравлении фосфорорганическими инсектицидами, а также
пациентам с судорогами в анамнезе.
Недостаточность митрального клапана, феохромоцитома и другие
нарушения сердечно-сосудистой системы
При
недостаточности митрального клапана или других нарушениях сердечно-сосудистой
системы или с феохромоцитомой следует с осторожностью назначать препарат
Модитен® депо.
Рак молочной железы
Следует
с осторожностью назначать препарат Модитен® депо при раке
молочной железы, так как в результате индуцированной производными
фенотиазина секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и
резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами.
Венозная тромбоэмболия
При
применении антипсихотических средств были описаны случаи венозной
тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, получающих терапию антипсихотическими
препаратами, часто присутствуют факторы риска развития венозной тромбоэмболии,
следует выявлять все возможные факторы риска развития тромбоэмболических
осложнений до начала и во время терапии препаратом Модитен® депо
и принимать профилактические меры.
Болезнь Паркинсона
При
назначении пациентам с болезнью Паркинсона возможно усиление экстрапирамидной
симптоматики.
Возникающие
в виде НР экстрапирамидные симптомы, как правило, обратимы, но могут быть и
стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких НР в большей степени
зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют
значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее
предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих
НР достаточно назначения м‑холиноблокаторов или антипаркинсонических
препаратов и/или снижения дозы препарата. У пациентов пожилого возраста могут
быть выражены седативный и антигипертензивный эффекты.
Злокачественный нейролептический синдром
При
развитии ЗНС следует немедленно прекратить прием нейролептиков и других
препаратов, не влияющих на поддержание жизненных функций, а также
необходимы интенсивное симптоматическое лечение, постоянный контроль жизненных
функций и терапия сопутствующих заболеваний.
Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с
деменцией
Данные
двух крупномасштабных наблюдательных исследований показали небольшое увеличение
риска смертельного исхода у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших
терапию антипсихотическими препаратами, по сравнению с пациентами, не получавшими
лечение этими препаратами. Данные недостаточны для точной оценки величины
риска, причина увеличения риска неизвестна.
Препарат
Модитен® депо
не показан для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Артериальная гипотензия
Артериальная
гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время у
пациентов с феохромоцитомой, цереброваскулярной, почечной и выраженной
сердечной недостаточностью (например, у пациентов с недостаточностью
митрального клапана) артериальная гипотензия на фоне приема флуфеназина
развивается чаще; за этими пациентами необходимо тщательное наблюдение. При
развитии выраженной артериальной гипотензии необходимо быстрое внутривенное
введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для этого подходит
норэпинефрин (норадреналин) для инъекций. Эпинефрин (адреналин) применять не
рекомендуется, поскольку производные фенотиазина извращают реакцию на
эпинефрин, вследствие чего отмечается еще большее снижение АД.
Инфекции полости рта и верхних дыхательных путей (ВДП)
При
развитии заболеваний слизистой оболочки полости рта, десен или горла, или
инфекции ВДП в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение
кроветворения, терапия флуфеназином должна быть отменена и немедленно начаты
необходимые лечебные мероприятия.
Судороги
Пациентам
с судорогами в анамнезе следует с осторожностью назначать производные
фенотиазина, в том числе флуфеназин.
Следует
учитывать, что противорвотное действие производных фенотиазина
(в том числе флуфеназина) может маскировать рвоту, связанную с
передозировкой других лекарственных препаратов.
Резкая отмена препарата
В
основном прием производных фенотиазина не вызывает психической зависимости,
однако были отмечены случаи тошноты, рвоты, повышенного потоотделения,
бессонницы, головокружения при резкой отмене высоких доз производных
фенотиазина. Указанные симптомы уменьшались после отмены при последующем приеме
антипаркинсонических препаратов в течение нескольких недель. Снижение дозы
должно быть постепенным.
Бессимптомная пневмония
На
фоне применения препарата Модитен® депо
возможно развитие бессимптомной пневмонии.
Тардивная дискинезия
У
пациентов, длительно получающих терапию нейролептиками, включая препарат
Модитен® депо,
может развиться тяжелое экстрапирамидное нарушение — тардивная дискинезия. С
целью снижения риска ее развития рекомендуется использовать минимальные
эффективные дозы. При появлении признаков тардивной дискинезии лечение должно
быть прекращено.
Вспомогательные вещества
Бензиловый
спирт
В
1 мл раствора Модитен® депо
содержится 15 мг бензилового спирта. Препарат противопоказан недоношенным
и новорожденным. Бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные
реакции у младенцев и детей до 3 лет.
Кунжута
масло
Кунжута
масло может изредка вызывать тяжелые аллергические реакции.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Препарат
Модитен® депо
оказывает выраженное влияние на психомоторные реакции, в связи с чем в период
лечения следует отказаться от управления транспортными средствами или
механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–25 °C
Срок годности от даты производства
18 мес
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(004692)-(РГ-RU) (20.02.2024) — КРКА (Словения) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачный
маслянистый раствор желтоватого цвета со слабым запахом бензилового спирта.
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012269/01
Торговое наименование препарата
Модитен® депо
Международное непатентованное наименование
Флуфеназин
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Флуфеназина деканоат 25,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензиновый спирт 12,00 мг,
Кунжута масло q.s. до 1,00 мл.
Описание
Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета со слабым запахом бензинового спирта.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AB02
Фармакодинамика:
Флуфеназин — фенотиазиновый антипсихотик (нейролептик), принадлежащий к группе классических нейролептиков. Обладает выраженным антипсихотическим действием, кроме того, обладает противорвотным эффектом. Основной механизм действия связан с тем, что флуфеназин блокирует дофаминовые D2 и D1 рецепторы головного мозга, причем в большей степени, чем нейролептики группы фенотиазина. Как и другие нейролептики, но в меньшей степени, флуфеназин также блокирует серотониновые 5НТ2 и 5HT1 рецепторы, адренергические альфа-1 рецепторы, гистаминовые H1 и холинергические мускариновые рецепторы. Таким образом, его антихолинергические и седативные эффекты менее выражены по сравнению с другими классическими нейролептиками. Блокада дофаминовых рецепторов происходит во всех трёх дофаминовых системах — нитростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной, поэтому помимо развития клинических эффектов также возможны различные нежелательные явления, в частности, экстрапирамидные реакции и повышение секреции пролактина.
В виде масляного раствора оказывает длительное действие (высвобождение препарата постепенное) — эффект продолжается до 1-2 нед. и более (в зависимости от дозы).
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Флуфеназина деканоат — эфир флуфеназина и декановой кислоты, медленно гидролизуется с высвобождением флуфеназина, который поступает в системный кровоток. Действие препарата проявляется в период от 24 до 72 ч.
Метаболизм и выведение
Флуфеназина деканоат метаболизируется в печени, выводится почками и через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) составляет от 7 до 10 дней и увеличивается до 14,3 дней при повторных инъекциях. Действие стандартной инъекции препарата Модитен депо у пациентов с психозом продолжается от 15 до 35 дней. Равновесное состояние достигается через 4-6 недель. Флуфеназин проникает через плацентарный барьер.
Показания:
Длительная поддерживающая терапия и профилактика рецидивов шизофрении и других психозов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим фенотиазинам; явные или предполагаемые субкортикальные поражения головного мозга, тяжёлые нарушения сознания, тяжёлый церебральный атеросклероз, феохромоцитома, печёночная недостаточность, выраженная почечная и/или сердечная недостаточность, в стадии декомпенсации; острая интоксикация препаратами, угнетающими ЦНС (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные препараты, анксиолитики, снотворные и наркотические ЛС); беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), нарушение кроветворения, рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, умеренная или легкая почечная и/или печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Препарат Модитен депо вводится глубоко в мышцу.
Игла и шприц должны быть сухими.
Не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.
Наиболее оптимальные дозы и частота применения препарата устанавливаются индивидуально.
Начальная доза препарата Модитен депо: 12,5-25 мг.
При необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют или увеличивают каждые 1-3 нед.
Поддерживающая доза: до 50 мг каждые 1-4 нед. При дозе свыше 50 мг увеличивать ее следует осторожностью по 12,5 мг.
Максимальная разовая доза для взрослых — 100 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам обычно бывает достаточно дозы 3,125-6,25 мг.
Дети 12 лет и старше
Начальная доза препарата Модитен депо составляет от 6,25 мг до 18,75 мг в неделю. Последующие дозы и частота применения устанавливаются индивидуально. Обычно, интервал между применением препарата составляет от 7 до 21 дня. При потребности в более высоких дозах, дозу препарата увеличивают постепенно, по 6,25 мг.
Разовая доза не должна превышать 25 мг.
У пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) применяются меньшие дозы препарата (3,125 мг-6,25 мг).
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьёзности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
-не часто: тахикардия, лёгкая артериальная гипертензия, нестабильное АД;
-редко: удлинение интервала QT и зубцаТ;
-очень редко: аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция;
Со стороны системы кроветворения:
-частота не известна: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения;
Со стороны нервной системы:
-часто: экстрапирамидные нарушения (псевдопаркинсонизм, дистония, акатизия, окулогирный криз, опистотонус, гиперрефлексия), тардивная дискинезия (непроизвольные движения языка, мышц лица, рта, губ, туловища и конечностей);
-нечасто: головная боль;
-редко: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,
ригидность мышц, акинезия, снижение АД, ступор, кома, сонливость, летаргия);
-частота неизвестна: беспокойство, возбуждение или яркие сновидения, депрессивные состояния, усиление суицидальных тенденций;
Со стороны органов чувств:
-нечасто: нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления;
-редко: помутнение хрусталика и роговицы;
Со стороны дыхательной системы:
-нечасто: заложенность носа;
-очень редко: бронхиальная астма;
Со стороны пищеварительной системы:
-нечасто: тошнота, потеря аппетита, саливация, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, паралитический илеус;
-редко: холестатическая желтуха;
Со стороны мочевыводящей системы:
-нечасто: полиурия, паралич мочевого пузыря;
-редко: ночной энурез, недержание мочи;
Со стороны кожных покровов:
-нечасто: повышенная потливость;
-редко: пигментация кожи, фоточувствительность, аллергический
дерматит, крапивница, себорея, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит;
Нарушения метаболизма и питания:
-нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела;
Со стороны репродуктивной системы:
-нечасто: гинекомастия, патологическая лактация, нарушения либидо и импотенция, нарушения регулярности менструального цикла, ложноположительный тест на беременность;
-редко: приапизм, нарушение эякуляции;
Аллергические реакции:
-очень редко: отёк гортани, ангионевротический отёк;
Прочие:
Имеются несколько сообщений о внезапной, непредсказуемой и необъяснимой смерти среди госпитализированных пациентов, принимавших фенотиазины.
При развитии тяжёлых нежелательных эффектов лечение должно быть прекращено.
Передозировка:
Симптомы: тяжёлые экстрапирамидным нарушениям, седация, судороги, нарушение сознания, вплоть до комы, сопровождающейся арефлексией, выраженное снижение АД, миоз, гипотермия, задержка мочи, изменения на ЭКГ, нарушения сердечного ритма.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением. В случае развития аритмий: бикарбонат натрия, магния сульфат. Экстрапирамидные симптомы поддаются терапии противопаркинсоническими препаратами. При выраженной артериальной гипотензии — норадреналин; адреналин может привести к дополнительному снижению АД.
Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие:
При одновременном применении с флуфеназином алкоголя, антигистаминных средств, антидепрессантов, других антипсихотиков, седативных, снотворных или наркотических препаратов усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Барбитураты, небарбитуратные снотворные, карбамазепин, гризеофульвин, фенилбутазон и рифампицин усиливают метаболизм фенотиазинов, что ведет к усилению депримирующего эффекта и угнетению дыхания. Парацетамол, хлорамфеникол, дисульфирам, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и пероральные контрацептивы подавляют метаболизм фенотиазинов, что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Фенотиазины влияют на метаболизм углеводов, что может привести к увеличению уровня глюкозы в крови. Больным сахарным диабетом может потребоваться изменение доз гипогликемических препаратов.
Флуфеназин блокирует эффекты адреналина и других симпатомиметиков, а также уменьшает гипотензивное действие альфа-адреноблокаторов. Вследствие блокады дофаминовых рецепторов флуфеназин уменьшает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы.
Флуфеназин может снижать порог судорожной готовности; поэтому может потребоваться повышение дозы одновременно принимаемых противоэпилептических препаратов.
Флуфеназин может потенцировать действие антикоагулянтов; поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время. Флуфеназин редко вызывает выраженную артериальную гипотензию. Если артериальная гипотензия всё же возникает, необходимо немедленно вести внутривенно норадреналин. Адреналин применять нельзя, поскольку при одновременном применении с фенотиазинами он вызывает ещё большее снижение АД вместо его повышения. Это всегда следует учитывать, особенно при проведении хирургических операций и анестезии.
Следует избегать одновременного применения противоаритмических препаратов, или они должны применяться под строгим медицинским наблюдением.
Особые указания:
Раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами.
Препарат Модитен депо не эффективен в лечении поведенческих нарушений у пациентов с задержкой умственного развития.
С большой осторожностью препарат должен применяться у пациентов, страдающих эпилепсией, поскольку он может уменьшить порог судорожной готовности и потенцировать развитие судорог, а также вызвать генерализованные эпилептические приступы.
Препарат Модитен депо необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии), поскольку он может вызывать снижение АД.
Препарат Модитен депо с осторожностью применяется у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.
Пожилые пациенты и пациенты с умственными нарушениями должны получать минимальные эффективные дозы препарата Модитен депо, т.к. у таких пациентов могут чаще возникать нежелательные эффекты.
Препарат Модитен депо с осторожностью применяется у пациентов, подвергающихся воздействию высокой температуры или контактирующими с фосфорорганическими инсектицидами.
Не следует применять препарат Модитен депо пациентам, подвергающимся плановому хирургическому вмешательству с использованием высоких доз анестетиков или веществ, угнетающих ЦНС, т.к. существует риск развития гипотензивных реакций. Препарат Модитен депо не следует применять у пациентов с дискразиями крови или нарушениями функции печени, а также у пациентов, принимающих препараты, которые могут вызвать аналогичные изменения, из-за вероятности развития холестатической желтухи. Желтуха обычно возникает в первые 2-4 недели терапии и не всегда зависит от дозы препарата или длительности лечения.
Требуется осторожность при применении препарата Модитен депо у пациентов с опухолями молочных или грудных желёз в анамнезе (исследования не подтвердили наличие каких-либо взаимосвязей между повышением секреции пролактина и опухолями грудных желёз на фоне применения фенотиазинов).
На фоне применения препарата Модитен депо возможно развитие бессимптомной пневмонии.
У пациентов, длительно получающих терапию нейролептиками, включая препарат Модитен депо, может развиться тяжелое экстрапирамидное нарушение — тардивная дискинезия. С целью снижения риска ее развития рекомендуется использовать минимально эффективные дозы. При
появлении признаков тардивной дискинезии лечение должно быть прекращено.
При развитии экстрапирамидных нарушений необходимо применение противопаркинсонических ЛС.
Если при одновременном применении препарата Модитен депо с противопаркинсоническим препаратом, терапия нейролептиком резко прекращается, применение противопаркинсонического ЛС необходимо продолжать ещё в течение нескольких недель.
Специальная информация о некоторых компонентах препарата Препарат Модитен депо содержит бензиновый спирт, который может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до 3 лет.
Кунжутное масло может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Модитен депо оказывает выраженное влияние на психомоторные реакции, в связи с чем, в период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами или работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 25 мг/мл.
Упаковка:
Ампулы темного стекла по 1 мл. На ампуле нанесены точка, указывающая линию надлома ампулы и цветное кодировочное кольцо. 5 ампул помещают в блистер из ПВХ/алюминисвоп фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
КРКА д.д., Ново место
Купить Модитен депо в/м раствор 25 мг в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)