Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N012974/01
Торговое название препарата:
Флуимуцил®
Международное непатентованное название:
Ацетилцистеин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций и ингаляций.
Состав:
1 ампула раствора содержит
активное вещество: ацетилцистеин -300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до рН 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок
Фармакотерапевтическая группа.
Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ:
R05CB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.
С осторожностью — Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара.
Применение препарата при беременности и в период лактации.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии -5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.
Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1,5 — 3 мл) на 1 процедуру.
Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно -в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).
У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочное действие
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм. При в/м введении — жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении -нарушение функции печени и/или почек.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Форма выпуска
Раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл.
Ампулы 3 мл оранжевого стекла с меткой для надрезания.
По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие — производитель
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва,
Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в apteka.ru
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в ГорЗдрав
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в megapteka.ru
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Активное вещество:
ацетилцистеин — 100 мг.
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер.
Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания к применению
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
- подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию;
- для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканье, легочном кровотечении, бронхиальной астме (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма), заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, а также детям в возрасте до 6 лет.
Детям до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.
Способ применения и дозы
Ингаляционно
Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза/сут. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии — 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.
Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.
Интратрахеально
Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Местно
Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.
Парентерально
Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/сут; детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1.5 мл) 1-2 раза/сут. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
Следует учитывать, что детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).
У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Описание
Муколитическое средство.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования. Применять с осторожностью детям в возрасте до 6 лет.
Следует учитывать, что детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Фармакодинамика
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Побочные действия
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм.
При в/м введении: жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Передозировка
Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Состав
1 мл 1 амп. ацетилцистеин 100 мг 300 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
Фармакологические свойства
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- Период лактации
- Повышенная чувствительность к ацетилцистеину. С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, бронхиальной астме (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма), заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, а также детям в возрасте до 6 лет. Детям до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ингаляционно Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин кратность — 2-4 раза/сут. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии — 5-10 дней при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес. Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний. Местно Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру. Парентерально Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/сут детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1.5 мл) 1-2 раза/сут. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента. Следует учитывать, что детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения. Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в соотношении 1: 1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Побочное действие
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея редко — стоматит, бронхоспазм. При в/м введении: жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.
Передозировка
Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу. Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций. Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Способ применения и дозировка
Последовательность открывания ампулы
1) Ампулу
берут в руку таким образом, чтобы точка излома была направлена вверх, см.
рис. 1.
2) Большой
палец помещают на точку излома или чуть выше и движением от себя отламывают
головку ампулы, как показано на рис. 2.
Ингаляционно
Распыляют
по одной ампуле при каждой ингаляции 1–2 раза в день в течение
5–10 дней. Продолжительность ингаляции — 15–20 мин.
В
связи с хорошей переносимостью препарата, частота применения и используемая
дозировка могут быть изменены врачом в довольно широких пределах, с учетом
клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости
дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндобронхиальные инстилляции
Используют
в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и
т. д.) по 1 ампуле 1–2 раза в день или по мере необходимости.
Инстилляций или эндоаурикулярное промывание и промывание
других полостей
Средняя
дозировка составляет 1/2 — 1 ампулы
на процедуру.
Внутривенное применение
Случайное или преднамеренное отравление парацетамолом
Начальная
доза по 150 мг/кг
массы тела вводится внутривенно в соответствующем объеме 5% раствора глюкозы в
течение 15 минут.
Последующие дозы:
—
по 50 мг/кг
вводится внутривенно капельной инфузией в течение 4 часов,
затем по 100 мг/кг
— внутривенной перфузией в течение следующих 16 часов,
в обоих случаях в 5% растворе глюкозы.
Состав
1 ампула
раствора содержит:
Действующее вещество:
Ацетилцистеин
— 300 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия
гидроксид — до pH 6,5
(~74 мг),
динатрия эдетат 3 мг,
вода для инъекций — до 3 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Фармакодинамика
Муколитическое
средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты.
Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина
разрывать внутри‑ и межмолекулярные дисульфидыные связи кислых
мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и
уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает
секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию
бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует
мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие
оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH‑группы,
способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин
легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L‑цистеина, из которого
синтезируется внутриклеточный глутатион.
Глутатион
— высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий
эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин
предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного
глютатиона, участвующего в окислительно‑восстановительных процессах
клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим
объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении
парацетамолом.
Предохраняет
альфа1‑антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего
воздействия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных
фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления
образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ,
ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При
внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в
плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы —
2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при
плато равен 0,34 л/кг.
В
печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие
свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов
(цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное
пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких,
бронхиальном секрете.
Выводится
почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты,
диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через
кишечник.
Проникает
через плацентарный барьер.
Показания
Заболевания
органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
—
острый и
хронический бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого,
бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз.
Внутривенная
терапия предназначена для применения у пациентов в отделениях интенсивной
терапии и только при невозможности введения препарата внутрь.
В
качестве антидота при передозировке парацетамолом.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к любому компоненту препарата;
—
детский возраст
до двух лет (за исключением использования в качестве антидота).
С осторожностью
Рекомендуется
с осторожностью применять препарат пациентами с пептической язвой (или имеющими
данный диагноз в анамнезе), особенно в случае одновременного применения других
лекарственных средств, оказывающих известное раздражающее действие на слизистую
оболочку желудка.
Бронхиальная
астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма).
Применение при беременности и лактации
Препарат
при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.
В
случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить
грудное вскармливание.
Побочное действие
В
процессе пострегистрационного применения отмечались следующие нежелательные
реакции; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся
данных).
Ингаляционное применение:
|
Системно‑органный класс |
Нежелательные реакции |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Гиперчувствительность |
|
Нарушения со стороны дыхательной |
Бронхоспазм, ринорея, бронхиальная |
|
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта |
Стоматит, тошнота, рвота |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных |
Крапивница, сыпь, зуд |
Парентеральное применение:
|
Системно‑органный класс |
Нежелательные реакции |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Анафилактический шок, анафилактическая |
|
Нарушения со стороны сердца |
Тахикардия |
|
Нарушения со стороны дыхательной |
Бронхоспазм, диспноэ |
|
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта |
Тошнота, рвота |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных |
Ангионевротический отек, крапивница, |
|
Общие расстройства и нарушения в месте |
Отек лица |
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Снижение артериального давления, |
В
очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные
реакции, такие как синдром Стивенса‑Джонсона и синдром Лайелла.
В
большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные кожно‑слизистые
синдромы могут быть вызваны одновременным применением, как минимум, еще одного
лекарственного средства, в случае возникновения кожно‑слизистых изменений
необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием
ацетилцистеина.
Снижение
агрегации тромбоцитов при приеме ацетилцистеина было подтверждено некоторыми
исследованиями. Клиническая значимость этих результатов на данный момент не
определена.
Передозировка
Парентеральное применение
Симптомы
Симптомы
передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами,
перечисленными в разделе «Побочное действие».
Лечение
Лечение
передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении
симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение
отсутствует: ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение
Случаи
передозировки при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении не
зарегистрированы.
Превышение
дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать
чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с
недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексом, использования
инструментальной процедуры бронхоаспирации.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетанное
применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой
мокроты из‑за подавления кашлевого рефлекса.
Флуимуцил®
можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами
и т. д.
Имеющаяся
информация о взаимодействия антибиотик — ацетилцистеин относится к
исследованиям in vitro, эти
исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после
смешивания двух веществ. В связи с этим рекомендуется не смешивать антибиотики
с раствором ацетилцистеина.
Совместное
применение ацетилцистеина и нитроглицерина вызывает сильную гипотензию и
расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения
пациент должен находиться под наблюдением врача из‑за возможного развития
гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о
возможности появления головной боли.
Ацетилцистеин
может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.
Ацетилцистеин
может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.
Особые указания
Применение
ацетилцистеина, особенно в начале курса лечения, может способствовать
разжижению бронхиального секрета и увеличению его объема. Если пациент не
способен производить эффективное отхаркивание, следует проводить постуральный
дренаж и бронхоаспирацию.
Пациенты
с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время
лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно
прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая
осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами,
страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в
случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих
раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Ампулу
препарата Флуимуцил® вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула
может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени
препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор
препарата Флуимуцил® не должен соприкасаться с резиновыми и
металлическими поверхностями.
В
случае использования препарата для лечения отравления у пациентов с массой тела
менее 40 кг, возможен риск избыточной перегрузки жидкостью с последующим
развитием гипонатриемии, судорог и летальным исходом. Поэтому рекомендуется
строго следовать указаниям, описанным в разделе «Способ применения и дозы».
Ацетилцистеин
следует вводить внутривенно под строгим медицинским наблюдением. Нежелательные
реакции после внутривенной перфузии ацетилцистеина с большей долей вероятности
развиваются в тех случаях, когда препарат вводится слишком быстро или в
чрезмерном количестве. Использование ацетилцистеина в дозах, указанных для
лечения отравления, может продлить протромбиновое время (снижение
протромбинового индекса, увеличение МНИ).
Сернистый
запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцил®, не влияет на
возможность использования препарата.
Каждая
ампула препарата содержит 43 мг натрия (1,9 ммоль).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Специальных
исследований не проводилось, информация о влиянии на способность управлять
транспортными средствами, механизмами отсутствует.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(008495)-(РГ-RU) (17.01.2025) — Замбон Фарма ООО (Италия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при
длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово‑фиолетовый
оттенок.
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения и ингаляций
Самовывоз в Москве
Ваша №1
Москва, ул. Юных Ленинцев, 12
ЗдравСити
Москва, ул. Малое Понизовье, 3
ВИТА
Москва, ул. Пришвина, 17
Ригла
Москва, ул. Баррикадная, 19
ЗдравСити
Москва, ул. Грайвороновская, 16, к.1
ЗдравСити
Москва, шоссе Варшавское, 170Е, к.5
ЗдравСити
Москва, ул. Кржижановского, 1/19
Эвалар
Москва, ул. Тверская, 4
Планета Здоровья
Москва, б-р Химкинский, 21
ЗдравСити
Москва, ул. Нижняя Хохловка, 8