Флюкостат инструкция по применению при молочнице у женщин как

Флюкостат: инструкция по применению

Регистрационный номер: Р N001361/01

Торговое наименование препарата: Флюкостат®

Международное непатентованное наименование или группировочное наименование: флуконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав содержимого на одну капсулу:

Одна капсула содержит:
действующее вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;
капсулы твердые желатиновые:
(для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857 %, желатин – до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.

Описание: дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковые препараты для системного применения, производные триазола

Код АТХ: J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Его основной механизм действия заключается в ингибировании опосредованной грибковым цитохромом Р-450 реакции деметилирования 14-альфа-ланостерола, являющейся ключевым этапом биосинтеза эргостерола в грибах. Накопление 14-альфаметилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов; этот процесс возможно лежит в основе противогрибкового действия флуконазола. Показано, что флуконазол более селективен по отношению к ферментам семейства цитохрома Р-450 грибов, чем по отношению к различным ферментам семейства цитохрома P-450 млекопитающих.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев. Исследования взаимодействия с антипирином показали, что ни однократный, ни многократный прием доз флуконазола по 50 мг не влияет на его метаболизм.

Микробиология

Флуконазол продемонстрировал противогрибковую активность in vitro в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Для грибов рода C. glabrata и C. guilliermondii минимальная ингибирующая концентрация (МИК) флуконазола является более высокой, в то время как C. krusei имеет природную устойчивость к воздействию флуконазола. Недавно появившиеся виды грибка C. auris сравнительно устойчивы к воздействию флуконазола.

Установлена также активность флуконазола in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также против эндемических плесневых грибков Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

У обычно восприимчивых видов Candida наиболее часто встречающийся механизм устойчивости включает целевые ферменты азолов, которые участвуют в биосинтезе эргостерола. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью ферментамишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR.

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мг/л) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Пограничные значения чувствительности

Пограничные значения чувствительности (согласно EUCAST)

Основываясь на анализе фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клиническом ответе, EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам — подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) определил границы чувствительности к флуконазолу для видов Candida (документ «EUCAST Fluconazole rational document (2013 г.)» — редакция 2; Европейский комитет по определению чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам — подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам, (документ «Таблицы пограничных значений чувствительности для интерпретации значений МИК (2018-02-12)» — редакция 9.0). Пограничные значения были разделены на не относящиеся к видам, которые были определены преимущественно на основании данных ФК/ФД и не зависят от распределения МИК для конкретных видов, и связанные с видами, которые наиболее часто вызывают инфекции у людей. Эти пограничные значения представлены в таблице ниже.

Ч — чувствительный; Р — резистентный.
А — границы чувствительности, которые не зависят от вида возбудителя, были определены преимущественно на основании данных ФК/ФД и не зависят от распределения МИК конкретных видов. Они предназначены исключительно для применения для организмов, которые не имеют специфического пограничного значения. Прочерк — не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид плохо поддается терапии упомянутым лекарственным препаратом.
* Значительное число инфекций вызваны C. glabrata, для которого значения МИК флуконазола составляют 2-32 мг/л при отсутствии механизмов резистентности. Поскольку существует мало лекарственных средств, подходящих для лечения инфекций мочевыводящих путей и инфекций слизистых оболочек, подлежащих лечению в условиях первичной медицинской помощи, флуконазол может быть подходящим выбором. В случаях, когда флуконазол является единственным доступным противогрибковым средством для лечения инфекций, вызванных C. glabrata, может потребоваться применение более высокой дозы препарата.
Недостаточно доказательств того, что следующие штаммы являются хорошими мишенями для терапии флуконазолом: C. dubliniensis, C. guilliermondii.

Пограничные значения чувствительности согласно критериям ИКЛС

Пограничные значения чувствительности (Ч), признанные Институтом Клинических и Лабораторных Стандартов (ИКЛС), одинаковы, за исключением вида C. glabrata, для которого не установлены пограничные значения Ч, только признано пограничное значение чДз (чувствительный дозозависимый) ≤32 мг/л. ИКЛС также определяет пограничное значение чДз, равной 4 мг/л, для видов C. albicans, C. parapsilosis и C. Glabrata, и ≥8 мг/л как значение резистентности (Р) для этих трех видов (Институт Клинических и Лабораторных Стандартов (ИКЛС). Нормативные показатели для определения противогрибковой чувствительности плесневых грибков. 1-й выпуск. ИКЛС дополнение М60 (ISBN 1-56238828-2 [Print]; ISBN 1-56238-829-0 [Electronic]). Институт Клинических и Лабораторных Стандартов, 950 Вест Вэлли Роуд, Сюит 2500, Вайне, Пенсильвания 19087 США, 2017).

Пограничные значения чувствительности согласно критериям FDA (Требования FDA США для USPI) Food and Drug Administration (FDA) Соединенных Штатов Америки принимает пограничные значения Ч и Р ИКЛС; хотя не использует терминологию чДз и рассматривает эти значения как «промежуточные» (I) (https://www.fda.gov/STIC).

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола.

Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 90 % равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90 % равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю — при других показаниях.

В ходе исследования фармакокинетики с участием 10 женщин, временно или полностью прекративших кормление грудью, оценивали концентрацию флуконазола в плазме крови и грудном молоке в течение 48 часов после однократного приема 150 мг флуконазола. Флуконазол был обнаружен в грудном молоке в средней концентрации, составляющей приблизительно 98% от концентрации флуконазола в плазме крови матери. Средняя пиковая концентрация составляла 2,61 мг/л по истечении 5,2 часов после приема препарата.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — 76,4 ± 20,3 мкг·ч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Сmax.

Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизменном виде (0 – 24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Показания к применению

Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых:

• криптококковый менингит;
• кокцидиоидомикоз;
• инвазивный кандидоз;
• слизистый кандидоз, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
• хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
• вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;
• кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
• дерматомикозы, в том числе дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
• дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо.

Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:

• рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
• рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
• для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
• для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Флуконазол показан для лечения детей.

Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
• одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
• одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;
• потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности.

Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным (см. раздел «Фармакокинетика»). Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы – 30 часов. Предполагаемая доза флуконазола, поглощаемая младенцем (с учетом того, что среднее количество потребляемого молока составляет 150 мл/кг ежедневно), и рассчитанная в соответствии со средней пиковой концентрацией препарата в грудном молоке, составляет 0,39 мг/кг в день, что приблизительно равно 40% рекомендованной неонатальной дозы (для детей младше 2 недель) или 13% рекомендованной младенческой дозы при лечении кандидоза слизистых. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата Флюкостат на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными. При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот, изменения суточной дозы не требуется.

Суточная доза препарата Флюкостат зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
   Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, терапию препаратом Флюкостат в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение неопределенного периода времени.
2. При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе.

3. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

   Лечение слизистого кандидоза

   • При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21 дня. При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
   • При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200-400 мг/сут при длительности лечения 7-21 дней. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
   • При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.
   • При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
   • Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
   • Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
   • При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
   • При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю.
     Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.

   Лечение дерматомикозов

   • При инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель.
   • При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в день в течение 2-4 недель.
4. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
5. Для профилактики кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата Флюкостат составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Препарат Флюкостат применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм³, лечение продолжают еще 7 дней.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Препарат Флюкостат применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Флюкостат составляет 3 мг/кг один раз в сутки. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применять ударную дозу 6 мг/кг/сут.

Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг один раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза препарата Флюкостат составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг один раз в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозу для пациентов с почечной недостаточностью).

При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата флуконазола в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения) в эквивалентных дозах.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат Флюкостат применяют в обычной дозе. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Пациенты, находящиеся на гемодиализе должны получать 100 % рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от клиренса креатинина) дозу препарата. У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых, в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Побочное действие

Критерии оценки частоты: очень частые ≥ 10 %; частые ≥ 1 % и < 10 %; нечастые ≥ 0,1 % и < 1 %; редкие ≥ 0,01 % и < 0,1 %; очень редкие < 0,01 %, частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола отмечали следующие побочные реакции:
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редко — тремор.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота*; нечасто — метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто — холестаз, желтуха*, повышение концентрации билирубина; редко — гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*,гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь (включая стойкую лекарственную сыпь); редко — эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*; частота неизвестна — лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы*: редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек).
Со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко — увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны обмена веществ*: редко — повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.
Прочие: нечасто — слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго. У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. раздел «Особые указания»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Передозировка

Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.

В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови примерно на 50 %.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано:

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointеs) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства:

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs) при одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом:

Амиодарон: Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола и амиодарона, в особенности при приеме высокой дозы флуконазола (800 мг).

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:

Препараты, влияющие на флуконазол:

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол:

Флуконазол является умеренным ингибитором изоферментов 2C9 и 3A4 цитохрома P450 (CYP). Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин B: в исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства (производные азола), флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем, возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Cmax – на 20-32 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как, флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Ибрутиниб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрацию ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удается избежать, необходимо уменьшить дозу ибрутиниба, как указано в инструкции по медицинскому применению ибрутиниба, и обеспечить тщательное клиническое наблюдение.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 %, соответственно. Аналогично Cmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 %, соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.
При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно, а при применении 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием P-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном применении, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Толваптан: экспозиция толваптана значительно увеличивается (AUC на 200%, Cmax на 80%) при совместном применении толваптана, субстрата CYP3A4, и флуконазола, умеренного ингибитора CYP3A4. При этом существует риск значительного увеличения частоты развития нежелательных явлений, в частности, таких как повышенный диурез, дегидратация и острая почечная недостаточность. При одновременном применении данных препаратов следует уменьшить дозу толваптана и внимательно наблюдать за состоянием пациента.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Cmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 %, соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %).
За пациентами, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) у 8 здоровых испытуемых мужского пола привело к увеличению Cmax и AUC вориконазола на 57 % и 79 %, соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентам, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. Флуконазол вызывает увеличение интервала QT посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления. Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами (такими как амиодарон), может быть усилено ингибиторами изофермента 3A4 цитохрома P450 (CYP) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию. Флуконазол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. При одновременной терапии лекарственными препаратами с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Сообщалось о развитии недостаточности коры надпочечников у пациентов, получающих терапию другими азолами (например, кетоконазолом). У пациентов, получающих флуконазол, наблюдались обратимые случаи недостаточности коры надпочечников.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.
7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.
Капсулы 150 мг – без рецепта (для терапии вагинального кандидоза).

Держатель регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество «Отисифарм» (АО «Отисифарм»), Россия
123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10, эт.12, пом. II, ком.29
тел.: +7 (800) 775-98-19,
факс: +7 (495) 221-18-02,
www.otcpharm.ru

Производитель

При производстве на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия указывают:
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18,
тел./факс: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru
или
при производстве на АО «Отисифарм Про», Россия указывают:
Акционерное общество «Отисифарм Про» (АО «Отисифарм Про»), Россия,
Калининградская обл., м.о. Зеленоградский,
тер. Индустриальный парк Храброво,
ул. Новаторов, д. 6, к. 1

Молочница – это распространенное заболевание, с которым сталкивается большая часть населения. Заболевание может начаться внезапно и поражает практически любой орган человеческого тела. Сегодня речь пойдет о том, как действует флюкостат при молочнице и какой эффект от его применения?

Чаще всего грибковая инфекция может проявляться на половых органах и слизистых оболочках ротовой полости, но бывает, что грибок поражает даже органы пищеварительной и дыхательной системы.

Прежде чем приступать к лечению, важно пройти диагностическое обследование, которое и поможет поставить точный диагноз. Что касается выбора лекарственного препарата, то ориентироваться следует на его эффективность, а также наличие противопоказаний и побочных эффектов.

Таблетки флюкостат от молочницы – это эффективное средство при кандидозе, которое часто назначают врачи. Средство обладает выраженным противогрибковым свойством с широким спектром своего действия.

Инструкция по применению флюкостата при молочнице

Возбудителями молочницы являются дрожжеподобные грибки. Хотя в норме они присутствуют в организме человека, при их умеренном количестве болезнь не возникает.

Бесконтрольный прием антибиотиков, ослабленный иммунитет, затяжные стрессовые ситуации – все это и многое другое может приводить к тому, что защитные силы организма не могут бороться с грибковой инфекцией. В итоге она выходит из-под контроля, приводя к появлению недуга.

Если говорить о флюкостате, то больший свой антимикозный эффект он проявляет именно на возбудителей молочницы. Почему можно так сказать?

Действующие компоненты флюкостата

Флуконазол является основным действующим компонентом. Эта составляющая входит в состав самых различных лекарственных препаратов, а все потому, что быстро и эффективно борется с генитальным кандидозом.

Препарат зарекомендовал себя как высокоэффективное средство и получил репутацию надежного и безопасного препарата. Все это благодаря таким особенностям флюкостата:

• средство одобрено для перорального применение всемирной организацией здравоохранения;
• выгодные фармакокинетические характеристики;
• клинические испытания были проведены в разных странах мира;
• мобильность терапевтического эффекта;
• препарат способен устранить грибковую инфекцию не только лишь с поверхности слизистой оболочки влагалища, но и внутри него.

Какими преимуществами обладает флюкостат при молочнице?

Если сравнивать препарат с другими антимикозными средствами, то можно выделить ряд его отличительных особенностей, а именно:

• способность устранять дрожжеподобные грибки со всех мест их обитания;
• минимальные риски рецидива после приема таблетки вовнутрь;
• таблетки не подавляют жизнедеятельность полезных микроорганизмов. Благодаря этому после применение медикаментозного средства организм не ослабляется и не развивается дисбактериоз.

Прием капсул

Рассмотрим особенности эффекта капсул флюкостат:

• при однократном приеме препарата образовывается высокая концентрация действующего вещества в мочеполовой системе, которая остается на таком же уровне в течение последующих нескольких дней;
• простота в использовании. Достаточно просто достать капсулу из блистера и запить несколькими глотками природной воды;
• уже через несколько часов средство начинает действовать. Такие неприятные симптомы, как зуд и жжение начинают уменьшаться;
• в течение суток общее состояние больного становится гораздо лучше;
• клиническая картина полностью пропадает примерно к концу второго дня.

Прием капсул важно оговаривать с врачом, все же можно выделить общие принцип лечебного процесса:

• капсулу важно проглатывать целиком;
• принимать средство можно в любое время дня;
• для лечения инвазивной формы кандидоза в первый день назначается большая дозировка препарата, а в последующие дни она уменьшается в два раза;
• острые формы лечатся на протяжении двух недель;
• в профилактических целях после окончания курса лечения флюкостат принимают один раз в месяц.

Как бесспорно свидетельствует статистика, при однократном употреблении таблетки можно добиться точно такого же эффекта, как при внутривлагалищном введении другого лекарственного средства на протяжении целой недели!

Показания к применению

Капсулы флюкостат назначаются в следующих случаях:

• заболевания, вызванные микроорганизмами, которые чувствительны к воздействию флуконазола;
• генерализованный кандидоз;
• глубокие эндемические микозы;
• микоз;
• отрубевидный лишай;
• в целях профилактики грибкового поражения пациентам после лучевой терапии, с иммунодефицитом и перед оперативным вмешательством;
• оральный и генитальный кандидоз.

Показаниями к применению препарат у мужчин являются:

• наличие клинической симптоматики кандидозного баланита: белый налет, покраснение головки полового члена;
• наличие у партнёрши рецидивирующей формы молочницы.

Мужчинам достаточно однократного применения таблеток флюкостата. К применению лекарственного средства можно приступать лишь после подтвержденного специалистом диагноза урогенитального кандидоза.

Побочные эффекты

Средство хорошо переносится пациентами, все же в некоторых случаях оно может вызывать следующие нежелательные побочные эффекты:

• пищеварительные расстройства: тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в области живота, нарушение стула;
• нервные нарушения: головокружение, головные боли, судороги;
• изменения в сердечно-сосудистой системе;
• изменения со стороны печени;
• аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Флюкостат противопоказан в следующих случаях:

• период беременности. Допускается лишь по жизненным показаниям. К таким исключительным ситуациям можно отнести тяжелые или даже угрожающие жизни грибковые поражения. Также врач может принять решение о том, что предполагаемая польза для матери гораздо выше потенциального вреда для развития плода;
• лактационный период. Возможно лишь после прекращения кормления грудью;
• пациенты с непереносимостью лактозы;
• капсулы нельзя использовать при лечении детей младше трех лет.

Отдельно хотелось бы затронуть тему о возможности применения флюкостата интравагинально. Как гласит инструкция по применению, средство принимается вовнутрь и запивается небольшим количеством воды, поэтому вагинальное введение медикаментозного средства будет неэффективным.

Флюкостат от молочницы: курс приема

Ввиду того, что форм молочницы бывает довольно много, особенно это касается женской половины населения, лечение должно проводиться по определенной схеме.

Как принимать флюкостат при молочнице у женщин? Рассмотрим три способа применения лекарственного средства:

• легкая форма. В этом случае капсула пьется однократно. В одной капсуле содержится 150 г активного действующего компонента, который в силах решить проблему грибкового заражения;
• хронические или осложненные формы. Первый раз пьется такая же дозировка, что и при легкой форме, а следующий прием должен быть ровно через три дня;
• рецидивирующая форма. Ставят такой диагноз в том случае, если женщина лечилась не менее четырех раз в год. В этом случае лечение проводится в три этапа: в первый день, четвертый и затем в седьмой.

После окончания курса лечения, в какой бы форме недуг ни протекал, следует принимать флюкостат далее на протяжении последующих шести месяцев. Способ применения такой: один раз в неделю принимается одна капсула. Такие меры закрепят терапевтический эффект и предупредят развитие рецидива заболевания.

Помимо всего вышесказанного, хотелось бы отметить, что в период лечения нежелательно иметь интимную близость. Дело в том, что во время полового акта на слизистой оболочке влагалища могут появляться микротрещины.

В итоге это может привести к усилению клинической симптоматики и обострению течения патологического процесса. Тем более есть вероятность инфицирования полового партнера.

Дешевый аналог Флюкостата от молочницы

Заменитель флюкостата от молочницы как правило ничем не отличается от оригинала. Решение о назначении аналога может принимать исключительно врач. Цена очень часто зависит от страны производителя и затрат на рекламную акцию.

Именно поэтому не всегда целесообразно приобретать дорогой препарат, ведь заменитель может работать ничем не хуже оригинала, а что касается индивидуальной непереносимости компонентов, то может даже и лучше.

Дифлюкан

Применяется препарат при различных формах кандидоза, микозах и грибковых поражениях слизистой оболочки ротовой полости. Дифлюкан быстро снимает клинические симптомы заболевания.

Микосист

Средство назначается при любых формах кандидоза. При острых формах может быть достаточно одного препарат на протяжении одной недели. Хронические же формы требуют комплексного подхода к делу.

Микосист назначается как в качестве лечения, так и в целях профилактики. Единственное что, препарат нельзя применять в период беременности, так как он негативно сказывается на развитии плода.

Флуконазол

Это еще один дешевый аналог флюкостата. Он оказывает непосредственное воздействие на распространение грибковой инфекции в организме.

Выпускается флуконазол в капсулах и может применяться по одной капсуле в день в течение одной недели. А в некоторых случаях врач может назначить прием двух капсул в день, но при этом дозировка будет меньше.

Отличия

Перечисленные аналоги флюкостата являются представителями различных фармацевтических фирм. Помимо того, что все они имеют один действующий компонент – флуконазол, они содержат и вспомогательные компоненты. Такие составляющие относятся к биологически инертным веществам, которые не причиняют вреда здоровью человека.

Кроме того, в состав капсул и таблеток входят разнообразные красители. Наличие того или иного дополнительного компонента может играть важную роль в развитии индивидуальной непереносимости препарата.

Сходство

У заменителей препарата больше сходств, нежели отличий. Общий принцип действия, характеристики распределения лекарственного вещества, показания, противопоказания, побочные эффекты – все это определяется активным действующим компонентом лекарственного средства.

Флюкостат это первое лекарственное средство на основе флуконазола, которое производится отечественным производителем. Фармакологическая компания, которая изготавливает средство, отвечает за качество и эффективность. «Фармстандарт» — это единственная российская компания, которая была зарегистрирована на базе европейской базы данных.

Итак, флюкостат при молочнице – это эффективное средство при лечении различных форм кандидоза. Средство обладает безоговорочными преимуществами, среди которых можно выделить быстроту действия, широкий спектр влияния и наличие клинических испытаний. Отзывы как простых покупателей, так и ведущих специалистов говорят в пользу флюкостата. Испробуйте его действие на себе!

Флюкостат — эффективный медикамент от молочницы

Молочница – распространенное заболевание грибковой этиологии. Кандидозу подвержены преимущественно женщины, однако встречаются случаи болезни у мужчин и детей.

При первых признаках молочницы (таких как зуд, воспаление слизистых оболочек, обильные выделения белого цвета) рекомендуется посетить врача. Курс лечения назначается на основании анализов и данных опроса и осмотра.

Заниматься самолечением при остром течении кандидоза не рекомендуется.

Против кандидоза разработано большое количество препаратов. Популярным с точки зрения медицинских специалистов является применение Флюкостата при молочнице, медикамент характеризуется общим системным действием, направленным на устранение возбудителя.

Состав и механизм действия

Действующее вещество лекарства – флуконазол. Среди вспомогательных веществ присутствует только лаурилсульфат. В составе оболочки капсулы имеются: желатин, натрия этилпарабен (Е219), натрия диэтилпарабен (Е217), оксид титана (Е171).

При приеме внутрь всасывание препарата происходит в желудочно-кишечном тракте (в среднем через 1,5 часа после приема). В процессе всасывания активное вещество попадает во все ткани и жидкие среды организма. Действие медикамента направлено на угнетение активности ферментов грибка. Тем самым, он подавляет их функцию размножения, не затрагивая при этом здоровые микроорганизмы нормальной флоры.

Кроме того, препарат повышает проницаемость клеточных стенок, ускоряя процессы обмена, питания и кровоснабжения, это помогает организму быстрее справиться с инфекцией. Улучшение наблюдается практически сразу после приема, именно поэтому многие люди выбирают именно Флюкостат от молочницы.

Форма выпуска

В зависимости от формы заболевания и симптоматики назначают либо вагинальные суппозитории Флюкостат, либо таблетки для приема внутрь.

Последнее время большей популярностью пользуется именно второй вариант, ввиду того, что они оказывают наиболее эффективное действие на возбудителя изнутри.

Однако при тяжелом течении может применяться комплексная терапия, включающая в себя и таблетки, и свечи.

Таблетки Флюкостат

Обладают фунгицидной активностью, в основном направленной против грибков под наименованием Candida. Достоинства препарата подчеркивает тот факт, что при приеме внутрь концентрация сопоставима с внутривенным введением. Флюкостат равномерно распределяется в тканях и медленно выводится, оказывая системное действие на кандидоз.

Помимо лечения кандидозного поражения влагалища препарат отлично справляется с грибками различных локализаций и является одним из эффективных препаратов для терапии урогенитального кандидоза, которые рекомендованы Всемирной ассоциацией здравоохранения.

Для устранения симптоматики острой формы молочницы у женщин зачастую достаточно принять таблетку Флюкостата (150 мг).

К преимуществам данной формы выпуска можно отнести:

• Устранение грибковых микроорганизмов во влагалище и других возможных местах локализации кандидоза;
• Начинать лечение можно вне зависимости от менструального цикла;
• Капсулы принимаются в любое удобное для пациента время;
• Флюкостат в свечах не нарушает целостности латексных изделий, во время его применения можно использовать презервативы.

Свечи Флюкостат

Назначаются в качестве местного противогрибкового средства при комплексной или индивидуальной терапии. К положительным свойствам можно отнести то, что препарат оказывает мгновенное воздействие на возбудителя заболевания, устраняя неприятные симптомы. Дозировки и длительность терапии назначаются специалистом.

К преимуществам данной формы Флюкостата относятся следующие моменты:

• Терапию можно начинать сразу же после обнаружения соответствующей симптоматики;
• Побочные эффекты развиваются очень редко;
• Терапевтическая активность не зависит от употребления пищи, тем самым никак не влияя на привычную жизнь пациента.

Показания

Флюкостат назначают при достаточно большом спектре заболеваний:

• Кандидоз;
• Криптококкоз (включая криптококковый менингит);
• Различные разновидности отрубевидного лишая;
• Глубокие осложненные микозы (споротрихоз, гистоплазмоз);
• Профилактика грибковых инфекций при СПИДе;
• Микозы вне зависимости от этиологии;
• Онихомикозы.

Флюкостат: инструкция по применению

Капсулы Флюкостат против молочницы необходимо принимать орально, запивая большим количеством воды. Длительность лечения назначается специалистом индивидуально каждому пациенту. Свечи предназначены для введения во влагалище – специфика не отличается от использования любых других суппозиториев.

Мужчинам

При кандидозном баланите у мужчин препарат назначается внутрь в терапевтической дозе 150 мг. Для проведения профилактики рецидива можно проводить прием 1 раз в месяц по 150 мг, длительность – до 6 месяцев.

Женщинам

Таблетки от молочницы Флюкостат женщинам необходимо принимать в дозе 150 мг однократно (при особенно острых случаях прием повторяется в течение недели), и далее, в качестве поддерживающей терапии против рецидивов 1 раз в месяц в течение 12 месяцев.

Свечи от молочницы Флюкостат используют в течение одной недели, в количестве 1 шт. на ночь. Перед введением свечи необходимо освободить ее от упаковки. Для повышения эффекта перед использованием суппозиториев рекомендован гигиенический душ и спринцевание влагалища содовым раствором.

Противопоказания и побочные эффекты

Флюкостат противопоказан при аллергических реакция на составляющие компоненты и производные азольных соединений. Прием при беременности и лактации также невозможен (за исключением тяжелых угрожающих жизни состояний).

Побочные действия препарата немногочисленны и имеют маленькое процентное соотношение. К ним относят:

• Со стороны ЖКТ: в большинстве своем тошнота, диарея, реже рвота и метеоризм;
• Касаемо нервной деятельности: головокружение, головные боли;
• Возможные проявления аллергий: сыпь на коже, анафилактические реакции.

Сколько стоит Флюкостат от молочницы в аптеке?

Цена на Флюкостат в аптечных сетях разных городов колеблется от 450 до 700 рублей за упаковку (1 таблетка, 150 мг). За 7 свечей придется отдать порядка 350-500 рублей. Лекарство находится в свободной продаже, рецепт для покупки не требуется.

Аналоги

В связи с достаточно высокой стоимостью Флюкостат имеет множество аналогов, сходных по механизму действия и способу применения. Самыми распространенными из них считаются:

1. Дифлюкан – средство, хорошо зарекомендовавшее себя в борьбе с молочницей. Применяется при различных формах кандидоза. Быстро справляется с симптомами и имеет различные формы выпуска. Стоимость ниже вдвое.
2. Микосист – успешно применяется при комплексном лечении заболевания молочница. В составе активное вещество Флюкостата – флуконазол. Стоимость находится в пределах предыдущего аналога. Нередко назначается врачами.
3. Флуконазол – наиболее эффективен в борьбе с молочницей в остром периоде. Имеет одноименное название с активным веществом Флюкостата. Стоит в несколько раз дешевле, если сравнивать с описываемым медикаментом.
4. Микофлюкан – имеет широчайший спектр действия, также применяется для лечения кандидозов у взрослых (в остром и хроническом периоде). Цена – средняя.

Отзывы опробовавших

Богдана 25 лет: впервые столкнувшись с молочницей, еще даже толком не понимала, что это такое и как мне быть. Сразу же посетила врача. Мне назначили прием капсулы Флюкостат и терапию суппозиториями в течение 7 дней. Буквально через пару часов после приема таблетки нестерпимые симптомы прошли. Рецидивов не было около трех лет, очень довольна препаратом!

Александра 30 лет: раньше использовала препарат для терапии своей рецидивирующей молочницы. После приема капсулы действительно утихают все симптомы. Флукостат – прекрасное средство от молочницы. Но меня перестала устраивать цена, так что последнее время использую Флуконазол в чистом виде. Результаты примерно такие же. Так что если хотите сэкономить – рекомендую применять аналог.

Как пить Флюкостат при молочнице

Инфекционное заболевание, которое появляется в результате размножения грибков Кандида, получило название молочница. Популярным средством от молочницы считается российский препарат Флюкостат. Данное заболевание требует обязательного лечения. Рассмотрим, как принимать Флюкостат при молочнице.

Описание препарата

Действующим веществом препарата является Флуконазол, который подавляет работу ферментов, выделяемых грибком, и нарушает их размножение.

Действие Флюкостата направлено на грибковые ферменты, при этом он никак не затрагивает ферменты организма человека. Это и есть главное преимущество лекарства. Флуконазол также повышает проницаемость клеточных стенок.

Действующий механизм препарата является самым оптимальным решением лечения и профилактики заболевания.

Флуконазол эффективен в отношении грибка рода Candida — возбудителя молочницы. Также лекарственное средство действует против некоторых других грибов. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимум концентрации в крови достигается быстро — спустя 1-1,5 часа после введения. При использовании раствора флуконазола внутривенно он определяется в ногтях на протяжении 6 месяцев.

Применение

Использовать Флюкостат при молочнице можно только после консультации с врачом, чтобы избежать ошибок при выборе дозировки. Применять препарат нужно в следующих случаях:

• криптококкоз;
• отрубевидный лишай;
• кандидоз, в том числе генерализованный;
• онихомикоз;
• иммунодефицитные состояния — для предотвращения появления грибковых инфекций;
• микозы разного типа.

Показания к приему препарата определяет врач после обследования пациентки.

Также у женщин может возникнуть вопрос: как пить Флюкостат при молочнице? Для приема существует несколько подходов:

1. При легкой форме заболевания применение препарата не составит труда. Необходимо выпить всего одну капсулу 150 мг, которая с легкостью справиться с размножением грибкового заболевания.
2. Но, что делать, если молочница имеет хроническую форму и связана с другими заболеваниями? Для приема следует взять Флюкостат 150 мг и пить по одной капсуле каждые три дня. Между приемами должно пройти 72 часа, и так проделать три раза.
3. Встречается еще одна форма молочницы, которая считается более опасной – это рецидивирующая. При этой форме лечащий врач назначает специальную схему лечения, которая выглядит так: лекарство нужно применять в три этапа в первый день лечения, четвертый и седьмой, а затем принять еще одну капсулу. Между приемами также должно пройти 72 часа.
4. Нередко врач назначает Флюкостат по такой схеме: одна капсула сразу и еще одна в первый день менструации. Такая схема позволяет снизить риск рецидива болезни после месячных.

На фоне правильного приема препарата отмечается уменьшение основных симптомов молочницы. Проходит зуд, жжение и иные неприятные ощущения, исчезают обильные творожистые выделения. В большинстве случаев Флюкостат назначается в комплексе с местными противогрибковыми средствами (свечи Пимафуцин, Залаин, Гино-Певарил, Ливарол, крем Кандид, различные гели и мази).

Препарат разрешается пить до еды или сразу после приема пищи. Гинекологи рекомендуют принимать капсулы на ночь, в одно и тоже время (при неоднократном приеме препарата). Перед началом терапии не лишним будет ознакомиться с инструкцией к лекарству. Сколько будет длиться курс лечения, решает врач после обследования пациентки.

Преимущества

На данный момент времени плюсов у препарата множество, поэтому лечить молочницу стало доступно и эффективно. К преимуществам можно отнести следующее:

• действовать Флюкостат начинает быстро: через 1-2 часа;
• его действие распространяется не только на ту область, где появилась молочница, но и на весь организм в целом;
• при легкой форме заболевания достаточно одноразового приема;
• удобство в применении;
• совместим с любым контрацептивом;
• препарат устраняет причину заболевания, а не его симптомы.
• самым главным преимуществом является цена.

Продается Флюкостат без рецепта врача, доступен в продаже и стоит совсем недорого.

Применение при беременности и лактации

В аннотации к Флюкостату указано: применять лекарство при беременности нельзя. Для лечения будущих мам используются другие безопасные и эффективные антимикотики (преимущественно вагинальные свечи, кремы и другие средства местного действия). Не рекомендуется принимать Флюкостат при планировании беременности и непосредственно в месяц возможного зачатия ребенка.

Нельзя применять Флюкостат во время кормления грудью, потому что активное вещество способно не только выделяться с грудным молоком, но также его уровень будет достигать того же значения, как и в плазме крови. При необходимости приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Молочница у мужчин

Молочница встречается также у мужчин и может доставлять неудобство. У женщин это частая патология в отличие от мужчин, поэтому у них протекает заболевание практически бессимптомно. Чаще всего появляется она при длительном приеме антибиотиков и даже после сильного стресса. Мужчина при обнаружении у себя данного грибкового заболевания может также лечиться Флюкостатом.

Молочница у детей

При рождении младенец может заразиться молочницей от матери. Грибки быстро размножаются в слизистой рта и половых путей ребенка в течение первых двух дней, что приводит к его беспокойству, болям и образованию белого налета.

Грудничок может подхватить молочницу через грязные игрушки, немытую бутылочку, соску и даже во время купания в ванной, если до него мылся зараженный член семьи. Молочница у новорожденных приносит массу беспокойств не только самому ребенку, но и родителям. Важно следить за гигиеной малыша и окружающих его предметов.

Детям редко назначают Флюкостат — только при тяжелой форме заболевания. Дозировку и длительность терапии определяет лечащий врач.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении молочницы Флюкостатом и одновременном приеме Варфарина увеличивается длительность свертывания крови. В этом случае лечение должен контролировать врач. При взаимодействии Флуконазола с сахаропонижающими препаратами проявляется гипогликемия. Не стоит принимать Флюкостат вместе с антигистаминными препаратами — могут появиться психомоторные эффекты.

Встречаются такие случаи, что Флюкостат не помог при лечении молочницы. Это можно объяснить тем, что возникновению заболевания способствовали также и другие инфекции. В этом случае нужно пройти обследование и сдать необходимые анализы для выявления других возбудителей. В таких случаях помимо Флюкостата назначают другие лекарственные средства для полного излечивания заболевания.

Не рекомендуется принимать Флюкостат вместе с алкогольными напитками. Прием алкоголя во время лечения усиливает нагрузку на печень и повышает риск нежелательных побочных эффектов.

Естественно, молочница приносит дискомфорт любой представительнице прекрасного пола. Главное вовремя обратится к врачу, ведь зачастую с таким заболеванием не каждый может прийти к специалисту.

Женщины предпочитают лечить молочницу самостоятельно, чего не следует делать.

Если возникнет обострение заболевания, выбранная самостоятельно схема лечения может не подойти, что приведет к плохим последствиям.

Флюкостат полностью безопасный препарат и никак не навредит пациентке. Сейчас он считается оптимальным решением в борьбе с молочницей. Поэтому не стоит ждать, когда заболевание примет тяжелую форму. При малейших симптомах кандидоза следует обратиться к врачу и начать прием препарата по специально подобранной схеме.

Флюкостат при молочнице у женщин — инструкция по применению

Вагинальный кандидоз можно лечить местно, но более эффективно применять пероральные лекарства, такие как Флюкостат при молочнице. Преимущество подобного лечения заключается в том, что системные препараты действуют быстрее и способны избавить от кандидоза за 1-3 дня. Причем будет уничтожен не только грибок во влагалище, но и в других местах.

Безусловно, для некоторых пациенток имеет не малое значение сколько стоит Флюкостат от молочницы в аптеке, но других больше волнует насколько он эффективен. Чтобы это понять, необходимо узнать особенности данного препарата, а также лечебные схемы при различных формах молочницы.

Виды кандидоза

Кандидоз — это патология слизистых оболочек и кожных покровов, провоцируемая дрожжеподобными грибами рода Candida.

Кандиды в незначительном количестве всегда обнаруживаются в организме здоровых мужчин и женщин. Основное их место локализации — слизистая рта, кишечника и гениталий.

Если в организме отсутствуют патологии, то процесс регулировки количества этого грибка заложен на уровне физиологии.

Грибок может иметь определенные патологические очаги и в связи с этим его делят на определенные формы:

• в полости рта;
• на кожных покровов;
• в кишечнике;
• вагинальный кандидоз (молочница);
• распространенный по всему организму хронический кандидоз.

Многие женщины с легкостью распознают у себя молочницу, поскольку хорошо знакомы с ее симптоматикой. Первое, что помогает им заподозрить у себя такую патологию — это резко возникающий зуд, который беспокоит больную постоянно и чувствуется как на наружных гениталиях, так и внутри половых путей.

Молочницу делят на 3 клинические формы заболевания:

• носительство кандиды;
• острые проявления кандидоза, затрагивающего мочеполовую систему;
• вагинальный кандидоз, который часто дает рецидивы (хроническая молочница).

Если молочница протекает в острой форме, то кроме зуда женщине будут доставлять мучения отеки гениталий, гиперемия, высыпания на слизистой как снаружи, так и внутри и обильное количество белых выделений (кислый запах, творожистая консистенция) из влагалища. В таком состоянии женщина отказывается от половой близости не только потому что боится заразить партнера, но и на фоне того, что она сама не может получать удовольствия в таком состоянии.

Молочница у девочек

Кандидоз у детей также не является редкостью. Если он диагностирован у маленьких девочек от 2 лет, то часто это связано с огрехами в соблюдении личной гигиены. Как правило, это явный недосмотр родителей.

Но также симптоматика кандидоза может быть связана с аллергическими реакциями и приемом антибактериальных препаратов.

Однако стоит отметить, что именно вагинальный кандидоз до наступления первой менструации встречается крайне редко.

С наступлением пубертатного периода девочки все чаще начинают сталкиваться с молочницей. Это объясняется гормональными изменениями, которые особенно ярко происходят в организме подростков в этом возрасте. Недостаток эстрогенов во влагалищном эпителии приводит к снижению лактобактерий, которые не дают разрастаться дрожжеподобным грибам.

«Кандидозный вульвовагинит беспокоит беременных женщин в 2-3 раза чаще, чем представительниц слабого пола, не вынашивающих ребенка».

Флюкостат

Таблетки Флюкостат очень популярны среди женщин. Те, кто столкнулся с такой проблемой впервые, могут не знать, как принимать препарат от молочницы, поэтому они должны внимательно изучить инструкцию или придерживаться врачебных рекомендаций.

Лекарство Флюкостат имеет 2 формы выпуска — капсулы для приема внутрь и раствор для внутривенного парентерального введения. Данный препарат не выпускается в виде свечей от молочницы и в таблетированной форме, хотя многие пациентки почему-то привыкли называть капсулы именно «таблетками».

Фармакологические свойства

Главным действующим веществом препарата является флуконазол, а также в составе присутствуют еще вспомогательные компоненты. Флуконазол избирательно замедляет синтез эргостеринов и представляет класс триазольных антимикотиков.

При пероральном употреблении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Если пациентка принимает препарат на голодный желудок, то пик концентрации действующего вещества в крови обнаруживается через 30-90 минут. Флуконазол с легкостью оказывается в различных биологических жидкостях. Покидает организм в основном через мочевыделительную систему.

Области применения

К применению Флюкостата при молочнице можно добавить еще такие показания:

• терапия инфекций, вызываемых криптококками, у стандартных пациентов и у тех, кто имеет сниженный иммунный статус;
• профилактика криптококкового поражения нервной системы, легких, печени, костного мозга, кожных покровов у пациентов с ВИЧ и тех, кто пережил пересадку органов;
• распространенный по всему организму кандидоз, включая брюшную полость, внутренний слой оболочки сердца, органы зрения, органы дыхания и мочеполовые пути;
• терапия больных с онкопатологией, которые проходят терапевтический курс цитостатиками и иммуносупрессорами;
• поражение слизистых оболочек во рту, включая кандидозный глоссит, который часто возникает у пациентов, носящих зубные протезы;
• кандидоз пищевода, мочевыводящих путей, бронхолегочной системы;
• поражение поверхностного слоя кожных покровов грибком рода Candida;
• профилактика повторных появлений кандидоза на слизистой во рту у пациентов с иммунодефицитом;
• устранение и профилактические меры по отношению к кандидозному вульвовагиниту;
• терапия баланита (поражение грибком головки полового члена);
• профилактика грибковых инфекций у онкобольных на фоне проводимой лучевой или химиотерапии;
• микозное поражение кожных покровов и подкожной клетчатки.

«Пройти курс лечения против молочницы должны оба половых партнера, даже если у одного из них нет клинических проявлений патологии».

Способ к применению

Прежде, чем начинать принимать Флюкостат при молочнице, пациентка должна внимательно изучить инструкцию. Таблетки, а говоря более правильно капсулы, употребляют внутрь. Пить их следует не разжевывая, не зависимо от приемов пищи. Флюкостат — это актуальное средство при различных кандидозах, поэтому режим дозирования и курс приема может сильно отличаться.

Возможные схемы лечения:

• При распространенной кандидозной инфекции, которая появляется на фоне проникновения дрожжеподобных грибков в кровеносную систему, в первые сутки назначают ударную дозу препарата 2 раза в день по 2 капсулы Флюкостата (150 мг+50 мг), а в последующие дни переходят на разовый прием 150 мг + 50 мг. Как долго продолжать терапию решает, наблюдающий пациентку, доктор по клиническим показателям и ответу организма на проводимое лечение.
• При поражениях слизистой оболочки рта и верхних дыхательных путей назначают, как правило, Флюкостат по 50 мг 1 раз в день (иногда принимают сразу 2 капсулы). Терапия может занимать 1-2 недели. Если терапия проводится пациентам со сниженными показателями иммунитета, то лечение продолжают по истечении 14 дней.
• При кандидозном глоссите, вызванном ношением зубных протезов, назначают по 1 капсуле Флюкостата (50 мг) 1 раз в день на протяжении 2 недель. Плюс к этому в обязательно порядке проводят обработку протезов стоматологическими антисептиками.
• Для терапии молочницы пищевода, легкой формы кандидоза дыхательных путей, мочевыделительной системы, кожных покровов и слизистых оболочек практикуют использование препарата по 1-2 капсуле (50 мг флуконазола) 1 раз в день на протяжении 2-4 недель в зависимости от присутствия положительной динамики.
• После стандартного курса лечения флуконазолом кандидоза во рту и глотке пациентам с иммунодефицитом может быть назначена поддерживающая терапия по 1 капсуле (150 мг) раз в неделю на протяжении полугода.
• При кандидозном поражении наружных половых органов и вагины принимать Флюкостат от молочницы следует 1 раз в сутки 1 капсулу (150 мг). Профилактика рецидива молочницы выполняется с помощью дозировки 150 мг 1 раз в месяц. Поддерживающая терапия может продолжаться от 4 месяцев до года, а некоторым пациентам курс может быть продлен еще больше. В каждом клиническом случае используется свой подход.
• При баланите (молочницей заражается мужчина, и симптоматика проявляется на головке полового члена) схема лечения такая же как и в случае вагинальной патологии.
• В качестве общих профилактических мер может быть назначен флуконазол в дозировке от 50 мг до 400 мг за 1 день. Решение принимает врач, учитывая степень риска развития грибковой инфекции.

«Лечение молочницы Флюкостатом проводят также и в педиатрии, но продолжительность лечения и эффективную дозу подбирают, ориентируясь на возрастную категорию ребенка, его вес, а также на то, как организм реагирует на проводимое лечение».

Побочное действие

Лечение молочницы у женщин с помощью Флюкостата сопряжено с развитием ряда побочных реакций организма:

• Пищеварительная система может реагировать абдоминальными болями, расстройствами стула, тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, изменением вкусового восприятия.
• Со стороны гепатобилиарной области может появиться повышенное содержание в крови и тканях билирубина, повышенная активность маркерных ферментов печени, воспаление печени, печеночная недостаточность.
• Центральная нервная система может среагировать на лекарство болью в голове, головокружением, а в редких случаях — непроизвольным сокращением конкретной мышцы или целых групп.
• Система кроветворения может дать сниженное количество лейкоцитов и тромбоцитов в единице объема крови.
• Сердечно-сосудистая система может среагировать асинхронностью реполяризации различных участков миокарда и трепетанием желудочков.
• Редко флуконазол вызывает аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла или анафилактического шока.
• В очень редких случаях может наблюдаться аномально повышенный уровень липидов и/или липопротеинов в крови, недостаток калия в организме, почечная недостаточность и патологическое выпадение волос.

Каким способом можно вылечить молочницу навсегда?

Для женщин, которые вынашивают ребенка, Флюкостат является небезопасным препаратом.

Поэтому врачи назначают его женщинам в таком особом состоянии только в том случае, если вероятная польза для матери существенно превышает возможный внутриутробный риск для малыша.

К тому же общие побочные эффекты не обходят женщину стороной при применении при беременности, а это дополнительный стресс для организма.

В материнском молоке флуконазол оказывается в такой же концентрации, что и в крови, поэтому на время лечения от лактации следует отказаться.

Препарат противопоказан детям до 3 лет, поэтому кормить таким молоком младенца неуместно. Если заранее сделать запас сцеженного молока, то можно будет не переходить полностью на искусственное вскармливание.

А после того, как весь флуконазол покинет организм можно будет вернуться к лактации.

Молочница или вагинальный кандидоз — заболевание, с которым сталкиваются сегодня довольно часто. При этом встречается он как у мужчин, так и у женщин. С разницей в том, что у женщин он проявляется выраженными симптомами, а мужчина может быть лишь носителем, без характерных признаков. Возбудителем заболевания является диплоидный грибок Candida. Такой грибок есть в организме каждого человека, но благоприятные условия, снижение иммунитета условия и ряд других факторов провоцируют его размножение. Следствием чего является заболевание молочница.В статье рассказываем о причинах, симптомах молочницы, а также о популярном средстве лечения «Флюкостат».

Причины развития молочницы

Причин для развития молочницы достаточно много. Вместе с тем есть ряд основных факторов, которые оказывают сильное влияние на микрофлору и провоцируя тем самым появление молочницы:

• Антибиотики;

• острые респираторные вирусные инфекции и пищевые отравления;

• стрессовые состояния;

• хронические заболевания половой системы;

• гормональные изменения;

• эндокринные заболевания;

• реакция на нижнее белье и средства интимной гигиены;

• неправильное питание;

• резкая смена климата.

Симптомы молочницы

Заметить молочницу можно уже на ранних стадиях заболевания:

• выделения становятся более обильными, приобретают творожистую консистенцию;

• появляется раздражение и отечность слизистой половых органов;

• во время полового акта и мочеиспускания явно чувствуется дискомфорт — жжение, зуд.

Молочница у мужчин

Многие ошибочно полагают, что мужчины не страдают молочницей. На самом деле это не так. Причины развития молочницы аналогичны женским. Плюс к этому, вирус часто неосознанно передается половым путем. Развивается недуг как на половых органах, так и в ротовой полости. Налет охватывает десна, щеки и язык.

Лекарство Флюкостат

Флюкостат сегодня один из самых действенных препаратов для лечения.

Состав Флюкостата

Главное действующее вещество — противогрибковый компонент флуконазол.

В качестве вспомогательных компонентов Флюкостат содержит диоксид кремния, лактозу, стеарат магния, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, аэросил. Из желатина, красителя, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата, диоксида титана и уксусной кислоты состоит оболочка капсулы.

Форма выпуска и дозировки

Выпускается Флюкостат в капсулах светло-розового или розово-коричневого цвета. Внутри находится белый порошок. Принимается препарат перорально.

При различных формах и стадиях заболеваний назначается определенная оза препарата — 50-150 мг в сутки. Период лечения варьируется обычно от 14 до 30 дней.

• При криптококовом менингите и инфекциях Флюкостат  принимают 400 мг разово, а после ежедневно по 200-400 мг. Весь срок лечения назначается индивидуально. Обычно он составляет от 6 до 8 недель.

• При инвазивных кандидозных инфекциях также принимают 400 мг Флюкостата в первый день, далее по 200 мг ежедневно. Общий срок лечения определяется в зависимости от эффективности лечения.

• При лечении орофарингеального кандидоза на протяжении 7 дней по 50-100 мг. лечится не менее 7 дней. Препарат назначают по 50-100 мг ежедневно.

• При атрофическом кандидозе, образовавшемся в полости рта в течении двух недель по 50 мг препарата в сутки.

• При лечении вагинальной молочницы Флюкостат принимается разово — 150 мг.

Показания

Флюкостат назначают при следующих заболеваниях:

• криптококкоз во всех формах, а как профилактическое средство для пациентов со СПИДом;

• генерализованный кандидоз во всех проявлениях и стадиях;

• кандидоз слизистых оболочек;

• генитальный кандидоз;

• кожные микозы;

Кроме этого Флюкостат назначается для профилактики пациентам с наличием злокачественных новообразований для предотвращения инфекционных заболеваний при проведении лучевой и химической терапии.

Схемы лечения

Практикуется три схемы лечения. Каждая назначается после определения степени тяжести диагностированных заболеваний.

• Разовый прием 150 мг назначают при заболеваниях легкой степени при слабо выраженных симптомах.

• В первый день принимается одна капсула 150 мг, вторая — по истечении 72 часов, Такая схема приема назначается при явно выраженных отеках, зуде и жжении.

• В первый день принимается первая капсула объемом 150 мг, на 4 сутки вторая и на 7 день последняя. Схема назначается при рецидивах и прогрессирующих состояниях.

Кроме этого, врач может назначить дополнительный курс, который длится вплоть до полугода. Прием Флюкостата в этом случае осуществляется еженедельно по 1 капсуле.

Противопоказания

Флюкостат запрещен в следующих случаях:

• детский возраст до 3 лет;

• во время приема препаратов, способствующих удлинению интервала QT;

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью:

• при приеме гепатотоксичных препаратов;

• при печеночной и почечной недостаточности;

• при алкоголизме;

• при наличии проаритмогенных состояний.

Особые рекомендации

У пациентов с диагностированным СПИДом от приема Флюкостата может появиться сыпь. В этом случае следует немедленно прекратить курс приема, так как у таких пациентов кожные реакции выражаются в более тяжелой форме. При появлении сыпи у других людей следует начать тщательное наблюдение. Если сыпь не переходит в стадию образования буллезных поражений, лечение можно продолжать. Кроме этого, с особой осторожностью принимать Флюкостат следует при приеме препаратов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450.

Флюкостат и антибиотики

Несмотря на то, что антибиотики могут стать причиной появления молочницы, для лечения также может понадобиться их прием. Дозировка и длительность курса определяется на основании анализа состояния пациента и стадии заболевания.

Назначают антибиотики для полного уничтожения инфекции. Вместе с тем важно строго придерживаться курса приема препаратов. Прием Флююкостата необходимо начинать не ранее чем через 2-5 дней после начала приема антибиотика. Также важно соблюдать определенный часовой интервал между приемом антибиотиков и Флюкостата.

Флюкостат может назначаться и после курса антибиотиков в качестве профилактического средства. Длится профилактический курс не более 2 недель. Обычно назначается 150-250 мг препарата.

Флюкостат и влияние на организм

Кроме того, что Флюкостат негативно влияет на работу почек и печени, негативное воздействие препарата может отразиться и на общем самочувствии пациента. Это может выражаться в расстройствах желудочно-кишечного тракта, головокружении, появлении сыпи. Кроме этого, препарат оказывает сильное влияние на кроветворную систему, что может привести к заболеваниям крови.

Флюкостат и влияние на половой акт

Действие препарата обычно наблюдается уже через 2 дня после приема. Однако возобновлять половую жизнь не рекомендуется ранее, чем через месяц. Лучшим решением будет сдать повторные мазки и возвращаться к половой жизни после получения положительного результата исследования мазков.

Флюкостат и менструация

Менструация при молочнице может спровоцировать ухудшение состояния. Во время менструации микрофлора влагалища становится благоприятной для развития грибка. Именно поэтому важно в это время продолжать прием препарата. Флюкостат никак не влияет на цикл. Он не относится к гормональным препаратам. Возможно усиление выделений, так как средство провоцирует уменьшение содержания калия.

Флюкостат сегодня является одним из самых эффективных средств при борьбе с молочницей и другими грибковыми инфекциями. Но принимать его следует строго по назначению специалиста.