Funit 100 mg инструкция производство турция

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Funit.

Funit.

Место хранения:

Активное вещество: итраконазол;

1 капсула содержит 100 мг Итраконазола;

Дополнительные ингредиенты: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000;

Нейтральный микрореты: сферический сахар, кукурузный крахмал;

Гелатинские капсулы, азорубин (E 122), запатентованный синий V (E 131), диоксид титана (E 171), карамель (E 150), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физические и химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовой крышкой и коричневым корпусом, содержащим сферическую микрорупулей от белого до почти белого.

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковое средство для системного применения. Производные триазола.

Код ATC J02A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр деятельности.

Итраконазол ингибирует синтез эргостерола в грибковых клетках. Ergostrol является важным компонентом грибка клеточных мембран, ингибирование его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Что касается Itraconazole, предельные значения устанавливаются только для Candida SPP. Для поверхностных миконочных инфекций (CLSI M27-A2, предельных значений не установлены методологии EUCAST). Ограниченные значения CLSI: восприимчивы ≤ 0,125; Чувствительная доза-зависимая 0,25-0,5 и устойчивая ≥ 1 мг / мл. Ограниченные значения были установлены для Mycelium Fungi.

Итраконазол ингибирует рост широкого спектра грибковых патогенных для людей в концентрациях обычно ≤ 1 мг / мл. Они включают дерматофиты (Trichophyton SPP., Microsporum SPP , эпидермофитона флоккосума), дрожжи (Candida SPP, в том числе C. albicans, C. Tropicalis, c . Параксилоз и C. Krusei, Cryptococcus Neofmomans, Malassezia SPP , Trichosporon SPP., Геотричум SPP.,), Aspergillus SPP ., Histoplasma SPP., В том числе H. капсулатум; Paracoccidiodies Brasiliensis, Sporothrix Schenckii, Fonsecaea SPP ., Cladosporium SPP., Blaspomeces Dermatitididis, Coccidiodes Immitis, Pseudallescheria Boydii, Penicillium Marneffei и другие виды дрожжей и грибков.

Candida Krusei, Candida Glabrata и Candida Tropicalis , как правило, являются наименее восприимчивыми видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют устойчивость к Итраконазолу in vitro.

Основными видами грибов не ингибированы ITRACONAZOLE, является зыхомицеты (Rhizopus SPP., RhizoMucor SPP., Слизистый SPP. , Absidia SPP.), Fusarium SPP., Scedosporium Preliferans и Scopulariopsis SPP .

Сопротивление азола медленно развивается и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы, включают сверхэкспрессию ERG11, кодирующие 14α-деметилазу (ферментные целевые) точечные мутации в ERG11, что приводит к снижению сродства 14α-деметилази до вектора итраконазола и / или чрезмерного выражения экспрессии, в результате увеличения оттока грибконазольных клеток (то есть — удаление итраконазола из его цели). Перекрестное сопротивление среди препаратов классов азола наблюдается в различных кандидах, но устойчивость к одному из класса не обязательно означает наличие сопротивления к другим азолам. Сообщили о итраконазоле устойчивые штаммы аспергилла фумигата.

Фармакокинетика.

Общие фармакокинетические характеристики.

Пиковые концентрации плазмы после орального истраконазола достигаются в течение 2-5 часов. Из-за нелинейной фармакокинетики Итраконазола накапливается в плазме после повторного использования. Состояние равновесных концентраций обычно достигается в течение 15 дней со значениями C _Max 0,5 мг / мл, 1,1 мг / мл и 2,0 мг / мл после использования одного 100 мг один раз в день, 200 мг каждые 1 день и 200 мг 2 раза в день соответственно. Конец итераконазол полурохозяйство в целом в целом от 16 до 28 часов после одной дозы и увеличивается до 34-42 часа после нанесения нескольких доз. После прекращения концентрации Итраконазола снижается до уровня, которая практически не обнаружена в плазме в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний плазменный клиренс Итраконазола после внутривенного введения 278 мл / мин. Благодаря насыщенному печеночному метаболизму при высоких дозах Итраконазола снижает оформление.

Поглощение

Итраконазол быстро поглощается после перорального введения. Максимальные концентрации плазмы без изменений препарата после того, как капсулы устного применения достигаются в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность Итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при нанесении внутренне видно с препаратом сразу после употребления высококалорийных продуктов.

Поглощение капсул итраконазола, сниженного у пациентов с низкой кислотностью желудка, пациенты, которые используют препараты — супрессор желудочной кислоты (H ₂ -Receptor антагонистов, ингибиторы протонов) или у пациентов с ахлоргидриальными особенностями, вызванными определенными заболеваниями (см. Раздел «Особенности» приложения «и» взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия «). Абсорбция итраконазола глюкозы у этих пациентов увеличивается, если капсулы Funit ^® используются для напитков с высокой кислотностью (например, недийетойной колы). При использовании одной дозы 200 мг капсул FUBIT ^® постная недийетьечное из колы после использования ранитидина, H ₂ -Receptor антагонист, поглощение истраконазола сопоставимо с тем, что наблюдается после применения Funit ^® капсулы отдельно.

Капсулы kontsetratsii iTraconazole после использования ниже, чем после устного раствора приложений в одной и той же дозе (см. Раздел «Особенности применения»).

Распределение

Большая часть Итраконазола связана с белками плазмы (99,8%), в котором альбумин является основным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболиту). Он также имеет высокую сходство на жир. Только 0,2% МФРАКОНАЗОЛКОГО Кровь является не связанным вопросом. Очевидный объем распределения — очень значительный истраконазол (> 700 литров), где мы можем предположить, что его обширное распределение в тканях, концентрациях в легких, почках, печени, кости, желудке, селезене и мышцах были в 2-3 раза выше, чем концентрация плазма. Накопление итраконазола в кератиновой ткани, особенно кожа, в 4 раза выше, чем в плазме крови. Концентрации в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме, но продемонстрировали эффективность против инфекций, локализованных в спинномозговой жидкости.

Биотрансформация

Итраконазол в значительной степени расколен в печени с большим количеством метаболитов. Одним из этих метаболитов является гидроксираконазол, имеющий антифунгильный эффект итраконазола in vitro. Хидрокситраконазолу концентрации в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации Итраконазола.

Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 — основной фермент, участвующий в метаболизме Итраконазола.

Разведение

Приблизительно 35% Итраконазола выводится в качестве неактивных метаболитов в моче и около 54% ​​- в фекалии в течение 1 недели после нанесения дозы перорального раствора. Устранение истраконазола и активных метаболит гидрокси-итраконазола почек после внутривенной инъекции менее 1% дозы. Выходное не изменяемое вещество в фекалии колеблется от 3 до 18%.

Специальные категории пациентов

Отказ печени.

Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Фармакокинетические исследования с использованием односпальных доз 100 мг итраконазола (одна капсула 100 мг) проводились от 6 до 12 здоровых пациентов с циррозом пациентами. Между двумя группами не было никаких клинически значимых различий. У пациентов с циррозом показали клинически значимое уменьшение среднего C _MAX (47%) и увеличилось в 2 раза в период полураспада имаконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов).

Данные не доступны для долгосрочного использования Itraconazole у пациентов с циррозом.

Почечная недостаточность.

Данные об использовании устных пациентов с ртаконазолами с нарушенной функцией почек ограничены.

Для долгосрочного использования Itraconazole не доступно никаких данных, у пациентов с дисфункцией почек. Диализ не влияет на период полураспада или оформления Итраконазола или гидрокси-итраконазона.

Дети.

Данные об использовании рта ritraconazole дети ограничены.

Клинические характеристики.

Индикация.

— вульвовагинальный кандидоз;

— Pityriasis versicolor;

— Regworm, вызванный патогенами, восприимчивыми к Итраконазолу (Trichophyton SPP., Microsporum SPP. , Эпидермофитонский флоккозу), такой как Tinea Stop Pughial Dermatomycosis, Tinea Catoris, руки Tinea;

— кандидоз ороглотки;

— онхомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжами;

— гистоплазмоз;

— системный микоз (когда первая противогрибковая терапия не может быть использована или при сбое лечения других противогрибковых препаратов, которые могут быть связаны с существующей патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата):

— аспергиллиз и кандидоз;

— Криптококкоз (в том числе криптококковый менингит): лечение иммунокомпромизированных пациентов с криптококкозом и всеми пациентами с криптококкозом центральной нервной системы;

— Техническая терапия у пациентов с помощью средства для предотвращения повторения нынешней грибковой инфекции.

Funit ^® также можно вводить для профилактики грибковых инфекций у пациентов с длительной нейтропенией при стандартной терапии неадекватно.

Противопоказание.

Funit ^® капсулы противопоказаны у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному веществу или к любому из наполнителей.

Апонаторное использование — противопоказанное лекарственное средство Funit ^® подложеки и CYP3A4. Сопущенное использование может повысить концентрацию препаратов в плазме крови, что может привести к увеличению или расширению терапевтических и неблагоприятных реакций и условий, которые потенциально угрожают жизни. Например, повышенные концентрации этих препаратов могут привести к продлению продления интервалов QT и желудочковых тахиаритмии, в том числе случаев трепетания предсердия, фибрилляции желудочков, аритмии с потенциальными фатальными последствиями. Эти лекарства, перечисленные в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия».

Противопоказанное использование капсул для Funit ^® у пациентов с дисфункцией желудочкования, такими как застойная сердечная недостаточность или застойная сердечная недостаточность в истории, за исключением лечения инфекций, опасных для жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не используйте Funit ^® капсулы во время беременности, за исключением лечения условий, которые угрожают жизни матери (см. Раздел «Беременность и лактация»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Итраконазол преимущественно метаболизируется цитохромным CYP3A4. Другие лекарства, которые метаболизируются этим или изменяют активность CYP3A4, могут повлиять на фармакокинетику Итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может повлиять на фармакокинетику других веществ. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и
П-гликопротеин. Сопутствующее администрация других препаратов также должна руководствоваться инструкциями по медицинскому использованию этих препаратов для получения информации о том, как метаболизм и возможны надо настроить дозы.

Препараты, которые могут уменьшить концентрацию итраконазола в плазме

Препараты, которые уменьшают кислотность желудка (лекарства, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия или гидроксид алюминия или кислотные супрессоры секреции, такие как H ₂ -Receptor антагонисты и ингибиторы протонного насоса), влияющие на поглощение капсул итраконазола. Будьте осторожны во время применения лекарственных средств, перечисленных ниже и капсулы Itraconazole:

— с сопутствующим использованием итраконазола и лекарственных средств, которые уменьшают кислотность, Funit ^® капсулы следует использовать с напитками с высокой кислотностью, такими как недийетый круг;

— лекарства, которые нейтрализуют кислоту (например, алюминиевый гидроксид), должны использоваться как минимум за 1 час до или через 2 часа после нанесения накладных капсул Funit ^®;

— должен контролировать уровень противогрибковой активности и при необходимости повысить дозу итраконазола.

Сопутствующее использование Итраконазола с сильными индукторами фермента Syrza4 снижает биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола, что приводит к значительному снижению эффективности лечения. Эти лекарства включают в себя:

— Антибактериальное: изониазид, рифабутин (как в разделе «препараты» , концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол «), рифампицин;

— антиконвульсисты, карбамазепин (как в разделе «препараты», концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол «), фенобарбитал, фенитоин;

— противовирал: Эфавиренц, Невирапин.

Сопутствующее использование сильных индукторов фермента iTraconazole Syrza4 не рекомендуется. Не начинайте применять вышеуказанные препараты 2 недели до, в течение и 2 недели после лечения итраконазолом, за исключением случаев, когда возможная выгода значительно преобладает над потенциальным риском. Необходимо тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и при необходимости увеличить дозу итраконазола.

Препараты, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови.

Сильные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность Итраконазола. Например:

— антибактериальный: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;

— противовирал: ритонавир, армированный дарунавир, ритонавир, армированный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в разделе «препараты» , концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол «).

Эти препараты следует использовать с осторожностью в сопутствующем использовании с Имаконазолом. Такие пациенты должны тщательно изучить признаки отношений или симптомов, увеличившись или расширение фармакологического воздействия итраконазола и при необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме.

Препараты, концентрация которых в плазме крови повышает итраконазол.

Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазола могут ингибировать метаболизм препаратов, метаболизированных ферментом CYP3A4, а также транспортировка лекарственных средств p-гликопротеина, что может привести к увеличению концентрации этих препаратов и / или метаболитов в плазме. Это повышение концентраций плазмы может привести к увеличению или расширению терапевтического эффекта и побочных реакций. Итраконазол является противопоказанным назначением и препаратами, метаболизированными CYP3A4, и что удлинение интервала Qt, поскольку это может привести к желудочковым тахиаритмиям, в том числе случаи мерценгической желудочковой корней с летальным результатом. После остановки лечения концентрация Itraconazole сводится к уровню, которая почти не обнаружена в плазме в пределах от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом или у пациентов, которые использовали обе ингибиторы фермента CYP3A4, удаление препарата должно быть постепенным. Это особенно верно для лекарств, которые влияют на метаболизм Итраконазола.

Сопутствующие препараты сгруппированы в следующие категории:

Противопоказания: в любом случае не использовать одно и то же время или ранее, чем через 2 недели после лечения Itraconazole.

Не рекомендуется: использование этих препаратов одновременно и в течение 2 недель после остановки лечения Itraconazole следует избегать, если только преимущества лечения перевешивают возможный риск побочных реакций. Если одновременное использование неизбежно, то эти пациенты должны тщательно изучить появление признаков или симптомов, увеличивающихся или расширение фармакологического воздействия итраконазола и при необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуемое контроль концентрации итраконазола в плазме.

Используйте с осторожностью, рекомендуется тщательный мониторинг в случае одновременного применения Итраконазола. Такие пациенты должны тщательно изучить признаки отношения или симптомы или расширение фармакологического воздействия итраконазола и при необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме.

Примеры лекарств, концентрация которых увеличивается с сопутствующим использованием итраконазола в таблице с соответствующими рекомендациями.

^a Також див. «Лікарські засоби, які знижують концентрацію ітраконазолу у плазмі крові».

^b Також див. «Лікарські засоби, які підвищують концентрацію ітраконазолу у плазмі крові».

Лікарські засоби, концентрацію яких знижує ітраконазол.

Одночасне застосування ітраконазолу з мелоксикамом знижує концентрацію останнього. Мелоксикам слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з ітраконазолом та контролювати терапевтичну або побічну дію. Рекомендується коригувати дозу мелоксикаму.

Діти.

Дослідження щодо лікарської взаємодії проводилися тільки з участю дорослих добровольців.

Особливості застосування.

Перехресна гіперчутливість.

Немає даних щодо перехресної чутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід бути обережними при призначенні капсул Фуніт ^® пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

Вплив на серце.

У дослідженнях препарату ітраконазолу для внутрішньовенного введення за участю здорових добровольців спостерігалося транзиторне асимптоматичне зменшення фракції викиду лівого шлуночка; воно відновлювалося перед наступною інфузією. Клінічна значущість цих даних для пероральних форм не з’ясована.

Відомо, що ітраконазол проявляє негативний інотропний ефект, повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов’язаної із застосуванням капсул ітраконазолу. Серед спонтанних повідомлень частота виникнення застійної серцевої недостатності була вищою при загальній добовій дозі 400 мг на добу, ніж серед повідомлень з меншою добовою дозою, отже, ризик серцевої недостатності може збільшуватися залежно від загальної добової дози ітраконазолу.

Препарат не слід приймати пацієнтам з наявною застійною серцевою недостатністю або в анамнезі, за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик слід враховувати такі фактори як важкість показання, режим дозування та тривалість лікування (загальна добова доза) та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; тяжкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю та контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату Фуніт ^® необхідно припинити.

Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через збільшення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на печінку

При застосуванні капсул Фуніт ^® дуже рідко зустрічалися випадки тяжкої гепатотоксичності, включно з випадками гострої печінкової недостатності з летальним наслідком. Здебільшого ці випадки спостерігались у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, які лікувалися за системними показаннями, мали інші серйозні захворювання та/або приймали інші гепатотоксичні препарати. У деяких пацієнтів не було очевидних факторів ризику захворювань печінки. Деякі з цих випадків спостерігалися протягом першого місяця лікування, у тому числі першого тижня. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Фуніт ^® . Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву ознак або симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, підвищеної втомлюваності, болю у животі або потемніння сечі. При наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції. Пацієнтам із підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності від інших препаратів лікування розпочинати тільки за умови, що очікуваний результат перевищує ризик пошкодження печінки. У таких випадках необхідний моніторинг печінкових ферментів.

Зниження кислотності шлунку.

При зниженій кислотності шлунку абсорбція ітраконазолу з капсул Фуніт ^® погіршується. Пацієнти, які одночасно з лікарським засобом Фуніт ^® застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватися щонайменше

2-годинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад хворим на СНІД або тим, які приймають Н ₂ -блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Фуніт ^® з напоями типу кола.

Пацієнти літнього віку.

Клінічні дані щодо застосування капсул Фуніт ^® пацієнтам літнього віку обмежені. Капсули Фуніт ^® не слід застосовувати пацієнтам літнього віку, якщо тільки користь від застосування переважає потенційний ризик.

Порушення функції печінки.

Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Порушення функції нирок.

Дані щодо застосування ітраконазолу перорально пацієнтам з порушенням функції нирок обмежені. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку слід розглянути питання щодо коригування дози.

Втрата слуху .

Повідомлялося про випадки тимчасової чи стійкої втрати слуху у пацієнтів, які приймали ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії препаратом Фуніт ^® , однак у деяких пацієнтів втрата слуху є незворотною.

Пацієнти з імунною недостатністю.

У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад, пацієнти з нейтропенією, СНІДом чи трансплантованими органами) пероральна біодоступність капсул Фуніт ^® може бути знижена.

Пацієнти із системними грибковими інфекціями, що безпосередньо загрожують життю.

Через фармакокінетичні властивості (див. розділ « Фармакокінетика») капсули Фуніт ^® не рекомендується застосовувати для первинної терапії невідкладних станів, спричинених системними грибковими інфекціями.

Пацієнти, хворі на СНІД.

У пацієнтів, хворих на СНІД, які лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз або криптококоз (менінгеальний чи неменінгеальний), та у яких існує загроза рецидиву, лікар повинен оцінити необхідність підтримуючого лікування.

Нейропатія.

При виникненні нейропатії, пов’язаної із застосуванням капсул Фуніт ^® , слід припинити лікування.

Розлади вуглеводного обміну.

Пацієнтам з рідкісними спадковими хворобами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не застосовувати цей лікарський засіб.

Перехресна резистентність.

Якщо при захворюванні на системний кандидоз є підозра на те, що види грибів Candida , які спричиняють захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування капсулами Фуніт ^® .

Потенціал взаємодії

Фуніт ^® може клінічно значуще взаємодіяти з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємод ій» ). Ітраконазол слід застосовувати не раніше, ніж через два тижні після завершення лікування індукторами CYP3A4 (рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, екстрактом звіробою ( Hipericum perforatum ) ). Застосування ітраконазолу одночасно з цими ліками може призвести до недостатньої терапевтичної концентрації ітраконазолу у плазмі крові і відповідно, до неефективності лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю .

Вагітність

Фуніт ^® не слід призначати вагітним, окрім випадків системних лейкозів, які загрожують життю, коли потенційна користь для матері перевищує ризик негативного впливу на плід (див. розділ «Протипоказання»).

У дослідженнях на тваринах ітраконазол виявив репродуктивну токсичність.

Дані щодо застосування препарату Фуніт ^® у період вагітності обмежені. Упродовж постмаркетингового періоду повідомлялося про випадки аномалій розвитку. Ці випадки включали вади розвитку скелета, сечостатевого тракту, серцево-судинної системи та органів зору, а також хромосомні аномалії та множинні вади розвитку. Причинний зв’язок із капсулами Фуніт ^® не був встановлений.

Епідеміологічні дані із впливу препарату Фуніт ^® у І триместрі вагітності (переважно у пацієнток, які застосовували його для короткочасного лікування вульвовагінального кандидозу) не виявили збільшеного ризику вад розвитку порівняно з жінками, які не застосовували препарати з тератогенним ефектом.

Жінки репродуктивного віку

Жінкам репродуктивного віку, які приймають капсули Фуніт ^® , слід застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.

Період годування груддю

Дуже незначні кількості ітраконазолу проникають у грудне молоко. Тому у період годування груддю необхідно зіставити можливий ризик для дитини з очікуваною користю від лікування препаратом Фуніт ^® для матері. У сумнівних випадках жінці слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилося. Слід пам’ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, розлади зору та втрата слуху (див. розділ « Побічні реакції»), що може призвести до негативних наслідків під час керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Капсули Фуніт ^® застосовувати перорально одразу після їди для забезпечення максимальної абсорбції препарату. Капсули слід ковтати цілими.

Схеми лікування дорослих для кожного показання наступні:

Тривалість лікування системних грибкових уражень слід коригувати залежно від мікологічної та клінічної відповіді на терапію.

Пацієнти літнього віку.

Застосування лікарського засобу Фуніт ^® пацієнтам літнього віку не рекомендується (див. розділ « Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Біодоступність препарату при пероральному застосуванні може бути знижена у пацієнтів з нирковою недостатністю, слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. Кінцевий період напіввиведення ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки дещо подовжений. Біодоступність при пероральному застосуванні у пацієнтів із цирозом дещо зменшена. Слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Застосування лікарського засобу Фуніт ^® дітям не рекомендується.

Передозування.

Повідомлень про випадки передозування немає.

Якщо трапилось випадкове передозування, слід вжити підтримуючих заходів. Протягом першої години після прийому внутрішньо слід промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Ітраконазол не можна вивести шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

Всередині кожного класу частоти побічні реакції зазначені у порядку зменшення серйозності. Частота визначається як дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (˂ 1/10 000), невідомо (не може бути встановлено з наявних даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія; невідомо – нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; невідомо – анафілактичні, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба.

З боку метаболізму: невідомо – гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль , запаморочення, парестезія; рідко – гіпестезія; невідомо – периферична нейропатія.

З боку органів зору: рідко – порушення зору; невідомо – помутніння зору, диплопія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: рідко – тиніт; невідомо – тимчасова або стійка втрата слуху.

З боку серця: невідомо – застійна серцева недостатність.

З боку дихальної системи: рідко – диспное; невідомо – набряк легень.

З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота; нечасто – блювання, діарея, запор, диспепсія, дисгевзія, метеоризм; рідко – панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто – гіпербілірубінемія, підвищення рівня аланінамінотранферази, аспартатамінотрансферази; рідко – збільшення рівня печінкових ферментів; невідомо – гостра печінкова недостатність, гепатит, гепатотоксичність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання; нечасто – кропив’янка, алопеція, свербіж; невідомо – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість.

З боку м’язово-скелетної системи: невідомо – міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: рідко – полакіурія; невідомо – нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – розлади менструального циклу; невідомо – еректильна дисфункція.

Загальні розлади: нечасто – набряки; рідко – пірексія.

Інфекції та інвазії: нечасто – інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, синусит.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 4 капсули у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.

По 5 капсул у блістері. По 3 або 6 блістерів у картонній упаковці.

По 15 капсул у блістері. По 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

Более подробная информация о препарате, дополнениях и изменениях – в Инструкции по применению медицинского препарата (Листке-вкладыше). Прежде чем начать использовать этот препарат, необходимо внимательно и полностью прочитать Инструкцию по применению, содержащую конкретно важную информацию, и сохранить Инструкцию для возможности уточнений.       

     Противогрибковый препарат широкого спектра действия для системного применения.

     Активное (действующее) вещество препарата – Итраконазол — антимикотическое средство, из группы производных триазола. Активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками. Итраконазол
нарушает синтез эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Прием Итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев — при онихомикозах (по мере смены ногтей). Важно! Необходимо получить назначение врача и внимательно прочитать Инструкцию перед применением конкретного препарата. Применять препарат — согласно показаниям, способу применения и в дозах, указанных в Инструкции по применению лекарственного препарата, если нет иных назначений врача. Информацию о приеме препарата можно уточнить у фармацевта.

     Формы выпуска:

Капсулы для приема внутрь (твердые желатиновые) – в 1 капсуле содержится 100мг Итраконазола.

Раствор для приема внутрь – в 1мл раствора содержится 10мг Итраконазола.

Показания к применению.

Капсулы Итраконазол показан при следующих заболеваниях:

— дерматомикозы;

— грибковый кератит;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

— системные микозы: -системный аспергиллез и кандидоз, -криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы Итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны, -гистоплазмоз, -споротрихоз, -паракокцидиоидомикоз, -бластомикоз, -прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;

— кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта;

— отрубевидный лишай.

Раствор для приема внутрь имеет следующие показания к применению:

— лечение кандидоза ротовой полости и/или пищевода у ВИЧ-положительных лиц или у иммунокомпромитированных пациентов других категорий;

— профилактика глубоких микозов у пациентов со злокачественными гематологическими новообразованиями, пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга, а также у пациентов, у которых можно предположить развитие нейтропении;

— эмпирическое лечение пациентов с фебрильной нейтропенией на фоне предполагаемых системных микозов, как продолжение терапии в/в лекарственной формой препарата.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к Итраконазолу и/ или другим компонентам препарата;

— хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний);

— одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана;

— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы Капсулы);

— беременность, период лактации.

С осторожностью – цирроз печени, -почечная и печеночная недостаточность, -периферическая нейропатия, -факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский возраст (детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск) и пожилой возраст.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность, гепатотоксичность; —со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия; —аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), полиморфная эритема; —со стороны органов кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; —со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия; —со стороны органов чувств: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; шум в ушах, преходящая или постоянная глухота; —со стороны сердечно-сосудистой системы: острая сердечная недостаточность; —со стороны дыхательной системы: отек легких; —со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит; —со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия; —со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла; —прочие: алопеция, отечный синдром, светочувствительность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность является абсолютным противопоказанием для применения препарата Итраконазол. Поскольку Итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации женщинам, применяющим капсулы Итраконазола, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы. Прием препарата, его дозирование и время приема зависят от лекарственной формы. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы Итраконазола
сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Для оптимального всасывания раствор Итраконазола должен приниматься натощак или отдельно от пищи (пациенты должны быть предупреждены о том, что прием пищи возможен минимум через час после приема препарата).  Схемы лечения, режимы дозирования (от 100мг/раз в сутки до 200мг 2 раза в день) во взрослой и в педиатрической практике многочисленных заболеваний приведены производителем в табличном варианте в Инструкции по применению лекарственного препарата. Выведение Итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 нед после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций. Дозы препарата зависят от показаний, тяжести течения заболевания, возраста больного. Оптимальный режим дозирования, а также продолжительность лечения определяются и устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, проявлений симптомов и эффективности лечения.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных реакций. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Данные по взаимодействию с другими лекарственными препаратами многочисленны: Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию Итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул. Ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин могут увеличивать биодоступность Итраконазола. Препараты, которые нельзя назначать одновременно с Итраконазолом: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол, симвастатин и ловастатин, мидазолам для приема внутрь и триазолам, алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов. В случае одновременного назначения с Итраконазолом, следует уменьшать дозу препаратов: -непрямые антикоагулянты; -ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; -некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; -блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина; -некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; -аторвастатин; -некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; -другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введенгия, рифабутин, эбастии, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид. Необходимо предупредить врача: -о хронических заболеваниях; -обо всех лекарственных препаратах, которые назначены (или принимаются) по уже имеющимся показаниям (или хроническим заболеваниям).

Особые указания. Женщинам детородного возраста, принимающим капсулы Итраконазола, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. При нарушениях функции почек и печени рекомендуется корректировать дозу Итраконазола. Особое внимание необходимо уделять пациентам с иммунодефицитом, пациентам с системными грибковыми инфекциями, больным СПИДом; лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола.

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Итраконазол вызывает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и органов чувств, такие как головокружение, нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами.

Условия хранения: -в недоступном для детей
месте; -в оригинальной упаковке; -в сухом, защищенном от света месте при
температуре, указанной производителем в Инструкции по применению медицинского
препарата. 

Принцип действия препарата

В мышцах и внутренних органах содержание компонента бывает на 100 % выше по сравнению с содержанием в плазме. Так, высокое содержание итраконазола отмечается в мускульных тканях, печени, селезёнке, лёгких, желудке и костях. По окончании курса лечения препарат в течение 21-28 дней присутствует в структуре дермы.

Через 7 дней от начала оздоровительного курса достигается терапевтическое содержание действующего компонента в структуре ногтевых пластин, которая остаётся стабильной на протяжении полугода после прохождения 3-месячного лечебного курса. Небольшое содержание вещества наблюдается также в потовых и сальных железах кожного покрова.

Метаболизм итраконазола осуществляется в печени, при этом медпрепарат преобразуется в различные соединения, такие как гидроксиитраконазол. Последний имеет почти такой же принцип действия, что и исходное вещество, а именно — негативно влияет на выработку эргостерола, являющегося одним из основных компонентов клеточных мембран грибков.

Врачи отмечают, что фунит, как новый продукт на рынке, вызывает интерес благодаря своим потенциальным полезным свойствам. Специалисты подчеркивают, что данный продукт может быть полезен в качестве дополнения к рациону, особенно для людей, стремящихся улучшить общее состояние здоровья. Однако они также предостерегают от чрезмерного увлечения и рекомендуют проконсультироваться с врачом перед его использованием, особенно тем, кто имеет хронические заболевания или принимает медикаменты. Врачи акцентируют внимание на том, что научные исследования по фуниту все еще находятся на начальной стадии, и необходимо больше данных для окончательных выводов о его эффективности и безопасности. Поэтому важно подходить к его применению с осторожностью и осознанием возможных рисков.

Картинка с сайта: denta-t.com

Funit Nedir, Ne İşe Yarar, Ne İçin Kullanılır, Yan Etkileri ve Kullananların Yorumları

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия.

Итраконазол подавляет синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, подавления его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола, предельные значения установлены только для Candida spp . Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ≤0,125; чувствительные дозо- зависимые 0,25 — 0,5 и резистентные ≥1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp., Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ), дрожжи ( Candida spp ., включая C. albicans , C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans , Pityrosporum spp. , Trichosporon spp ., Geotrichum spp. , ), Aspergillus spp ., Histoplasma spp .,Paracoccidioides brasiliensis , Sporothrix schenckii , Fonsecaea spp ., Cladosporium spp ., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазола.

Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является Зигомицеты ( Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., и Absidia spp. ), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Итраконазол быстро всасывается после перорального применения. Максимальные плазменные концентрации после приема внутрь достигается в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при употреблении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

Распределение

Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), в чем альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Только 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанного вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширный распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови.

Биотрансформация

Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов гидроксиитраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковое действие in vitro . Концентрации гидроксиитраконазолу в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

Вывод

Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% — с калом.Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы, в то время как вывод неизмененного вещества с калом варьируется от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких доз через насыщаемая печеночный метаболизм.

Линейность / нелинейность

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме в течение многократного дозирования. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значение C Maxи AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Средний период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.

Особые категории пациентов

Печеночная недостаточность: фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) был проведен среди 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов.Не наблюдалось клинически значимых различий AUC∞ между двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней C Max (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов).

Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола у пациентов с циррозом.

Почечная недостаточность: доступны ограниченные данные по применению перорального итраконазола пациентами с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории пациентов.

Фармокологические свойства Элфуната

Фунит вызывает множество обсуждений среди пользователей, и мнения о нем весьма разнообразны. Многие отмечают его высокое качество и долговечность, что делает его идеальным выбором для мебели и интерьеров. Пользователи ценят его устойчивость к механическим повреждениям и легкость в уходе. Однако некоторые выражают недовольство по поводу цены, считая, что она может быть завышенной по сравнению с аналогами. В то же время, многие подчеркивают, что инвестиции в Фунит оправданы, так как он служит долго и сохраняет привлекательный внешний вид. В целом, отзывы о Фунит свидетельствуют о том, что это надежный и стильный выбор для тех, кто ценит качество и эстетику.

Картинка с сайта: denta-t.com

Queen – Fun It (Official Lyric Video)

Фармакодинамика

Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Элфунат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Элфунат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45–0,5 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Элфунат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро эллиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме, и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Картинка с сайта: denta-t.com

Funit Nedir, Ne İşe Yarar, Fiyatı, Muadili, Yan Etkileri ve Kullananların Yorumları

Противопоказания

капсулы Фунит противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.Противопоказан одновременный прием следующих лекарственных средств с капсулами Фунит (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ):

• субстратов CYP 3A4, которые могут удлинять интервал Q–T, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол та терфенадин. Одновременное использование может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, удлинению интервала Q–T, изредка — к приступам трепетания-фибрилляции желудочков;
• ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизуются CYP 3A4, таких как аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
• триазолама и перорального мидазолама;
• алкалоидов спорыньи, в частности дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновина), эрготамина и метилэргометрина (метилэргоновина);
• элетриптана;
• низолдипина.

Противопоказано использование капсул Фунит у пациентов с дисфункцией желудочков, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойная сердечная недостаточность в анамнезе, за исключением лечения инфекций, которые угрожают жизни (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Не надлежит использовать капсулы Фунит в период беременности, за исключением состояний, которые угрожают жизни матери (см. раздел «Использование в период беременности и кормления грудью»).

Применение

принимают внутрь. Для оптимальной абсорбции лекарства нужно использовать капсулы Фунит сразу после еды. Капсулы надлежит глотать целыми.Гинекологические заболевания При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.Дерматологические/офтальмологические заболевания При отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.При дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае поражения высококератинизированных участков кожи (в частности эпидермофития кистей рук и стоп) необходима терапия в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течении 7 дней.При кандидозе полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Надлежит увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течении 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции лекарства у таких заболевших.При грибковом кератите — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.При онихомикозе — непрерывное лечение. Один курс состоит из приема 2 капсул Фунита 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течении 1 нед. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках предлогается пройти 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног предлогается пройти 3 курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 нед.Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтя.Лечение онихомикозов, обусловленных дерматофитами и/или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии.Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног (как с поражением ногтей на руках, так и без него) — на 1-й, 5-й, 9-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я, 6–8-я недели — перерыв. Поражение ногтевых пластинок только на руках — на 1-й, 5-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я недели — перерыв.Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после завершения лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6–9 мес после завершения лечения инфекций ногтевых пластинок. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистой оболочки происходит медленнее, чем из плазмы крови.Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корригироваться в зависимости от микологического и клинического ответа на терапию.Системные микозы: При аспергилезе — 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес. Повышение дозировки до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.При кандидозе — 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес. Повышение дозировки до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.При криптококкозе (без признаков менингита) — 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года.При криптококковом менингите — по 400 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года. Поддерживающая терапия — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.При гистоплазмозе — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.При споротрихозе —100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. Данных по поводу эффективности указанного режима дозирования у заболевших СПИДом недостаточно.При хромомикозе — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.При бластомикозе — от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течении 6 мес.

Показания

микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальний кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральний кандидоз; онихомикозы, обусловленные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы — системный аспергилез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковий менингит (пациентам с ослабленным иммунитетом и криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом ЦНС Фунит назначается только в случае неэффективности лечения иными противогрибковыми лекарствами); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые появляются крайне редко.

Irunin: состав и фармакологические свойства

Выпускают Ирунин в форме капсул и таблеток. Второй вариант предназначен для лечения грибковых заболеваний влагалища. Капсулы дерматологи назначают при поражении грибком ногтей, кожи, слизистой оболочки рта и глаз, а также при отрубевидном лишае.

В составе каждой капсулы Ирунина содержится 100 мг итраконазола. Вспомогательными веществами служат:

• Желатин.
• Сахароза.
• Гипромеллоза.
• Диоксид титана.
• Сахарная крупка.
• Метакриловая кислота.
• Пропилпарагидроксибензоат.

Итраконазол – это производное соединение триазола. Вещество обладает сильным противогрибковым эффектом, поскольку блокирует ферментативную деятельность мицелия и подавляет биосинтез эргостерола в клетках болезнетворных агентов. Нехватка эргостерола приводит к разрушению тела паразита и его гибели.

Для повышения эффективности Ирунина дерматологи предлагают сочетать его при грибке ногтей с наружными противогрибковыми средствами и регулярно дезинфицировать обувь. Это ускорит лечение и защитит больного от рецидивов микоза.

Показателем выздоровления при лечении ногтевого грибка Ирунином является начало роста здоровых пластин. Эффект терапии можно оценить через 6 – 9 недель, прошедших с момента употребления последней капсулы.

Как лечиться Ирунином при онихомикозе

Ирунин назначают для проведения 3-месячной пульс-терапии с небольшими перерывами. Курс лечения врачи разрабатывают на основании степени зараженности ногтей и глубины распространения инфекции. Суточная дозировка Ирунина для взрослых равна 200 мг. Больной принимает по 1 капсуле утром и вечером на протяжении недели, затем делает перерыв на 3 – 4 недели и повторяет назначенный курс.

Пациенты, употребляющие Ирунин при грибке ногтей, согласно инструкции по применению должны принимать лекарство после еды (примерно через 20 – 30 минут). Разжевывать капсулу нельзя. Ее нужно проглотить и запить водой.

Если на ногтях образовались наросты, их следует удалить. В домашних условиях пациент это может сделать сам при помощи набора Микоспор. В больнице эту же процедуру врач выполняет при помощи специального кератолитического состава (онихопласт или уреапласт).

Помимо указаний по приёму Ирунина, листок-аннотация содержит информацию о недопустимости употребления капсул вместе с такими препаратами, как:

При случайном превышении дозировки Ирунина на протяжении часа после употребления капсул необходимо промывать желудок. Затем следует принять Активированный уголь или другой абсорбент.

Побочные эффекты и противопоказания Ирунина

Несмотря на хвалебные отзывы об Ирунине, которые оставляют многие пациенты, у некоторых больных приём капсул вызывал побочные эффекты.

Это редкие случаи, но они имеют место, поэтому больной должен быть осведомлен о возможном проявлении негативных реакций:

• Запоры.
• Аллергическая сыпь.
• Тошнота и ухудшение аппетита.
• Нарушение менструального цикла и обмена веществ.
• Быстрая утомляемость, головная боль и головокружение.
• Развитие хронической сердечной недостаточности, отечность легких.

В редчайших случаях на фоне применения Ирунина при грибке развивается токсический гепатит и холестатическая желтуха. Также существует риск летального исхода из-за острой печеночной недостаточности.

Чтобы избежать осложнений, в период употребления капсул пациент должен обращать внимание на самочувствие и отслеживать все негативные изменения – потемнение мочи, стремительное похудение, рвота, слабость. При наличии признаков токсического поражения печени лекарственное вещество отменяют и направляют больного на обследование печени

Противопоказаниями к применению Ирунина являются:

Употреблять алкогольные напитки любой крепости в период лечения Ирунином строго запрещено, поскольку спиртное усиливает негативное воздействие гепатотоксичных средств.

Цена и аналоги Ирунина

На Ирунин от грибка ногтей цена в аптеках России варьируется в пределах 300 – 650 рублей. Стоимость антимикотика зависит от количества капсул в упаковке:

• 300 – 360 руб. – 6 капсул.
• 400 – 450 руб. – 10 капсул.
• 600 – 650 руб. – 14 капсул.

На фоне других противогрибковых средств Ирунин кажется недорогим препаратом, т. к. цена его аналогов значительно выше.

Аналоги Ирунина – это препараты сходного действия, которые имеют иной состав:

Побочные реакции

Побочные реакции препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты с использованием следующей классификации: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и

Инфекции и инвазии:

очень редко — инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови:

очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

очень редко — сывороточная болезнь; ангионевротический отек; анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма:

очень редко — гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

очень редко — периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение. 

Со стороны органа зрения:

очень редко — нарушение зрения, включая помутнение зрения и диплопии.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:

очень редко — тинит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца:

очень редко — застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания:

очень редко — отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко — панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дизгевзия, вздутие живота.

очень редко — серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летальной острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритем а, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень редко — миалгия, артралгия.

очень редко — поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко — расстройства менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие расстройства:

Нечасто — отеки, пирексия.

Взаимодействия

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, понижают абсорбцию итраконазола при использовании капсул Фунит.2. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола. Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP 3A4. Одновременное использование итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином не предлогается.Мощные ингибиторы фермента СYР ЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут повышать биодоступность итраконазола.3. Воздействие итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома СYР ЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном использовании надлежит изучить информацию по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровень итраконазола в плазме крови снижается постепенно в зависимости от доз и продолжительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это надлежит учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

• астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил) мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному повышению концентрации этих субстратов в плазме крови, что может стать причиной удлинения интервала Q–T и нечастых случаев трепетания-фибрилляции желудочков;
• ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP 3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
• триазолам и мидазолам для перорального применения;
• алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);
• элетриптан;
• низолдипин.

При одновременном использовании итраконазола и блокаторов кальциевых каналов нужно соблюдать осторожность, поскольку это может привести к повышению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетическим взаимодействиям с привлечением фермента CYP 3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный результат, который способен усиливать подобный результат итраконазола.Лекарственные средства, при назначении которых нужен контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при одновременном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов, при необходимости надлежит понизить): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат; блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP 3A4, такие как дигидропиридин и верапамил; некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус); некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP 3A4 — ингибиторы HMG-КоА-редуктазы, такие как аторвастатин; некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина); препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в/в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин

Важность повышения их концентраций и клиническая значимость этих изменений при одновременном использовании с итраконазолом выясняются

Вопрос-ответ

Для чего принимают фунит?

Показания поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции. Фунит также может назначаться для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.

Для чего назначают итраконазол?

Вульвовагинальный кандидоз, дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз, онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами, системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т. Ч.

Можно ли итраконазол с алкоголем?

Осложнение – ДСПР. Эритромицин, кетоконазол, циметидин, вориконазол, итраконазол – группа АБ, вызывающих вместе с приемом алкоголя метаболические нарушения, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, невыносимой головной болью, затруднением дыхания, сильно выраженной тахикардией, головокружением.

Какие грибки убивает итраконазол?

Итраконазол, производное триазола, активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp. , Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp. , включая C. Albicans, C. Glabrata и C.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные характеристики фунита, чтобы выбрать наиболее подходящий для ваших нужд. Обратите внимание на его прочность, устойчивость к влаге и химическим веществам, что поможет вам сделать правильный выбор для конкретного проекта.

СОВЕТ №2

При работе с фунитом используйте защитные средства, такие как перчатки и маски, чтобы избежать контакта с пылью и химическими веществами, которые могут выделяться при его обработке.

СОВЕТ №3

Регулярно проверяйте состояние фунита в вашем доме или на объекте. Обратите внимание на признаки износа или повреждений, чтобы своевременно провести ремонт или замену, что поможет продлить срок службы материала.