Фузол 200 инструкция по применению

Внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг. 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp., Фузол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300 мг — 400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп требуется З-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьироваться в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-150 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.

При кандидозе слизистых оболочек у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — в 1-й день 100-200 мг, далее — по 100 мг: в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50-100 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — в 1-й день 250-300 мг, далее — по 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в том числе менингите) у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 6-12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 100-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) -100-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 200-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 250-400 мг. Длительность терапии — в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушением функции почек. Фузол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы) один раз в сутки. При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Флузол (Флуконазол)

МНН: Флуконазол

Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluconazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025143

Информация о регистрации в РК:
20.08.2021 — 20.08.2026

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Флузол

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная
форма, дозировка

капсулы,150
мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные
препараты для системного использования. Противогрибковые препараты
для системного применения. Производные триазола. Флуконазол

Код
ATХ J02AC01

Показания к применению

Применяют
у взрослых пациентов с целью лечения:

• Криптококковый
менингит

• Кокцидиоидомикоз

• Инвазивный
кандидоз

• Кандидоз
слизистых оболочек, в том числе кандидоз ротоглотки, пищевода,
кандидурия, хронический кожно-слизистый кандидоз

• Хронический
атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных
протезов при недостаточной гигиене полости рта или недостаточном
местном лечении

Острый
или рецидивирующий вагинальный кандидоз, когда местное лечение
невозможно

• Кандидозный
баланит, когда местная терапия неприменима

• Дерматомикоз,
в том числе дерматофития стоп (tinea pedis), дерматофития гладкой
кожи (tinea corporis), паховая дерматофития (tinea cruris),
отрубевидный лишай (tinea versicolor) и кандидозные инфекции кожи,
при необходимости системного лечения

• Дерматофития
ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо

Флузол
назначается у взрослых для профилактики:

• рецидив
криптококкового менингита у пациентов с высоким риском развития
рецидивов

• рецидив
кандидоза слизистых полости рта, глотки или пищевода у пациентов
инфицированных ВИЧ с высоким риском развития рецидива

• рецидивы
вагинального кандидоза для снижения частоты (4 или более эпизодов в
год)

• кандидозные
инфекции у пациентов длительной нейтропенией (например, у пациентов с
гематологическими злокачественными новообразованиями, проходящими
химиотерапию, или пациенты, перенесшие трансплантацию гемопоэтических
стволовых клеток.

Следует
рассмотреть, официальные инструкции по надлежащему использованию
противогрибковых препаратов.

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания


повышенная чувствительность к действующему веществу, азольным
веществам со сходной флуконазолу структурой или любому из
вспомогательных веществ;


беременность и период лактации;


детский и подростковый возраст до 18 лет (оболочка
капсулы содержит запрещенный для применения у детей краситель!);


одновременный прием терфенадина при многократном применении
флуконозола в дозе 400 мг в сутки и более;


одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и
метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как
цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, амиодарон и эритромицин;


препарат
нельзя назначать и применять пациентам с патологией щитовидной железы
ввиду наличия в составе эритрозина-

может
вызвать аллергические реакции ввиду наличия в составе тартразина;


лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента
Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
,
так как капсулы Флузол
содержат лактозу.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Поговорите
со своим врачом перед приемом
препарата Флузол
если грибковая инфекция
не поддается лечению, может потребоваться альтернативная
противогрибковая терапия.

Дерматофития
волосистой части головы

Препарат
не превосходит по эффективности гризеофульвин; эффективность
составляет 20 %, таким образом, Флузол
не следует использовать для лечения дерматофитии волосистой части
головы.

Криптоккоз

Доказательных
данных об эффективности Флузол
при лечении криптококкоза других областей (например, криптококкоза
легких и кожи) недостаточно, поэтому дать рекомендации по дозированию
препарата невозможно.

Глубокие
эндемические микозы

Доказательные
данные по эффективности Флузол
в лечении других форм эндемических микозов, таких как
паракокцидиоидомикоз, кожно-лимфатический споротрихоз и гистоплазмоз
ограничены, вследствие чего дать какие-либо рекомендации относительно
дозирования невозможно.

Нарушение
функции почек

Флузол
следует с осторожностью применять пациентам
с нарушением функции почек.

Надпочечниковая
недостаточность

Известно,
что кетоконазол вызывает надпочечниковую недостаточность, и это может
также наблюдаться, при применении флуконазола. Надпочечниковая
недостаточность, связана с сопутствующим лечением преднизолоном см.
раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами».

Нарушение
функции печени и желчевыводящих путей

Флузол
следует с осторожностью принимать
пациентам с нарушением функции печени.

В
редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими
изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом
у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случаях
гепатотоксичности, связанной с флуконазолом не наблюдалось какой-либо
явной взаимосвязи с общей суточной дозой, длительностью терапии,
полом или возрастом пациентов. Гепатотоксичность флуконазола обычно
имела обратимый характер и проходила после прекращения лечения.

Пациенты
с отклонениями лабораторных показателей функции печени во время
лечения флуконазолом должны находиться под постоянным наблюдением с
целью предупреждения развития более тяжелых повреждений печени.

Характерные
симптомы
тяжелых последствий для печени могут
быть в виде:
астении,
анорексии,
постоянной
тошноты,
рвоты
и желтухы.
Прием флуконазола следует немедленно прекратить
и
следует обратиться к врачу.

Сердечно-сосудистая
система

При
применении некоторых азолов, в том числе флуконазола, имели место
случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме. В ходе
пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимавших флуконазол,
были зарегистрированы очень редкие случаи удлинения интервала QT и
полиморфной желудочковой тахикардии. Среди этих случаев были
сообщения о тяжелобольных пациентах с многочисленными сопутствующими
факторами риска, такими как структурное заболевание сердца,
электролитные нарушения и сопутствующие препараты, которые также
могли повлиять на ситуацию.

Флузол
следует с осторожностью применять
пациентам с такими потенциально проаритмическими состояниями.

Противопоказано
одновременное применение других лекарственных препаратов, о которых
известно, что они увеличивают интервал QT и метаболизируются с
помощью цитохрома P — 450 CYP3A4.

Галофантрин

Галофантрин
увеличивает интервал QT при рекомендуемой терапевтической дозе и
является субстратом CYP3A4. Поэтому одновременное применение
флуконазола и галофантрина не рекомендуется.

Кожные
реакции

В
редких случаях при лечении флуконазолом у пациентов развиваются
эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты инфицированные ВИЧ
более подвержены развитию тяжелых кожных реакций на многие
лекарственные препараты. При появлении у пациентов,
получающего лечение от поверхностной грибковой инфекции, сыпи,
которую можно отнести к действию флуконазола, следует прекратить
лечение данным лекарственным препаратом. При возникновении сыпи у
пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует
тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных
поражений или многоформной эритемы.

Повышенная
чувствительность

Были
зафиксированы редкие случаи анафилактической реакции.

Цитохрома
P450

Флуконазол
является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным
ингибитором изофермента CYP3A4, а также ингибитором изофермента
CYP2C19. Следует вести наблюдение за пациентами, принимающими Флузол
одновременно с лекарственными препаратами с узким терапевтическим
диапазоном, которые метаболизируются изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и
CYP3A4.

Терфенадин

Одновременное
применение флуконазола в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина
следует проводить под тщательным наблюдением лечащего врача.

Вспомогательные
вещества

Капсулы
Флузол
содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью
галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции
глюкозы и галактозы принимать данный лекарственный препарат не
следует.

Дерматологические
реакции

При
применении флуконазола сообщалось о развитии лекарственной реакции с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Кандидоз:

Исследования
показали превалирование инфекций штаммов Candida
над отличными от C.
albicans
.
Они часто проявляют устойчивость (например, C.
krusei
и
C.
auris
)
или пониженную восприимчивость к флуконазолу (C.
glabrata
).
Такие инфекции могут потребовать альтернативной противогрибковой
терапии, при неэффективном лечении флуконазолом. Врачам рекомендуется
учитывать распространенность резистентности различных видов Candida
к флуконазолу.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Противопоказано
одновременное применение флуконазола со следующими препаратами:

Цизаприд:
при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны
побочные реакции со стороны сердца, в том числе случаи полиморфной
желудочковой тахикардии.
Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и
цизаприда по 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению
плазменных концентраций цизаприда в крови и увеличению интервала QT.
Одновременное их применение противопоказано.

Терфенадин:
при одновременном применении азольных противогрибковых средств и
терфенадина возможно возникновение сердечных аритмий в результате
увеличения
интервала QT. Применение флуконазола в дозе 200 мг в сутки с
терфенадином не вызывало удлинения интервала QT, но при применении
флуконазола в дозе 400 мг и 800 мг 1 раз в сутки, отмечалось
значительное повышение плазменных концентраций терфенадина.
Одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозах от 400 мг
и более и противопоказано. Одновременное применение терфенадина и
флуконазола в дозах не превышающих 400 мг 1 раз в сутки следует
проводить под тщательным контролем.

Астемизол:
одновременное применение флуконазола и астемизола может привести к
снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации
астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких
случаях, к возникновению полиморфной желудочковой тахикардии.
Одновременное их применение противопоказано.

Пимозид:
одновременное применение флуконазола и
пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида.
Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к
удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению
полиморфной желудочковой тахикардии. Одновременное их применение
противопоказано.

Хинидин:
одновременное применение флуконазола и хинидина может привести к
угнетению метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались
случаи удлинения интервала QT и редкие случаи полиморфной
желудочковой тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Эритромицин:
одновременное применение флуконазола и эритромицина увеличивает
потенциальный риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT,
полиморфная
желудочковая
тахикардия)
и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Одновременное их
применение противопоказано.

Не
рекомендуется одновременное применение с флуконазолом следующих
лекарственных средств:

Галофантрин:
флуконазол может ингибировать метаболизм галофантрина, что приводит к
повышению концентрации последнего в крови и развитию
кардиотоксических эффектов (удлинение интервала QT, полиморфная
желудочковая тахикардия), вплоть до остановки сердца
и,
как следствие, внезапной сердечной смерти.

Сопутствующее
применение, которое следует применять с осторожностью:

Амиодарон:
флуконазол ингибирует метаболизм амиодарона, что приводит к удлинению
интервала QT.
Следует соблюдать осторожность, если необходимо одновременное
применение флуконазола и амиодарона, особенно с флуконазолом в
высоких дозах (800 мг).

Терапия
флуконазолом может потребовать коррекции доз лекарственной терапии
при одновременном назначении со следующими лекарственными средствами:

Влияние
лекарственных средств на флуконазол:

Рифампицин:
уменьшает
в среднем на 20 % период полувыведения и на
25
% площадь под фармакокинетической кривой флуконазола.
У пациентов, получающих сопутствующий рифампицин, следует рассмотреть
вопрос об увеличении дозы флуконазола.

Исследования
взаимодействия показали, что при одновременном приеме перорального
флуконазола с пищей, циметидином, антацидами или после общего
облучения организма для трансплантации костного мозга клинически
значимого нарушения всасывания флуконазола не происходит.

Гидрохлоротиазид:
у здоровых добровольцев увеличивал концентрацию флуконазола в плазме
крови на 40 %.
Эффект такой величины не должен требовать изменения режима
дозирования флуконазола у пациентов, получающих сопутствующие
диуретики.

Влияние
флуконазола на другие лекарственные средства:

Флуконазол
является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным
ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 цитохрома Р450, что
обуславливает при одновременном приеме с флуконазолом риск повышения
в плазме крови концентрации других лекарственных средств,
метаболизирующихся с участием изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.
Ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после
отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Алфентанил:
пероральный прием флуконазола в дозе 400 мг и внутривенное введение
алфентанила в дозе 20 мкг/кг вызывали у здоровых добровольцев
повышение в 2 раза площади под фармакокинетической кривой и снижение
клиренса алфентанила. У пациентов, получающих сопутствующий
алфентанил, возможно потребуется коррекция дозы.

Амитриптилин
и нортриптилин
:
флуконазол
усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. 5-нортриптилин
и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной
терапии и через одну неделю. При необходимости дозу
амитриптилина/нортриптилина следует скорректировать.

Амфотерицин
В:

в экспериментальном исследовании одновременное применение флуконазола
и амфотерицина В привело к таким результатам: небольшой аддитивный
противогрибковый эффект при системной инфекции
C.
albicans
,
отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции
Cryptococcus
neoformans
и
антагонизм двух препаратов при системной инфекции
A.
fumigatus
.
Клиническое значение результатов, полученных в ходе этих
исследований, неизвестно.

Антикоагулянты:
в
постмаркетинговом опыте, как и в случае с другими азольными
противогрибковыми препаратами, сообщалось о случаях кровотечений
(гематома,
эпистаксис, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена) в
связи с увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших
флуконазол одновременно с варфарином. При одновременном лечении
флуконазолом и варфарином протромбиновое время увеличивалось до 2
раз, вероятно, из-за ингибирования метаболизма варфарина через
CYP2C9. У пациентов, получающих кумариновые или индандионовые
антикоагулянты одновременно с флуконазолом, следует тщательно
контролировать протромбиновое время. Может потребоваться коррекция
дозы антикоагулянта.

Бензодиазепины
короткого
действия (мидазолам, триазолам):

флуконазол повышает концентрацию в крови мидазолама и триазолама с
усилением их психомоторных эффектов. Одновременный прием флуконазола
в дозе 200 мг и мидазолама в дозе 7,5 мг увеличивал в 3,7 раза
площадь под фармакокинетической кривой и в 2,2 раза период
полувыведения мидазолама. Одновременный прием флуконазола в дозе 200
мг и триазолама в дозе 0,25 мг увеличивал в 4,4 раза площадь под
фармакокинетической кривой и в 2,3 раза период полувыведения
триазолама.

Усиливающие
и
пролонгированные эффекты триазолама наблюдались при одновременном
лечении флуконазолом. Если у пациентов, получающих флуконазол,
необходима сопутствующая терапия бензодиазепинами, следует
рассмотреть вопрос о снижении дозы бензодиазепина и провести
соответствующее наблюдение за пациентами.

Карбамазепин:
флуконазол
ингибирует метаболизм карбамазепина с повышением его концентрации в
плазме крови до 30 %. Существует риск развития токсичности
карбамазепина. Коррекция дозы карбамазепина может потребоваться в
зависимости от измерения концентрации/эффекта.

Блокаторы
кальциевых каналов:

флуконазол является потенциальным ингибитором метаболизма ряда
блокаторов кальциевых каналов, метаболизирующихся с участием
изофермента CYP3A4 (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил,
фелодипин), повышая их концентрации в крови и терапевтический эффект.
Рекомендуется частое наблюдение за нежелательными реакциями.

Целекоксиб:
при одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сутки и
целекоксиба в дозе 200 мг максимальная концентрация и площадь под
фармакокинетической кривой целекоксиба в крови повышались на 68 % и
134 % соответственно. При необходимости одновременного назначения
флуконазола и целекоксиба дозу целекоксиба рекомендуется снизить в 2
раза.

Циклофосфамид:
при одновременном применении с флуконазолом в крови повышается
концентрация билирубина и креатинина. Комбинация может быть
использована с повышенным учетом риска повышения уровня сывороточного
билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил:
сообщалось о смертельном случае интоксикации фентанилом из-за
возможного взаимодействия фентанила с флуконазолом. Кроме того, у
здоровых добровольцев было показано, что флуконазол значительно
задерживает выведение фентанила. Повышенная концентрация фентанила
может привести к угнетению дыхания. Пациенты должны находиться под
тщательным наблюдением на предмет потенциального риска угнетения
дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы
ГМГ-КоА-редуктазы:

флуконазол повышает концентрацию в крови ингибиторов
ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4
(аторвастатин, симвастатин) и CYP2C9 (флувастатин) с усилением их
побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения
флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует контролировать
появление симптомов миопатии или рабдомиолиза, активность
креатинкиназы в крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы следует отменить,
если наблюдается заметное увеличение креатинкиназы или
диагностирована или подозревается миопатия/рабдомиолиз.

Ибрутиниб:
умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, повышают
концентрацию ибрутиниба в плазме крови и могут повышать риск
токсичности. Если применение комбинации избежать невозможно,
необходимо уменьшить дозу ибрутиниба до 280 мг один раз в день (две
капсулы) в течение всего периода применения ингибитора и необходимо
обеспечить тщательный клинический мониторинг.

Ивакафтор:
совместное применение с ивакафтором, потенциатором регулятора
трансмембранной проводимости муковисцидоза (CFTR), увеличило
экспозицию ивакафтора в 3 раза и экспозицию гидроксиметил-ивакафтора
(M1) в 1,9 раза. Пациентам, принимающим сопутствующие умеренные
ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется
снизить дозу ивакафтора до 150 мг один раз в день.

Олапариб:
умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, повышают
концентрацию олапариба в плазме крови; одновременное применение не
рекомендуется. Если применение комбинации избежать невозможно,
необходимо ограничить дозу олапариба до 200 мг два раза в день.

Иммуносупрессоры
(например циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус)

Циклоспорин:
флуконазол значительно повышает концентрацию и AUC циклоспорина. При
одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сутки и
циклоспорина в дозе 2,7 мг/кг/сутки отмечали увеличение AUC
циклоспорина в 1,8 раза. Эти препараты можно применять одновременно
при условии снижения дозы циклоспорина в зависимости от его
концентрации.

Эверолимус:
хотя исследований

in vitro

и
in
vivo

не проводилось, флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в
плазме крови в связи с угнетением CYP3А4.

Сиролимус:
флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови, вероятно,
путем угнетения метаболизма сиролимуса ферментом CYP3A4 и
P-гликопротеином. Эти препараты можно применять одновременно при
условии коррекции дозы сиролимуса в зависимости от уровня
концентрации и эффектов препарата.

Такролимус:
флуконазол может повышать концентрации такролимуса в плазме крови до
5 раз при его пероральном применении в связи с угнетением метаболизма
такролимуса ферментом CYP3A4 в кишечнике. При в/в применении
такролимуса не отмечали значительных изменений фармакокинетики.
Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу
такролимуса для перорального применения следует снижать в зависимости
от концентрации такролимуса.

Лозартан:
флуконазол подавляет метаболизм лозартана до его активного метаболита
(Е-31 74), что обуславливает большую часть антагонизма к рецепторам
ангиотензина II во время применения лозартана. Рекомендовано
осуществлять постоянный мониторинг АД у пациентов.

Метадон:

флуконазол может повышать концентрацию в крови метадона. Возможно
потребуется коррекция дозы метадона.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

При
одновременном применении с флуконазолом Cmax и AUC флурбипрофена
повышались на 23 и 81 % соответственно по сравнению с аналогичными
показателями при применении только флурбипрофена. Аналогично при
одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400
мг) Cmax и AUC фармакологически активного изомера S-(+)-ибупрофена
повышались на 15 и 82 % соответственно, по сравнению с
соответствующими показателями при применении только рацемического
ибупрофена.

Флуконазол
потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВП,
которые метаболизируются CYP 2C9 (например, напроксен, лорноксикам,
мелоксикам, диклофенак). Рекомендовано периодически осуществлять
мониторинг побочных реакций и токсических проявлений, связанных с
НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Фенитоин:
флуконазол ингибирует печеночный метаболизм фенитоина. Одновременный
прием флуконазола в дозе 200 мг и внутривенное введение фенитоина в
дозе 250 мг приводило к повышению максимальной концентрации и площади
под фармакокинетической кривой фенитоина в крови на 128 % и 75 %
соответственно. При одновременном применении следует контролировать
уровень концентрации фенитоина в сыворотке крови, чтобы избежать
токсичности фенитоина.

Преднизон:
имеется
сообщение о развитии у пациента, получавшего преднизон после
трансплантации печени, острой недостаточности коры надпочечников
через 3 месяца после окончания терапии флуконазолом. Прекращение
приема флуконазола, по-видимому, вызвало усиление активности CYP3A4,
что привело к увеличению метаболизма преднизона.

У
пациентов, находящихся на длительной терапии флуконазолом и
преднизоном, следует тщательно мониторировать функцию коры
надпочечников после окончания терапии флуконазолом.

Рифабутин:
флуконазол повышает концентрацию в крови рифабутина с увеличением его
площади под фармакокинетической кривой на 80 % и возрастанием риска
развития побочных эффектов (при одновременном применении описаны
случаи увеита).

При комбинированной терапии следует учитывать симптомы токсичности
рифабутина.

Саквинавир:
флуконазол
повышает максимальную концентрацию в крови и площадь под
фармакокинетической кривой саквинавира на 50 % и 55 % соответственно
из-за ингибирования метаболизма саквинавира в печени CYP3A4 и
ингибирования Р-гликопротеина. Может потребоваться коррекция дозы
саквинавира.

Производные
сульфонилмочевины
:
флуконазол пролонгирует период полувыведения производных
сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид)
у здоровых добровольцев, что требует мониторинга концентрации глюкозы
в крови и, при необходимости, коррекции дозы гипогликемических
средств.

Теофиллин:
флуконазол при приеме в дозе 200 мг в течение 14 дней снижал на 18 %
клиренс теофиллина, что может повышать риск усиления побочных
эффектов теофиллина
.
Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или иным образом
подверженные повышенному риску токсичности теофиллина, должны
наблюдаться на предмет признаков токсичности теофиллина во время
приема флуконазола. Терапия должна быть пересмотрена,
если развиваются признаки токсичности.

Тофацитиниб:
воздействие
тофацитиниба усиливается при одновременном применении тофацитиниба с
препаратами, которые приводят как к умеренному ингибированию CYP3A4,
так и к сильному ингибированию CYP2C19 (например, флуконазол).
Поэтому рекомендуется снизить дозу тофацитиниба до 5 мг один раз в
день при его сочетании с этими препаратами.

Толваптан:
воздействие
толваптана значительно увеличивается (200% по AUC; 80% по Cmax),
когда толваптан, субстрат CYP3A4, вводится совместно с флуконазолом,
умеренным ингибитором CYP3A4, с риском значительного увеличения
побочных реакций, особенно значительного диуреза, обезвоживания и др.
острая почечная недостаточность. В случае одновременного применения
дозу толваптана следует уменьшить, а пациента следует часто
контролировать на предмет любых побочных реакций, связанных с
толваптаном.

Алкалоиды
барвинка
:
существует
потенциальный риск повышения концентрации винкристина и винбластина в
крови на фоне приема флуконазола
и вызывать нейротоксичность, что, возможно, связано с ингибирующим
действием на CYP3A4
.

Витамин
А
:
сообщалось,
что у пациента, одновременно применявшего трансретиновую кислоту
(кислотная форма витамина А) и флуконазол, отмечали побочные реакции
со стороны ЦНС в форме псевдотумора головного мозга, который исчез
после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять
одновременно, но необходимо помнить о риске возникновения побочных
реакций со стороны ЦНС.

Вориконазол
(ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4)

одновременный пероральный прием вориконазола (400 мг в 1 день, 200 мг
каждые 12 часов в последующие 2,5 дня) и флуконазола (400 мг в 1
день, затем 200 мг в течение 4 дней) вызывал у здоровых добровольцев
повышение в крови концентрации вориконазола в среднем на 57%
(90% CI: 20%, 107%) и 79% (90% CI: 40%, 128%)
.
При необходимости совместного применения, рекомендуется назначать
вориконазол после флуконазола.

Зидовудин:
флуконазол
повышает концентрацию в крови зидовудина с увеличением риска развития
побочных эффектов. Одновременный прием флуконазола с зидовудином
вызывал повышение максимальной концентрации и площади под
фармакокинетической кривой зидовудина на 84 % и 74 % соответственно,
снижение его клиренса на 45 %, пролонгацию периода полувыведения на
128 %.

Азитромицин:
при оценке у 18 здоровых добровольцев влияния азитромицина и
флуконазола на фармакокинетику друг друга при их одновременном
пероральном разовом применении в дозах 1200 и 800 мг значимых
фармакокинетических взаимодействий не выявлено.

Оральные
контрацептивы:
флуконазол
в дозах 50 мг не влияет существенно на эффективность комбинированных
противозачаточных средств для перорального применения, тогда как при
ежедневном приеме 200 мг флуконазола площадь под фармакокинетической
кривой этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивалась на 40 % и 24
% соответственно.

Специальные
предупреждения

Поговорите
со своим врачом перед приемом препарата
Флузол.

Если
у вас когда-либо развилась сильная кожная сыпь или шелушение кожи,
волдыри и/или язвы во рту после приема
препарата Флузол.

При
применении флуконазола сообщалось о развитии серьезных кожных
реакций, включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными
проявлениями (DRESS). Прекратите
прием препарата Флузол

и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили
что-либо из этого. Симптомы, связанные с этими серьезными кожными
реакциями
приведены в разделе
Нежелательные
реакции
.

Во
время беременности или лактации

Вы
не должны принимать Флузол,
если вы беременны, планируете беременеть, или кормите грудью, если
только ваш врач не сказал вам об этом.

Флуконазол,
принимаемый в течение первого триместра беременности, может увеличить
риск выкидыша. Флуконазол, принимаемый в низких дозах в течение
первого триместра беременности, может незначительно увеличить риск
рождения ребенка с врожденными дефектами костей и/или мышц.

Результаты
обсервационного исследования показали повышенный риск спонтанных
абортов у женщин, принимающих флуконазол во время первого триместра
беременности.

Описаны
случаи множественных пороков развития у новорожденных (включая
брахицефалии, дисплазию ушных раковин, чрезмерное увеличение
переднего родничка, искривление бедра, плечелоктевой синостоз),
матери которых в течение трех и более месяцев принимали флуконазол в
высоких дозах (400-800 мг в день) для лечения кокцидиоидомикоза.
Причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола
неясна.

Флуконазол
в стандартных и высоких дозах, как для краткосрочного лечения, так и
длительного применения, не должен использоваться при беременности, за
исключением случаев потенциально жизнеугрожающих инфекций.

Кормление
грудью

Флуконазол
проникает в грудное молоко, достигая более низкой концентрации, чем в
плазме крови. Кормление грудью можно продолжить после однократного
применения флуконазола в обычной дозе, которая составляет 200 мг или
меньше.
Грудное
вскармливание не рекомендуется при многократном применении
флуконазола или при применении его в высоких дозах.
С
ледует
учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и
здоровья, а также клиническую потребность матери в флуконазоле и
любые потенциальные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка
от приема флуконазола или от основного состояния матери.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Исследований
влияния флуконазола на способность управлять транспортными средствами
или работать с другими механизмами не проводилось. Пациентов следует
проинформировать о возможности развития головокружения или судорог во
время применения препарата. При развитии таких симптомов не
рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с
другими механизмами.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Суточная
доза препарата Флузол зависит от характера и тяжести грибковой
инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема флуконазола,
лечение следует продолжать до исчезновения клинических или
лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Недостаточный
период лечения может привести к рецидиву грибковой инфекции.

Взрослые

Показания
к применению

Дозы

Продолжительность
лечения

Криптококкоз

-Лечение
криптококкового менингита.

Нагрузочная
доза: 400 мг в первый
день

Последующая
доза: 200-400 мг в сутки

Обычно
продолжают, по крайней мере, 6-8 недель; в случае угрозы жизни,
суточную дозу можно увеличить до 800 мг.


Поддерживающая терапия для предотвращения рецидива криптококкового
менингита у пациентов с высоким риском рецидивов.

200
мг в
сутки

Назначают
по 200 мг в сутки в течение периода времени, установленного
лечащим врачом

Кокцидиоидоми

коз

200
мг до 400 мг в сутки

Продолжительность
лечения 11-24 месяцев или дольше, в зависимости от состояния
пациента; для лечения некоторых форм инфекций, особенно при
менингите, может быть целесообразным применение препарата в дозе
800 мг в сутки.

Инвазивный
кандидоз

Нагрузочная
доза: 800 мг в первый
день

Последующая
доза: 400 мг в сутки

Продолжительность
лечения кандидемии составляет 2 недели после первых отрицательных
результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов
кандидемии.

Лечение

кандидоза
слизистых


Кандидоз
слизистых полости рта, глотки

Нагрузочная
доза: 200-400 мг в первый день

Последующая
доза: 100-200 мг в сутки

Продолжительность
лечения 7-21 дней (до достижения ремиссии); для пациентов с
тяжелым иммунодефицитом можно проводить более длительное лечение


Кандидоз пищевода

Нагрузочная
доза: 200-400 мг в первый день

Последующая
доза: 100-200 мг в сутки

Продолжительность
лечения 14-30 дней (до достижения ремиссии); для пациентов с
тяжелым иммунодефицитом можно проводить более длительное лечение.


Кандидурии

200
мг до 400 мг в
сутки

Продолжительность
лечения 7-21 дней; для пациентов с тяжелым иммунодефицитом можно
проводить более длительное лечение


хронический
атрофический кандидоз

50
мг в
сутки

14
дней


хронический

кандидоз
слизистых

50-100
мг
в сутки

Продолжительность
лечения до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от
тяжести и вида инфекции или при нарушении функции иммунной системы

Профилактика
рецидива кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов,
инфицированных ВИЧ, которые подвержены высокому риску
возникновения рецидива


Кандидоз
слизистых полости рта, глотки

100-200
мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю

В
течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически
пониженным иммунитетом


Кандидоз пищевода

100-200
мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю

В
течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически
пониженным иммунитетом

Генитальный
кандидоз


острый вагинальный кандидоз


кандидозный баланит

150
мг

Разовая
доза


Лечение
и

профилактика
для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза
(4
и более
эпизодов
в

год).

150
мг каждый третий день (в 1-й день, 4-й день и 7-й день), т.е., в
целом, пациент получит три дозы, затем переходят на поддерживающую
дозу по 150 мг 1 раз в неделю

Поддерживающая
доза: 6 месяцев.

Дерматомикоз


Дерматофития стоп (tinea
pedis)


дерматофития гладкой кожи (tinea
corporis)


Паховая дерматофития (tinea
cruris)


Кандидозные инфекции кожи

150
мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки

Продолжительность
лечения 2-4 недели, но для лечения дерматофития стоп может
потребоваться до 6 недель


Отрубевидный
лишай (tinea versicolor)

300-400
мг 1 раз в неделю

1-3
недель

50
мг
1
раз
в

день

2-4
недель


Дерматофития ногтей (онихомикоз)

150
мг
1
раз
в

неделю

Лечение
следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание
неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах
рук и стоп обычно требуется 3-6 месяцев или 6-12 месяцев
соответственно; скорость
роста ногтей является очень индивидуальной и зависит от возраста
пациента; после изле-чения хронической ногтевой инфекции возможно
сохранение деформации ногтевых пластинок.

Профилактика
кандидозных инфекций у пациентов с про-должительной нейтропенией

200-400
мг в сутки

Лечение
следует начинать за несколько дней до начала ожидаемой
нейтро-пении и продолжать в течение 7 дней после восстановления от
нейтропении, пока число нейтрофилов не поднимется выше 1000 клеток
на мм3

Особые
группы пациентов

Пожилые
пациенты

Дозу
необходимо скорректировать с учетом функции почек (см.
Почечная
недостаточность
”).

Почечная
недостаточность

Флузол
преимущественно выводится с мочой в виде неизмененного активного
вещества. При однократном приеме коррекции дозы не требуется. У
пациентов с нарушением функции почек при необходимости многократного
применения флуконазола начальная доза составляет 50-400 мг, в
зависимости от рекомендуемой суточной дозы для соответствующего
показания. После чего суточная доза Флузол определяется (в
зависимости от показания) согласно следующей таблице:

Клиренс
креатинина
(мл/мин)

Процент
рекомендуемой
д
озы

>
50

100%

≤ 50
(без
диализа)

50%

Регулярный
диализ

100%
после
каждого
диализа

Пациентам,
находящимся на регулярном диализе, необходимо после каждого сеанса
принимать препарат в 100% рекомендуемой дозе; в дни, когда нет
диализа, пациентам следует принимать меньшую дозу препарата,
зависящую от величины клиренса креатинина.

Печеночная
недостаточность

Информации
по применению флуконазола у пациентов с нарушением функции печени
недостаточно, следует с осторожностью применять препарат пациентам с
дисфункцией печени (см. разделы 4.4 и 4.8).

Дети

Детям
и подросткам до 18 лет не рекомендуется применять данное
лекарственное средство.

Метод
и путь введения

Для
приема внутрь.

Препарат
назначают независимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать
целиком.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный
препарат.

Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Прекратите
применение
препарата Флузол

и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какой-либо из
следующих симптомов
:

Широко
распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличенные
лимфатические узлы (синдром DRESS или синдром лекарственной
гиперчувствительности).

Часто
(≥ от 1/100 до < 1/10)

  • головная
    боль

  • боли
    в животе, диарея, тошнота, рвота

  • увеличение
    аланин аминотрансферазы, увеличение аспартатаминотрансферазы,
    увеличение щелочной фосфатазы в крови

  • кожная
    сыпь

нечасто
(≥ от 1/1000 до <1/100)

  • анемия

  • снижение
    аппетита

  • сонливость,
    бессонница

  • судороги,
    парестезия, головокружение, нарушение вкуса

  • вертиго

  • запор,
    метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полости

  • холестаз,
    желтуха, повышение билирубина

  • лекарственный
    дерматит*, крапивница, зуд, увеличение потоотделения

  • миалгия

  • чрезмерная
    усталость, чувство общего недомогания, астения, лихорадочное
    состояние

Редко
(≥ 1/10000 до < 1/1000)

  • агранулоцитоз,
    лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

  • анафилаксия

  • гипертриглицеридемия,
    гиперхолестеринемия, гипокалиемия

  • тремор

  • полиморфная
    желудочковая
    тахикардия,
    удлинение
    интервала QT

  • печёночная
    недостаточность,
    гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения

  • токсический
    эпидермальный некролиз,
    синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный
    пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек
    лица, алопеция

  • Неизвестно
    (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

  • лекарственная
    реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского
и фармацевтического
контроля
Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
капсула содержит

активное
вещество –
флуконазол 150
мг

вспомогательные
вещества:
лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный,
магния стеарат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171),
эритрозин (FD&C Red № 3), тартразин (FD&C Yellow № 5),
индигокармин (FD&C Blue № 2), желатин.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые
желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета, длиной от
18.8 мм до 19.6 мм. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По
1 капсуле помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По
1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

5
лет

Не
применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

по
рецепту

Сведения
о производителе

Биофарма
Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

Akpinar
Mah. Osmangazi Cad. No: 156

34885
Sancaktepe
/ Стамбул

Тел.:
(0216) 398 10 63

Факс:
(0216) 398 10 20

Держатель
регистрационного удостоверения

Биофарма
Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

Akpinar
Mah. Osmangazi Cad. No: 156

34885
Sancaktepe / Стамбул

Тел.:
(0216) 398 10 63

Факс:
(0216) 398 10 20

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения)  по качеству лекарственных  средств  от
потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«“Altes Pharm” (
Алтес Фарм

050000,
Республика Казахстан, г.Алматы, улица Толе би, БЦ «Амбассадор»,
83, оф. 777

Тел:
8 (727) 292 27 08

электронная
почта: pvkz@altesgroup.com

Флузол_ЛВ_каз.docx 0.06 кб
2._ИМП_флузол_В3_от_17_.05_.docx 0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Торговое название

препарата
Фузол®-50 фузол®-150 фузол®-200 (Fuzol-50 Fuzol-150 Fuzol-200)

Действующие вещества

Fluconazole

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства., Противогрибковые средства.

Форма выпуска

Таблетки по 50мг — №4(4х1) (блистеры); по 200мг — №4 (4х1) (блистеры); по 150мг — №1 (1х1) (блистеры).

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг N4 (1х4) (блистеры), 150 мг N1 (1х1) (блистеры), 200 мг N4 (1х4) (блистеры)

Состав

1 таблетка содержит
Активное вещество флуконазол 50 мг, 150 мг, 200 мг.
Вспомогательные вещества кукурузный крахмал, лактоза, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, очищенный тальк, натрий крахмалгликолят, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола — 0,5-1,5 ч. и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.
Распределение. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед. — на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю в здоровых ногтях — 4,05 мкг/г, в пораженных – 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая — 11-12%.
Метаболизм и выведение.
Период полувыведения (Т1/2) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика

флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Фармакокинетика

флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой.

Показания к применению

• • Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов); поддерживающая терапия в целях профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом.
• • Генерализованный кандидоз кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением глаз, эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания и мочеполовых органов). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями и получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика.
• • Кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).
• • Генитальный кандидоз вагинальный (острый и рецидивирующий). Кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (три и более эпизодов в год).
• • Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
• • Микозы кожи стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
• • Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения

Внутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 мг — 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг. 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida spp., Фузол® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 еще в течение 7 суток. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300 мг — 400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп требуется З-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьироваться в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 — 400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30- 40 кг) — 100-150 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) – 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.
При кандидозе слизистых оболочек у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15- 20 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — в 1-й день 100-200 мг, далее — по 100 мг в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50-100 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — в 1-й день 250-300 мг, далее — по 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель.
При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в том числе менингите) у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 6-12 мг/кг, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 100-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) -100-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 200-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 250-400 мг. Длительность терапии — в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначают по 3- 12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50- 250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. Применение препарата у больных с нарушением функции почек. Фузол® выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы) один раз в сутки. При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.
Со стороны органов кроветворения лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). Прочие нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания

• • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
• • одновременный прием цизаприда.
• • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре с азольными соединениями.
• • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.
• • детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью.
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), одновременный прием потенциально гепатотоксичных средств, алкоголизм. Одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты. Фузол® увеличивает протромбиновое время кумариновых антикоагулянтов, (варфарина), в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.
Сульфонилмочевинные препараты.
При одновременном приеме флуконазола и оральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) период полувыведения последних удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств.
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.
Фенитоин.
Одновременный прием флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке. Оральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в дозах 50-200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированного противозачаточного средства.
Рифампицин.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению площади под кривой «концентрация — время» на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%. Необходимо увеличивать дозу флуконазола при их одновременном назначении.
Циклоспорин.
При лечении флуконазолом в дозе 200 мг/сут. концентрация циклоспорина в крови повышается.
Теофиллин.
Флуконазол удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). Терфенадин. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут. и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут. в сочетании с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача.
Цизаприд.
При одновременном приеме флуконазола и цизаприда — нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).
Нифабутин.
Описаны случаи увеита. Такролимус. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.
Зидовудин.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Мидазолам.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем, повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмам

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Фузол таб. 200мг №4

ИнструкцияАналоги

Без рецепта

, что бы точно узнать цену

Бренд

Фузол таб. 200мг

Fuzol tab 200mg

Страна происхождения

Индия

Действующие вещества

флуконазол

Форма выпуска

таблетки

Количество в упаковке

4

Порядок отпуска

Без рецепта

Код товара

41143

Перед употреблением лекарств проконсультируйтесь с врачом!

Сообщить о неточности

Инструкция

Все аналоги Фузол таб. 200мг №4

Микофлю капс. 150мг №1

от 61 000 сум

Микофлю капс. 150мг №1

GM Pharmaceuticals Ltd, Грузия

В наличии

Доставка завтра

Текназол капс. 100мг №30

от 220 200 сум

Текназол капс. 100мг №30

ИП ООО Nobel Pharmsanoat, Узбекистан

В наличии

Доставка завтра

Флуконазол капс. 150мг №1

от 3 300 сум

Флуконазол капс. 150мг №1

Озон ООО, Россия

В наличии

Доставка завтра

Флунол капс. 150мг №1

от 15 800 сум

Флунол капс. 150мг №1

ИП ООО Nobel Pharmsanoat, Узбекистан

В наличии

Доставка завтра

Флузол: инструкция по применению

Форма выпуска: Капсулы

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

  1. Состав
  2. Описание
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. Беременность и период лактации
  8. Способ применения и дозы
  9. Побочное действие
  10. Передозировка
  11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  12. Особенности применения
  13. Форма выпуска
  14. Условия хранения
  15. Срок годности
  16. Условия отпуска из аптек

Состав

1 капсула содержит:

Активный ингредиент: флуконазол, 150 мг.

Вспомогательные ингредиенты: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк.

Капсула: желатин, натрия лаурилсульфат, апельсиновый желтый (Е ПО), титана диоксид (Б 171), метилпарабен, пропилпарабен, бриллиантовый голубой (Е 133), пунцовый 4R (Е 124). 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 1, с крышечкой черного цвета и корпусом оранжевого цвета, содержимое капсулы — порошок белого цвета. 

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Ингибирует активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450; останавливает превращение ланоетерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.

Активен при оппортунистических мржозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum

spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulation при нормальном или подавленном иммунитете. Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом). 

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации (С|ШЛ) после приема внутрь, натощак 150 мг — 0.5-1.5 ч. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню приема. Связь с белками — 11-12%.

Метаболизм

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое дермы — 23.4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г — в пораженных ногтях.

Выведение

Период полувыведения (Тш) — 30 ч. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Ti/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%. 

Показания к применению

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции ( легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии ( в т, ч, у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций ( инфекции брюшины, эцдокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неивазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов ( лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета ); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

—генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз ( острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза ( 3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

—микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи;

—глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. 

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Аналоги

Флуконазол, капсулы, 150 мг ×2

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Флуконазол, капсулы, 150 мг ×1

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Флуконазол, капсулы, 50 мг ×7

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Дифлюкан, капсулы, 50 мг ×7

Фарева Амбуаз, Франция • Без рецепта

Дифлюкан, капсулы, 150 мг ×1

Фарева Амбуаз, Франция • Без рецепта

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Амицид зерновой инструкция по применению
  • Применение необутина инструкция по применению
  • Стрейзанд таблетки инструкция по применению
  • Транилципромин инструкция по применению
  • Препарат бепантен инструкция по применению