Этот товар купили 5673 раза
Как сделать заказ?
Добавьте выбранный товар в корзину
Проверьте наличие в аптеках
Выкупите в аптеке прямо сейчас!
Кратко о товаре
Препарат применяется для лечения нейропатической боли и эпилепсии. Принимается внутрь, независимо от приема пищи. Дозировку и длительность приема определяет врач.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от еды. Начинают прием с небольшой дозы, затем постепенно увеличивают её до нужной. Если нужно уменьшить дозу или прекратить приём лекарства, то делают это медленно, в течение хотя бы недели.
- При болях: начальная доза для взрослых — 900 мг в сутки, разделенные на три приёма. Постепенно можно увеличить дозу до 3600 мг в сутки.
- При эпилепсии: взрослым и детям старше 12 лет обычно начинают с дозы 300 мг трижды в день, потом могут повысить до 3600 мг в сутки. Детям от 3 до 12 лет дают индивидуально рассчитанную дозу, начиная с небольших доз и постепенно увеличивая их.
Показания
Применяется для:
- лечения болей, вызванных повреждением нервных окончаний (нейропатическая боль) у взрослых;
- лечении частичных приступов эпилепсии (с распространением на всю нервную систему или без него) у взрослых и детей старше 12 лет;
- как дополнительный препарат при лечении частичных приступов эпилепсии у взрослых и детей старше трёх лет.
Противопоказания
Не рекомендуется использовать препарат людям с повышенной чувствительностью к габапентину или другим веществам, входящим в состав капсул. Также противопоказано применение детям младше 12 лет при самостоятельном лечении эпилепсии и детям младше 3 лет при добавлении к другому лечению. Нельзя принимать пациентам с дефицитом ферментов, отвечающих за переваривание лактозы и глюкозы.
Побочное действие
Возможны различные нежелательные последствия:
- Инфекции: частые простуды, воспаления лёгких, мочеполовых путей и других инфекций.
- Проблемы с кровью: уменьшение количества лейкоцитов, иногда снижение числа тромбоцитов.
- Аллергические реакции: сыпь, зуд, редко тяжёлые аллергии.
- Нарушение пищеварения: проблемы с аппетитом, тошнота, рвота, диарея или запоры, боли в желудке.
- Изменения настроения и поведения: раздражительность, депрессия, тревожность, трудности с концентрацией внимания, сонливость или бессонница.
- Неврологические проблемы: головокружения, головные боли, слабость в мышцах, нарушения координации движений.
- Сердечно-сосудистые нарушения: учащённое сердцебиение, перепады давления.
- Кожные реакции: покраснения, сыпь, зуд, реже серьёзные кожные болезни.
- Мышечные и суставные боли, усталость, общая слабость.
- Редкие случаи нарушений работы печени, поджелудочной железы, почек.
- Сексуальные проблемы: снижение полового влечения, нарушения эрекции и оргазма.
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Москве
АптекаПлюс
Москва, ул. Габричевского, 10, к.2
Здесь Аптека
Москва, ул. Вавилова, 81, к.1
АптекаПлюс
Москва, пр-кт Андропова, 25В, стр.1
ВИТА
Москва, ул. Дубравная, 39
Планета Здоровья
Москва, Новопеределкинская, 16, к.1
Планета Здоровья
Москва, ул. Генерала Белобородова, 17
АптекаПлюс
Москва, ул. Красного Маяка, 2
Планета Здоровья
Москва, ул. Березовая аллея, 17, к.2
ЗдравСити
Москва, ул. Горбунова, 7, к.2
Планета Здоровья
Москва, ул. Садовая-Самотечная, 24/27
Аптеки в вашем городе 2002 аптеки
Планета Здоровья
— 247 аптек
Все сети аптек в вашем городе
5.0 / 5
На основе 67 оценок покупателей
Покупала мужу, у него уже несколько лет полинейропатия. Хорошо помогает, судороги и боли случаются реже. Препарат подошел, и по цене устраивает.
Хорошие таблетки,производитель хороший.
Спасибо большое неврологу, которая мне назначила этот препарат. За год была у трёх неврологов (восполнение седалищного нерва), три разных назначения, но ни один не назначил этот препарат, который стал моим спасением.
Препарат прекрасно обезболивает, но на этом все. Побочные эффекты не заставляют себя ждать. Начинаются проблемы с желудком, возникает тошнота, рвота, депрессивное состояние. Не советую его принимать, только в крайних ситуациях.
Приходилось принимать препарат, в целом остался доволен. Следует учитывать, что хороший результат будет только после длительного приема лекарства, в противном случае боли вернутся вновь.
Препарат использую для лечения невралгии, ведь только он помогает мне избавиться от сильных болей. Уже после первого применения боль практически исчезла, но началась сильная тошнота и головокружение.
Препарат помог мне избавиться от нейропатической боли. Но стоит отметить, что есть и побочные эффекты, после приема кружилась голова. Несмотря на это, продолжаю прием капсул.
Отлично снимает болезненные ощущения, вот только дозу нужно тщательно подбирать. При длительном приеме можно достичь хорошего эффекта, избавиться от неприятных ощущений.
После приема препарата боли исчезли достаточно быстро, также я избавился от судорог, что существенно облегчило мое состояние. Побочных эффектов не заметил, остался доволен. Теперь храню его в домашней аптечке.
Габапентин стала принимать по рекомендации врача от головных болей. После курса лечения почувствовала себя значительно лучше, боли исчезли совсем. Побочных эффектов не обнаружила, осталась довольна.
Популярные товары
Лидеры продаж
Сегодня проблема наркомании выходит за рамки употребления традиционных наркотиков. Всё чаще люди используют аптечные препараты, которые при неправильном применении могут оказывать схожее с наркотиками воздействие.
В результате возникает новая волна зависимостей, связанная с медикаментами, которые, несмотря на свой легальный статус, способны нанести серьезный вред организму при злоупотреблении.
Достаточно часто выбор зависимых падает на габапентин и его аналоги, так как лекарство при сильном превышении дозировки может давать схожий с наркотиками эффект.
Информация о препарате
Препарат габапентин влияет на работу нервной системы, изменяя передачу сигналов боли в мозге и уменьшая судорожную активность. Препарат обычно назначается курсом, начиная с малых доз и постепенно увеличивая их до необходимого уровня, чтобы минимизировать побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение или усталость.
Важно, что габапентин требует строгого соблюдения схемы приема и не должен резко отменяться, чтобы избежать ухудшения состояния или возникновения синдрома отмены. Как и любое лекарственное средство, он должен приниматься только по назначению врача и под его контролем.
Что такое габапентин?
Габапентин – это препарат, который используется для лечения эпилепсии, нейропатической боли и некоторых других неврологических расстройств. Изначально разработанный как средство против судорог, он нашел широкое применение в лечении хронической боли, особенно связанной с повреждением нервов, как, например, при диабетической нейропатии или опоясывающем лишае.
Формула и состав, действующее вещество
Формула габапентина: C₉H₁₇NO₂. Это структурное соединение является аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), важнейшего нейромедиатора в центральной нервной системе, однако сам габапентин не воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы.
Основное действующее вещество препарата – габапентин. В его составе также могут присутствовать вспомогательные вещества, которые зависят от формы выпуска (капсулы, таблетки, растворы) и производителя.
Действие габапентина происходит за счет изменения активности кальциевых каналов в нервных клетках, что помогает снижать болевые ощущения и контролировать судороги.
Показания
Успокоительное габапентин назначают для лечения различных состояний, связанных с нервной системой. Основные показания к его применению:
- Эпилепсия. Препарат используется как вспомогательное средство для контроля парциальных судорог, как у взрослых, так и у детей старше 12 лет. Он помогает уменьшить частоту приступов, не оказывая прямого воздействия на ГАМК-рецепторы.
- Нейропатическая боль. Габапентин эффективен в лечении боли, связанной с повреждением нервов, например, при диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии (боль после опоясывающего лишая). Его воздействие на кальциевые каналы нервных клеток снижает интенсивность болевых сигналов.
- Синдром беспокойных ног. Препарат назначается для уменьшения симптомов, таких как непроизвольные движения и неприятные ощущения в ногах, особенно в ночное время.
Кроме того, в некоторых случаях габапентин может применяться при мигрени, фибромиалгии, некоторых тревожных расстройствах и других состояниях, связанных с нарушениями работы нервной системы, хотя это не всегда является первичным показанием. Его эффективность обусловлена способностью снижать чрезмерную активность нервных клеток, что уменьшает боль и судороги.
Противопоказания
Противопоказания к применению габапентина включают ряд состояний и факторов, при которых использование препарата может быть небезопасным или нецелесообразным.
- повышенная чувствительность;
- острые психические нарушения;
- тяжелые заболевания почек;
- беременность и грудное вскармливание;
- возрастные ограничения.
Габапентин не рекомендуется для детей младше 3 лет при лечении эпилепсии и до 12 лет для терапии нейропатической боли.
В каждом конкретном случае назначение габапентина должно сопровождаться оценкой риска и пользы, а также индивидуальной корректировкой дозировки строго под наблюдением врача.
Действие габапентина
Он помогает уменьшить чрезмерную активность нервов, что особенно важно при судорожных приступах и нейропатической боли. В результате снижается частота эпилептических припадков и уменьшается интенсивность боли, связанной с повреждением нервов.
Препарат не оказывает прямого воздействия на рецепторы ГАМК, но его действие способствует общему успокоению нервной системы, что улучшает контроль симптомов.
Способ применения и дозировка
Габапентин применяют перорально в виде таблеток, капсул или раствора. Способ и дозировка зависят от заболевания, возраста и состояния пациента.
При эпилепсии лечение обычно начинается с низкой дозы (например, 300 мг в день), постепенно увеличиваясь до 900–1800 мг в сутки, разделенной на 3 приема.
Для купирования нейропатической боли стартовая доза может составлять 300–600 мг в день, увеличиваясь по мере необходимости до 2400–3600 мг.
При приеме важно соблюдать режим дозирования, поскольку резкое прекращение лечения может вызвать судорожные приступы или обострение симптомов. Дозы необходимо подбирать индивидуально под контролем врача с учётом веса и состояния здоровья.
Применение за рулем
Габапентин может снижать внимание, вызывать сонливость, головокружение и нарушать координацию движений, что делает вождение автомобиля опасным. Важно избегать вождения, пока не будет ясно, как препарат влияет на реакцию и способность управлять транспортом.
Побочные действия
Габапентин может вызывать различные побочные эффекты. Наиболее частые из них – сонливость, головокружение и утомляемость, которые могут снижать концентрацию и координацию. Некоторые пациенты отмечают сухость во рту, тошноту или запоры.
Редкие, но серьезные побочные эффекты включают изменения настроения, раздражительность, депрессию и суицидальные мысли. Также могут наблюдаться аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, отеками и затрудненным дыханием.
Производители и формы выпуска
Габапентин производят различные фармацевтические компании под разными торговыми названиями, такими как Neurontin, Gabagamma, Convalis и другие. Основными производителями габапентина являются крупные международные фармкомпании, включая Pfizer, Teva, Sandoz и Stada.
Препарат доступен в нескольких формах выпуска. Чаще всего встречаются капсулы и таблетки, которые имеют различные дозировки (100, 300, 400, 600 и 800 мг). Для пациентов с трудностями при глотании могут быть доступны суспензии.
Аналоги
Аналоги габапентина без рецептов или рецептурные – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и применяются для лечения тех же состояний.
Одним из наиболее известных аналогов является Прегабалин, который, как и габапентин, воздействует на нервные клетки, снижая их активность и облегчая боль. Прегабалин часто считается более современным и может действовать быстрее, но оба препарата имеют схожий спектр побочных эффектов.
Другие аналоги – Карбамазепин и Ламотриджин, также применяются для лечения эпилепсии и нервных болей, хотя они относятся к разным классам противоэпилептических препаратов и могут иметь разные профили безопасности и применения.
Габапентин для животных
Габапентин широко используется в ветеринарии для лечения кошек и собак, особенно при хронической боли и эпилептических приступах. У животных его часто назначают для купирования нейропатической боли, вызванной травмами, артритом или операциями.
Он помогает уменьшить болезненные ощущения, не влияя на сознание животного, что делает его популярным выбором среди ветеринаров.
Для кошек препарат также применяют для снижения тревожности, особенно при стрессовых ситуациях, таких как визиты к ветеринару или путешествия. Габапентин у собак назначают для контроля эпилептических приступов, если стандартные антиконвульсанты оказываются недостаточно эффективными.
Габапентин как наркотик
Габапентин, хотя и не является классическим наркотическим веществом, в последние годы привлекает внимание из-за его злоупотребления. Он не вызывает эйфорию, как опиаты, но при высоких дозах может усилить седативное действие других препаратов, особенно в сочетании с опиоидами, алкоголем или бензодиазепинами.
Люди, использующие габапентин не по назначению, отмечают чувство расслабленности, легкую эйфорию и снижение тревожности, что делает его привлекательным для злоупотребления. Проблема усугубляется тем, что габапентин долгое время не считался контролируемым веществом и часто назначался в больших объемах, что привело к его доступности на черном рынке.
Некоторые люди используют его для снятия симптомов отмены при прекращении приема опиоидов.
Однако злоупотребление габапентином может привести к серьезным последствиям: сонливости, потере координации, затуманенности сознания и угнетению дыхания, особенно при комбинировании с другими веществами.
Мне нужна помощь
Анонимно24 часа в суткиВыезд за 2 минутыОблегчение состояния за час
Весь спектр услуг наркологии:
- Вывод из запоя
- Кодировка
- Психиатрия
- Консультация врача-нарколога
Вызвать врача
Фото наркотика: как выглядит
Габапентин обычно выпускается в виде капсул или таблеток.
Капсулы чаще всего овальной формы, с твёрдой желатиновой оболочкой, могут быть белыми или синими с цветными маркировками, обозначающими дозировку (100, 300, 400 мг).
Таблетки, как правило, круглые или овальные, белого, зеленого или бледно-жёлтого цвета.
Габапентин через сколько начинает действовать
Время действия габапентина варьируется, но его пик концентрации в крови обычно достигается через 2-3 часа после приема. Эффект препарата сохраняется в среднем 5-8 часов, в зависимости от дозировки и особенностей метаболизма пациента.
Габапентин сколько держится в крови и в моче
Габапентин удерживается в крови и моче по-разному, и его выведение зависит от индивидуальных особенностей организма. В крови его можно обнаружить примерно в течение 1-2 дней после приема. Это связано с тем, что период полувыведения препарата составляет около 5-7 часов, и полностью он выводится из крови в течение примерно 24-48 часов.
В моче габапентин можно обнаружить дольше, поскольку он выводится в основном через почки в неизмененном виде. Обычно следы препарата сохраняются в моче до 2-4 дней после последнего приёма, но это время может увеличиться у людей с нарушениями функции почек.
Габапентин совместимость с другими веществами
Габапентин и лирика
Габапентин и прегабалин (торговое название лирики) – это препараты, которые относятся к классу анальгетиков и противоэпилептических средств. Несмотря на то, что оба лекарства воздействуют на центральную нервную систему, их механизмы действия и терапевтические эффекты различаются.
При совместном применении габапентина и прегабалина могут усиливаться как положительные эффекты, так и побочные реакции. Это связано с тем, что оба препарата обладают сходным механизмом действия и могут потенцировать действие друг друга. Например, пациенты могут ощущать более выраженное снижение болевого синдрома, но при этом возрастает риск таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение, спутанность сознания, а в некоторых случаях – нарушения координации.
В клинической практике комбинация габапентина и прегабалина используется крайне редко, так как это может увеличить нагрузку на нервную систему без значительного увеличения эффективности.
Габапентин и кофе
Габапентин, как противоэпилептический препарат и анальгетик, действует, уменьшая возбуждение нервных клеток, что приводит к снижению боли и контроля судорожной активности. В свою очередь, кофеин – один из главных активных компонентов кофе – является стимулятором, который повышает активность центральной нервной системы, улучшая концентрацию и бодрствование.
Сочетание этих веществ может повлиять на общее состояние пациента. Например, если человек принимает габапентин для облегчения тревожности и бессонницы, чрезмерное употребление кофеина может препятствовать достижению терапевтического эффекта, вызывая возбуждение, тревожность и бессонницу.
Кроме того, у некоторых людей кофеин может усиливать побочные эффекты габапентина, вызывая головокружение и нервозность. Это особенно вероятно при высоких дозах кофеина или при длительном потреблении. Если пациент чувствителен к кофеину, сочетание с габапентином может вызывать неприятные симптомы, такие как учащенное сердцебиение или чрезмерная возбудимость.
Габапентин с алкоголем
Взаимодействие габапентина и алкоголя представляет собой важную тему для обсуждения, поскольку оба вещества сильно влияют на центральную нервную систему (ЦНС).
Совместное употребление габапентина и алкоголя может значительно усилить угнетающее действие на ЦНС. Это может проявляться в виде повышенной сонливости, головокружения, нарушений координации и внимания. Одновременный прием этих веществ повышает риск таких побочных эффектов – сильная слабость, замедленные реакции и даже спутанность сознания.
У некоторых пациентов сочетание этих веществ может вызвать выраженные изменения настроения, раздражительность или повышенную эмоциональную нестабильность.
Фенибут и габапентин
Оба препарата оказывают седативное и успокаивающее действие, они действуют через разные нейрохимические механизмы. При совместном приеме габапентина и фенибута может наблюдаться усиление общего тормозящего воздействия на ЦНС, что выражается в повышенной сонливости, головокружении, снижении концентрации и реакций.
Эти эффекты могут быть опасны, особенно при управлении транспортом или выполнении задач, требующих высокой концентрации внимания.
С морфином
Некоторые исследования показывают, что морфин может усиливать действие габапентина, увеличивая его концентрацию в плазме крови. Это может приводить к более выраженному анальгетическому эффекту, но также к увеличению риска токсичности, особенно при высоких дозах. По этой причине при совместном применении морфина и габапентина врачи обычно снижают дозы одного или обоих препаратов, чтобы минимизировать побочные эффекты и снизить риск передозировки.
Также следует учитывать возможность привыкания и зависимости, особенно со стороны морфина. Морфин вызывает физическую и психологическую зависимость, и его сочетание с габапентином может способствовать усилению толерантности к болеутоляющему эффекту, что приведет к необходимости увеличения дозы. Это делает комбинацию особенно опасной при длительном применении без медицинского контроля.
Признаки употребления габапентина
Признаки употребления габапентина могут проявляться довольно разнообразно, поскольку этот препарат влияет на центральную нервную систему и используется для лечения различных состояний – от эпилепсии до хронической боли. Габапентин словно «приглушает» нервную активность, создавая у человека состояние мягкого торможения, как будто жизнь начинает двигаться чуть медленнее.
Со стороны можно заметить следующие проявления действия препарата:
- Сонливость и заторможенность. Употребляющие люди могут долго задумываться над простыми вещами, иногда испытывают трудности с быстрой реакцией.
- Головокружение и шаткость. Как будто мир вокруг внезапно стал более подвижным, человек может испытывать головокружение или легкую потерю координации. Появляются неустойчивая походка и трудности с балансом, будто человек неуверенно ступает по наклонной поверхности.
- Изменения настроения. Наблюдается снижение тревожности – человек может казаться более расслабленным, почти отстраненным. В некоторых случаях это переходит в апатию или даже легкую эйфорию.
- Нарушение концентрации и внимания. На габапентине может снижаться способность сосредоточиться. Внешне это выглядит так, будто человек часто отвлекается или упускает нить разговора.
- Необычные двигательные реакции. Люди могут казаться неловкими в своих движениях, особенно при мелкой моторике. Они могут случайно ронять предметы, действовать менее уверенно и ловко, чем обычно.
- Зрительные и слуховые изменения. На высоких дозах габапентин может вызывать незначительные изменения в восприятии. Например, человек может жаловаться на размытие зрения, нечеткие образы или незначительное снижение резкости слуха.
- Трудности с речью. Речь на габапентине может становиться более медленной и растянутой. Люди иногда находят, что им сложнее подбирать слова, предложения становятся менее связными, а мысль может «теряться» в процессе общения.
- Эффект отстраненности. Человек на габапентине может казаться потерянным, как будто он наблюдает за происходящим вокруг издалека, не погружаясь полностью в события.
Признаки употребления габапентина зависят от дозы и индивидуальной реакции организма, но общая картина часто включает в себя мягкое торможение всех систем восприятия и взаимодействия с внешним миром.
Последствия употребления габапентина
Как и у любого лекарственного препарата, у габапентина есть свои побочные эффекты и потенциальные последствия при неправильном или неконтролируемом применении.
- Психологические изменения. Употребление габапентина может влиять на когнитивные функции, настроение и эмоциональное состояние. Изменения могут снижать качество жизни, влияя на личные и профессиональные сферы.
- Нарушения со стороны нервной системы.Часто отмечаются такие последствия, как головокружение, сонливость и нарушение координации движений.
- Длительное употребление габапентина может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему, вызывая тахикардию и гипертензию.
- Также препарат может провоцировать гастроинтестинальные проблемы: тошноту, запоры или диарею. Некоторые пациенты сообщают о повышенном аппетите и наборе веса, что особенно актуально для тех, кто склонен к ожирению.
- Физическая зависимость. Отмена габапентина имеет неприятные симптомы и, в случае злоупотребления, существует риск возникновения зависимости (особенно у лиц с текущими или прошлыми расстройствами, связанными с употреблением веществ).
Габапентин – эффективное средство при правильном применении, однако его неконтролируемое или длительное употребление может привести к серьезным последствиям для здоровья. Важно следовать указаниям врача, избегать самолечения и постепенно снижать дозу при необходимости прекращения приема, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и синдрома отмены.
Быстрое привыкание к наркоэффекту
Одним из серьезных последствий длительного употребления габапентина является развитие зависимости. Хотя его не классифицируют как наркотик, со временем организм может привыкнуть к постоянному присутствию препарата.
В случае резкой отмены возможны такие симптомы, как тревожность, бессонница, тошнота, тремор и усиление болевых ощущений. В некоторых случаях возможно развитие судорог, даже у людей, которые принимали его для лечения болей, а не эпилепсии.
-
Не можете
уговорить
на лечение?
-
Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
8 (800) 333-20-07
Зависимость от габапентина
Часто злоупотребление габапентином становится частью полинаркомании, когда препарат принимается в сочетании с другими психоактивными веществами для усиления эффекта. Это ведет к социальной дезадаптации, конфликтам в семье, проблемам с работой или учебой.
Люди, зависимые от габапентина, могут проявлять агрессию, испытывать трудности в общении и утрачивать интерес к повседневной жизни.
Передозировка
Неконтролируемое увеличение дозировки или употребление габапентина в сочетании с другими веществами (особенно с опиоидами, алкоголем и другими депрессантами ЦНС)может привести к передозировке. Это состояние сопровождается сильным угнетением центральной нервной системы, которое может привести к коме или смерти.
Симптомы передозировки включают сильное головокружение, замедленное дыхание, спутанность сознания, нарушения речи.
Первая помощь при отравлении
При отравлении габапентином нужно действовать быстро:
- Проверьте сознание и дыхание пострадавшего. При потере сознания, но сохраненном дыхании, положите человека на бок в устойчивое положение.
- Срочно вызовите медицинскую помощь (103 или 112).
- Расстегните одежду, откройте окна для поступления свежего воздуха.
- Если прошло не более 1 часа после приема габапентина и человек в сознании, можно попытаться вызвать рвоту и промыть желудок большим количеством воды.
- Дайте активированный уголь (1 таблетка на 10 кг массы тела) для снижения всасывания препарата.
- Регулярно проверяйте дыхание и сознание до приезда врачей.
Главное – не пытаться самолечиться и всегда обращаться за квалифицированной помощью.
Синдром отмены — как характеризуется, симптоматика
Синдром отмены габапентина или «ломка» – это состояние, которое развивается после резкого прекращения приема препарата, особенно если он использовался в течение длительного времени или в высоких дозах. Хотя габапентин не считается классическим наркотическим веществом, его отмена может вызвать выраженные симптомы, особенно у тех, кто принимал его длительно для контроля судорог, нейропатической боли или других состояний.
Основной причиной развития синдрома отмены является быстрое снижение уровня габапентина в организме, что приводит к нарушению нейрохимического баланса в центральной нервной системе. Когда препарат резко отменяют, возникает гиперактивность нервной системы, что приводит к появлению симптомов.
Симптомы могут варьироваться по интенсивности, в зависимости от дозы, продолжительности приема и индивидуальных особенностей пациента. Наиболее распространенные симптомы синдрома отмены габапентина:
- тревога и беспокойство;
- бессонница;
- тремор;
- судороги;
- потливость;
- головокружение и слабость;
- тахикардия;
- тошнота и другие желудочно-кишечные расстройства.
Чтобы избежать ломки, рекомендуется постепенное снижение дозы под контролем врача, что снижает вероятность неприятных последствий.
Лечение зависимости от габапентина
Лечение зависимости от габапентина требует комплексного подхода. Важно применять постепенное снижение дозы препарата под контролем врача, чтобы избежать синдрома отмены, подключить психотерапию, направленную на управление тревогой, депрессией и другими психологическими аспектами зависимости. При необходимости могут использоваться препараты для контроля симптомов отмены.
Поддержка со стороны специалистов в области наркологии, а также участие в реабилитационных программах, помогает пациентам справиться с психологической привязанностью и предотвратить рецидивы.
Во избежание синдрома отмены габапентина крайне важно снижать дозу препарата постепенно, под контролем врача. Медленная отмена позволяет организму адаптироваться и минимизировать возможные негативные реакции.
Литература
- Крупицкий Е.М., Илюк Р.Д., Казанков К.А., Баранок Н.В., Заплаткин И.А., Михайлов А.Д., Нечаева А.И., Скурат Е.П., Незнанов Н.Г. “Рандомизированное симптом-регулируемое контролируемое исследование эффективности и безопасности препарата «прегабалин», применяемого в комплексной терапии синдрома отмены опиоидов” Вопросы наркологии № 3 (186), 2020 г.
- Толстикова Т. Г., Павлова А. В., Долгих М. П. Новый высокоэффективный противосудорожный агент (4S,5R,6R)-п-Мента-1,8-диен-5,6-диоль. Доклады Академии наук, 2009, Т. 429, № 1.
- Мазо Е. Г., Задионченко В. С., и др. Современные аспекты фармакотерапии нейропатической боли. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012.
Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ
1 капсула дозировкой 300 мг содержит:
действующее вещество: габапентин 300,0 мг:
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32,0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0:
корпус: желатин 58.0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0203 мг, титана диоксид 0,9440 мг:
крышечка: желатин 36,3763 мг, краситель индигокармин 0,0189 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0127 мг, титана диоксид 0,5921 мг.
Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета, или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие комочков, рассыпающихся при легком нажатии стеклянной палочкой.
Противоэпилептическое средство
АТХ N03AX12 Габапентин
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.
В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин
не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата, N-метил-D-аспартат (ПМДА), по только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо.
Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.
| Ответ (улучшение на >50%) в зависимости от лечения и возраста, популяция MITT* | |||
| Возрастная группа | Плацебо | Габапентин | Значение Р |
| < 6 лет |
4/21 (19,0%) |
4/17 (23,5%) |
0,7362 |
| 6-12 лет |
17/99 (17,2%) |
20/96 (20,8%) |
0,5144 |
*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов.
Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%.
Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния па параметры фармакокинетики габапентина.
Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2-20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата.
Параметры фармакокинетики представлены в таблице 1.
Таблица 1. Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов
| Параметр фармакокинетики | 300 мг (N = 7) | 400 мг (N = 14) | 800 мг (N=14) | |||
| Среднее | %CV | Среднее | %CV | Среднее | %CV | |
| Сmах (мкг/мл) | 4,02 | (24) | 5,74 | (38) | 8,71 | (29) |
| tmах (ч) | 2,7 | (18) | 2,1 | (54) | 1,6 | (76) |
| Т1/2 (ч) | 5,2 | (12) | 10,8 | (89) | 10,6 | (41) |
| AUC(0-8) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
| Ае% (%) | Данные отсутствуют | Данные отсутствуют | 47,2 | (25) | 34,4 | (37) |
|
Сmах — максимальная концентрация в плазме крови в состоянии устойчивого равновесия. tmax — время достижение Сmах. Т1/2 — период полувыведения. AUC(0-8) — площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в равновесном состоянии в период от 0 до 8 часов после приема препарата. Ае% — доля препарата, элиминировавшегося с мочой в неизмененном виде за период от 0 до 8 часов после приема препарата, в процентах от принятой дозы. |
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин
выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек, или находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.
В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, Сmах — ниже, а клиренс — выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.
— Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
— Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
— Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лег и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.
— Повышенная чувствительность к габапентина или вспомогательным компонентам препарата.
Эпилепсия
— Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.
— Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет.
Нейропатическая боль
— Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаше всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов.
Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае, если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск, обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин
следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Грудное вскармливание
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью препарат Габапентин Канон следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.
Препарат Габапентин Канон назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Габапентин Канон в дозе выше 1800 мг/сут. дополнительная эффективность не отмечается.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут. (по 300 мг 3 раза в сутки), или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки;
2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение.
Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема.
Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Препарат Габапентин Канон может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Пациенты в тяжелом состоянии
У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 2).
Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 2:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза (мг/сут)1 |
| >80 | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 1502-600 |
| < 153 | 1502-300 |
1 Суточную дозу следует назначать в три приема.
2 Назначают по 300 мг через день.
3 У пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально клиренсу креатинина (например, пациент с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Пациенты, находящихся на гемодиализе
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.
Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в Таблице 2. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.
Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте.
Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то побочному эффекту присваивалась более высокая категория.
Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто: вирусные инфекции;
Часто: пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: лейкопения;
Неизвестно: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции, включая крапивницу;
Неизвестно: гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики
Часто: враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность;
Нечасто: ухудшение психического состояния;
Неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия;
Часто: судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
Нечасто: гипокинезия;
Редко: потеря сознания;
Неизвестно: другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: вертиго;
Неизвестно: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит;
Неизвестно: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: отек лица, пурпура (чаше всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи;
Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц;
Неизвестно: рабдомиолиз, миоклонус.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей
Неизвестно: недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: импотенция;
Неизвестно: увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: утомляемость, лихорадка;
Часто: периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром;
Нечасто: генерализованный отек;
Неизвестно: синдром «отмены» (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела;
Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия;
Редко: гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом);
Неизвестно: гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Травмы у интоксикации и осложнения манипуляций
Часто: травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.
При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике.
При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (ЦПС).
Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также, по информации из литературных источников, возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации, связанные с приемом габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.
При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон
и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24% (см. раздел «Особые указания»).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.
Суицидальные идеи и поведение
Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения, но механизм их развития неизвестен. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения.
Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.
Острый панкреатит
В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина следует оценить возможность отмены препарата.
Судороги (синдром «отмены»)
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может спровоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
Так же, как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько противосудорожных средств, в основном не заканчиваются успехом.
Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.
Пожилые пациенты
Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при невропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.
Дети
Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно неизучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Злоупотребление и зависимость
В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).
DRESS-синдром
На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Лабораторные тесты
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Совместное применение с антацидами
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Одновременное применение с опиоидами
У пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии опиоидами следует тщательно контролировать развитие признаков угнетения центральной нервной системы, таких как сопливость, седативный эффект и угнетение дыхания.
Анафилаксия
Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина — затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием габапентина и обратиться за медицинской помощью.
Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны нервной системы. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы габапентина.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки Г1ВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-003736/09
Дата регистрации
2009-05-15
Дата переоформления
2021-07-06
Владелец регистрационного удостоверения
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Представительство
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Регистрационный номер:
Торговое название: Габапентин
Международное непатентованное название: габапентин
Лекарственная форма: капсулы
Состав: 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин — 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка — титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин — FD&C Синий 2, желатин.
Описание:
Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство.
Код ATX: [N03АХ12].
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
Фармакодинамика:
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика:
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).
Показания к применению:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования). С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). Применение при беременности и лактации:
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы:
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза (мг/сут) |
| >80 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1200 |
| 30-49 | 300-600 |
| 15-29 | 150*-300 |
| <15 | 150* |
* назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа. Побочные эффекты:
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек. Передозировка:
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Особые указания:
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций. Форма выпуска:
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек:
По рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.