Габапентин таблетки инструкция по применению отзывы врачей

При нейропатической боли достаточно часто отмечается гипералгезия, т.е. в ответ на умеренное по силе воздействие (при давлении или сжатии, которое оказывает обследующий) возникает не просто локальное болевое ощущение, стихающее при уменьшении нагрузки, а острая разлитая боль.
Такая боль может иметь самый неожиданный характер – стреляющая, колющая, жгучая, щекочущая, а иногда даже похожая на ощущение холода.

Также одним из характерных признаков нейропатической боли считается появление болевых ощущений в ответ даже на неболевой стимул (речь например о привычном легком прикосновении или слабом облокачивании на спинку стула) – в медицине такой феномен называют аллодиния.

Какие методики врач использует, чтобы понять, что у пациента имеет место нейропатический болевой синдром?

В качестве основного метода используется опрос и осмотр по методу «Что? Где? Когда?». Специалист подробно уточняет характер боли, ее интенсивность, локализацию, провоцирующие и облегчающие факторы. Во многом помогают и данные осмотра – как классического неврологического (который с молоточком), так и нейро-ортопедического с применением специальных мануальных (то есть с помощью рук специалиста) тестов. Также могут использоваться специальные шкалы и опросники, например DN4 или Pain Detect.

Аптечные наркоманы уверены, что препараты, которые продаются в аптеке, менее опасны, чем наркотики. К тому же у них более выгодная цена, есть возможность приобрести без рецепта (например, через знакомых или просто так, если провизор это практикует). Все это делает аптечную наркоманию доступной для подростков, молодых людей. К этой проблеме можно отнести и употребление габапентина – фармакологического средства от эпилепсии.

Габапентин как наркотик

Хотя изначально габапентин производится как лекарственный препарат, его воздействие на нервную систему и психику активно используют наркоманы. Беда в том, что применение лекарства в рекреационных (не по назначению) целях быстро формирует стойкую зависимость.

Что такое габапентин?

Габапентин – серьезное сильнодействующее фармакологическое средство. Для его приобретения требуется рецепт. Среди основных показаний к применению такие патологии, как: эпилепсия и боли нейропатического происхождения. Также применяется в качестве анксиолитика – уменьшает тревожность, улучшает настроение, нормализует сон.

Габапентин является действующим веществом многих лекарственных препаратов – аналогов, например, Нейронтин, Конвалис, Тебантин и других. При неправильном применении эти препараты оказывают сильные побочные действия. Многие наркоманы, не зная, что это за лекарство, не понимая смысла и опасности его воздействия на организм, приобретают для получения трипа (измененного психического состояния).

Состав габапентина

Габапентин представляет собой 1-(аминометил)циклогексануксусную кислоту. Химическая формула его как соединения – C₉H₁₇NO₂. В состав препарата Габапентин одноименное вещество входит в количестве 300 мг.

История препарата

Габапентин разработали в 1970-х годах. Изначально его создавали как аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Идея была в том, чтобы мягко регулировать возбуждение в нервной системе без тяжелых побочных эффектов.

Препарат синтезировали в лаборатории компании Geigy. Целью было лечение эпилепсии. Первыми тестировали вещество на животных. Результаты оказались обнадеживающими.

Удивительно, но габапентин не взаимодействовал напрямую с рецепторами ГАМК. Его действие оказалось другим. Препарат снижал выброс кальция в нейронах и тем самым тормозил их чрезмерную активность.

В 1993 году габапентин официально зарегистрировали в США. Лекарство быстро стало популярным. Его начали использовать для лечения эпилепсии, хронических болей и тревожных расстройств.

Со временем открылись и риски. Габапентин начали применять не по назначению. Появились случаи зависимости. В некоторых странах препарат внесли в списки контролируемых веществ.

Сегодня габапентин остается важным лекарством. Но врачи подчеркивают необходимость строгого контроля при его применении.

Фото препарата: как выглядит

Как лекарственный препарат, габапентин выпускается в форме таблеток или капсул. В зависимости от фирмы-изготовителя они могут иметь разный цвет: зеленый, белый, желтоватый.

Картинка с сайта: narcorehab.com

Эффект от габапентина

На данный момент точный механизм действия вещества неизвестен. По структурным особенностям габапентин сходен с гамма-аминомасляной кислотой – нейромедиатором ЦНС. Однако в организме он не связывается с молекулами, которые взаимодействуют с ГАМК.

Проникая в нервную ткань, вещество блокирует поступление в клетки кальция, в результате чего активируется система торможения, а система возбуждения подавляется. Увеличивается содержание серотонина в крови. Происходит купирование боли и прекращение судорожных припадков.

Рекреационное употребление габапентина приводит к изменению сознания человека. Окружающая действительность изменяется кардинальным образом, возможны галлюцинации.

Вам может быть интересно

Время действия габапентина

Период полураспада вещества в организме составляет примерно 5-7 часов. Время выведения не зависит от питания или дозировки. Выводится почками или путем гемодиализа.

Злоупотребление габапентином: современные тенденции

• Данные Всемирной организации здравоохранения и FDA. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) отмечает рост немедицинского использования габапентина. FDA в 2019 году официально добавило предупреждение о риске злоупотребления и зависимости в инструкции к препарату. Регуляторы подчеркивают, что риск особенно высок у лиц с уже существующими зависимостями и психическими расстройствами. Некоторые страны ввели строгий контроль за оборотом габапентина, приравняв его к препаратам с потенциалом злоупотребления.
• Статистика роста рекреационного использования габапентина в мире. Исследования в США, Великобритании и Австралии фиксируют резкий рост неконтролируемого потребления габапентина за последние 10 лет. В отдельных регионах до 20% лиц, находящихся на лечении от зависимости, сообщают о злоупотреблении этим препаратом. Габапентин всё чаще используют не только для усиления эффекта опиоидов, но и как самостоятельный наркотик.
• Особенности злоупотребления в России. В России проблема аптечной зависимости, включая габапентин, активно нарастает. Доступность через «серые» аптечные каналы и онлайн-продажи стимулирует использование препарата подростками и молодежью. В регионах с ограниченным доступом к запрещенным наркотикам габапентин становится одним из первых веществ, вызывающих зависимость. Официальная статистика пока недооценивает масштабы проблемы, но число обращений в наркологические клиники с диагнозом «зависимость от аптечных препаратов» уверенно растет.

Отличие от классических наркотиков (опиоидов, стимуляторов)

Габапентин отличается от опиоидов и стимуляторов по механизму действия. Он не вызывает выброса дофамина напрямую. Поэтому не дает выраженного чувства эйфории, как, например, героин или кокаин.

Опиоиды связываются с опиатными рецепторами мозга. Они быстро запускают эффект удовольствия. Стимуляторы, в свою очередь, усиливают выброс нейромедиаторов — дофамина, норадреналина. Это вызывает сильное возбуждение и подъем настроения.

Габапентин действует иначе. Он снижает возбуждение нейронов за счет уменьшения поступления кальция в клетки. Его эффект — больше торможение, а не стимуляция.

Психоактивные эффекты габапентина проявляются при больших дозах. Они слабее и развиваются медленнее, чем при употреблении классических наркотиков. Поэтому зависимость формируется не сразу, а исподволь.

Еще одно отличие — симптомы ломки. При отмене габапентина ломка больше напоминает депрессию, бессонницу, боли в теле. Опиоиды вызывают тяжелую физическую абстиненцию с судорогами, ознобом, тахикардией.

Габапентин редко вызывает стремительное ухудшение состояния при первых эпизодах применения. Но при систематическом злоупотреблении он разрушает нервную систему не менее опасно, чем традиционные наркотики.

Признаки употребления габапентина

Заподозрить наркомана, употребляющего габапентин, можно по следующим признакам:

• неуверенная, шаткая походка;
• спутанная речь;
• нарушение координации движений, равновесия;
• чрезмерная общительность;
• депрессивное состояние;
• бессонница в сочетании с сонливостью;
• вспышки агрессии без причины;
• бред;
• галлюцинации.

Картинка с сайта: narcorehab.com

Сочетание с другими веществами

Нередко полинаркоманы с целью ослабить симптомы «отходняков» или, напротив, усилить наркотические эффекты препаратов, принимают одновременно разные средства. Например, это может быть Амфетамин, Баклофен, Габана (она же Лирика), этиловый спирт и другие. Все, без исключения, комбинации, усиливают побочные эффекты лекарственных средств, а некоторые варианты заканчиваются коматозным состоянием или смертью.

Габапентин и лирика

Габапентин и Лирика (Прегабалин, или Габана) обладают почти схожими свойствами как в отношении ГАМК, так и воздействия на организм. Оба средства используются в фармакологической практике при эпилепсии.

Однако существуют и различия между ними. Например, Габапентин всасывается только в тонком кишечнике, частично, поступая в кровоток медленно и неравномерно. Лирика всасывается полностью, быстро, проникает в слизистую не только тонкой кишки, но и далее. Совместное употребление препаратов приводит к получению лекарственного эффекта в разное время, а также провоцирует усиление побочных реакций обоих средств.

Габапентин и кофе

В научных исследованиях взаимодействия между габапентином и кофеином не обнаружено. Совместное применение и того, и другого вещества не изучено.

Габапентин и алкоголь

Однако реакция организма на комбинацию габапентина с этиловым спиртом изучена достаточно хорошо. Эти два вещества абсолютно несовместимы друг с другом. Их одновременное употребление грозит такими последствиями, как:

• спутанность сознания;
• боли во всем теле;
• раздражительность, враждебность;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• утрата координации движений;
• кровоподтеки (повышение ломкости кровеносных сосудов);
• отек лица, конечностей;
• судорожное сокращение мышц.

Алкоголь многократно усиливает побочные действия габапентина, что может привести к коме и летальному исходу.

Вам может быть интересно

Габапентин и фенибут

Фенибут – ноотропное фармакологическое средство, стимулятор метаболизма в ЦНС. Это – не запрещенный в спорте антидепрессант, который применяется для лечения тревоги, нарушений сна, беспокойства, состояния раздражительности. Согласно отзывам, усиливает действие габапентина. Вместе с тем, увеличивается вероятность развития побочных реакций обоих препаратов.

Влияние габапентина на подростков и молодежь

Подростки чаще выбирают аптечные препараты. Они доступны. Их легко купить или достать через знакомых. Часто подростки считают аптечные средства безопаснее уличных наркотиков.

Габапентин воспринимается как «легальный» способ изменить сознание. Особенно у тех, кто боится серьезных последствий или проблем с законом. Ошибочное чувство безопасности усиливает риск регулярного употребления.

Почему подростки чаще выбирают аптечные препараты

Подростков притягивает новизна ощущений. При этом самоконтроль и критическое мышление у них еще развиты слабо. Они недооценивают риск зависимости. Информации о вреде аптечных препаратов меньше, чем о героине или кокаине. Многие вообще не знают, что габапентин может вызывать стойкую психологическую и физическую зависимость.

Подростки часто экспериментируют, чтобы справиться со стрессом, тревогой, чувством одиночества. Аптечные наркотики дают временное облегчение, но быстро формируют порочный круг.

Последствия для развивающейся нервной системы

У подростков мозг еще формируется. Особенно уязвима префронтальная кора, отвечающая за контроль эмоций и принятие решений.

Габапентин вмешивается в процессы передачи сигналов между нейронами. Он нарушает баланс возбуждения и торможения в мозге.

При регулярном употреблении препарат может тормозить рост новых нейронных связей. Это сказывается на памяти, внимании, эмоциональной регуляции.

Формирование зависимости в подростковом возрасте идет быстрее. Возникают хронические нарушения настроения, проблемы с учебой, риск развития тяжёлых психических расстройств.

Факты исследований по нейротоксичности габапентина у несовершеннолетних

Исследования на животных моделях показали: высокие дозы габапентина нарушают работу нейронов в гиппокампе. Это зона, отвечающая за обучение и память.

Отдельные клинические наблюдения у подростков показали развитие когнитивных нарушений и депрессивных расстройств при злоупотреблении габапентином.

В 2022 году в исследовании, опубликованном в Journal of Child Neurology, сообщалось: длительное применение габапентина у несовершеннолетних может замедлять развитие нервных структур и усиливать риск эмоциональной нестабильности.

Выводы ученых однозначны: габапентин при неправильном использовании опасен для растущего мозга. Особенно в возрасте до 21 года, когда созревание префронтальной коры еще не завершено.

Последствия употребления габапентина

Препарат не только обладает массой побочных эффектов. В случае рекреационного употребления он вызывает устойчивую зависимость, постепенно угнетает нервную систему, приводя к гибели нейронов, провоцирует остановку дыхания.

Быстрое привыкание к наркоэффекту

Наркотическая зависимость от габапентина развивается очень быстро. Среди ее признаков можно выделить следующие:

• утрата интересов к происходящему вокруг, к близким, к себе;
• непреодолимая тяга к употреблению средства;
• утрата способности контролировать применение препарата;
• развитие синдрома абстиненции, ломки;
• появление устойчивости к привычной дозе, потребность в ее увеличении;
• употребление вещества даже в случае очень плохого самочувствия.

Влияние габапентина на организм

Длительное и чрезмерное рекреационное употребление препарата с нарушением инструкции отравляет организм, уничтожает ЦНС, снижает иммунитет. Среди наиболее явных последствий применения средства как наркотика можно отметить следующие состояния и патологии:

• нарушение работы органов пищеварительной системы, боли в животе, тошнота до рвоты, нарушения стула;
• развитие многочисленных инфекционных болезней вследствие низкого иммунитета;
• воспалительные процессы в легких и носоглотке;
• инфекции мочевыделительных путей, циститы, пиелонефриты и так далее;
• патологические изменения в ЦНС: нарушение координации движений, депрессивные состояния;
• изменения в сердечно-сосудистой системе – тахикардия, головокружение, шум или звон в ушах;
• поражение кожи в виде высыпаний, постоянного зуда;
• отеки мягких тканей, лица, конечностей.

Наркоман постоянно ощущает боль в суставах и/или мышцах. Состояние слабости и недомогания сочетаются с сонливостью и раздражительностью одновременно. Депрессия может привести к мыслям о суициде.

Картинка с сайта: narcorehab.com

Зависимость от габапентина

Быстрое развитие зависимости от габапентина объясняется быстрым возникновением устойчивости организма к определенной дозировке лекарства. Нужный эффект не достигается, а синдром абстиненции дает о себе знать в полной мере, что заставляет наркомана увеличивать дозировку.

Передозировка

Как и при употреблении любого другого лекарственного препарата, применение габапентина в большом количестве может привести к передозировке. Реакция зависит от дозы, и у каждого она будет индивидуальная: у кого-то сильнее отреагирует ЖКТ, у других – сердце и сосуды, третьи могут впасть в кому. В общих чертах симптомы передозировки выглядят следующим образом:

• угнетенное состояние, сонливость;
• проблемы с речью;
• двоение в глазах;
• нарушение дыхания;
• рвота и/или диарея.

Если доза очень большая, возможен летальный исход, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Отравление габапентином: первая помощь

При передозировке, в первую очередь, необходимо держать под контролем жизненно важные функции. Обязательно следует вызвать бригаду скорой помощи. Первостепенные мероприятия заключаются в промывании желудка и приема препаратов-сорбентов. Антидоты к габапентину отсутствуют. Лечение, в основном, симптоматическое, но при необходимости возможно проведение гемодиализа в стационарных условиях. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные меры.

Вам может быть интересно

Ломка

Наркотическая ломка, или абстинентный синдром может возникать даже у людей, которые принимают габапентин с лечебной целью, не говоря уже об аптечных наркоманах. Для синдрома отмены характерны такие явления, как: перепады АД и температуры тела, сильные боли в суставах, мышцах, голове. Пика достигает депрессивное состояние, возникает раздражительность и агрессивность, нарушается сон, пропадает аппетит.

Это состояние может продолжаться до 10 дней после прекращения употребления препарата. Причем в более-менее легком варианте эти проявления будут сохраняться еще в течение 1-1,5 месяца.

Диагностика зависимости от габапентина

Как заподозрить проблему

Заподозрить зависимость можно по изменениям в поведении. Человек становится рассеянным, забывчивым, часто раздражённым. Может появиться шаткая походка, нарушение координации, заторможенность речи. Иногда зависимый становится чрезмерно разговорчивым или, наоборот, замыкается в себе. Возможны перепады настроения без видимой причины. Постоянная сонливость или бессонница — частый признак.

Финансовые трудности, просьбы о деньгах «на лекарства» без четких объяснений тоже должны насторожить.

Методы лабораторной диагностики

Для подтверждения употребления применяются специальные тесты.

• Анализ мочи на габапентин. Один из самых доступных способов. Габапентин определяется в моче до 2–3 дней после приема.

• Анализ крови на габапентин. Более точный метод, позволяет определить концентрацию вещества в организме.

• ГХ-МС (газовая хроматография – масс-спектрометрия). Высокоточный способ обнаружения габапентина даже в минимальных количествах.

В некоторых случаях назначают расширенные токсикологические панели. Особенно если есть подозрение на сочетание габапентина с другими веществами.

Роль врачей и родственников в выявлении

Врачи играют ключевую роль. Они могут заметить признаки зависимости при осмотрах, сборе анамнеза или изменениях лабораторных показателей. Родственники — важные помощники на ранней стадии. Они первыми видят изменения в характере, поведении, внешнем виде.

Важно не обвинять, а мягко и внимательно поддерживать человека. Чем раньше будет выявлена проблема, тем выше шанс на успешное лечение.

Лечение зависимости от габапентина

Избавление от зависимости — процесс сложный и требует комплексного подхода. В лечении важны как медицинские, так и психологические методы.

Детоксикация. Первый этап — полное выведение габапентина из организма. Процедура проводится под наблюдением врачей. Важно контролировать давление, дыхание, общее состояние. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Медикаментозная поддержка. Врач может назначить препараты для купирования тревоги, судорог, бессонницы. Лекарства подбираются индивидуально, чтобы снизить риск осложнений. Антидепрессанты и анксиолитики применяются с осторожностью.

Психотерапия. Основу лечения составляет работа с психологом. Наибольшую эффективность показали:

• Когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) — помогает изменить модели мышления и поведения.

• Мотивационное интервьюирование — усиливает внутреннюю мотивацию к выздоровлению.

• Реабилитация. После снятия острых симптомов начинается этап реабилитации. Он включает:
  • Индивидуальные консультации
  • Групповые занятия

  • Обучение навыкам управления стрессом и предотвращения срывов.

  • Работа с созависимыми родственниками

Почему длительная реабилитация необходима

Научные исследования показывают: для восстановления нормальной работы мозга требуется не менее 6–12 месяцев после прекращения употребления габапентина. Нейронные связи, нарушенные на фоне зависимости, восстанавливаются медленно. Поэтому краткосрочного лечения недостаточно.
Только длительная реабилитация позволяет закрепить трезвость и предотвратить рецидивы.

Место лечения: стационар против амбулатории

• Стационар подходит для тяжелых случаев зависимости. Там возможен круглосуточный контроль, интенсивная терапия, быстрое реагирование на кризисы. Подходит тем, у кого высокая тяга к препарату или сопутствующие психические расстройства.
• Амбулаторное лечение подходит на этапе поддерживающей терапии. Подходит мотивированным пациентам с устойчивой ремиссией. Включает регулярные визиты к врачу и психотерапевту.

Правильный выбор места лечения делает процесс более безопасным и результативным.

Не стоит пытаться близким людям убеждать аптечного наркомана во вреде фармакологических препаратов. Только длительная психотерапия с последующим периодом реабилитации может дать надежду на выздоровление.

Психотерапевтическая работа при зависимости

Без психотерапии лечение зависимости от габапентина будет неполным. Только медикаментами изменить внутренние установки невозможно. Именно работа с психологом помогает пациенту понять и изменить свое поведение.

Работа с причинами зависимого поведения

Главная задача — найти, что стоит за зависимостью. Это могут быть травмы, хроническая тревожность, депрессия, неуверенность в себе. Психотерапевт помогает человеку увидеть эти глубинные причины. Через осознание приходит возможность менять разрушительные сценарии поведения.

Восстановление саморегуляции и копинг-стратегий

Люди с зависимостью часто не умеют справляться со стрессом иначе, чем через вещества. Терапия учит новым способам: как снимать напряжение, выражать эмоции, переживать трудности без ухода в болезнь. Развиваются навыки саморегуляции — контроль эмоций, поведения, мыслей. Появляется внутренняя устойчивость к срывам.

Психообразование для пациента и семьи

Важно, чтобы не только пациент, но и его семья понимали, что такое зависимость. На занятиях психообразования объясняются механизмы формирования болезни, этапы восстановления, признаки риска срыва. Родственников учат, как правильно поддерживать близкого, не впадая в созависимость. Так строится новая, здоровая система отношений.

Источники:

• World Health Organization (WHO). Report on Psychoactive Substance Use and Dependence. Geneva: World Health Organization, 2004.
• Evoy KE, Morrison MD, Saklad SR. Abuse and misuse of pregabalin and gabapentin: A systematic review. Drug Safety. 2017;40(8): 1-16. (Систематический обзор по злоупотреблению габапентином и прегабалином.)
• Chiappini S, Schifano F. Gabapentinoid misuse, abuse and dependence: A systematic review. Current Addiction Reports. 2016;3(3): 152–160. (Подробный научный обзор по злоупотреблению габапентином и развитием зависимости.)
• Smith RV, Havens JR, Walsh SL. Gabapentin misuse, abuse and diversion: A systematic review. Addictive Behaviors. 2016;63: 87–93. (Анализ увеличения немедицинского использования габапентина в США.)
• Public Health England. Pregabalin and gabapentin: advice for prescribers on the risk of misuse. London: PHE, 2019. (Национальный отчет по Великобритании о злоупотреблении габапентином.)
• Российский национальный доклад о наркотической ситуации — ФСКН России, последние доступные данные. (Отчет о тенденциях аптечной наркомании в России, включая габапентин.)

Габапентин — это противоэпилептический препарат, широко используемый для лечения неврологических расстройств. 

Назначение Габапентина требует внимательного подхода и контроля со стороны врача, так как препарат имеет свои особенности и возможные побочные эффекты. Он может назначаться как взрослым, так и детям, в зависимости от конкретного заболевания и состояния пациента.

История создания и разработки

Габапентин был разработан в 1970-х годах компанией Parke-Davis, которая в то время являлась частью корпорации Warner-Lambert. Изначально препарат был создан для лечения эпилепсии и был задуман как аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного ингибиторного нейромедиатора в центральной нервной системе.

Разработчики препарата планировали создать лекарственное средство, способное повысить уровень ГАМК в мозге и таким образом снизить возбудимость нейронов, что является основным механизмом возникновения эпилептических припадков. Хотя сам Габапентин не воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы, его механизм действия связан с модуляцией активности кальциевых каналов, что позволяет снизить нейронную возбудимость.

Первые клинические испытания Габапентина начались в 1980-х годах. Исследования проводились на добровольцах с эпилепсией, а также на пациентах с нейропатической болью. Результаты этих испытаний показали, что Габапентин эффективен в снижении частоты и тяжести эпилептических припадков, а также в уменьшении болевых ощущений при нейропатии.

Габапентин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1993 году под торговым названием Neurontin. Первоначально препарат был одобрен для использования в качестве адъювантной терапии при лечении эпилепсии, то есть его назначали в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами для улучшения контроля над припадками.

В последующие годы Габапентин прошел многочисленные клинические испытания, которые доказали его эффективность при различных видах хронической боли, включая постгерпетическую невралгию и диабетическую нейропатию. В 2002 году FDA одобрило Габапентин для лечения постгерпетической невралгии, что значительно расширило его применение.

Препарат быстро завоевал популярность среди врачей и пациентов благодаря своей эффективности и относительно низкому риску серьезных побочных эффектов. Вскоре после выхода на рынок, Габапентин стал одним из наиболее часто назначаемых препаратов для лечения эпилепсии и хронической боли.

Сегодня Габапентин доступен под различными торговыми названиями и выпускается множеством фармацевтических компаний по всему миру. Он используется для лечения широкого спектра заболеваний и состояний, включая тревожные расстройства, бессонницу и мигрени, что делает его универсальным и важным инструментом в арсенале современной медицины.

Химический состав и свойства

Габапентин (Gabapentin) представляет собой химическое соединение, которое по структуре напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), важный ингибиторный нейромедиатор в центральной нервной системе. Однако, несмотря на структурное сходство, Габапентин не связывается с ГАМК-рецепторами и не преобразуется в ГАМК.

Химическая формула Габапентина: C9H17NO2

Основные компоненты:

• Габапентин: активное вещество, обеспечивающее терапевтический эффект.
• Вспомогательные вещества: различные наполнители и связующие вещества, которые могут включать лактозу, тальк, крахмал, желатин и другие компоненты в зависимости от формы выпуска и производителя. Эти вещества обеспечивают стабильность препарата, его удобное дозирование и прием.

Фармакологические свойства

Габапентин обладает уникальными фармакологическими свойствами, которые делают его эффективным в лечении ряда неврологических и болевых расстройств. Основные механизмы действия включают:

• Модуляция кальциевых каналов
• Анальгезия
• Анксиолитическое действие
• Улучшение сна
• Антиконвульсантное действие

Применение и формы выпуска

Габапентин выпускается в различных формах, что позволяет адаптировать его применение к потребностям пациентов:

• Таблетки и капсулы: Наиболее распространенные формы, удобные для перорального приема. Дозировки могут варьироваться от 100 мг до 800 мг.
• Порошок для приготовления раствора: Используется для детей или пациентов с трудностями при глотании таблеток.
• Ректальные суппозитории: Могут применяться в случае невозможности перорального приема.

Механизм действия на организм

Габапентин оказывает свое терапевтическое действие на нервную систему через несколько ключевых механизмов. 

Связывание с альфа-2-дельта субъединицей кальциевых каналов:

• Габапентин связывается с альфа-2-дельта субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов, расположенных на пресинаптических нейронах.
• Это связывание приводит к снижению притока кальция в нервные клетки, что уменьшает высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров, таких как глутамат, норадреналин и субстанция P.
• Снижение высвобождения этих нейротрансмиттеров уменьшает нейронную возбудимость и предотвращает чрезмерную активность нервных клеток, что особенно важно при лечении эпилепсии и нейропатической боли.

Эффекты на мозг

• Анксиолитическое действие способствует улучшению общего эмоционального состояния и снижению стресса.
• Уменьшение латентного периода сна (время засыпания) и увеличение общей продолжительности сна.
• Снижение болевых ощущения при нейропатической боли, включая постгерпетическую невралгию и диабетическую нейропатию.
• Уменьшение болевых импульсов, передаваемых по нервным волокнам, и снижение чувствительности к боли.
• Габапентин может модулировать уровни дофамина и других нейротрансмиттеров, что помогает улучшить настроение и уменьшить симптомы депрессии.

Наши услуги

Формы выпуска

Габапентин доступен в нескольких формах выпуска, что позволяет подобрать наиболее удобный способ применения для каждого пациента. 

• Таблетки.

• Капсулы.

• Порошок для приготовления раствора.

• Ректальные суппозитории.

• Суспензии для инъекций.

• Жевательные таблетки: доступны в некоторых странах, удобны для детей или взрослых, предпочитающих не проглатывать целые таблетки.

• Микстуры и сиропы.

• Трансдермальные пластыри.

Применение различных форм выпуска

Выбор формы выпуска габапентина зависит от конкретной клинической ситуации, возраста пациента и его предпочтений. Например:

• Детям часто назначают порошок для приготовления раствора или сиропы, что облегчает прием и позволяет точно дозировать препарат.
• Взрослым с хронической болью или тревожными расстройствами могут быть предпочтительны таблетки или капсулы, которые удобно принимать регулярно.
• Пациентам с тяжелыми состояниями, которые не могут принимать лекарства перорально, могут назначаться ректальные суппозитории или инъекционные формы.

Каждая форма выпуска имеет свои преимущества и ограничения, и врач подбирает наиболее подходящую форму и дозировку для достижения оптимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Габапентин является универсальным препаратом, применяемым для лечения широкого спектра заболеваний и состояний, связанных с нервной системой. Рассмотрим подробнее все показания к применению габапентина.

• Парциальные припадки при эпилепсии: Габапентин используется как дополнительная терапия при парциальных (фокальных) приступах с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.
• Генерализованные припадки при эпилепсии: хотя габапентин не является препаратом первой линии для генерализованных приступов, он может быть эффективен в составе комбинированной терапии.
• Нейропатическая боль: Габапентин является одним из основных препаратов для лечения нейропатической боли, включая диабетическую нейропатию и постгерпетическую невралгию.
• Фантомная боль: препарат эффективно уменьшает болевые ощущения у пациентов, перенесших ампутацию конечности.
• Комплексный региональный болевой синдром (КРБС): для облегчения боли и уменьшения симптомов КРБС.
• Радикулопатия и ишиас: для лечения боли, связанной с поражением корешков спинномозговых нервов.
• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР):  для уменьшения симптомов постоянной тревоги и беспокойства.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР): для снижения симптомов тревоги.
• Социальное тревожное расстройство: для уменьшения симптомов социофобии и улучшения социальной адаптации.
• Бессонница: для улучшения качества сна и сокращения времени засыпания.
• Синдром беспокойных ног: для уменьшения дискомфорта и улучшения качество сна у пациентов с этим синдромом.
• Мигрень: для профилактики мигреней и уменьшения их частоты и интенсивности.
• Судороги при синдроме Линдау-Вебера.
• Фибромиалгия: уменьшает боль и улучшает общее состояние пациентов.
• Приливы у женщин в период менопаузы: уменьшает симптомы

Побочные эффекты и риски

Рассмотрим наиболее распространенные и серьезные побочные эффекты габапентина.

• Сонливость является одним из самых частых побочных эффектов, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки.
• Головокружение приводит к нарушению координации движений и повышенному риску падений.
• Некоторые пациенты могут испытывать чувство общей слабости и усталости, что может негативно сказываться на их повседневной активности и работоспособности.
• Тошнота и рвота могут возникать на фоне приема габапентина, особенно в первые недели терапии.
• Атоксия (нарушение координации движений) может наблюдаться у пациентов, особенно при высоких дозах препарата.
• У некоторых пациентов может развиваться тремор (дрожание) рук или других частей тела.
• Габапентин может вызывать сухость во рту, что может быть неприятным, но обычно не требует прекращения лечения.
• У некоторых пациентов могут возникать изменения настроения: депрессия или повышенная тревожность.
• В редких случаях возможно развитие суицидальных мыслей и поведения.
• Головные боли могут быть побочным эффектом габапентина, хотя обычно они не являются тяжелыми и проходят самостоятельно.
• Проблемы со зрением: двоение в глазах (диплопия), могут возникать у некоторых пациентов.
• При резком прекращении приема габапентина возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося симптомами, такими как бессонница, тревожность и судороги. Для предотвращения синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы.
• Аллергические реакции на габапентин встречаются редко, они могут включать кожную сыпь, зуд, отек лица и горла, затрудненное дыхание. В таких случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
• В редких случаях габапентин может вызывать воспаление поджелудочной железы (панкреатит), что требует немедленного медицинского вмешательства.
• Рабдомиолиз, характеризующийся разрушением мышечной ткани и выделением миоглобина в кровь, является редким, но серьезным побочным эффектом габапентина.
• У пациентов с почечной недостаточностью требуется особая осторожность при назначении габапентина, так как препарат выводится через почки и может усугубить состояние.

Факторы риска

Возраст: пожилые пациенты более подвержены развитию побочных эффектов, особенно таких как головокружение, сонливость и нарушения координации.

Сопутствующие заболевания: пациенты с хроническими заболеваниями (диабет, сердечно-сосудистые заболевания или хроническая почечная недостаточность) имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами: при комбинации с другими медикаментами увеличивается риск побочных эффектов и снижается эффективность терапии. Важно сообщать врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Габапентин и алкоголь

• Употребление алкоголя при терапии габапентином усиливает седативное действие, что приводит к повышенной сонливости, заторможенности и снижению реакции.
• Алкоголь может усиливать побочные эффекты габапентина, такие как головокружение, усталость, нарушения координации и концентрации. Это может увеличить риск падений и травм, особенно у пожилых пациентов.
• Одновременное употребление может также усилить риск психических побочных эффектов, депрессии и тревожности.
• Снижает когнитивные функции, включая память, внимание и способность к обучению. Это особенно опасно для людей, которые выполняют задачи, требующие высокой концентрации, вождение автомобиля или работа с механизмами.
• Смешивание габапентина с алкоголем повышает риск зависимости от обоих веществ. Пациенты, которые уже имеют историю злоупотребления алкоголем или другими веществами, особенно уязвимы к развитию зависимости от габапентина.
• В редких случаях одновременное употребление габапентина и алкоголя может привести к усилению суицидальных мыслей и поведения. Пациенты, принимающие габапентин, должны быть особенно внимательны к изменениям в настроении и поведении и незамедлительно обращаться за медицинской помощью при появлении таких симптомов.
• Увеличивается риск сердечно-сосудистых проблем, гипотонии (низкое кровяное давление) и аритмии (нерегулярное сердцебиение).

Влияние на организм при длительном применении

Габапентин, как и любой другой медикамент, при длительном применении может оказывать влияние на различные органы и системы организма. Важно понимать, какие возможные долгосрочные эффекты могут возникнуть, чтобы принимать меры предосторожности и своевременно корректировать терапию. Рассмотрим влияние габапентина на печень, почки и другие органы.

Печень

Габапентин почти не метаболизируется в печени, что снижает риск токсического воздействия на этот орган. Однако у пациентов с существующими заболеваниями печени или тех, кто принимает другие гепатотоксичные препараты, может возникнуть необходимость в регулярном наблюдением за функцией печени.

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться незначительные повышения уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). Обычно это не требует прекращения терапии, но требует возможной коррекции дозы.

Почки

Габапентин выводится из организма в основном почками. Это делает особенно важным контроль функции почек у пациентов с хроническими заболеваниями этих органов.

При длительном применении у пациентов с нарушенной функцией почек возможно накопление препарата в организме, что может привести к токсическим эффектам. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и корректировать дозу габапентина.

Нервная система

Габапентин эффективен для лечения нейропатической боли, но при длительном применении возможно развитие толерантности, что требует увеличения дозы для достижения того же эффекта.

Некоторые пациенты могут испытывать проблемы с памятью и концентрацией внимания, особенно при высоких дозах.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота и рвота часто возникают вначале лечения и иногда сохраняются при длительном применении. В редких случаях возможны более серьезные желудочно-кишечные расстройства, требующие медицинского вмешательства.

Некоторые пациенты сталкиваются с запорами и диареей.

Сердечно-сосудистая система

Габапентин может вызывать снижение артериального давления, особенно у пациентов с предрасположенностью к гипотензии. Это может потребовать регулярного контроля артериального давления и корректировки дозировки препарата.

Дыхательная система

В редких случаях габапентин может вызывать угнетение дыхания, особенно при высоких дозах или в комбинации с другими депрессантами ЦНС, такими как опиоиды.

Иммунная система

Хотя аллергические реакции на габапентин редки, они могут включать кожную сыпь, зуд, отек и даже анафилаксию. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь.

Источники

• https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D0%B0%D0%B1%D0%B0%D0%BF%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BD
• Tran D.Q., Duong S., Bertini P., Finlayson R.J. Treatment of complex regional pain syndrome: a review of the evidence (англ.) // Canadian Journal of Anaesthesia = Journal Canadien d’Anesthesie : journal. — 2010.
• Болдырева С. Р., Ермаков А. Ю. Побочные действия антиэпилептических препаратов // Медицинский совет. — 2008. — № 9—10.