Габагамма® (Gabagamma)
💊 Состав препарата Габагамма®
✅ Применение препарата Габагамма®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Габагамма®
(Gabagamma)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственные формы
Препарат отпускается по рецепту |
Габагамма® |
Капсулы 300 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-002222/07 |
Капсулы 400 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-002222/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габагамма®
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, оранжевого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана оксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Показания активных веществ препарата
Габагамма®
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей — вирусная инфекция, средний отит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к габапентину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Особые указания
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Адрес производителя
DRAGENOPHARM APOTHEKER PUSCHL , GmbH & Co. KG |
Германия |
Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning, Germany |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Габапентин
(AUROBINDO PHARMA, Индия) -
Габапентин
(ПИК-ФАРМА, Россия) -
Габапентин
(АТОЛЛ, Россия) -
Габапентин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия) -
Габапентин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия) -
Габапентин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль) -
Катэна®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия) -
Конвалис®
(ЛЕККО, Россия) -
Нейронтин®
(VIATRIS SPECIALTY, США) -
Тебантин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Все аналоги
(13)
Содержание:
- Информация о препарате
- Эффект в сочетании с другими веществами
- Дозировка Габапетина
- Симптомы употребления
- Последствия
- Симптоматика передозировки
- Синдром отмены — как характеризуется, симптоматика
Амфетамин, героин, опиум, марихуана — продолжать список наркотических веществ можно долго, но некоторые наркоманы предпочитают препараты из аптеки. Одно из самых популярных лекарств в кругу наркозависимых — Габапентин, частое употребление которого может привести к серьезным проблемам.
Информация о препарате
Выпускается в форме капсул и таблеток. Для чего назначают, и с какой проблемой поможет справиться? Он рекомендуется от боли невропатического характера, эпилепсии, судорогах. Применение также рекомендуется при регулярной мигрени. Обладает противосудорожным и анальгезирующим эффектом. Относится к сильнодействующим лекарствам, хотя отпускается без рецепта специалиста.
Габапентин в наркологии используется, чтобы избавить от зависимости. Лечение проводится, только если человек осознает опасное воздействие психотропных средств и стремится к выздоровлению. Для вывода из наркотического состояния назначаются определенные дозы, которые постепенно уменьшаются.
Специалисты Габапентин сравнивают с наркотиком Лирика. Употребление его в определенных количествах вызывает ощущение эйфории и положительных эмоций, активирует работу центров удовольствия. Передозировка приводит к бредовому состоянию, изменению поведения, появлению галлюцинаций.
Опасность капсул — они вызывают серьезную зависимость. Чтобы окунуться в привычный мир эйфории, приходится регулярно увеличивать дозу. Действовать начинает всего через четверть часа. Сколько держится он в тканях органов. Наркотический эффект может продолжаться до полусуток. Если принимать его на постоянной основе, время действия значительно сокращается, что заставляет зависимого человека увеличивать дозировку или употреблять таблетки чаще.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти свое здоровье или близкого!
Работаем круглосуточно, без выходных!
Эффект в сочетании с другими веществами
Наркоманам, предпочитающим употреблять именно аптечные средства, отлично известно, как усилить наркоэффект. Сделать это легко с помощью некоторых средств:
- Энергетиков. Усиливают работу активных составляющих, повышают удовольствие, продляют чувство эйфории.
- Лирики. Элементы вступают в реакцию, что обостряет чувствительность наркозависимого. При приеме на постоянной основе возможны регулярные галлюцинации.
- Морфина. Чувство легкости и воздушности, которое вызывает опасное сочетание, быстро сменяется сонливостью и апатией. Возможны проблемы с дыхательной системой, появление одышки. У наркозависимых «со стажем», организм которых работает на грани, возможен летаргический сон.
Наиболее опасным считается сочетание Габапентина и алкоголя. Такой «коктейль» вызывает судороги в мышцах, спутанность сознания (пациент не реагирует на обращения, не отвечает, плохо соображает, где находится и что делает). Нарушается работа мочеполовой системы, что приводит к накоплению жидкости в тканях. Появляются отеки конечностей, отекает лицо. Больной жалуется на острую резь по всему телу. В самых тяжелых случаях наступает кома. Даже своевременная медицинская помощь может оказаться бессильной, реакция на убойную смесь из алкоголя и аптечного психотропа приводит к летальному исходу.
Хотите узнать все варианты
СТОИМОСТИ УСЛУГ?
Свяжитесь со специалистом
Дозировка Габапентина
Принимается только перорально независимо от приема пищи. Обязательно запивать капсулы большим количеством воды. Медикаментозная терапия проводится только под контролем врача.
Независимо от показаний, лечение чаще всего проводится по следующей схеме:
- 1 день — 300 мг один раз в сутки;
- 2 день — 600 мг (разделить на две дозы, употребить с интервалом в 12 часов);
- 3 день — 900 мг (принимать трижды в день равными частями).
Далее ежедневно принимается 900-3600 мг, разделенные на три приема. Дозировку, как принимать и срок медикаментозной терапии рассчитывает только врач, самостоятельно экспериментировать категорически не рекомендуется. Даже при контроле специалиста возможно появление зависимости. Чтобы избавиться от нее, курс лечения завершается равномерным уменьшением дозы.
Симптомы употребления
Заподозрить злоупотребление именно Габапентином несложно. Есть ряд побочных действий, указывающих на увлечение препаратом:
- нарушения сна, сопровождающиеся бессонницей и частыми кошмарами;
- продолжительные галлюцинации, бред;
- чрезмерная общительность и разговорчивость, причем человек периодически теряет нить разговора и переходит на другие темы, не прислушиваясь к собеседнику;
- депрессия, психические расстройства;
- расстройство движений, потеря координации;
- беспричинные агрессивные приступы, во время которых наркоман способен даже на тяжелое преступление.
Часто продолжительный прием наркотика провоцирует появление мыслей о суициде. Если не провести лечение, человек может завершить свою жизнь самоубийством.
Консультация круглосуточно!
Мы знаем обо всех существующих эффективных методах избавления от зависимости!
Последствия
Продолжительное употребление психотропа не проходит бесследно. В первую очередь Габапентин наносит тяжелейший удар по нервной системе и психике. Действие его также может отразиться на других системах и органах:
- развиваются заболевания органов пищеварительного тракта;
- учащается сердцебиение, появляется болезненный дискомфорт в области сердца;
- страдают органы дыхательного отдела;
- появляются заболевания дерматического характера — чаще всего это побочная реакция на составляющие лекарства;
- ухудшается работа почек, они не справляются с выведением жидкости, что приводит к образованию отеков;
- часто наблюдаются мышечные судороги;
- у мужчин расстраивается репродуктивная функция, это угрожает бесплодием.
Лекарство, обладающее наркотическим действием, приводит к сокращению жизни. В организме развиваются необратимые процессы, вызывающие серьезный сбой в его работе.
Симптоматика передозировки
У наркоманов, принимающих аптечный наркотик, нередко случается передозировка. Это опаснейшее состояние, которое несет прямую угрозу для жизни. В организме развивается тяжелая интоксикация, которая способна привести к остановке сердца.
Признаки, указывающие на передозировку медицинским психотропом:
- затруднения с дыхательным процессом (одышка, хрипы при вдохе-выдохе, остановка дыхания);
- сонливость;
- проблемы со зрением (чаще всего это раздваивание в глазах);
- невнятность речи;
- сильные боли в зоне затылка или висков, сопровождающиеся головокружениями или непродолжительными обмороками;
- приступы тошноты, чередующиеся с интенсивной рвотой;
- расстройство кишечника (рези в области живота, диарея).
Больной также впадает в кому. Обращаться в скорую помощь следует немедленно, самостоятельно оказывать помощь пациенту, пытаться облегчить состояние любыми средствами категорически не рекомендуется. Единственное, что допускается — обильное питье. Давать пострадавшему только воду. Она способствует выведению психотропных элементов и обильному мочеиспусканию, препятствует развитию интоксикации. Другие напитки, особенно крепкий чай или кофе, категорически запрещены. Они могут спровоцировать реакцию с некоторыми веществами, входящими в состав психотропа. Это только усугубит самочувствие пациента.
Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача
и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!
Зинков Михаил Сергеевич
Врач нарколог Клиники “ЛордМед”
Синдром отмены — как характеризуется, симптоматика
Появляется синдром отмены уже на следующие сутки после прекращения употребления. Продолжительность ломки — до двух недель, причем с достаточно выраженными симптомами. Сопровождается она проявлениями как физического, так и психического характера.
Признаки ломки у наркозависимого:
- дискомфорт в мышечных тканях, сопровождающийся сильными судорогами и болезненными ощущениями в суставах;
- обильное выделение пота;
- скачки артериального давления (чаще всего оно поднимается до критических показателей);
- депрессия, сильная раздражительность;
- резкие или постоянные головные боли;
- нарушения аппетита (больной отказывается принимать пищу, но чувствует постоянную жажду);
- проблемы со сном.
Нарушается также сердечный ритм. У зависимого от Габапентина человека изменяется цвет кожи. Она сильно бледнеет или приобретает синюшный оттенок.
Наркомания — тяжелое заболевание, и лучше не пробовать наркотики даже из любопытства. Не стоит прислушиваться к мнениям друзей о том, что Габапентин продается в аптеках, поэтому не скрывает такую угрозу, как марихуана или героин. Действует на организм он не менее разрушающе, причем избавление от зависимости может растянуться на годы.
Литература:
- Наркология: Клиника. Диагностика. Лечение / В. А. Куташов, И. Е. Сахаров; Воронежский гос. мед. ун-т им. Н. Н. Бурденко М-ва здравоохранения Российской Федерации. – Москва: [б. и.], 2016. – 982 с.
- Правовые основы антинаркотической безопасности общества. Косарев С. Ю. — Москва: Юрлитиформ, 2019. — 156 с.
- Наркомания: клиника, диагностика, лечение. Староверов А. Т. — Саратов: Изд-во Саратовского мед. ун-та, 2010. — 153 с.
ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?
Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача
статью подготовил
НАУМОВ АЛЕКСЕЙ РУДОЛЬФОВИЧ
Нарколог Клиники «ЛордМед»
Текст подготовлен экспертом
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. тверд. 75 мг, № 20
Прегабалин 75 мг
капс. тверд. 150 мг, № 20
Прегабалин 150 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Действующее вещество — прегабалин, являющийся аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия. Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС.
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает Cmax в плазме крови в течение 1 ч после однократного и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, что приводит к снижению Cmax примерно на 25–30% и удлинению tmax примерно на 2,5 ч. Однако прием прегабалина с пищей не оказывал клинически значимого влияния на степень его абсорбции.
Распределение. Прегабалин проникает через ГЭБ у крыс, мышей и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека воображаемый объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина — основной метаболит препарата, который определялся в моче, — составлял 0,9% введенной дозы. В исследованиях отсутствовала рацемизация S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Средний Т½ прегабалина составляет 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика, Почечная недостаточность).
Пациентам с нарушенной функцией почек или пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ, табл. 1).
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (<20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентрации прегабалина в плазме крови.
Пол. Данные исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%). Поскольку выделение почками является основным путем выведения препарата, пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа — принимать дополнительную дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ, табл. 1).
Печеночная недостаточность. Специальные исследования фармакокинетики при участии пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку прегабалин не претерпевает значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
ПОКАЗАНИЯ:
нейропатическая боль. Препарат Габана назначают для лечения нейропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.
Эпилепсия. Препарат Габана назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство. Препарат Габана назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия.
ПРИМЕНЕНИЕ:
дозы. Диапазон доз может изменяться в пределах 150–600 мг/сут. Дозу делят на 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль. Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно повысить до 300 мг/сут после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости — до максимальной дозы 600 мг/сут после дополнительного 7-дневного интервала.
Эпилепсия. Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно повысить до 300 мг/сут после первой недели приема. Спустя еще одну неделю дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Генерализованное тревожное расстройство. Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150–600 мг/сут. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно повысить до 300 мг/сут после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно повысить до 450 мг/сут. Спустя еще одну неделю дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Прекращение лечения прегабалином. Согласно современной клинической практике при необходимости прекратить лечение прегабалином рекомендуется постепенно в течение минимум 1 нед независимо от показаний (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).
Пациенты с почечной недостаточностью. Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика), снижение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, в соответствии с клиренсом креатинина (CLcr), как указано в табл. 1 и определено по формуле:
CLcr (мл/мин) = [1,23×[140 — возраст (лет)] × массу тела (кг)/уровень креатинина в плазме крови (мкмоль/л)] (×0,85 для женщин).
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при помощи гемодиализа (50% препарата в течение 4 ч). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата
Фибромиалгия. Обычно доза для большинства пациентов составляет 300–450 мг/сут, разделенная на 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг/сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение 1 нед. Пациентам, для которых дозирование 300 мг/сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, дозу можно повысить через 1 нед до максимальной — 600 мг/сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. Фармакокинетика).
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться снижение дозы прегабалина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Способ применения. Препарат Габана принимают независимо от приема пищи. Препарат Габана предназначен исключительно для перорального применения. В случае необходимости применения меньшей дозировки (25 мг или 50 мг) следует применять прегабалин в другой лекарственной форме.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
в исследованиях наиболее частыми побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. В табл. 2 приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше, чем у одного пациента; эти побочные реакции поданы по классам систем органов и частоте (очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); единичные (от ≥1/10 000 до <1/1000); редкостные (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции указаны в порядке уменьшения тяжести.
Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода прегабалина на рынок, включены в перечень ниже и обозначены в графе «Частота неизвестна».
Таблица 2
Класс системы органов Побочные реакции
Инфекции и инвазии
Нечастые Назофарингит
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Единичные Нейтропения
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна Повышенная чувствительность, ангионевротический отек, аллергическая реакция
Со стороны обмена веществ, метаболизма
Частые Повышенный аппетит
Нечастые Потеря аппетита, гипогликемия
Со стороны психики
Частые Эйфорическое настроение, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница
Нечастые Галлюцинации, панические атаки, возбуждение, беспокойство, депрессия, подавленное настроение, изменения настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия
Единичные Повышение активности, приподнятое настроение
Частота неизвестна Агрессия
Со стороны нервной системы
Очень частые Головокружение, сонливость
Частые Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, седативный эффект, нарушение равновесия, вялость, головная боль
Нечастые Обморок, ступор, миоклония, психомоторная гиперактивность, агевзия, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушения речи, гипорефлексия, гипестезия, амнезия, гиперестезия, чувство жжения, околоротовая парестезия, миоклонус, гипалгезия
Единичные Гипокинезия, паросмия, дисграфия, зависимость, мания, мозжечковый синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Гийена — Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидальные реакции, расстройства сна
Частота неизвестна Потеря сознания, нарушение психики, судороги, плохое самочувствие
Со стороны органа зрения
Частые Нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит
Нечастые Нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, ухудшение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, усиленное слезотечение, нарушение аккомодации, блефарит, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки
Единичные Потеря периферического зрения, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазной мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит
Частота неизвестна Потеря зрения, кератит
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые Вертиго
Нечастые Гипераккузия
Со стороны сердечно сосудистой системы
Нечастые Тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, приливы, артериальная гипотензия, АГ
Единичные Синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия, чувство холода в конечностях
Частота неизвестна Застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала Q–T
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые Одышка, сухость слизистой оболочки носа
Единичные Носовое кровотечение, сжатие в горле, кашель, заложенность носа, ринит, храп, ларингоспазм, фаринголарингеальная боль, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота
Частота неизвестна Отек легких
Со стороны пищеварительной системы
Частые Рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, гастроэнтерит
Нечастые Вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отек языка, ректальное кровотечение
Единичные Асцит, панкреатит, дисфагия, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы
Частота неизвестна Отек языка, диарея, тошнота
Со стороны кожи и подкожной ткани
Нечастые Папулезная сыпь, гипергидроз, пролежни, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикулобуллезная сыпь
Единичные Крапивница, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, расслаивание ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярная сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки
Частота неизвестна Синдром Стивенса — Джонсона, зуд
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Нечастые Подергивания мышц, отек суставов, судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц
Единичные Рабдомиолиз, спазм в шейном отделе, боль в шее
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые Недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит
Единичные Почечная недостаточность, олигурия, ОПН, гломерулонефрит, пиелонефрит
Частота неизвестна Задержка мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Частые Эректильная дисфункция, импотенция
Нечастые Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, лейкорея, меноррагия, метроррагия
Единичные Аменорея, выделения из молочных желез, боль в молочных железах, дисменорея, увеличение молочных желез, цервицит, баланит, эпидидимит
Частота неизвестна Гинекомастия
Общие расстройства
Частые Нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, отеки, в том числе периферические
Нечастые Падение, ощущение сжатия в груди, общая слабость, ощущение жажды, боль, ощущение недомогания, озноб, абсцесс, целлюлит, реакции фоточувствительности
Единичные Генерализованный отек, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок
Частота неизвестна Отек лица
Лабораторные исследования
Частые Увеличение массы тела
Нечастые Повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АлАТ, АсАТ, уменьшение количества тромбоцитов
Единичные Повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов в крови, повышение уровня креатинина в крови, уменьшение массы тела
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Относительно прекращения длительного лечения прегабалином нет данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациенты с сахарным диабетом. Согласно современной клинической практике некоторым пациентам с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, может потребоваться коррекция дозы гипогликемизирующих лекарственных средств.
Реакции гиперчувствительности. Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в частности ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики. Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может повысить риск возникновения травматических случаев (падений) у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о потере сознания, спутанности сознания, а также нарушениях психики. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные влияния лекарственного средства.
Нарушения зрения. При исследованиях о нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении препарата. Частота ухудшения остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакодинамика).
Также сообщалось о побочных реакциях со стороны органа зрения, в частности о потере зрения, нечеткости зрения или других изменениях остроты зрения, многие из которых были временными. Отмена прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны органа зрения.
Почечная недостаточность. Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратимым после отмены прегабалина.
Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств. Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.
Симптомы отмены. У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.
Относительно прекращения длительного лечения прегабалином нет данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.
Застойная сердечная недостаточность. Сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, которые принимали прегабалин. Такая реакция чаще наблюдалась при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин у таких пациентов. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть.
Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга. Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам.
Суицидальное мышление и поведение. Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска развития суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина.
Поэтому необходимо тщательно наблюдать пациентов на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случае их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального мышления или поведения.
Ухудшение функции нижних отделов ЖКТ. Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов ЖКТ (таких как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызывать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).
Аддиктивный потенциал. Случаи злоупотребления неизвестны. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Необходимо наблюдать пациентов на предмет возникновения симптомов зависимости от прегабалина.
Энцефалопатия. Энцефалопатия возникала преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать энцефалопатию.
Непереносимость лактозы. Препарат Габана содержит лактозу моногидрат. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат.
Аллергические реакции. Препарат Габана в дозе 150 мг содержит краситель бриллиантовый черный, который может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью
Женщины репродуктивного возраста/средства контрацепции. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.
Беременность. Нет достоверных данных о применении прегабалина у беременных. Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Габана не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для женщины явно превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли прегабалин в грудное молоко человека. Однако прегабалин выявлен в молоке крыс. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью в период лечения прегабалином.
Репродуктивная функция. Нет клинических данных относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин.
В ходе исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг/сут. После 3-месячного лечения влияния на подвижность сперматозоидов не установлено.
Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после перорального применения согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Пациентам с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, может потребоваться снижение дозы прегабалина (см. ПРИМЕНЕНИЕ, табл. 1). У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Габана (у детей в возрасте до 18 лет) не установлены. Данных нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Прегабалин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат может вызвать головокружение и сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работы со сложной техникой или занятий другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не станет известно, влияет ли это лекарственное средство на их способность к выполнению такой деятельности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (<2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не выявлено значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику равновесного состояния ни одного из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС. Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на функцию дыхания. Сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванных применением оксикодона.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста. Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Исследования взаимодействия проводились только в отношении взрослых.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями в случае передозировки прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалина заключается в общих поддерживающих мерах и при необходимости может включать гемодиализ.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Сегодня проблема наркомании выходит за рамки употребления традиционных наркотиков. Всё чаще люди используют аптечные препараты, которые при неправильном применении могут оказывать схожее с наркотиками воздействие.
В результате возникает новая волна зависимостей, связанная с медикаментами, которые, несмотря на свой легальный статус, способны нанести серьезный вред организму при злоупотреблении.
Достаточно часто выбор зависимых падает на габапентин и его аналоги, так как лекарство при сильном превышении дозировки может давать схожий с наркотиками эффект.
Информация о препарате
Препарат габапентин влияет на работу нервной системы, изменяя передачу сигналов боли в мозге и уменьшая судорожную активность. Препарат обычно назначается курсом, начиная с малых доз и постепенно увеличивая их до необходимого уровня, чтобы минимизировать побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение или усталость.
Важно, что габапентин требует строгого соблюдения схемы приема и не должен резко отменяться, чтобы избежать ухудшения состояния или возникновения синдрома отмены. Как и любое лекарственное средство, он должен приниматься только по назначению врача и под его контролем.
Что такое габапентин?
Габапентин – это препарат, который используется для лечения эпилепсии, нейропатической боли и некоторых других неврологических расстройств. Изначально разработанный как средство против судорог, он нашел широкое применение в лечении хронической боли, особенно связанной с повреждением нервов, как, например, при диабетической нейропатии или опоясывающем лишае.
Формула и состав, действующее вещество
Формула габапентина: C₉H₁₇NO₂. Это структурное соединение является аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), важнейшего нейромедиатора в центральной нервной системе, однако сам габапентин не воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы.
Основное действующее вещество препарата – габапентин. В его составе также могут присутствовать вспомогательные вещества, которые зависят от формы выпуска (капсулы, таблетки, растворы) и производителя.
Действие габапентина происходит за счет изменения активности кальциевых каналов в нервных клетках, что помогает снижать болевые ощущения и контролировать судороги.
Показания
Успокоительное габапентин назначают для лечения различных состояний, связанных с нервной системой. Основные показания к его применению:
- Эпилепсия. Препарат используется как вспомогательное средство для контроля парциальных судорог, как у взрослых, так и у детей старше 12 лет. Он помогает уменьшить частоту приступов, не оказывая прямого воздействия на ГАМК-рецепторы.
- Нейропатическая боль. Габапентин эффективен в лечении боли, связанной с повреждением нервов, например, при диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии (боль после опоясывающего лишая). Его воздействие на кальциевые каналы нервных клеток снижает интенсивность болевых сигналов.
- Синдром беспокойных ног. Препарат назначается для уменьшения симптомов, таких как непроизвольные движения и неприятные ощущения в ногах, особенно в ночное время.
Кроме того, в некоторых случаях габапентин может применяться при мигрени, фибромиалгии, некоторых тревожных расстройствах и других состояниях, связанных с нарушениями работы нервной системы, хотя это не всегда является первичным показанием. Его эффективность обусловлена способностью снижать чрезмерную активность нервных клеток, что уменьшает боль и судороги.
Противопоказания
Противопоказания к применению габапентина включают ряд состояний и факторов, при которых использование препарата может быть небезопасным или нецелесообразным.
- повышенная чувствительность;
- острые психические нарушения;
- тяжелые заболевания почек;
- беременность и грудное вскармливание;
- возрастные ограничения.
Габапентин не рекомендуется для детей младше 3 лет при лечении эпилепсии и до 12 лет для терапии нейропатической боли.
В каждом конкретном случае назначение габапентина должно сопровождаться оценкой риска и пользы, а также индивидуальной корректировкой дозировки строго под наблюдением врача.
Действие габапентина
Он помогает уменьшить чрезмерную активность нервов, что особенно важно при судорожных приступах и нейропатической боли. В результате снижается частота эпилептических припадков и уменьшается интенсивность боли, связанной с повреждением нервов.
Препарат не оказывает прямого воздействия на рецепторы ГАМК, но его действие способствует общему успокоению нервной системы, что улучшает контроль симптомов.
Способ применения и дозировка
Габапентин применяют перорально в виде таблеток, капсул или раствора. Способ и дозировка зависят от заболевания, возраста и состояния пациента.
При эпилепсии лечение обычно начинается с низкой дозы (например, 300 мг в день), постепенно увеличиваясь до 900–1800 мг в сутки, разделенной на 3 приема.
Для купирования нейропатической боли стартовая доза может составлять 300–600 мг в день, увеличиваясь по мере необходимости до 2400–3600 мг.
При приеме важно соблюдать режим дозирования, поскольку резкое прекращение лечения может вызвать судорожные приступы или обострение симптомов. Дозы необходимо подбирать индивидуально под контролем врача с учётом веса и состояния здоровья.
Применение за рулем
Габапентин может снижать внимание, вызывать сонливость, головокружение и нарушать координацию движений, что делает вождение автомобиля опасным. Важно избегать вождения, пока не будет ясно, как препарат влияет на реакцию и способность управлять транспортом.
Побочные действия
Габапентин может вызывать различные побочные эффекты. Наиболее частые из них – сонливость, головокружение и утомляемость, которые могут снижать концентрацию и координацию. Некоторые пациенты отмечают сухость во рту, тошноту или запоры.
Редкие, но серьезные побочные эффекты включают изменения настроения, раздражительность, депрессию и суицидальные мысли. Также могут наблюдаться аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, отеками и затрудненным дыханием.
Производители и формы выпуска
Габапентин производят различные фармацевтические компании под разными торговыми названиями, такими как Neurontin, Gabagamma, Convalis и другие. Основными производителями габапентина являются крупные международные фармкомпании, включая Pfizer, Teva, Sandoz и Stada.
Препарат доступен в нескольких формах выпуска. Чаще всего встречаются капсулы и таблетки, которые имеют различные дозировки (100, 300, 400, 600 и 800 мг). Для пациентов с трудностями при глотании могут быть доступны суспензии.
Аналоги
Аналоги габапентина без рецептов или рецептурные – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и применяются для лечения тех же состояний.
Одним из наиболее известных аналогов является Прегабалин, который, как и габапентин, воздействует на нервные клетки, снижая их активность и облегчая боль. Прегабалин часто считается более современным и может действовать быстрее, но оба препарата имеют схожий спектр побочных эффектов.
Другие аналоги – Карбамазепин и Ламотриджин, также применяются для лечения эпилепсии и нервных болей, хотя они относятся к разным классам противоэпилептических препаратов и могут иметь разные профили безопасности и применения.
Габапентин для животных
Габапентин широко используется в ветеринарии для лечения кошек и собак, особенно при хронической боли и эпилептических приступах. У животных его часто назначают для купирования нейропатической боли, вызванной травмами, артритом или операциями.
Он помогает уменьшить болезненные ощущения, не влияя на сознание животного, что делает его популярным выбором среди ветеринаров.
Для кошек препарат также применяют для снижения тревожности, особенно при стрессовых ситуациях, таких как визиты к ветеринару или путешествия. Габапентин у собак назначают для контроля эпилептических приступов, если стандартные антиконвульсанты оказываются недостаточно эффективными.
Габапентин как наркотик
Габапентин, хотя и не является классическим наркотическим веществом, в последние годы привлекает внимание из-за его злоупотребления. Он не вызывает эйфорию, как опиаты, но при высоких дозах может усилить седативное действие других препаратов, особенно в сочетании с опиоидами, алкоголем или бензодиазепинами.
Люди, использующие габапентин не по назначению, отмечают чувство расслабленности, легкую эйфорию и снижение тревожности, что делает его привлекательным для злоупотребления. Проблема усугубляется тем, что габапентин долгое время не считался контролируемым веществом и часто назначался в больших объемах, что привело к его доступности на черном рынке.
Некоторые люди используют его для снятия симптомов отмены при прекращении приема опиоидов.
Однако злоупотребление габапентином может привести к серьезным последствиям: сонливости, потере координации, затуманенности сознания и угнетению дыхания, особенно при комбинировании с другими веществами.
Мне нужна помощь
Анонимно24 часа в суткиВыезд за 2 минутыОблегчение состояния за час
Весь спектр услуг наркологии:
- Вывод из запоя
- Кодировка
- Психиатрия
- Консультация врача-нарколога
Вызвать врача
Фото наркотика: как выглядит
Габапентин обычно выпускается в виде капсул или таблеток.
Капсулы чаще всего овальной формы, с твёрдой желатиновой оболочкой, могут быть белыми или синими с цветными маркировками, обозначающими дозировку (100, 300, 400 мг).
Таблетки, как правило, круглые или овальные, белого, зеленого или бледно-жёлтого цвета.
Габапентин через сколько начинает действовать
Время действия габапентина варьируется, но его пик концентрации в крови обычно достигается через 2-3 часа после приема. Эффект препарата сохраняется в среднем 5-8 часов, в зависимости от дозировки и особенностей метаболизма пациента.
Габапентин сколько держится в крови и в моче
Габапентин удерживается в крови и моче по-разному, и его выведение зависит от индивидуальных особенностей организма. В крови его можно обнаружить примерно в течение 1-2 дней после приема. Это связано с тем, что период полувыведения препарата составляет около 5-7 часов, и полностью он выводится из крови в течение примерно 24-48 часов.
В моче габапентин можно обнаружить дольше, поскольку он выводится в основном через почки в неизмененном виде. Обычно следы препарата сохраняются в моче до 2-4 дней после последнего приёма, но это время может увеличиться у людей с нарушениями функции почек.
Габапентин совместимость с другими веществами
Габапентин и лирика
Габапентин и прегабалин (торговое название лирики) – это препараты, которые относятся к классу анальгетиков и противоэпилептических средств. Несмотря на то, что оба лекарства воздействуют на центральную нервную систему, их механизмы действия и терапевтические эффекты различаются.
При совместном применении габапентина и прегабалина могут усиливаться как положительные эффекты, так и побочные реакции. Это связано с тем, что оба препарата обладают сходным механизмом действия и могут потенцировать действие друг друга. Например, пациенты могут ощущать более выраженное снижение болевого синдрома, но при этом возрастает риск таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение, спутанность сознания, а в некоторых случаях – нарушения координации.
В клинической практике комбинация габапентина и прегабалина используется крайне редко, так как это может увеличить нагрузку на нервную систему без значительного увеличения эффективности.
Габапентин и кофе
Габапентин, как противоэпилептический препарат и анальгетик, действует, уменьшая возбуждение нервных клеток, что приводит к снижению боли и контроля судорожной активности. В свою очередь, кофеин – один из главных активных компонентов кофе – является стимулятором, который повышает активность центральной нервной системы, улучшая концентрацию и бодрствование.
Сочетание этих веществ может повлиять на общее состояние пациента. Например, если человек принимает габапентин для облегчения тревожности и бессонницы, чрезмерное употребление кофеина может препятствовать достижению терапевтического эффекта, вызывая возбуждение, тревожность и бессонницу.
Кроме того, у некоторых людей кофеин может усиливать побочные эффекты габапентина, вызывая головокружение и нервозность. Это особенно вероятно при высоких дозах кофеина или при длительном потреблении. Если пациент чувствителен к кофеину, сочетание с габапентином может вызывать неприятные симптомы, такие как учащенное сердцебиение или чрезмерная возбудимость.
Габапентин с алкоголем
Взаимодействие габапентина и алкоголя представляет собой важную тему для обсуждения, поскольку оба вещества сильно влияют на центральную нервную систему (ЦНС).
Совместное употребление габапентина и алкоголя может значительно усилить угнетающее действие на ЦНС. Это может проявляться в виде повышенной сонливости, головокружения, нарушений координации и внимания. Одновременный прием этих веществ повышает риск таких побочных эффектов – сильная слабость, замедленные реакции и даже спутанность сознания.
У некоторых пациентов сочетание этих веществ может вызвать выраженные изменения настроения, раздражительность или повышенную эмоциональную нестабильность.
Фенибут и габапентин
Оба препарата оказывают седативное и успокаивающее действие, они действуют через разные нейрохимические механизмы. При совместном приеме габапентина и фенибута может наблюдаться усиление общего тормозящего воздействия на ЦНС, что выражается в повышенной сонливости, головокружении, снижении концентрации и реакций.
Эти эффекты могут быть опасны, особенно при управлении транспортом или выполнении задач, требующих высокой концентрации внимания.
С морфином
Некоторые исследования показывают, что морфин может усиливать действие габапентина, увеличивая его концентрацию в плазме крови. Это может приводить к более выраженному анальгетическому эффекту, но также к увеличению риска токсичности, особенно при высоких дозах. По этой причине при совместном применении морфина и габапентина врачи обычно снижают дозы одного или обоих препаратов, чтобы минимизировать побочные эффекты и снизить риск передозировки.
Также следует учитывать возможность привыкания и зависимости, особенно со стороны морфина. Морфин вызывает физическую и психологическую зависимость, и его сочетание с габапентином может способствовать усилению толерантности к болеутоляющему эффекту, что приведет к необходимости увеличения дозы. Это делает комбинацию особенно опасной при длительном применении без медицинского контроля.
Признаки употребления габапентина
Признаки употребления габапентина могут проявляться довольно разнообразно, поскольку этот препарат влияет на центральную нервную систему и используется для лечения различных состояний – от эпилепсии до хронической боли. Габапентин словно «приглушает» нервную активность, создавая у человека состояние мягкого торможения, как будто жизнь начинает двигаться чуть медленнее.
Со стороны можно заметить следующие проявления действия препарата:
- Сонливость и заторможенность. Употребляющие люди могут долго задумываться над простыми вещами, иногда испытывают трудности с быстрой реакцией.
- Головокружение и шаткость. Как будто мир вокруг внезапно стал более подвижным, человек может испытывать головокружение или легкую потерю координации. Появляются неустойчивая походка и трудности с балансом, будто человек неуверенно ступает по наклонной поверхности.
- Изменения настроения. Наблюдается снижение тревожности – человек может казаться более расслабленным, почти отстраненным. В некоторых случаях это переходит в апатию или даже легкую эйфорию.
- Нарушение концентрации и внимания. На габапентине может снижаться способность сосредоточиться. Внешне это выглядит так, будто человек часто отвлекается или упускает нить разговора.
- Необычные двигательные реакции. Люди могут казаться неловкими в своих движениях, особенно при мелкой моторике. Они могут случайно ронять предметы, действовать менее уверенно и ловко, чем обычно.
- Зрительные и слуховые изменения. На высоких дозах габапентин может вызывать незначительные изменения в восприятии. Например, человек может жаловаться на размытие зрения, нечеткие образы или незначительное снижение резкости слуха.
- Трудности с речью. Речь на габапентине может становиться более медленной и растянутой. Люди иногда находят, что им сложнее подбирать слова, предложения становятся менее связными, а мысль может «теряться» в процессе общения.
- Эффект отстраненности. Человек на габапентине может казаться потерянным, как будто он наблюдает за происходящим вокруг издалека, не погружаясь полностью в события.
Признаки употребления габапентина зависят от дозы и индивидуальной реакции организма, но общая картина часто включает в себя мягкое торможение всех систем восприятия и взаимодействия с внешним миром.
Последствия употребления габапентина
Как и у любого лекарственного препарата, у габапентина есть свои побочные эффекты и потенциальные последствия при неправильном или неконтролируемом применении.
- Психологические изменения. Употребление габапентина может влиять на когнитивные функции, настроение и эмоциональное состояние. Изменения могут снижать качество жизни, влияя на личные и профессиональные сферы.
- Нарушения со стороны нервной системы.Часто отмечаются такие последствия, как головокружение, сонливость и нарушение координации движений.
- Длительное употребление габапентина может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему, вызывая тахикардию и гипертензию.
- Также препарат может провоцировать гастроинтестинальные проблемы: тошноту, запоры или диарею. Некоторые пациенты сообщают о повышенном аппетите и наборе веса, что особенно актуально для тех, кто склонен к ожирению.
- Физическая зависимость. Отмена габапентина имеет неприятные симптомы и, в случае злоупотребления, существует риск возникновения зависимости (особенно у лиц с текущими или прошлыми расстройствами, связанными с употреблением веществ).
Габапентин – эффективное средство при правильном применении, однако его неконтролируемое или длительное употребление может привести к серьезным последствиям для здоровья. Важно следовать указаниям врача, избегать самолечения и постепенно снижать дозу при необходимости прекращения приема, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и синдрома отмены.
Быстрое привыкание к наркоэффекту
Одним из серьезных последствий длительного употребления габапентина является развитие зависимости. Хотя его не классифицируют как наркотик, со временем организм может привыкнуть к постоянному присутствию препарата.
В случае резкой отмены возможны такие симптомы, как тревожность, бессонница, тошнота, тремор и усиление болевых ощущений. В некоторых случаях возможно развитие судорог, даже у людей, которые принимали его для лечения болей, а не эпилепсии.
-
Не можете
уговорить
на лечение?
-
Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
8 (800) 333-20-07
Зависимость от габапентина
Часто злоупотребление габапентином становится частью полинаркомании, когда препарат принимается в сочетании с другими психоактивными веществами для усиления эффекта. Это ведет к социальной дезадаптации, конфликтам в семье, проблемам с работой или учебой.
Люди, зависимые от габапентина, могут проявлять агрессию, испытывать трудности в общении и утрачивать интерес к повседневной жизни.
Передозировка
Неконтролируемое увеличение дозировки или употребление габапентина в сочетании с другими веществами (особенно с опиоидами, алкоголем и другими депрессантами ЦНС)может привести к передозировке. Это состояние сопровождается сильным угнетением центральной нервной системы, которое может привести к коме или смерти.
Симптомы передозировки включают сильное головокружение, замедленное дыхание, спутанность сознания, нарушения речи.
Первая помощь при отравлении
При отравлении габапентином нужно действовать быстро:
- Проверьте сознание и дыхание пострадавшего. При потере сознания, но сохраненном дыхании, положите человека на бок в устойчивое положение.
- Срочно вызовите медицинскую помощь (103 или 112).
- Расстегните одежду, откройте окна для поступления свежего воздуха.
- Если прошло не более 1 часа после приема габапентина и человек в сознании, можно попытаться вызвать рвоту и промыть желудок большим количеством воды.
- Дайте активированный уголь (1 таблетка на 10 кг массы тела) для снижения всасывания препарата.
- Регулярно проверяйте дыхание и сознание до приезда врачей.
Главное – не пытаться самолечиться и всегда обращаться за квалифицированной помощью.
Синдром отмены — как характеризуется, симптоматика
Синдром отмены габапентина или «ломка» – это состояние, которое развивается после резкого прекращения приема препарата, особенно если он использовался в течение длительного времени или в высоких дозах. Хотя габапентин не считается классическим наркотическим веществом, его отмена может вызвать выраженные симптомы, особенно у тех, кто принимал его длительно для контроля судорог, нейропатической боли или других состояний.
Основной причиной развития синдрома отмены является быстрое снижение уровня габапентина в организме, что приводит к нарушению нейрохимического баланса в центральной нервной системе. Когда препарат резко отменяют, возникает гиперактивность нервной системы, что приводит к появлению симптомов.
Симптомы могут варьироваться по интенсивности, в зависимости от дозы, продолжительности приема и индивидуальных особенностей пациента. Наиболее распространенные симптомы синдрома отмены габапентина:
- тревога и беспокойство;
- бессонница;
- тремор;
- судороги;
- потливость;
- головокружение и слабость;
- тахикардия;
- тошнота и другие желудочно-кишечные расстройства.
Чтобы избежать ломки, рекомендуется постепенное снижение дозы под контролем врача, что снижает вероятность неприятных последствий.
Лечение зависимости от габапентина
Лечение зависимости от габапентина требует комплексного подхода. Важно применять постепенное снижение дозы препарата под контролем врача, чтобы избежать синдрома отмены, подключить психотерапию, направленную на управление тревогой, депрессией и другими психологическими аспектами зависимости. При необходимости могут использоваться препараты для контроля симптомов отмены.
Поддержка со стороны специалистов в области наркологии, а также участие в реабилитационных программах, помогает пациентам справиться с психологической привязанностью и предотвратить рецидивы.
Во избежание синдрома отмены габапентина крайне важно снижать дозу препарата постепенно, под контролем врача. Медленная отмена позволяет организму адаптироваться и минимизировать возможные негативные реакции.
Литература
- Крупицкий Е.М., Илюк Р.Д., Казанков К.А., Баранок Н.В., Заплаткин И.А., Михайлов А.Д., Нечаева А.И., Скурат Е.П., Незнанов Н.Г. “Рандомизированное симптом-регулируемое контролируемое исследование эффективности и безопасности препарата «прегабалин», применяемого в комплексной терапии синдрома отмены опиоидов” Вопросы наркологии № 3 (186), 2020 г.
- Толстикова Т. Г., Павлова А. В., Долгих М. П. Новый высокоэффективный противосудорожный агент (4S,5R,6R)-п-Мента-1,8-диен-5,6-диоль. Доклады Академии наук, 2009, Т. 429, № 1.
- Мазо Е. Г., Задионченко В. С., и др. Современные аспекты фармакотерапии нейропатической боли. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012.
Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ
Описание препарата Габагамма® (капсулы, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 24.05.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Габагамма®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
24.05.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
- G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
- G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- G63.2 Диабетическая полиневропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
Состав
Капсулы | 1 капс. |
действующее вещество: | |
габапентин | 100/300/400 мг |
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; тальк; желатин; титана диоксид; краситель железа оксид желтый; краситель железа оксид красный |
Описание лекарственной формы
Капсулы по 100 мг: твердые желатиновые, размера 3 белого цвета, непрозрачные.
Капсулы по 300 мг: твердые желатиновые, размера 1 желтого цвета, непрозрачные.
Капсулы по 400 мг: твердые желатиновые, размера 0 оранжевого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсулы: порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина неизвестен. Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК).
В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в т.ч. неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2,δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в т.ч. ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Применение габапентина in vitro приводит к незначительному высвобождению моноаминовых нейротрансмиттеров. Введение габапентина крысам приводило к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдался в других отделах головного мозга. Связь описанных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью в настоящее время не установлена. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в т.ч. ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
В клинических исследованиях адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп 3–5 и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул в дозировке 300 мг составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.
Распределение. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от минимальной Css в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация. Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС.
Выведение. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч.
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны Cl креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 мес до 12 лет. В целом концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела. В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 мес параметры AUC были приблизительно на 30% ниже, Cmax — ниже, а клиренс — выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике у детей в возрасте старше 5 лет.
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики. Биодоступность габапентина снижается с увеличением дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, который включают в расчет показатель биодоступности. Фармакокинетика элиминации лучше описывается линейной моделью. Css габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.
Показания
- лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов младше 18 лет не установлена);
- монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей с 12 лет (эффективность и безопасность у детей младше 12 лет не установлена);
- в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без у взрослых и детей с 3 лет (эффективность и безопасность у детей младше 3 лет не установлена).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией у детей младше 12 лет;
- применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у детей младше 3 лет;
- лечение нейропатической боли у детей и подростков до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими ЛС в целом. У матерей, получающих противоэпилептические лекарственные средства, в 2–3 раза увеличивается риск рождения детей с врожденными дефектами. Наиболее часто сообщалось о случаях рождения детей с расщелиной верхней губы и неба, пороками развития ССС и дефектами нервной трубки. Комплексная терапия несколькими противоэпилептическими препаратами повышает риск врожденных пороков развития в большей степени, чем монотерапия. Поэтому, когда это возможно, необходимо отдавать предпочтение монотерапии. Женщинам в детородном возрасте, нуждающимся в противосудорожной терапии, необходимо проконсультироваться у специалиста. Необходимость продолжения лечения противосудорожными препаратами должна быть пересмотрена в случае планирования беременности. Не следует проводить резкую отмену противоэпилептических препаратов, т.к. это может привести к возобновлению судорожных припадков, что может иметь серьезные последствия для здоровья матери и ребенка. Задержка развития у детей, рожденных женщинами, страдающими эпилепсией, наблюдается редко. Дифференцировать, какими причинами обусловлена задержка развития: генетическими, социальными факторами, заболеванием матери эпилепсией, или применением противоэпилептических препаратов, не представляется возможным.
Риск, связанный с применением габапентина. Данные о применении габапентина у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода.
Определенные выводы относительно того, существует ли повышенный риск врожденных пороков развития, если во время беременности был использован габапентин, не могут быть сделаны, так как в каждом сообщении о применении габапентина при беременности, были эпилепсия как таковая, и сопутствующая терапия противоэпилептическими лекарственными средствами.
Габапентин поступает в молоко матери. Поскольку влияние габапентина на детей при грудном вскармливании неизвестно, следует проявлять осторожность при назначении габапентина матери в период кормления грудью. Лекарственный препарат Габагамма® следует использовать у кормящих матерей, только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.
В исследованиях на животных не отмечалось влияния габапентина на фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.
Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум 1 недели.
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении габапентина в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечалась.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых трех дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: в 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; во 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; в 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. При этом доза определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3–12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
Cl креатинина, мл/мин | Суточная доза (за 3 приема), мг/сут |
≥80 | 900–3600 |
50–79 | 600–1800 |
30–49 | 300–900 |
15–29 | 150*–600 |
<15** | 150*–300 |
* Назначают по 300 мг через день.
** У пациентов с Cl креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально Cl креатинина (например, пациент с Cl креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с Cl креатинина 15 мл/мин).
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат Габагамма® рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200–300 мг после каждых 4 ч гемодиализа. Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200–300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.
Пациенты в тяжелом состоянии
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.
Применение у пожилых пациентов
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы. Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота побочных эффектов, отмеченных во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии) и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1–10% случаев), нечасто (в 0,1–1% случаев), редко (в 0,01–0,1% случаев), очень редко (<0,01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах. Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота.
Для побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, частота не может быть оценена на основе имеющихся данных (в таблице их частота указана как «частота неизвестна»). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Инфекции и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные заболевания; часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, другие инфекции, средний отит.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (в т.ч. уртикарная сыпь); частота неизвестна — синдром гиперчувствительности, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия, анафилаксия.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики: часто — враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, нарушения мышления; нечасто — ухудшение психического состояния, тревожность; частота неизвестна — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности, такие как парестезия, снижение чувствительности, нарушение координации движений, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия, снижение когнитивных функций; редко — потеря сознания; частота неизвестна — прочие нарушения двигательных функций (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения, такие как амблиопия, двоение в глазах.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — головокружение; частота неизвестна — звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: часто — гипертензия, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, проблемы с зубами, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту и горле, метеоризм; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — отек лица, геморрагическая сыпь, наиболее часто описываемая как синяки в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне; частота неизвестна — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в суставах, мышечные боли, боль в спине, судорожные подергивания; частота неизвестна — миоклонус, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; частота неизвестна — гипертрофия груди, гинекомастия, половая дисфункция (изменение либидо, нарушение эякуляции и аноргазмия).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — усталость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушения походки, астения, боль различной локализации, недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованные отеки; частота неизвестна — синдром отмены, который проявляется в виде беспокойства, бессонницы, тошноты, потливости, боли в груди. Имеются сообщения о случаях внезапной смерти, однако причинно-следственная связь с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — пониженное содержание лейкоцитов в крови, увеличение массы тела; нечасто — повышение концентрации печеночных ферментов (ACT, АЛТ) и билирубина, гипергликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с сахарным диабетом); редко — гипогликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна — повышение активности КФК, гипонатриемия.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — случайная травма, перелом, ссадины; нечасто — падения.
При лечении габапентином имеются сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена. Сообщалось о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей часто отмечались гиперкинезы и агрессивное поведение.
Взаимодействие
Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников о возможном угнетении дыхания и/или симптомах седации, связанных с приемом габапентина и опиодных анальгетиков. При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 60 мг, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема морфина, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно в плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином не наблюдалось. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику обоих компонентов.
При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через 2 ч после приема антацидных препаратов. При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется.
При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12 до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.
Передозировка
Симптомы (при однократном приеме 49 г габапентина): головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, состояние заторможенности, потеря сознания, диарея. Следует учитывать, что при приеме высоких доз габапентина уменьшается его всасывание в кишечнике. При передозировке габапентина возможно развитие комы, особенно при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими ЦНС. Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает.
В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значений летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Особые указания
Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины. У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, включая габапентин, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.
Острый панкреатит. В случае развития острого панкреатита на приеме габапентина следует оценить возможность отмены препарата.
Анафилаксия. Габапентин может вызывать анафилаксию. Зарегистрированы следующие признаки и симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горла, языка, гипотензия, требующие неотложного лечения. Пациенты должны прекратить прием препарата и при первых признаках обратиться к врачу.
Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия), даже если сыпь отсутствует. Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов.
Судороги (синдром отмены). Хотя синдром отмены при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Также как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько препаратов, в основном не заканчиваются успехом. При лечении габапентином, как и другими противосудорожными ЛС, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов, устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств. Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в том числе при абсанс-эпилепсии.
Пациенты 65 лет и старше. У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.
Дети. Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения.
Злоупотребление и зависимость. В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы).
Лабораторные исследования. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок AmesN-MultistixSG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на ЦНС. Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата. При одновременном применении с опиодными анальгетиками может отмечаться повышение габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиодных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом.
Совместное применение с антацидами. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Препарат Габагамма® содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния на выполнение этих функций. Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания и другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные реакции могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата.
Форма выпуска
Капсулы по 100, 300, 400 мг. По 10 капсул в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Производитель
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034 Беблинген, Германия.
Производитель готовой лекарственной формы. Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Гёлльштрассе 1, 84529 Титтмонинг, Германия.
Производитель (выпускающий контроль качества). Медис Интернешнл а.с., производственное предприятие в Болатице, Промыслова, 961/16, 747 23 Болатице, Чешская Республика.
Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Верваг Фарма», 121170, РФ, Москва, ул. Поклонная, 3, корп. 4.
Тел.: (495) 382-85-56.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.