Описание препарата Элидел (крем для наружного применения, 1%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 17.09.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Элидел
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Крем для наружного применения | 1 г |
| пимекролимус | 10 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидроксид; лимонная кислота безводная; бензиловый спирт; натрия цетилстеарилсульфат; моно- и диглицериды; цетиловый спирт; стеариловый спирт; пропиленгликоль; олеиловый спирт; триглицериды среднецепочечные; вода очищенная |
в тубах алюминиевых по 15, 30 или 100 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает противоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах типов 1 и 2 ранних цитокинов, таких как ИЛ-2, γ-интерферон, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-10, фактор некроза опухоли (ФНОα) и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции и атрофии кожи.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус на экспериментальных моделях АКД эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и ГКС. Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ.
При применении в течение 6 нед у детей в возрасте от 3 мес до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 мес пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражения и повышения чувствительности кожи, не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.
Фармакокинетика
Взрослые. Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15–59% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1,4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14–62% площади поверхности тела после 1 года лечения кремом Элидел концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.
Значение Cmax, составившее 0,8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 нед лечения только у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 мес лечения. За 3-недельный период лечения кремом Элидел 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.
У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации значение AUC составляло 2,5–11,4 нг/мл.
Дети. Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 мес до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 10–92% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию кремом Элидел в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация). Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса составила 2,6 нг/мл и была зарегистрирована у 1 пациента.
У 5 детей, получавших лечение кремом Элидел в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у 1 ребенка, составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5,4–18,8 нг/мл. Значения AUC у пациентов с площадью поражения кожных покровов менее или более 40% были сопоставимы.
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных в возрасте 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 15% крема Элидел было недостаточным, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Рекомендации по дозированию для младенцев (3–23 мес), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Показания
Атопический дерматит (экзема) — для кратковременного и длительного применения у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 мес).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тимекролимусу или любым компонентам препарата;
- детский возраст до 3 мес (безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 мес не изучалась);
- наличие острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекций кожи.
С осторожностью:
- пациенты с синдромом Нетертона (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
- тяжелые формы воспаления или поражения кожи, в т.ч. генерализованная эритродермия (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
- ослабленный иммунитет — т.к. эффективность и безопасность использования не изучались.
Данные по безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.
Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическими изменениями.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата у беременных женщин нет. В экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или опосредованного повреждающего действия крема Элидел на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Однако учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Выделение препарата с грудным молоком после местного применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке кормящих женщин нет.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.
Способ применения и дозы
Наружно.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания.
Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей. Крем Элидел следует применять 2 раза в сутки, до полного исчезновения симптомов заболевания. При сохранении выраженности симптомов через 6 нед применения препарата необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует. При попадании крема Элидел в глаза, на слизистые оболочки (ротовой или носовой полости) следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной водой.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Применение крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто реакции в месте применения препарата отмечались у 19% пациентов, получавших лечение кремом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень часто — жжение в месте нанесения крема.
Часто — местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит).
Иногда — нагноение, ухудшение заболевания, простой герпес, дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема), контагиозный моллюск; местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Представленные ниже нежелательные реакции отмечались при постмаркетинговом применении препарата (оценка частоты по количеству случаев развития нежелательных явлений в неустановленной популяции).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ (метаболические нарушения): редко — непереносимость алкоголя.
Со стороны кожи и ее придатков: редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация).
В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
При применении крема Элидел в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований, включая кожные и другие типы лимфом, рак кожи. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
Взаимодействие
Потенциальное взаимодействие крема Элидел с другими препаратами не изучалось. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какое-либо взаимодействие крема Элидел с препаратами для системного применения маловероятно.
При применении крема Элидел у детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации.
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для местного применения.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления при применении крема Элидел не наблюдались.
Особые указания
При лечении ингибиторами кальциневрина для местного применения, включая Элидел, в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований (например кожных опухолей и лимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0,9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Обычно лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и исчезала после проведения курса соответствующей антибиотикотерапии. У всех пациентов или удавалось выявить причину развития лимфаденопатии, или отмечалось исчезновение данного нежелательного явления. У больных, получающих лечение Элиделом, при развитии лимфаденопатии необходимо установить этиологию процесса и обеспечить наблюдение за пациентами до полного исчезновения данного нежелательного явления. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или при наличии у пациента острого мононуклеарного воспаления препарат следует отменить.
При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить до минимума искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью исключить УФ облучение. Возможное влияние применения препарата при поражениях кожи, вызванных УФ облучением, неизвестно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние применения крема Элидел на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не установлено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После первого вскрытия использовать в течение 1 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Элидел (Elidel)
💊 Состав препарата Элидел
✅ Применение препарата Элидел
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Элидел
(Elidel)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2024.02.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D11AH02
(Пимекролимус)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Элидел |
Крем для наружного применения 1%: тубы 15 г, 30 г или 100 г рег. №: П N014689/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Элидел
Крем для наружного применения гомогенный, от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0.2 мг, лимонная кислота безводная — 0.5 мг, бензиловый спирт — 10 мг, натрия цетостеарилсульфат — 10 мг, моно- и диглицериды — 20 мг, цетиловый спирт — 40 мг, стеариловый спирт — 40 мг, пропиленгликоль — 50 мг, олеиловый спирт — 100 мг, триглицериды среднецепочечные — 150 мг, вода очищенная — 569.3 мг.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пимекролимус – это липофильное производное макролактама аскомицина с противовоспалительным действием, которое селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферона гамма, интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкина-10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус подавляет вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
При наружном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном.
При наружном применении способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у ГКС, что обуславливает очень низкую вероятность всасывания препарата в системный кровоток. Таким образом, пимекролимус обладает селективным в отношении кожи фармакологическим профилем в отличие от такового у ГКС.
При применении в течение 6 недель у детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшал зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию) в течение первой недели лечения у 44% детей и подростков и у 70% младенцев. При применении пимекролимуса в течение 12 месяцев наблюдалось снижение частоты обострений АКД. Исследования по оценке переносимости показали, что препарат Элидел не является контактным аллергеном и не обладает фототоксическим, фотосенсибилизирующим или кумулятивным раздражающим действием.
Фармакокинетика
Всасывание у взрослых
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение пимекролимусом 2 раза/сут на протяжении 3 нед. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл, а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения пимекролимусом концентрации пимекролимуса в крови были менее 0.5 нг/мл. Cmax составившая 0.8 нг/мл была зарегистрирована на 6-й неделе лечения у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации пимекролимуса в крови на протяжении 12 мес лечения.
У 8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации AUC(0-12 ч) составила от 2.5 до 11.4 нг×ч/мл.
Всасывание у детей
Показатели системной экспозиции исследовались у 58 детей в возрасте от 3 месяцев до 14 лет при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение пимекролимусом 2 раза/сут на протяжении 3 недель (5 детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).
Концентрации пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0.5 нг/мл. Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
У младенцев (в возрасте от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса в крови составила 2.6 нг/мл (у 1 пациента). У 5 детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило 1.94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Распределение
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99.6%.
Метаболизм
Поскольку при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется возможным.
Исследования с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус является основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций O-деметилирования и окисления. В исследованиях in vitro пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.
Выведение
Радиоактивная метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через кишечник (78.4%) и лишь в незначительной степени (2.5%) почками.
Показания активных веществ препарата
Элидел
- лечение атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 месяцев).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Наружно. Наносят тонким слоем на пораженную область 2 раза/сут.
Наносят на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также зоны кожных складок и сгибов конечностей. Не следует наносить на слизистые оболочки. Нанесение под окклюзионную повязку не исследовалось и поэтому не рекомендуется.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания и применять до полного исчезновения симптомов заболевания. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
При отсутствии улучшения после 6 недель применения или в случае обострения заболевания лечение следует прекратить. В этом случае необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита.
Данные клинических исследований подтвердили возможность применения данного средства в течение периода до 12 месяцев, но лечение следует проводить с перерывами, не постоянно.
Смягчающие средства (эмоленты) можно применять сразу после нанесения пимекролимуса. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением пимекролимуса.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях данного средства было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Побочное действие
Наиболее часто: реакции в месте применения — у 19% пациентов, получавших лечение пимекролимусом для наружного применения, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть определена на основании доступных данных).
Местные реакции: очень часто — жжение; часто — раздражение, зуд, покраснение; нечасто — сыпь, парестезия, шелушение, сухость, боль, отек.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, в т.ч. тяжелые.
Со стороны обмена веществ: редко — непереносимость алкоголя (вскоре после приема алкоголя развивалось покраснение лица («приливы»), сыпь, чувство жжения, зуд, отек).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — инфекции кожи (фолликулит); нечасто — фурункул, импетиго, инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий лишай, герпетическая экзема, папиллома кожи, усугубление течения основного заболевания; редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), изменения цвета кожи (гипо- или гиперпигментация)
Инфекции и инвазии: часто — контагиозный моллюск.
При наружном применении пимекролимуса были зарегистрированы случаи развития злокачественных новообразований, включая лимфому кожи и другие виды лимфом, а также рак кожи. Однако результаты 8 эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска злокачественных образований, связанных с местным воздействием пимекролимуса в какой-либо популяции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или любым вспомогательным веществам в составе используемого препарата;
- детский возраст до 3 месяцев (т.к. безопасность и эффективность применения данного средства у детей младше 3 месяцев не изучалась).
С осторожностью
Данное средство не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией. Лечение может быть начато лишь после исчезновения клинических признаков инфицирования в месте нанесения препарата.
Применение у пациентов с синдромом Нетертона не исследовалось и поэтому не рекомендуется в связи с возможным повышением степени всасывания препарата в системный кровоток.
Применение у пациентов с эритродермией не рекомендуется ввиду отсутствия данных по безопасности.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или пациентов, получающих какое-либо лечение с иммуносупрессивным эффектом.
Отдаленные эффекты в отношении местного иммунного ответа в коже и частоты злокачественных новообразований кожи не изучен. Не следует наносить на кожу с потенциально злокачественными или с предраковыми изменениями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Не следует применять во время беременности, т. к. получено недостаточно данных о применении данного средства у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет. Следует соблюдать осторожность при применении данного средства в период грудного вскармливания. Не следует наносить пимекролимус на область молочных желез.
Фертильность
Нет данных о влиянии пимекролимуса для наружного применения на фертильность у мужчин и женщин.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения данного средства у детей младше 3 месяцев не изучалась).
Применение у пожилых пациентов
Количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше в клинических исследованиях данного средства было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Особые указания
В клинических исследованиях при применении данного средства у 0.9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Как правило, лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и разрешалась после проведения курса надлежащей антибиотикотерапии. При развитии лимфаденопатии во время применения данного средства пациент должен пройти обследование для установления причины данного симптома. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или наличии у пациента острого мононуклеозного воспаления лечение следует отменить.
Во время лечения пациентам следует избегать избыточного ультрафиолетового облучения, включая посещение солярия, ПУВА-терапию, облучение УФО-A или УФО-B.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние применения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено.
Лекарственное взаимодействие
Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса незначительна, его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Данные, полученные на текущий момент, свидетельствуют о том, что пимекролимус может применяться наружно одновременно с антибактериальными и антигистаминными препаратами, а также ГКС (для перорального, интраназального и ингаляционного введения).
Не рекомендуется нанесение данного средства на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для наружного применения.
Адрес производителя
| MEDA MANUFACTURING |
Франция |
Avenue JF Kennedy, 33700 Merignac, France |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активное вещество:
пимекролимус 10 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия гидроксид — 0.2 мг, лимонная кислота безводная — 0.5 мг, бензиловый спирт — 10 мг, натрия цетостеарилсульфат — 10 мг, моно- и диглицериды — 20 мг, цетиловый спирт — 40 мг, стеариловый спирт — 40 мг, пропиленгликоль — 50 мг, олеиловый спирт — 100 мг, триглицериды среднецепочечные — 150 мг, вода очищенная — 569.3 мг.
Фармакокинетика
Взрослые
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза/сут на протяжении 3 нед. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации), а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.
Значение Cmax, составившее 0.8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 недель лечения только у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 мес лечения. За 3-недельный период лечения Элиделом 2 раза/сут у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0.91 нг/мл.
У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации значение AUC составляло 2.5-11.4 нг×ч/мл.
Дети
Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза/сут на протяжении 3 недель. 5 детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию Элиделом в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации). Cmax пимекролимуса, зарегистрированное у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составило 2 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса составило 2.6 нг/мл и было зарегистрировано у 1 пациента.
У 5 детей, получавших лечение Элиделом в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у 1 ребенка, составило 1.94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5.4-18.8 нг×ч/мл. Значения AUC у пациентов с площадью поражения кожных покровов менее 40% и более 40% были сопоставимы.
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99.6%.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Показания к применению
Атопический дерматит (экзема).
Препарат показан для кратковременного и длительного лечения атопического дерматита у взрослых, подростков и детей (от 3 месяцев).
Противопоказания
- Детский возраст до 3 месяцев (т.к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась);
- нанесение крема Элидел на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией;
- повышенная чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза/сут и осторожно втирают до полного впитывания.
Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей.
Крем следует применять 2 раза/сут, до полного исчезновения симптомов. При сохранении выраженности симптомов через 6 недель применения препарата необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения крема. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует.
При попадании Элидела в глаза, на слизистые оболочки (ротовой или носовой полости) следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые проточной водой.
Применение у пожилых больных
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, не замораживать. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.
После первого вскрытия использовать в течении 1 года.
Особые указания
Данных по безопасности применения крема Элидел у пациентов с синдромом Нетертона и генерализованной эритродермией нет. Учитывая возможный риск повышения системной абсорбции препарата, не рекомендуется применение у пациентов с синдромом Нетертона или при тяжелых формах воспаления или поражения кожи (например, при эритродермии).
Т.к. эффективность и безопасность применения крема Элидел у пациентов с ослабленным иммунитетом не изучались, препарат не рекомендуется применять у данной категории пациентов.
Данные по безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.
При лечении ингибиторами кальциневрина для местного применения, включая Элидел, в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований (например, кожных опухолей и лимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическими изменениями.
В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0.9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Обычно лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и исчезала после проведения курса соответствующей антибиотикотерапии. У всех пациентов или удавалось выявить причину развития лимфаденопатии или отмечалось исчезновение данного нежелательного явления. У больных, получающих лечение Элиделом, при развитии лимфаденопатии необходимо установить этиологию процесса и обеспечить наблюдение за пациентами до полного исчезновения данного нежелательного явления. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или при наличии у пациента острого мононуклеозного воспаления препарат следует отменить.
При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить до минимума искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью избегать ультрафиолетового облучения. Возможное влияние применения препарата при поражениях кожи, вызванных ультрафиолетовым облучением, неизвестно.
Описание
Противовоспалительный препарат для наружного применения. Селективный ингибитор синтеза и высвобождения медиаторов воспаления.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
Фармакодинамика
Пимекролимус – производное макролактама аскомицина, обладает противовоспалительным действием. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферона гамма, интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкина-10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции и атрофии кожи.
Кроме того, при местном и пероральном применении на экспериментальных моделях АКД острого течения пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимус одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и ГКС. Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ.
При применении в течение 6 недель у детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 месяцев пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражения и повышения гиперчувствительности кожи, не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.
Побочные действия
Применение крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто: реакции в месте применения препарата — у 19% пациентов, получавших лечение кремом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Приведенные ниже нежелательные явления перечислены по частоте, начиная с самых частых. Частоту встречаемости нежелательных реакций оценивали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), иногда (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10 000 <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Очень часто: жжение в месте нанесения крема.
Часто: местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит).
Иногда: нагноение, ухудшение заболевания, простой герпес, дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема), контагиозный моллюск; местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Ниже представлены побочные реакции при постмаркетинговом применении (оценка частоты по количеству случаев развития нежелательных явления в неустановленной популяции).
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: редко — непереносимость алкоголя.
Дерматологические реакции: редко — изменения цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация).
В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
При применении крема Элидел в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований, включая кожные и другие типы лимфом, рак кожи. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата у беременных женщин нет. В экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или опосредованного повреждающего действия Элидела на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам. Однако, учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Выделение препарата с грудным молоком после местного применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако, учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным. Кормящие женщины не должны наносить крем на область молочных желез.
Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.
Взаимодействие
Потенциальное взаимодействие крема Элидел с другими препаратами не изучалось. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какое-либо взаимодействие крема Элидел с препаратами для системного применения маловероятно.
При применении крема Элидел у детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации.
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для местного применения.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления 1% крема Элидел внутрь не наблюдались.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние применения крема Элидел на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Всасывание у взрослых
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение Элиделом 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл, а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента, составило 1,4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови была менее 0,5 нг/мл. Максимальная концентрация, составившая 0,8 нг/мл, была зарегистрирована на 6-й неделе лечения у двух пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации препарата в крови на протяжении 12 месяцев лечения.
У 8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации площадь под фармакокинетической кривой AUC(0-12ч) составила от 2,5 до 11,4 нг/ч/мл.
Всасывание у детей
Показатели системной экспозиции пимекролимуса исследовались у 58 детей в возрасте от
3 месяцев до 14 лет при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение Элиделом 2 раза в сутки на протяжении 3 недель (пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).
Концентрации пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже
2 нг/мл, а в 60% — ниже 0,5 нг/мл. Максимальная концентрация пимекролимуса, зарегистрированная у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет, составила 2,0 нг/мл.
У младенцев (в возрасте от 3 до 23 месяцев) максимальная концентрация пимекролимуса в крови составила 2,6 нг/мл (у одного пациента). У пяти детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса в крови находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило 1,94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Распределение
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.
Метаболизм
Поскольку при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется возможным.
Исследования с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус
является основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций О-деметилирования и окисления. В исследованиях in vitro пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.
Выведение
Радиоактивная метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через кишечник (78,4%) и лишь в незначительной степени (2,5%) почками.