Хлодитан
Chloditanum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Митотан, Хлордитан, Лизодрен, Ортопара-ДДД
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Chloditani 0,5
D. t.d. № 100 in tab.
S. Первые 2-3 дня по 2-3 г в сут. Дальше дозу постепенно увеличивают. Суточную дозу делят на 3 приема. Принимать через 15-20 мин после еды под контролем уровня кортикостероидов в моче и крови.
Россия:
Препарат не зарегистрирован в России
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза гормонов надпочечников. Подавляет секрецию ГКС, вызывает деструктивные изменения нормальной и опухолевой ткани коры надпочечника.
Фармакокинетика
Нет данных
Способ применения
Для взрослых:
Назначают внутрь, начиная с 2-3 г в сутки в первые 2-3 дня, затем из расчета 0,1 г/кг в сутки.
Суточную дозу дают в 3 приема через 15-20 мин после еды. Лечение проводят под контролем содержания кортикостероидов в крови или моче; определения производят не реже 1 раза в 10-14 дней.
Средняя курсовая доза — 200-300 г.
После приема каждых 80-100 г допускается перерыв 2-3 дня. Общую дозу на курс и длительность лечения уточняют в процессе лечения в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
При необходимости уменьшают дозу или отменяют препарат. Для улучшения переносимости рекомендуется прием витаминов.
Показания
Болезнь Иценко-Кушинга, неоперабельные опухоли коры надпочечников с клиникой синдрома Иценко-Кушинга.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
C осторожностью.
Печеночная недостаточность, инфекции, детский возраст.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять контроль концентрации ГКС в моче и крови не реже 1 раза в 10-14 дней. Для улучшения переносимости рекомендуется прием витаминов.
При возникновении недостаточности коры надпочечников на фоне терапии митотаном могут потребоваться высокие дозы ГКС и МКС.
Следует иметь в виду, что на фоне лечения возможно снижение концентраций кортизола, протеинсвязанной фракции йода и мочевой кислоты в плазме и 17-гидроксикортикостерона в моче.
Побочные действия
При применении хлодитана возможны тошнота, понижение аппетита, головная боль, сонливость, головокружение, мышечный тремор (дрожание), чувство опьянения, редко — нарушения зрения, сыпь, гематурия (кровь в моче).
Передозировка
Нет данных
Лекарственное взаимодействие
Усиливает депримирующий эффект ЛС, угнетающих ЦНС.
Снижает эффект АКТГ.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 г, в упаковке — 100 штук.
Эта информация оказалась полезной?
Фото препарата
Установи allmed.pro на телефон:
Митотан
(перенаправлено с «Хлодитан»)
Митота́н (дихло́рдифени́лдихло́рэта́н, хлодитан, лизодрен, о,п-ДДД, o,p-DDD) — лекарственное средство, противоопухолевый препарат[1][2]. Применяют в терапии опухолей коры надпочечников, а также для лечения болезни Иценко-Кушинга[2]. Ингибитор функции коры надпочечников[1].
Митотан | |
---|---|
Химическое соединение | |
Брутто-формула | C14H10Cl4 |
Молярная масса | 320,03 г/моль |
CAS | 53-19-0 |
PubChem | 4211 |
DrugBank | DB00648 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | L01XX23 |
Другие названия | |
дихлордифенилдихлорэтан, хлодитан, лизодрен, о,п-ДДД | |
Медиафайлы на Викискладе |
Белый кристаллический порошок без запаха, почти нерастворим в виде, растворим в спирте[2].
Митотан способен избирательно действовать на корковое вещество надпочечников, вызывая деструктивное изменение их нормальной и опухолевой ткани. При этом происходит блокирование активности сукцинатдегидрогеназы и, как следствие, уменьшению выработки кортикостероидных гормонов[1][2].
Активно в отношении опухолей коркового вещества надпочечников и их метастазов в легкие, а также при лечении болезни Иценко-Кушинга[2]. Препарат не оказывает негативного действия на лейкопоэз и функцию печени[1].
Тяжелое общее истощение[1].
Препарат, в целом, удовлетворительно переносится больными. В отдельных случаях наблюдается потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, сонливость, депигментация кожи[1][2].
Известно применение митотана для для лечения болезни Иценко-Кушинга у собак[3][4].
- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- Большая медицинская энциклопедия : [рус.] : в 30 т. / под ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1977. — Т. 7 : Дегидразы — Дядьковский. — 548 с.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 БМЭ, 1977, Т. 7. Дихлордифенилдихлорэтан, с. 418.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Машковский, 2012, с. 1015.
- ↑ Su‐Min Park, Kyeong‐Bo Kim, Woo‐Jin Song, Hwa‐Young Youn. Successful treatment of occult hyperadrenocorticism with mitotane but not trilostane in a dog (англ.) // Veterinary Medicine and Science. — 2021-07. — Vol. 7, iss. 4. — P. 1150–1153. — ISSN 2053-1095. — doi:10.1002/vms3.482. Архивировано 30 марта 2024 года.
- ↑ Konatsu Miura, Hiroshi Sunahara, Yusuke Sakai. Effective treatment with mitotane for a canine case of Ectopic Cushing’s syndrome-related pheochromocytoma. // Open Veterinary Journal. — 2022. — Т. 12, вып. 5. — С. 762. — ISSN 2226-4485. — doi:10.5455/OVJ.2022.v12.i5.22. Архивировано 30 марта 2024 года.
USAN
принятое к употреблению в США
Фармакологическое действие
Тиазидоподобный диуретик, оказывает длительное действие. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах почек. Кроме того, увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает выведение мочевой кислоты, ионов кальция. Относится к диуретикам средней эффективности. Диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума через 12 ч и продолжается до 72 ч. Вызывает снижение повышенного АД. Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2-4 нед. после начала лечения. Кроме того, хлорталидон вызывает уменьшение полиурии у больных с несахарным диабетом, хотя механизм его действия не выяснен.
Фармакокинетика
После приема внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция имеет неустойчивый характер. В высокой степени связывается с эритроцитами, намного меньше выражено связывание с белками плазмы.
T1/2 длительный, составляет 40-60 ч.
Выводится главным образом в неизмененном виде с мочой.
У пациентов пожилого возраста выведение замедляется, по сравнению с больными молодого и среднего возраста, абсорбция не меняется.
Показания активного вещества
ХЛОРТАЛИДОН
Артериальная гипертензия. Отечный синдром различной этиологии (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 50-100 мг/сут. По достижении эффекта переходят на поддерживающую терапию в минимальной эффективной дозе. При отечном синдроме применяют в дозе 50-100 мг 1 раз/сут, при необходимости — до 200 мг, после достижения эффекта переходят на поддерживающую терапию.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, слабость, парестезии, головокружение.
Со стороны водно-электролитного баланса: возможны гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия.
Со стороны обмена веществ: возможны гиперурикемия, гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания.
Противопоказания к применению
Анурия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремический алкалоз, артериальная гипертензия при беременности, повышенная чувствительность к хлорталидону и сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Проникает через плацентарный барьер. При беременности противопоказан при артериальной гипертензии. В остальных случаях применение возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе и когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Хлорталидон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют при нарушениях выделительной функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных сахарным диабетом, при подагре, выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях выделительной функции почек, у лиц пожилого возраста.
В процессе лечения необходим контроль картины крови, электролитного состава крови, уровня мочевой кислоты, глюкозы в крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Хлорталидон, особенно в начале лечения, может нарушать способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ГКС, амфотерицином B, карбеноксолоном повышается риск развития тяжелой гипокалиемии.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия хлорталидона.
При одновременном применении с препаратами наперстянки возможно повышение риска токсического действия препаратов наперстянки вследствие гипокалиемии, обусловленной действием хлорталидона.
При одновременном применении лития карбоната повышается концентрация лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием.
ХЛОДИТАН (Chloditanum).
1- (орто-Хлорфенил) -1- (пара-хлорфенил) -2,2-дихлорэтан.
Синонимы: Chlordithane, Lysodren, Мitothan, o ,p-DDD.
Кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Препарат является ингибитором функции коры надпочечников: подавляет
секрецию кортикостероидов, может вызывать деструктивные изменения, нормальной и опухолевой ткани коры надпочечников.
Применяют в случае необходимости подавления избыточной секреции глюкокортикоидов при болезни Иценко — Кушинга (в сочетании с операцией или без
нее), при неоперабельных опухолях коры надпочечников (кортикостеромах),
сопровождающихся усиленным образованием кортикостероидов, а также после
хирургического удаления кортикостером, при повышенном уровне глюкокортикоидов в организме.
Пpименяют также в качестве пpофилактического средства после удаления
кортикостером, при отсутствии видимых метастазов и сохраняющемся высоком
уровне глюкокортикоидов в организме.
Назначают внутрь, начиная с 2 — 3 г в сутки в первые 2 — 3 дня, затем
из расчета 0,1 г/кг в сутки. Суточную дозу дают в 3 приема через 15 — 20
мин после еды.
Лечение проводят под контролем содержания кортикостероидов в крови или
моче; определения производят не реже 1 раза в 10 — 14 дней. Средняя курсовая доза 200 — 300 г. После приема каждых 80 — 100 г допускается перерыв
2 — 3 дня. Общую дозу на курс и длительность лечения, уточняют в процессе
лечения в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
При применении хлодитана возможны тошнота, понижение аппетита, головная
боль, сонливость.
При необходимости уменьшают дозу или отменяют препарат. Для улучшения
переносимости рекомендуется прием витаминов.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Антиадренокортикотропная активность растворимого о,п’-ДДД (хлодитана) в опытах in vitro и in vivo
Я. Г. Бальон, А. В. Симуров, И. П. Пастер, Л. И. Вакуленко, Л. М. Точилкина, Л. А. Кузминская, Н. И. Левчук
Аннотация
Впервые создана растворимая лекарственная форма ингибитора функции коры надпочечных желез (НЖ) — о,п’-ДДД (хлодитана), позволяющая его внутривенное введение. Исследовано влияние новой лекарственной формы хлодитана на биосинтез глюкокортикоидных гормонов в условно нормальной ткани НЖ человека и на функции НЖ собак. Прибавлением 5 % раствора о,п’-ДДД к питательной среде создавали концентрации вещества в диапазоне 0,005 — 5,0 мг/мл. Культивирование кусочков адренокортикальной ткани человека в присутствии раствора о,п′-ДДД на протяжении 24 ч приводило к дозазависимому снижению концентрации 11-оксикортикостероидов (11-ОКС) в среде на 11,0 — 69,8 %. При ежедневном введении 10 мл данного раствора на протяжении 3 сут уровень 11-ОКС в плазме крови собак снизился в среднем в 3,5 раза, а реакция на стимуляцию синтетическим 1-24-кортикотропином — в 3 раза. Пониженный уровень 11-ОКС в плазме крови наблюдался и через 2 недели после отмены препарата. Таким образом, предлагаемый раствор о,п’-ДДД проявляет антиадренокортикотропную активность и может быть рекомендован для клинических исследований.
Ключевые слова
о,п’-ДДД; хлодитан; кора надпочечных желез; антиадренокортикотропная активность
Литература
В. П. Комиссаренко, А. Г. Резников, Ингибиторы функции коры надпочечных желез, Здоров’я, Киев (1972).
М. Д. Тронько, І. В. Комісаренко, Я. Г. Бальон та ін., Ж. АМН України, 16, № 2, 271 — 287 (2010).
В. П. Комиссаренко, А. Г. Резников, И. В. Комиссаренко, Я. Г. Бальон, Хим.-фарм. журн., 11(9), 146 — 149 (1977).
А. М. Кваченюк, Лікарська справа, № 8, 64 — 67 (2004).
И. В. Комиссаренко, С. И. Рыбаков, Фармакол. вісник, № 1, 50 — 53 (2000).
И. В. Комиссаренко, Современные вопросы эндокринологии, Медицина, Москва (1975), сс. 195 — 206.
Я. Г. Бальон, В. В. Корпачев, Ендокринологія, 1(1), 25 — 31 (1996).
М. Д. Машковский, Лекарственные средства (хлодитан), ООО Новая волна, Москва (2005).
Я. Г. Бальон, В. В. Ховака, О. В. Сімуров, Фармакол. лік. токсикол., 3(16), 12 — 16 (2010).
Ю. Г. Балашов, Физиол. ж. СССР, 76(2), 280 — 283 (1990).
DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2012-46-8-39-41
Ссылки
- На текущий момент ссылки отсутствуют.
Издательский дом «Фолиум», 1993–2024
Баннеры наших партнеров: