Имитрекс инструкция по применению

Мигрень — серьезное неврологическое заболевание, поражающее миллионы людей, большинство из которых женщины. Характерный симптом мигрени — часто невыносимая, изнурительная головная боль, обычно описываемая как интенсивная пульсирующая боль в одной области головы. 

Боль может сопровождаться чувствительностью к свету и звуку, тошнотой и рвотой. У некоторых людей перед мигренью отмечается расстройство зрения (аура), включающее «мерцание воздуха», зигзагообразные линии, временную слепоту.

Как действуют лекарства от мигрени

Лекарства от мигрени не лечат мигрень — это неизлечимое состояние, а борются с ее симптомами, используя один из двух подходов: 

• облегчая симптомы. 
• предотвращая приступы мигрени.

Часто больные, страдающие мигренью, чтобы преодолеть приступ, принимают простые безрецептурные обезболивающие препараты, например, ацетаминофен, противовоспалительные препараты — напроксен и ибупрофен, рецептурные комбинации барбитуратов и лекарств. Хотя этот тип лечения облегчает симптомы, он не ориентирован на физиологические процессы, вызывающие приступ мигрени.

Симптомы мигрени частично обусловлены расширением кровеносных сосудов в головном мозге. До недавнего времени выбор лекарств, противодействующих этому эффекту, был крайне ограничен. Новые лекарства от мигрени — триптаны направлены именно на устранение этой причины. Они сужают кровеносные сосуды и устраняют общее нарушение в цепочке химических событий, вызывающих мигрень.

Если приступы мигрени происходят более одного раза в неделю или лекарства плохо снимают симптомы, пациенту с мигренью может потребоваться перейти на профилактическую терапию.

Специальных препаратов на 100% излечивающих мигрень не существует. Но многие препараты, разработанные для лечения других патологий, помогают предотвратить мигрень. К ним относятся некоторые лекарства от артериального давления, некоторые антидепрессанты и противосудорожные препараты.

Типы лекарств от мигрени

Некоторые из лекарств от мигрени, используемых для лечения или профилактики головных болей, также используются для снятия других состояний. В терапии мигрени используются антидепрессанты, противосудорожные средства, антигистаминные и наркотические анальгетики. Также есть лекарства от мигрени, непосредственно нацеленные на болевые пути, связанные с мигренозными головными болями, а не на боль в целом.

Лекарства от мигрени делятся на две большие категории:

• Первая включает препараты, останавливающие прогрессирование мигреней, как только они начинаются. Чем раньше такие лекарства приняты при приступе мигрени, тем лучше они работают. 
• Ко второй категории относятся препараты, предотвращающие возникновение мигрени.

Безрецептурные препараты от мигрени, используемые для лечения боли, включают обезболивающие, НПВП и кофеин, в том числе:

• Аспирин;
• Напроксен (Напросин);
• Ибупрофен (Мотрин);
• Ацетаминофен (Тайленол);
• или их комбинация.

Недостаток приема обезболивающих и нестероидных противовоспалительных препаратов — при ежедневном приеме головные боли могут ухудшаться из-за накопления действующего вещества в организме.

Отпускаемые по рецепту препараты, используемые для облегчения боли, — НПВП и барбитурат. Их часто принимают с ацетаминофеном и кофеином с кодеином или без него. Барбитураты — седативное средство и могут быть полезны, помогая заснуть при болях.

Хотя обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты и барбитураты снимают боль, они не устраняют основную физиологию – в основном расширение кровеносных сосудов в головном мозге. Это делается двумя классами препаратов от мигрени: эрготаминами и новыми лекарствами —  триптанами.

Алкалоиды — каферго и Дигидроэрготамин Мезилат – мощные препараты, сужающие кровеносные сосуды. Поскольку возможный побочный эффект этих лекарств от мигрени — тошнота, некоторые люди принимают эрготамины в сочетании с лекарствами, предотвращающими тошноту.

Триптаны нацелены на серотониновые рецепторы. Эти препараты вызывают сужение кровеносных сосудов и общее прерывание в цепочке химических событий, вызывающих мигрень. 

Триптаны включают целый спектр препаратов:

• Альмотриптан;
• Элетриптан (Релпакс);
• Фроватриптан (Фрова);
• Наратриптан;
• Ризатриптан (Максалт);
• Суматриптан (Имитрекс, Зекуити);
• Золмитриптан (Зомиг).

Хотя специфические триптаны отличаются способностью предотвращать повторение головных болей мигрени, они обычно одинаково эффективны в их облегчении. Триптаны более специфичны для мигрени, чем самые ранние эрготамины.

Другие препараты от мигрени, используемые для облегчения боли, включают комбинацию, содержащую сосудосуживающие, седативный дихлоральфеназон и анальгетик ацетаминофен. FDA классифицировало как «возможно» эффективный при мигрени изометептен.

Также используются для облегчения симптомов мигрени антигистаминные препараты. Такие лекарства нейтрализуют действие гистамина, расширяющего кровеносные сосуды и вызывающего воспаление в организме – тот же тип реакции, наблюдаемый во время приступа мигрени. Антигистаминные препараты широко сгруппированы в седативных способах. Примером успокаивающего типа — димедрол. Пример более современного препарата — лоратадин (Claritin).

Картинка с сайта: unclinic.ru

Препараты для профилактики мигрени

Профилактическая терапия рассматривается у пациентов, страдающих:

• рецидивирующими мигренями, приводящими к значительному снижению активности;
• частыми мигренями, требующими лечения более двух раз в неделю;
• мигренями, не реагирующими или плохо реагирующими на симптоматическое лечение. 

В настоящее время не существует препаратов, специально направленных на предотвращение мигрени. Но доказано, что некоторые лекарства от артериального давления, антидепрессанты, противосудорожные средства и лекарственные растения оказывают благотворное влияние на профилактику мигренозных головных болей. 

Важно понимать, что профилактические препараты могут не приносить немедленной значительной пользы и максимальный эффект может не наблюдаться неделями, порой до 6 месяцев.

Есть лекарства, доказавшие эффективность в контролируемых клинических испытаниях. Они рекомендованы Американским обществом головных болей и Американской академией неврологии (AAN) для профилактики мигрени:

• Дивальпроекс натрия / вальпроат натрия;
• Топирамат (Топамакс);
• Метопролол (Лопрессор, Топрол XL);
• Пропранолол (Индерал);
• Тимолол (Блокаден).

Другие лекарства, используемые для предотвращения головных болей мигрени, включают:

• Ингибиторы АПФ: Лизиноприл (Принивил);
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (ARBS): Кандесартан;
• Бета-адреноблокаторы: Атенолол (Тенормин), Надолол.
• Блокаторы кальциевых каналов: Дилтиазем (Кардизем), Нимодипин (Нимотоп), Верапамил (Изоптин, Калан);
• Трициклические антидепрессанты: Амитриптилин, Нортриптилин (Нортриптилин гидрохлорид, Памелор), Имипрамин, Доксепин (Силенор).
• Другие антидепрессанты: Пароксетин (Паксил), Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт).
• Противоэпилептические препараты: Топирамат (Топамакс), Габапентин (Нейронтин), Дивалпроекс натрия.
• Коэнзим Q10 (CoQ10), добавки магния.

Побочные эффекты лекарств от мигрени

Таблица 1. Побочные эффекты лекарств, применяемых при мигренях 

Меры предосторожности при приеме лекарств от мигрени

В 2006 году FDA предостерегло от комбинации препаратов триптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (ИОЗН). Совместный прием таких препаратов может привести к перегрузке организма серотонином, вызывая так называемый «серотониновый синдром». 

Симптомы этого опасного для жизни состояния включают резкое повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и повышенную температуру тела.

Таблица 2. Препараты, относящиеся к группам СИОЗС и ИОЗН

Алкалоиды кукурузы нельзя назначать совместно с лекарствами, ингибирующими (подавляющими) ферменты печени. Это может привести к опасному для жизни снижению кровообращения в конечностях и мозге. 

Эти лекарства включают в себя:

• Макролидные антибиотики:эритромицин (Бензамицин, Эмгель, Илотицин), кларитромицин (Биаксин) и тролеандомицин;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ:  ритонавир (Norvir), индинавир;
• Азоловые противогрибковые: кетоконазол, флуконазол (дифлюкан), итраконазол (Споранокс).

Топирамат (Топамакс) может привести к снижению потоотделения и повышению температуры тела. Особенно это опасно в жаркую погоду. Поэтому при приеме топирамата в теплое время года очень важно носить легкую одежду и пить много жидкости. Если температура тела повышается, следует обратиться к врачу.

Препараты от мигрени, безопасные для применения во время беременности

Головные боли мигрени могут учащаться во время беременности. Мигрень также может появиться во время беременности впервые. Наиболее безопасные для беременных немедикаментозные методы, их следует попробовать в первую очередь. Помогают при мигренях:

• сон;
• легкий массаж головы;
• пакеты со льдом к месту боли;
• изменения образа жизни.

Если требуется лечение препаратами, то обычно назначаются:

• 1 линия — ацетаминофен (Тайленол). При правильном применении ацетаминофен не влияет на протекание беременности и плод.
• 2 линия — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Их можно принимать по назначению врача во втором триместре, и нельзя — в третьем. 
• 3 линия — опиоиды. Но длительное использование опиоидов приводит к зависимости и наркомании.

Триптаны назначают при умеренных и тяжелых симптомах у женщин, не реагирующих на другие методы лечения. Суматриптан — старейший и наиболее изученный триптан, допустимый во время беременности. В исследованиях он не показал повышенного риска врожденных дефектов или выкидыша в реестре беременностей у 600 пациенток, получавших суматриптан во время беременности.

Эрготамины не следует использовать во время беременности, так как они могут вызвать сокращения матки и спазм сосудов.

Женщинам, страдающим частыми мигренозными головными болями, полезна профилактическая терапия. Для этого применяются бета-блокаторы: пропранолол, метопролол и атенолол. Верапамил — предпочтительный блокатор кальциевых каналов, так как он относительно безопасен и обладает хорошей переносимостью. 

Также могут рассматриваться у некоторых пациенток, особенно с депрессией, низкие дозы антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ИОЗН) или трициклических антидепрессантов (ТЦА).

Какие препараты от мигрени безопасны для применения во время грудного вскармливания?

Хотя во время грудного вскармливания безопаснее избегать всех лекарств, это не всегда возможно. Поэтому, чтобы избежать побочных реакций у грудного ребенка, препарат следует принимать в наименьшей эффективной дозе и в течение как можно более короткого времени. 

Как правило, препараты, применяемые во время беременности, можно продолжать принимать и после родов. Исключение составляет аспирин, вызывающий кровотечение и синдром Рэя у ребенка, поэтому его следует избегать.

Матери, вынужденные принимать сильные лекарства, также должны рассмотреть возможность искусственного вскармливания.

Общие принципы лечения мигрени

Для специалистов
02 октября 2019

К сожалению, терапия мигрени до сих пор недостаточно эффективна, несмотря на разработанные в последнее время новые диагностические методы и лекарственные препараты. Лечение должно подбираться индивидуально, включает два основных направления: купирование приступа (абортивное) и межприступное – профилактическое с исключением действия любых возможных триггерных факторов. Основным критерием стратегии терапии мигрени является частота приступов. При частых пароксизмах (2 и более в месяц со снижением работоспособности в эти дни) рекомендуется превентивная (профилактическая) терапия, при более редких – целесообразно абортивное лечение, при частых и тяжелых приступах – смешанная терапия. При лечении мигрени врач должен руководствоваться следующими общими принципами:

• объяснение пациенту побочных эффектов в сравнении с положительным потенциалом прежде, чем начато лечение;
• прекращение хронического и частого назначения неспецифических простых анальгетиков, эрготамин- и кофеин-содержащих препаратов во избежание лекарственной (абузусной) зависимости, нейтрализующей эффективность текущего лечения;
• использование средств с высоким соотношением эффективность/переносимость; следует начинать с малых доз профилактических препаратов, затем постепенно увеличивать дозу в зависимости от индивидуальной переносимости, клинического и побочных эффектов; тщательный подбор каждому больному максимально оптимального препарата (активный индивидуальный поиск);
• продолжительность профилактического лечения – приблизительно от шести недель до трех месяцев, так как большинство препаратов, используемых для терапии, имеют латентное время появления эффективного действия;
• прекращая лечение, делать это постепенно в течение нескольких дней или недель, чтобы избежать эффекта внезапной отмены.

Абортивная терапия мигрени

Наши древние коллеги, как и мы сегодня, задавались вопросом: как снять мучительный приступ мигрени. Куском полотна с именами богов облегчали боль, плотно перевязав им голову, так как заболевание  считалось «небесной карой». На самом деле облегчающий эффект скорее всего был связан с компрессией скальпа, вазоконстрикцией. Похожий рецепт предлагает Шекспир: чтобы облегчить головную боль у Отелло, Дездемона перевязывала его голову своим носовым платком. В настоящее время лечение приступов условно можно разделить на неспецифическое и специфическое. Подобное разделение подразумевает возможность использования ряда препаратов, способных купировать приступ мигрени (специфическое лечение) без прямого анальгезирующего действия, тогда как другая группа (неспецифическая терапия) снижает интенсивность собственно болевого синдрома. К средствам неспецифического действия относятся простые (препараты ацетилсалициловой кислоты, парацетамол) и комбинированные анальгетики, другие нестероидные противовоспалительные средства, к специфическим – алкалоиды спорыньи, их производные, селективные агонисты серотониновых рецепторов. Рекомендуются болеутоляющие препараты одновременно или лучше через 20 минут  после применения противорвотных средств (метоклопрамид – таблетки или свечи 10-30 мг; левомепромазин – 10-50 мг внутрь или внутримышечно – 12,5-25 мг; домперидон или мотилиум – таблетки 20-30 мг или свечи 30-60 мг), которые ускоряют опорожнение желудка, а тем самым и всасывание анальгетика в моменте, когда проявляется головная боль. В 34-35% случаев применения такой анальгетико-противорвотной комбинации отмечается прекращение головной боли, особенно на начальном этапе заболевания, когда для купирования боли используют неспецифические простые анальгетики. Традиционно широко с этой целью прежде всего применяются препараты ацетилсалициловой кислоты. Их анальгетический эффект объясняется следующим: 1) ингибированием высвобождения серотонина и гистамина из тучных клеток; 2) антагонистическим вытеснением кининов; 3) блокированием периферических ноцицепторов; 4) инактивацией синтеза простагландинов; 5) снижением проницаемости клеточных мембран; 6) активацией серотонинергических антиноцицептивных механизмов ствола мозга; 7) антиагрегантным действием. Необходимо помнить о возможных побочных эффектах при назначении ацетилсалициловой кислоты: обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, склонность к кровотечениям, аллергия, развитие абузусной головной боли при длительном и бесконтрольном ее применении, др. Ацетилсалициловую кислоту (АСК – 500 мг) можно использовать для профилактики и лечения легких приступов мигрени, а в виде лизин-ацетилсалицилата внутривенно – для купирования тяжелых пароксизмов.

С 1963 года ацетоминофен (парацетамол) был включен в Британскую фармакопею. С тех пор он используется в медицинской практике как болеутоляющее и жаропонижающее средство. Клинический опыт свидетельствует, что головная боль при мигрени лучше поддается лечению АСК. Вероятно, это связано с тем, что парацетамол обладает очень слабым противовоспалительным эффектом. Рекомендованная Всемирной Организацией Здравоохранения разовая доза высокоочищенного парацетамола для взрослых составляет 500-1000 мг, суточная – 2-4 г. Специалистами не раз обсуждался вопрос о применении безрецептурных анальгетиков при хронических заболеваниях печени, включая алкогольные. Результаты использования ацетоминофена у больных с хроническими гепатитами показали, что прием препарата в высоких дозах может привести к развитию печеночной и почечной недостаточности (Schiodt F.V., Lee W.M. et al., 2002). Действие препарата в отличие от других  нестероидных противовоспалительных препаратов – НПВП (индометацина, др.) на синтез простагландинов ограничивается центрами боли, терморегуляции в гипоталамусе и не распространяется на другие органы и ткани, не вызывает эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, бронхоспазм, не влияет на почечный кровоток и агрегацию тромбоцитов, не увеличивает частоту госпитализаций больных с сердечной недостаточностью. Возможны случаи возникновения тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении, аллергии, токсического гепатита при длительном применении парацетамола. В настоящее время наряду с традиционными таблетированными формами ненаркотических анальгетиков существуют растворимые формы, которые дают значительно более быстрый терапевтический эффект, например, «алька-прим» (330 мг АСК и 100 мг глицина), за счет ускоренного всасывания в желудке которого максимальная его концентрация в плазме крови достигается в 2 раза быстрее по сравнению с обычными таблетированными формами. Для снятия головной боли применяются и такие комбинированные неспецифические средства, как аскофен, цитрамон, другие, содержащие анальгетики и кофеин, так как кофеин облегчает всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте, усиливает сосудосуживающий эффект, оказывает антигистаминное и антиагрегантное, сглаживает его побочное действие.

Механизм болеутоляющего действия нестероидных противовоспалительных препаратов (диклопол 100 ретард, мелоксипол, индометацин, напроксен, диклофенак, толфенамовая кислота, др.) складывается из двух компонентов: центрального (влияние на таламические центры передачи афферентной болевой импульсации; снижение содержания простагландинов в ЦНС) и периферического (противовоспалительная антиэкссудативная активность; уменьшение альгогенного действия медиаторов воспаления). В целом, анальгетический эффект многих НПВП в отношении воспаленной ткани не уступает активности наркотических анальгетиков. НПВП действуют на многие органы и ткани, чем обусловлены их побочные эффекты, которые указаны выше. Хорошим обезболивающим эффектом обладает «ибуфен». В его состав входит ибупрофен (100 мг в 5 мл), оказывающий выраженные анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. В последнее время предпочитаются пролонгированные препараты из этой группы, более безопасные в плане побочных вышеуказанных эффектов (мелоксипол, диклопол 100 мг ретард, пироксикам, теноксикам, другие оксикамы).

Среди широкого круга медикаментов, обладающих анальгетическим эффектом, в настоящее время в лечении хронических форм головной боли  внимание специалистов привлек  новый класс препаратов – селективных активаторов калиевых каналов нейронов. Первый прототип этого класса флупертина малеат (катадолон) некоторые авторы рекомендуют при хронической мигрени,  сочетании ее с головной болью напряжения, особенно при сопутствующей  дисфункции перикраниальных мышц. Это неопиоидный анальгетик центральнока ионов кальция,  торможением активности NMDA-рецепторов, что приводит к стабилизации потенциала покоя клеточной мембраны нейрона с торможением его возбуждения в ответ на болевой стимул.  Блокада передачи возбуждения на мотонейроны спинного мозга приводит к снятию мышечного спазма, что оправдывает  применение препарата при дисфункции перикраниальных мышц. Таким образом, в терапевтических дозах катадолон активирует потенциалнезависимые  каналы ионов калия, блокирует нейрональные ионные кальциевые каналы, тормозит возбуждение нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы. При выраженном болевом синдроме рекомендуется 100-200мг  (в одной капсуле – 100 мг). Среди побочных эффектов катадолона отмечаются: слабость, головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или жидкий стул, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита, нарушение зрения, аллергические реакции, повышение активности «печеночных» трансаминаз (менее 0,01%; после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе во время проведения или после окончания лечения.  Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг, у больных со сниженной функцией печени – 200 мг.  Удачное сочетание вышеизложенных эффектов оправдывает его применение при хронических формах головной боли, в том числе при мигрени.          

Учитывая значительную роль серотонина в реализации приступа мигрени, широкое клиническое применение во многих странах нашли средства, которые в медицинской литературе получили название «триптаны». Их называют триптанами, поскольку все они – производные серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ). Это новый класс препаратов, которые действуют как агонисты 5-НТ_1B/1D-рецепторов, наиболее эффективны среди имеющихся противомигренозных средств, обеспечивают купирование приступа даже в развернутой фазе, имеют хорошую биодоступность. Основные механизмы действия триптанов при мигрени сводятся к сужению расширенных экстрацеребральных сосудов, ограничению высвобождения нейропептидов и выхода протеинов плазмы крови за пределы сосудов мозговых оболочек, а также к подавлению распространения импульсов по тройничному пути к болевым центрам. Побочными эффектами агонистов серотониновых рецепторов являются чувство покалывания, давления в разных частях тела, гиперемия лица, сонливость, общая слабость. Низкая их эффективность отмечена у лиц старше 50 лет, при возникновении приступа в ночное время, при приеме лекарства позже 4-х часов от начала приступа. Учитывая вышеизложенное, для эффективной терапии триптанами требуется соблюдение следующих правил:

• препараты желательно применять не позднее 1 часа от момента возникновения приступа с целью повышения их эффективности;
• применяются только для купирования приступов; не могут быть использованы для профилактической терапии мигрени;
• в случае недостаточного эффекта и сопутствующих симптомов можно в течение суток принять еще 2 таблетки с интервалом в 3 часа, но не более 3 таблеток в течение 24-х часов.

Первый препарат этой группы – суматриптан, который был создан в начале 80-х годов, значительное достижениее в лечении мигрени. В практической медицине его применяют с 1990 года. На сегодняшний день благодаря экспериментальным и клиническим исследованиям, суматриптан является самым изученным среди агонистов 5-НТ_1B/1D-рецепторов и служит препаратом сравнения в исследованиях новых противомигренозных средств. В настоящее время зарегистрирован в Республике Беларусь и широко представлен в аптечной сети  сумамигрен (суматриптан), который производится на современном фармацевтическом заводе  III-его поколения «Polpharma» в Республике Польша. Рекомендуемая разовая доза суматриптана (сумамигрена) в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента составляет 50 или 100 мг. Если приступы мигрени повторяются или эффект при приеме начальной дозы был недостаточным, препарат принимают повторно через 2-4 часа. Суточная доза не должна превышать 300 мг.  Сумамигрен выпускается в виде 4-х лекарственных форм – таблеток (25, 50, 100 мг), раствора для подкожных инъекций (6 мг), назального спрея (20 мг), суппозиторий (12,5; 25; 50 мг). Эффективность суматриптана (сумамигрена) при использовании любой лекарственной формы равна 74-83%. Работоспособность пациентов восстанавливается через 1-2 часа при подкожном применении и через 2-4 часа при приеме внутрь. Препарат снимает приступы мигрени благодаря воздействию на расширенные краниальные кровеносные сосуды, возвращая их в нормальное состояние. В сосудах сердца также имеются 5-НТ_1В-рецепторы, опосредующие сосудосуживающие эффекты серотонина. По данным ангиографических и экспериментальных исследований суматриптан так же, как и другие препараты этой группы, сокращает коронарные сосуды на 10-20%, при этом сосудосуживающий эффект является кратковременным. Тем не менее, у больных, имеющих сердечно-сосудистые заболевания, применение триптанов может ассоциироваться с ишемией миокарда. Согласно рекомендациям Tracy L., Skaer (1996), его назначение нежелательно детям до 16 лет, лицам с патологией сердечно-сосудистой системы, пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями мозгового кровообращения. Накапливаются результаты собственных исследований по изучению эффективности сумамигрена при купировании приступов мигрени. Обследовано 16 больных, страдающих мигренью без ауры, в возрасте от 16 до 46 лет (средний возраст пациентов составил 27 лет). Средняя длительность болезни – 10,8 года (от одного года до 25 лет). В большинстве случаев (80%) отмечались еженедельные приступы. Средняя длительность атак  колебалась от 45 минут до трех суток. У подавляющего большинства пациентов (82%) преобладали дневные атаки. В значительной степени в период приступа были снижены физическая активность и работоспособность. Больные получали сумамигрен перорально в виде таблеток по 100 мг при приступе. Все больные оценили головную боль во время приступа как значительную, чрезвычайно интенсивную, приближающуюся к невыносимой. Эффективность лечения считалась полной, если через 1-4 часа после приема таблетки боль отсутствовала, частичной, если болевые ощущения сохранялись, но были менее интенсивными по сравнению с исходными, отрицательными, если через 4 часа после приема препарата пациент не отмечал никакого  облегчения. На уменьшение интенсивности болевой фазы и длительности приступа указали  все пациенты. Полный эффект через 4 часа после приема сумамигрена отмечен у 77% больных, частичный – у 23%, при этом у всех этих 23% больных интенсивность цефалгии снизилась от значительной до слабой. Уменьшение болевой фазы приступа на 50% и более по сравнению с исходным периодом отмечалось у всех этих 23% больных. При купировании мигренозных атак сумамигреном эффект наступал в среднем через 1 час после приема (с колебаниями от 30 до 120 минут). При приеме препарата более чем через 1 час после начала приступа пациентам требовалось более 2 часов для возвращения к нормальной деятельности, его эффективность была менее выраженной. Анализ частоты побочных эффектов показал, что непривычные для пациентов симптомы отсутствовали. Рецидив приступа отмечен лишь у одной больной в течение 1 суток, но повторный приступ также успешно купирован сумамигреном.

Таким образом, результаты этого исследования полностью согласуются с опубликованными ранее данными международных испытаний препарата и подтверждают его высокую эффективность при приступах мигрени. Показано, что сумамигрен способен быстро купировать или значительно облегчить приступ мигрени, а также восстановить работоспособность и общее самочувствие пациентов, нарушенные вследствие болевой атаки, наиболее эффективен у молодых пациентов без выраженной артериальной гипертензии, кардиальной патологии при приеме в течение 1 часа приступа мигрени.

Препарат второго поколения из этой группы – золмитриптан – появился на фармакологическом рынке весной 1997 года (таблетки 2,5 мг). Эффект наступает через 20-30 минут. Максимальная концентрация препарата в крови приходится на период между 2 и 4 часами после его приема внутрь, причем 75% максимальной концентрации достигается в течение первого часа. Обычно золмитриптан принимают в самом начале приступа мигрени, однако он эффективен и при отсроченном приеме, когда головная боль продолжается 4 часа и более. Оптимальная доза препарата – 2,5-5 мг. При повторном приеме через 4 часа 2,5-5 мг золмитриптан приводит к улучшению у 90-95% больных. Преимуществами препарата, по сравнению с другими триптанами, являются: 1) более высокая клиническая эффективность при пероральном приеме; 2) быстрое достижение терапевтического уровня препарата в плазме крови [быстро всасывается при приеме внутрь, имея при этом большую биодоступность (40%)]; 3) меньшее вазоконстрикторное влияние на коронарные сосуды. Механизмы его влияния различны: 1) блокирование нейрогенного воспаления за счет ингибирования выделения в сосудистую стенку нейропептидов, что происходит в результате связывания зомига с пресинаптическими серотонинергическими ауторецепторами волокон тригеминального нерва; 2) вазоконстрикция; 3) препятствие деполяризации терминалей тройничного нерва в сосудистой стенке с последующим уменьшением болевой афферентации; 4) ингибирование структур ствола мозга, участвующих в перцепции боли; 5) меньшая эффективная доза (2,5 мг); по эффективности 2,5 мг зомига соответствует 100 мг суматриптана.

Наратриптан – таблетки 2,5 мг. Поскольку у наратриптана период полувыведения равен 5 часам, препарат может быть эффективен при купировании продолжительных мигренозных атак. «Возврат головной боли» в ближайшие 24 часа наблюдается в меньшем проценте случаев, чем при приеме суматриптана. Доза в 2,5 мг действует аналогично 100 мг суматриптана, принимаемого в течение 24 часов, к тому же по сравнению с последним реже вызывает побочные эффекты.

Ризатриптан – 10 мг – эффективнее, чем применение суматриптана в дозе 100 мг после 2-часовой оценки отсутствия боли, хотя только с 95%-ной пользой покрывает терапевтические задачи по лечению мигрени (Ferrari M., Goadsby P., 2001). Принятый внутрь, ризатриптан хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность в среднем составляет 45%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Период максимального накопления в плазме колеблется от 40 минут до 1,5 часов. Период полувыведения – около 2-х часов. Элиминируется с мочой после биотрансформации в печени, при этом не отмечается метаболитов с фармакологической активностью. Это препарат с высокой селективностью к краниоцеребральным артериям, оказывает незначительное влияние на тонус коронарных и периферических сосудов. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Совместное назначение с ингибиторами обратного захвата серотонина  увеличивает период полувыведения ризатриптина. Бета-блокаторы не влияют на параметры фармакокинетики препарата.

Алмотриптан – 12, 5 мг – более эффективен, чем суматриптан 100 мг, однако его терапевтический эффект составляет также только 95% (T. Hansen P., Saxena P.R., 2000). Накапливается клинический и экспериментальный опыт применения и других триптанов (новейших селективных агонистов серотониновых рецепторов). Основное различие между триптанами состоит в биодоступности и периоде полувыведения. Имеется ограниченное число исследований по сравнительной оценке этих препаратов.

В нижеследующей таблице 1 показаны результаты сравнительных исследований эффективности триптанов.

Таблица 1

Значимая терапевтическая эффективность различных триптанов
(по данным различных авторов)

Примечание: ^a – положительный эффект после приема лекарственного средства минус эффект после приема плацебо (%); положительный эффект – исчезновение сильной или умеренной боли или уменьшение до степени легкой через 2 часа (для суматриптана п/к – через 1 час); ^b – быстрорастворимые пластины; п/о – пероральный прием; п/к – подкожное введение.

Имеются и другие нижеследующие сравнительные исследования эффективности триптанов (уменьшение сильной или умеренной головной боли до слабой или ее исчезновение): суматриптан 6 мг подкожно > элетриптан 80 мг внутрь > ризатриптан 10 мг = элетриптан 40 мг внутрь = золмитриптан 2,5 мг внутрь = суматриптан 100 или 50 мг внутрь = суматриптан 20 мг интраназально = суматриптан 25 мг per rectum = алмотриптан 12,5 мг внутрь > наратриптан 2,5 мг внутрь.

Приводятся результаты сравнительной оценки эффективности триптанов с другими лекарствами, применяемыми для лечения приступов мигрени. Оказалось, что суматриптан (100 мг) и элетриптан (40 мг и 80 мг) – эффективнее, чем эрготамин и кофеин (2 мг+200 мг). Прием суматриптана (100 мг перорально) был менее эффективен, чем прием аспирина и метоклопрамида при лечении первого приступа, но более эффективен при лечении второго и третьего приступов. Ректальное применение суматриптана (25 мг) было менее эффективным, чем ректальное введение эрготамина плюс кофеин (2 мг+200 мг), но при этом вызывало меньше побочных эффектов (8% против 27%). Во всех исследованиях, где проводилось сравнение суматриптана с препаратами эрготаминового ряда, отмечена меньшая частота рецидивирующей головной боли при использовании алкалоидов спорыньи.

Важной вехой в лечении мигрени стало использование эрготамина и его производных. Эти препараты обладают неселективным стимулирующим действием в отношении серотониновых рецепторов, чем обусловлена основная масса их побочных эффектов. Оказывают выраженный вазоконстрикторный эффект, альфа-адреноблокирующее и дофаминергическое действие, также способны ингибировать обратный захват норадреналина, уменьшают дилатацию вен, артерио-венозное шунтирование, оказывают антиагрегантное влияние. При передозировке или повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам возможны загрудинная боль, рвота, расстройство стула, парестезии и боли в конечностях, нарушение периферического кровообращения с угрозой гангрены, описаны судороги, делирий, кома, явления физической зависимости, риск развития которой повышается при приеме более 10 мг эрготамина в неделю или иной дозы препарата чаще, чем 2 раза в неделю. При развитии физической зависимости от эрготамина наблюдается синдром отмены, характеризующийся непреодолимым желанием продолжить лечение этим препаратом головной боли, появлением тошноты и возбужденного состояния, имитирующих мигренозную атаку (Perrini V.L., 1985; Вейн А.М. и соавт., 1995; Бертрам Г. Катцунг, 1998). Поэтому максимальная доза не должна превышать 4 мг в сутки, 10 мг в неделю; ее не следует повторять раньше, чем через 4 дня, применять не чаще, чем при 6 приступах в месяц. Существует  назальный спрей дигидроэрготамина – дигидергот, который купирует 75% приступов боли в течение 20-45 минут, а также ликвидирует сопровождающие цефалгию тошноту и рвоту, вызывает меньше всего побочных эффектов среди препаратов этой группы. Некоторые  авторы считают, что эрготамин следует применять только ректально. Не менее эффективны комбинации эрготамина с кофеином, барбиталом, антигистаминными средствами. Эрготамин входит в состав таких лекарственных средств, как гинергин, гинофорт, эргомар, беллоид, секабревин, кофергот, синкаптон (1 мг эрготамина, 100 мг кофеина и 25 мг антигистаминного составляющего – дименгидрината). Эти препараты следует принимать с осторожностью пациентам, профессия которых требует концентрации внимания, учитывая антигистаминные, седативные составляющие комбинаций.

Из клинической практики хорошо известно, что любые средства, будь это простые анальгетики, НПВП, эрготамин или триптаны, которые используются для лечения мигрени или другой цефалгии почти ежедневно, могут вызывать индуцированную лекарствами (абузусную) головную боль. Прекращение приема лекарственных средств пациентом, который страдает от частых (почти ежедневных) головных болей, иногда с признаками мигрени, как правило, вызывает  сильный приступ мигренеподобной цефалгии (синдром отмены). Важно отметить, что все эти препараты неэффективны на фоне избыточного их приема.

Необходимым дополнением абортивной терапии часто являются дегидратирующие, седативные средства, транквилизаторы и некоторые другие. Можно дополнительно вводить следующие препараты парентерально: димедрол, пипольфен, тавегил, супрастин, седуксен, его аналоги и т.д. Эти препараты, другие седативные средства, малые транквилизаторы потенцируют болеутоляющий эффект анальгетиков, противорвотное действие, рекомендуются также при наличии эмоционального беспокойства пациентов, при повышенном фоне возбудимости их нервной системы. Поэтому во многих странах применяются патентованные смеси, содержащие кофеин, анальгетик и производное барбитуровой кислоты. Комбинации анальгетиков, фенобарбитала и кодеина – седальгин и пентальгин желательно использовать лишь в крайних случаях, когда другие препараты неэффективны. При тяжелых формах мигрени с длительностью приступа более 24 часов, с интенсивной головной болью, с периваскулярным отеком применяются  дегидратирующие средства: диакарб,  другие, при необходимости – в виде инфузий. Глюкокортикоиды (8-12-16 мг дексаметазона, др.) большинство авторов рекомендует только при мигренозном статусе.

Наверх

Инструкция по применению

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Действующие вещества

Суматриптан

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:действующее вещество: суматриптана сукцинат 70,00 мг, в пересчете на суматриптан 50,00 мг:вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 4,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 44,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, маннитол 48,96 мг, кальция стеарат 1.04 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,00 мг:состав пленочной оболочки: Селекоат AQ — 02003 7,00 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 1,4 мг, титана диоксид 1,4 мг].

Фармакологический эффект

Противомигренозное средство. Механизм действияСуматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5-HT1D) не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены главным образом в краниальных кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки) и считается что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того экспериментальные данные позволяют судить о том что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна чем 50 мг и 100 мг.Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени в том числе менструально-ассоциированной мигрени то есть мигрени без ауры которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Фармакокинетика

Приступы мигрени по-видимому не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана принимаемого внутрь.ВсасываниеПосле приема внутрь суматриптан быстро всасывается 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.РаспределениеСвязь с белками плазмы — 14-21 % общий объем распределения в среднем составляет 170 л.МетаболизмМетаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.ВыведениеПериод полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.Пазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — 80 % (после приема внутрь).Фармакокинетика у пациентов особых группПациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.Пациенты пожилого возрастаУ пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.ПолРазличий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC Сmах Тmах и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция,- гемиплегическая базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени,- ишемическая болезнь сердца (ИБС) в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала) инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе) постинфарктный кардиосклероз а также наличие симптомов позволяющих предположить наличие ИБС,- окклюзионные заболевания периферических сосудов,- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе),- неконтролируемая артериальная гипертензия,- одновременный прием с лекарственными средствами содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5 -НТ 1 -рецепторов,- одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов,- одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов, выраженная почечная или печеночная недостаточность,- возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены).

Меры предосторожности

— Контролируемая артериальная гипертензия,- заболевания при которых могут изменяться всасывание метаболизм или выведение суматриптана (например нарушение функции почек или печени),- эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности),- повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии,- данные о перекрестной чувствительности ограничены однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Применение при беременности и кормлении грудью

БеременностьПрименение суматриптана при беременности возможно только в случае если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.Период грудного вскармливанияБыло показано что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же при первых проявлениях приступа мигрени при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.Препарат применяют внутрь проглатывая таблетку целиком и запивая водой. ВзрослыеРекомендованная доза составляет 50мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может по требоваться доза 100 мг.Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата а затем симптомы возобновились можно принять вторую дозу при условии что интервал между дозами составляет не менее 2 часов и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно принять не раньше чем через 24 часа после приема препаратов содержащих эрготамин, и наоборот препараты содержащие эрготамии можно применять не раньше чем через 6 часов после приема суматриптана.Особые группы пациентовДети и подростки (младше 18 лет)Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста но до тех пор пока не будут получены дополнительные клинические данные применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациямВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто >1/10,часто от > 1/100 до < 1/10,нечасто от > 1 /100 до < 1 /100,редко от> 1/10000 до < 1/1000,очень редко < 1/10000 включая отдельные сообщения,частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Нарушения со стороны нервной системы:часто — головокружение сонливость нарушения чувствительности включая парестезии и снижение чувствительности,частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях предрасполагающих к возникновению судорог, у части пациентов факторов риска не было выявлено) тремор дистопия нистагм скотома тревога.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата) приливы,частота неизвестна — брадикардия тахикардия аритмии признаки транзиторной ишемии на ЭКГ коронарный вазоспазм стенокардия инфаркт миокарда снижение артериального давления синдром Рейно.Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:часто — одышка легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жженияв носовой полости или горле носовое кровотечение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто — тошнота рвота (причинно-следственная связь не доказана),очень редко — ишемический колит дисфагия ощущение дискомфорта в животе диарея.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто — чувство тяжести (обычно преходящее может быть интенсивным и возникатьв любой части тела включая грудную клетку и горло),частота неизвестна — ригидность затылочных мышц артралгия.Нарушения со стороны органа зрения:частота неизвестна — мелькание диплопия снижение остроты зрения потеря зрения (обычно преходящая), однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.Нарушения со стороны иммунной системы:частота неизвестна — реакции гиперчувствителыюсти включая кожные проявленияа также анафилаксию.Лабораторные показатели:очень редко — незначительные отклонения показателей «печеночных» проб.Общие расстройства:часто — болевые ощущения чувство холода или жара чувство давления или стягивания (обычно преходящие могут быть интенсивными и возникать в любой части тела включая грудную клетку и горло) слабость утомляемость (обычно преходящие слабо или умеренно выражение), частота неизвестна — гипергидроз.

Передозировка

СимптомыПри приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакции кроме перечисленных выше.ЛечениеПромывание желудка, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом флунаризином пизотифеном и этиловым спиртом.При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма и совместное применение данных препаратов противопоказано. Суматриптан можно применять не раньше чем через 24 часа после приема препаратов содержащих эрготамин или других триптанов/агонистов 5-Н1|-серотониновых рецепторов, и наоборот препараты содержащие эрготамин можно применять не раньше чем через 6 часов после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов — не раньше чем через 24 часа после приема суматриптана.Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО их одновременное применение противопоказано.Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.

Особые указания

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае если диагноз мигрени не вызывает сомнения при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).Стеснение в груди и преходящая интенсивная боль распространяющаяся на область шеи возникшие после приема суматриптана могут являться симптомами ИБС. Если есть основания полагать что эти симптомы являются проявлением ИБС необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии в том числе у злостных курильщиков или пациентов получающих заместительную никотиновую терапию без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых па пациентов. В очень редких случаях у пациентов в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления а также пациентам с такими заболеваниями при которых могут существенно изменяться всасывание метаболизм или выведение этого препарата (например нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов у которых могут существенно изменяться всасывание метаболизм или выведение суматриптана например у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью).Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией судорогами или органическим поражением головного мозга в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Злоупотребление лекарственными препаратами предназначенными для купирования приступов мигрени ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения после открытия

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпуск по рецепту

Да

Мигренью страдают многие, за счет нее снижается работоспособность, но, самое неприятное – это адские головные боли. Больше всего это заболевание затрагивает женщин (18%) и в три раза меньше мужчин (6%). Многие из них стараются заглушить боль анальгетиками, что в корне неправильно, а вот триптаны от мигрени принимают редко.

Свое начало препараты трептанового ряда берут с 90-х годов 20 века, когда они впервые были созданы, как эффективное средство в борьбе с мигренью. Сегодня они тоже не потеряли своей актуальности и с успехом могут применяться у большинства пациентов.

Картинка с сайта: pml-clinic.com

Выбор препарата

Ученые считают, что по своему действию, к примеру, суматриптан действуют одинаковым образом, но как показывают отзывы самих пациентов, подойти может только один. В связи с этим обстоятельством выбор человек должен совершить самостоятельно. С успехом в лечении мигрени используют и амитриптилин. Выбрать правильные таблетки несложно, достаточно чтобы они оказали эффект при трех приступах, тогда лекарство можно принимать по рекомендации специалиста.

Не последнюю роль играет и финансовая составляющая, а также скорость, с которой таблетки оказывают положительный эффект. Препараты стоят порой не так дешево, как может показаться на первый взгляд. А перед тем как принимать таблетки, нелишним моментом станет инструкция, которую нужно изучить и при возникновении вопросов задать их своему врачу.

Врачи отмечают, что триптаны являются одним из наиболее эффективных средств в лечении мигрени. Эти препараты действуют на серотониновые рецепторы, что позволяет быстро облегчить симптомы и снизить частоту приступов. Специалисты подчеркивают, что триптаны помогают не только при остром приступе, но и могут быть использованы в профилактических целях для пациентов с частыми мигренями. Однако врачи также предостерегают от чрезмерного использования триптанов, так как это может привести к развитию лекарственной зависимости и ухудшению состояния. Важно, чтобы пациенты консультировались с врачом для выбора оптимальной схемы лечения, учитывая индивидуальные особенности и возможные противопоказания. Таким образом, триптаны остаются важным инструментом в арсенале врачей для борьбы с мигренью, но их применение должно быть обоснованным и контролируемым.

Картинка с сайта: pml-clinic.com

Как вылечить мигрень? Триптаны – суматриптан – в какой период принять препарат?

Механизм действия

Прием препаратов показан при мигрени, которую сопровождает аура или без нее. Принять таблетку нужно в тот момент, когда появляется головная боль. Свое положительное действие препараты оказывают на рецепторы, расположенные в сосудистой стенке. Чрезмерно расширенные сосуды головного мозга сужаются, а болевые импульсы постепенно проходят. Также снижается отек, за счет которого раздражаются нервные окончания, болевые ощущения проходят. Средства оказывают избирательное действие, и «работают» только в сосудах твердой мозговой оболочки, без воздействия на иные структуры. Препараты способны блокировать рецепторы ядер, расположенных в головном мозге и отвечающих за болевые ощущения.

Таблетки при регулярном приеме снижают риск рецидива болезни. Препараты быстро и эффективно устраняют симптоматику, сопутствующую приступу. В этот список можно отнести:

• светобоязнь;
• звукобоязнь;
• тошноту;
• рвоту.

Первый препарат

Представителем, который появился раньше всего является суматриптан, это же наиболее изученное средство в борьбе с мигренью и «золотым стандартом» при ее лечении. Разработан препарат в Англии в 1989 году, а первые клинические испытания были проведены на 60 000 пациентах, страдавших мигренью.

Картинка с сайта: pml-clinic.com

Приобрести суматриптан можно в виде таблеток, которые покрыты оболочкой или спрея для орошения слизистой полости носа. Максимальная скорость действия при приеме таблетки составляет 2,5 часа. У спрея скорость наступления эффекта быстрее и составляет всего 1,5 часа.

Триптаны стали одним из самых популярных средств для лечения мигрени, и мнения о них среди пациентов варьируются. Многие отмечают, что эти препараты значительно облегчают приступы, позволяя вернуться к привычной жизни. Пользователи сообщают о быстром начале действия, что особенно важно в моменты сильной боли. Однако не все так однозначно: некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как головокружение или тошнота. Кроме того, есть и те, кто не ощущает заметного улучшения, что подчеркивает индивидуальность реакции на лечение. Важно, что триптаны не являются универсальным решением, и их эффективность может зависеть от особенностей организма и характера мигрени. Поэтому многие врачи рекомендуют индивидуальный подход к выбору терапии, чтобы найти оптимальное средство для каждого пациента.

Картинка с сайта: pml-clinic.com

НАКОНЕЦ-ТО вылечили МИГРЕНЬ после долгих мучений!

Прием препаратов

Таблетки от приступов мигрени представлены многими товарными названиями, имеют свои дозировки. Наиболее распространен и широко применяется суматриптан, дополнительно в комбинации с ним или отдельно используют амитриптилин. Принимать их необходимо сразу после окончания периода ауры, но не тянуть время, которое не должно превышать 2 часа с того момента, как приступ начался.

Если начало приступа медленное и в человеке нет уверенности, что это снова мигрень, то в таком случае принимать препараты просто не имеет смысла. В такой ситуации лучше ограничиться анальгетиком.

Если же уверенность в природе боли составляет 100%, прием таблетки просто необходим. Есть препараты, которыми можно орошать слизистую носа, они предпочтительны при выраженной тошноте и рвоте, когда проглотить таблетки нет возможности. Таким препаратом является имигран, который целесообразно применять для устранения мигренозного статуса.

Принимать таблетки важно и не только во время приступа, но и промежутках между ними, главным образом с целью профилактики. Показаниями к такому приему служит состояние, когда мигрень развивается с частотой более двух раз на протяжении месяца и плохо поддается лечению с применением НПВС, значительно ухудшая не только состояние человека, но и его качество жизни.

Ограничение

Картинка с сайта: pml-clinic.com

Средства могут быть использованы при мигрени во время приступа, но в месяц не чаще 10 дней. Простыми анальгетиками нельзя пользоваться чаще, чем 15 дней на протяжении месяца. Если превысить эти сроки, то головная боль разовьется вследствие приема анальгетиков.

Противопоказания

Есть состояния, когда ни суматриптан или прочие представители триптанов или амитриптилин принимать не рекомендуется. И это надо учитывать при и назначении или обязательно поведать об этом своему лечащему врачу. Итак, в список противопоказаний входит:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• артериальная гипертензия, не поддающаяся контролю;
• нарушенное кровообращение в сосудах головного мозга;
• стенокардия, со спазмом сосудов;
• чувствительность организма к любому компоненту.

Осторожно необходимо применять средства при печеночной или почечной недостаточности, беременности и в периоде кормления грудью, патологии печени.

Побочное действие

Нежелательные эффекты препарата могут быть со стороны многих органов и систем. Так, со стороны нервной системы это – нарушенная чувствительность, головокружение, усталость, чувство тепла или скованности конечностей, повышенная сонливость. Пищеварительная система может отреагировать в виде тошноты и болей в животе, сухости в полости рта, диареи с кровью, инфаркта селезенки, спазма или некроза кишечника.

Костно-мышечная система даст слабость мышц или боль. А вот сердечно-сосудистая в виде сердцебиения, ускоренной работы, стенокардии, инфаркта миокарда. Со стороны почек развивается учащенное мочеиспускание или чрезмерное выделение мочи. Аллергия проявляется крапивницей, отеком Квинке, анафилактическим шоком.

Все это возможно в случае неправильного приема, но, как правило, и суматриптан, а также прочие представители, а также амитриптилин очень хорошо переносятся человеком. Если побочное действие при правильном приеме и имеет место, то реакция транзиторная, выражена умеренно и проходит сама по себе без применения какого-либо лечения.

Наиболее часто суматриптан и другие представители триптанов дают нежелательное действие спустя 4 часа после последнего приема и не имеют частоты к учащению при повторном употреблении. Не желательно использовать представителей триптанов с антибактериальными, с противовирусными или противогрибковыми препаратами, вредна комбинация с антидепрессантами. Амитриптилин нежелательно принимать с алкоголем, и прочими препаратами, описанными выше.

Чтобы избежать побочного действия и нежелательной реакции на прием препарата не стоит превышать назначенную дозировку, кратность приема. Назначает препараты триптанового ряда только врач и под его чутким контролем необходимо осуществлять их прием. В некоторых ситуациях, или в силу объективных причин человек не может принимать спреи или таблетки. Для таких случаев современная фармацевтическая промышленность предлагает ректальные свечи или растворы для подкожного введения. Эти формы выпуска препаратов дают такой же положительный эффект. В некоторых случаях он наступает быстрее и более выражен по сравнению с аналогами.

https://youtube.com/watch?v=qcCmxBqxvnw%3Fstart%3D17%26feature%3Doembed

Вопрос-ответ

Какие триптаны лучше при мигрени?

Зомиг 25 мг. Эффект от приема отмечается через 20 минут, эффективен при всех формах мигрени, в том числе при менструальной. Сумамигрен 50 мг. Выпускается в таблетках, свечах, спрее. Релпакс 40 мг. Действовать средство начинает через 30 минут. Нарамиг 2, 5 мг.

Какие таблетки помогают от сильной мигрени?

Умеренный приступ мигрени При легких и умеренных симптомах помогает раннее употребление любых обезболивающих из нестероидных противовоспалительных препаратов в соответствующих дозировках. Наиболее подходящими для взрослых являются ибупрофен, напроксен, парацетамол, ацетилсалициловая кислота (ASA) или диклофенак.

Какой триптан самый сильный при мигрени?

Триптаны оказались в пять-шесть раз более полезными, чем ибупрофен. Препарат с самым высоким рейтингом, элетриптан , помог в 78% случаев. Другие триптаны, включая золмитриптан (Зомиг) и суматриптан (Имитрекс), были полезны в 74% и 72% случаев соответственно.

Почему нельзя часто пить триптаны?

При мигрени без ауры триптаны следует принимать в самом начале приступа (в первые 30 мин), при мигрени с аурой — в конце фазы ауры/в начале фазы головной боли. При регулярном приеме одного или более триптанов ≥10 дней в месяц на протяжении ≥ 3 месяцев высок риск развития лекарственной головной боли.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема триптанов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходят ли эти препараты именно вам, и исключить возможные противопоказания.

СОВЕТ №2

Следите за временем начала мигрени. Триптаны наиболее эффективны, если их принять на ранних стадиях приступа. Записывайте свои симптомы, чтобы лучше понять, когда вам нужно принимать лекарство.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты триптанов. Если вы заметили необычные реакции на препарат, такие как головокружение или покалывание, сообщите об этом врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Сочетайте прием триптанов с другими методами управления мигренью, такими как изменение образа жизни, регулярные физические упражнения и техники релаксации, чтобы повысить общую эффективность лечения.