Inosine инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Инозин

Английское название

Inosine

Латинское название

Inosinum (род. Inosini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₀H₁₂N₄O₅

Фармакологическая группа вещества Инозин

Нозологическая классификация

Код CAS

58-63-9

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Инозин

ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма), врожденные и приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца, кардиомиопатии различного генеза, коронарный атеросклероз, дигиталисная интоксикация, миокардит, «легочное сердце», дистрофические изменения миокарда (на фоне тяжелых физических нагрузок, инфекционного и эндокринного генеза), заболевания печени (острый и хронический гепатит, цирроз печени, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, урокопропорфирия. Отравление ЛС, алкоголизм, лучевая лейкопения (профилактика), операции на изолированной почке (как средство фармакологической защиты при временном выключении кровообращения оперируемого органа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперурикемия, подагра.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Инозин

Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приеме в высоких дозах), аллергические реакции (гиперемия, зуд кожи, крапивница).

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Инозин

Инозин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003651

Торговое наименование препарата

Инозин

Международное непатентованное наименование

Инозин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество:

инозин — 20,0 мг

Вспомогательное вещество:

натрия гидроксид — 2,2 мг

вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство

Код АТХ

C01EB

Фармакодинамика:

Метаболическое средство, предшественник аденозинтрифосфата (АТФ); оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов. усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем крови. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки

желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)).

Фармакокинетика:

Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Показания:

Комплексное лечение перенесенного инфаркта миокарда; ишемической болезни сердца; нарушений сердечного ритма, обусловленных применением сердечных гликозидов, на фоне миокардиодистрофии после перенесенных инфекционных заболеваний. Заболевания печени (гепатиты, цирроз, жировая дистрофия).

Операции на изолированной почке (в качестве средства фармакологической защиты при кратковременном выключении кровообращения оперируемого органа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, подагра, гиперурикемия, период грудного вскармливания, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется использовать при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно вводят медленно (40-60 капель в 1 минуту) капельно или струйно. Вначале вводят 200 мг (10 мл 2 % раствора) 1 раз в день, в последующие сроки при хорошей переносимости — до 400 мг (20 мл 2 % раствора) 1-2 раза в день. Курс лечения — 10-15 дней.

Струйное введение возможно при острых нарушениях ритма сердца в разовой дозе 200-400 мг (10-20 мл 2 % раствора).

При капельном введении в вену 2 % раствор препарата разводят в 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида (до 250 мл).

Для фармакологической защиты почек, подвергнутых ишемии, инозин вводят внутривенно струйно, в разовой дозе 1200 мг (60 мл раствора 20 мг/мл) за 5-15 минут до пережатия почечной артерии, а затем дополнительно — 800 мг (40 мл раствора 20 мг/мл) сразу после восстановления кровообращения.

Побочные эффекты:

При применении инозина возможна индивидуальная непереносимость, проявляющаяся зудом, гиперемией кожи. Редко при лечении повышается концентрация мочевой кислоты в крови. Возможно обострение подагры (длительное применение).

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие:

При совместном применении с сердечными гликозидами препарат может предупреждать возникновение аритмий, усиливать положительное инотропное действие. Иммунодепрессанты снижают эффективность инозина.

Особые указания:

При появлении зуда и гиперемии кожи лечение препаратом следует отменить. Во время длительного лечения желательно контролировать уровень мочевой кислоты в крови и моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл.

Упаковка:

5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла (тип НС-3) с насечкой, точкой или без насечки. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикал Ко.Лтд, No. 51 Xing Ye Road Avenue, Economic & Technological Development Zone, Cangzhou City, Hebei Province, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ама Фарм ООО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Активное вещество:

 инозин пранобекс — 500 мг.

Вспомогательные вещества:

 крахмал картофельный — 85 мг, повидон К25 — 45 мг, магния стеарат — 10 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью (> 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг Сmax инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приема.

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N- диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N — диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции в организме не обнаружено.

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T1/2 — 50 мин. T1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола — 3-5 ч.

Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 ч.

Показания к применению

• Грипп и острые респираторные вирусные инфекции.

• Инфекции, вызываемые вирусом герпеса 1, 2, 3 и 4 типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр.

• Цитомегаловирусная инфекция.

• Корь тяжелого течения.

• Папилломавирусная инфекция: папилломы гортани и голосовых связок (фиброзного типа), генитальные папилломавирусные инфекции у мужчин и женщин, бородавки.

• Подострый склерозирующий панэнцефалит.

• Контагиозный моллюск.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим веществам, входящим в состав препарата;

• подагра;

• мочекаменная болезнь;

• хроническая почечная недостаточность;

• аритмии;

• детский возраст до 3-х лет (масса тела до 15-20 кг);

• беременность и период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Инозин пранобекс принимают внутрь, через равные промежутки времени (8 или 6 часов) 3-4 раза в сутки.

Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Доза препарата зависит от массы тела пациента и заболевания.

Рекомендованные дозы и схемы применения

Взрослые и дети старше 3-х лет (масса тела свыше 15-20 кг): 50 мг/кг массы тела в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток, что составляет в среднем для взрослых — от 6 до 8 таблеток в сутки, для детей — по 1/2 таблетки на 5 кг массы тела в сутки), разделенных на 3-4 приема.

При тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза у взрослых составляет 3-4 г в сутки, максимальная суточная доза у детей — 50 мг/кг в сутки.

При острых заболеваниях

Лечение обычно продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать в течение 1-2 дней или более, в зависимости от показаний.

При хронических рецидивирующих заболеваниях

Лечение у взрослых и детей старше 3-х лет проводится курсами продолжительностью 5-10 дней с интервалами 8 дней. Длительность поддерживающего лечения может составить до 30 дней, при этом доза может быть снижена до 500 — 1000 мг/сут.

При герпетической инфекции взрослым и детям с 3-х лет препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов инфекций, в бессимптомный период взрослым для сокращения количества рецидивов рекомендуется проводить поддерживающее лечение по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 30 дней.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 1000 мг 3 раза в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), детям 50 мг/кг массы тела в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), разделенных на 3-4 приема, в течение 14-28 дней в виде монотерапии.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, взрослым препарат назначают по 1000 мг 3 раза в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток) в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 1000 мг 3 раза в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), детям старше 3-х лет 50 мг/кг массы тела в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), разделенных на 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее трехкратным курсом.

Применение у пожилых пациентов

Необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется также, как у пациентов среднего возраста. У пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью

На фоне лечения препаратом следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.

Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Описание

Иммуностимулирующий препарат с противовирусной активностью.

Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха или со слабым характерным запахом, с риской.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст до 3-х лет (масса тела до 15-20 кг).

Фармакодинамика

Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении инозина пранобекса уменьшается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто — нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности печеночных ферментов, ЩФ.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия.

Аллергические реакции: нечасто — пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Прочие: часто — повышение концентрации азота мочевины крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы (аллопуринол), или «петлевыми» диуретиками (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T1/2. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

При комбинированном применении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Передозировка

При передозировке показано промывание желудка, симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя