Окситоцин (Oxytocin)
💊 Состав препарата Окситоцин
✅ Применение препарата Окситоцин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Окситоцин
(Oxytocin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Окситоцин |
Раствор для инъекций 5 МЕ/1 мл: амп. 1 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(001590)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N003368/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Окситоцин
Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат — 5 мг, уксусной кислоты раствор 1М — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — пачки картонные с гофрированным вкладышем.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные с гофрированным вкладышем.
Фармакологическое действие
Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину.
Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения).
Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).
В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических).
Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.
Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы низкое (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода. Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).
Показания активных веществ препарата
Окситоцин
Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).
Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре, или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Разовая доза для в/м введения обычно варьирует от 2 до 10 ME; для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 ME.
Побочное действие
Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции; при слишком быстром введении — бронхоспазм; редко — летальный исход.
Со стороны обмена веществ: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может сопровождаться судорогами и комой; редко — летальный исход.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с циклопропаном), шок; при применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT; субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие ДВС-синдрома.
Со стороны дыхательной системы: острый отек легких без гипонатриемии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда — кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия.
У плода или новорожденного: как следствие введения окситоцина матери — в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, гипербилирубинемия новорожденных, гипонатриемия; при слишком быстром введении — снижение концентрации фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение ЦНС; гибель плода в результате асфиксии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к окситоцину; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), незрелая шейка матки; склонность к тетаническим сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4 родов в анамнезе), особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa), преждевременная отслойка плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), признаки дистресса плода, острая гипоксия плода, тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия), предлежание или пролапс пуповины; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность. Противопоказано введение окситоцина в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов. Длительное введение противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.
С осторожностью: у женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности, не относящимися к противопоказаниям; введение окситоцина пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Окситоцин применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний. В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте.
В период грудного вскармливания следует применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
Введение окситоцина следует проводить только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.
Во избежание осложнений во время применения окситоцина для индукции родовой деятельности следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, силу маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы.
При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные окситоцином, обычно вскоре прекращаются. При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении окситоцина опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении окситоцина и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением окситоцина для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Окситоцин усиливает прессорное действие симпатомиметических средств.
При одновременном применении окситоцина с ингибиторами МАО возрастает риск повышения АД.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение воздействия окситоцина на сердечно-сосудистую систему с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения AV-проводимости у роженицы во время анестезии.
Адрес производителя
|
ЭЛЛАРА , ООО |
Россия |
601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Окситоцин
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Окситоцин
(MAPICHEM, Швейцария) -
Окситоцин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Окситоцин
(НПО МИКРОГЕН, Россия) -
Окситоцин
(СИНТЕЗ, Россия) -
Окситоцин-Виал
(ВИАЛ, Россия) -
Окситоцин-МЭЗ
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия) -
Окситоцин-Рихтер
(GEDEON RICHTER, Венгрия) -
Окситоцин-Ферейн®
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Все аналоги
Окситоцин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 МЕ/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002084/01-2003
Дата последнего изменения: 03.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Окситоцин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество:
Окситоцин
(окситоцин синтетический) — 5 ME;
Вспомогательные вещества:
Хлоробутанола
гемигидрат — 5 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный раствор со специфическим запахом.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Связь
с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется
по всему внеклеточному пространству. При внутривенном введении действие
окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение
1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие окситоцина
наступает в первые 3–7 мин и длится в течение 2–3 ч. Небольшое
количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.
Метаболизм и выведение
Большая
часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе
ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего под действием
тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях,
плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в
неизмененном виде.
Период
полувыведения (Т1/2) составляет 1–6 мин (уменьшается на поздних
сроках беременности и в период грудного вскармливания).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациенток с нарушением функции почек
Исследования
фармакокинетики окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не
проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое
действие препарата, возможна его кумуляция с усилением и увеличением
длительности действия.
У пациенток с нарушением функции печени
Исследования
фармакокинетики окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не
проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациенток с
нарушением функции печени маловероятно, т. к. во время беременности
концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно
увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому
нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям
метаболического клиренса окситоцина.
Фармакодинамика
Окситоцин
— синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза.
Обладает
утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.
Оказывает
стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение
родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием
окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+),
снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного
потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности
сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений
матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса
матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает
миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление
молока в крупные потоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.
Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в
высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Эффект
наступает через 1–2 мин при внутримышечном (в/м) введении, длится
20–30 мин; при внутривенном (в/в) введении — через 0,5–1 мин.
Показания
Окситоцин
показан для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки.
Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям
(в случае переношенной беременности, преждевременного разрыва плодных оболочек,
необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом II половины
беременности, резус‑конфликтом, сахарным диабетом, внутриутробной гибелью
плода) и стимуляции родовой деятельности (при первичной и вторичной слабости
родовой деятельности, тазовом предлежании плода).
Для профилактики и лечения гипотонического маточного
кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта
в I триместре беременности или прерывания беременности во
II триместре.
Профилактика и лечение послеродового
гипотонического/атонического маточного кровотечения,
в том числе после оперативного родоразрешения путем кесарева сечения (после
извлечения плода и удаления последа).
Профилактика
и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность;
несоответствие размеров таза матери и плода (анатомически или клинически узкий
таз); риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии,
многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4‑х родов в
анамнезе), особенно возрастных; угрожающий разрыв матки; наличие рубцов после
перенесенного кесарева сечения или других операций на матке; гипертонус матки
(возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки;
преждевременным отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или
предлежание сосудов (Vasa previa); предлежание или выпадения петель пуповины;
незрелая шейка матки, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки;
тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия);
преждевременные роды, поперечное или косое положение плода, лицевое
предупреждение плода, острая гипоксия плода, признаки дистресса плода.
Препарат
Окситоцин не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального
введения простагландинов; не показано длительное введение препарата Окситоцин
при инертной к введению окситоцина матке.
С осторожностью
У
женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности,
за исключением преэклампсии и эклампсии (см. раздел «Противопоказания»);
введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты,
вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных
анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков
и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В
I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном
или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его
химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при
соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты
формирования пороков развития плода мала.
Период грудного вскармливания
В
небольших количествах проникает в грудное молоко.
При
применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного
влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин
быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Разовая
доза для внутримышечного (в/м) введения в зависимости от клинической ситуации
может варьировать в диапазоне от 1 до 10 ME (от 0,4 мл до 2 мл);
для внутривенного (в/в) введения — обычно составляет 5–10 ME
(1–2 мл).
Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям
окситоцин вводится только в виде внутривенной капельной инфузии.
Введение
окситоцина противопоказано в течение первых 6 часов после применения
интравагинальных форм простагландинов. Для в/в инфузии 5 ME окситоцина
(1 мл) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора
декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с окситоцином
следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии. Введение препарата
начинают с 5–8 капель в минуту в течение не менее 20 минут, с
последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой
деятельности не более чем на 2–4 капли в минуту. Рекомендуемая
максимальная скорость инфузии составляет не более 40 капель в минуту
(20 мЕД/мин или 20 мл/мин). Необходим тщательный контроль за
частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений и частотой сердечных
сокращений (ЧСС) плода до достижения регулярной родовой деятельности
(3–4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка
должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных
сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических
сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина
необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при необходимости
введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности матки к
окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более раннем
сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME
(2 мл) в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора
декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять постоянный
контроль активности маточный сокращений и ЧСС плода. При появлении чрезмерно
сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро приводит к
снижению активности миометрия.
Для профилактики и лечения гипотонического маточного
кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта
в I триместре беременности или прерывания беременности во
II триместре.
После
медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности:
5 ME окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 минут) в
разведении или 5–10 ME в/м, при необходимости — с последующей инфузий
5–10 ME окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5%
раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20–40 капель в
минуту.
При
начавшемся или неполном аборте во II триместре беременности: 5 ME
окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы
(глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20–40 капель в минуту.
Для профилактики послеродового гипотонического маточного
кровотечения
В
III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом
периоде: 5 ME окситоцина (1 мл) в 500 мл 0,9% раствора натрия
хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно или в/в струйно
медленно, в разведении (в течение 5 минут). В качестве альтернативы
допустимо введение 5–10 ME (1–2 мл) в/м. Женщинам, которым проводилась
стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна продолжаться в
течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.
Во
время операции кесарева сечения (после
извлечения плода и удаления последа): 5 ME в/в струйно,
медленно в разведении.
Для
усиления сократительной способности матки: в стенку матки в дозе 3–5 ME
(0,6–1,0 мл).
В
позднем послеродовом периоде рекомендуется в/м введение окситоцина в дозе
5 ME 1 или 2 раза в сутки.
Для лечения послеродового гипотонического/атонического
маточного кровотечения: окситоцин
водят в дозе 5–10 ME (1–2 мл) в 500 мл 0,9% раствора натрия
хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно со скоростью
60 капель в минуту (125 мл/час), в тяжелых случаях (при атонии матки
— до 20 ME (4 мл); или в/в струйно (медленно), в разведении по
5 ME. Максимальная суточная доза не более 3 л раствора, содержащего
окситоцин (60 ME).
Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом
периоде: 2,5–5 ME
окситоцина (0,5 мл — 1 мл) в/м 1–2 раза в сутки.
Применение в особых группах пациенток
Дети
Не
применимо, отсутствуют показания к применению.
У пациенток пожилого возраста
Не
применимо, отсутствуют показания к применению.
У пациенток с нарушениями функции почек
Клинических
исследований применения окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не
проводилось. Однако из‑за выведения окситоцина почками и его
антидиуретического действия, в случае нарушения функции почек возможна его
кумуляция. В связи с чем, у пациенток с почечной недостаточностью окситоцин
следует применять с особой осторожностью.
У пациенток с нарушениями функции печени
Клинических
исследований применения окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не
проводилось.
Способ применения
Только
для парентерального введения: внутривенно (струйно медленно или капельно),
внутримышечно, в стенку матки.
Внутривенно
окситоцин предпочтительнее вводить с помощью инфузомата с регулируемой
скоростью введения.
Применять
только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной
деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния
женщины.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные реакции
распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов
согласно словарю MedDRA.
У рожениц
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении —
бронхоспазм.
Редко: летальный
исход.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
тяжелая гипергидратация при длительном внутривенном введении с большим
количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и
при 24‑часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и
комой.
Редко: летальный
исход.
Нарушения со стороны сердца:
при применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия,
рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия
миокарда, удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов:
тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных
препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с
анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении —
субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома
внутрисосудистого свертывания (ДВС‑синдром).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения: острый отек
легких без гипонатриемии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус
матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в
послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении,
афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого
таза; разрывы мягких тканей половых путей.
Лабораторные и инструментальные данные:
гипонатриемия.
У плода или новорожденного
Как
следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1‑ой
и 5‑ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при
слишком быстром введении — снижение концентрации фибриногена в крови;
кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки —
синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие
аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате
асфиксии.
Взаимодействие
Окситоцин
усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.
В
сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения
артериального давления.
При
анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного
действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии,
синусовой брадикардии и нарушения AV‑проводимости у роженицы во время
анестезии.
Простагландины
и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут
усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким
образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после
введения простагландина (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Симптомы: обусловлены, главным
образом, степенью выраженности гипертонуса матки, независимо от наличия
повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с
гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом
≥15–20 мм вод. ст. между двумя сокращениями ведет к
дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища,
кровотечению в послеродовом периоде, маточно‑плацентарной
недостаточности, брадикардии и гипоксии плода, гиперкапнии, сдавлению, родовым
травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате
антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и
развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах
(40–50 мл раствора окситоцина в минуту).
Лечение: прекращение
введения препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков
для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого
раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог
соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за
пациенткой в состоянии комы.
Особые указания
Препарат
можно разводить в растворах натрия хлорида и глюкозы. Готовый раствор следует
использовать в первые 8 часов приготовления.
До
момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для
стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде, чем приступить к применению
окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с
возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки.
Каждая
роженица, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под
постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата
и выявления осложнений. Должна быть обеспечена, в случае необходимости,
незамедлительная помощь врача‑специалиста. Во время применения препарата
следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную
деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание
осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить
введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные
препаратом, обычно вскоре прекращаются.
При
адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные
самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении
препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении
препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки
возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует
учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.
Известны
случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности,
субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по
различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции
родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.
В
результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие
гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и
употреблении жидкости внутрь.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Окситоцин
не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами,
механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций, 5 МЕ/мл.
По
1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/Организация,
принимающая претензии от потребителей
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22
Т./ф.:
(4212) 53‑91‑86
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Способ применения
Только
для парентерального введения: внутривенно (струйно медленно или капельно) и
внутримышечно (в/м). Внутривенно (в/в) капельно окситоцин предпочтительно
вводить с помощью инфузомата с регулируемой скоростью введения.
Режим дозирования
Разовая
доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации может
варьировать в диапазоне от 1 до 10 МЕ (от 0,4 мл до 2 мл); для
в/в введения — обычно составляет 5–10 МЕ (1–2 мл).
Для индукции и стимуляции родовой деятельности по
медицинским показаниям
Окситоцин
вводится только в виде внутривенной капельной инфузии.
Введение
окситоцина противопоказано в течение первых 6 часов после применения
интравагинальных форм простагландинов. Для в/в инфузии 5 МЕ
окситоцина (1 мл) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или
5% раствора декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с
окситоцином следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии. Введение
препарата начинают с 5–8 капель в минуту в течение не менее 20 минут,
с последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой
деятельности не более чем на 2–4 капли в минуту. Рекомендуемая
максимальная скорость инфузии составляет не более 40 капель в минуту
(20 мЕД/мин или 20 мл/мин). Необходим тщательный контроль за
частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений, и частотой сердечных
сокращений (ЧСС) плода до достижения регулярной родовой деятельности
(3–4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка
должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных
сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических
сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина
необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при
необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности
матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более
раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 МЕ
(2 мл) в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или
5% раствора декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять
постоянный контроль активности маточных сокращений и ЧСС плода. При появлении
чрезмерно сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро
приводит к снижению активности миометрия.
Для профилактики и лечения гипотонического маточного
кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре
беременности или прерывания беременности во II триместре
После
медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности
5 МЕ окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 минут)
в разведении или 5–10 МЕ в/м, при необходимости — с последующей
инфузией 5–10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия
хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно, со скоростью
20–40 капель в минуту.
При начавшемся или неполном аборте во II триместре
беременности: 5 МЕ
окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора
декстрозы (глюкозы) в/в капельно, со скоростью 20–40 капель в минуту.
Для профилактики послеродового гипотонического маточного
кровотечения
В
III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом
периоде: 5 МЕ окситоцина (1 мл) в 500 мл 0,9% раствора
натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно или
в/в струйно медленно в разведении (в течение 5 минут). В качестве
альтернативы допустимо введение 5–10 МЕ (1–2 мл) в/м. Женщинам,
которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна
продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового
периода.
Во время операции кесарево сечение (после извлечения плода и
удаления последа): 5 МЕ в/в струйно
медленно в разведении.
В
позднем послеродовом периоде рекомендуется в/м введение окситоцина в дозе
5 МЕ 1 или 2 раза в сутки.
Для лечения послеродового гипотонического/атонического
маточного кровотечения: окситоцин вводят
в дозе 5–10 МЕ (1–2 мл) в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида
или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно, со скоростью
60 капель в минуту (125 мл/час), в тяжелых случаях (при атонии матки
— до 20 МЕ (4 мл); или в/в струйно медленно в разведении по
5 МЕ. Максимальная суточная доза — не более 3 л раствора, содержащего
окситоцин (60 МЕ).
Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом
периоде: 2,5–5 МЕ
окситоцина (0,5 мл–1 мл) в/м 1–2 раза в сутки.
Применение в особых группах пациенток
Дети
Не
применимо. Отсутствуют показания к применению.
У пациенток пожилого возраста
Не
применимо. Отсутствуют показания к применению.
У пациенток с нарушением функции почек
Клинических
исследований окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводилось.
Однако из-за выведения окситоцина почками и его антидиуретического действия, в
случае нарушения функции почек возможна его кумуляция. В связи с чем у
пациенток с почечной недостаточностью окситоцин следует применять с особой
осторожностью.
У пациенток с нарушением функции печени
Клинических
исследований окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводилось.
Описание
Лекарственная форма: раствор для инфузий и внутримышечного введения. Действующее вещество: окситоцин 5 МЕ. Описание: Бесцветный, прозрачный раствор. Фармакотерапевтическая группа: родовой деятельности стимулятор — препарат окситоцина.
Состав
1 мл
содержит:
Действующее вещество:
Окситоцин
5 МЕ;
Вспомогательные вещества:
Уксусная
кислота ледяная, хлоробутанол гемигидрат, этанол (96%), вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Утеротоники
Фармакодинамика
Окситоцин
— синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза.
Обладает
утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.
Оказывает
стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение
родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием
окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Ca2+),
снижается потенциал покоя, и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного
потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности
сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений
матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса
матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает
миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление
молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.
Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в
высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Эффект
наступает через 1–2 мин при внутримышечном (в/м) введении, длится
20–30 мин; при внутривенном (в/в) введении — через 0,5–1 мин.
Фармакокинетика
Распределение
Связь
с белками плазмы низкая (30%). При в/в введении действие окситоцина на
матку наступает почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При
в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые
3–7 мин и продолжается в течение 2–3 ч. Подобно вазопрессину
окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшое
количество окситоцина попадает в систему кровообращения плода.
Метаболизм и выведение
Большая
часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе
ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется прежде всего под действием
тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах‑мишенях,
плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в
неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1–6 мин (уменьшается на
поздних сроках беременности и в период лактации).
Нарушение функции почек
Исследования
фармакокинетики окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не
проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое
действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности
действия.
Нарушение функции печени
Исследования
фармакокинетики окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не
проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациенток с
нарушением функции печени маловероятно, т. к. во время беременности
концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно
увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому
нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям
метаболического клиренса окситоцина.
Показания
Окситоцин
показан для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки.
Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям
(в случае переношенной беременности, преждевременного разрыва плодных оболочек,
необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом II половины
беременности, резус‑конфликтом, сахарным диабетом, внутриутробной гибелью
плода) и стимуляции родовой деятельности (при первичной или вторичной слабости
родовой деятельности, тазовом предлежании плода).
Для профилактики и лечения гипотонического маточного
кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта
в I триместре беременности или прерывания беременности во
II триместре.
Профилактика и лечение послеродового
гипотонического/атонического маточного кровотечения,
в том числе после оперативного родоразрешения путем кесарева сечения (после
извлечения плода и удаления последа).
Профилактика и лечение субинволюции матки
в послеродовом периоде.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность;
несоответствие размеров таза матери и плода (анатомически или клинически узкий
таз); риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии,
многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4‑х родов в
анамнезе), особенно возрастных; угрожающий разрыв матки; наличие рубцов после
перенесенного кесарева сечения или других операций на матке; гипертонус матки
(возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки;
преждевременная отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или
предлежание сосудов (Vasa previa); предлежание или выпадение петель
пуповины; незрелая шейка матки, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки
матки; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия);
преждевременные роды, поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание
плода, острая гипоксия плода, признаки дистресса плода.
Препарат
Окситоцин‑Рихтер не должен вводиться в течение 6 ч после
интравагинального введения простагландинов; не показано длительное введение
препарата Окситоцин‑Рихтер при инертной к введению окситоцина матке.
С осторожностью
Препарат
применяют с осторожностью в следующих случаях: женщины в возрасте старше
35 лет; гестозы второй половины беременности (за исключением преэклампсии
и эклампсии); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты
и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных
анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлурана), симпатомиметиков
и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Учитывая
большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства
препарата, при его назначении по показаниям (с целью индукции или усиления
родовой деятельности) не ожидается риска формирования пороков развития плода.
В
первом триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном
или искусственном аборте.
Период грудного вскармливания
Окситоцин
в небольших количествах проникает в грудное молоко. Однако нет оснований
полагать, что окситоцин окажет нежелательное воздействие на новорожденного, так
как в этом случае он попадает в пищеварительный тракт, где подвергается быстрой
инактивации.
Побочное действие
У рожениц
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилаксия
и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко
— летальный исход.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Тяжелая
гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости
(антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24‑часовой медленной
инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко — летальный исход.
Нарушения со стороны сердца
При
применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная
тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда,
удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов
Тяжелая
артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов),
артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком
циклопропаном), шок, при слишком быстром введении — субарахноидальное
кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого
свертывания (ДВС‑синдром).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Острый
отек легких без гипонатриемии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота,
рвота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
При
применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки,
спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом
периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и
гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких
тканей половых путей.
Лабораторные и инструментальные данные
Гипонатриемия.
У плода или новорожденного
Как
следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1‑ой
и 5‑ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при
слишком быстром введении — снижение концентрации фибриногена в крови;
кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки —
синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие
аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате
асфиксии.
Передозировка
Максимальная
доза окситоцина не установлена.
Окситоцин
инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте.
Следовательно, он не всасывается в кишечнике, а развитие токсических эффектов
при его пероральном приеме маловероятно.
Симптомы
передозировки зависят главным образом от чувствительности матки к окситоцину и
не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. При гиперстимуляции
возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращения
или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до
15–20 мм водн. ст. и более, что приводит к дискоординации
родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в
послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода,
его гипоксии, гиперкапнии и гибели.
При
продолжительном введении высоких доз препарата (40–50 мл/мин) возможно
развитие серьезной нежелательной реакции в виде гипергидратации и судорог, что
обусловлено антидиуретическим действием окситоцина. Лечение гипергидратации
заключается в следующем: отмена окситоцина, ограничение потребления жидкости,
применение диуретиков, в/в введение гипертонического раствора хлорида натрия,
восстановление электролитного баланса, купирование судорог соответствующими
дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в
состоянии комы.
При
возникновении признаков или симптомов передозировки во время непрерывной
в/в инфузии окситоцина необходимо немедленно прекратить инфузию и дать
кислород матери. При гипергидратации важно ограничить потребление жидкости,
стимулировать диурез, скорректировать электролитный баланс и контролировать
судороги, которые могут развиться со временем. В случае комы необходимо
поддерживать проходимость дыхательных путей обычными методами, которые
применяют при уходе за пациенткой в бессознательном состоянии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение противопоказано
Простагландины и их аналоги
Простагландины
и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут
усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким
образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после
введения простагландина (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение не рекомендовано
Лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT
Окситоцин
может потенциально вызывать аритмию, особенно у пациенток с другими факторами
риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», то есть у пациенток,
принимающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, или у
пациенток с синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе (см. раздел
«Особые указания»).
Каудальная анестезия — вазоконстрикторы
Окситоцин
способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и
симпатомиметиков, даже тех, которые содержатся в препаратах для местной
анестезии. При введении окситоцина через 3–4 часа после профилактического
применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией описаны случаи
тяжелой артериальной гипертензии.
Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан,
севофлуран, десфлуран, энфлуран)
Ингаляционные
анестетики оказывают расслабляющее действие на матку и вызывают заметное
снижение тонуса матки, таким образом уменьшая стимулирующий эффект окситоцина.
При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были
зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма.
При
анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение
действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие непредвиденной
артериальной гипотензии. При введении окситоцина на фоне анестезии
циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического
атриовентрикулярного ритма у матери.
Особые указания
Окситоцин
нельзя вводить до момента вставления головки или ягодиц плода в малый таз.
С
целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин
вводят исключительно внутривенно в условиях стационара и при соответствующем
медицинском наблюдении. Все пациентки, получающие окситоцин внутривенно, должны
находиться под постоянным наблюдением квалифицированного медицинского
персонала, имеющего опыт применения препарата и выявления осложнений. Каждая
пациентка должна находиться под наблюдением врача, обладающего необходимыми
навыками лечения осложнений.
Во
избежание осложнений во время введения окситоцина необходим постоянный контроль
следующих показателей:
—
сократительная
деятельность матки;
—
частота
сердечных сокращений матери и плода;
—
артериальное
давление у матери.
При
возникновении гиперактивности матки введение окситоцина следует немедленно
прекратить; сокращения матки, вызванные окситоцином, обычно ослабевают через
некоторое время после прекращения инфузии окситоцина.
При
правильном применении окситоцин стимулирует сократительную деятельность матки
как при физиологических родах. Чрезмерная стимуляция, возникающая при
неправильном применении, опасна как для матери, так и для плода. При наличии
гиперчувствительности к окситоцину развитие гипертонических сокращений матки
возможно несмотря на правильный выбор дозы и соответствующее медицинское
наблюдение.
Следует
избегать дискоординации родовой деятельности в случае внутриутробной гибели
плода и (или) при наличии мекония в околоплодных водах, так как это может
привести к эмболии околоплодными водами.
На
фоне парентерального введения препарата с целью индукции родов или усиления
сократительной деятельности матки во время I или II периода родов описаны
случаи материнской смерти, вследствие развития реакций гиперчувствительности,
субарахноидального кровоизлияния и разрыва матки, а также случаи гибели
плода по различным причинам.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
С
особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих
заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая
кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь
сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеющих предрасположенность к
ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений артериального давления и
частоты сердечных сокращений. Окситоцин следует назначать с осторожностью
пациенткам с «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним
симптомами, а также пациенткам, которые принимают препараты, удлиняющие
интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).
Диссеминированное внутрисосудистое свертывание
В
редких случаях при фармакологической индукции родов с применением
утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск
развития ДВС в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с
фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск в
первую очередь повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС:
возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например,
гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации свыше
40 недель. У таких женщин окситоцин и другие лекарственные средства
должны применяться с осторожностью, а врач должен иметь настороженность в
отношении симптомов ДВС.
Гипергидратация
Поскольку
окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное
в/в введение высоких доз препарата совместно с введением больших объемов
жидкостей (например, при лечении начавшегося или несостоявшегося аборта или
кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании
с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей
наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого
возникает гиперволемия с последующим развитием гемодинамической формы острого
отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений при
введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать
следующие меры предосторожности: применение растворителя, содержащего
электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей следует проводить в небольших
объемах (вводимый объем жидкостей должен быть как можно меньшим (т. е.
введение окситоцина в более высокой концентрации)); пероральный прием жидкостей
должен быть ограничен; необходим контроль принятой-выделенной жидкости; и при
подозрении на нарушение электролитного баланса показан лабораторный контроль
содержания электролитов.
Анафилаксия у женщин с аллергией на латекс
Имеются
сообщения об анафилаксии после введения окситоцина у женщин с установленной
аллергией на латекс. Вследствие существующей структурной гомологии между
окситоцином и латексом аллергия/непереносимость латекса может быть важным
предрасполагающим фактором риска развития анафилаксии после введения
окситоцина.
Несовместимость
Препарат
можно разводить в растворах для инфузий: натрия хлорида и декстрозы. Готовый
раствор следует использовать в течение (максимум) 8 часов после
приготовления. (Исследования на совместимость проводились с использованием
растворов для инфузий объемом 500 мл).
Вспомогательные вещества
Данное
лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой
дозе, то есть по существу «не содержит натрий».
Данное
лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее
100 мг в одной дозе.
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами
Окситоцин
не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с
механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–15 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Да
Владелец регистрационного удостоверения
П N013027/01 (06.09.2019) — Гедеон Рихтер (Венгрия) — выдано по правилам ЕАЭС
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Бесцветный,
прозрачный раствор.
Форма выпуска
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 5 МЕ/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 646/95/2000/05/09/14/16 от 01.12.2014 — Аннулированное
Раствор для инъекций бесцветный, чистый.
Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, хлорбутанола гемигидрат, этанол 96%, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные (для стационаров).
Описание лекарственного препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 12.11.2009 г.
Фармакологическое действие
Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия, аналог эндогенного окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Миометрий содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеин-зависимых рецепторов. По мере увеличения срока беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума.
Окситоцин вызывает сокращение гладкомышечной мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности вплоть до тетанического состояния.
Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.
Воздействуя на гладкие мышцы сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудам сердца и головному мозгу. При этом АД, как правило, не меняется, однако при в/в введении в высоких дозах концентрированного окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, повышение АД.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количеством жидкостей, не содержащих электролиты, и/или при быстром введении препарата.
Окситоцин применяется для провокации и стимуляции сократительной активности матки.
При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч.
Фармакокинетика
Окситоцин, подобно вазопрессину, распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода.
T1/2 окситоцина составляет 1-6 ми, оно короче в III триместре беременности и в период лактации. Большая часть окситоцина метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.
Показания к применению
В предродовом периоде
Провокация родовой деятельности:
- на последних или близких к ним сроках беременности лишь в случаях наличия артериальной гипертензии (кардиоваскулярной или почечной этиологии), преэклампсии или эклампсии, фетального эритробластоза, сахарного или гестационного диабета беременной, кровотечения в предродовом периоде, раннего или преждевременного разрыва оболочек плода и невозможности самопроизвольного разрешения родов;
- при переношенной беременности (более 42 недель);
- при внутриутробной смерти плода;
- внутриутробном замедлении развития плода.
- для усиления затянувшихся или слабых родовых схваток в 1 или 2 периоде родов.
- при гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
- для диагностики с целью определения респираторной мощности фетоплацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).
Стимуляция родовой деятельности:
В послеродовом периоде
Прочие
— в качестве адъюванта для лечения неполного и несостоявшегося абортов;
Реклама
Режим дозирования
Дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности к окситоцину беременной и плода. Препарат вводят в/в или в/м.
Провокация и стимуляция родовой деятельности
Для провокации и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательно. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате чрезмерная сократительная активность матки быстро снижается.
1. Следует начинать с инфузии физиологического раствора, не содержащего окситоцин.
2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости следует растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленного таким образом инфузионного раствора содержится 5 МЕ окситоцина. Для точного дозирования раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное
приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 МЕ /мин. Каждые 20-40 мин дозу можно увеличивать на 1-2 МЕ, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной активности матки. По достижении степени маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в таком же темпе как и при увеличении скорости. В конце III триместра беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, т.к. лишь в редких случаях может потребоваться скорость инфузии, достигающая 8-9 МЕ /мин. В случае преждевременных родов может потребоваться более ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 МЕ/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу маточных сокращений.
5. В случае чрезмерных маточных сокращений либо при дистрессе плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.
Для остановки маточного кровотечения в послеродовом периоде
1.В/в капельная инфузия: в 1000 мл инфузионного раствора растворить 10-40 МЕ окситоцина. Для профилактики маточной атонии скорость введения окситоцина должна составлять 20-40 МЕ/мин.
2) В/м окситоцин вводят в дозе 5 МЕ (1 мл) после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт
Окситоцин вводят в/в в виде инфузии. Окситоцин в дозе 10 МЕ разводят в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии составляет 20-40 капель/мин.
Диагностика фетоплацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)
Препарат вводят в/в в виде инфузии с начальной скоростью 0.5 МЕ /мин и каждые 20 мин удваивают ее до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляющая 5-6 МЕ/мин, максимум 20 МЕ /мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 сек каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, т.е. замедлением сердечной деятельности плода.
Побочные действия
У рожениц
Со стороны половой системы: вследствие применения окситоцина в высоких дозах или повышенной чувствительности возможны гипертонус, спазмы, тетания и разрыв матки; вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии — усиление кровотечения в послеродовом периоде; иногда — гематома в области малого таза. Для уменьшения риск кровотечений в послеродовом периоде следует постоянно и тщательно контролировать процесс родов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вследствие применения окситоцина в высоких дозах возможно развитие аритмии (в т.ч. желудочковой), развитие артериальной гипертензии после артериальной гипотензии, развитие рефлекторной тахикардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: вследствие антидиуретического действия окситоцина при его в/в введении (обычно при 40-50 МЕ/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояния тяжелой гипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленной, более чем 24-часовой инфузии окситоцина. Известен случай летального исхода гипергидратации роженицы.
Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции (редко — с летальным исходом).
В перинатальном периоде
Состояние новорожденного: низкий балл (5) по шкале Апгар, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденного, синусовая брадикардия, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), остаточные повреждения ЦНС и головного мозга, гибель плода из-за асфиксии вследствие усиления сократительной активности матки.
Противопоказания к применению
- узкий таз (тяжелая степень сужения);
- неблагоприятное положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению;
- экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода;
- состояния дистресса плода задолго до конечного срока беременности;
- маточная гипертония;
- наличие противопоказаний через естественные родовые пути (например, западание пуповины, полное предлежание плаценты и маргинальное предлежание плаценты — vasa previa);
- в случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.
Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.
В небольших количествах окситоцин выделяется с грудным молоком.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения грудное вскармливание возможно только по окончании курса лечения окситоцином.
Особые указания
За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки (в т.ч. после кесарева сечения); чрезмерном повышении тонуса матки; многоплодной беременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки.
До момента установления головки или таза плода во вход таза применение окситоцина для провокации родовой деятельности нельзя. Задачей врача является выявление особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов. Прежде чем приступить к применению окситоцина следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии с риском развития, хотя и редко, гипертонуса и тетании матки.
С целью провокации родов и усиления сократительной активности матки окситоцин применяют исключительно в/в, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными эффектами. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен также присутствовать, если потребуется срочное купирование побочных эффектов.
Во избежание осложнений следует постоянно контролировать сократительную активность матки, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого повышенная сократительная активность матки обычно уменьшается.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неадекватном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.
Следует иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату чрезмерная сократительная активность матки возможна и при адекватном применении препарата. Необходимо учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по различным причинам во время парентерального применения препарата с целью провокации родов и стимуляции маточных сокращений.
Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. Следует учитывать возможность гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и приеме жидкости внутрь.
Доклинических и клинических исследований влияния препарата на канцерогенность, мутагенность и влияния на фертильность не проводилось. Доклинических исследований влияния препарата на репродуктивную функцию не проводилось.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Окситоцин не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки зависят, главным образом, от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к нему. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, фетоплацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода.
Длительное применение препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.
Лечение: прекращение инфузии окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение антидиуретических препаратов, в/в введение гипертонического физиологического раствора, коррекция электролитного баланса, применение барбитуратов для купирования судорог, квалифицированный уход за больной, находящейся в коме.
Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 ч после совместного применения вазоконстрикторов и каудальной анестезии возможна тяжелая артериальная гипертензия.
На фоне общей анестезии циклопропаном возможно изменение сердечно-сосудистых эффектов окситоцина: артериальная гипотензия, описан случай синусовой брадикардии и AV-ритма.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu