Инструкция к таблеткам диакарб

Способ применения и дозировка

Препарат
принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема
препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В
начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального
диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз в сутки через
день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы
не усиливает диуретический эффект. При снижении эффективности терапии
ацетазоламидом следует прекратить прием препарата на 1 сутки (для восстановления
активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет
необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного
режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Препарат
Диакарб следует применять в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме
препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие
1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной
глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение
суток. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после
кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы:
по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы:
10–15 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приема.

После
5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо
назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При
подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день
операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых:
250–500 мг/сутки в 1 прием в течение 3 суток, на 4-е сутки — перерыв.

При
одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами
в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно
увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых
— 1000 мг.

Дозы для детей старше 3-х лет:
8–30 мг/кг в день, разделенные на 1–4 приема. Максимальная суточная доза —
750 мг.

Острая горная болезнь

Рекомендуется
применение препарата в дозе 500–1000 мг в сутки.

В
случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.

Препарат
следует применять за 24–48 часов до восхождения.

В
случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих
48 часов или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется
применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125–250 мг каждые 8–12
часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы
750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может
потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Описание

Фармакологическое действие
Диакарб — слабый диуретик. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой ионов Na+ и К+, бикарбоната, не влияет на выведение ионов Сl-, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-основное состояние (КОС) (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает наличие противоэпилептической активности. Длительность действия — до 12 ч.

Показания
Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом), глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (в составе комбинированной терапии), горная болезнь.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Диакарб, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность, период лактации.
С осторожностью — отеки печеночного и почечного генеза, прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания
В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении следует контролировать показатели водноэлектролитного баланса, картину периферической крови, КОС. Побочные действия
Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, анорексия, метаболический ацидоз, кожный зуд, близорукость, крапивница. При длительном применении — нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.

Лекарственное взаимодействие
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов.
Сочетание с другими диуретиками и теофиллином усиливает выраженность мочегонного действия.
Кислотообразующие диуретики ослабляют выраженность мочегонного эффекта.
Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, неполяризующих миорелаксантов.

Передозировка
В случае отравления препаратом следует немедленно обратиться к врачу.
Не описаны случаи передозировки препаратом или острого отравления. Симптомы передозировки — усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 °С.

Срок годности
5 лет.

Состав

Одна
таблетка содержит:

Действующее вещество

Ацетазоламид
в пересчете на 100% вещество — 250 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза
микрокристаллическая, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза
натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики

Фармакодинамика

Ацетазоламид
является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической
активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации
диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы
уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта
натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой
приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел
нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид
применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной
гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых
сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого
сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и
уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид
применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта.
В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона
происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции
бикарбоната и ионов натрия (Na+) эпителием канальцев, в связи с чем
значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию
гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Ацетазоламид
вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести
к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно
активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая
мочегонный эффект препарата Диакарб.

Через
3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. При
возобновлении приема после перерыва в лечении на несколько дней, ацетазоламид
вновь начинает оказывать диуретическое действие из-за восстановления нормальной
активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид
применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза
ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы
беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов,
обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА
блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3.
В отсутствие достаточного количества ионов HCO3
увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции
водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию
водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.
Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия наблюдают через 3–5 часов,
внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6–12 часов.

В
среднем внутриглазное давление снижается на 40–60% от исходного уровня.

Препарат
применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к.
ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит
патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ацетазоламид
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе
500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл)
достигается через 1–3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в
крови в течение 24 часов
с момента введения.

Распределение

Ацетазоламид
распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в
печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид
проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве — в грудное молоко.

Не кумулирует
в тканях.

Метаболизм

Не
метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится
почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы
выделяется почками в течение 24 часов.

Показания

—      
Отечный синдром
(слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом).

—      
Купирование
острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи
течения глаукомы (в комплексной терапии).

—      
При эпилепсии в
качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам.

—      
Острая горная болезнь
(препарат сокращает время акклиматизации).

—      
Ликвородинамические
нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная
гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков мозга) в
комплексной терапии.

Противопоказания

—      
Гиперчувствительность
к ацетазоламиду или другим сульфаниламидам, и/или любому из вспомогательных
веществ в составе препарата.

—      
Острая почечная
недостаточность.

—      
Уремия.

—      
Печеночная
недостаточность (риск развития энцефалопатии).

—      
Рефрактерная
гипокалиемия и гипонатриемия.

—      
Метаболический
ацидоз.

—      
Гипокортицизм.

—      
Болезнь
Аддисона.

—      
Декомпенсированный
сахарный диабет.

—      
Беременность.

—      
Период грудного
вскармливания.

—      
Детский возраст
до 3 лет (твердая лекарственная форма).

—      
Длительное
применение при хронической незастойной закрытоугольной глаукоме, так как
снижение внутриглазного давления может маскировать обострение глаукомы и
привести к органическому закрытию угла глаза.

С осторожностью

Отеки
печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой
(дозы свыше 300 мг/сутки), тромбоэмболия легочной артерии и эмфизема
легких (риск развития ацидоза), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного
баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции
мочевыводящих путей.

Применение при беременности и лактации

Беременность

В
исследованиях на животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие
ацетазоламида. Адекватных контролируемых клинических исследований безопасности
и эффективности ацетазоламида у беременных не проводилось. Применение
ацетазоламида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Ацетазоламид
в небольших количествах проникает в грудное молоко. Применение ацетазоламида в
период грудного вскармливания противопоказано.

Побочное действие

Возможные
нежелательные реакции на фоне терапии ацетазоламидом распределены по
системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно
рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко — апластическая
анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая
пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна
— анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто — снижение
аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и
электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением
бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия,
гипонатриемия.

Нарушения психики

Нечасто — депрессия,
раздражительность; частота неизвестна
— возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто
головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический
парез, судороги; частота неизвестна
— атаксия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — транзиторная
миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене
препарата); частота неизвестна
хориоидальный выпот, отслойка сосудистой оболочки глаза.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко — нарушения
слуха и звон в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота,
рвота, диарея, мелена; частота неизвестна
— сухость во рту, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — фульминантный
некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная
недостаточность, печеночная колика.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко
фотосенсибилизация; частота неизвестна
— кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, крапивница, острый генерализованный
экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Частота неизвестна
— артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна
— образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая
колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто — снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки
не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения
водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со
стороны центральной нервной системы.

Лечение

Специфического
антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая
терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови,
особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза
применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие
ацетазоламида усиливается при совместном применении с пробенецидом. В свою
очередь, ацетазоламид усиливает действие антагонистов фолиевой кислоты,
препаратов сульфонилмочевины, пероральных антикоагулянтов и барбитуратов, а
также токсичность метотрексата.

Одновременное
применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может
привести к тяжелому метаболическому ацидозу и повышению токсичности для
центральной нервной системы. При совместном применении с сердечными гликозидами
или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу
ацетазоламида.

При
одновременном применении ацетазоламид влияет на метаболизм фенитоина, что
приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Тяжелая остеомаляция
наблюдалась у некоторых пациентов, получающих ацетазоламид в сочетании с
другими противоэпилептическими препаратами. Увеличивая pH почечной канальцевой
мочи, ацетазоламид уменьшает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой и, таким
образом, может увеличивать величину и продолжительность действия амфетаминов и
усиливать действие хинидина.

Ацетазоламид
оказывает диуретическое действие, сопровождающее выведением калия с мочой. В
связи с чем, следует соблюдать осторожность при применении ацетазоламида у
пациентов, уже получающих диуретики (например, фуросемид или гидрохлортиазид)
или глюкокортикостероиды, так как это может увеличить риск развития
электролитных нарушений и дегидратации.

Следует
соблюдать меры предосторожности при применении ацетазоламида у пациентов,
получающих дигоксин по поводу мерцательной аритмии или кардиомиопатии, так как
гипокалиемия увеличивает риск сопутствующей брадикардии или других форм
токсичности дигоксина.

Одновременное
применение ацетазоламида с дроперидолом и калийнесберегающими диуретиками
повышает риск удлинения интервала QT и последующих аритмий.

Уменьшение
диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом
аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Увеличение
гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при
одновременном применении с холинергическими препаратами и
бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид
усиливает действие эфедрина.

Повышает
концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид
может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает
выведение лития.

Ацетазоламид
может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящие пути.

Одновременное
использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск
формирования камней в почках.

Одновременное
применение ацетазоламида с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется
из-за возможных аддитивных эффектов.

При
совместном применении ацетазоламида с метенамином существует риск образования
конкрементов в моче.

Были
отдельные сообщения о снижении содержания примидона в плазме крови при
одновременном применении с ацетазоламидом.

Особые указания

Препарат
Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не увеличивает диурез,
но может усилить сонливость и/или парестезию. Увеличение дозы ацетазоламида
часто приводит к снижению диуреза.

Имеются
редкие сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с летальным
исходом, к сульфаниламидам (включая ацетазоламид), таких как синдром
Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и фульминантный печеночный
некроз. Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщать лечащему
врачу о любых необычных кожных высыпаниях. При возникновении токсических кожных
реакций терапию препаратом Диакарб следует немедленно прекратить.

Появление
в начале лечения генерализованной лихорадочной эритемы с пустулами может быть
симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В случае
подтверждения диагноза прием ацетазоламида следует немедленно прекратить.
Пациентам, перенесшим острый генерализованный экзантематозный пустулез,
применение ацетазоламида в дальнейшем противопоказано.

При
длительном применении ацетазоламида рекомендуется соблюдать меры
предосторожности, связанные с риском развития гематологических нежелательных
реакций (острая гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия,
тромбоцитопения и эозинофилия). Рекомендуется регулярный контроль общего
анализа крови до и во время терапии препаратом Диакарб. Если наблюдаются
значительные изменения в анализе крови, то прием препарата следует прекратить и
начинать проведение соответствующего лечения.

Терапия
ацетазоламидом может привести к нарушению электролитного баланса, включая
гипонатриемию, транзиторную гипокалиемию и метаболических ацидоз. Риск развития
метаболического ацидоза возрастает в случае применения препарата Диакарб на
протяжении более 5 дней. Поэтому при длительном применении препарата
рекомендуется регулярно контролировать концентрацию электролитов в плазме
крови.

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Диакарб у пациентов с
состояниями, которые сопряжены с электролитными или кислотно-щелочными
нарушениями или предрасполагают к возникновению последних, в частности: у
пациентов с нарушением функции почек (включая пожилых людей), сахарным
диабетом, бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния,
сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) — в связи с возможностью
усиления ацидоза.

Тяжелый
метаболический ацидоз может возникнуть у пациентов с нормальной функцией почек
при одновременном применении ацетазоламида и салицилатов. Не рекомендуется
совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты
(более 300 мг в сутки) из‑за высокого риска тяжелых
нежелательных реакций.

Ацетазоламид
защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует
оценить баланс пользы терапии ацетазоламидом и риска камнеобразования.

При
появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.

На
фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами
отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального
поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают
такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида
для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные
признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно
обращаться за медицинской помощью. Ацетазоламид нельзя применять у пациентов с
заболеваниями печени или печеночной недостаточностью, включая цирроз печени,
так как это может увеличить риск развития печеночной энцефалопатии.

Длительное
применение ацетазоламида противопоказано пациентам с хронической незастойной
закрытоугольной глаукомой, так как он может вызвать органическое закрытие угла
глаза, в то время как обострение глаукомы маскируется снижением внутриглазного
давления.

При
применении ацетазоламида были описаны как повышение, так и снижение
концентрации глюкозы в крови, это следует учитывать при применении препарата у
пациентов с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом. Препарат
Диакарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в
связи с повышенным риском гипергликемии.

Ацетазоламид
может вызывать повышение содержания кристаллов в анализе мочи.

Сообщалось
о случаях развития хориоидального выпота/отслойки сосудистой оболочки глаза
после применения ацетазоламида. Симптомы включают внезапное снижение остроты
зрения или боль в глазах, которые могут проявляться в течение нескольких часов
после начала лечения ацетазоламидом. При подозрении на хориоидальный
выпот/отслойку сосудистой оболочки глаза следует как можно быстрее прекратить
прием ацетазоламида.

Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами

Препарат
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость,
головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны
управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной
концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

2 года

Владелец регистрационного удостоверения

ЛП-№(001873)-(РГ-RU) (01.03.2023) — АКРИХИН АО (Россия) — действует

Содержит спирт

Нет

Описание лекарственной формы

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым
оттенком цвета, с фаской и риской.

Форма выпуска

таблетки

Характеристики

Минимальный возраст от. 3 лет
Срок годности 60 мес
Условия хранения В сухом месте
Форма выпуска Таблетка
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Ацетазоламид (Acetazolamide)
Сфера применения Кардиология
Фармакологическая группа S01EC Ингибиторы карбоангидразы
Зарегистрировано как Лекарственное средство
Количество в упаковке 30 шт

Инструкция по применению

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Действующие вещества

Ацетазоламид

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: ацетазоламид 250 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 80,76 мг, повидон 8,64 мг, кремния диоксид коллоидный 1,80 мг, кроскармеллозы натриевая соль 7,00 мг, магния стеарат 1,80 мг.

Фармакологический эффект

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга. Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона. Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. 

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания

  • Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом)
  • Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии)
  • При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам
  • Острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации)
  • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
  • Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • острая почечная недостаточность
  • уремия
  • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии)
  • гипокалиемия
  • гипонатриемия
  • метаболический ацидоз
  • гипокортицизм
  • болезнь Аддисона
  • сахарный диабет
  • беременность (I триместр)
  • период лактации
  • детский возраст до 3 лет.
  • Меры предосторожности

    отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ® у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

  • Отечный синдромВ начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
  • ГлаукомаДиакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

    При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

  • ЭпилепсияДозы для взрослых:250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
  • Острая высотная болезньРекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
  • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензияРекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.
  • Побочные действия

    Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам.Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (> 1/10) часто (>1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100) редко (>1/10 000, <1/1 000) очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната) нечасто – жажда редко – глюкозурия частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях нечасто – приливы, головная боль очень редко – сонливость, периферический парез, судороги частота неизвестна – атаксия.Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушения слуха и звон в ушах.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко – фульминантный некроз печени,нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – фотосенсибилизация частота неизвестна – зуд, сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость нечасто – лихорадка, слабость.

    Передозировка

    Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могутбыть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а такженарушения со стороны центральной нервной системы.Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно бытьсимптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитовв крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидозаприменяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.Увеличивает выведение лития.

    Особые указания

    В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.ДИАКАРБ®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат защелачивает мочу.ДИАКАРБ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Отпуск по рецепту

    Да

    Диакарб® (Diacarb) инструкция по применению

    📜 Инструкция по применению Диакарб®

    💊 Состав препарата Диакарб®

    ✅ Применение препарата Диакарб®

    📅 Условия хранения Диакарб®

    ⏳ Срок годности Диакарб®

    Препарат отпускается по рецепту

    Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
    препаратов»

    Температура хранения: от 2 до 25 °С

    ⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

    Диакарб инструкция по применению

    Описание лекарственного препарата

    Диакарб®
    (Diacarb)

    Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
    и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.

    Дата обновления: 2017.12.14

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Код ATX:

    S01EC01

    (Ацетазоламид)

    Лекарственная форма

    Препарат отпускается по рецепту

    Диакарб®

    Таблетки 250 мг: 30 шт.

    рег. №: П N014889/01
    от 12.12.08
    — Отмена гос. регистрации

    Дата переоформления: 23.01.17

    Форма выпуска, упаковка и состав
    препарата Диакарб®

    Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

    Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

    Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.

    Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

    Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3 увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

    Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

    Распределение и метаболизм

    Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

    Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

    Выведение

    Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

    Показания препарата

    Диакарб®

    • отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
    • купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
    • при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
    • острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
    • ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

    В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

    Отечный синдром

    В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

    Глаукома

    Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.

    Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.

    Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

    После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

    При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

    Эпилепсия

    Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

    При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

    Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

    Острая «высотная» болезнь

    Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.

    Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

    Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

    Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

    Побочное действие

    Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

    Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

    Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

    Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.

    Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.

    Со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

    Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха и звон в ушах.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

    Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

    Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

    Противопоказания к применению

    • острая почечная недостаточность;
    • уремия;
    • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
    • гипокалиемия;
    • гипонатриемия;
    • метаболический ацидоз;
    • гипокортицизм;
    • болезнь Аддисона;
    • сахарный диабет;
    • I триместр беременности;
    • период лактации;
    • детский возраст до 3 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).

    С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при острой почечной недостаточности.

    С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.

    Применение у детей

    Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.

    Особые указания

    В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

    Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

    Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

    Препарат защелачивает мочу.

    Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

    В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

    Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

    Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

    Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

    При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

    Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

    Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

    Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

    Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

    Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

    Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

    Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

    Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

    Увеличивает выведение лития.

    Условия хранения препарата Диакарб®

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

    Срок годности препарата Диакарб®

    Срок годности — 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.

    Условия реализации

    Препарат отпускается по рецепту.

    Адрес производителя

    Pharmaceutical Works «POLPHARMA»
    , SA

    Польша

    19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

    Состав

    Действующее вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество — 250 мг;

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.

    Распределение

    Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве — в грудное молоко. Не кумулирует в тканях.

    Метаболизм

    Не метаболизируется в организме.

    Выведение

    Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90 % принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

    Показания к применению

    • Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
    • Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
    • При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
    • Острая горная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
    • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков мозга) в комплексной терапии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к ацетазоламиду или другим сульфаниламидам, и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; декомпенсированный сахарный диабет; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); длительное применение при хронической незастойной закрытоугольной глаукоме, так как снижение внутриглазного давления может маскировать обострение глаукомы и привести к органическому закрытию угла глаза.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

    Отечный синдром

    В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При снижении эффективности терапии ацетазоламидом следует прекратить прием препарата на 1 сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

    Глаукома

    Препарат Диакарб® следует применять в составе комплексной терапии.
    Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
    При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
    Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
    После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
    При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

    Эпилепсия

    Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в 1 прием в течение 3 суток, на 4-е сутки — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.
    Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

    Острая горная болезнь

    Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
    В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.
    Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения.
    В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

    Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

    Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Особые указания

    Препарат Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не увеличивают диурез, но может усилить сонливость и/или парестезию. Увеличение дозы ацетазоламида часто приводит к снижению диуреза.

    Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, к сульфаниламидам (включая ацетазоламид), таких как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и фульминантный печеночный некроз. Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщать лечащему врачу о любых необычных кожных высыпаниях. При возникновении токсических кожных реакций терапию препаратом Диакарб® следует немедленно прекратить.

    Появление в начале лечения генерализованной лихорадочной эритемы с пустулами может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В случае подтверждения диагноза прием ацетазоламида следует немедленно прекратить. Пациентам, перенесшим острый генерализованный экзанематозный пустулез, применение ацетазоламида в дальнейшем противопоказано.

    При длительном применении ацетазоламида рекомендуется соблюдать меры предосторожности, связанные с риском развития гематологических нежелательных реакций (острая гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения и эозинофилия). Рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови до и во время терапии препаратом Диакарб®. Если наблюдаются значительные изменения в анализе крови, то прием препарата следует прекратить и начинать проведение соответствующего лечения.

    Терапия ацетазоламидом может привести к нарушению электролитного баланса, включая гипонатриемию, транзиторную гипокалиемию и метаболических ацидоз. Риск развития метаболического ацидоза возрастает в случае применения препарата Диакарб® на протяжении более 5 дней. Поэтому при длительном применении препарата рекомендуется регулярно контролировать концентрацию электролитов в плазме крови.

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диакарб® у пациентов с состояниями, которые сопряжены с электролитными или кислотно-щелочными нарушениями или предрасполагают к возникновению последних, в частности: у пациентов с нарушением функции почек (включая пожилых людей), сахарным диабетом, бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) — в связи с возможностью усиления ацидоза.

    Тяжелый метаболический ацидоз может возникнуть у пациентов с нормальной функцией почек при одновременном применении ацетазоламида и салицилатов. Не рекомендуется совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) из-за высокого риска тяжелых нежелательных реакций.

    Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы терапии ацетазоламидом и риска камнеобразования.

    При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.

    На фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью. Ацетазоламид нельзя применять у пациентов с заболеваниями печени или печеночной недостаточностью, включая цирроз печени, так как это может увеличить риск развития печеночной энцефалопатии.

    Длительное применение ацетазоламида противопоказано пациентам с хронической незастойной закрытоугольной глаукомой, так как он может вызвать органическое закрытие угла глаза, в то время как обострение глаукомы маскируется снижением внутриглазного давления.
    При применении ацетазоламида были описаны как повышение, так и снижение концентрации глюкозы в крови, это следует учитывать при применении препарата у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом. Препарат Диакарб® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
    Ацетазоламид может вызывать повышение содержания кристаллов в анализе мочи.

    Описание

    Диуретическое средство.

    Фармакодинамика

    Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

    Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

    Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия (Na+) эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

    Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
    Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. При возобновлении приема после перерыва в лечении на несколько дней, ацетазоламид вновь начинает оказывать диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

    Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. 

    Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов.

    В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60 % от исходного уровня.

    Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

    Побочные действия

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

    Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.

    Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха и звон в ушах.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность, печеночная колика.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность

    В исследованиях на животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида. Адекватных контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности ацетазоламида у беременных не проводилось. Применение ацетазоламида в период беременности противопоказано.

    Период грудного вскармливания

    Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Применение ацетазоламида в период грудного вскармливания противопоказано.

    Взаимодействие

    Действие ацетазоламида усиливается при совместном применении с пробенецидом. В свою очередь, ацетазоламид усиливает действие антагонистов фолиевой кислоты, препаратов сульфонилмочевины, пероральных антикоагулянтов и барбитуратов, а также токсичность метотрексата.

    Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может привести к тяжелому метаоолическому ацидозу и повышению токсичности для центральной нервной системы. При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.

    При одновременном применении ацетазоламид влияет на метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Тяжелая остеомаляция наблюдалась у некоторых пациентов, получающих ацетазоламид в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Увеличивая pH почечной канальцевой мочи, ацетазоламид уменьшает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой и, таким образом, может увеличивать величину и продолжительность действия амфетаминов и усиливать действие хинидина.

    Ацетазоламид оказывает диуретическое действие, сопровождающее выведением калия с мочой. В связи с чем, следует соблюдать осторожность при применении ацетазоламида у пациентов, уже получающих диуретики (например, фуросемид или гидрохлортиазид) или глюкокортикостероиды, так как это может увеличить риск развития электролитных нарушений и дегидратации.

    Следует соблюдать меры предосторожности при применении ацетазоламида у пациентов, получающих дигоксин по поводу мерцательной аритмии или кардиомиопатии, так как гипокалиемия увеличивает риск сопутствующей брадикардии или других форм токсичности дигоксина.

    Одновременное применение ацетазоламида с дроперидолом и калийнесберегающими диуретиками повышает риск удлинения интервала QT и последующих аритмий.

    Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

    Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

    Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

    Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

    Увеличивает выведение лития.

    Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящие пути.

    Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

    Одновременное применение ацетазоламида с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за возможных аддитивных эффектов.

    При совместном применении ацетазоламида с метенамином существует риск образования конкрементов в моче.

    Были отдельные сообщения о снижении содержания примидона в плазме крови при одновременном применении с ацетазоламидом.

    Передозировка

    Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

    Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

    Список литературы (источники):

    • Государственный реестр лекарственных средств
    • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
    • Международная классификация болезней (МКБ-10)
    • Официальная инструкция от производителя

      Диакарб Акрихин таблетки 250мг 30шт

      320 ₽

      • Отпускпо рецепту
      • Действующее веществоАцетазоламид
      • Форма выпускаТаблетки

      Диакарб таблетки 250мг 30шт — двояковыпуклые круглые таблетки 250 мг 30 шт белого цвета, которые назначают для устранения слабой и выраженной отечности тканей, купирования острых приступов глаукомы, при эпилепсии (в комплексном лечении). Препарат помогает справиться с острой «высотной» болезнью за счет сокращения периода акклиматизации.Максимальное действие таблеток Диакарб отмечается через 3-5 часов после приема. Доказано, что в течение 6-12 часов глазное давление понижается на 40-60% от начального уровня. Препарат выводится почками примерно через сутки.

      Таблетки 250мг, 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные

      Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
      Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
      Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
      Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
      Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы карбоангидразы блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
      Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

      Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью;Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты;Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток;Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты;Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга;Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга;Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта;В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды;Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза;Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям;В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб

      Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

      отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

      Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

      В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

      Отечный синдром

      В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

      Глаукома

      Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.

      Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.

      Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

      После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

      При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

      Эпилепсия

      Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

      При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

      Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

      Острая «высотная» болезнь

      Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.

      Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

      Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

      Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

      острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); гипокалиемия; гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; сахарный диабет; детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

      Симптомы передозировки не описаны;Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы

      Препарат Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

      В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

      Препарат Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезию, а иногда также снизить диурез.
      При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

      При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Не рекомендуется совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) из-за высокого риска тяжелых побочных явлений. На фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью. Препарат Диакарб® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

      Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
      Препарат Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

      Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее
      определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основ агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
      Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
      Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз,
      метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната);
      нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
      Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
      Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в
      конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
      Нарушения со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
      Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко нарушения слуха и звон в ушах.
      Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна -сухость во рту, дисгевзия.
      Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность, печеночная колика. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.
      Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна -образование конкрементов в почках,
      кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
      Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто -лихорадка, слабость.

      Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

      Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
      Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
      При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
      Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
      Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
      Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
      Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
      Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
      Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
      Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
      Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
      Увеличивает выведение лития.

      В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
      Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
      Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
      Препарат защелачивает мочу.
      Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
      В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
      Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
      Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
      Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

      • Описание

      • Описание лекарственной формы

      • Фармакодинамика

      • Фармакологическое действие

      • Фармакокинетика

      • Фармакотерапевтическая группа

      • Показания препарата

      • Способ применения

      • Противопоказания

      • Передозировка

      • Влияние на способность управлять ТС и механизмами

      • Особые указания

      • Побочные действия

      • Применение при беременности/кормлении грудью

      • Лекарственное взаимодействие

      • Меры предосторожности

      • Бренд

      • Действующее вещество (лат)

      • Кол-во препарата

      • Тип упаковки

      • Регистрационный номер

      • Страна происхождения

      • Срок годности

      • Артикул

      ГлавнаяКаталогКорзинаИзбранноеПрофиль

      Понравилась статья? Поделить с друзьями:
      0 0 голоса
      Рейтинг статьи
      Подписаться
      Уведомить о
      guest

      0 комментариев
      Старые
      Новые Популярные
      Межтекстовые Отзывы
      Посмотреть все комментарии
    • Эльтероксин берлин хеми инструкция по применению
    • Ecostar flash ii инструкция
    • Hall of fame 2 инструкция на русском
    • Таблетки клопидогрел 75 от чего инструкция по применению
    • Карбофос грин бэлт инструкция