Инструкция по применению цефтриаксона в уколах внутримышечно взрослым дозировка

Состав

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

раствора д/и;
раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Фармакокинетика

биодоступность — 100%;
Т С_max при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
эпиглоттита;
инфицированных ожогов/ран;
инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
бактериальной септицемии;
сепсиса;
бактериального эндокардита;
бактериального менингита;
сифилиса;
шанкроида;
клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
недоношенность;
почечная /печеночная недостаточность;
энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
беременность;
лактация.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
головной боли и головокружения;
олигурии;
нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)

Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Сколько дней колоть препарат?

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт.

На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Цефтриаксона в уколах:

Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
Цефтриабол
Цефсон
Цефаксон
Тороцеф
Хизон
Цефограм
Медаксон
Лораксон
Ифицеф

Аналоги в таблетках:

Панцеф
Супракс Солютаб
Цефорал Солютаб
Цефпотек
Спектрацеф

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Отзывы о Цефтриаксоне

Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Цена Цефтриаксона, где купить

Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1000мгРУП Белмедпрепараты
Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1000мгРафарма АО
Цефтриаксон порошок приг раствора для в/в и в/м введ.1гБиосинтез
Цефтриаксон-Акос порошок для приготовления раствора в/в и в/м введения 1гСинтез ОАО
Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО

Источник

ЦЕФТРИАКСОН (порошок для приготовления раствора, 1 г, Синтез ОАО)

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Синтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015506

Информация о регистрации в РК:
01.04.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
189.8 KZT

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ЦЕФТРИАКСОН

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксон натрия ( в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность – 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г — 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г – 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96 %. Объем распределения – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

Период полувыведения (Т ½) после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

— заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

— инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей

— инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

— бактериальный менингит и эндокардит, сепсис

— инфицированные раны и ожоги

— мягкий шанкр и сифилис

— болезнь Лайма (боррелиоз)

— брюшной тиф

— сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

— профилактика послеоперационных инфекций

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

Часто

— стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея

Нечасто

— нарушение вкуса

— макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

Редко

— повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

— преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени

— головная боль, головокружение, судороги

— анафилактоидные и анафилактические реакции

— флебит, боль в месте внутривенной инъекции

— суперинфекции, в том числе микозы половых путей

— олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

— лихорадка, озноб

— аллергический пневмонит, бронхоспазм

— приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение

Очень редко

— псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile, панкреатит

— эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

— агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

— анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз

— отложение цефтриаксон-кальция в почках

— положительная реакция Кумбса

С неизвестной частотой

— иммунная гемолитическая анемия

— гемолиз с фатальным исходом

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

При возникновении любого нежелательного эффекта, включая неописанного в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

— гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам и к растворителю – лидокаину

— недоношенные новорожденные до достижения возраста 41 недель (недели беременности плюс недели жизни)

— доношенные новорожденные (≤28 дней) с желтухой, или гипоальбуминемией, или ацидозом, так как в этих условиях может быть нарушено связывание билирубина

— доношенные новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

— гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Особые указания

С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

У пациентов, получавших Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших Цефтриаксон, возможны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, вследствие обструкции желчных путей.

Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона.

Беременность и период лактации

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не описаны.

Передозировка

Симптомы: сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги. Специфического антидота не существует.

Лечение: избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г цефтриаксона во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез»

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru,

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

811541151477976493_ru.doc	80 кб
059532591477977652_kz.doc	103.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Выбор описания

Лек. форма	Дозировка
порошок для приготовления раствора для инфузий	2 г
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения	0.5 г 0.25 г 1 г 250 мг 500 мг 1000 мг

порошок для приготовления раствора для инфузий

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

0.5 г

0.25 г

1 г

250 мг

500 мг

1000 мг

Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000846/02

Дата последнего изменения: 05.04.2022

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Состав
на 1 флакон:

Действующее вещество:

Цефтриаксон
натрия гемигептагидрат 1,193 г в пересчете на цефтриаксон 1,0 г.

Описание лекарственной формы

Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только
свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с
белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная
концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата
составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2–3 часов после
введения. Площади под кривой «концентрация в плазме–время» после внутривенного
и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность
цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После
однократной внутривенной инфузии 1 г цефтриаксона его концентрация
достигала 168,1 ± 28,2 мг/л через 30 минут. После
однократной внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона его концентрация
достигала 256,9 ± 16,8 мг/л через 30 минут. После внутривенного
болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная
концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л
соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и
2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л соответственно. После внутримышечной
инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови
примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы
препарата.

Распределение

Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После внутривенного
применения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где
бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов
сохраняются в течение 24 часов. После введения в дозе 1–2 г цефтриаксон
хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов
его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для
большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том
числе в легких, сердце, желчных путях, печени, среднем ухе и слизистой носа,
костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете
предстательной железы).

Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет
примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее
100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с
ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85%
при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон
проникает через оболочки головного и спинного мозга (мозговые оболочки).
Проникновение наиболее высоко при воспалении последних. Средняя максимальная
концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации
цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2%
от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми
оболочками (без менингита). Максимальная концентрация цефтриаксона в
спинномозговой жидкости достигается через 4–6 часов после его
внутривенного введения.

Цефтриаксон
проходит через плацентарный барьер. Цефтриаксон в малых концентрациях
выделяется с грудным молоком (3–4% от концентрации в плазме крови у матери
через 4–6 часов после введения).

Метаболизм

Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс
равняется 5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде
почками, а 40–50% — в неизмененном виде кишечником. Период полу выведения
цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты детского возраста

У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация
свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена
благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с
белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения
меньше, чем у новорожденных и взрослых.

Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым
у взрослых.

Нарушение функции почек или печени

У
пациентов с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью
фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно. Даже у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения в плазме крови (менее чем в 2 раза). Умеренное увеличение
периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может
объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса общего цефтриаксона
в результате снижения связывания с белками.

У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения цефтриаксона не
увеличивается в связи с компенсаторным повышением почечного клиренса. Причиной
также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови,
что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата. Наряду с
повышением общего клиренса также отмечается увеличение объема распределения.

Пациенты пожилого и старческого возраста

У
пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три
раза больше, чем у взрослых пациентов.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефтриаксон
— парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная
активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким
спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных
микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как
пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и
грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон
обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные
аэробы:

Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический,
группы A), Streptococcus agalactiae
(β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические
стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus
viridans, Streptococcus
pneumoniae.

Примечание.
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные
аэробы:

Acinetobacter lwoffii,
Acinetobacter anitratus (главным
образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные
бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae**, Moraxella catarrhalis
(ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis),
Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providencia
rettgeri, Providencia spp.
(прочие), Salmonella
typhi, Salmonella spp.
(нетифоидные), Serratia
marcescens, Serratia spp.
(прочие), Shigella spp.,
Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие
образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые
изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо‑опосредованных
β‑лактамаз.

Примечание.
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибиотикам, таким как аминопенициллины, уреидопенициллины, цефалоспорины I и
II поколений и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к
цефтриаксону in vitro и в
экспериментах на животных. Клинические исследования показали, что цефтриаксон
обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.
За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa устойчивы к
цефтриаксону.

Анаэробы:

Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp.
(кроме
Clostridium difficile), Fusobacterium nucleatum,
Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya
anaerobica (ранее
называвшаяся
Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание.
Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp.
(в частности, В. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод разведений

Подавляющая концентрация, мг/л

≤8

16–32

≥64

Метод дисков
(диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста, мм

≥21

20–14

≤13

Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон
активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut für Normung) и
международные рекомендации ICS (International Collaborative Study),
позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Показания

Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

—
сепсис;

—
менингит;

—
диссеминированная
болезнь Лайма (II и III стадии заболевания);

—
инфекции органов
брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного
тракта);

—
инфекции костей,
суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;

—
инфекции у
пациентов с ослабленным иммунитетом;

—
инфекции почек и
мочевыводящих путей;

—
инфекции
дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР‑органов;

—
инфекции половых
органов, включая гонорею.

Периоперационная
профилактика инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность

Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.

Повышенная
чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые
реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
бета‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Доношенные новорожденные (≤28‑дневного возраста)

Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск
развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов
новорожденным

Новорожденные
(≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное
лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из‑за
риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы
«Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»). Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в
легких и почках у новорожденных, получавших цефтриаксон для внутривенного введения (в/в)
и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения; также описан, как минимум, один случай со
смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время
введения цефтриаксона в/в и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи
наблюдались только у новорожденных (см. подраздел «Пострегистрационное
наблюдение»).

Лидокаин

Перед
проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина
необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину, которые приведены в
инструкции по медицинскому применению лидокаина.

Растворы
цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью

Период
грудного вскармливания.

Нетяжелые
реакции гиперчувствительности к другим бета‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у
женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили
эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других
неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс
родов, перинатальное или постнатальное развитие плода. При беременности,
особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при
условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.

Период грудного вскармливания

В
малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние
цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Внутривенно,
внутримышечно.

Взрослые и дети старше 12 лет ≥50 кг:
по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых
случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной
чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения
зависит от показаний и течения заболевания. Как и всегда при
антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать пациентам еще в
течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения
эрадикации возбудителя.

Обычно
курс лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может
потребоваться более продолжительное введение.

Курс
лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus
pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции печени

Нет
необходимости корректировать дозу препарата цефтриаксона при условии отсутствия
нарушений функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет
необходимости корректировать дозу цефтриаксона при условии отсутствия нарушений
функции печени. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г лишь в
случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому
введение пациенту дополнительной дозы цефтриаксона после окончания диализа не
требуется.

У
пациентов, находящихся на диализе, суточная доза цефтриаксона не должна
превышать 2 г.

Пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

При
сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно
наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции
дозы цефтриаксона у пациентов ≥65 лет при условии отсутствия тяжелой
почечной и печеночной недостаточности не требуется.

Пациенты детского возраста

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При
назначении цефтриаксона один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих
режимов дозирования:

—
новорожденные
(до 14 дней):
20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна
превышать 50 мг/кг массы тела;

—
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет):
20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;

—
детям
с массой тела свыше 50 кг
назначают дозы для взрослых.

Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из‑за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
(см. раздел «Противопоказания»).

Грудным
детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или
выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Менингит

При
бактериальном менингите у грудных детей и
детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но
не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и
определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие
результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности
лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus
influenzae — 6 дней, Streptococcus
pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг
(высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение
14 дней.

Гонорея
(вызванная пенициллиназообразующими и
пенициллиназонеобразующими штаммами)

Однократное
внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона взрослым пациентам и детям
старше 12 лет с массой тела ≥50 кг.

Острый средний отит

При
лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное
введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Взрослым
рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1–2 г. Согласно
ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей
терапии, цефтриаксон может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе
1–2 г в сутки в течение 3 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций

В
зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г цефтриаксона
однократно за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное,
см. раздел «Способ применения и дозы») введение цефтриаксона и одного из 5‑нитроимидазолов,
например, орнидазола.

Приготовление и введение растворов

Общим
правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Растворы
цефтриаксона, приготовленные с использованием воды для инъекций, натрия хлорида
раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида
раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в
течение 48 ч при комнатной температуре (25 °C) или в течение
72 ч при хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C). Изменение цвета
раствора препарата от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность
и переносимость.

Растворы
препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в
5% растворе декстрозы, следует использовать только свежеприготовленными.

Для
внутримышечной инъекции 1 г
препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко
в достаточно большую мышцу (ягодицу). Рекомендуется вводить не более 1 г в
одну и ту же мышцу.

Раствор,
содержащий лидокаин, никогда нельзя вводить внутривенно!

Для
внутривенной инъекции 1 г
препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят
внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутривенная инфузия:
2 г препарата растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9%,
декстрозы раствор 5% или 10%, натрия хлорида
раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%, раствор декстрана
6% в растворе декстрозы 5%, вода для инъекций), инфузия должна длиться не менее
30 минут.

Растворы
цефтриаксона нельзя смешивать или
добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие
растворители, за исключением перечисленных выше, из‑за возможной
несовместимости.

При
приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их
последующего разведения нельзя использовать растворители, содержащие кальций,
такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может также происходить
при внутривенном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при
использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить цефтриаксон внутривенно
одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том
числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при
парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп
пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное внутривенное введение
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см разделы
«Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые
указания»).

Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для
внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или
перорального применения).

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Резюме профиля безопасности

Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии
цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения,
тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые
(≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень
редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: микозы половых
органов.

Редко:
псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения.

Нечасто:
гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль,
головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея,
неоформленный стул.

Нечасто: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Нечасто: зуд.

Редко: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: гематурия,
глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: флебит, боль в
месте введения, повышение температуры.

Редко: отеки, озноб.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований

Нечасто: увеличение
концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное наблюдение

Ниже
описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона.
Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением
цефтриаксона не всегда возможно из‑за невозможности установить точный
размер популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит,
стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Увеличение
тромбопластинового и протромбинового времени, гемолитическая анемия.

Описаны
отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство
из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы
20 г и более.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический
шок, гиперчувствительность, реакция Яриша‑Герксгеймера.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Острый
генерализованный экзематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Нарушения со стороны нервной системы

Судороги,
энцефалопатия.

При
применении цефалоспоринов, включая цефтриаксон, в высоких дозах у пациентов с
почечной недостаточностью и дополнительными предрасполагающими факторами,
такими как пожилой возраст и существующие заболевания центральной нервной
системы, отмечались случаи обратимой энцефалопатии.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Вертиго.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Суперинфекции.

Известны
также следующие нежелательные реакции: образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей
симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, олигурия, а также анафилактические
или анафилактоидные реакции.

Для
оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция было проведено два исследования в
условиях in vitro (одно с
использованием плазмы взрослых и другое с использованием плазмы новорожденных,
полученной из пуповинной крови). Цефтриаксон с концентрациями до 1 мМ
(которые превышают концентрации, достигающиеся в условиях in vivo после введения
2 г цефтриаксона в виде инфузии в течение 30 минут) использовали
в комбинации с кальцием в концентрациях до 12 мМ (48 мг/дл). Восстановление
цефтриаксона из плазмы снижалось при концентрациях кальция ≥6 мМ
(24 мг/дл) в плазме взрослых или ≥4 мМ (16 мг/дл) в плазме
новорожденных. Это может отражать преципитацию цефтриаксон-кальций.

Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших
цефтриаксон в/в и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях
был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось
непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как
минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в
различное время введения цефтриаксона в/в и кальцийсодержащих растворов.
При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного
преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у
новорожденных (см. раздел «Особые указания»).

Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а
также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Флебит
после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в
течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутримышечная
инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие

При
одновременном применении больших доз цефтриаксона и «петлевых» диуретиков
(например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются
противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов
при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг
почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.

Употребление
алкоголя после введения цефтриаксона не сопровождалось дисульфирамоподобной
реакцией. Цефтриаксон не содержит N‑метилтиотетразольной группы, которая
могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще
некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид
не влияет на выведение цефтриаксона.

Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro
был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

При
приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их
последующего разведения нельзя использовать растворители, содержащие кальций,
такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования
преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может
также происходить при внутривенном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить
цефтриаксон внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих
растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора.
Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное
внутривенное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном
промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Исследования
in vitro с использованием
плазмы крови взрослого человека и плазмы пуповинной крови новорожденного
свидетельствуют о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у
новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы»,
«Противопоказания»).

Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами. Необходимо раздельное введение.

При
применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном
повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры
свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина K
как в ходе, так и после окончания терапии цефтриаксоном.

Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

Передозировка

Симптомы

Тошнота,
рвота и диарея.

Лечение

Симптоматическое.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Специфического
антидота нет.

Применение лидокаина в качестве растворителя (только для
внутримышечного введения)

Симптомы

При
передозировке лидокаина токсические реакции наблюдаются главным образом со
стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. При этом
токсичность со стороны ЦНС прогрессирует, таким образом, степень тяжести
симптомов нарастает. При непреднамеренном введении препарата в сосудистое русло
указанные далее симптомы возникают немедленно (т. е. через
1–3 минуты), а при передозировке — с задержкой в 20–30 минут. К
ранним симптомам передозировки относятся: зевота, парестезии (в первую очередь
вокруг рта), сонливость, возбуждение, головокружение, шум в ушах, гиперакузия,
нарушение зрения, дизартрия и атаксия, а также тошнота и рвота. При интоксикации
средней степени тяжести могут присоединяться мышечные судороги или мышечные
спазмы, предшествующие генерализованным судорогам. При определенных
обстоятельствах за этим может следовать потеря сознания, угнетение дыхания и
кома.

В
тяжелых случаях возникают также реакции со стороны сердечно-сосудистой системы
(чаще всего только после появления симптомов со стороны центральной нервной
системы) в виде падения артериального давления, брадикардии и аритмий. В случае
очень тяжелой интоксикации может наступить полная атриовентрикулярная блокада и
остановка сердца. При появлении признаков острой системной токсичности следует
немедленно прекратить введение препарата.

Лечение передозировки

Симптоматическое.
Специфического антидота нет. В случае остановки сердца следует немедленно
начинать сердечно-легочную реанимацию, в том числе купирование ацидоза.

Особые указания

Реакции
гиперчувствительности: как и при применении других бета‑лактамных
антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в
том числе и со смертельным исходом (см. подраздел «Пострегистрационное
наблюдение»). При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию
цефтриаксоном необходимо немедленно отменить и провести соответствующие
неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо
установить, наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к
цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе. Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у
пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

При
применении цефтриаксона отмечались тяжелые кожные нежелательные реакции
(синдром Стивенса‑Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный
некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами
(DRESS), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными; однако частота
данных явлений неизвестна.

Содержание натрия

В
1 г цефтриаксона содержится 3,6 ммоль натрия, что должно быть принято
во внимание пациентами, находящимися на диете с ограничением его потребления.

Гемолитическая анемия

Как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно
развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе и со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя
исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить
лечение до выяснения причины.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Как
и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной степени
тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение
антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстого
кишечника и провоцирует рост Clostridium
difficile. В свою очередь, этот патогенный микроорганизм образует
токсины A и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной Clostridium difficile. Ее штаммы,
гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском
осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной
терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о
возможности развития диареи, вызванной Clostridium
difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Необходим тщательный сбор анамнеза, т. к. отмечены случаи возникновения
диареи, вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибактериальными препаратами.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной Clostridium difficile, возможно потребуется отмена текущей,
не направленной на Clostridium
difficile, антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими
показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости
и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении Clostridium difficile, хирургическое
лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику
кишечника.

Суперинфекции

Как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться
суперинфекции.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

После
применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартно рекомендованные
(1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного
пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых
наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую‑либо
симптоматику и исчезают после прекращения или завершения лечения цефтриаксоном.
В случае, если эти изменения сопровождаются клинической симптоматикой,
рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене
препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на
индивидуальной оценке пользы и риска.

Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Панкреатит

У
пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита,
развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из
этих пациентов уже до назначения цефтриаксона имелись факторы риска застоя в
желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и
полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую или ко‑факторную
роль в развитии панкреатита преципитатов, образовавшихся в желчных путях под
влиянием цефтриаксона.

Применение у детей

Безопасность
и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и детей младшего
возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения
и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон
нельзя применять у новорожденных, особенно у недоношенных, у которых есть риск
развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Мониторинг анализа крови

При
длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Реакция Яриша‑Герксгеймера (JHR)

У
некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может развиться реакция
Яриша‑Герксгеймера (JHR) вскоре после начала терапии цефтриаксоном. JHR
обычно является самоограничивающимся состоянием или может контролироваться с
помощью симптоматического лечения. Терапию антибиотиком не следует прекращать
при возникновении данной реакции.

Влияние на результаты лабораторных анализов

При
лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты
пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может давать
ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные
результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными
методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию нужно определять
только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение
показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга
содержания глюкозы в крови (см. указания в руководстве по применению
используемого устройства). При необходимости следует использовать альтернативные
способы определения глюкозы в крови.

Инструкции по уничтожению неиспользованного препарата или
препарата с истекшим сроком годности

Попадание
лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует
утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами.
Следует использовать установленные системы утилизации, если они доступны в
вашем регионе.

Утилизация шприцев/игл

Необходимо
строго соблюдать следующие рекомендации по использованию и утилизации шприцев и
расходных материалов:

—
иглы и шприцы
нельзя использовать повторно;

—
использованные
иглы и шприцы помещают в защищенный от проколов контейнер (емкость);

—
данный контейнер
хранят в недоступном для детей месте.

Уничтожение
неиспользованного препарата или расходных материалов должно проводиться в
соответствии с локальными требованиями.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Нет
данных, свидетельствующих о влиянии цефтриаксона на вождение транспортных
средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии
цефтриаксоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения
головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность
управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1,0 г.

1,0 г
действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл из бесцветного
прозрачного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные
пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон
с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов
с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров: 50 флаконов
с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Растворитель:
вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

1 флакон
и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой
упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке
картонной.

5 флаконов
и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ с
инструкцией по применению в пачке картонной.

В
пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При
использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия
ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/Организация,
принимающая претензии от потребителя

ПАО
«Красфарма», Россия

660042,
Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2

Тел.:
(391) 204-14-77

Производитель/Фасовщик (первичная упаковка)/Упаковщик
(вторичная (потребительская) упаковка)

ПАО
«Красфарма», Россия

Красноярский
край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/53

Выпускающий контроль качества

ПАО
«Красфарма», Россия

Красноярский
край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13

Описание проверено

Комкова Людмила Александровна
(Провизор)

Опыт работы: более 12 лет

Дата обновления: 21.04.2025

Аналоги (синонимы) препарата Цефтриаксон

Заказ в аптеках

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг, флакон — пачка картонная Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)
40.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)
40.00
43.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, №10 — флакон (10) — коробка (коробочка) картонная Производитель: Красфарма ОАО (Россия)
33.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная Производитель: Красфарма ОАО (Россия)
1240.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная с растворителем [вода для инъекций] в ампулах 5 мл [2 шт.] и ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, Производитель: Красфарма ОАО (Россия)
80.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Биохимик ОАО (Россия)
31.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная Производитель: Биохимик ОАО (Россия)
1450.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная с растворителем (вода для инъекций) в ампулах 5 мл (2 шт.), Производитель: Биохимик ОАО (Россия)
107.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон 10 мл — пачка картонная Производитель: ЛЕККО ЗАО (Россия)
35.00
36.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Деко компания (Россия)
36.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, №50 — флакон (50) — коробка (коробочка) картонная для стационаров, Производитель: Деко компания (Россия)
1244.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 2 г, флакон — пачка картонная Производитель: Синтез ОАО (Россия)
70.70
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для инфузий, 2 г, флакон 10 мл — пачка картонная Производитель: Красфарма ОАО (Россия)
82.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон 1.193 г — пачка картонная Производитель: Рафарма АО (Россия)
60.00
79.00
93.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
38.50
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, №10 — флакон (10) — пачка картонная Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
514.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)
41.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: ФармКонцепт ООО (Россия)
34.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная с растворителем (вода для инъекций) в ампулах 10 мл (1 шт.) и ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа , Производитель: Красфарма ПАО (Россия)
40.00
80.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Биохимик АО (Россия)
37.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная с растворителем (лидокаина р-р 10 мг/мл) в ампулах 3,5 мл (1 шт.), Производитель: Биохимик АО (Россия)
33.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон — пачка картонная Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)
40.00
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, флакон 1 г — пачка картонная с растворителем [вода для инъекций] в ампулах 5 мл [2 шт.] и ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, Производитель: Деко компания (Россия)
39.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Антибиотик Цефтриаксон инструкция по применению

Долгих Наталия Вадимовна

11 апреля 2022

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Долгих Наталия Вадимовна

Профессия: провизор

Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)

Специальность: фармация

Стаж работы: 5 лет 6 месяцев

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944

Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека

Все авторы

Содержание

От чего Цефтриаксон
Препарат при Ковиде
Механизм действия
Способ применения
Побочные действия
Препарат и алкоголь: совместимость
Аналоги цефтриаксона в таблетках для взрослых
Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Интересный факт: оказывается, открытие цефалоспоринов, как и первого в истории антибиотика Пенициллина, связано со случайностью. В середине прошлого века ученый Джузеппе Бротцу, изучая экологию морской воды, выделил штамм Cephalosporium acremonium. Ученый установил, что данный микроорганизм продуцирует вещество, подавляющее рост бактерий. Введение вещества больным тифозной лихорадкой приводило к быстрому улучшению состояния пациентов.

Цефалоспорины — самая многочисленная группа антибиотиков. В современной медицине используется порядка 70 наименований цефалоспориновых антибиотиков пяти поколений, отличающихся по свойствам и сфере клинического применения.

Сегодня рассказываем о Цефтриаксоне, как часто применяемом в российской медицинской практике.

От чего Цефтриаксон

Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик для инъекционного применения. Относится к третьему поколению группы цефалоспоринов (групповая принадлежность у антибиотиков определяется химической структурой).

Третье поколение цефалоспоринов отличается от двух предыдущих расширенным спектром действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий.

Соответственно, препарат помогает при лечении большего количества болезней, чем цефалоспорины-«предшественники».

Цефтриаксоном лечат бактериальные инфекции:

сепсис
менингит
болезнь Лайма
перитонит
инфекции желчных путей, желудочно-кишечного тракта
инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи
раневые инфекции
пневмонии и инфекции ЛОР-органов
инфекции почек, мочевыводящих путей
инфекции половых органов (в т.ч гонорею)

Препарат при Ковиде

Прием антибиотиков бесполезен при вирусных инфекциях. Тогда почему больным коронавирусом назначают Цефтриаксон, и препарат спасает жизни? Разбираемся вместе.

При тяжелой форме COVID-19 вирус провоцирует воспалительный процесс в легких, подавляет местный и общий иммунитет. Создаются условия для присоединения бактериальной пневмонии. 96% смертей при заражении COVID-19 обусловлены септическим шоком и вторичной инфекцией, вызывают которую гемофильная палочка, пневмококки и стрептококки.

Когда вирусная пневмония осложняется бактериальной инфекцией, назначается это лекарство. Высокая клиническая эффективность препарата в такой ситуации объясняется тем, что 86% возбудителей этой патологии чувствительны к Цефтриаксону.

Назначить лечение Цефтриаксоном при COVID-19 может только врач с учетом тяжести заболевания.

Механизм действия

Механизм действия у Цефтриаксона — бактерицидный. Он «убивает» бактерии за счет подавления синтеза клеточной стенки, что ведет за собой гибель микроорганизмов. Препарат отличается устойчивостью к действию ферментов бета-лактамаз, выделяемых бактериями и разрушающих антибиотики.

Способ применения

Лекарственная форма Цефтриаксона — порошок для приготовления раствора. При добавлении растворителя содержимое флакона смешивают и взбалтывают до полного растворения кристаллов (не должно быть осадка и белесоватости).

Лекарство вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае Цефтриаксон разводят 1% раствором лидокаина, который уменьшает болезненные ощущения после введения в мышцу. Лидокаин влияет на ритм сердца и вызывает тяжелые побочные эффекты в отдельных случаях. Важно перед лечением исключить противопоказания к анестетику, указанные в инструкции. Растворы с лидокаином вводить внутривенно категорически запрещено!

При внутривенном применении в качестве растворителя используют воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида 0,9%, растворы глюкозы 5% и 10%.

Цефтриаксон нельзя смешивать с другими антибактериальными препаратами из-за возможной несовместимости.

Нельзя использовать как растворители и вместе с этим лекарством вводить препараты, содержащие кальций. С кальцием антибиотик вступает в реакцию и образует нерастворимые соединения — преципитаты.

Общее правило для растворов Цефтриаксона — введение сразу после приготовления.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения, что делает его одним из самых удобных в использовании цефалоспоринов. Часто «колоть» лекарство не нужно — инъекция ставится 1 раз в сутки. Продолжительность курса зависит от течения болезни, в среднем 4 — 14 дней. Согласно общим правилам антибиотикотерапии Цефтриаксон продолжают применять минимум 48 — 72 часа после нормализации температуры.

Побочные действия

Цефтриаксон прошел многочисленные клинические исследования, в ходе которых выявлены наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

изменения картины крови: лейкопения, эозинофилия и тромбоцитопения
сыпь
повышение активности печеночных ферментов
диарея

Безопасность для беременных женщин у Цефтриаксона не доказана. Доклинические исследования не выявили тератогенного и токсического действия на эмбрион и развитие плода. Применение препарата допустимо для беременных только по строгим показаниям и при тяжелых состояниях, когда другие средства неэффективны. Желательно избегать назначения препарата до 10-12 недели, когда происходит закладка основных органов и систем. В этот период назначается только при угрозе жизни матери.

Кому показан Цефтриаксон?

Препарат и алкоголь: совместимость

Лечение любыми антибиотиками сопряжено с ограничениями, в том числе и с приемом алкогольных напитков. При приеме любых антибиотиков есть смысл отказаться от алкоголя. Это избавит пациента от возникновения побочных реакций и сделает терапию максимально эффективной.

Аналоги цефтриаксона в таблетках для взрослых

Прямого аналога Цефтриаксона в таблетированной форме нет.

Антибиотик назначают при заболеваниях, которые требует быстрого и равномерного распределения препарата по кровеносной системе для максимальной эффективности лечения.

Замена на пероральные лекарства (таблетки, капсулы) не будет полностью равнозначной, даже одинаковые по составу вещества имеют отличия в действии на организм.

Назовем групповые аналоги в таблетках или капсулах:

Цефалексин – цефалоспорин первого поколения.
Зиннат (действующее вещество Цефуроксим) — цефалоспорин второго поколения
Супракс и Панцеф (действующее вещество Цефиксим) — цефалоспорины третьего поколения

Вопрос о замене препарата может решить только врач.

Сравним два инъекционных цефалоспорина: Цефазолин или Цефтриаксон. Что лучше?

Цефазолин относится к первому поколению, обладает узким спектром антимикробной активности (грамположительные кокки). Соответственно, меньше показаний к лечению болезней: профилактика при операциях, инфекции кожи и мягких тканей. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

Цефтриаксон, как представитель третьего поколения, имеет широкий спектр действия против грамотрицательной флоры, устойчивость к действию ферментов бактерий и применяется для лечения тяжелых и смешанных инфекций. Вводится один раз в сутки, длительно поддерживает бактерицидную концентрацию в организме.

Преимущества Цефтриаксона — эффективность, широкий круг показаний, удобство применения и хороший профиль безопасности.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Источник

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)

Доза*	Кратность применения**	Показания
1-2 г	1 раз в сутки	Негоспитальная пневмония. Обострение хронической обструктивной болезни легких. Интраабдоминальные инфекции. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).
2 г	1 раз в сутки	Госпитальная пневмония. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции костей и суставов.
2-4 г	1 раз в сутки	Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит. Бактериальный менингит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея

Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Сифилис

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения – 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов.

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела <50 кг)

Доза*	Кратность применения**	Показания
50-80 мг/кг массы тела	1 раз в сутки	Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит). Негоспитальная пневмония. Госпитальная пневмония
50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г)	1 раз в сутки	Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г)	1 раз в сутки	Бактериальный менингит.
100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г)	1 раз в сутки	Бактериальный эндокардит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела <50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум – 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Новорожденные в возрасте 0-14 дней

Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).

Доза*	Кратность применения	Показания
20-50 мг/кг массы тела	1 раз в сутки	Интраабдоминальные инфекции. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит). Негоспитальная пневмония. Госпитальная пневмония. Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
50 мг/кг массы тела	1 раз в сутки	Бактериальный менингит. Бактериальный эндокардит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.

Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение у лиц пожилого возраста

При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе, дополнительного введения препарата после процедуры не требуется. Цефтриаксон не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа. Необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Способ применения

Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).

Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.

Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.

Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.

Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).

Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.

Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.

Приготовление растворов

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.

Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.

Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.

Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Источник