Инструкция по применению розувастатина в таблетках

Состав

Розувастатин кальция 10.4 мг,; что соответствует содержанию розувастатина 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 44.2 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 41.8 мг, магния стеарат — 1 мг, повидон — 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35.6 мг.; состав пленочной оболочки: селекоат aq-01032 красный — 4 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.6 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) — 0.4 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0.4 мг, титана диоксид — 1.2 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [понсо 4r] — 0.4 мг).

Фармакологические свойства

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина.; Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% розувастатина). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, холестерина-неЛПВП, холестерина-ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов, триглицеридов-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), соотношение холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестерин/холестерин-ЛПВП, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1, повышает концентрацию холестерина-ЛПВП, АпоА-1.; Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.; Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.; Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации триглицеридов) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении снижения концентрации холестерина-ЛПВП).

Показания к применению

первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; — семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; — гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

Противопоказания

Для таблеток 10 мг и 20 мг; — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); — миопатия; — одновременное применение циклоспорина; — у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; — пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

Для таблеток 40 мг; — одновременный прием циклоспорина; — у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

Пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:; — почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); — гипотиреоз; — указание в личном или семейном анамнезе на мышечные заболевания; — миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; — чрезмерное употребление алкоголя; — состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; — одновременное применение фибратов; — пациенты азиатской расы; — детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для таблеток 10 мг и 20 мг

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, указание в семейном или личном анамнезе на наследственные мышечные заболевания и миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; алкогольная зависимость; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг

Почечная недостаточность легко степени (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.; Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.; Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата при беременности.; В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата следует прекратить немедленно.; Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации прием препарата необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. При необходимости применения препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.; До начала терапии препаратом Розувастатин Канон пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.; Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.; Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составялет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) или 10 мг 1 раз/сут.; При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).; При выборе начальной дозы следует руководствоваться показателями концентрации холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели.; В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.; Не рекомендуется применение препарата в дозе 40 мг у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при увеличении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).; У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.; У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата в любой дозе у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин); у таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).; Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.; При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Розувастатин Канон у данной группы пациентов. При применении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.; Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с факторами, указывающими на предрасположенность к развитию миопатии. При применении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг).; При одновременном применении с гемфиброзилом доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов представлена следующим образом: очень часто (больше1/10); часто (от больше1/100 до меньше1/10); нечасто (от больше1/1000 до меньше1/100); редко (от больше1/10 000 до меньше1/1000); очень редко (от меньше1/10 000, включая отдельные сообщения); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).; Частота возникновения побочных эффектов зависит от дозы принимаемого препарата.; Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко — полиневропатия, потеря памяти.; Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; неуточненной частоты — диарея.; Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты — кашель, одышка.; Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее; очень редко — артралгия.; Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (менее 1% случаев — для доз 10 мг и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг); неуточненной частоты — периферические отеки; очень редко — гематурия.; Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет 2 типа.; Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек; нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; неуточненной частоты — синдром Стивенса-Джонсона.; Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапию следует временно приостановить); обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз; повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, изменение концентрации гормонов щитовидной железы.; При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.; Лечение: проведение симптоматической терапии; необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

До начала терапии и на протяжении всего периода лечения пациенту следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно результатам при необходимости корректировать дозу препарата.; При применении розувастатина во всех дозах, и в особенности в дозе, превышающей 20 мг, может наблюдаться кратковременная протеинурия. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.; У пациентов, принимающих розувастатин в дозе превышающей 20 мг, может отмечаться миалгия, миопатия, редко — рабдомиолиз. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении КФК в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН.; У пациентов с риском развития миопатии/рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.; Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах под тщательным врачебным наблюдением. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен.; Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы и антибиотики группы макролидов. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.; Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием.; При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.; Отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина у пациентов азиатской расы по сравнению с пациентами европеоидной расы.; У пациентов с концентрацией глюкозы крови от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.; Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: розувастатин кальция — 10,4 мг (в пересчете на розувастатин — 10,0 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 36,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 13,0 мг, кросповидон — 9,0 мг, магния стеарат — 1,8 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,2400 мг, тальк — 1,0800 мг, титана диоксид — 0,5724 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,4860 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,0216 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,6%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,4%)] — 5,4000 мг.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов Хс-ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм Хс-ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество Хс-ЛПНП и Хс-ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенные концентрации Хс-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеидов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, ТГ и увеличивает концентрацию аполипопротеина А I (АпоА-I), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПНП/ Хс-ЛПВП и соотношение апоВ/апоА-I. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с гипертриглицеридемией или без нее, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации Хс-ЛПВП), однако возможность таких сочетаний должна оцениваться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. раздел «Особые указания»).

Показания

— Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; — семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидосодержащей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не достаточно эффективна; — гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете; — для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП; — первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); — детский возраст до 18 лет; — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в плазме крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); — миопатия; — одновременный прием циклоспорина; — у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; — пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений. С осторожностью: — наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) или фибратов; — чрезмерное употребление алкоголя; — возраст старше 65 лет; — состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; — расовая принадлежность (пациенты монголоидной расы); — одновременное назначение с фибратами (см. разделы «Фармакокинетика» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); — заболевания печени в анамнезе; — сепсис; — артериальная гипотензия; — обширные хирургические вмешательства; — травмы; — тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные или опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют (см. раздел «Фармакологические свойства»). Беременность и лактация: Беременность Препарат Розувастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае наступления беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть прекращен немедленно. Период грудного вскармливания Препарат Розувастатин противопоказан в период грудного вскармливания. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглотить целиком, запивая водой. Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации но целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата Розувастатин один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 недели врач может увеличить дозу (см. раздел «Фармакодинамика»). В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат Розувастатин в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости проводится коррекция дозы). Пожилые пациенты Не требуется коррекция дозы. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК 30-60 мл/мин рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг, противопоказано применение препарата в дозе 40 мг (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розувастатин противопоказано. Пациенты с печеночной недостаточностью Препарат Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»). Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин данным группам пациентов. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»). Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCOIBI (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение AUC розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розувастатин составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата Розувастатин в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «С осторожностью»). Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розувастатин с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может возрастать риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. раздел «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Взаимодействие

Влияние применения других препаратов на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Препарат Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел » Противопоказания «). Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ и розувастатина может приводить к значительному увеличению AUC розувастатина. Фармакокинетическое исследование но одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC(0-24) и Сmах розувастатина приблизительно в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания», таблицу). Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата Розувастатин с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг; прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»). Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розувастатин и эзетимибом. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приеме препарата Розувастатин. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина Дозу препарата Розувастатин следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими AUC розувастатина. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин. Если ожидается увеличение AUC в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин так, чтобы ожидаемая AUC розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розувастатин при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение AUC в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение AUC в 3,1 раза) (см. инструкцию) Влияние применения розувастатина на другие препараты Антагонисты витамина К: начало терапии препаратом Розувастатин или увеличение его дозы у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена препарата Розувастатин или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Специальные указания

Влияние на почки У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат Розувастатин в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Влияние на опорно-двигательный аппарат При применении розувастатина во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности креатинфосфокиназы (КФК) Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше верхней границы нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). До начала терапии При назначении препарата Розувастатин, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. Необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение. Во время терапии Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости иди спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розувастатин или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в плазме крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розувастатин и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розувастатин и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розувастатин в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Противопоказания»). Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости проводится коррекция дозы). Печень Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розувастатин следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Розувастатин. Этнические группы В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»). Ингибиторы протеазы ВИЧ Не рекомендуется совместное применение препарата Розувастатин с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Лактоза Препарат Розувастатин противопоказан пациентам с лактозной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Интерстициальное заболевание легких При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами. Сахарный диабет 2 типа У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Не проводилось исследований но изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами или использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 30 шт в уп.

Рецептурный отпуск

Да

Источник

📜Описание препарата Розувастатин
💊Состав препарата Розувастатин
✅Показания препарата Розувастатин
📅Условия хранения препарата Розувастатин
⏳Срок годности препарата Розувастатин

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Rosuvastatin (C10AA07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. плен. оболочкой 5 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 22/03/3226 от 01.03.2022 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
розувастатин	5 мг
в виде розувастатина кальция	5.2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Опадрай II серия 32К (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат,триацетин,окрашивающий пигмент (содержит титана диоксид Е171, железа оксид красный Е 172))

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 10 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 22/03/3226 от 01.03.2022 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. Риска на таблетке служит для разделения таблетки на 2 равные по дозировке половины.

	1 таб.
розувастатин	10 мг
в виде розувастатина кальция	10.4 мг

таб., покр. плен. оболочкой 20 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 22/03/3226 от 01.03.2022 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
розувастатин	20 мг
в виде розувастатина кальция	20.8 мг

Состав пленочной оболочки: опадрай II серия 32К (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, триацетин, титана диоксид E171, железа оксид красный Е 172

Описание активных компонентов препарата РОЗУВАСТАТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 04.05.2006 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V_d — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T_1/2 — примерно 19 ч. T_1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T_1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C_max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C_max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Все аналоги

Аналоги препарата

МЕРТЕНИЛ^®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

РОЗУЛИП^®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)

РОЗУТАТИН
(АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)

РОЗУКАРД^®
(САНОФИ РОССИЯ, АО, Россия)

РОЗАРТ
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

РОМАЗИК^®
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

РОКСЕРА^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

РОЗУВАСТАТИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

ТУЛИП^®
(LEK, d.d., Словения)

МЕРТЕНИЛ^®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

ВАЛАРОКС
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

РОЗУТАТИН
(АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)

РОЗАРТ
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

РОМАЗИК^®
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

РОКСЕРА^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

РОЗУВАСТАТИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ЦИТИКОЛИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ИБУПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ИБУПРОФЕН МАХ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ДЕТРАВЕН^® 1000
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ГЛИЦИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

АМИНОБУТ^®
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ФЕНИБУТ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

РАМИПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ГАМИФРОН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

Источник

Розувастатин
(Rosuvastatin)

6.677 ‰

Выбор описания

Лек. форма	Дозировка
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	5 мг 10 мг 15 мг 20 мг 30 мг 40 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

5 мг

10 мг

15 мг

20 мг

30 мг

40 мг

Розувастатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(005051)-(РГ-RU)

Дата последнего изменения: 11.11.2020

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Розувастатин
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Розувастатин
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Список кодов МКБ-10

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
I70 Атеросклероз
Z72.0 Употребление табака

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая
таблетка содержит:

Действующее вещество:

Розувастатин
кальция — 10,40 мг или 20,80 мг, что эквивалентно содержанию
розувастатина — 10,00 мг или 20,00 мг;

Вспомогательные вещества:

для
дозировки 10 мг — лактозы
моногидрат (сахар молочный) — 89,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая —
29,82 мг, кальция гидрофосфат (E341) — 10,90 мг, кросповидон —
7,50 мг, магния стеарат — 1,88 мг;

для
дозировки 20 мг — лактозы
моногидрат (сахар молочный) — 179,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая —
59,64 мг, кальция гидрофосфат (E341) — 21,80 мг, кросповидон —
15,00 мг, магния стеарат — 3,76 мг;

Оболочка:

для
дозировки 10 мг —
ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRY II 30K240001 Pink)
[лактозы моногидрат (сахар молочный) — 2,40 мг, гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,68 мг, титана диоксид — 1,413 мг,
триацетин (глицерил триацетат) — 0,48 мг, краситель железа оксид красный —
0,027 мг] — 6,00 мг;

для
дозировки 20 мг —
ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRY II 30K240001 Pink)
[лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4,80 мг, гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,36 мг, титана диоксид — 2,826 мг,
триацетин (глицерил триацетат) — 0,96 мг, краситель железа оксид красный —
0,054 мг] — 12,00 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые,
двояковыпуклые. На срезе от белого до кремового цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Максимальная
концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5
часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно
20%.

Розувастатин
метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом
синтеза холестерина и метаболизма ХС‑ЛПНП. Объем распределения
розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина
связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается
ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным
субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P₄₅₀.

Основным
изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент
CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей
степени.

Основными
выявленными метаболитами розувастатина являются N‑десметилрозувастатин и
лактоновые метаболиты. N‑десметилрозувастатин примерно на 50% менее
активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.
Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ‑КоА‑редуктазы
обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около
90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая
абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится
почками. Плазменный период полувыведения (T_1/2) составляет примерно
19 ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата.
Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно
50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов
ГМГ‑КоА‑редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина
вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в
печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная
экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции больных

Возраст и пол

Пол
и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику
розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические
исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади
под кривой «концентрация–время») и С_mах (максимальной концентрации в
плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев,
филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов
показано увеличение медианы AUC и С_mах в 1,3 раза.
Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в
фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.

Почечная недостаточность

У
пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина
плазменной концентрации розувастатина или N‑десметилрозувастатина
существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью
(клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в
плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N‑десметилрозувастатина в 9
раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме
крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых
добровольцев.

Печеночная недостаточность

У
пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности, у пациентов с 7‑ю
баллами и ниже по шкале Чайлд‑Пью, не выявлено увеличение периода
полувыведения розувастатина. У двух пациентов с 8‑ю и 9‑ю баллами
по шкале Чайлд‑Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней
мере в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9‑ю
баллами по шкале Чайлд‑Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Розувастатин
снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС‑ЛПНП), общего
холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина —
липопротеинов высокой плотности (ХС‑ЛПВП), а также снижает концентрации
аполипопротеина В (АпоB), ХС‑неЛПВП, ХС‑ЛПОНП, ТГ‑ЛПОНП и
увеличивает концентрацию аполипопротеина A‑I (АпоA‑I) (см.
таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС‑ЛПНП/ХС‑ЛПВП, общий
ХС/ХС‑ЛПВП и ХС‑неЛПВП/ХС‑ЛПВП и соотношение АпоB/АпоA‑I.

Терапевтический
эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом
Розувастатин, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного
эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4‑ой
неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1.
Дозозависимый эффект у больных с первичной
гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное
процентное изменение по сравнению с исходным значением).

Доза	Количество пациентов	ХС- ЛПНП	Общий ХС	ХС ЛПВП	ТГ	ХС неЛПВП	АпоB	АпоA-I
Плацебо	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
5 мг	17	-45	-33	13	-35	-44	-38	4
10 мг	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20 мг	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40 мг	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

Таблица 2.
Дозозависимый эффект у больных с
гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное
изменение по сравнению с исходным значением).

Доза	Количество пациентов	ТГ	ХС- ЛПНП	Общий ХС	ХС- ЛПВП	ХС- неЛПВП	ХС- ЛПОНП	ТГ- ЛПОНП
Плацебо	26	1	5	1	-3	2	2	6
5 мг	25	-21	-28	-24	3	-29	-25	-24
10 мг	23	-37	-45	-40	8	-49	-48	-39
20 мг	27	-37	-31	-34	22	-43	-49	-40
40 мг	25	-43	-43	-40	17	-51	-56	-48

Клиническая эффективность

Розувастатин
эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без
гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или
возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной
гиперхолестеринемией.

У
80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя
исходная концентрация ХС‑ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема
препарата в дозе 10 мг концентрация ХС‑ЛПНП достигает значений менее
3 ммоль/л.

У
пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат
Розувастатин в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика
показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После
титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение
концентрации ХС‑ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС‑ЛПНП
менее 3 ммоль/л.

У
пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат
Розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС‑ЛПНП
составляет 22%.

У
пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до
817 мг/дл, получавших препарат Розувастатин в дозе от 5 мг до
40 мг один раз в сутки в течение 6‑ти недель, значительно снижалась
концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный
эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания
триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении
содержания ХС‑ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).

В
исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким
риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10‑летний риск по
Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС‑ЛПНП
4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который
оценивался по толщине комплекса «интима–медиа» сонных артерий — ТКИМ) изучалось
влияние розувастатина на толщину комплекса «интима–медиа».

Пациенты
получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет.
Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования
максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с
различием на ‑0,0145 мм/год (95% доверительный интервал от ‑0,0196
до ‑0,0093; р <0,001). По сравнению с исходными значениями в
группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на
0,0014 мм/год (0,12 год (недостоверное различие)) по сравнению с
увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12% год
(р <0,001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости
между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий
продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с
низким риском ИБС, для которых доза препарата Розувастатин 40 мг не
является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с
выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых
заболеваний (ССЗ).

Результаты
проведенного исследования JUPITER (обоснование применения статинов для
первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у
17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития
сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в
группе розувастатина) (р <0,001) со снижением относительного риска на 44%.
Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения
препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного
критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт
миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95% доверительный интервал 0,40–0,68,
р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального
инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95% доверительный интервал
0,30–0,70) и на 48% — фатального и нефатального инсульта. Общая смертность снизилась
на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,80, 95% доверительный
интервал 0,67–0,97, р = 0,02). Профиль безопасности у пациентов,
принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем
безопасности в группе плацебо.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Розувастатин
является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ‑КоA‑редуктазы,
фермента, превращающего 3‑гидрокси‑3‑метилглутарил кофермент
А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия
розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и
катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин
увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая
захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза
липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее
количество ЛПНП и ЛПОНП.

Показания

—
Первичная
гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную
гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве
дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения
(например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются
недостаточными.

—
Семейная
гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой
липидснижающей терапии (например, ЛПНП‑аферез), или в случаях, когда
подобная терапия недостаточно эффективна.

—
Гипертриглицеридемия
(тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

—
Для замедления
прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов,
которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС‑ЛПНП.

—
Первичная
профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта,
артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков
ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и
старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С‑реактивного белка
(≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов
риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС‑ЛПВП,
курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для препарата Розувастатин в суточной дозе 5 мг,
10 мг и 20 мг:

—
повышенная
чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

—
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат
содержит лактозу);

—
детский возраст
до 18 лет;

—
заболевания
печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности
трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более
чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

—
выраженные
нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

—
миопатия;

—
одновременный
прием циклоспорина;

—
у женщин:
беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;

—
пациентам,
предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

—
повышенная
чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

—
детский возраст
до 18 лет;

—
одновременный
прием циклоспорина;

—
у женщин:
беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;

·
почечная
недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);

·
гипотиреоз;

·
личный или
семейный анамнез мышечных заболеваний;

·
миотоксичность
на фоне приема других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы или фибратов в
анамнезе;

·
чрезмерное
употребление алкоголя;

·
состояния,
которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

·
одновременный
прием фибратов;

·
пациентам
монголоидной расы.

С осторожностью

Для препарата Розувастатин в суточной дозе 5 мг,
10 мг и 20 мг:

Наличие
риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз,
личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и
предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление
алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение
плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная
раса); одновременное назначение с фибратами (см раздел «Фармакокинетика»);
заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные
хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или
электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

Почечная
недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст
старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия;
обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические,
эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судорожные
припадки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные
или опыт применения препарата у пациентов более чем с 9 баллами по шкале Чайлд‑Пью
отсутствует (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины
репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку
холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода,
потенциальный риск ингибирования ГМГ‑КоА‑редуктазы превышает пользу
от применения препарата у беременных.

В
случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен
быть прекращен немедленно.

Данные
в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в
период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить (см. раздел
«Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Внутрь,
не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат
может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До
начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать
стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время
лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей
терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие
рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая
начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов,
переведенных с приема других ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, должна
составлять 5 мг или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз в сутки. При
выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием
холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно сосудистых
осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных
эффектов.

В
случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см.
раздел «Фармакодинамика»).

В
связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по
сравнению с более низкими дозами препарата (см раздел «Побочное действие»),
увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше
рекомендуемой начальной дозы в течение 4‑х недель терапии, может
проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким
риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной
гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии
при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением
специалиста (см. раздел «Особые указания»).

Рекомендуется
особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе
40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не
обращавшимся к врачу. После 2–4‑х недельной терапии и/или при повышении
дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена
(при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты

Не
требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У
пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести
коррекция дозы не требуется.

У
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)
применение препарата Розувастатин противопоказано. Противопоказано применение
препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции
почек (КК менее 30–60 мл/мин) (см. разделы «Особые указания» и
«Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек
рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат
Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе
(см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции. Этнические группы

При
изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов,
принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной
концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые
указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин
данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг
рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет
5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам
монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм

У
носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось
увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов
SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов c.521CC и
c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Розувастатин составляет
20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано
назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут
указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел
«Противопоказания»). При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая
начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел
«Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Розувастатин
связывается с различными транспортными белками (в частности, с OATP1B1 и BCRP).
При совместном применении препарата Розувастатин с лекарственными препаратами
(такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию
ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими
концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с
транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз)
(см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их
назначением совместно с препаратом Розувастатин. В таких случаях следует
оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного
прекращения применения препарата Розувастатин. Если же применение указанных
выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска
сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность
снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Побочные
эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин, обычно выражены
незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, частота возникновения побочных
эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота
возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто
(>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000,
<1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненная частота (не может быть
подсчитана по имеющимся данным).

Иммунная система

Редко: реакции
повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Эндокринная система

Часто: сахарный диабет
2‑го типа.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто: головная боль,
головокружение.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: запор, тошнота,
боли в животе;

Редко: панкреатит.

Со стороны кожных покровов

Нечасто: кожный зуд,
сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы

Часто: миалгия;

Редко: миопатия
(включая миозит), рабдомиолиз.

Прочие

Часто: астенический
синдром.

Со стороны мочевыделительной системы

У
пациентов, получавших препарат Розувастатин, может выявляться протеинурия.
Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++
или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг
препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата.
Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы
20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в
процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования
существующего заболевания почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При
применении препарата Розувастатин во всех дозах и, особенно при приеме доз
препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на
опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких
случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

Дозозависимое
повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдаются у незначительного
числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было
незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК
(более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть
приостановлена (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны печени

При
применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности
«печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве
случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели

При
применении препарата Розувастатин также наблюдались следующие изменения
лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, повышение
активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции
щитовидной железы.

Постмаркетинговое применение

Сообщалось
о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении препарата
Розувастатин:

Со стороны системы кроветворения

Неуточненной частоты:
тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта

Очень редко:
желтуха, гепатит;

Редко: повышение
активности «печеночных» трансаминаз;

Неуточненной частоты:
диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко:
артралгия;

Неуточненной частоты:
иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко:
потеря или снижение памяти;

Неуточненной частоты:
периферическая нейропатия.

Со стороны дыхательной системы

Неуточненной частоты:
кашель, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко:
гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Неуточненной частоты:
синдром Стивенса‑Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Неуточненной частоты:
гинекомастия.

Прочие

Неуточненной частоты:
периферические отеки.

При
применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах:
депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения,
сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации
гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях
интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении
препарата (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков:
розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с
OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются
ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением
концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии
(см. таблицу 3 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Циклоспорин:
при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина
была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых
добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию
циклоспорина. Препарат Розувастатин противопоказан пациентам, принимающими
циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря
на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием
ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции
к розувастатину (см. таблицу 3). Фармакокинетическое исследование по
одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным
препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг
лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к
приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC_(0–24) и С_mах
розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и
ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и
дозы», «Особые указания», таблицу 3).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное
применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза
максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см.
раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому
взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с
фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил,
фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты
увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с
ингибиторами ГМГ‑КоА‑редуктазы, возможно в связи с тем, что они
могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые
указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами,
никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам
рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг
противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы
«Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Эзетимиб:
одновременное применение препарата Розувастатин в дозе 10 мг и эзетимиба в
дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с
гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска
возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между
препаратом Розувастатин и эзетимибом.

Антациды:
одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния
и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина
примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через
2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного
взаимодействия не изучалось.

Эритромицин:
одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC
розувастатина на 20% и С_mах розувастатина на 30%. Подобное
взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника,
вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты цитохрома P₄₅₀:
результаты исследований in vivo и
in vitro показали, что
розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы
цитохрома P₄₅₀. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом
для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с
другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов
цитохрома P₄₅₀. Не отмечено клинически значимого взаимодействия
розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и
кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Фузидовая кислота:
исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не
проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые
сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном применении розувастатина и
фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости,
возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует
коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)

Дозу
препарата Розувастатин следует корректировать при необходимости его совместного
применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к
розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов
перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин. Если ожидается
увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин
должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать
максимальную суточную дозу препарата Розувастатин так, чтобы ожидаемая
экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой
без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с
розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розувастатин при
одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение
экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение
экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 3.
Влияние сопутствующей терапии на экспозицию
к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания величины) —
результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии	Режим приема розувастатина	Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес.	10 мг 1 раз в сутки, 10 дней	Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней	10 мг однократно	Увеличение в 3,1 раза
Симепревир 150 мг 1 раз в сутки, 7 дней	10 мг однократно	Увеличение в 2,8 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней	20 мг 1 раз в сутки, 7 дней	Увеличение в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч.	20 мг однократно	Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней	10 мг 1 раз в сутки, 7 дней	Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки	нет данных	Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней	10 мг или 80 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней	10 мг 1 раз в сутки, 14 дней	Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней	10 мг однократно	Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней	40 мг, 7 дней	Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней	10 мг однократно	Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней	10 мг, 7 дней	Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз сутки, 7 дней	20 мг однократно	Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней	80 мг однократно	Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки	20 мг однократно	Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина K:
начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов,
получающих одновременно антагонисты витамина K (например, варфарин), может
приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена
розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В
таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия:
одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает
AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое
увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы
пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному
применению препарата Розувастатин и гормонозаместительной терапии отсутствуют,
следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного
сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения
клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства:
не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Передозировка

При
одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры
розувастатина не изменяются.

Специфического
лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке
рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные па
поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль
функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Особые указания

Почечные эффекты

У
пациентов, получавших высокие дозы препарата Розувастатин (в основном
40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев
была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании
почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат
в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во
время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При
применении препарата Розувастатин во всех дозах и, в особенности при приеме доз
препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на
опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение креатинфосфокиназы

Определение
активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или
при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может
привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если
исходная активность КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница
нормы), через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует
начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК
(выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

До начала терапии

При
назначении препарата Розувастатин, также, как и при назначении других
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, следует проявлять осторожность
пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «С
осторожностью»), необходимо рассмотреть соотношение риска и возможность пользы
терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует
проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о
случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах,
особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует
определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК
значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или
если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт
(даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей
нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует
рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розувастатин или других
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы в меньших дозах при тщательном
наблюдении за пациентом.

Рутинный
контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не
отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме
препарата Розувастатин и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении
числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ‑КоА‑редуктазы
в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил,
циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства,
ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск
возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибитора ГМГ‑КоА‑редуктазы.
Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розувастатин
и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной
пользы при совместном применении препарата Розувастатин и фибратов или
липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата
Розувастатин в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Противопоказания»).
Через 2–4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата
Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости
требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется
проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через
3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розувастатин следует
прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в
сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У
пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического
синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения
препаратом Розувастатин.

Особые популяции. Этнические группы

В
ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов
отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями,
полученными среди пациентов-европеоидов (см. разделы «Способ применения и дозы»
и «Фармакокинетика»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не
рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ (см.
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лактоза

Препарат
не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью
галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При
применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени,
сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.
Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и
ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При
подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию
статинами.

Сахарный диабет 2‑го типа

У
пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом
Розувастатин ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2‑го
типа.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Не
проводилось исследований по изучению влияния препарата Розувастатин на
способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует
соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей
повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторных реакций (во время
терапии может возникать головокружение).

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг.

По
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1,
2, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3
года.

Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Наименование и адрес юридического лица, на
имя которого выдано регистрационное удостоверение

Открытое
акционерное общество «Фармстандарт‑Томскхимфарм»

(ОАО
«Фармстандарт‑Томскхимфарм»), Россия

634009,
г. Томск, проспект Ленина, д. 211

Тел./факс:
(3822) 40-28-56

www.pharmstd.ru

При производстве на ОАО «Фармстандарт‑Томскхимфарм»:

Наименование и адрес
предприятия-производителя

Открытое
акционерное общество «Фармстандарт‑Томскхимфарм»

(ОАО
«Фармстандарт‑Томскхимфарм»), Россия

г.
Томск, проспект Ленина, д. 211

Тел./факс:
(3822) 40-28-56

www.pharmstd.ru

Организация, принимающая претензии

Открытое
акционерное общество «Фармстандарт‑Томскхимфарм»

(ОАО
«Фармстандарт‑Томскхимфарм»), Россия

634009,
г. Томск, проспект Ленина, д. 211

Тел./факс:
(3822) 40-28-56

www.pharmstd.ru

или

При производстве на ОАО «Фармстандарт‑Лексредства»:

Наименование и адрес
предприятия-производителя

Открытое
акционерное общество «Фармстандарт‑Лексредства»

(ОАО
«Фармстандарт‑Лексредства»), Россия

Курская
обл., г. Курск, ул. 2‑я Агрегатная, д. 1а/18

Тел./факс:
(4712) 34-03-13

www.pharmstd.ru

Организация, принимающая претензии

Открытое
акционерное общество «Фармстандарт‑Лексредства»

(ОАО
«Фармстандарт‑Лексредства»), Россия

305022,
Курская обл., г. Курск, ул. 2‑я Агрегатная, д. 1а/18

Тел./факс:
(4712) 34-03-13

www.pharmstd.ru

Описание проверено

Комкова Людмила Александровна
(Провизор)

Опыт работы: более 12 лет

Дата обновления: 16.04.2025

Аналоги (синонимы) препарата Розувастатин

Заказ в аптеках

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: АЛСИ Фарма ЗАО (Россия)
135.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
564.00
565.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
205.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
315.00
1022.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
1053.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
430.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №28 — 14 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
228.00
449.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
98.00
461.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №28 — 7 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
390.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №28 — 14 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
455.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
252.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 30 шт. — банка (баночка) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
808.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
683.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
309.01
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №90 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
997.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
352.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №90 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
975.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)
167.00
172.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)
209.00
217.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №90 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)
566.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО [Томск, ул.Розы Люксембург] (Россия)
240.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО [Томск, ул.Розы Люксембург] (Россия)
514.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
218.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №90 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (9) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
458.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
285.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №90 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (9) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
617.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
303.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №90 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (9) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
739.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Пранафарм (Россия)
617.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 10 шт. — блистер (3) — пачка картонная Производитель: Розлекс Фарм ООО (Россия)
194.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — блистер (3) — пачка картонная Производитель: Розлекс Фарм ООО (Россия)
189.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — блистер (3) — пачка картонная Производитель: Скан Биотек НПК ООО (Россия)
184.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Биохимик АО (Россия)
157.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Биохимик АО (Россия)
178.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Биохимик АО (Россия)
202.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Биохимик АО (Россия)
521.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
703.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
399.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №90 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
578.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №28 — 14 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
489.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
750.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №28 — 14 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
372.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
191.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №90 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
1019.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 30 шт. — флакон — пачка картонная Производитель: Фармпроект АО (Россия)
391.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №90 — 90 шт. — флакон — пачка картонная Производитель: Фармпроект АО (Россия)
768.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 30 шт. — флакон — пачка картонная Производитель: Фармпроект АО (Россия)
623.00
Розувастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, №30 — 30 шт. — флакон — пачка картонная Производитель: Фармпроект АО (Россия)
956.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Розувастатин (Rosuvastatin)

Выбор описания

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель

Заказ в аптеках

Розувастатин
(Rosuvastatin)