Валацикловир (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-002798/10
Дата последнего изменения: 02.07.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Валацикловир
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
- B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
- B00.0 Герпетическая экзема
- B00.8 Другие формы герпетических инфекций
- B00.9 Герпетическая инфекция неуточненная
- B01 Ветряная оспа [varicella]
- B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
- B25 Цитомегаловирусная болезнь
- B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации
- B99 Другие инфекционные болезни
- T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
- T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Валацикловира гидрохлорид — 556,0 мг (в пересчете
на валацикловир — 500,0 мг).
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 25, кросповидон
(коллидон CL), кальция стеарат.
Оболочка пленочная:
Опадрай II 85F48105 белый [поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана
диоксид].
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и
валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени
валацикловиргидролазой.
При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг
биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи.
Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень
всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному
увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) по
сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах
выше 500 мг.
Таблица 1
Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме
однократных доз валацикловира от 250 до 2000 мг здоровыми добровольцами с
нормальной функцией печени
|
Фармакокинетические |
250 (n |
500 (n |
1000 (n |
2000 (n |
|
|
Сmах |
мкмоль/л |
9,78 ± 1,71 |
15,00 ± 4,23 |
23,10 ± 8,53 |
36,90 ± 6,36 |
|
мкг/мл |
2,20 ± 0,38 |
3,37 ± 0,95 |
5,20 ± 1,92 |
8,30 ± 1,43 |
|
|
Тmах |
ч |
0,75 (0,75–1,50) |
1,0 (0,75–2,50) |
2,0 (0,75–3,00) |
2,0 (1,5–3,0) |
|
AUC |
ч•мкмоль/л |
24,40 ± 3,65 |
49,30 ± 7,77 |
83,9 ± 20,1 |
131,0 ± 28,3 |
|
ч•мкг/мл |
5,50 ± 0,82 |
11,10 ± 1,75 |
18,90 ± 4,51 |
29,50 ± 6,36 |
Тmах — время до достижения Сmах; AUC —
площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Значения Сmах
и AUC представлены в виде среднего стандартного отклонения. Значения Тmах
представлены в виде медианного значения и диапазона значений.
Сmах валацикловира составляет лишь 4% от
концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100
минут после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата
концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения и ниже.
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после
однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют
фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень
низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ)
определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около
25% для ацикловира и его метаболита 8‑гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и
около 2,5% — для его другого метаболита 9‑(карбоксиметокси)метилгуанина
(CMMG).
Метаболизм
После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и
L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного
метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: в CMMG под воздействием
этилового спирта и альдегиддегидрогеназы, в 8-OH-ACV — под воздействием
альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму
крови приходится на ацикловир, 11% — на CMMG и 1% — на 8-OH-ACV. Валацикловир и
ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения
ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема
валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы
валацикловира выводится почками в неизменном виде. Валацикловир выводится из
организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой
дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция
ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной
недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности
средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира
составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.
Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в
плазме крови и ЦСЖ оценивалась в стабильном состоянии после многократного
приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс
креатинина 111 мл/мин, диапазон 91–144 мл/мин), получавших
2000 мг препарата каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью
почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон
17–31 мл/мин), получавших 1500 мг препарата каждые 12 ч. При
тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией
почек в плазме крови, так же, как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и
8-OH-ACV были в 2,4 и 5–6 раз выше соответственно. Не было различия в степени
проникновения ацикловира, CMMG или 8‑OH‑ACV в ЦСЖ (определялась как
соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови) между двумя популяциями (с тяжелой
степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек).
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с
печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в
ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира
не зависит от функции печени.
Беременность
В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на
поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в
стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе
1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме ацикловира
внутрь в дозе 1200 мг/сут.
ВИЧ-инфекция
У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и
фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной
или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются
неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.
Трансплантация органов
Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после
трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки,
была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых
добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC
могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Фармакодинамика
Валацикловир является противовирусным средством, представляет
собой L‑валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом
пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и практически
полностью превращается в ацикловир и валин, предположительно, под воздействие
фермента валацикловиргидролазы.
Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса
с активностью in vitro по отношению к вирусам простого герпеса (ВПГ) 1‑го
и 2‑го типов, вирусу варицелла‑зостер (ВЗВ) (varicella-zoster
virus), цитомегаловирусу (ЦМВ), вирусу Эпштейна-Барр и вирусу герпеса 6‑го
типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и
превращается в активную форму — ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности
вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и вируса Эпштейна-Барр таким
ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в
пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования
поддерживается у ЦМВ опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97.
Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в
значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в
трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно
ингибирует вирусную ДНК‑полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида,
встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи,
прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом
тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме
хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено
появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или
ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую его
дикого штамма.
По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ,
отобранных у пациентов получавших терапию ацикловиром или применявших его в
целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к
валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких
случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов
трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по
поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.
Валацикловир способствует купированию болевого синдрома:
уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями,
вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Показания
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
—
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ,
включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes
genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
—
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых
оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с
иммунодефицитом.
—
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после
трансплантации паренхиматозных органов.
Взрослые
—
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и
офтальмического опоясывающего герпеса.
Противопоказания
—
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или
любому другому компоненту препарата.
—
Детский возраст до 12 лет.
—
Детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего
герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
С осторожностью
—
У пациентов с почечной недостаточностью.
—
У пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.
—
При одновременном приеме нефротоксичных лекарственных
средств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния
на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при
парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.
Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились.
Однако не было зарегистрировано изменений в количестве,
подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев
ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 до 1000 мг/сут.
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при
беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае,
если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В регистрах беременных были задокументированы исходы
беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты,
содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира).
111 и 1246 наблюдений соответственно (из которых в 29 и 756 случаях женщины
принимали препараты в I триместре беременности) представляли собой исходы
беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в
регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил
увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей
популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или
закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных
было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время
беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности
применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период грудного вскармливания
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в
грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах
в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала
соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение
значений AUC ацикловира в трудном молоке к AUC в сыворотке крови матери
варьировали от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации
ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).
При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети,
находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию
ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. Период
полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном
молоке или моче ребенка. Валацикловир следует назначать с осторожностью
женщинам в период грудного вскармливания.
Тем не менее, ацикловир для внутривенного введения
применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.
Способ применения и дозы
Препарат Валацикловир следует принимать внутрь, независимо от
приема пищи; таблетки следует запивать водой.
Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ,
включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis),
а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до
18 лет
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В
случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного
герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует
начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до
10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение валацикловира в
продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов
заболевания.
Применение валацикловира может предотвратить развитие
поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива,
вызванного ВПГ.
В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно
назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 сут.
Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не ранее чем
через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима
дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, так как
превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной
клинической пользе.
Терапия должна быть начата при появлении самых ранних
симптомов лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых
оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с
иммунодефицитом
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до
18 лет
У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет
500 мг 1 раз в сутки. Через 6–12 месяцев лечения необходимо оценить
эффективность терапии.
Взрослые с иммунодефицитом
У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза
составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Через 6–12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность
терапии.
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после
трансплантации паренхиматозных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки,
препарат назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует
снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно
составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть
продлен.
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и
офтальмического опоясывающего герпеса
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в
течение 7 дней.
Особые группы пациентов
Дети
Эффективность лечения валацикловиром у детей не исследовали.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у
пациентов пожилого возраста, доза валацикловира должна быть соответствующим
образом скорректирована.
Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный
баланс.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с
выраженным нарушением функции почек (см. табл. 2). У таких пациентов необходимо
поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Таблица 2
Коррекции дозы валацикловира для применения у взрослых и
подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек
|
Показания |
Клиренс |
Доза |
|
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у |
≥50 30–49 10–29 <10 |
1000 1000 1000 500 |
|
ВПГ (лечение) |
||
|
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до |
≥30 <30 |
500 500 |
|
Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и |
≥50 30–49 10–29 <10 |
2000 1000 500 500 |
|
ВПГ (профилактика (супрессия)) |
||
|
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до |
≥30 <30 |
500 500 |
|
Взрослые с иммунодефицитом |
≥30 <30 |
500 500 |
|
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и |
≥75 50–75 25–50 10–25 <10 |
2000 1500 1500 1500 1500 |
Дополнительная информация для показания «Лечение инфекций
кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и
рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес
(Herpes labialis)»
Опыт применения валацикловира у детей со значениями клиренса
креатинина <50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.
Дополнительная информация для показания «Профилактика
инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных
органов»
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в
период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после
трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира
корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Дополнительная информация для показания «Лечение
опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса»
Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов,
которым проводят периодический гемодиализ.
Пациенты с нарушением функции печени
На основании исследования с применением однократной дозы
валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или
средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени)
коррекции дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у
взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени
(декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и
наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости
коррекции дозы валацикловира, однако клинический опыт при данных патологиях
ограничен.
Информация о дозах более 4000 мг/сут. для пациентов с
инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, приведена в разделе «Особые указания».
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с
классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая
была определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы:
Часто — головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко —
лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения в основном наблюдалась у больных со
сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко —
анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики:
Редко — головокружение,
спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания;
Очень редко —
ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги,
энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно
наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других
предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным
органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут.) для профилактики
ЦМВ‑инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме
более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения:
Нечасто — одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко — дискомфорт в
животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко —
обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают
как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:
Нечасто — высыпания,
включая проявления фоточувствительности;
Редко — зуд;
Очень редко —
крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нечасто — гематурия (часто
связанная с другими нарушениями со стороны почек);
Редко — нарушение
функции почек;
Очень редко —
острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть
связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов
ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный
питьевой режим во время лечения.
Прочие: у
пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с
далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира
(8 г/сут.) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи
почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и
тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у
пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не
получающих валацикловир.
Взаимодействие
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде,
посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных
средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации
ацикловира в плазме крови.
После назначения валацикловира в дозе 1000 мг/сут и
препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и
валацикловир, наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается
почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического
индекса ацикловира коррекции дозы валацикловира не требуется.
При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении
заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае
одновременного применения валацикловира в более высоких дозах
(4000 мг/сут. и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с
ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза
повышения концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов в плазме
крови. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата
мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации
органов) при одновременном применении этих препаратов.
Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными
препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями
платины, йодированными контрастными веществами, метотрексатом, пентамидином,
фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с
осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует
регулярного мониторинга функции почек.
Передозировка
Симптомы
Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения,
включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и
кому, а также тошнота и рвота наблюдались у пациентов, получивших дозы
валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались
у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста,
получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира вследствие
несоблюдения режима дозирования.
Лечение
Пациенты должны находиться под тщательным медицинским
наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению
ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с
передозировкой валацикловира.
Особые указания
Гидратация
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов
пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у
пациентов пожилого возраста
Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить
дозу валацикловира у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого
возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть
уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так
и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска
развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить
тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят
обратимый характер в случае отмены препарата.
Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ-инфекций и
заболеваний
Применение высоких доз валацикловира при нарушении функций
печени и после пересадки печени
Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах
(4000 мг/сут. и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким
пациентам высокие дозы препарата Валацикловир должны назначаться с
осторожностью. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при
пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое
назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и
заболевания.
Использование при генитальном герпесе
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых
контактов при наличии симптомов, даже если лечение валацикловиром уже было начато.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса,
но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению.
Терапия валацикловиром рекомендуется в сочетании с надежными средствами
барьерной контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
При оценке способности пациента управлять автомобилем и
другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль
побочных реакций валацикловира.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 42 таблетки в банку полимерную (из полиэтилена или
полипропилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из
полиэтилена или полипропилена).
Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской
гигроскопической или стерильным ватным шариком медицинским.
Банку или 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией
по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на
упаковке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Технология лекарств», Россия
Производитель/ предприятие, принимающее претензии от
потребителей
ООО «Технология лекарств», Россия
141400, Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп.
1.
Телефон: +7 (495) 225-62-00
Факс: +7
(495) 225-62-65
E-mail: info@drugsformulation.ru
При упаковке лекарственного препарата во вторичную упаковку
на АО «Р‑Фарм» предприятие, принимающее претензии от потребителей
АО «Р-Фарм», Россия
150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15
Телефон/факс: +7 (4852) 40-30-20
E-mail: info@rpharm.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Валацикловир (Valacyclovir) инструкция по применению
💊 Состав препарата Валацикловир
✅ Применение препарата Валацикловир
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Валацикловир
(Valacyclovir)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AB11
(Валацикловир)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Валацикловир |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг: от 7 до 300 шт. рег. №: ЛП-(002156)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-003188 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валацикловир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 213.6 мг, повидон К25 — 24 мг, магния стеарат — 10 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 22 мг, макрогол-4000 — 6 мг, титана диоксид — 12 мг.
от 7 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
от 7 до 100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Показания активных веществ препарата
Валацикловир
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Адрес производителя
|
ОЗОН , ООО |
Россия |
Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Вайрова
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Валацикловир
(JIVDHARA PHARMA, Индия) -
Валацикловир
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия) -
Валацикловир
(АТОЛЛ, Россия) -
Валацикловир
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия) -
Валацикловир
(ШЛС ФАРМА, Россия) -
Валацикловир Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Валацикловир Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия) -
Валацикловир-АКОС
(СИНТЕЗ, Россия) -
Валацикловир-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Все аналоги
(16)
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002798/10
Торговое наименование препарата
Валацикловир
Международное непатентованное наименование
Валацикловир
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
|
Действующее вещество: |
|
|
Валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир) |
556,0 мг 500 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
87,0 мг |
|
Повидон (К 90) |
22,0 мг |
|
Коллидон (кросповидон CL) |
28,0 мг |
|
Кальция стеарат |
7,0 мг |
|
Состав пленочной оболочки: |
|
|
Аквариус Прайм ВАР218010 белый [гипромеллоза — 65%, титана диоксид -25%, макрогол — 10%] (Ph Eur, USP) |
25,0 мг |
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
J05AB11
Фармакодинамика:
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса (ЦМВ) селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.
Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира — 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 3 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после однократного приема 1 г — 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира — 13-18%, ацикловира — 9-33%.
Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) валацикловира — менее 30 мин; ацикловира — 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности -14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) — 3,3-3,7.
Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% — в неизмененном виде и через кишечник (47,12%) в течение 96 ч.
Показания:
У взрослых: опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.
У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет — для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет — по другим показаниям).
С осторожностью:
Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Для лечения опоясывающего герпеса
Взрослые
По 1 г 3 раза в сутки в течении 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Взрослые
По 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов и продолжают в течение 3-5 дней; в более тяжелых случаях при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Взрослые
У пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при применении в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).
Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза — 500 мг 2 раза в сутки.
Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина — КК) при лечении опоясывающего герпеса, простого герпеса (лечение и профилактика)
|
Показания |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Опоясывающий герпес |
||
|
15-30 |
1 г 2 раза в сутки |
|
|
менее 15 |
1 г 1 раз в сутки |
|
|
Простой герпес (лечение) |
менее 15 |
500 мг 1 раз в сутки |
|
Простой герпес (профилактика) |
||
|
— пациенты с сохраненным иммунитетом |
менее 15 |
250 мг 1 раз в сутки |
|
— пациенты с иммунодефицитом |
менее 15 |
500 мг 1 раз в сутки |
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа, в такой же дозе, как у пациентов с КК менее 15 мл/мин.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза — 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации.
Курс лечения — 90 дней, при необходимости лечение может быть более продолжительным.
Коррекция режима дозирования в зависимости от показателя КК при профилактике цитомегаловирусной инфекции
|
КК (мл/мин) |
Доза |
|
75 и более |
2 г 4 раза в сутки |
|
50-75 |
1,5 г 4 раза в сутки |
|
25-50 |
1,5 г 3 раза в сутки |
|
10-25 |
1,5 г 2 раза в сутки |
|
Менее 10 или гемодиализ |
1,5 г 1 раза в сутки |
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина, особенно сразу после трансплантации и приживления трансплантата.
При печеночной недостаточности (в т.ч. на фоне цирроза печени слабой или умеренной степени тяжести) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен.
У пациентов пожилого возрастакоррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек (см. соответствующие таблицы).
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, головокружение, спутанность или угнетение сознания, галлюцинации, кома.
Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов, получающих высокие дозы валацикловира (профилактика цитомегаловирусной инфекции) неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Передозировка:
Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.
Лечение: гемодиализ.
Взаимодействие:
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).
Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.
Особые указания:
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Опыт применения препарата у детей недостаточен.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 10, 42 таблетки в банку полимерную.
Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Р-Фарм» (ЗАО «Р-Фарм»), 150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Технология лекарств»
Купить Валацикловир таблетки 500 — Технология лекарств в ГорЗдрав
Купить Валацикловир таблетки 500 — Технология лекарств в megapteka.ru
Купить Валацикловир таблетки 500 — Технология лекарств в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валацикловир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валацикловир в дозе 2000 мг два раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
Взрослые с иммунодефицитом
У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, начинается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Особые группы пациентов
Дети
Эффективность лечения валацикловиром у детей не исследовали.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валацикловир должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу препарата Валацикловир рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валацикловир для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек
|
Показания |
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза препарата Валацикловир |
|
Опоясывающий герпес и |
не менее 50 менее 10 |
1000 мг 3 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
|
ВПГ (лечение) |
||
|
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до |
не менее 30 менее 30 |
500 мг 2 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
|
Лабиальный герпес у |
не менее 50 менее 10 |
2000 мг 2 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
|
ВПГ (профилактика (супрессия)) |
||
|
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до |
не менее 30 менее 30 |
500 мг 1 раз в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
|
Взрослые с иммунодефицитом |
не менее 30 |
500 мг 2 раза в сутки |
| не менее 30 | 500 мг 1 раза в сутки | |
|
Профилактика инфекций, |
не менее 75 менее 10 или у пациентов на гемодиализе |
2000 мг 4 раза в сутки 1500 мг 1 раз в сутки |
Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
Опыт применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.
Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валацикловир корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
Препарат Валацикловир следует принимать после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.
Пациенты с нарушением функции печени
На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валацикловир не требуется.
Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валацикловир, однако, клинический опыт при данных патологиях ограничен.
Информация о дозах более 4000 мг в сутки для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе «Особые указания».
Валацикловир: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Минск
20,81 — 26,29 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Применение при беременности и лактации
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
- Срок годности
- Упаковка
- Условия отпуска
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, прямоугольные с закругленными углами, двояковыпуклой поверхностью, имеется ободок, надпись: «С 324 500» с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Состав
Каждая таблетка содержит: активные вещества: валацикловир (в виде валацикловира гидрохлорида) 500 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Опадрай голубой 13В50647;
Состав Опадрая голубого 13В50647: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 400, индигокармин алюминиевый лак, полисорбат 80.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС: J05АВ11.
Фармакологическое действие
Валацикловир, противовирусное средство, представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.
В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках.
Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL-97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Показания к применению
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster – герпес зостер
Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса у иммунокомпетентных взрослых, а также лечение опоясывающего герпеса у взрослых с легкой или умеренной иммуносупрессией (см. раздел «Меры предосторожности»).
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)
Лечение и супрессия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая:
— лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;
— лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;
— профилактику (супрессию) рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;
— лечение лабиального герпеса.
Лечение и супрессия рецидивирующих офтальмологических инфекций, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом (см. раздел «Меры предосторожности»).
Клинические исследования не проводились у ВПГ-инфицированных пациентов со сниженным иммунитетом вследствие других причин, кроме ВИЧ-инфекции.
Цитомегаловирусная (ЦMB) инфекция
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации солидных органов, у взрослых и подростков (см. раздел «Меры предосторожности»).
Способ применения и дозы
Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса
Лечение необходимо начинать как можно раньше, сразу же после диагностирования опоясывающего герпеса. Данных о лечении, начавшемся спустя более чем 72 часа после появления сыпи, не получено.
Иммунокомпетентные взрослые
Валацикловир назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).
Взрослые со сниженным иммунитетом
Валацикловир назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение не менее 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг) и в течение 2 дней после образования корок. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Противовирусная терапия рекомендуется пациентам со сниженным иммунитетом, обратившимся за медицинской помощью в течение одной недели периода формирования пузырьков или в любое время до полного образования корок.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков (с 12 лет)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки (с 12 лет)
Валацикловир назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза составляет 1000 мг). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).
При рецидивирующих эпизодах лечение должно продолжаться от 3 до 5 дней. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение лекарственного средства Валацикловир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Валацикловир может предотвратить развитие повреждений, если терапия начата при появлении первых признаков и симптомов рецидива ВПГ.
Лечение лабиального герпеса
Для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира взрослым и подросткам в дозе 2000 мг дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку, как было показано, это превышение не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).
Взрослые со сниженным иммунитетом
Для лечения ВПГ у пациентов со сниженным иммунитетом валацикловир назначается в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение не менее 5 дней после оценки степени тяжести клинического состояния и иммунного статуса пациента. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Для достижения максимального клинического эффекта лечение следует начинать в течение первых 48 часов после возникновения симптомов заболевания. Необходимо проводить тщательный мониторинг развития повреждений.
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет
Иммунокомпетентные взрослые и подростки с 12 лет
У иммунокомпетентных пациентов валацикловир назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год в отсутствии терапии) дополнительного эффекта можно добиться при назначении валацикловира в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.
Взрослые со сниженным иммунитетом
Рекомендованная доза валацикловира составляет 500 мг 2 раза в сутки. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.
Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков (с 12 лет)
Рекомендуется назначать валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском лечение может быть более длительным.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью валацикловир следует применять с осторожностью.
Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с нарушениями функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).
| Терапевтические показания |
Клиренс креатинина мл/мин |
Доза валацикловира |
| Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster | ||
|
Лечение опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых и взрослых со сниженным иммунитетом |
>50 30-49 10-29 <10 |
1000 мг 3 раза в сутки 1000 мг 2 раза в сутки 1000 мг 1 раз в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
| Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ) | ||
|
Лечение ВПГ-инфекции — иммунокомпетентные взрослые и подростки — взрослые со сниженным иммунитетом |
≥30 <30 ≥30 <30 |
500 мг 2 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки 1000 мг 2 раза в сутки 1000 мг 1 раз в сутки |
|
Лечение лабиального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков (альтернативный однодневный режим дозирования) |
≥50 30-49 10-29 <10 |
2000 мг дважды в течение 1 дня 1000 мг дважды в течение 1 дня 500 мг дважды в течение 1 дня 500 мг однократно |
|
Супрессия ВПГ-инфекции — иммунокомпетентные взрослые и подростки — взрослые со сниженным иммунитетом |
≥30 <30 ≥30 <30 |
500 мг 1 раз в сутки& 250мг 1 раз в сутки* 500 мг 2 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
| Цитомегаловирусные инфекции | ||
| Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации солидных органов у взрослых и подростков |
≥75 от 50 до <75 от 25 до <50 от 10 до <25 <10 или на диализе |
2000 мг 4 раза в сутки 1500 мг 4 раза в сутки 1500 мг 3 раза в сутки 1500 мг 2 раза в сутки 1500 мг 1 раз в сутки |
&Для супрессии ВПГ-инфекций у иммунокомпетентных пациентов с клиренсом креатинина ≥30мл/мин с анамнезом не менее 10 рецидивов в год улучшения результатов можно добиться при приеме дозы на 250 мг два раза в сутки.
*При назначении пациентам данной группы рекомендуется рассмотреть возможность использовать лекарственное средство валацикловир иного производителя для обеспечения, в случае возникновения необходимости, разделения дозы на 250 мг 2 раза в сутки.
Пациентам, находящимся на прерывистом гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа в дни проведения процедуры. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы лекарственного средства Валацикловир не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы лекарственного средства Валацикловир, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен. Информацию о применении более высоких доз (4000 мг или более в сутки) см. в разделе «Меры предосторожности».
Дети
Эффективность применения валацикловира у детей до 12 лет не оценивалась.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать возможность нарушения функции почек у пожилых пациентов и корректировать дозу соответственно (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» выше). Необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Лекарственное средство Валацикловир принимается внутрь. Проглатывайте таблетки целиком, запивая стаканом воды. Таблетки нужно принимать каждый день в одно и то же время в соответствии с назначениями врача.
Если Вы приняли большее количество таблеток, чем необходимо
Валацикловир обычно не оказывает выраженного отрицательного воздействия, за исключением случаев приема большей, чем предписано, дозы (количества таблеток) в течение нескольких дней. Если Вы приняли слишком много таблеток, возможно возникновение тошноты и рвоты, нарушений функций почек, спутанности сознания и других симптомов (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»). В случае приема большего, чем предписано количества таблеток, следует обратиться к врачу, при этом нужно иметь при себе упаковку с лекарственным средством, которое вы приняли.
Если Вы забыли принять валацикловир
Если Вы забыли принять очередную дозу лекарственного средства, примите ее, как только вспомните. Но если приблизилось время для приема следующей дозы, примите ее, пропустив забытую дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении валацикловир как минимум по одному показанию в ходе клинических исследований, являлись головная боль и тошнота. Подробная информация о более серьезных побочных реакциях, таких как тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические расстройства, представлена ниже.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.
Используемые показатели частоты: очень часто: >1 на 10; часто: >1 на 100 и <1 на 10; нечасто: >1 на 1000 и <1 на 100; редко: >1 на 10000 и <1 на 1000; очень редко: <1 на 10000.
Частота возникновения побочных реакций определялась на основании данных клинических исследований в случае установления причинно-следственной связи с применением валацикловира. Для побочных реакций, сведения о которых получены в ходе постмаркетингового наблюдения, и которые не наблюдались в клинических исследованиях, категория частоты определялась на основании наиболее консервативного подхода точечной оценки («правило трех»). Для побочных реакций, которые были выявлены в ходе постмаркетингового опыта применения, а также наблюдались в клинических исследованиях, категория частоты определялась на основании частоты в исследованиях. Данные о безопасности в базе данных клинических исследований основаны на информации о 5855 пациентах, получавших валацикловир в ходе клинических исследований по различным показаниям (лечение опоясывающего герпеса, лечение/супрессия генитального герпеса и лечение лабиального герпеса).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения. О развитии лейкопении сообщалось, в основном, у иммунокомпрометированных пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сознания, возбуждение, тремор; редко – атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, делириум.
Неврологические нарушения, иногда тяжелые, могут быть связаны с энцефалопатией и включают спутанность сознания, возбуждение, судороги, галлюцинации, кому. Эти симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний (см. раздел «Меры предосторожности»), у пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8000 мг в сутки) лекарственного средства Валацикловир для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз по другим показаниям.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, диарея; нечасто: дискомфорт в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – обратимые нарушения функциональных печеночных тестов (билирубин, печеночные ферменты и т.д.).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – высыпания, включая проявления фоточувствительности, зуд; нечасто – крапивница; редко – ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – боль в области почек, гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко – нарушения функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек, получающих дозы лекарственного средства, превышающие рекомендуемые).
Боли в области почек могут быть связаны с нарушением функций почек. Поступали сообщения о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо обеспечить адекватный прием жидкости во время лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Дополнительная информация о применении у особых групп пациентов: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы валацикловира (8000 мг ежедневно) в течение длительного периода времени в клинических исследованиях, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Сообщение о побочных реакциях
В случае появления каких-либо побочных реакций при приеме лекарственного средства, в том числе, не указанных в инструкции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Вы также можете сообщить о побочных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Цены в аптеках Минск
Валацикловир, таблетки, 500 мг ×10
покрытые оболочкой, Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
Аналоги
Валтрекс, таблетки, 500 мг ×10
покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • Без рецепта
Валтрекс, таблетки, 500 мг ×42
покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • Без рецепта