Езафосфина
МНН: D-фруктозо-1,6-дифосфат
Производитель: Biomedica Foscama Group S.p.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Фруктоза 1,6-дифосфат
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020798
Информация о регистрации в РК:
12.09.2014 — 12.09.2019
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Езафосфина
Международное непатентованное название
Фосфруктоза
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 0,5 г в комплекте с растворителем – вода для инъекций стерильная 10 мл
Состав
Один флакон содержит
активное вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли 0,5 г, что соответствует 0,375 г кислоты D-фруктозо-1,6-дифосфата.
растворитель: вода для инъекций стерильная 10 мл
Описание
Белый или светло-желтого цвета порошок, с характерным запахом и соленым вкусом.
Восстановленный раствор — прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Фруктоза-1,6-дифосфат
Код АТХ С01ЕВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Через 5 минут после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови составляет 770 мл/л. Снижение в два раза концентрации препарата в плазме варьирует от 10 до 15 мин. Через 8 минут после введения раствора содержание D-фруктозо-1,6-дифосфата в плазме крови не определяется. Полное исчезновение препарата из плазмы обеспечивается его поступлением в экстраваскулярное пространство и быстрым метаболизмом до монофосфатов, триозофосфата и неорганического фосфата, благодаря активности фосфатаз и прочих энзимов, находящихся в эритроцитарной мембране и плазме.
Фармакодинамика
Фосфат является главным анионом в составе внутриклеточных жидкостей. Он представлен в плазме в обеих формах – органической и неорганической – в качестве компонента фосфолипидов, кофактора ферментов и нуклеиновых кислот.
Фосфат играет основную роль в ряде физиологических процессов, поскольку он участвует, в образовании макроэргической связи (аденозинтрифосфат), передаче кислорода тканям (2,3 – дифосфоглицерат), регуляции гликолиза, поддержании уровня рН в плазме и моче.
Нормальный показатель уровня фосфата у взрослого человека от 0,8 до 1,5 ммоль/л.
Гипофосфатемия часто встречается в различных клинических ситуациях, как в экстренных (гемотрансфузии, экстракорпоральное кровообращение), так и в хронических, таких как алкоголизм и алкогольный абстинентный синдром, долговременный прием фосфатсвязывающих антацидов, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, восстановление после оперативных вмешательств, гиперфункция паращитовидной железы, дефицит витамина D.
Прием фосфата улучшает мышечную функцию дыхательных мышц у больных с респираторной недостаточностью, возникающую вследствие хронического обструктивного заболевания легких и недостаточным питанием средств с гипофосфатемией.
Тяжелые случаи гипофосфатемии зачастую также возникают у пациентов, получающих парентеральное питание в случаях неадекватного поступления фосфата.
Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезия, мышечная гипотония и гипервентиляция, в особенности проявляются в случае тяжелой недостаточности фосфата. Также при отсутствии выраженных клинических признаков может происходить нарушение некоторых метаболических функций, как следствие дефицита фосфата. Исследования также показали, что надлежащая усвояемость фосфора является важным фактором для правильного усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Прием органических фосфатов, стимулирующих обмен веществ, таких как D-фруктозо-1,6-дифосфат, делает возможным быстрое восстановление физиологического уровня фосфата в плазме. D-фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологических дозах вступает во взаимодействие с клеточной мембраной, способствует клеточному поглощению циркулирующего калия и стимулирует построение высокоэнергетического внутриклеточного фосфатного пула и 2,3- дифосфоглицерата.
В добавках для полного парентерального питания совместимость D-фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, а в особенности с ионами кальция, гораздо лучше, чем с неорганическим фосфатом.
Показания к применению
-
Клинически доказанная гипофосфатемия
Способ применения и дозы
Раствор Езафосфины вводят внутривенно, со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин.
Приготовление раствора: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл дистиллированной воды из флакона.
Рекомендуемая разовая доза, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 70 мг/кг до 160 мг/кг массы тела (1-2 флакона по 5 г).
Доза подбирается в зависимости от степени тяжести гипофосфатемии во избежание накопления излишнего количества фосфора. Для больных, переведенных на полное парентеральное питание, дозировка определяется в зависимости от рекомендуемого количества суточной дозы фосфора. При приеме наименьшей дозировки может применяться ЕЗАФОСФИНА 0,5 г/10 мл.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы.
Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Возможный остаток не используется.
Побочные действия
Очень редко
-
гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
-
аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока
Возможны
-
покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
-
лихорадочные реакции, инфицирование места инъекции, болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты, экстравазация
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к препарату
-
наследственная непереносимость фруктозы
-
гиперфосфатемия
-
почечная недостаточность
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
-
беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности)
Лекарственные взаимодействия
Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция. Так как исследования на совместимость в прочими препаратами не проводились, не следует смешивать препарат Езафосфина с другими препаратами
Особые указания
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.
Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.
Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы: при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 0,5 г препарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком.
По 10 мл растворителя в ампуле.
На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.
По 4 флакона с препаратом вместе с 4 ампулами растворителя и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Biomedica Foscama Group S. p. A
Via Morolense, 87 03013 Ferentino (FR)
Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Biomedica Foscama Group S. p. A
Via Morolense, 87 03013 Ferentino (FR)
Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Биофармед»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Бухар Жырау 27/5, кв.275
Номер телефона: +7 727 337 58 97
Номер факса: +7 727 337 58 97
Адрес электронной почты: s.sitnikova@biofarmed.kz
| 873043711477976712_ru.doc | 56 кб |
| 252473481477977865_kz.doc | 67 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Езафосфина (раствор): инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Алматы
13 880 — 15 790 〒
Содержание
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — фруктоза-1.6-дифосфат натрия 10,0 г
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиологические препараты
Фруктоза 1,6 дифосфат
Код АТХ С01ЕВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.
Фармакодинамика
Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтралах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.
На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:
— увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоз и улучшая сократимость миокарда);
— увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений)
— усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;
— подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.
Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3 — дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Показания к применению
— ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
— гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности)
— операции с использованием экстракорпорального кровообращения
— парентеральное питание
— нарушения периферического кровообращения
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0.7 мл/кг до 1.6 мл/кг массы тела готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения — от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.
Побочные действия
Очень редко
— гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
— аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока
Возможны
— покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
— болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации)
Цены в аптеках Алматы
Езафосфина, раствор, 10 г 100 мл ×1
для инфузий (флаконы), Биомедика фоскама, Италия • По рецепту
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді
Раствор для внутривенного введения
Состав
Дәрілік препараттың құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат — фруктоза-1.6-натрий дифосфаты-10,0 г, 7.5 г фруктоза-1.6-дифосфатқа сәйкес келеді
қосымша заттар:
- натрий метабисульфиті
- инъекцияға арналған су
Сыртқы түрінің
- иісінің
- дәмінің сипаттамасы
Сарғыш түсті мөлдір сұйықтық
Один флакон содержит
активное вещество — Фруктоза-1.6-дифосфат натрия — 10,0 г, соответствует 7.5 г фруктозо-1.6-дифосфата
вспомогательные вещества:
- натрия метабисульфит
- вода для инъекций
Описание внешнего вида
- запаха
- вкуса
Прозрачная жидкость желтоватого цвета
Побочные действия
Өте сирек:
- — гиперфосфатемия (теңгерімсіз дозаларда)
— анафилаксиялық шокқа дейінгі әртүрлі ауырлықтағы аллергиялық реакциялар
Болуы мүмкін
— терінің қызаруы
- жүрек соғуының жиілеуі
- аяқ-қолдардың ұйып қалуы (препаратты 10 мл/мин астам жылдамдықпен енгізген жағдайда)
енгізу орнындағы ауырсыну
- терінің тітіркенуі
- тромбоздар
- флебиттер (экстравазация кезінде)
Очень редко
— гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
— аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока
Возможны
— покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации).
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— анықталған гипофосфатемия
— установленная гипофосфатемия
Противопоказания
— әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
— гиперфосфатемия
— бүйрек жеткіліксіздігі
— фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы
— 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
— жүктілік және лактация кезеңі
— гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ
— гиперфосфатемия
— почечная недостаточность
— наследственная непереносимость фруктозы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Инфузия кезінде экстравазация ауырсыну мен жергілікті тітіркенуді тудыруы мүмкін. Емдеу кезінде плазмадағы электролиттердің деңгейін бақылап отыру қажет. Креатинин клиренсі 50 мл/мин төмен пациенттерде плазма фосфаттарының деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда дәрілік заттың дозасын азайту ұсынылады.
Препарат құрамында натрий метабисульфиті бар, ол аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларын және бронх түйілуі ұстамаларын туындатуы мүмкін.
Бұлыңғырланып, шөгінді түскен жағдайда ерітіндіні қолдануға болмайды.
Натрий
Препараттың құрамында препараттың 1 құтысына 44 ммоль натрий болады. Мұны натрий-бақыланатын диетадағы пациенттер ескеруі тиіс.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілмеген.
Үйлесімділік:
- РН 5.5 кезінде ерімейтін басқа препараттармен
- сондай-ақ кальций тұздарының сілтілі ерітінділерімен біріктірілмеуі керек
Басқа ерітінділермен араластырмаңыз.
Арнайы ескертулер
Жүктілік
Клиникаға дейінгі зерттеулер жүктілікке, эмбриондыққа/эмбриондық дамуға, босануға немесе постнатальді дамуға қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерін көрсетпейді.
Әйелдерде жүктіліктің үшінші триместрінде Езафосфина жағымсыз реакцияларсыз қолданылды.
Лактация
Клиникалық деректер жоқ.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Езафосфина көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения.У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.
Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности и приступы бронхоспазма.
Не применять раствор в случае помутнения и выпадения осадков.
Натрий
Препарат содержит 44 ммоль натрия на 1 флакон препарата.Это должно быть принято во внимание пациентами на натрий-контролируемой диете.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не зафиксировано.
Совместимость:
- не следует сочетать с другими препаратами
- не растворимыми при pH 5.5
- а также со щелочными растворами солей кальция.Не смешивать с другими растворами
Специальные предупреждения
Беременность
Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, эмбрионального/эмбрионального развития, родов или постнатального развития.
Езафосфина применялась у женщин в третьем триместре беременности без каких-либо побочных реакций.
Лактация
Нет клинических данных.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Езафосфина не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Дозалау режимі
Ұсынылатын тәуліктік доза және емдеу ұзақтығы жай-күйдің ауырлығымен айқындалады. Жедел жағдайларда препаратты әдетте 70-160 мг/кг есебінен (тәулігіне 1 құтыға сәйкес келеді) енгізеді .
Фосфордың артық дозалануын болдырмау үшін енгізілетін мөлшері гипофосфатемия дәрежесіне байланысты белгіленуі тиіс. Толық парентеральді тамақтанатын пациенттерде дозасы фосфорды тұтынудың ұсынылатын тәуліктік деңгейін ескере отырып айқындалуы тиіс.
Жоғары дозалар үшін жалпы тәуліктік дозаны екі қабылдауға бөлу ұсынылады.
Ұсынылған дозадан асыруға болмайды.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар
Балаларда дозаны дене салмағына сәйкес белгілеу керек.
Қолдану тәсілі
Вена ішіне енгізуге арналған.
Режим дозирования
Рекомендуемая суточная доза и длительность лечения определяются тяжестью состояния. При острых состояниях препарат обычно вводят из расчета 70-160 мг/кг (соответствует 1 флакону в сутки).
Количество, подлежащее введению, должно быть установлено в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать передозировки фосфором. У пациентов, получающих полное парентеральное питание, дозировка должна определяться с учетом рекомендуемых суточных уровней потребления фосфора.
Для более высоких доз рекомендуется разделить общую суточную дозу на два приема.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы.
Особые группы пациентов
Дети
У детей дозировка должна быть установлена в соответствии с массой тела.
Метод и путь введения
Для внутривенного введения.
Передозировка
Артық дозалану жағдайлары белгісіз.
Симптомдары: Езафосфинаның шамадан тыс және / немесе тым жиі дозалары гиперфосфатемияны тудыруы мүмкін, бұл өз кезегінде гипокальцемияға әкелуі ықтимал.
Емі: препаратты қолдануды дереу тоқтату және пайда болған электролиттік теңгерімсіздікті түзету қажет. Фосфатемияны төмендету үшін фосфордың хелатирлеуші кешендерін пероральді енгізу немесе бүйрек диализін пайдалану сияқты шараларды қабылдау қажет.
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы: чрезмерные и/или слишком частые дозы Езафосфина могут вызвать гиперфосфатемию, которая, в свою очередь может привести к гипокальцемии.
Лечение: необходимо немедленно прерывать применение препарата и корректировать возникший электролитный дисбаланс. Необходимо принять меры для снижения фосфатемии, такие как пероральное введение хелатирующих комплексов фосфора или использование почечного диализа.
Сертификаты
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — фруктоза-1.6-дифосфат натрия 10,0 г
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиологические препараты
Фруктоза 1,6 дифосфат
Код АТХ С01ЕВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.
Фармакодинамика
Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтралах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.
На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:
— увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоз и улучшая сократимость миокарда);
— увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений)
— усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;
— подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.
Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3 — дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Показания к применению
— ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
— гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности)
— операции с использованием экстракорпорального кровообращения
— парентеральное питание
— нарушения периферического кровообращения
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0.7 мл/кг до 1.6 мл/кг массы тела готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения — от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.
Побочные действия
Очень редко
— гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
— аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока
Возможны
— покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
— болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
— гиперфосфатемия
— почечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— наследственная непереносимость фруктозы
— беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности)
Лекарственные взаимодействия
Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при pH 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.
Особые указания
Раствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.
Экстравазация во время инфузия может вызвать боль и местное раздражение. Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.
Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы: при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.
По 1 флакону препарата вместе с одноразовой системой для внутреннего введения и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Биомедика Фоскама Груп С.п.А., Италия
Фармакодинамика
Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он присутствует в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода в ткани (2,3-дифосфоглицерат), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.
У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.
Гипофосфатемию можно часто наблюдать в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и распространенные ожоги, диабетический ке алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, нехватка витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне обструктивной хронической болезни легких и недостаточного питания, сопровождающегося гипофосфатем. Тяжелая гипофосфатемия может часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточных количеств фосфатов.
Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезия, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются при тяжелом дефиците фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений дефицита фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также было установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение активно метаболизируемых органических фосфатов, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований in vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что ФДФ в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопление 2,3-дифосфоглицерата.
В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.
Фармакокинетика
Через 5 минут после окончания введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрирована значимая концентрация препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 10 до 15 минут. ФДФ исчезает из плазмы крови благодаря его распределению во внешнесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфаты, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, присутствующих в мембране эритроцитов и плазме крови.