Кальцитонин инструкция по применению таблетки

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Гипокальциемический гормон, продуцируемый С-клетками щитовидной железы. Через специфические рецепторы (в костях, почках) кальцитонин воздействует на цАМФ, в результате чего тормозится резорбция костей (под действием остеокластов и остеолитов), стимулируется минерализация костей (под действием остеобластов), что, в частности, проявляется понижением уровня кальция и фосфора сыворотки и экскреции с мочой гидроксипролина. Кальцитонин оказывает прямое влияние на почки, повышая экскрецию кальция, фосфора и натрия за счет подавления их канальцевой реабсорбции. Эти эффекты также частично опосредуются цАМФ. Однако у некоторых пациентов возможно уменьшение (а не повышение) экскреции кальция с мочой, что связано с преобладанием вызванного кальцитонином эффекта от подавления костной резорбции над эффектом от прямого влияния кальцитонина на почки.

Краткосрочное применение кальцитонина приводит к снижению объема и кислотности желудочного сока, а также к снижению продукции панкреатического секрета и к снижению содержания в нем трипсина и амилазы.

Препараты кальцитонина представлены синтетическим кальцитонином человека (белок с молекулярной массой 3527) и кальцитонином лосося (белок с молекулярной массой 3431).

Фармакокинетика

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при в/м, так и при п/к введении. C_max в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении — в течение примерно 23 мин. Кажущийся V_d составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. T_1/2 составляет около 1 ч при в/м введении и 1-1.5 ч при п/к введении.

При интраназальном применении T_1/2 составляет 16-43 мин. Не кумулирует.

Показания активного вещества
КАЛЬЦИТОНИН

Остеопороз: первичный остеопороз — постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии); сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета (деформирующий остеит). Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.); гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронической гиперкальциемии — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания. Нейродистрофические заболевания (альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плече-лопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения. Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Применяют в/в, в/м, п/к и интраназально. Дозу, способ и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; иногда — артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.

Со стороны органов чувств: иногда — зрительные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, отсутствие аппетита, боль в животе; иногда — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — генерализованная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии; иногда — боль в костях и мышцах.

Прочие: часто — повышенная утомляемость; иногда — гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, зуд.

Местные реакции: реакции в месте введения — гиперемия, болезненность, припухлость в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кальцитонин противопоказан к применению при беременности.

Кальцитонин выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Разрешено к применению по показаниям у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Разрешено к применению по показаниям у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Опыт применения Кальцитонина у детей ограничен, в связи с чем не рекомендуют применять его для этой возрастной группы.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение у пожилых больных по показаниям.

Особые указания

В случае, когда у пациента имеет место повышенная чувствительность к белку (в т.ч. в анамнезе), назначение препаратов кальцитонина возможно только после проведения кожных аллергических проб.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (например, кальция глюконат) для парентерального введения.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности лечения 2 года и менее появление антител отмечено у 30-60% пациентов, при этом формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения (более 2 лет) возможно только при отсутствии формирования антител.

При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке (что отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (что отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 месяца постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке и суточной экскреции с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 месяца и каждые 3-6 месяцев в процессе длительного лечения.

В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации кальция в сыворотке.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения кальцитонина рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При применении кальцитонина одновременно с препаратами лития возможно снижение концентрации лития в плазме, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Источник

Показания

Остеопороз: первичный остеопороз — постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;

Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

Болезнь Педжета (деформирующий остеит);

Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;

Нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;

Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

С осторожностью

Нет данных.

Беременность и лактация

Клинических данных по безопасности применения препаратов кальцитонина при беременности не имеется. В связи с этим не рекомендуется применять препарат у беременных женщин. Неизвестно, проникают ли препараты кальцитонина в грудное молоко, поэтому в период лечения грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Категория рекомендаций FDA — С.

Побочные эффекты

Местные: очень часто — ринит (в том числе сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой оболочке носа, чиханье, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема); часто — язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения. Эти явления обычно слабо выражены (около 80 % всех сообщений) и требуют прекращения лечения менее чем в 5 % случаев.

Системные: часто — приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса; иногда — артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.

Реакции повышенной чувствительности могут проявляться генерализованными кожными реакциями, приливами, отеком (лица, конечностей, генерализованные отеки), повышением артериального давления, болями в суставах, зудом. Имеются сообщения о реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.

Системные нежелательные явления встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении препаратов кальцитонина.

Передозировка

Симптомы: при парентеральном применении — тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. При передозировке кальцитонина при интраназальном использовании возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.

Взаимодействия

Не описано.

Особые указания

Поскольку кальцитонин является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, поэтому при подозрении на повышенную чувствительность к кальцитонину до начала лечения следует провести кожные пробы.

Использование в педиатрии

Опыт применения у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения, а также повышения артериального давления, нельзя исключить вероятность негативного влияния препарата на скорость реакций. При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

—

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Кальцитонин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Кальцитонин
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Кальцитонин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Источники информации
Торговые названия с действующим веществом Кальцитонин

Структурная формула

Русское название

Кальцитонин

Английское название

Calcitonin

Латинское название

Calcitoninum (род. Calcitonini)

Брутто формула

C₁₅₉H₂₃₂N₄₆O₄₅S₃

Фармакологическая группа вещества Кальцитонин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный)
C90.0 Множественная миелома
E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
E67.3 Гипервитаминоз D
E83.3.0* Гиперфосфатемия
E83.5 Нарушения обмена кальция
K05.4 Пародонтоз
K85 Острый панкреатит
M81.0 Постменопаузный остеопороз
M81.2 Остеопороз, вызванный обездвиженностью
M81.8 Другие остеопорозы
M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]
M85.0 Фиброзная дисплазия (избирательная, одной кости)
M86.9 Остеомиелит неуточненный
M87.9 Остеонекроз неуточненный
M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
M89.0 Алгонейродистрофия
M89.5 Остеолиз
Q78.0 Незавершенный остеогенез
T14.2 Перелом в неуточненной области тела

Код CAS

12321-44-7

Фармакологическое действие

—

анальгезирующее, гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию.

Характеристика

Полипептидный гормон, регулятор кальциево-фосфорного обмена.

У млекопитающих и человека синтезируется преимущественно парафолликулярными или С-клетками щитовидной железы; у рыб, земноводных, пресмыкающихся и птиц вырабатывается в так называемых ультимобранхиальных тельцах, развивающихся из последней пары жаберных дуг. У человека кальцитонин секретируется не только в щитовидной железе, но также в вилочковой и околощитовидных железах. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Известны 8 типов кальцитонина, из которых в медицинской практике наиболее распространены синтетический кальцитонин лосося, кальцитонин свиньи и рекомбинантный человеческий кальцитонин. Кальцитонин лосося обладает бóльшей биологической активностью, чем эндогенный кальцитонин человека, и более длительным действием.

Активность препарата выражается в ЕД или МЕ и определяется с помощью биологического или радиоиммунологического метода. При определении активности биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее в определенных условиях опыта снижение содержания кальция в крови на 10% у крыс. 1 МЕ соответствует 0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося).

Препараты кальцитонина применяют парентерально (в связи с гидролизом в желудке) и интраназально.

Фармакология

Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Является антагонистом паратиреоидного гормона.

Применение кальцитонина при некоторых формах костной патологии основано, главным образом, на его способности препятствовать процессу декальцинации костной ткани. Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. Эти эффекты могут быть частично опосредованы повышением концентрации цАМФ в клетках кости и последующим нарушением транспорта кальция и/или фосфата через плазматические мембраны остеокластов. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие).

Было показано, что у здоровых взрослых с относительно низким уровнем костной резорбции прием экзогенного кальцитонина приводит лишь к незначительному снижению уровня сывороточного кальция. У здоровых детей и у пациентов с генерализованной болезнью Педжета костная резорбция более быстрая и снижение кальция в сыворотке выражено более четко. В экспериментальных условиях кальцитонин увеличивает активность остеобластов и стимулирует образование кости, однако маловероятно, что кальцитонин будет повышать образование кости при длительном применении.

Имеются данные о том, что при использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с болезнью Педжета предшествующее применение бифосфонатов снижало антирезорбтивный эффект кальцитонина.

Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Эти эффекты также могут быть частично опосредованы через цАМФ. Кратковременное применение кальцитонина приводит к уменьшению желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы.

Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В одногодичных исследованиях токсичности кальцитонина лосося наблюдалось увеличение частоты развития аденомы гипофиза у крыс при п/к введении в дозах 20 и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Sprague-Dawley и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Fisher 344 (в 16–19 раз превышает МРДЧ при парентеральном введении и в 130–160 раз — при назальном введении, при расчете на площадь поверхности тела). Полученные данные свидетельствуют о том, что кальцитонин лосося укорачивает латентный период развития аденомы гипофиза, не продуцирующей гормоны, возможно вследствие влияния на физиологические процессы, вовлеченные в развитие этого характерного эндокринного поражения у крыс. Хотя кальцитонин лосося снижает латентный период развития нефункционального пролиферативного повреждения у крыс, он не индуцирует гиперпластические/неопластические процессы. Значимость этих наблюдений для человека неизвестна.

Кальцитонин лосося не проявлял мутагенной активности в тестах с использованием Salmonella typhimurium (5 штаммов), Escherichia coli (2 штамма), в присутствии и отсутствии метаболической активации, в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций V-79 на клетках китайского хомячка.

Длительных исследований с целью оценки потенциальной канцерогенности кальцитонина человека не проведено. Кальцитонин человека не проявлял мутагенную активность (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга у самцов мышей). Также кальцитонин человека не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте на лимфоцитах человека, не индуцировал хромосомные аберрации с или без микросомальной активации при концентрациях до 1000 мкг/мл. Кальцитонин человека проявлял мутагенную активность у некоторых тестируемых штаммов Salmonella typhimurium и Escherichia coli в тесте Эймса, но в высоких концентрациях (≥1000 мкг/чашку Петри) и только при микросомальной активации. В тесте на клетках костного мозга китайских хомячков незначительное повышение частоты ядерных аномалий соматических клеток в интерфазе наблюдалось после 2 дней интраперитонеального введения в дозе до 200 мг/кг/сут. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.

Беременность. Тератогенные эффекты. Показано, что введение беременным крольчихам кальцитонина лосося парентерально в дозах 8–33 МРДЧ и интраназально в дозах 70–278 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела) приводит к рождению плодов со сниженным весом. Поскольку кальцитонин не проходит через плацентарный барьер, это может быть следствием метаболических эффектов кальцитонина у беременных животных.

Фармакокинетика

При парентеральном пути введения биодоступность составляет около 70% как после в/м, так и после п/к инъекции. Т_max — 16–25 мин. Связывание с белками плазмы — 30–40%. Кажущийся объем распределения — 0,15–0,3 л/кг. Интенсивно биотрансформируется (протеолиз) преимущественно в почках, а также в крови и периферических тканях. T_1/2 кальцитонина человека после однократного введения составляет 60 мин, кальцитонина лосося — 70–90 мин. Выводится в основном с мочой: 95% — в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде.

При интраназальном пути введения кальцитонин лосося в форме назального спрея быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Биодоступность у здоровых добровольцев составляет около 3% (0,3–30,6%) в сравнении с биодоступностью той же дозы при в/м введении. T_max — 31–39 мин. T_1/2 — 43 мин. Не отмечается кумуляции при интраназальном введении с 10-часовым интервалом в течение периода до 15 дней.

Применение вещества Кальцитонин

Системные заболевания с перестройкой скелета (болезнь Педжета, несовершенный остеогенез, спонтанное рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости); остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный, паратиреоидный и др.), фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса репарации (замедленное сращение переломов); остеомиелит (травматический, лучевой), зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, пародонтоз, синдром Зудека, семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая гиперкальциемия новорожденных), тиреотоксикоз, миелома, костные метастазы, гипервитаминоз D, профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокальциемия, детский возраст (опыт применения кальцитонина у детей ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено), использование в виде спрея при беременности не показано.

Категория действия на плод по FDA — C.

Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли кальцитонин в грудное молоко женщин; показано, что кальцитонин ингибирует лактацию у животных).

Побочные действия вещества Кальцитонин

По данным Государственного реестра лекарственных средств, 2004

Общие: аллергические реакции — местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, понижение АД, коллапс), приливы крови к лицу, повышение АД, артралгия, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки); неприятный привкус во рту.

При парентеральном применении: головокружение, головная боль; тошнота, рвота, гастралгия, диарея; миалгия, фарингит, повышенная утомляемость, извращение вкуса; кашель, гриппоподобные симптомы, расстройства зрения, полиурия; местные реакции — гиперемия и болезненность в месте введения.

При интраназальном применении: ринит, эрозия слизистой оболочки полости носа, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, чиханье, образование папул в полости носа, синусит, носовое кровотечение.

По данным Physicians Desk Reference, 2005

При парентеральном применении кальцитонина лосося отмечались следующие неблагоприятные эффекты:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота с/без рвоты (примерно у 10% пациентов), были более выражены в начале введения и снижались или исчезали при его продолжении.

Дерматологические/реакции гиперчувствительности: местные реакции — воспаление в месте п/к или в/м введения (около 10%); приливы крови к лицу (примерно 2–5%), кожная сыпь, никтурия, зуд мочек уха, ощущение тепла, боль в глазах, снижение аппетита, абдоминальная боль, отек ступней, извращение вкуса; сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций (бронхоспазм, отек языка или гортани, анафилактический шок), один случай летального исхода в связи с анафилаксией (см. «Меры предосторожности»).

При использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с постменопаузным остеопорозом отмечались неблагоприятные явления, представленные в таблице.

Таблица

Побочные явления, наблюдавшиеся у ?3% пациентов с постменопаузным остеопорозом при длительном лечении кальцитонином (лосося)

Побочный эффект	Процент пациентов
Назальный спрей (N=341)	Плацебо (N=131)
Ринит	12,0	6,9
Симптомы со стороны носа*	10,6	16,0
Боль в спине	5,0	2,3
Артралгия	3,8	5,3
Носовое кровотечение	3,5	4,6
Головная боль	3,2	4,6

* Симптомы со стороны носа, в т.ч. образование корок и сухость в полости носа, покраснение или эритему, болезненность, раздражение, зуд, ощущение уплотнения, бледность слизистой, инфекцию, образование кровоточащих ранок, ощущение дискомфорта и боли вокруг переносицы.

Взаимодействие

Исследований с целью оценки взаимодействия ЛС с кальцитонином лосося не проведено. О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось. При лечении гиперкальциемии одновременное применение кальцийсодержащих ЛС или витамина D может противодействовать эффекту кальцитонина; при лечении других состояний кальцийсодержащие препараты можно принимать через 4 ч после кальцитонина.

Передозировка

Симптомы: признаки гипокальциемии (парестезии, подергивание мышц и др.). При п/к введении кальцитонина (лосося) в дозе 1000 МЕ отмечались только тошнота и рвота. При дозах до 32 МЕ/кг/сут в течение 1–2 дней дополнительных побочных эффектов не зарегистрировано. Данные длительного применения в высоких дозах недостаточны для оценки токсичности.

При интраназальном применении случаев передозировки и серьезных побочных реакций, связанных с использованием высоких доз, не отмечено. Имеются сообщения об однократной аппликации назального спрея кальцитонина лосося в дозе до 1600 МЕ и применении в дозе 800 МЕ/сут в течение 3-х дней, при этом серьезных побочных эффектов отмечено не было. О развитии гипокальциемической тетании при применении назального спрея не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Парентеральное введение кальция глюконата.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, п/к, интраназально. Дозу, режим и путь введения выбирают индивидуально, с учетом показаний и тяжести состояния пациента.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к аллергическим реакциям, учитывая пептидную структуру препарата. Сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций и одном летальном исходе при применении инъекционной формы кальцитонина лосося (см. «Побочные действия»). Для экстренной помощи в случае развития таких реакций необходимо иметь соответствующее обеспечение. Аллергические реакции следует дифференцировать от генерализованных приливов и гипотензии. В клинических испытаниях и маркетинговых исследованиях кальцитонина лосося в форме назального спрея, серьезных реакций аллергического типа не отмечалось.

До начала лечения проводят кожную пробу, особенно при подозрении на повышенную чувствительность пациента к кальцитонину, а также определяют содержание кальция в крови. Пациентам с низким содержанием кальция в крови (менее 10 мг%) или выраженной кожной реакцией на кальцитонин (эритема, припухлость) лечение не проводят. При повышении АД, приливах крови к лицу следует сделать перерыв в лечении на 2–3 дня, а в случае повторных реакций — отменить препарат.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (кальция глюконат) для парентерального введения.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для организма человека чужеродным белком, возможно образование антител. При кратковременном применении (2 года и менее) появление антител отмечено у 30–60% пациентов, но только у 5–15% как результат сформировалась резистентность к препарату. Проведение более длительного лечения возможно только у тех пациентов, у которых не отмечено образования антител. Поскольку синтетический кальцитонин человека идентичен естественному, образование антител наблюдается редко, что позволяет проводить длительное курсовое лечение, не приводящее к развитию резистентности.

При болезни Педжета и других хронических состояниях, характеризующихся повышенным обменом в костной ткани, на фоне лечения кальцитонином существенно снижается уровень ЩФ в сыворотке (отражает снижение остеогенеза) и уменьшается выделение гидроксипролина с мочой (отражает снижение костной резорбции, в частности, расщепления коллагена). Наиболее выраженное снижение этих показателей, отражающих положительный эффект терапии, отмечается через 6–24 мес лечения. Следует контролировать уровень ЩФ в сыворотке крови и суточное выведение с мочой гидроксипролина до начала лечения, регулярно в первые 3 мес лечения и каждые 3–6 мес в ходе длительного лечения.

При терапии пациентов с гиперкальциемией необходим систематический контроль уровня кальция в крови.

При длительной терапии рекомендуется периодическое исследование осадка мочи. Сообщалось о появлении мочевых цилиндров (зернистые цилиндры и цилиндры, содержащие эпителиальные клетки почечных канальцев) у здоровых молодых добровольцев, находящихся на постельном режиме (использовалась инъекционная форма кальцитонина лосося при изучении иммобилизационного остеопороза). После прекращения приема кальцитонина каких-либо почечных нарушений не наблюдалось и осадок мочи становился нормальным.

При лечении остеопороза необходимо одновременно с кальцитонином обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D (с целью профилактики прогрессивной потери костной массы).

При использовании назального спрея до начала лечения и периодически в процессе терапии необходим осмотр с визуализацией слизистой оболочки носа, носовых раковин, перегородки, кровеносных сосудов слизистой оболочки носа.

У всех постменопаузных больных, использовавших спрей, в большинстве случаев отмечались такие назальные побочные реации, как ринит (12%), носовое кровотечение (3,5%) и синусит (2,3%). Курение не влияло на проявление назальных побочных реакций. У одного пациента (0,3%) при лечении спреем в дозе 400 МЕ ежедневно возникла небольшая назальная рана. В клинических испытаниях при болезни Педжета у 2,8% пациентов развились назальные изъязвления.

Если появляются выраженные изъязвления слизистой носа (более 1,5 мм в диаметре) или проникающие под слизистую, или связанные с выраженным кровотечением, использование спрея следует прекратить. Хотя небольшие язвы часто заживают без отмены препарата, следует временно прекратить лечение до их заживления.

Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим ринитом.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

Источники информации

1. Physicians Desk Reference.- 59th ed.- Thomson PDR.- 2005.- P. 2340–2343.

2. Государственный реестр лекарственных средств.- Т. 2.- М.: Медицина, 2004.- С. 665–666.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Кальцитонин

Источник

Латинское название:

Calcitonin

Код АТХ:

H05B A01

Действующее вещество:

кальцитонин лосося

Производитель:

Верофарм, Натива (РФ),

Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Отпуск из аптеки:

по рецепту

Условия хранения:

при t° 2-8 °С, в темном

месте, не замораживать

Срок годности:

спреи назальные – 2-3 года,

растворы для инъекций – 2-5 лет

Препараты с кальцитонином лосося входят в список жизненно важных ЛС. Применяются для терапии и предупреждения поражений костной системы. Вещество входит в состав многих ЛС под разными названиями.

Показания к применению

Препараты, содержащие кальцитонин лосося, предназначены для терапии:

Системных болезней, вызывающих изменение скелета: болезнь Педжета, самопроизвольное рассасывание костей и пр.)
Остеопороза
Остеодисплазии
Медленного и осложненного восстановления костей после травм
Остеомиелита
Изменения костных тканей у спортсменов
Пародонтоза
Атрофии Зудека
Гиперфосфатемии
Гиперкальциемии различного происхождения
Гипертириоза
Гипервитаминоза D
Миеломы
Местазирования костей.

ЛС с кальцитонином применяются как средство комплексной терапии острого панкреатита, в качестве профилактики – при нарушениях костей вследствие продолжительной неподвижности.

Кальцитонин, гормон, вырабатываемый щитовидной железой, привлекает внимание врачей благодаря своим свойствам в регуляции уровня кальция в организме. Специалисты отмечают, что его применение может быть особенно полезным при лечении остеопороза и некоторых форм гиперкальциемии. Исследования показывают, что кальцитонин способствует снижению потери костной массы и улучшению плотности костей, что делает его важным инструментом в терапии пациентов с высоким риском переломов.

Однако врачи подчеркивают, что использование кальцитонина должно быть строго индивидуализированным. Необходима тщательная оценка состояния пациента, так как гормон может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота и аллергические реакции. Кроме того, его эффективность может варьироваться в зависимости от конкретного клинического случая. В целом, мнения специалистов сходятся на том, что кальцитонин может быть полезным, но его применение требует внимательного подхода и мониторинга.

Кальцитонин – онкологический маркер медуллярного рака щитовидной железы

Лечебные свойства и формы выпуска

Вещество кальцитонин является полипептидным гормоном, принимающим активное участие в координации кальциево-фосфорного обмена.

В человеческом организме эндогенное соединение синтезируется клетками оклощитовидных желез, непосредственно в самой ЩЖ, а также в зобной железе.

Для нужд медицины вещество получают синтетическим путем из лосося, свиньи и рекомбинантного человеческого кальцитонина. Наиболее популярным является вещество, производимое из лосося, так как оно выгодно отличается от других своей биоактивностью. Кроме того, лососевый кальцитонин не только оказывает более выраженный терапевтический эффект, но и пролонгированное действие, в отличие от эндогенного человеческого вещества.

После введения в организм синтезированный гормон оказывает обезболивающее, гипокальциемическое действия, но главное – вещество останавливает или замедляет разрушение костной ткани.

Кальцитонин устраняет нехватку эндогенного гормона в организме, нормализует метаболизм кальция, подавляет функционирование паратиреоидного гормона.

Препараты с кальцитонином лосося производятся в виде инъекционных растворов для внутримышечного, внутривенного и подкожного введения.

Средства для интраназального применения выпускаются в виде назальных спреев.

Способ применения

Особенности введения определяются в каждом конкретном случае в зависимости от вида назначенного препарата. Общие рекомендации по применению ЛС с лососевым кальцитонином в соответствии с инструкцией по применению:

Кальцитонин — это гормон, вырабатываемый щитовидной железой, который играет важную роль в регуляции уровня кальция в организме. Многие люди отмечают его полезность при лечении остеопороза, так как он помогает замедлить процесс потери костной массы. В отзывах пациентов часто упоминается, что применение кальцитонина способствует уменьшению болей в костях и улучшению качества жизни. Кроме того, некоторые исследователи подчеркивают его потенциал в терапии заболеваний, связанных с избыточным уровнем кальция, таких как гиперкальциемия. Однако, как и любой гормон, кальцитонин требует осторожного применения, и его эффективность может варьироваться у разных людей. Важно, чтобы лечение проводилось под наблюдением врача, чтобы избежать возможных побочных эффектов и достичь наилучших результатов.

💊Гормоны щитовидной железы: вес, энергия, настроение. Читаем Анализы Врач эндокринолог Ольга Павлова

Парентеральное введение

Терапия остеопороза: ЛС вводят п/к или в/в. Суточная дозировка – от 50 до 100 МЕ ежедневно или один раз в два дня (зависит от тяжести состояния).
Боли в костях, вызванные отеолизом, остеопенией: лекарство можно вводить подкожно, в/в (в виде капельного вливания) или в/м. Норма в сутки – от 100 до 200 МЕ. В зависимости от ответа организма проводят коррекцию дозировки.
Болезнь Педжета: ЛС вводится п/к или в/м. Суточная норма – 100 МЕ, процедуры каждый день или раз в двое суток. Минимальный лечебный курс составляет 3 месяца, по прошествии этого времени отслеживается полученный результат и в зависимости от этого принимается решение о продлении или прекращении дальнейшего лечения.
Гиперкальциемический криз: введение в/в инфузионно на протяжении не меньше 6 часов. Суточная дозировка рассчитывается, исходя из соотношения 5-10 МЕ на 1 кг массы тела (на 0,5 л физраствора).
Гиперкальциемия в хронической форме предполагает длительный курс терапии. Растворы кальцитонина вводятся п/к или в/м при суточной норме 5-10 МЕ на 1 кг массы. Полученное количество вводят в 1-2 приема. В ходе лечения дозировку корригируют в зависимости от динамики состояния и данных анализов.
Острый панкреатит (кальцитонин применяется как дополнительное средство комплексной терапии): в/в капельное введение ЛС при суточной норме 300 МЕ. Препарат должен поступать на протяжении суток при непрерывном 6-дневном курсе.

Интраназальный ввод кальцитонина

При лечении с помощью спреев кальцитонин должен вводиться поочередно в носовые проходы.

Остеопороз: суточная дозировка ЛС составляет 200 МЕ. Для предупреждения прогрессирующего разрушения костей одновременно назначаются ЛС, содержащие кальций и витамин D.
Устранение болей в костях, вызванных остеолизом, остеопенией: СН – от 200 до 400 МЕ. При назначении минимальной дозировки ЛС вводится за один раз, большое количество препарата должно быть впрыснуто в несколько приемов.
Болезнь Педжета: вводить каждый день по 200 МЕ. При тяжелых состояниях разрешается применять на начальном этапе терапии 400 МЕ в сутки в несколько приемов. Курс лечения – от 3 месяцев.
Нейродистрофические состояния: введение за один раз 200 МЕ (суточная норма). Курс терапии – от 2 недель до 1 месяца. По усмотрению врача может быть рекомендовано поддерживающее лечение, которое предусматривает введение раз в 2 суток по 200 МЕ. Продолжительность терапии в этом случае должна составлять до 1,5 месяца.

Анализ крови Советы доктора Подготовка к сдаче анализов на гормоны щитовидной железы

При беременности и грудном вскармливании

Применение препаратов, содержащих лососевый кальцитонин, крайне нежелательно беременным. Но если есть необходимость, то их могут назначать в тех случаях, когда польза для матери превосходит риски для развития плода, и нет возможности применить иные лекарства. Ограничение связано с недостаточной изученностью свойств вещества на организм в этот период, и пока нет доказательств его безопасности. На лекарства в виде спрея стоит жесткий запрет для применения беременным.

Кормящим женщинам также не следует принимать медпрепараты с кальцитонином из-за отсутствия сведений о его способности проникать в молоко. Судя по данным исследований на животных, вещество может угнетать лактацию.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарства, содержащие кальцитонин лосося, запрещены к применению при:

Индивидуальной гиперчувствительности к компонентам ЛС
Гипокальциемии
Анафилактических реакциях на кальцитонин или развития тяжелых состояний в прошлом
Беременности, ГВ
Возрасте до 18-ти лет (из-за крайне ограниченного опыта применения у детей и подростков).

Если у пациента имеется сверхувствительность к белку (включая в истории болезни), то назначать ЛС с кальцитонином можно только после проведения кожных аллергопроб.

Если препарат для парентерального введения назначен впервые, то надо быть готовым, что при первом или нескольких начальных введениях возможно развитие гипокальциемии – патологического процесса вследствие резкого снижения концентрации кальция в крови. В некоторых случаях состояние может сопровождаться повышением нервно-мышечной возбудимости, проявляющейся судорогами различных мышечных групп. Поэтому перед введением ЛС с кальцитонином надо приготовить и ЛС с кальцием (хорошо подойдет глюконат кальция) в качестве средства экстренной помощи. Если возникнет критическое состояние после укола, его надо быстро ввести.

Как и любое неэндогенное вещество, кальцитонин является чужим для организма. Поэтому его проникновение внутрь включает защитные механизмы иммунитета, заключающиеся в выработке антител. Замечено, что если препараты применяются очень продолжительное время, то антитела образуются в организме большинства пациентов. Поэтому продолжительная терапия (свыше 2 лет) может быть лишь при условии отсутствия антител.

Лечение кальцитонином пациентов с болезнью Педжета способствует снижению сывороточного содержания ЩФ, уменьшению вывода с мочой аминокислоты гидроксипролина. Максимально яркое проявление уменьшения этих показателей происходит после продолжительного применения (от полугода до 2 лет). Во время терапии необходимо контролировать эти данные в первые три месяца лечения и затем, в случае длительного курса – каждые 3-6 месяцев. Также потребуется регулярно проверять уровень кальция в сыворотке.

Так как препараты с кальцитонином могут вызывать головокружение, это надо учитывать при опасных видах деятельности.

Перекрестные взаимодействия и передозировка

О случаях интоксикации, развивающихся после приема сверхдоз препаратов, содержащих кальцитонин лосося, ничего не известно, так как специальных исследований не проводилось. Также нет сведений об особенностях взаимодействия с компонентами других ЛС.

Во время применения препаратов с кальцитонином следует учитывать, что их терапевтический эффект может ослабляться или нейтрализоваться под действием кальцийсодержащих средств или витамином D. Поэтому при необходимости их совместного использования потребуется коррекция дозировки. Но лучше всего разделить их на разные приемы с интервалом не меньше 4 часов.

После парентерального введения слишком высоких доз ЛС с кальцитонином развивается тошнота, рвота, приливы, вертиго. Причем интенсивность передозировки зависит от дозировки.

При интраназальном применении сверхдоз препарата также вызывает нежелательные симптомы.

Интоксикация кальцитонином может спровоцировать гипокальциемию. Для ее устранения рекомендуется введение ЛС с кальцием. Для купирования иных негативных эффектов применяется симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Как и любые лекарства, медпрепараты, содержащие кальцитонин лосося, могут вызывать нежелательные последствия применения. Побочные эффекты проявляются в виде общих симптомов и в зависимости от способа введения.

Общие негативные симптомы возникают в виде:

Аллергические реакции: в месте применения либо в генерализованной форме, в том числе и анафилактический шок
Приливов
Роста артериального давления
Болей в суставах без развития воспаления
Отеки различных частей тела (лица, рук и ног) или в генерализованной форме
Неприятный привкус в ротовой полости.

Парентеральное введение лососевого кальцитонина может спровоцировать:

Боли головы
Вертиго
Тошноту
Приступы рвоты
Боли в области живота
Нарушение стула (понос)
Болевой синдром в мышцах
Фарингит
Быструю утомляемость
Искажение вкусовых ощущений
Кашель, гриппоподобное состояние
Ухудшение зрения
Увеличение объема мочи
Местные реакции (подпухлость, болезненность, повышенная температура) в месте введения.

Лекарства в виде спреев или жидкости для закапывания могут способствовать развитию:

Насморка
Эрозию слизистых тканей носовой полости
Сухость, отечность слизистых носа
Чиханье
Папулы в носу
Кровотечение
Синусит.

В 2005 году в медицинском справочнике Physicians Desk Reference были представлены данные о побочных действиях, которые может провоцировать кальцитонин.

При парентеральном введении:

ЖКТ: тошнота (с рвотой или без) возникала наиболее часто в начале терапевтического курса и затем постепенно уменьшалась или исчезала по мере продолжения лечения.
Кожные и аллергические реакции: воспаление в месте укола, приливы, высыпания, внутренний жар, резь в глазах, ухудшение аппетита, искажение вкуса, отек ступней. Имелись случаи бронхоспазма, отека языка, анафилаксии. Летальный исход был зафиксирован только один раз – вследствие анафилактического шока.

При назальном введении кальцитонина больным с остеопорозом, возникшем в постменопаузе:

Ринит
Нарушение носового дыхания, отечность слизистых оболочек, кровотечение из носа
Боли в спине и/или суставах, боли головы.

Аналоги

Не существует вещества, полностью схожего по строению и воздействию с кальцитонином лосося. Заменить содержащие его ЛС может только опытный специалист.

Алендрокерн

«Синтез», «Компания ДЕКО» (РФ), KERN PHARMA (Испания)

Стоимость: (4 табл.) – от 220 руб.

Препарат на основе алендроновой кислоты. Входит в группу ЛС-ингибиторов костной резорбции. Применяется для устранения или предотвращения остеопороза в постменопаузе.

Производится в виде таблеток для приема внутрь. Пилюли принимаются за полчаса до еды с утра на голодный желудок. Пить следует раз в неделю по одной штуке. Длительность курса определяется лечащим специалистом.

Средство фасуется в блистеры по 4 пилюли.

Плюсы:

Помогает от переломов
Хорошо переносится.

Недостатки:

Не всегда бывает в аптеках.

Вопрос-ответ

Для чего нужен гормон кальцитонин?

Кальцитонин — это гормон, который преимущественно вырабатывается парафолликулярными клетками (С-клетками) щитовидной железы. Кальцитонин поддерживает прочность костей: он помогает кальцию попадать в костные клетки, укрепляя их, и подавляет процесс выведения кальция из костей.

Что стимулирует выработку кальцитонина?

Выработка кальцитонина зависит от уровня ферментов пищеварительной системы (пепсина) и гормона глюкагона, продуцируемого поджелудочной железой. Потому при панкреатите, холецистите и циррозе печени может нарушаться секреция кальцитонина.

Как влияет кальцитонин на обмен кальция?

Кальцитонин — второй регулятор кальциевого гомеостаза — снижает концентрацию в крови ионов кальция и фосфора. Гормон вырабатывается в C-клетках щитовидной и паращитовидной желез. Повышение в крови концентрации кальция стимулирует секрецию кальцитонина.

Как правильно подготовиться к сдаче крови на кальцитонин?

Кровь на анализ сдают натощак. Это означает, что в течение 8-12 часов до анализа пациентам не рекомендуется употреблять пищу и питье, за исключением чистой воды. Некоторые лекарства могут влиять на уровень кальцитонина в крови, поэтому врач может рекомендовать временно прекратить их прием перед сдачей анализа.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения кальцитонина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Этот гормон может иметь противопоказания и побочные эффекты, поэтому важно получить индивидуальные рекомендации и провести необходимые анализы.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на способ введения кальцитонина. Он может быть доступен в виде инъекций, назального спрея или таблеток. Выбор формы зависит от ваших предпочтений и рекомендаций врача, поэтому обсудите это с медицинским специалистом.

СОВЕТ №3

Регулярно контролируйте уровень кальция в крови во время лечения кальцитонином. Это поможет избежать возможных осложнений и обеспечит эффективность терапии. Ваш врач может назначить необходимые анализы для мониторинга состояния.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием и обращайте внимание на любые изменения в самочувствии. Если вы заметили побочные эффекты или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.

Источник

Кальцитонин

Calcitonin

Фармакологическое действие

Кальцитонин — гормон, вырабатываемый у млекопитающих и у человека парафолликулярными клетками щитовидной железы; у рыб, земноводных, пресмыкающихся и птиц, вырабатывается в так называемых ультимобранхиальных тельцах, развивающихся из последней пары жаберных дуг. У человека кальцитонин секретируется не только в щитовидной железе, но также в вилочковой и околощитовидных железах. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Известны 8 типов кальцитонина, из которых в медицинской практике наиболее распространены синтетический кальцитонин лосося, кальцитонин свиньи и рекомбинантный человеческий кальцитонин. Кальцитонин лосося обладает бóльшей биологической активностью, чем эндогенный кальцитонин человека, и более длительным действием.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих, в том числе синтетическим кальцитонином человека), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счёт воздействия на специфические рецепторы, и стимулируя активность остеобластов, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.

При этом снижение ниже нормального уровня кальция в плазме крови не наблюдается. Как у животных, так и у человека было показано, что кальцитонин обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.

Через специфические рецепторы (в костях, почках) кальцитонин воздействует на цАМФ, в результате чего тормозится резорбция костей (под действием остеокластов и остеолитов), стимулируется минерализация костей (под действием остеобластов), что, в частности, проявляется понижением уровня кальция и фосфора сыворотки и экскреции с мочой гидроксипролина. Кальцитонин оказывает прямое влияние на почки, повышая экскрецию кальция, фосфора и натрия за счёт подавления их канальцевой реабсорбции. Эти эффекты также частично опосредуются цАМФ. Однако у некоторых пациентов возможно уменьшение (а не повышение) экскреции кальция с мочой, что связано с преобладанием вызванного кальцитонином эффекта от подавления костной резорбции над эффектом от прямого влияния кальцитонина на почки. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

Препараты кальцитонина применяют парентерально (в связи с гидролизом в желудке) и интраназально.

Фармакокинетика

Интраназальный путь введения

Биодоступность кальцитонина, применяемого интраназально, составляет 3–5 % по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Препарат быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение первого часа (в среднем около 10 минут). Период полувыведения составляет около 20 минут. При повторных назначениях препарата кумуляции не отмечено. При применении препарата в дозах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»)), но относительная биодоступность при этом не повышалась.

Парентеральный путь введения

Биодоступность составляет около 70 % как при внутримышечном, так и подкожном введении. C_max достигается в течение 1 часа, а при подкожном введении — в течение примерно 23 минут. Кажущийся объём распределения (V_d) составляет 0,15–0,3 л/кг. Связь с белками плазмы — 30–40 %. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причём только 2 % — в неизменённом виде. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа при внутримышечном введении и 1–1,5 часа при подкожном.

Показания

Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации;
болезнь Педжета (деформирующий остеит);
нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия, синдром Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;
семейная гиперфосфатемия;
боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
острый панкреатит (в составе комбинированной терапии);
остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный, паратиреоидный и др.);
фиброзная дисплазия;
травматическое повреждение костей с осложнённым течением процесса репарации (замедленное сращение переломов);
остеомиелит (травматический, лучевой);
зональная патологическая перестройка костей у спортсменов;
первичный гиперпаратиреоидизм;
миеломная болезнь;
гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кальцитонину;
гипокальциемия;
беременность;
лактация;
возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения кальцитонина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна проконсультироваться с врачом.

Применение кальцитонина во время беременности противопоказано, за исключением случаев клинической необходимости, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кальцитонина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли кальцитонин и его метаболиты в грудное молоко.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.

Внутривенно, внутримышечно, подкожно, интраназально.

При неотложных состояниях и в тяжёлых случаях — внутривенно капельно, в суточной дозе 5–10 мг/кг (в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида на протяжении 6 часов) или в виде медленной внутривенной инъекции в 2–4 приёма на протяжении дня.

При хронической гиперкальциемии — подкожные или внутримышечные инъекции в дозе 5–10 мг/кг однократно, или в 2 приёма. Перед началом лечения определяют концентрацию кальция в крови, а также проводят кожную пробу (внутрикожной введение 1 ME в 0,1 мл растворителя). Больным с гипокальциемией (ниже 10 мг%) и больным с выраженной кожной реакцией на препарат (интенсивные эритематозные высыпания, припухлость) лечение не показано. Вводят 1 раз в день ежедневно в течение 1 месяца, делая перерыв каждый 7 день, или через день в течение 2–3 месяцев. Лечение кальцитонином начинают в стационаре и продолжают в амбулаторных условиях, целесообразно одновременно назначать внутрь препараты кальция (кальция глицерофосфат или кальция глюконат — по 4–6 г/сут).

При остеопорозе — по 50–100 ME в сутки подкожно или внутримышечно в течение 6 дней каждые 3 недели или интраназально 200 ME/сут.

При болезни Педжета — «ударные» дозы 100–200 ME/сут подкожно или внутримышечно, поддерживающая терапия проводится в дозах 50–100 ME 3 раза в неделю; интраназально — 200 ME/сут (при необходимости — в начале лечения дозу увеличивают до 400 ME/сут). Курс лечения — от 3 до 6 месяцев. При повторном ухудшении состояния после прекращения лечения терапию препаратом следует возобновить.

При альгоостеодистрофии — «ударные» дозы 100 ME/сут подкожно или внутримышечно ежедневно в течение 10–20 дней, в качестве поддерживающего лечения — по 100 ME 3 раза в неделю или интраназально по 200 ME/сут (в 1 введение) ежедневно в течение 2–4 недель; возможно дополнительное назначение по 200 ME через день в течение срока до 6 недель, в зависимости от динамики состояния пациента.

При семейной гиперфосфатемии — по 50–100 ME/сут подкожно или внутримышечно.

При гиперкальциемии — в дозе 4–8 ME/кг/сут, вводят дробно, за 2–4 инъекции. Для предотвращения костных нарушений при длительной иммобилизации назначают по 100 ME подкожно или внутримышечно 3 раза в неделю.

Интраназально — по 200 ME/сут (за 1 введение) в течение 2–4 недель; при необходимости дополнительно назначают по 200 ME через день в течение до 6 недель. При болях в костях на фоне остеолиза и/или остеопении назначают ежедневно по 200–400 ME/сут в течение нескольких дней. Суточная доза 400 ME вводится в несколько приёмов. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.

Побочные действия

Местные реакции

Очень часто — ринит (в том числе сухость в полости носа, отёк и застойные явления в слизистой носа, чихание, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема); часто — язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения.

Системные побочные эффекты

Часто — приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса; иногда: повышение артериального давления, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отёк (лица, конечностей, генерализованные отёки), расстройства зрения.

При применении кальцитонина возможны реакции повышенной чувствительности, такие как генерализованные кожные реакции, приливы, отёк (лица, конечностей, генерализованные отёки), артериальная гипертензия, боли в суставах, зуд. Имеются сообщения об аллергических реакциях, реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.

Системные нежелательные эффекты встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении кальцитонина.

Передозировка

Симптомы

При передозировке при парентеральном введении наблюдались тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы. Указанные нежелательные явления носят дозозависимый характер. При передозировке кальцитонина, применяемого интраназально, можно ожидать аналогичные явления.

Лечение

Симптоматическое. В случае развития гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подёргивание мышц — лечение: введение кальция глюконата.

Взаимодействие

При применении кальцитонина вместе с препаратами лития возможно снижение плазменной концентрации лития.

Кальцитонин уменьшает эффект альфакальцидола.

Меры предосторожности

Лечение должно быть, как можно менее продолжительным с применением минимальных эффективных доз препарата.

При длительной терапии возможно образование антител к кальцитонинам, однако на клиническую эффективность это, как правило, не влияет. Феномен привыкания, который наблюдается в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию, может быть следствием насыщения мест связывания и, очевидно, не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект кальцитонина восстанавливается после перерыва в лечении.

На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.

Аллергические реакции

Поскольку кальцитонин является полипептидом, существует возможность системной аллергической реакции. Необходимо принимать меры неотложной терапии в случаях, когда такие реакции могут иметь место. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину до начала лечения следует провести кожные пробы.

Назальный осмотр

Местные (назальные) побочные явления наиболее часто наблюдаемые. Поэтому назальный осмотр должен производиться до начала лечения кальцитонином и в любое время, когда появляются назальные жалобы. Если происходит серьёзное изъязвление слизистой оболочки носа (язвы размером более 1,5 мм в диаметре, или проникающие глубоко в слизистую оболочку, или сопровождающиеся сильным кровотечением), применение кальцитонина интраназально следует прекратить. Хотя небольшие язвы заживают и без прекращения интраназального применения кальцитонина, в любом случае введение лекарственного средства необходимо прекратить временно до тех пор, пока не произойдёт заживление.

Использование в педиатрии

Опыт применения кальцитонина у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Использование у пациентов пожилого возраста и отдельных групп пациентов

Обширный опыт применения кальцитонина у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ввиду возможного появления нежелательных реакций, таких как головокружение и повышение артериального давления, пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в период лечения кальцитонином до установления факта, что данные побочные реакции у них отсутствуют.

Классификация

АТХ

H05BA, H05BA01, H05BA02, H05BA03
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

C
(риск не исключается)

Информация о действующем веществе Кальцитонин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Кальцитонин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества КАЛЬЦИТОНИН

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Рекомендации по применению

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействия

Особые указания

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Кальцитонин

Нозологическая классификация

Код CAS

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Кальцитонин

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Кальцитонин

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Источники информации

Торговые названия с действующим веществом Кальцитонин

Показания к применению

Лечебные свойства и формы выпуска

Способ применения

Парентеральное введение

Интраназальный ввод кальцитонина

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказания и меры предосторожности

Перекрестные взаимодействия и передозировка

Побочные эффекты

Аналоги

Алендрокерн

Вопрос-ответ

Для чего нужен гормон кальцитонин?

Что стимулирует выработку кальцитонина?

Как влияет кальцитонин на обмен кальция?

Как правильно подготовиться к сдаче крови на кальцитонин?

Советы

СОВЕТ №1

СОВЕТ №2

СОВЕТ №3

СОВЕТ №4

Кальцитонин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Интраназальный путь введения

Парентеральный путь введения

Показания

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Применение в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Местные реакции

Системные побочные эффекты

Передозировка

Показания активного вещества
КАЛЬЦИТОНИН