Капли для глаз бринарга инструкция по применению

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2-7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата Бринарга и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола.

Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Инфекционные и паразитарные заболевания — Частота неизвестна: назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — Частота неизвестна: уменьшение количества эритроцитов3, повышение содержания хлоридов в крови3.

Нарушения со стороны иммунной системы — Частота неизвестна: анафилаксия2, системная красная волчанка2, системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек2, местная и генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания — Частота неизвестна: гипогликемия2, снижение аппетита3.

Нарушения психики — Нечасто: бессонница; Частота неизвестна: депрессия1, потеря памяти2, апатия3, депрессивное настроение3, снижение либидо3, ночные кошмары2,3, нервозность3.

Нарушения со стороны нервной системы — Часто: дисгевзия1; Частота неизвестна: церебральная ишемия2, цереброваскулярное нарушение2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении gravis2, сонливость3, моторные дисфункции3, амнезия3, ухудшение памяти3, парестезии2,3, тремор3, гипестезия3, агевзия3, головокружение1,2, головная боль1.

Нарушения со стороны органа зрения — Часто: затуманивание зрения1, боль в глазу1, раздражение глаз1; Нечасто: эрозия роговицы1, точечный кератит1, выпот в переднюю камеру глаза1, фотофобия1, синдром «сухого глаза»1, выделения из глаза1, зуд в глазу1,3, ощущение инородного тела в глазах1, гиперемия глаз1, гиперемия склеры1, повышенное слезотечение1, гиперемия конъюнктивы1, эритема век1; Частота неизвестна: увеличение эскавации диска зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции2, кератит2,3, кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, нарушение эпителия роговицы3, повышение ВГД3, отложения в глазу3, окрашивание роговицы3, отек роговицы3, снижение чувствительности роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желез3, диплопия2,3, снижение контрастности зрения3, фотопсия3, снижение остроты зрения2,3, нарушение зрения1, птеригиум3, ощущение дискомфорта в глазу3, «сухой» кератоконъюнктивит3, гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, расстройство зрения3, припухлость глаз3, аллергические реакции глаза3, мадароз3, нарушения век3, отек век1, птоз2, блефарит3, астенопия3, образование корок на краях век3, повышенное слезотечение3.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения — Частота неизвестна: вертиго3, звон в ушах3.

Нарушения со стороны сердца — Частота неизвестна: остановка сердца2, сердечная стороны сердцанедостаточность2, хроническая сердечная недостаточность2, АВ-блок2, кардио-респираторный дистресс-синдром3, стенокардия3, брадикардия2,3, нерегулярная частота сердечных сокращений3, аритмия2,3, ощущение сердцебиения2,3, тахикардия3, увеличение частоты сердечных сокращений3, боль в груди2, отёк2.

Нарушения со стороны сосудов — Нечасто: снижение артериального давления1; Частота неизвестна: гипотензия2, гипертензия3, повышение артериального давления1, феномен Рейно2, холодные кисти и стопы2.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — Нечасто: кашель1; Частота неизвестна: бронхоспазм2 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперреактивность бронхов3, раздражение гортани3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, синдром постназального затека3, чихание3, ощущение сухости носа3, фаринголарингитная боль3, ринорея3.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — Частота неизвестна: рвота2,3, боль в верхней части брюшной полости1,3, боль в животе2, диарея1,3, сухость во рту1, тошнота1,3, эзофагит3, диспепсия2,3, ощущение дискомфорта в брюшной полости3, ощущение дискомфорта в желудке3, усиление перистальтики3, желудочно-кишечное расстройство3, гипестезия и парестезия полости рта3, метеоризм3.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей — Частота неизвестна: нарушение показателей функции печени3.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Частота неизвестна: крапивница3, макуло-папулезная сыпь2,3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориазоформная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1,3.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани — Частота неизвестна: миалгия1 мышечные спазмы3, артралгия3, боль в спине3, боль в конечностях3.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — Частота неизвестна: боль в области почек3, поллакиурия3.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы — Частота неизвестна: эректильная дисфункция3, сексуальная дисфункция2, снижение либидо2.

Общие расстройства и нарушения в месте введения — Частота неизвестна: боль в груди1, боль3, утомляемость1,2, астения2,3, недомогание3, ощущение дискомфорта в груди3, аномальные ощущения3, ощущение тревожности3, раздражительность3, периферический отёк3, остатки лекарственного препарата3.

Лабораторные и инструментальные данные — Частота неизвестна: увеличение содержания калия в крови1, увеличение содержания лактатдегидрогеназы в крови1.

1 Побочные реакции, наблюдаемые при применении комбинации бринзоламид + тимолол.

2 Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.

3 Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата Бринарга во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект.

Препарат Бринарга содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания, в основном, связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные пероральным формам ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при местном их применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих β-адреноблокаторов в форме капли глазные. Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые могут потенциально быть при применении препарата Бринарга, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении.

Состав

Действующими веществами являются бринзоламид и тимолола малеат.
1 мл препарата содержит 10 мг бринзоламида и 6,8 мг тимолола малеата (эквивалентно
тимололу 5,0 мг).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: бензалкония хлорид,
динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер 974Р, натрия гидроксид,
хлороводородная кислота, вода для инъекций.

Препарат Бринарга® содержит бензалкония хлорид (см. раздел 2).

Показания к применению

Препарат Бринарга® применяется для лечения повышенного внутриглазного давления,
также называемого открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, у взрослых в
возрасте от 18 лет, у которых повышенное внутриглазное давление не может эффективно
контролироваться препаратом, состоящим из одного действующего вещества.

Противопоказания

Не применяйте препарат Бринарга®:

• если у Вас аллергия на бринзоламид, сульфонамиды (например, на препараты для
лечения сахарного диабета, инфекций, а также мочегонные), тимолол, бетаблокаторы
(препараты для снижения артериального давления или лечения сердечнососудистых
заболеваний) или другие компоненты препарата, указанные в разделе 6;
• если у Вас есть или были в прошлом проблемы с дыханием, такие как астма,
тяжелый и длительный обструктивный бронхит (тяжелое состояние легких, которое
может вызвать свистящее дыхание, затрудненное дыхание и/или продолжительный
кашель) или другие проблемы с дыханием;
• если у Вас замедленное сердцебиение, сердечная недостаточность или нарушения
сердечного ритма (нерегулярное сердцебиение);
• если у Вас сенная лихорадка (аллергический ринит тяжелого течения);
• если у Вас тяжелое заболевание почек;
• если у Вас сдвиг кислотно-щелочного баланса крови в кислую сторону
(гиперхлоремический ацидоз).

Способ применения и дозы

Всегда применяйте препарат Бринарга® в полном соответствии с рекомендациями
лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Бринарга®,
прекратите применение предыдущего препарата и начните применение препарата
Бринарга® на следующий день. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим
врачом.

Рекомендуемая доза

1 капля в пораженный глаз или глаза, 2 раза в сутки.

Применяйте препарат в оба глаза, если так рекомендовал Ваш лечащий врач. Лечение
следует продолжать так долго, как рекомендовал Вам врач.

Применяйте препарат Бринарга® только для закапывания в глаза.

Путь и (или) способ введения

Местно, в виде закапывания (инстилляций) в конъюнктивальную полость.
• Возьмите флакон препарата Бринарга® и встаньте перед зеркалом.
• Вымойте руки.
• Перед применением флакон хорошо встряхните.
• Открутите крышку. После снятия крышки, если фиксирующее кольцо для контроля
первого вскрытия ослаблено, удалите его перед применением препарата.
• Держите флакон, направив его вниз, между большим и остальными пальцами руки.
• Откиньте голову назад. Оттяните веко чистым пальцем так, чтобы между веком и
глазом получился «карман». Необходимо, чтобы капля попала в эту область.
• Поднесите кончик флакона близко к глазу. Используйте зеркало, если необходимо.
• Не прикасайтесь кончиком капельницы к глазу или веку, окружающим областям
или другим поверхностям. Это может привести к попаданию инфекции в глазные капли.
• Аккуратно нажмите на флакон и закапайте по одной капле препарата за один раз.
• После применения препарата Бринарга® прижмите палец к уголку глаза в
направлении носа на 2 минуты. Это поможет предотвратить попадание препарата в другие
части организма.
• Если Вы закапываете препарат в оба глаза, повторите описанные выше действия
для другого глаза.
• Плотно закрутите крышку флакона сразу после закапывания.
• Используйте один флакон, прежде чем открыть следующий.

Если капля не попала в глаз, попробуйте еще раз.

Если Вы применяете другие препараты для лечения глаз, такие как капли или мази,
выдержите не менее 5 минут между закапыванием препарата Бринарга® и применением
других препаратов для лечения глаз. Глазные мази должны применяться в последнюю
очередь.

Условия хранения

Храните препарат при температуре от 4 до 30 °С.

Срок годности

После вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25 °С не более 4 недель.

Особые указания

Перед применением препарата Бринарга® проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если во время применения препарата Бринарга® у Вас появились признаки серьезных
нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности, включая тяжелые кожные
реакции, такие как кожная сыпь, покраснение кожи, образование пузырей на губах, глазах
или во рту, шелушение кожи и лихорадка (признаки синдрома Стивенса-Джонсона или
токсического эпидермального некролиза), прекратите применение препарата и
немедленно обратитесь за медицинской помощью (см. раздел 4).

Перед применением препарата Бринарга® проконсультируйтесь с лечащим врачом, если у

Вас наблюдается сейчас или наблюдалось в прошлом:

• ишемическая болезнь сердца (симптомы могут включать боль или стеснение в
груди, одышку или удушье), сердечная недостаточность, низкое артериальное давление,
нарушения сердечного ритма (замедленный или нерегулярный ритм);
• заболевания, связанные с нарушением кровообращения (болезнь Рейно или
синдром Рейно);
• проблемы с дыханием, бронхиальная астма или хроническая обструктивная
болезнь легких;
• сахарный диабет (тимолол может маскировать симптомы низкого уровня сахара в
крови);
• повышенная активность щитовидной железы (тимолол может маскировать
признаки и симптомы заболевания щитовидной железы);
• миастения гравис (хроническая нервно-мышечная слабость);
• любая тяжелая аллергическая реакция (кожная сыпь, покраснение и зуд в глазах),
независимо от причины, во время применения препарата Бринарга®, поскольку лечение
адреналином (эпинефрином) может быть не столь эффективным. Таким образом, при
получении любого другого лечения, пожалуйста, сообщите своему врачу или
медицинской сестре, что Вы применяете препарат Бринарга®;
• заболевания поверхности глаза (роговицы);
• перед операцией сообщите своему врачу, что Вы применяете препарат Бринарга®,
поскольку тимолол может изменить действие некоторых препаратов, используемых во
время анестезии;
• заболевания почек;
• заболевания печени;
• тяжелые кожные реакции, такие как сыпь, шелушение кожи, образование пузырей
на губах, глазах или во рту.

Препарат Бринарга® содержит бензалкония хлорид

Препарат Бринарга® содержит бензалкония хлорид, который может раздражать глаза.
Избегайте контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением снимите
контактные линзы и не ранее, чем через 15 минут наденьте их обратно. Может изменять
цвет мягких контактных линз.
Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз, особенно если у Вас
сухость глаз или заболевания роговицы (прозрачный слой в передней части глаза). Если
Вы испытываете необычные ощущения в глазу, жжение или боль в глазу после
применения препарата Бринарга®, обсудите это с Вашим врачом.

Описание

Противоглаукомное средство.

Применение у детей

Не применяйте препарат Бринарга® у детей и подростков младше 18 лет, так как
безопасность и эффективность применения данного препарата у этой категории пациентов
не установлены.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Бринарга® может вызывать
нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.

Прекратите применение препарата Бринарга® и немедленно обратитесь к врачу в

случае возникновения любых из перечисленных симптомов:

• выраженное покраснение и зуд глаз;
• красноватые, плоские, мишеневидные или округлые пятна (часто с пузырями в
центре) на верхней части тела;
• шелушение кожи;
• язвы во рту, горле, носу, на половых органах и глазах.

Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и
гриппоподобные симптомы (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз).

Обычно, если перечисленные реакции не имеют серьезного характера, применение
препарата можно продолжить. Если Вы сомневаетесь, поговорите со своим лечащим
врачом. Не прекращайте применение препарата Бринарга® без предварительной
консультации врача.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при

применении препарата Бринарга®

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)

Нежелательные реакции со стороны глаз:

Воспаление поверхности глаза, нечеткость зрения, признаки и симптомы раздражения
глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), боль в глазу.

Общие нежелательные реакции:

Cнижение частоты сердечных сокращений, нарушение вкусовой чувствительности.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

Нежелательные реакции со стороны глаз:

Повреждение переднего слоя глазного яблока (эрозия роговицы), воспаление поверхности
глаза, внутриглазное воспаление, окрашивание роговицы, необычные ощущения в глазах,
выделения из глаз, сухость глаз, усталость глаз, зуд в глазах, покраснение глаз,
покраснение век.

Общие нежелательные реакции:

Нежелательные реакции со стороны глаз:

Нарушения со стороны роговицы, чувствительность к свету, повышенное слезоотделение,
образование корочек на краях век.

Общие нежелательные реакции:

Трудности со сном (бессонница), боль в горле, насморк.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения
определить невозможно)

Со стороны глаз:

Аллергические реакции глаза, расстройство зрения, повреждение зрительного нерва,
повышение внутриглазного давления, отложения на поверхности глаза, снижение
чувствительности глаза, воспаление или инфекция конъюнктивы (белка глаза), двоение в
глазах или снижение остроты зрения, повышение пигментации глаза, рост на поверхности
глаза, отечность глаз, чувствительность к свету, снижение роста или количества ресниц,
опущение верхних век (глаз остается полузакрытым), воспаление века и глазных желез,
снижение чувствительности роговицы вследствие воспаления роговицы и отслойки
сосудистой оболочки после фильтрационной операции по восстановлению оттока
внутриглазной жидкости.

Общие нежелательные реакции:

Красноватые, плоские, мишеневидные или округлые пятна (часто с пузырями в центре) на
верхней части тела, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на половых органах и
глазах, которым могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы. Эти
серьезные кожные высыпания могут быть потенциально опасными для жизни (синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Сердце и кровообращение

Нарушение сердечного ритма, учащение, замедление сердечного ритма, боль в груди,
нарушение сердечной функции, сердечный приступ, повышение артериального давления,
снижение мозгового кровообращения, инсульт, отек, застойная сердечная
недостаточность (заболевание сердца с одышкой и отеками стоп и ног из-за скопления
жидкости), отеки конечностей, пониженное артериальное давление, изменение цвета кожи
пальцев рук и ног, а иногда и других участков тела (болезнь Рейно), холодные руки и ноги.

Дыхание

Сужение дыхательных путей в легких (преимущественно у пациентов с ранее
существовавшим заболеванием), одышка или затрудненное дыхание, симптомы простуды,
заложенность в грудной клетке, инфекции носовых пазух, чихание, заложенность носа,
сухость в носу, носовые кровотечения, астма, раздражение горла.

Нервная система и общие расстройства

Галлюцинации, депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, головная боль, нервозность,
раздражительность, утомляемость, тремор, ухудшение самочувствия, обморок,
головокружение, сонливость, генерализованная или выраженная слабость, необычные
ощущения, такие как покалывания.

Желудок

Тошнота, рвота, понос (диарея), кишечные газы или дискомфорт в животе, воспаление
горла, сухость во рту, сухость или нарушение чувствительности в полости рта,
расстройство желудка, боль в животе.

Кровь

Отклонение от нормы показателей функции печени, повышение уровня хлора в крови или
уменьшение количества эритроцитов в анализе крови.

Иммунная система

Усиление аллергических симптомов, генерализованные аллергические реакции, включая
отеки в области лица и конечностей, что может вызвать затруднение глотания или
дыхания, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, тяжелая, внезапная, опасная
для жизни аллергическая реакция.

Ухо

Звон в ушах, ощущение вращения или головокружение.

Кожа

Сыпь, покраснение или воспаление кожи, измененная или пониженная чувствительность
кожи, выпадение волос, сыпь белого серебристого цвета (псориазиподобная сыпь) или
обострение псориаза.

Мышцы

Генерализованная боль в спине, суставах или мышцах, не связанная с физической
нагрузкой, мышечные спазмы, боль в конечностях, мышечная слабость/усталость,
усиление признаков и симптомов миастении гравис (мышечное расстройство).

Почки

Боль в почках (такая, как боль в пояснице), учащенное мочеиспускание.

Репродуктивная система

Сексуальная дисфункция, снижение либидо, сексуальные нарушения у мужчин.

Обмен веществ

Снижение уровня сахара в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете
беременность, перед началом применения препарата Бринарга® проконсультируйтесь с
лечащим врачом.
Если Вы беременны или думаете, что забеременели, не применяйте препарат Бринарга®.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом до применения препарата Бринарга®.
Не применяйте препарат Бринарга® в период грудного вскармливания, тимолол может
проникать в грудное молоко. В период грудного вскармливания проконсультируйтесь с
лечащим врачом до применения любых препаратов.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете
начать применять какие-либо другие препараты. Это связано с тем, что другие препараты
могут взаимодействовать с препаратом Бринарга®.

Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете любой из нижеперечисленных

препаратов:

• другие ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид или дорзоламид);
• препараты, влияющие на метаболизм тимолола, включая хинидин (используемый
для лечения заболеваний сердца и некоторых видов малярии) или антидепрессанты
(флуоксетин и пароксетин). Эти препараты могут усиливать действие бета-блокаторов,
что может привести к снижению частоты сердечных сокращений или депрессии;
• препараты для снижения артериального давления, контроля частоты сердечных
сокращений, лечения сердечной недостаточности или препараты, стимулирующие часть
нервной системы (парасимпатическую). Это может привести к снижению артериального
давления или частоты сердечных сокращений.

Также сообщите своему врачу, если Вы принимаете или собираетесь принимать
препараты для лечения сахарного диабета или язвы желудка, противогрибковые,
противовирусные препараты или антибиотики.

В некоторых случаях сообщалось о расширении зрачка при одновременном применении
препарата Бринарга® с эпинефрином (адреналином).

Тимолол может влиять на лечение другими препаратами. Как и другие препараты того же
класса, он может снизить реакцию на эпинефрин (адреналин) при лечении тяжелых
аллергических реакций. Это значит, что во время применения препарата Бринарга®
лечение эпинефрином (адреналином) может быть не столь эффективным.

Если Вы не уверены, принимаете ли Вы какой-либо из препаратов, перечисленных выше,
спросите об этом у Вашего лечащего врача.

Если Вы применяете другие препараты для лечения глаз, такие как капли или мази,
выдержите не менее 5 минут между закапыванием препарата Бринарга® и применением
других препаратов для лечения глаз.

Передозировка

Если Вы применили препарата Бринарга® больше, чем следовало, то Вы можете
ощущать снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления,
сердечную недостаточность, трудности дыхания, а также изменения со стороны нервной
системы.
Немедленно промойте глаза теплой водой. Не закапывайте капли, пока не наступит время
для следующего запланированного закапывания. При возникновении симптомов срочно
обратитесь к лечащему врачу.

Если Вы забыли применить препарат Бринарга®, продолжайте со следующей
запланированной дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать
пропущенную дозу. Доза не должна превышать 1 каплю в конъюнктивальную полость
глаза 2 раза в сутки.

Если Вы прекратите применение препарата Бринарга®, не посоветовавшись с врачом,
внутриглазное давление не будет под контролем, что может привести к потере зрения.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после применения препарата Бринарга® у Вас на некоторое время может
возникнуть нечеткость зрения. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с
механизмами, пока Ваше зрение не станет ясным. Одно из действующих веществ может
ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или
координации движений. Если это произошло, будьте осторожны при управлении
транспортными средствами или работе с механизмами. Если сомневаетесь,
проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

Бринарга — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006194

Торговое наименование:

Бринарга / Brinarga

МНН или группировочное наименование:

бринзоламид + тимолол

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав капли глазные (на 1 мл):

Действующие вещества

Бринзоламид 10 мг,
Тимолола малеат 6,83 мг, эквивалентно тимололу 5 мг.
Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорид 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 1,0 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33 мг; карбомер 974Р 4,2 мг; натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота до pH 7,3; вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор)

Код ATX:

S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Бринарга содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД), в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает её отток.

Фармакокинетика

Абсорбция

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток.

Максимальная концентрация (С_max) в эритроцитах около 18,4 рМ.

В равновесном состоянии, после применения бринзоламида и тимолола средняя С_max тимолола в плазме и площадь под кривой концентрация-время за 12 часов (AUC_0-12ч) тимолола составляла 0,824±0,453 нг/мл и 4,71±4,29нг*ч/мл, соответственно, а средняя С_max тимолола была достигнута при 0,79±0,45 ч.

Распределение

Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит – N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида, связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.

Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.

Выведение

Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила).

Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Т_1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного сочетанного применения бринзоламида и тимолола.

Показания к применению

Снижение повышенного внутригразного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам.

Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма (БА), БА в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (АВ) блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Аллергический ринит тяжелого течения.

Гиперхлоремический ацидоз. Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат Бринарга противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Местно. Флакон перед использованием встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 минут после инстилляции препарата – это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Бринарга следует начать применение препарата Бринарга на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Не следует прикасаться кончиком пробки-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Побочное действие

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2-7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата Бринарга и его индивидуальных компонентов – бринзоламида и тимолола.

Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

¹ Побочные реакции, наблюдаемые при применении комбинации бринзоламид + тимолол.
² Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.
³ Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата Бринарга во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Препарат Бринарга содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания, в основном, связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные пероральным формам ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при местном их применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих β-адреноблокаторов в форме капли глазные. Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые могут потенциально быть при применении препарата Бринарга, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении. Информацию о снижении системной абсорбции см. в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы передозировки β-адреноблокаторов в случае случайного приема препарата внутрь: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.

В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности, за содержанием калия) и pH крови. Исследования показали, что гемодиализ тимолола неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Бринарга содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат Бринарга.

Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома P-450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие, как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингиоиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Усиление системного действия β-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении β-адреноблокаторов для местного применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки и парасимпатомиметиками.

β-адреноблокаторы могут уменьшать отклик на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или с анафилаксией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

В некоторых случаях, в результате одновременного применения β-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрина), может развиваться мидриаз.

Эффект, оказываемый на внутриглазное давление, или известные эффекты системных β-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный β-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.

Применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.

В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Особые указания

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также другие нежелательные реакции, как и системные β-адреноблокаторы.

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата Бринарга вследствие системной абсорбции. В случае появления серьёзных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией, терапия β-блокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Нарушения со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).

Гипертиреоз

В-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Мышечная слабость

Сообщалось о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например, диплопии, птозе и общей слабости).

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о реакции со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с БА после приема β-адреноблокаторов для местного применения.

Гипогликемия/диабет

β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам, страдающим лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Нарушение кислотно-основного равновесия

Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Концентрация внимания

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.

Анафилактические реакции

Пациенты с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрующих операций.

Хирургическая анестезия

Действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие β-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.

Сопутствующая терапия

При применении препарата Бринарга пациентами, которые принимают системные β-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов β-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления.

Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Совместное применение двух β-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат Бринарга. Одновременное назначение препарата Бринарга и пероральных ингибиторов карбоангидразы и не рекомендуется.

Эффекты со стороны органа зрения

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, носящих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за их состоянием роговицы при применении бринзоламида, так как ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например, пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Бринарга, может вызывать раздражение глаз, а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 минут после применения препарата.

Препарат Бринарга содержит бензалкония хлорид, который может вызывать точечную кератопатию и (или) токсическую язвенную кератопатию. При длительном применении препарата следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Нарушение функции печени

Следует применять препарат Бринарга с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Бринарга оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами.

Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.

Форма выпуска

Капли глазные, 1%+0,5%.

По 5 мл препарата в непрозрачном пластиковом флаконе, укупоренном пробкой-капельницей и завинчивающимся колпачком белого цвета с контролем первого вскрытия.

По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре от 4 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
4 недели после вскрытия.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Сентисс Фарма Пвт. Лтд.
Виллидж Кхера Нихла,
Техсил Налагарх, р-н Солан,
Химачал Прадеш, 174101, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

Сентисс Фарма Пвт. Лтд.
212, Аширвад Коммершиал Комплекс, Д-1, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «Сентисс Рус»
115432, Москва, Проектируемый 4062-й проезд, д. 6, стр. 16, к. 12

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)