Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг; | |
| оболочка пленочная: Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг, титана диоксид (Е171) — 1,078 мг, макрогол 400 — 0,216 мг) — 3,45 мг |
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| активное вещество: | |
| цетиризина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание
Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Зиртек: Показания
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница;
аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Инструкция для пациента
Дозировка капель Зиртек для детей:
6-12 месяцев: 2.5 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
1-2 года: 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
2-6 лет: 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки;
детям старше 6 лет: 5 мг (10 капель) 1 раза в сутки, в некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Требуется коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
| Отсутствует (норма) | ≥80 | 10 мг/cут |
| Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Зиртек: Противопоказания
Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Зиртек: Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.
Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Особые указания
Для всех лекарственных форм
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для капель для приема внутрь дополнительно:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП. 1 фл. в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Характеристики
Действующее вещество (МНН)
Цетиризин
Дозировка или размер
10 мг/мл
Форма выпуска
капли для приема внутрь
Первичная упаковка
флакон-капельница темного стекла
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Зиртек® (Zyrtec®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Зиртек®
💊 Состав препарата Зиртек®
✅ Применение препарата Зиртек®
📅 Условия хранения Зиртек®
⏳ Срок годности Зиртек®
Без рецепта
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Зиртек®
(Zyrtec®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
Лекарственные формы
|
Без рецепта |
Зиртек® |
Капли для приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл рег. №: П N011930/01 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10 или 20 шт. рег. №: П N014186/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зиртек®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, с запахом уксусной кислоты.
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания препарата
Зиртек®
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
Противопоказания к применению
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 мес (для капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Особые указания
Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Условия хранения препарата Зиртек®
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Зиртек®
Срок годности препарата — 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
|
ЮСБ Фарма ООО 105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия) -
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия) -
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия) -
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия) -
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия) -
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия) -
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Цетиризин
(REPLEKPHARM, Македония) -
Цетиризин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги
(35)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Зиртек® (капли для приема внутрь, 10 мг/мл)
Дата последней актуализации: 04.03.2025
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Зиртек®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ЮСБ Фаршим
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
После вскрытия – 3 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph, 2024.
Фармакологическая группа
Характеристика
Цетиризина гидрохлорид является селективным антагонистом рецепторов гистамина-1. Цетиризина гидрохлорид представляет собой рацемическое соединение. Молекулярная масса составляет 461,82 Да.
Цетиризина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Механизм действия
Цетиризин, активный метаболит гидроксизина, является противоаллергическим средством, антагонистом H1-гистаминовых рецепторов; его основное действие опосредовано селективным ингибированием периферических H1-рецепторов. Цетиризин отличается от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов наличием карбоновой кислоты. Это отличие частично обосновывает селективность цетиризина, наблюдаемую в фармакологических моделях, и его отличительные фармакокинетические свойства у людей.
Фармакодинамика
Антигистаминная активность цетиризина обоснована данными, полученными на различных экспериментальных животных и человеческих моделях. У животных моделей in vivo была отмечена незначительная антихолинергическая или антисеротонинергическая активность. Исследования связывания с рецепторами in vitro не выявили заметного сродства с другими рецепторами, кроме H1. Авторадиографические исследования показали незначительное проникновение в мозг. Цетиризин, применяемый системно, не оказывает существенного влияния на церебральные H1-рецепторы. Несколько исследований у здоровых добровольцев показали, что эффект цетиризина в дозе до 10 мг существенно не отличался от эффекта плацебо в отношении нарушения функций ЦНС, дневной сонливости, времени реакции, умственной активности, выполнения задач, объективного угнетения ЦНС и других показателей когнитивных функций.
Цетиризин не усугубляет астму и эффективен при различных гистаминопосредованных расстройствах. У взрослых людей пероральные дозы 5–20 мг значительно подавляют кожную реакцию в виде сыпи и покраснения, вызванную в/к введением гистамина. Начало действия наступает в течение от 20 (50% испытуемых) до 60 (95% испытуемых) мин и сохраняется в течение не менее 24 ч после однократного приема. Эффекты в/к введения других медиаторов или гистаминсекретирующих клеток, а также компонентов аллергического каскада, включая аллергический воспалительный ответ на стимуляцию кожного антигена, также подавляются.
У детей в возрасте от 2 до 12 лет с подтвержденным в анамнезе аллергическим ринитом, вызванным пыльцой, при однократном ежедневном приеме 5 или 10 мг цетиризина значительно подавлялялась реакция на гистамин в виде волдырей и покраснения, причем действие начиналось в течение 1 ч и сохранялось в течение 24 ч после первоначальной дозы; значительное подавление реакции в виде волдырей и покраснения сохранялось при повторном ежедневном приеме в течение 35 дней и сопровождалось значительным улучшением назальных и глазных симптомов.
Фармакокинетика
Всасывание
У взрослых цетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме после приема дозы 10 мг составляет приблизительно 300 нг/мл и достигается примерно через 1 ч. Совместный прием цетиризина с пищей не влияет на биодоступность, измеряемую по AUC, но всасывание задерживается примерно на 1 ч, при этом Cmax ниже на 23%.
Хотя прием жирной пищи не влияет на степень абсорбции цетиризина в виде перорально распадающейся таблетки (ПРТ), измеренную с помощью AUCT, абсорбция задерживается примерно на 3 ч, а Cmax снижается примерно на 37% при приеме ПРТ с жирной пищей по сравнению с приемом натощак.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93% в диапазоне концентраций, наблюдаемых в клинических исследованиях.
Метаболизм
У взрослых цетиризин метаболизируется менее интенсивно, чем другие антигистаминные ДВ, и примерно 60% введенной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Высокая биодоступность, как правило, связана с низкой вариацией уровней в крови пациентов. Это объясняется в первую очередь низким пресистемным метаболизмом. У людей был идентифицирован только один метаболит — продукт окислительного деалкилирования терминальной карбоксиметильной группы. Антигистаминная активность этого метаболита незначительна.
Выведение
T1/2 из плазмы составляет приблизительно 8–9 ч и не меняется при многократном приеме. Фармакокинетика не зависит от дозы, а уровни в плазме пропорциональны введенной дозе в клинически изученном диапазоне от 5 до 20 мг.
У детей, по сравнению со взрослыми, наблюдаемые Cmax и AUC увеличиваются с уменьшением возраста в обратной зависимости от массы тела. На основании перекрестного сравнения исследований T1/2 был на 33–41% короче у детей, чем у взрослых, при этом нормализованный по весу общий клиренс был на 33% больше у 7–12-летних детей и на 88–111% больше у детей младшего возраста, чем у взрослых. Природа метаболитов, образующихся у детей, в настоящее время неизвестна. В таблице 1 сравниваются типичные фармакокинетические параметры у детей и взрослых.
Таблица 1
Типичные фармакокинетические параметры у детей и взрослых
| Параметр | Взрослые, однократная доза 10 мг | Дети 6–12 лет, однократная доза 5 мг |
| Cmax, нг/мл | 300 | 275 |
| Tmax, ч | 1,1 | 1,1 |
| T1/2, ч | 8,0 | 5,6 |
| AUC, нг·ч/мл | 2871 | 2201 |
| Выведение с мочой, % | 60 | 40–50 |
Особые группы пациентов и состояния
Печеночная/почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной и почечной недостаточностью общий клиренс цетиризина из организма снижается, а AUC и T1/2 увеличиваются примерно в 2–3 раза. Клиренс уменьшается пропорционально снижению Cl креатинина. Уровни в плазме не зависят от гемодиализа. T1/2 из плазмы у пациентов, находящихся на диализе, составляет приблизительно 20 ч, а AUC в плазме увеличивается примерно в 3 раза.
Клинические исследования
В рандомизированных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность цетиризина в облегчении симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, хроническим аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей. Клинические исследования выявили только слабые антихолинергические эффекты. Нет подтверждений тому, что у пациентов развивается толерантность к антигистаминным или противоаллергическим эффектам цетиризина, потенциал злоупотребления ДВ или склонность к зависимости.
Объективные и субъективные тесты с участием взрослых здоровых добровольцев показали, что действие цетиризина в дозах до 10 мг существенно не отличалось от действия плацебо в отношении нарушений ЦНС, дневной сонливости, времени реакции, умственной активности, выполнения задач, объективного угнетения ЦНС и различных других тестов когнитивных функций.
Специальные электрокардиографические (ЭКГ) исследования с участием здоровых взрослых добровольцев при дозах до 60 мг/сут (в 3 раза превышающих максимальную клинически изученную дозу) в течение 1 нед не привели к удлинению интервалов QTc, и не было получено никаких доказательств удлинения QTc в клинических исследованиях, которые включали оценку ЭКГ.
Цетиризин, принимаемый в максимальной клинически изученной дозе 20 мг/сут, не удлинял QTc при приеме в сочетании с кетоконазолом 400 мг 1 раз/сут или эритромицином 500 мг каждые 8 ч в течение 10 дней. Более того, цетиризин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику кетоконазола и эритромицина, а фармакокинетика цетиризина не изменялась ни кетоконазолом, ни эритромицином.
Три надежно контролируемых клинических исследования оценивали влияние цетиризина на заложенность носа как индивидуальный показатель, когда он был частью совокупности симптомов, связанных с аллергическим ринитом (оцениваемых у взрослых с сезонным аллергическим ринитом). Цетиризин оказался значительно более эффективным, чем плацебо, в ослаблении заложенности носа.
Клинические данные пациентов детского возраста показывают, что лечение цетиризином не приводит к значительному увеличению интервала QTc от исходного значения по сравнению с плацебо. Ни у одного из 202 обследованных пациентов детского возраста не наблюдалось увеличение более чем на 20% от исходного значения, а число пациентов с увеличением QTc от 10% до 20% было одинаковым для групп цетиризина и плацебо.
Улучшение качества жизни (КЖ) с помощью цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом было продемонстрировано в ряде исследований с использованием различных проверенных инструментов измерения КЖ. Наблюдалось улучшение в следующих областях КЖ: физическая, социальная и рабочая активность, жизненная активность и социальное функционирование, практические проблемы, симптоматический дистресс (носовой, глазной), проблемы со сном и эмоциональные трудности.
Показания к применению
Взрослые и дети в возрасте ≥12 лет. Цетиризин показан для быстрого облегчения назальных и неназальных симптомов, вызванных сезонным и хроническим аллергическим ринитом (чихание, ринорея, выделения из носа, заложенность/сухость носа, слезотечение и покраснение глаз, зуд в носу/гортани) и хронической идиопатической крапивницей (например, зуд и сыпь).
Дети в возрасте 2–12 лет. Цетиризин показан для облегчения симптомов, вызванных сезонным аллергическим ринитом. Цетиризин также показан для быстрого и длительного облегчения зуда, вызванного аллергическими кожными реакциями, такими как сыпь.
Симптомы заложенности носа/сухости и зуда в носу или горле не были достаточно изучены среди пациентов в возрасте от 2 до 12 лет. Эффективность цетиризина при лечении симптомов, вызванных хроническим аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, в этой возрастной группе не установлена.
Список кодов МКБ-10
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- L29 Зуд
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L50 Крапивница
- L50.1 Идиопатическая крапивница
- T78.3 Ангионевротический отек
Противопоказания
Цетиризин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нему или гидроксизину или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При пероральном приеме доз, в 60, 188 и 133 раза превышающих клинически изученную МРДЧ, у мышей, крыс и кроликов соответственно, тератогенных эффектов не наблюдалось. При дозах, в 40 и 10 раз превышающих МРДЧ у самцов и самок мышей соответственно, не наблюдалось влияние на репродуктивную функцию и фертильность. Пероральная доза, в 60 раз превышающая клинически изученную МРДЧ, не повлияла на роды и лактацию у самок мышей. Хотя исследования на животных не указывают на какие-либо неблагоприятные эффекты во время беременности при клинически значимых дозах, такие исследования не всегда достоверно предсказывают реакцию человека. Достоверных и надежно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. До получения таких данных цетиризин не следует применять во время беременности, если нет иных указаний от врача.
Кормление грудью
Исследования на собаках породы бигль показали, что примерно 3% ДВ выводится с молоком. Степень выделения в женское молоко неизвестна. Кормящим матерям не рекомендуется применять цетиризин, если нет иных указаний от врача.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Побочные реакции в ходе клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе клинических испытаний, может не отражать частоту, наблюдаемую на практике и не должна сравниваться с частотой клинических испытаний другого препарата. Информация о побочных реакциях, полученная в ходе клинических исследований, полезна для выявления связанных с препаратом побочных явлений и приблизительного определения их частоты.
В рамках программ клинических исследований цетиризин был оценен более чем у 6000 пациентов, получавших лечение в суточной дозе от 5 до 20 мг. Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль и сонливость. Частота возникновения головной боли, связанной с приемом цетиризина, не отличалась от таковой при приеме плацебо. Частота возникновения сонливости, связанной с приемом цетиризина, зависела от дозы и была преимущественно легкой или умеренной. Профиль побочных реакций у детей показывает более низкую частоту возникновения сонливости.
Данные о частоте возникновения сонливости, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях эффективности цетиризина, не должны быть неверно истолкованы, так как эти исследования не были разработаны для оценки сонливости или ее отсутствия. Несколько плацебо-контролируемых исследований, включавших объективные и субъективные тесты у здоровых добровольцев, показали, что применение цетиризина в дозах до 10 мг существенно не отличалось от применения плацебо в отношении нарушений со стороны ЦНС или умственной работоспособности.
Большинство побочных реакций, зарегистрированных в ходе терапии цетиризином в клинических исследованиях, были легкими или умеренными. Частота отмены ДВ из-за побочных реакций у пациентов, получавших цетиризин, существенно не отличалась при приеме плацебо (1,0% против 0,6% соответственно в плацебо-контролируемых исследованиях). Различий по полу и массе тела в отношении частоты возникновения побочных реакций не наблюдалось.
Во время терапии цетиризином иногда наблюдались преходящие обратимые повышения уровня печеночных трансаминаз без признаков желтухи, гепатита или других клинических проявлений.
Нежелательные явления, частота которых в клинических исследованиях превышала 1/50 (2%), перечислены в таблицах 2 и 3.
Таблица 2
Побочные реакции, о которых сообщалось в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина (максимальная доза 10 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости)
| Побочная реакция | Цетиризин (N=3260) | Плацебо (N=3061) | Разница в процентах |
| Головная боль | 7,42 | 8,07 | 0,65* |
| Сухость во рту | 2,09 | 0,82 | 1,27 |
| Сонливость | 9,63 | 5,00 | 4,63 |
*Более высокая частота в группе плацебо.
Таблица 3
Побочные реакции, отмеченные в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина в США (общая доза 20 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости)
| Побочная реакция | Цетиризин (N=272) | Плацебо (N=671) | Разница в процентах |
| Сонливость | 23,9 | 7,7 | 16,2 |
| Головная боль | 16,5 | 18,8 | 2,3* |
| Сухость во рту | 7,7 | 1,5 | 6,2 |
| Усталость | 7,0 | 2,4 | 4,6 |
| Тошнота | 2,9 | 4,2 | 1,3* |
*Более высокая частота в группе плацебо.
Следующие реакции наблюдались нечасто (не более чем у 2% пациентов) у 3982 пациентов, получавших цетиризин в ходе международных исследований, включая открытое исследование продолжительностью 6 мес; причинно-следственная связь с применением цетиризина не установлена.
Место введения: реакция в месте применения, воспаление в месте инъекции.
Вегетативная нервная система: анорексия, задержка мочи, гиперемия, повышенное слюноотделение.
ССС: пальпитация, тахикардия, гипертензия, аритмия, сердечная недостаточность.
Центральная и периферическая нервная система: усталость, головокружение, бессонница, нервозность, парестезия, спутанность сознания, гиперкинезия, гипертензия, мигрень, тремор, вертиго, судороги ног, атаксия, дисфония, нарушение координации, гиперестезия, гипестезия, миелит, паралич, птоз, нарушение речи, подергивание, дефект поля зрения.
Эндокринная система: нарушение функции щитовидной железы.
ЖКТ: тошнота, фарингит, повышение аппетита, диспепсия, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, рвота, язвенный стоматит, поражение языка, обострение кариеса, стоматит, изменение цвета языка, отек языка, гастрит, кровотечение из прямой кишки, геморрой, мелена, нарушение функции печени.
Мочеполовая система: полиурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, дизурия, гематурия, изменения мочи.
Слух и вестибулярный аппарат: боль в ушах, шум в ушах, глухота, ототоксичность.
Метаболизм и питание: повышенная жажда, отеки, обезвоживание, сахарный диабет.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, поражение костей, артроз, поражение сухожилий, артрит, мышечная слабость.
Психические отклонения: депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания, тревога, деперсонализация, паронирия, патологическое мышление, ажитация, амнезия, снижение либидо, эйфория.
Механизм резистентности: нарушение заживления, простой герпес, инфекция, инфекция грибковая, инфекция вирусная.
Дыхательная система: эпистаксис, ринит, кашель, нарушение дыхания, бронхоспазм, одышка, инфекция верхних дыхательных путей, гипервентиляция, синусит, увеличение количества мокроты, бронхит, пневмония.
Репродуктивная система: дисменорея, нарушение менструального цикла, боль в молочных железах, межменструальное кровотечение, лейкорея, меноррагия, нежелательная беременность, вагинит, нарушение функции яичек.
Ретикуло-эндотелиальная система: лимфаденопатия.
Кожа: зуд, сыпь, поражение кожи, сухость кожи, крапивница, угри, дерматит, эритематозная сыпь, повышенное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, фурункулез, буллезная сыпь, экзема, гиперкератоз, гипертрихоз, реакция светочувствительности, токсическая реакция светочувствительности, сыпь макулопапулезная, себорея, пурпура.
Органы чувств: извращение вкуса, потеря вкуса, паросмия.
Органы зрения: изменения глаз, изменения зрения, боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, глаукома, внутриглазное кровоизлияние.
Организм в целом: увеличение веса, боль в спине, недомогание, боль, боль в груди, лихорадка, астения, генерализованный отек, отек периорбитальный, периферический отек, озноб, отек ног, отек лица, приливы, увеличение живота, аллергическая реакция, носовой полип.
Профиль побочных реакций у детей аналогичен таковому у взрослых, однако частота возникновения сонливости ниже (в целом 3,7% по сравнению с 0,84% у детей, получавших плацебо), и выше частота возникновения боли в животе, фарингита, кашля и носового кровотечения, как указано в таблице 4. Побочные реакции с частотой 1% или выше у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, включенные в плацебо-контролируемые клинические или фармакокинетические исследования, указаны ниже.
Таблица 4
Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях у детей
| Побочная реакция | Плацебо (N=239) | Цетиризин в дозе 5 мг (N=161) | Цетиризин в дозе 10 мг (N=144) |
| Головная боль | 10,9 | 11,2 | 12,5 |
| Боль в животе | 2,1 | 4,4 | 6,3 |
| Фарингит | 3,8 | 6,2 | 4,2 |
| Кашель | 3,4 | 4,4 | 3,5 |
| Носовое кровотечение | 2,5 | 3,7 | 2,8 |
| Сонливость | 0,8 | 1,9 | 4,2 |
| Тошнота | 2,1 | 1,9 | 4,2 |
Менее распространенные побочные реакции в клинических исследованиях (возникающие с частотой <1%)
Увеличение веса было зарегистрировано как нежелательное явление у 0,4% пациентов, получавших цетиризин в плацебо-контролируемых исследованиях. В открытом исследовании продолжительностью 6 мес среднее увеличение веса составило 2,8% через 20 нед, без дальнейшего увеличения через 26 нед.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой цетиризин в дозе 10 мг 1 раз/сут ослабил симптомы ринита и не повлиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность назначения цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой.
Не соответствующие норме гематологические и клинические биохимические показатели
Во время терапии цетиризином наблюдались отдельные случаи временного обратимого повышения уровня печеночных трансаминаз.
Побочные реакции в пострегистрацинном периоде
В пострегистрацинном периоде были зарегистрированы следующие дополнительные редкие, но потенциально серьезные побочные реакции: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, орофациальная дискинезия, тяжелая гипотония, анафилаксия, гепатит, гломерулонефрит, мертворождение и холестаз. Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи следующих побочных реакций: судороги, обмороки, агрессия и гиперчувствительность.
Взаимодействие
Краткий обзор
Исследования взаимодействия цетиризина и алкоголя или диазепама показывают, что в терапевтических дозах цетиризин не усиливает вызванное алкоголем или диазепамом нарушение двигательной и умственной работоспособности.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимых лекарственных взаимодействий с теофиллином, псевдоэфедрином, циметидином, эритромицином и кетоконазолом не обнаружено. Эпидемиологические данные свидетельствуют об отсутствии взаимодействия с другими макролидными антибиотиками или имидазольными противогрибковыми препаратами. В клинических испытаниях цетиризин безопасно применялся с бета-агонистами, НПВС, пероральными контрацептивами, наркотическими анальгетиками, кортикостероидами, антагонистами H2-гистаминовых рецепторов, цефалоспоринами, пенициллинами, гормонами щитовидной железы и тиазидными диуретиками. При возникновении сонливости следует избегать одновременного использования цетиризина с седативными веществами, поскольку может возникнуть дополнительное снижение бдительности и дополнительное ухудшение работы ЦНС (см. Деятельность, требующая умственной активности).
Исходя из (1) относительно низкого уровня метаболического выведения, (2) отсутствия влияния на скорректированные интервалы QT при концентрациях в плазме, в 3 раза превышающих максимальные терапевтические уровни, и (3) отсутствия явных взаимодействий с кетоконазолом или эритромицином, маловероятно, что цетиризин будет клинически значимо взаимодействовать с другими макролидами, такими как кларитромицин, или другими имидазольными противогрибковыми средствами, такими как итраконазол, при применении у пациентов с нормальной функцией почек и печени. Хотя в настоящее время нет данных по этим препаратам, нет эпидемиологических доказательств (база данных по безопасности включала 6490 пациентов, оцененных в исследованиях в США и Канаде) взаимодействия между принимаемыми перорально макролидными антибиотиками и/или имидазольными противогрибковыми препаратами, и цетиризином/гидроксизином. Эпидемиологические данные не предполагают увеличения частоты побочных реакций, связанных или не связанных с ССС, у пациентов, получавших цетиризин и сопутствующие макролидные или имидазольные противогрибковые препараты.
Передозировка
Имеются сообщения о передозировке цетиризина.
Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на ЦНС или проявлятся как антихолинергические эффекты. Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, усталость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочи.
Лечение: при острой передозировке в течение первых нескольких часов после ее наступления необходимо провести промывание желудка. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим с учетом всех одновременно принимаемых препаратов. Не существует специфического антидота для цетиризина. Диализ неэффективен при выведении цетиризина, если одновременно с ним не применялся диализируемый препарат. Минимальная летальная пероральная доза у грызунов по меньшей мере в 590 раз превышает максимальную клинически изученную дозу.
Способ применения и дозы
Перорально.
Рекомендуемая доза и корректировка дозы
Рекомендуемая начальная доза цетиризина составляет от 5 до 10 мг в зависимости от тяжести симптомов, назначается в виде однократной суточной дозы с пищей или без нее. Если достаточный ответ не получен при применении дозировок 5 или 10 мг, доза может быть увеличена по мере необходимости до максимальной рекомендуемой суточной дозы 20 мг. Время приема с пищей или без нее может варьировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.
Цетиризин не следует назначать детям младше 2 лет, если это не рекомендовано врачом.
Меры предосторожности
Общие
Деятельность, требующая умственной активности. Исследования с использованием объективных измерений не выявили влияние цетиризина на когнитивные функции, двигательную активность или задержку сна у здоровых добровольцев. Однако в клинических исследованиях наблюдались некоторые эффекты со стороны ЦНС, в частности сонливость. При возникновении сонливости пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или работы с механизмами, а также избегать одновременного применения цетиризина с седативными средствами, поскольку может произойти дополнительное снижение концентрации внимания и ухудшение работы ЦНС (см. «Взаимодействие»).
Особые группы пациентов
Дети. Цетиризин не следует применять у детей младше 2 лет при отсутствии иных указаний от врача.
Пожилые пациенты. Цетиризин хорошо переносился пациентами в возрасте ≥65 лет. Клиренс цетиризина снижается пропорционально Cl креатинина. Для пациентов со сниженным Cl креатинина (т.е. с умеренной почечной недостаточностью) рекомендуется начальная доза 5 мг/сут (см. Фармакокинетика).
В течение терапии цетиризином иногда наблюдалось повышение показателей функций печени (уровня трансаминаз). Частота составила 1,6% в краткосрочных исследованиях и 4,4% в 6-месячных исследованиях. Повышение активности печеночных ферментов, в основном АЛТ, как правило, было обратимым. Не наблюдалось желтухи или гепатита, и их клиническое значение в настоящее время неизвестно. Следовательно, цетиризин следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 5 мг.
Пациенты с астмой. Цетиризин безопасен для применения у пациентов с легкой и средней степенью астмы. Цетиризин не вызывал обострения симптомов астмы.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Принимать
препарат следует вечером, т. к. симптомы становятся более выраженными
вечером.
При
необходимости препарат Зиртек® можно запить стаканом воды.
Препарат
Зиртек® можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым
10 мг
(20 капель) 1 раз в день.
Альтернативно,
доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети
Применение
у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим
медицинским контролем!
Дети от 6 до 12 месяцев
2,5 мг
(5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет
2,5 мг
(5 капель) 2 раза в день утром и вечером.
Продолжительность
лечения не должна превышать 4 недель.
Дети от 6 до 12 лет
10 мг
(20 капель) 1 раз в день.
Продолжительность
лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно,
доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет
10 мг
(20 капель) 1 раз в день.
Иногда
начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет
достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям
с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Из‑за
возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует
корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»
раздела «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку
препарат Зиртек® выводится из организма в основном почками
(см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного
лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата
следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой
фильтрации (СКФ)).
При
использовании таблицы для корректировки дозы клиренс креатинина должен быть
рассчитан в мл/мин.
КК
для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина,
по следующей формуле:
КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
|
Почечная недостаточность |
СКФ (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
≥90 |
10 мг (20 |
|
Легкая |
60–89 |
10 мг (20 |
|
Средняя |
30–59 |
5 мг (10 |
|
Тяжелая |
15–29 |
5 мг (10 |
|
Терминальная |
<15 |
Прием препарата |
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования
не требуется.
У
пациентов с нарушением и функции печени, и
функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу
выше).
Если
после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо
проконсультироваться с врачом.
Применяйте
препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны
в инструкции.
Описание
Противоаллергическое средство
Состав
1 мл
капель содержит:
Действующее вещество:
Цетиризина
дигидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Глицерол
294,10 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, натрия сахаринат 10,00 мг,
метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг,
натрия ацетат 10,00 мг, уксусная кислота ледяная 0,53 мг, вода
очищенная до 1,00 мл.
Фармакотерапевтическая группа
H1-антигистаминные средства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин
— активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом
гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим
действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и
блокирует H1‑гистаминовые
рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не
оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин
оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций
немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает
высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа.
Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и,
следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.
Фармакодинамические эффекты
В
исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг
начиналось через 1 час, достигало максимума со 2‑го по 12‑ый час
и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В
дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным
эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической
реакции:
–
при дозе 10 мг
один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
–
при дозе
30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную
жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
–
ингибирует
вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
–
подавляет
экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM‑1 или
VCAM‑1;
–
ингибирует
действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция P.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до
60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3
дня.
Фармакокинетический
профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции
в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых
после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax)
в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей
после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax)
в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При
приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови
достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Объем
распределения после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а
связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после
приема 5 мг составляет примерно 17 литров.
Незначительное
количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У
взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После
приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет
0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T1/2)
составляет примерно 10 часов.
Прием
нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата
в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После
окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже
определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить
через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты
У
16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2
был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с
контрольной группой.
Снижение
клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции
почек у этой категории пациентов.
Дети
У
детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде
почками.
После
приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
T1/2
у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6
месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.
Пациенты с почечной недостаточностью
У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны
таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК
30–49 мл/мин) T1/2
удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.
У
пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме
препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на
70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T1/2
удлиняется в 3 раза.
Менее
10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У
пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,
холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе
10 или 20 мг T1/2
увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми
субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с
печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная
недостаточность.
Показания
Применение
препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:
–
назальных и
глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
–
симптомов
хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по
назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина,
а также любому другому компоненту препарата.
–
Терминальная
стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации)
<15 мл/мин).
–
Детский возраст
до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности
применения препарата Зиртек®).
С осторожностью
–
Хроническая
почечная недостаточность (при скорости клубочковой фильтрации
≥15 мл/мин требуется коррекция режима дозирования).
–
Пациенты
пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
–
Эпилепсия и
пациенты с повышенной судорожной готовностью.
–
Пациенты с
предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые
указания»).
–
Детский возраст
с 6 месяцев до 1 года.
–
При
одновременном употреблении с алкоголем или препаратами, угнетающими центральную
нервную систему (ЦНС) (см. раздел «Особые указания»).
–
Период грудного
вскармливания.
–
Беременность.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные
по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов
беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития,
эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные
исследования на животных не выявили каких‑либо прямых или косвенных
неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод
(в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и
постнатальное развитие.
При
беременности следует применять с осторожностью, в случае если предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Перед
применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы
могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо
проконсультироваться с врачом.
Период грудного вскармливания
Цетиризин
экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в
количестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени
отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с
цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.
В
период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в случае если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
В
период грудного вскармливания перед применением препарата необходимо
проконсультироваться с врачом.
Фертильность
Доступные
данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного
влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты
клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в
рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов
на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В
некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря
на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1‑рецепторов
и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о
единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости
во рту.
Сообщалось
о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности
печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные
явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются
данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других
антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг
один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании
которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно
результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при
применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные
реакции с частотой 1,0% или выше:
|
Нежелательные |
Цетиризин 10 мг (n = 3260) |
Плацебо (n = 3061) |
|
Общие нарушения и |
||
|
Утомляемость |
1,63% |
0,95% |
|
Нарушения со стороны |
||
|
Головокружение |
1,10% |
0,98% |
|
Головная боль |
7,42% |
8,07% |
|
Нарушения со стороны |
||
|
Боль в животе |
0,98% |
1,08% |
|
Сухость во рту |
2,09% |
0,82% |
|
Тошнота |
1,07% |
1,14% |
|
Нарушения психики |
||
|
Сонливость |
9,63% |
5,00% |
|
Нарушения со стороны |
||
|
Фарингит |
1,29% |
1,34% |
Хотя
частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе
плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или
умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других
исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной
суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную
активность.
Дети
В
плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до
12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
|
Нежелательные |
Цетиризин (n = 1656) |
Плацебо (n = 1294) |
|
Нарушения со стороны |
||
|
Диарея |
1,0% |
0,6% |
|
Нарушения психики |
||
|
Сонливость |
1,8% |
1,4% |
|
Нарушения со стороны |
||
|
Ринит |
1,4% |
1,1% |
|
Общие нарушения и |
||
|
Утомляемость |
1,0% |
0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо
нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных
выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие
нежелательные реакции.
Нежелательные
явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития,
на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота
развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (из‑за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко:
тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: реакции
гиперчувствительности.
Очень редко:
анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна:
повышение аппетита.
Нарушения психики:
Нечасто: возбуждение.
Редко: агрессия,
спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко:
тик.
Частота неизвестна:
суицидальные мысли, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко:
извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.
Частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, торсионный нистагм.
Частота неизвестна:
васкулит.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:
Частота неизвестна:
вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Редко: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:
Редко: печеночная
недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение
активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и
билирубина).
Частота неизвестна:
гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь, зуд.
Редко: крапивница.
Очень редко:
ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Частота неизвестна:
острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко:
дизурия, энурез.
Частота неизвестна:
задержка мочи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани:
Частота неизвестна:
артралгия, миалгия.
Общие расстройства:
Нечасто: астения,
недомогание.
Редко: периферические
отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
Редко: повышение массы
тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
После
прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда,
в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Симптомы,
наблюдаемые после явной передозировки препарата, были связаны с влиянием на
центральную нервную систему или с возможным антихолинергическим эффектом.
Симптомы,
которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества
рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея,
утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство,
седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Специфического
антидота нет.
В
случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение.
Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным,
если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или
псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.
Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на
эффект связывания белка варфарина.
Одновременный
прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина
не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях,
жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом
теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было
обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24‑часовой
AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина.
Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4%,
соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина
уменьшился на −16%, а также на −10% в случае теофиллина, когда
цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем
не менее, предшествующее лечение цетиризином не оказало существенного влияния
на фармакокинетические параметры теофиллина.
После
однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%)
значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с
5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный
прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному
снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения.
Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и
цетиризин вечером.
Степень
всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя
всасывание замедляется на 1 час.
В
исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и
цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена
примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась
(−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если
Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты
(в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зиртек®
проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Ввиду
потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует
соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в
возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска
возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но
не ограничиваясь этим списком):
–
синдром апноэ во
сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или
сестры;
–
злоупотребление
матери наркотиками или курением во время беременности;
–
молодой возраст
матери (19 лет и моложе);
–
злоупотребление
курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
–
дети, регулярно
засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
–
недоношенные
(гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой
тела (ниже 10‑го перцентиля от гестационного возраста) дети;
–
при совместном
приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную
систему.
В
состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и
пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе
замедленного типа.
У
пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а
также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется
соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.
У
пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует
корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Из‑за
возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим
дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ
применения и дозы»).
Рекомендовано
соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем или
препаратами, угнетающими ЦНС, так как цетиризин может привести к повышенной
сонливости.
Осторожность
следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед
назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период
ввиду того, что блокаторы H1‑гистаминовых
рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Внимательно
прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните
инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы,
обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено
лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может
причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Цетиризин
может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зиртек®
может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N011930/01 (10.03.2020) — ЮСБ Фаршим (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
1-2 ч.
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Срок годности после вскрытия
3 месяца
Форма выпуска
капли для приема внутрь