Описание препарата Ортанол® (капсулы, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 25.09.2015
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Ортанол®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
25.09.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| омепразол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг; МКЦ — 7 мг; лактоза безводная — 58,5 мг; натрия кроскармеллоза — 10 мг; повидон — 4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; гипромеллозы фталат — 24,306 мг; дибутилсебакат — 0,447 мг; тальк — 0,247 мг | |
| оболочка капсулы: гипромеллоза — 43,7539 мг; каррагинан — 0,1728 мг; калия хлорид — 0,288 мг; титана диоксид — 1,3 мг; железа (III) оксид желтый — 0,0518 мг; железа (III) оксид красный — 0,0335 мг; вода — 2,4 мг; чернила для нанесения надписи (железа (III) оксид черный (Е172) — 24–28%, шеллак — 24–27%, этанол безводный — 23–26%, изопропанол безводный — 1–3%, пропиленгликоль — 3–7%, бутанол — 1–3%, аммония гидроксид — 1–2%, калия гидроксид — 0,05–0,1%, вода очищенная — 15–18%) — 0,064 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 10 мг: твердые капсулы №3, корпус и крышечка светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета. Содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связь с белками плазмы крови — около 95%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 0,5–1 ч.
Выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%).
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, T1/2 увеличивается до 3 ч.
У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
- одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
- редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— наличие ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопорозе;
— наличие тревожных симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);
— появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; проведение симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжога в течение 4 нед или более; одновременное применение с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. «Взаимодействие»).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ортанол® в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препарат с профилактической целью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательное влияние на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Начальная доза — 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Когда симптомы начнут исчезать, доза может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг 1 раз в день в случае повторного появления симптомов. Возможно, потребуется принимать препарат в течение 3–4 дней для достижения облегчения симптомов.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 мес.
Если в течение 2 нед не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые пациенты: несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко — эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко — агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Взаимодействие
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать MHO; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в 1-й день применения и на 42% на 5-й день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекцию дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в 2 раза, что может потребовать коррекцию дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омепразол снижет кислотность желудочного сока, что может незначительно повысить риск инфекций пищеварительного тракта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Не требуются.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг. По 7 капс. в блистере. 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
№ЛСР-007825/08
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Капсулы
Ортанол® рекомендуется принимать утром, капсулу следует глотать
целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Капсулы
можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во
фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин.
Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости
наполовину, взболтайте и выпейте.
Взрослые
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам
с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат
Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства
пациентов заживление язвы наступает в течение 2‑х недель. В тех случаях,
когда в течение 2‑х недель полное заживление язвы не наступает,
заживление достигается при последующем 2‑х недельном приеме препарата
Ортанол®.
Пациентам
с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно
назначают препарат Ортанол® 40 мг
1 раз
в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для
предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют
препарат Ортанол® 10 мг
1 раз
в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг
1 раз
в сутки.
Язва желудка
Рекомендованная
доза — препарат Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4 недель.
В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не
наступает, обычно назначают повторный 4‑недельный курс лечения, в течение
которого достигается заживление.
Пациентам
с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают препарат
Ортанол® 40 мг
1 раз
в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для
предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют препарат Ортанол®
20 мг
1 раз
в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг
1 раз
в сутки.
НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и
двенадцатиперстной кишки
При
наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или
гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после
ее прекращения рекомендуемая доза препарата Ортанол® — 20 мг
1 раз
в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства
пациентов излечение наступает в течение 4 недель.
У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального
периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4‑х
недельном приеме препарата.
Для
профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, и симптомов диспепсии,
связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Ортанол® —
20 мг
1 раз
в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в
комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения:
—
Ортанол®
20 мг,
амоксициллин 1 г
и кларитромицин 500 мг.
Все препараты принимать 2 раза
в сутки в течение одной недели
или
—
Ортанол®
20 мг,
метронидазол 400 мг
(или тинидазол 500 мг)
и кларитромицин 250 мг.
Все препараты принимать 2 раза
в сутки в течение одной недели
или
—
Ортанол®
40 мг
1 раз
в сутки, а также амоксициллин 500 мг
и метронидазол 400 мг
3 раза
в сутки в течение одной недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
—
Ортанол®
40–80 мг
ежедневно и амоксициллин 1,5 г
ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время
клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5–3 г,
омепразол 40 мг
1 раз
в сутки и кларитромицин 500 мг
3 раза
в сутки в течение двух недель.
Для
обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с
рекомендациями в разделах «Язвы двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».
В
тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается
положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая
доза — по одной капсуле препарата Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4 недель.
В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не
наступает, обычно назначают повторный 4‑недельный курс лечения, в течение
которого достигается излечение.
Пациентам
с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется препарат Ортанол®
40 мг
1 раз
в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам
с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают препарат Ортанол®
10 мг
1 раз
в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости
дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая
доза — препарат Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический
эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг,
поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель
лечения (препарат Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование
пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для
облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной
области, с изжогой или без изжоги, назначают препарат Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг
1 раз
в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель
лечения (препарат Ортанол® 20 мг
1 раз
в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование
пациента.
Синдром Золлингера‑Эллисона
Пациентам
с синдромом Золлингера‑Эллисона препарат назначают в индивидуальной
дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго,
насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза — препарат Ортанол®
60 мг
ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех
случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату,
применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20–120 мг
препарата Ортанол® ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза
препарата превышает 80 мг,
дозу следует делить на две части и принимать 2 раза
в сутки.
Дети и подростки
Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастроэзофагеальная
рефлюксная болезнь
Детям
в возрасте старше 2 лет
с массой тела более 20 кг
назначают препарат Ортанол® в дозе 20 мг
один раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг
один раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс
эзофагита составляет 4–8 недель.
Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2–4 недели.
Если после 2–4 недель
лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется
дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori
При
выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и
местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к
антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней,
но в ряде случаев — до 14 дней)
и правильного применения антибактериальных препаратов.
Терапию
необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Для
детей в возрасте старше 4 лет
рекомендуется следующая схема лечения:
|
Масса тела |
Схема лечения |
|
15–30 кг |
Омепразол 10 мг, |
|
31–40 кг |
Омепразол 20 мг, |
|
>40 кг |
Омепразол 20 мг, |
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для
пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола
из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10–20 мг
в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для
пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Описание
Снижает кислотопродукцию. Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния, эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Состав
1 капсула
содержит:
Действующее вещество:
Омепразол
— 20,000 мг/40,000 мг соответственно;
Вспомогательные вещества:
Сахарные
сферы* 43,350 мг/86,700 мг;
Покрытие действующего вещества:
Гипромеллоза
— 4,500 мг/9,000 мг, натрия лаурилсульфат —
0,750 мг/1,500 мг, магния оксид 1,000 мг/2,000 мг;
Защитное покрытие:
Повидон K‑25
— 5,000 мг/10,000 мг, тальк — 10,000 мг/20,000 мг;
Энтеросолюбильное покрытие:
Метакриловая
кислота — этилакрилата сополимер 1:1 — 13,860 мг/27,720 мг,
триэтилцитрат — 1,540 мг/3,080 мг;
Опудривание:
Магния
стеарат — 0,100 мг/0,200 мг;
Оболочка капсулы:
крышечка капсулы (титана диоксид 0,3040 мг/0,4880 мг, вода
2,2040 мг/3,5380 мг, желатин 12,6920 мг/20,3740 мг), корпус
капсулы (титана диоксид 0,4560 мг/1,0248 мг, железа (III) оксид
желтый –/0,0468 мг, железа (III) оксид красный –/0,0092 мг,
железа (III) оксид черный ‑/0,0073 мг,
вода 3,3060 мг/5,3070 мг,
желатин 19,0380 мг/30,2060 мг).
* Состав
сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество),
кукурузный крахмал — не более 8%. Также могут присутствовать продукты гидролиза
крахмала и цветные вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы протонного насоса
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол
является слабым основанием, концентрируется в кислой среде секреторных
канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и
ингибирует протонный насос — фермент H+, K+ АТФазу.
Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в
желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование
базальной и стимулированной секреции соляной кислоты вне зависимости от
стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
Препарат
Ортанол® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое
и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней
лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки препарат Ортанол®
вызывает устойчивое снижение 24‑часовой желудочной кислотности не менее
чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации
соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
У
пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки препарат Ортанол® при
ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде
значение кислотности на уровне pH ≥3, в среднем, в течение 17 часов
в сутки.
Ингибирование
секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC)
омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол
обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter
pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter
pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными
средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью
заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной
ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений,
как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной
кислоты
У
пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение
длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в
желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения
терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате
ингибирования секреции соляной кислоты. Снижение секреции соляной кислоты в
желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих
кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры
кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению
риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у
госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Во
время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация
гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной
кислоты повышается концентрация хромогранина A
(CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты
обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые
указания»). Для предотвращения, данного влияния терапию ингибиторами протонного
насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней
до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA
и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить
через 14 дней
после прекращения приема омепразола.
У
детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение
количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением
концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление
не имеет.
Фармакокинетика
Распределение
Омепразол
абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов.
Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не
влияет на биодоступность омепразола.
Показатель
связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем
распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол
полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе
метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и
гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной
кислоты.
Общий
плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.
Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном
приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Выведение
Период
полувыведения составляет около 40 минут
(30–90 минут).
Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником.
Особые группы пациентов
Не
отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов
или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией
печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное
уменьшение плазменного клиренса.
Показания
Взрослые
—
Язва желудка;
—
язва
двенадцатиперстной кишки;
—
НПВП
ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
—
эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни
(в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
—
рефлюкс
эзофагит;
—
симптоматическая
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
—
диспепсия,
связанная с повышенной кислотностью;
—
синдром
Золлингера Эллисона.
Дети и подростки
Дети
старше 2 лет
с массой тела не менее 20 кг:
—
рефлюкс
эзофагит;
—
симптоматическая
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Дети
старше 4 лет
и подростки:
—
язва
двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter
pylori.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ
препарата;
—
дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция;
—
одновременное
применение с нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом и атазанавиром;
—
детский возраст
до 2 лет;
—
детский возраст
старше 2 лет
по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита и симптоматической
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
—
детский возраст
старше 4 лет
по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита, симптоматической
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки,
вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью
Пациенты
с остеопорозом.
При
наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая
рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка
(или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного
новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и,
таким образом, задержать постановку диагноза.
Применение при беременности и лактации
Результаты
исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье
беременных женщин, на плод и на новорожденного.
Препарат
Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол
проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах
воздействие на ребенка маловероятно.
Побочное действие
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения,
тромбоцитопения.
Очень редко:
агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности
(например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные
реакции/анафилактический шок).
Очень редко:
эозинофилия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Частота неизвестна:
гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может приводить к гипокальциемии), может
ассоциироваться с гипокалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение,
спутанность сознания, депрессия;
Очень редко:
агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто:
головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: нарушение
вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота,
рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, железистые полипы
фундального отдела желудка (доброкачественные).
Редко: сухость
слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ.
Частота неизвестна:
микроскопический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение
активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Редко: гепатит «с
желтухой или без».
Очень редко:
печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (у пациентов с
предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: крапивница,
кожная сыпь, кожный зуд, дерматит.
Редко:
фотосенсибилизация, алопеция.
Очень редко:
мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз.
Частота неизвестна:
подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Нечасто: перелом шейки
бедра, костей запястья и позвоночника при продолжительной терапии.
Редко: миалгия,
артралгия; очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: риск развития
тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной
недостаточности).
Частота неизвестна:
эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко:
гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание,
периферические отеки.
Редко: усиление
потоотделения.
Передозировка
Разовые
пероральные дозы препарата Ортанол® до 400 мг
не вызывали каких‑либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг
омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость
элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое
лечение при этом не требовалось.
Симптомы
Головокружение,
спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия,
тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение
Симптоматическое
лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние
омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Снижение
секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими
ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению
абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно
другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом
может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и
эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.
Совместный прием омепразола в дозе 20 мг
один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%
(биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).
Одновременный прием препарата Ортанол® с эрлотинибом или
позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано,
что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами.
Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание
антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне
изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых
антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне
терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с
этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими
как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При
одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение
концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими
антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.
Омепразол
ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых
принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R‑варфарин)
или другие антагонисты витамина K,
фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов.
Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол,
может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение
омепразолом в суточной дозе 20 мг
не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно
принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими
варфарин или другие антагонисты витамина K,
необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев
может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина K.
В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг
не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих
варфарин.
Применение
омепразола в дозе 40 мг
один раз в сутки приводило к увеличению Cmax
и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных
метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По
результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое
взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг
и поддерживающая доза 75 мг/сут)
и омепразолом (80 мг/сут
внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту
клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ
индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.
Клиническая
значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых
осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного
насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном
рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов,
получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут
одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не
подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов
масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.
Результаты
ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о
наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых
осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного
насоса.
При
применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг
эзомепразола и 81 мг
АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по
сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни
ингибирования АДФ индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковым, что,
вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол
не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких
как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не
выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные
средства, кофеин, теофиллин, S‑варфарин, пироксикам, диклофенак,
напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При
одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение
концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У
некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата
на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении
высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения
приема омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику
омепразола
В
метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное
применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как
кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации
омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное
применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению
AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при
непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется
коррекции дозы омепразола.
Совместный
прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию
омепразола в плазме крови.
Лекарственные
препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и
препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом
могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет
ускорения метаболизма омепразола.
Особые указания
При
наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря
массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а
также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует
исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение
препаратом Ортанол® может привести к сглаживанию симптоматики и
отсрочить постановку диагноза. Не рекомендуется совместное применение
омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.
Следует
избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Отдельные
наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами
протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом
переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В
рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях
омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью
терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне
остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя
причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на
фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или
переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим
наблюдением.
У
пациентов, принимающих омепразол, были отмечены случаи развития острого
тубулоинтерстициального нефрита, которые могли возникнуть на любом этапе
лечения омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать
до почечной н е достаточности.
При
подозрении на тубулоинтерстициальный нефрит следует прекратить применение
омепразола и незамедлительно назначить соответствующую терапию. Повышение
концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для
выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Фармакодинамика»). Для
предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса
необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения
исследования концентрации CgA.
Если
за это время концентрация CgA и гастрина не вернулась к нормальному значению,
исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема
омепразола.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Отсутствуют
данные о влиянии препарата Ортанол® на способность управлять
транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что в период
лечения препаратом Ортанол® может возникать головокружение,
сонливость и нечеткость зрения, следует соблюдать осторожность при управлении
автотранспортом или механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер)
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛСР-007825/08 (30.05.2024) — Сандоз д.д. (Словения) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг: твердые
желатиновые капсулы № 4,
корпус и крышка белого цвета.
Капсулы кишечнорастворимые 40 мг: твердые
желатиновые капсулы № 2,
корпус светло-коричневого цвета и крышка белого цвета.
Для
обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой пеллеты от почти белого
до светло-коричневого цвета.
Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| омепразол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг; МКЦ — 7 мг; лактоза безводная — 58,5 мг; натрия кроскармеллоза — 10 мг; повидон — 4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; гипромеллозы фталат — 24,306 мг; дибутилсебакат — 0,447 мг; тальк — 0,247 мг | |
| оболочка капсулы: гипромеллоза — 43,7539 мг; каррагинан — 0,1728 мг; калия хлорид — 0,288 мг; титана диоксид — 1,3 мг; железа (III) оксид желтый — 0,0518 мг; железа (III) оксид красный — 0,0335 мг; вода — 2,4 мг; чернила для нанесения надписи (железа (III) оксид черный (Е172) — 24–28%, шеллак — 24–27%, этанол безводный — 23–26%, изопропанол безводный — 1–3%, пропиленгликоль — 3–7%, бутанол — 1–3%, аммония гидроксид — 1–2%, калия гидроксид — 0,05–0,1%, вода очищенная — 15–18%) — 0,064 мг |
Описание
Капсулы, 10 мг: твердые капсулы №3, корпус и крышечка светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета. Содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связь с белками плазмы крови — около 95%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 0,5–1 ч.
Выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%).
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, T1/2 увеличивается до 3 ч.
У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.
Ортанол: Показания
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Начальная доза — 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Когда симптомы начнут исчезать, доза может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг 1 раз в день в случае повторного появления симптомов. Возможно, потребуется принимать препарат в течение 3–4 дней для достижения облегчения симптомов.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 мес.
Если в течение 2 нед не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые пациенты: несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательное влияние на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Ортанол: Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— наличие ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопорозе;
— наличие тревожных симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);
— появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; проведение симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжога в течение 4 нед или более; одновременное применение с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. «Взаимодействие»).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ортанол® в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препарат с профилактической целью.
Ортанол: Побочные действия
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко — эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко — агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать MHO; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в 1-й день применения и на 42% на 5-й день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекцию дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в 2 раза, что может потребовать коррекцию дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.
Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омепразол снижет кислотность желудочного сока, что может незначительно повысить риск инфекций пищеварительного тракта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Не требуются.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг. По 7 капс. в блистере. 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
Характеристики
Действующее вещество (МНН)
Омепразол
Дозировка или размер
10 мг
Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Состав
1 капсула содержит: Активное вещество: омепразол 20 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 14 мг, лактоза безводная — 117 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, повидон — 8 мг, полисорбат 80 — 1 мг, гипромеллозы фталат — 48.612 мг, дибутилсебакат — 0.893 мг, тальк — 0.495 мг. Состав оболочки капсулы: гипромеллоза — 54.8025 мг, каррагинан — 0.216 мг, калия хлорид — 0.36 мг, титана диоксид — 1.6215 мг, вода — 3 мг. Чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (E172) — 0.064 мг, шеллак — 24-27%, этанол безводный — 23-26%, изопропанол безводный — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, бутанол — 1-3%, аммония гидроксид — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода очищенная — 15-18%.
Фармакологические свойства
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Показания к применению
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов); эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса); гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы ЖКТ); профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва); диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата; редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза); одновременное применение с нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом; дети младше 2 лет и с массой тела менее 20 кг (при лечении рефлюкса-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (или с массой тела менее 31 кг) (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Применение у взрослых Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии Препарат Ортанол капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: • омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером; • омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером; • омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером; • омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: • омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки; • омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: • 5 дней – омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день; • затем 5 дней – омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита Препарат Ортанол капсулы назначают по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол до 40 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния Доза препарата Ортанол и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная – 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Профилактика – по 1 капсуле препарата Ортанол 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение – по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: Масса тела Доза31-40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 750 мг амоксициллина и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела одновременно два раза в сутки в течение одной недели> 40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина одновременно два раза в сутки в течение одной неделиУ пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко: эозинофилия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может приводить к гипокальциемии), может ассоциироваться с гипокалиемией. Нарушения со стороны пищеварительной системы часто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени). Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко: агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны органа зрения редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: вертиго. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко: фотосенсибилизация, алопеция; очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: перелом шейки бедра, костей запястья и позвоночника при продолжительной терапии; редко: миалгия, артралгия; очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко: интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы очень редко: гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: недомогание, периферические отеки; редко: усиление потоотделения. Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Ортанол® (Ortanol®)
💊 Состав препарата Ортанол®
✅ Применение препарата Ортанол®
Без рецепта
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Ортанол®
(Ortanol®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Ортанол® |
Капсулы 10 мг: 7, 14 или 28 шт. рег. №: ЛСР-007825/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ортанол®
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка светло-коричневого цвета; содержимое капсулы — пеллеты от почти белого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы* — 21.675 мг; покрытие действующего вещества: гипромеллоза — 2.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.375 мг, магния оксид — 0.5 мг; защитное покрытие: повидон K25 — 2.5 мг, тальк — 0.5 мг; кишечнорастворимое покрытие: метакриловая кислота — этилакрилата сополимер (1:1) — 6.93 мг, триэтилцитрат — 0.77 мг.
Состав оболочки капсулы: крышечка капсулы (титана диоксид — 0.6080 мг, железа (III) оксид желтый — 0.0334 мг, железа (III) оксид красный — 0.0061 мг, железа (III) оксид черный (E172) — 0.003 мг, вода — 2.204 мг, желатин — 12.3454 мг), корпус капсулы (титана диоксид — 0.912 мг, железа (III) оксид желтый — 0.0502 мг, железа (III) оксид красный — 0.0091 мг, железа (III) оксид черный (E172) — 0.046 мг, вода — 3.306 мг, желатин — 18.5182 мг).
* Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал — не более 8%. Также могут присутствовать продукты гидролиза крахмала и цветные вкрапления.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФазы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ортанол®
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Адрес производителя
|
NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING , LLC |
Словения |
Verovskova ulica 57, 1000 Ljubljana, Slovenia |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия) -
Гастромез
(ФОРП, Россия) -
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) -
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия) -
ОмеВел®
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия) -
Омепразол
(БИННОФАРМ ГРУПП, Россия) -
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) -
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) -
Омепразол
(AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан)
Все аналоги
(48)