Капсулы палин инструкция по применению

Аналоги (синонимы) препарата Палин^®

Палин капсулы — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

П N013947/01

Торговое название препарата:

Палин^®.

Международное непатентованное или группировочное название:

пипемидовая кислота.

Лекарственная форма:

капсулы.

Состав:

1 капсула содержит: действующее вещество: пипемидовая кислота тригидрат (соответствует пипемидовой кислоте 200,00 мг) – 235,60 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат – 3,40 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,68 мг крахмал кукурузный – 100,32 мг; состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171) – 3,0000%, краситель солнечный закат желтый (Е 110; – 0,0041%, желатин – до 100%; состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) – 1,3331%, краситель желтый хинолоновый (Е 104) – 1,147%, краситель синий патентованный (Е 131) – 0,1642%, краситель бриллиантовый черный (Е 151) – 0,0958%, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0063%.

Описание:

непрозрачные капсулы № 1, с корпусом от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и зеленой крышечкой.
Содержимое капсул: гигроскопичный порошок от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство – хинолон.

Код ATX:

J01МВ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота относится к препаратам группы хинолинового ряда и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК.
Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.). Не активен в отношении анаэробов.

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота легко всасывается (93%) и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1-2 ч после введения. После приема внутрь 400 мг пипемидовой кислоты максимальная концентрация в сыворотке крови (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3,1 ч.
Связывание белков плазмы пипемидовой кислоты составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения составляет 1,7 л/кг. Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту, в небольших количествах проникает в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде, до 35% пипемидовой кислоты выводится кишечником. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина (КК). У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Т_1/2 пипемидовой кислоты из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 ч.

Показания к применению

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе:

• пиелонефрит;
• цистит;
• простатит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;
• аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;
• тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл/мин);
• тяжелые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
• порфирия;
• заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью (КК >10 и <30 мл/мин), пожилой возраст (старше 70 лет), нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет данных о применении препарата при беременности. Применение при беременности противопоказано.
Пипемидовая кислота выделяется в грудное молоко в достаточных количествах, чтобы вызвать у новорожденного нежелательные эффекты. Применение препарата Палин^® в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделенные на два приема, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 ч, утром и вечером перед едой, запивая водой.
Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.
Во время терапии пациентам рекомендуется обильное питье.
Лечение цистита без осложнений у женщин длится 3 дня.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК >10 и <30 мл/мин) доза должна быть снижена.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают в 3 до 13% случаев и, как правило, характеризуются легкой или умеренной степенью тяжести и являются преходящими.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: эозинофилия;
частота неизвестна: обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью), гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Нарушения психики

частота неизвестна: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы

частота неизвестна: тремор, сенсорные нарушения, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга.
Нарушения со стороны органа зрения

частота неизвестна: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

частота неизвестна: вертиго, головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: анорексия, боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота или боли в животе, диарея или запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, легкий зуд), реакции фоточувствительности, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

частота неизвестна: острая артропатия, тендинит.

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.
Клинические симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, спутанность сознания, тремор, судороги.
В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). После недавнего приема (менее 4 ч) следует удалить препарат из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) промыванием желудка, далее принять активированный уголь для уменьшения всасывания. Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента цитохрома (Р450).
Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80%. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты.
На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).
Антациды (препараты алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приемом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 ч. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.

Палин^® может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме.
При одновременном применении с НПВП возможно возникновение судорог.
При комбинированном приеме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Особые указания

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.
При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к пипемидовой кислоте.
Необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем .диуреза).
С осторожностью применять пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК >10 и <30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии, КК <10 мл/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента. Соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Как и при лечении другими антибактериальными средствами, существует риск развития суперинфекции.
При длительном курсе лечения возможно развитие псевдомембранозного колита. Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Краситель бриллиантовый черный (Е151) может вызвать аллергические реакции, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречались у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту. Краситель солнечный закат желтый (Е110) может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата Палин® может возникать головокружение и нарушения зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 200 мг

По 10 капсул помещают в блистер из фольги алюминиевой и поливинилхлоридной пленки. По 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 г. Любляна, Словения;
Производитель: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Общая информация

Антибактериальные препараты для системного использования, антибактериальные хинолоны, другие хинолоны.

Код ATX: J01MB04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота является мочевым антисептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются эффективными антибактериальными препаратами с широким спектром действия.

Механизм действия

Пипемидовая кислота обладает бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Она ингибирует фермент бактериальную ДНК топоизомеразу II (называемый также ДНК-гиразой), который участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и переносе бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Пограничные ингибирующие рост бактерий концентрации пипемидовой кислоты (breakpoints): S (чувствительные) <= 8 мг/л и R (резистентные) > = 16 мг /л.

Чувствительность

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата по меньшей мере при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пипемидовая кислота легко всасывается (93 %) и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 1–2 часа после приема. После приема 500 мг пипемидовой кислоты измеренная концентрация в сыворотке составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения – 3,1 часа.

Распределение

Примерно 30 % пипемидовой кислоты связывается с белками плазмы; связывание зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения – 1,7 л/кг. После перорального приема пипемидовая кислота достигает низких концентраций в сыворотке крови при очень высоких концентрациях в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но является эффективным средством для лечения инфекций нижних мочевых путей. Концентрация пипемидовой кислоты в моче, измеренная в интервале от 2 до 6 часов после ее приема в дозе 500 мг, составляла 1116 мг/л и не опускалась ниже 100 мг/л в течение 12 часов. После приема 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не падала ниже 100 мг/л в течение 24 часов. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани, где ее концентрации достигают таких же или даже более высоких значений, чем в сыворотке. После приема обычных терапевтических доз концентрация достигает от 5 до 7 мг/л в желчи и 31,8 мг/л в почках. Центральная нервная система является исключением, концентрация препарата в ней пренебрежимо мала. В слюне пипемидовая кислота достигает одной трети концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плаценту (концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л) и в небольших количествах в материнское молоко.

Метаболизм

Только небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. Выделяется с мочой в основном в неизменном виде, и только 6 % – в форме метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксопипемидовая кислота) имеют аналогичный спектр действия, однако их активность в 10 раз ниже.

Выведение

Пипемидовая кислота выводится в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50 % до 85 % пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов. До 35 % пипемидовой кислоты выделяется с фекалиями.

Показания к применению

Палин предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами:

– острые и хронические инфекции нижних мочевых путей;

– профилактика рецидивов инфекций нижних мочевых путей.