Кеторолак таблетки инструкция по применению от чего помогает взрослым

Частота развития нежелательных явлений (НЯ) классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко-не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая единичные случаи — менее 0,01%; частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: Редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна — задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств: Редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна — нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: Редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: Часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто — повышение артериального давления; редко — отек легких, обморочные состояния.

Со стороны органов кроветворения: Редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: Редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: Нечасто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: Редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: Часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость; редко — лихорадка; частота неизвестна — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Источник

Состав

Активное вещество:

кеторолака трометамин — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C_max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_maxпрепарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C_maxв плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Т_max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C_max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V_d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C_ss при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C_ssпосле приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C_ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C_max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C_max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T_1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T_1/2 — 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью V_dпрепарата может увеличиваться в 2 раза, а V_dего R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T_1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T_1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку, другим компонентам препарата и другим НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
беременность;
период родов;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Разовая доза — 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Описание

НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Состав

Состав (1 табл.):

Активное вещество:

кеторолака трометамин — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

сахар молочный (лактоза),

крахмал картофельный,

поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон),

магния стеарат,

тальк,

коллидон CL M;

оболочка:

оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза),

тальк,

титана диоксид,

полиэтиленгликоль 4000,

пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа

НПВС

Фармакологические свойства

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек
Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы
Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый)
Геморрагический диатез
Одновременный прием с другими НПВП
Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций)
Нарушение кроветворения
Беременность, роды и период лактации
Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения) . — хронические боли. С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка . пожилой возраст (старше 65 лет) . полипы слизистой оболочки носа и носоглотки

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.

Способ применения и дозы

Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли . максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочное действие

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка . редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) . менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Условия отпуска

По рецепту

Источник

Кеторолак (раствор для внутримышечного введения, 30 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003693

Дата последнего изменения: 02.09.2021

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Кеторолак
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Кеторолак
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Список кодов МКБ-10

K08.8.0* Боль зубная
M25.5 Боль в суставе
M54 Дорсалгия
M54.1 Радикулопатия
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R52.0 Острая боль
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.9 Боль неуточненная
R68.8.0* Синдром воспалительный
T14.9 Травма неуточненная

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор
для внутримышечного введения

Состав

Состав
на 1 мл раствора

Активное вещество:

Кеторолака
трометамол —
30,00 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль —
200,00 мг

Динатрия
эдетата дигидрат (трилон Б) — 1,00 мг

Этанол
95% в пересчете на безводное вещество — 100,00 мг

Натрия
хлорид —
4,35 мг

1
М раствор натрия гидроксида до
pH от 6,9 до 7,9

Вода
для инъекций —
до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность
— 80–100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После
внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_mах)
составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время
достижения максимальной концентрации соответственно — 15–73 мин и
30–60 мин; С_m_ах
после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг —
3,69–5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (C_ss)
при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше
субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг —
0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Распределение

99%
препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество
свободного вещества в крови увеличивается.

Объем
распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной
недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а
объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Плохо
проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В
небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые
выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится
на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.

Период
полувыведения (Т_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек
составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после внутримышечного введения
30 мг, 4–7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т_1/2удлиняется
у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает
влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при
концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л)
Т_1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной
недостаточности — более 13,6 ч.

Общий
клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч
(0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной
недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при
внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.

Не
выводится путем гемодиализа.

Фармакодинамика

Кеторолак
оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм
действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы
1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является
торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности,
терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой

рацемическую
смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено
[-]S формой.

По
силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит
другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат
не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через
0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Показания

Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в
послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия,
невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен
для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент
использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность
к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа
и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
(в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или
подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит
болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания
крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения
аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное
заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее
30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия;
одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой
кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития
антикоагулянтами включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет);
беременность, период грудного вскармливания.

Препарат
не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из‑за
высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью

Бронхиальная
астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм,
табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная
недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная
недостаточность средней степени тяжести (КК 30–60 мл/мин); холестаз;
активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь
сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный
диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
наличие инфекции Helicobacter pylori;
длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания
щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных
глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антиагрегантов (т. ч.
клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в
т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина сертралина); пожилой возраст
(старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Противопоказано
применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на
сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие аортального
протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез
простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и
ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных
кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение
кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает
в материнское молоко.

Способ применения и дозы

Препарат
водят глубоко внутримышечно, в минимально эффективных дозах, подобранных в
соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости
одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных
дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

Пациентам
до 65 лет — 10–30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого
синдрома.

Пациентам
старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг
внутримышечно.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

Пациентам
до 65 лет вводят 10–30 мг, затем по 10–30 мг каждые
4–6 часов.

Пациентам
старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые
4–6 часов.

Максимальная
суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а
для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг
при внутримышечном пути введения.

Максимальная
продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х дней.

При
переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная
суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать
90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше
65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в
таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1 Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2 Сдавить
ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан.

3 Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4 Перевернуть
ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5 Надеть
иглу на шприц.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

По
данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в
соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10),
часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от
1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна
(частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся
данных).

В
связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы:

Часто (особенно у
пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно‑язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор,
рвота, ощущение переполнения желудка; редко
— тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч.
с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной
области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи»,
тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый
панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко — острая
почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии,
гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия,
полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, задержка
мочеиспускания, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и
креатинина в плазме крови.

Со стороны органов чувств:

Редко — снижение
слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного
восприятия), нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

Редко — бронхоспазм
или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головная
боль, головокружение, сонливость, редко
— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность
мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),
галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — повышение
артериального давления, редко —
обморок; снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны органов кроветворения:

Редко — анемия,
эозинофилия, лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны системы гемостаза:

Редко — кровотечение
из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение,
обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто — кожная сыпь
(включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко
— эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение
или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции:

Нечасто — жжение или
боль в месте введения.

Аллергические реакции:

Редко — анафилаксия
или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или
диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть
в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

Часто — отеки (лица,
голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное
применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, препаратами кальция,
глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию
язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное
применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато-
и нефротоксичность.

Совместное
применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких
доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака,
повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его
полувыведения.

На
фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и
усиление токсичности этих веществ.

Одновременное
применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск
возникновения кровотечения.

Снижает
эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез
простагландинов в почках).

При
комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно
снижены.

Антацидные
средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
(необходим перерасчет дозы).

Совместное
применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает
концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При
применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с
препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные
средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и
повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор
для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом,
прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически
несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор
для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы,
раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор»,
а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина
гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина
натриевую соль.

Передозировка

Симптомы

Абдоминальные
боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного
гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение

Проведение
симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не
выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Гиповолемия
повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При
необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не
рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания
анестезии.

У
пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при
постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном
периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск
развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов
с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для
снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные
средства мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Поскольку
у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные
эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение
головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного
внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и
пр.).

Форма выпуска

Раствор
для внутримышечного введения 30 мг/мл.

По
1 мл в полимерные ампулы из полиэтилена низкой плотности высокого
давления, изготовленные по технологии «blow-fill-seal»
«выдув-наполнение-запайка».

По
5 или 10 ампул, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонную
пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

Производитель

ООО
«Славянская аптека», Россия

601125,
Владимирская обл., Петушинский район, п. Вольгинский

Тел./факс:
8 (495) 742-60-36, 8 (495) 450-26-54.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация,
принимающая претензии потребителей

ООО
«Славянская аптека». Россия

601125,
Владимирская обл., Петушинский район, п. Вольгинский

Тел./факс:
8 (495) 742-60-36, 8 (495) 450-26-54.

Описание проверено

Комкова Людмила Александровна
(Провизор)

Опыт работы: более 12 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 20 или 5000 шт.
Рег. №: 09/04/1252 от 29.04.2009 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

	1 таб.
кеторолака трометамин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Opadry II.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (500) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛАК создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 03.08.2011 г.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ₁ и ЦОГ₂), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max в плазме крови достигается через 40 минут после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает C_max кеторолака в крови и задерживает время достижения C_max на 1 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения C_ss при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сут — 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг). Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0.025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью V_dкеторолака может увеличиваться в 2 раза, a V_dR-энантиомера — на 20%.

T_1/2удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л в дозе 10 мг – 0.016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Режим дозирования

Внутрь.

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, разовая рекомендуемая доза составляет 10 мг; при многократном приеме по 10 мг 4 раза в сут.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью разовая доза может быть меньше. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Продолжительность курса — не более 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая маку-лопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность;
«аспириновая триада»;
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
пептические язвы;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
геморрагический диатез;
одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами;
высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
нарушение кроветворения;
беременность, роды;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 16 лет.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).

С осторожностью. Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная ги-пертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет).

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность ке-торолака.

Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глкжокортикостероидными средствами, этанолом, кортикотропином, препаратами Са²⁺ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства — усиление гематотоксичности.

Условия хранения препарата

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Источник