Кларимакс инструкция по применению

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата

Калмирекс^®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Калмирекс^®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.

Срок годности препарата Калмирекс^®

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Дата согласования: 26.04.2021

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Калмирекс^®
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

26.04.2021

Фармакологическое действие

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно описанию системное действие не оказывает.

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T_1/2 после в/в введения — около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). T_max в плазме крови при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

спастичность у взрослых, обусловленная инсультом (симптоматическое лечение);

• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. лидокаину;
• тяжелая миастения;
• беременность;
• лактация;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы крови.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны ЖКТ: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение в месте инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, которое ограничивает применение препарата КАЛМИРЕКС^®. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативный эффект и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

По 1 мл в ампуле светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулу дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и пленки полимерной или без пленки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

www.sotex.ru

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/претензии потребителей направлять по адресу: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Купить Калмирекс табс в ГорЗдрав

Купить Калмирекс табс в megapteka.ru

Купить Калмирекс табс в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: кларитромицин в пересчете на 100% безводное вещество 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 46,0 мг или 92,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,0 мг или 150,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 40,0 мг или 80,0 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал-1500) 30,0 мг или 60,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4,5 мг или 9,0 мг, магния стеарат 4,5 мг или 9,0 мг;

оболочка: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 8,0 мг или 16,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 4,040 мг или 8,080 мг, тальк 2,960 мг или 5,920 мг, титана диоксид Е171 4,374 мг или 8,748 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е104 0,602 мг или 1,204 мг, краситель железа оксид (II) Е172 0,006 мг или 0,012 мг, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е110 0,014 мг или 0,028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132 0,004 мг или 0,008 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы.

антибиотик-макролид

АТХ J01FA09 Кларитромицин

Фармакодинамика

Полусинтетический макролидный антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).

Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;

— другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;

— микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori.

Бета-лактамазы не оказывают влияния на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина in vitro:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

— анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

— анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;

— спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

— микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum;

— кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50%. Связь с белками плазмы — 65-75%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим, постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации при приеме 250 мг — 2-3 ч.

После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-(11)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5,0 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг, почками выводится 37,9% и 46,0%, кишечником — 40,2% и 29,1% соответственно.

При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации препарата, максимальная концентрация, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, бронхит);

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, синусит, средний отит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа);

— микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum u Mycobacterium kansasii;

— профилактика распространения инфекции, вызванной комплексом Mycobacterium avium (МАС-инфекция) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов не более 100/мкл;

— в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

— Повышенная чувствительность к кларитромицину (в том числе к другим макролидам), другим компонентам препарата;

— порфирия;

— одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи;

— одновременное применение с ловастатином и симвастатином, с мидазоламом для перорального приема, с колхицином у пациентов с нарушенной функцией ночек или печени, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные ингибиторы профермента CYP3A4;

— наличие у пациентов удлинения интервала QT в анамнезе, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

— холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью, гипокалиемия;

— дети до 12 лет.

— Почечная недостаточность средней и тяжелой степени;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;

— ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия;

— миастения gravis;

— одновременное применение с лекарственными препаратами, индуцирующими и метаболизирующимися изоферментом CYP3A4, бензодиазепинами (алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения), антиаритмическими препаратами класса 1А и III, блокаторами «медленных» кальцевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4.

В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет (при массе тела более 33 кг):

— при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes — по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 часов;

— при остром гайморите — по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 часов;

— при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae — по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов, вызванного Haemophilus parainfluenzae — по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae — по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов;

— при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae — по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 часов, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae — по 250 мг в течение 7-14 дней каждые12 часов;

— при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Mycobacterium avium назначают внутрь по 500 мг-2 раза в день. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения — 6 месяцев и более.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатина более 3,3 мг/100 мл дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между приемом. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими лекарственными средствами

Комбинированное лечение двумя препаратами

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20 мг/сут.

Комбинированное лечение тремя препаратами

Кларитромицин по 500 мг, лансопразол по 30 мг и амоксициллин по 1000 мг, все лекарственные средства по 2 раза в сутки, в течение 10 дней.

Кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг и омепразол по 20 мг/сутки, все лекарственные средства по 2 раза в сутки, в течение 7-10 дней.

Частота: очень часто — более 1/10 (у одного пациента из 10), часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 не менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные случаи.

Аллергические реакции

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: гиперчувствительность, кожный зуд, крапивница.

Очень редко: анафилактическая реакция, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром), гиперемия кожи.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, бессонница.

Нечасто: головокружение, сонливость, тремор, беспокойство.

Очень редко: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидении («кошмарные» сновидения), парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов

Часто: интенсивное потоотделение.

Нечасто: акне, пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, ухудшение аппетита.

Очень редко: гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: артралгия, миалгия.

Очень редко: миопатия, усиление симптомов миастении gravis.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота.

Нечасто: гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, холестаз, гепатит, в том числе холестатический и гепатоцеллюлярный.

Очень редко: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гастралгия, кандидоз слизистой оболочки ротоном полости.

Со стороны органов чувств

Часто: дисгевзия, извращение вкуса.

Нечасто: вертит, нарушение слуха, звон в ушах.

Очень редко: глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: трепетание предсердий, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Очень редко: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт».

Лабораторные показатели

Часто: отклонение в печеночной пробе.

Нечасто: повышение концентрации креатинина, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение активности в крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ).

Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, гипербилирубинемия.

Общие расстройства

Нечасто: недомогание, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Инфекционные и паразитарные заболевании

Очень редко: псевдомембранозный колит, рожа, эритразма.

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия, симптоматическая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов

Цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизол

При совместном приеме кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом возможно повышение концетрации последних и плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»).

Алкалоиды спорыньи

При совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина. В случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз и переход на альтернативное лечение.

Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией CYP3A-индуктора в плазме крови, который может повыситься из-за ингибировании изофермента CYP3A кларитромицином.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин

Сильные индукторы системы цитохрома Р430, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в крови и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с чем повышать концентрацию 14-(R)-гидроксикларитромицина.

Этравирин

Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-(R)-гидроксикларитромицина.

Флуконазол

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут увеличивает минимальное среднее значение равновесной концентрации кларитромицина (Сmin) и площадь под кривой «концентрация-время» кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Ритонавир

Совместный прием ритонавира в дозе 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут приводит к снижению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира максимальная равновесная концентрация (Сmax) кларитромицина увеличилась на 31%, Сmin увеличилась на 182% и площадь под кривой «концентрация-время» увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-(R)-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин на 75%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Пероральный гипогликемические лекарственные средства/инсулин

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы.

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа ’’пируэт» при совместном применении кларитромицина и антиаритмических препаратов (хинидин, прокаинамид). При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

Взаимодействия, обусловленные изоферментами СYP3A

Совместный прием кларитромицина и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментами СYP3A, может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента СYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом, в случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A.

Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) (статины)

Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин, симвастатин). Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел «Противопоказания») в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Непрямые антикоагулянты

При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличением МНО и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.

Омепразол

При одновременном приеме кларитромицина и омепразола повышаются плазменные уровни кларитромицина и его метаболита. Концентрация кларитромицина в тканях и слизистых желудка при одновременном приеме также повышается.

Силденафил, тадалафилом, варденафил

Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы 5) может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться снижение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

При совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.

Толтеродин

При совместном применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментом CYP3A).

Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама. При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы.

Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A, включая триазолам, алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изофермента CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно.

При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Колхицин

При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление эффекта колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов отравления колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом).

У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином.

Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени и почек (см. раздел «Противопоказании»).

Дигоксин

Совместный прием дигоксина и кларитромицина может привести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально детальных аритмий).

Зидовудин

Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при приеме внутрь, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицина и зидовудин с интервалом в 4 часа.

Фенитоин и вальпроевая кислота

При совместном применении фенитоина или вальпроевой кислоты с кларитромицином рекомендуется определение их сывороточных концентрации, так как имеются сообщения об их повышении.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

Атазанавир

При совместном применении кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-(R)-гидроксикларитромицина на 70%, с увеличением площади под кривой «концентрации-время» атазанавира на 28%.

У пациентов с нормальной функцией почек уменьшение дозы кларитромицина не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина так же, как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Итраконазол

При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир

При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение площади под кривой «концентрация-время» и Сmax саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.

При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицин. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов сыворотки крови.

Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина.

Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, брадикардией (< 50 уд/мин), а также следует с осторожностью одновременно применять кларитромицин с другими лекарственными средствами, которые способны увеличивать интервал QT. Кларитромицин не следует назначать пациентам с врожденным или приобретенным документально подтвержденным удлинением интервала QT или желудочковой аритмией.

Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.

Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.

При применении кларитромицина описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Кларитромицин может изменить нормальную флору кишечника, что приводит к росту Clostridium difficile, вызывая появление тяжелой, длительной диареи, в связи с этим необходима немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом спустя 2 месяца после приема препарата.

У пациентов, принимающих кларитромицин, сообщалось об усугублении симптомов миастении gravis.

В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.

Учитывая побочные действие лекарственного препарата в период лечения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.

По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.

По 5, 10, 15 или 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку или флакон, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001064

Дата регистрации

2011-10-27

Дата переоформления

2019-07-16

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: Таблетки

Цены в аптеках: Минск

8,34 — 9,61 р.

Содержание

1. Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
2. Не применяйте
3. Особые указания и меры предосторожности
4. Другие препараты и данный препарат
5. Беременность, грудное вскармливание и фертильность
6. Управление транспортными средствами и работа с механизмами
7. Как применять
8. Передозировка
9. Возможные нежелательные реакции
10. Хранение
11. Срок годности
12. Состав
13. Внешний вид препарата и содержимое упаковки
14. Условия отпуска