Клотримазол крем инструкция фото

Торговое название препарата

Клотримазол

Лекарственная форма

Крем вагинальный.

Состав

100 г крема содержат:

Действующее вещество: клотримазол — 2,0 г;

Вспомогательные вещества: сорбитана стеарат — 2,0 г, цетилпальмитат – 3,0 г, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт 60 % и стеариловый спирт 40 %] – 10,0 г, полисорбат-60 – 1,5 г, октилдодеканол – 13,5 г, бензиловый спирт – 1,0 г, вода очищенная – 67,0 г.

Описание

Однородный крем белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакологические свойства

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных, плесневых грибов и простейших. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и анаэробов (Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis). Клотримазол не оказывает влияние на лактобацилы. In vitro в концентрации 0,5-10 мкг/мл клотримазол подавляет размножение бактерий семейства Corinebacteria и грамположительных кокков (за исключением энтерококков); оказывает трихомонацидное действие в концентрации 100 мкг/мл.

Фармакокинетика

При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3 – 10 % введен-

ной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови Falz сохраняются в течение 48 – 72 ч. В печени метаболизируется до неактивных метаболитов, выводимых из организма почками и через кишечник.

Показания к применению

Генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата, особенно к цетостеариловому спирту; — период менструации; — I триместр беременности.

С осторожностью

Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение в I триместре беременности противопоказано. Вопрос о целесообразности применения препарата во II-III триместрах беременности должен решаться индивидуально после консультации врача.

Применение препарата в период грудного вскармливания допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Местно. Только для интравагинального применения.

В течение 6 последовательных дней, один раз в сутки вечером перед сном вводить содержимое заполненного аппликатора (примерно 5 г) как можно глубже во влагалище, в положении лежа на спине, со слегка согнутыми ногами.

Применение крема вагинального при помощи одноразового аппликатора:

1. Открыть тубу и прикрутить одноразовый аппликатор.

2. Осторожно сжимая тубу, заполнить одноразовый аппликатор, пока поршень не выдавится полностью.

3. Открутить аппликатор от тубы. Вставить аппликатор как можно глубже во влагалище (желательно в положении лежа на спине) и выдавить содержимое аппликатора, нажав на поршень.

4. Извлечь одноразовый аппликатор после использования и выбросить.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Повторный курс лечения возможен после консультации с лечащим врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции с такими симптомами, как крапивница, обмороки, артериальная гипотензия, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: боль в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: в случае повышенной чувствительности к активному веществу или другому компоненту препарата, такому как цетостеариловый спирт, могут возникнуть аллергические реакции.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит.

Нарушения со стороны половых органов:

частота неизвестна: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища, изъязвления слизистой оболочки влагалища, сыпь, боль в области малого таза.

Прочие:

частота неизвестна: головная боль, гастралгия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможны следующие симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение. Специфического антидота нет. При случайном приеме внутрь следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При вагинальном введении клотримазол снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков.

При одновременном применении с натамицином и нистатином активность клотримазола может снижаться.

Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса, сиролимуса перорально может приводить к повышению концентрации последних в плазме крови, поэтому следует наблюдать за пациентками на предмет развития симптомов их передозировки, при необходимости с измерением концентраций в плазме крови.

Особые указания

Внимательно прочтите инструкцию по применению перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

При появлении аллергических реакций или раздражения в месте введения препарата лечение прекращают.

Препарат нельзя применять во время менструации, лечение целесообразно начинать после менструации.

При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом клотримазол.

В период беременности лечение вагинальным кремом проводят без аппликатора. Для предотвращения инфицирования необходимо одновременное лечение половых партнеров.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Во время лечения рекомендуется пользоваться средствами контрацепции. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением препарата. Необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Крем вагинальный 2 %.

По 20 г в тубы алюминиевые. Тубу вместе с одноразовыми аппликаторами (3 шт.) для интравагинального введения и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

Фарма Вернигероде ГмбХ,

Дорнбергсвег 35, 38855 Вернигероде, Германия.

Организация, принимающая претензии потребителей

115114, г. Москва, ул. Летниковская, д. 16, 6 этаж, комн. 21/1, 23-27 тел.: +7 (499) 579 33 70 факс: +7 (499) 579 33 71 e-mail: info@esparma-gmbh.ru

Клотримазол (Clotrimazole)

💊 Состав препарата Клотримазол

✅ Применение препарата Клотримазол

Без рецепта

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Клотримазол
(Clotrimazole)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.19

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

D01AC01

(Клотримазол)

Лекарственная форма

Без рецепта

Клотримазол

Крем для наружного применения 1%: 10 г, 15 г, 20 г, 25 г, 30 г, 35 г, 40 г, 45 г, 50 г, 55 г, 60 г, 65 г, 70 г, 75 г, 80 г, 85 г, 90 г, 95 г, 100 г, 110 г, 120 г, 130 г, 140 г, 150 г, 160 г, 170 г, 180 г, 190 г или 200 г тубы

рег. №: ЛП-(003878)-(РГ-RU)
от 01.12.23
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-007486

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клотримазол

Крем для наружного применения белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 2 г, сорбитана стеарат — 2 г, полисорбат-60 — 1.5 г, цетилпальмитат — 3 г, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%] — 10 г, октилдодеканол — 13.5 г, вода очищенная — 67 г.

10 г — тубы (1) — пачки картонные.
15 г — тубы (1) — пачки картонные.
20 г — тубы (1) — пачки картонные.
25 г — тубы (1) — пачки картонные.
30 г — тубы (1) — пачки картонные.
35 г — тубы (1) — пачки картонные.
40 г — тубы (1) — пачки картонные.
45 г — тубы (1) — пачки картонные.
50 г — тубы (1) — пачки картонные.
55 г — тубы (1) — пачки картонные.
60 г — тубы (1) — пачки картонные.
65 г — тубы (1) — пачки картонные.
70 г — тубы (1) — пачки картонные.
75 г — тубы (1) — пачки картонные.
80 г — тубы (1) — пачки картонные.
85 г — тубы (1) — пачки картонные.
90 г — тубы (1) — пачки картонные.
95 г — тубы (1) — пачки картонные.
100 г — тубы (1) — пачки картонные.
110 г — тубы (1) — пачки картонные.
120 г — тубы (1) — пачки картонные.
130 г — тубы (1) — пачки картонные.
140 г — тубы (1) — пачки картонные.
150 г — тубы (1) — пачки картонные.
160 г — тубы (1) — пачки картонные.
170 г — тубы (1) — пачки картонные.
180 г — тубы (1) — пачки картонные.
190 г — тубы (1) — пачки картонные.
200 г — тубы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Действие клотримазола связано с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Клотримазол проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных и плесневых грибов (Candida spp.,включая Candida albicans; Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malazessia furfur). Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Фармакокинетика

При наружном применении после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу он плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Cmax клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0.001 мкг/мл.

Показания активных веществ препарата

Клотримазол

Грибковые инфекции кожи; межпальцевые грибковые эрозии; микозы, осложненные вторичной инфекцией; разноцветный лишай; эритразма.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

При наружном применении продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Следует строго соблюдать соответствие показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т.ч. крапивница, одышка, артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клотримазолу; I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов клотримазола по применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм клотримазола и по противопоказаниям для конкретных возрастных групп у этой категории пациентов.

Особые указания

При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения средства лечение прекращают.

Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены.

Не рекомендуется нанесение клотримазола на кожу в области глаз.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином активность клотримазола снижается.

Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса, сиролимуса перорально может приводить к повышению концентрации последних в плазме крови, поэтому следует наблюдать за пациентками на предмет развития симптомов их передозировки, при необходимости с измерением концентраций в плазме крови.

Адрес производителя

ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА
, ООО

Россия

300004, г. Тула, Торховский проезд, д. 10

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Кандид
    (GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)

  • Канизон®
    (AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)

  • Клотримазол
    (ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

  • Клотримазол
    (ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

  • Клотримазол
    (РЕМЕДИЯ, Россия)

  • Клотримазол
    (ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

  • Клотримазол
    (ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, Россия)

  • Клотримазол
    (РИФ, Россия)

  • Клотримазол
    (АТОЛЛ, Россия)

  • Клотримазол
    (МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, Россия)

Все аналоги
(28)

Рейтинг 4.5 из 5.0 —
на основе 2 отзывов

2 отзывa

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

99  ₽

Среди
4712
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

За 2 часа или завтра, от 149  ₽

Оплата онлайн или курьеру

Информация о товаре

Форма выпуска:

крем для наружного применения

Количество в упаковке:

1 шт.

Страна:

Индия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Клотримазол

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Рейтинг 5.0 из 5.0 —
на основе 3 отзывов

3 отзывa

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Рейтинг 5.0 из 5.0 —
на основе 2 отзывов

2 отзывa

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Рейтинг 3.0 из 5.0 —
на основе 1 отзыва

1 отзыв

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Рейтинг 4.2 из 5.0 —
на основе 6 отзывов

6 отзывов

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Посмотреть все аналоги Клотримазол

Инструкция на Клотримазол 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт.

Состав

Крем — 100 г:

  • Активное вещество: клотримазол 1 г.
  • Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат — 0.75 г, вода — 4.5 г, полоксамер 338 — 5 г, макрогол 4000 — 5 г, макрогол­ 1500 — 20 г, цетостеариловый спирт — 2.5 г, макрогол цетостеариловый эфир 20 — 2.5 г, пропиленгликоль — 29.45 г, макрогол 400 — до 100 г.

Описание

Крем для наружного применения однородный, белого цвета.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство группы производных имидазола для местного применения. Оказывает действие за счет нарушения синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении дерматофитов, плесневых грибов, грибов рода Candida, Malassezia furfur.

Клотримазол активен также в отношении Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.

Фармакокинетика

При наружном применении клотримазол хорошо проникает в различные слои кожи, достигая терапевтических концентраций. При местном применении незначительное количество клотримазола всасывается в кровь.

Клотримазол: Показания

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами, разноцветный лишай, эритразма, кандидозный вульвовагинит, трихомониаз, микозы, осложненные вторичной пиодермией.

Клиническая фармакология

Противогрибковый препарат для наружного применения.

Способ применения и дозы

При наружном применении наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 2-4 недель.

При обработке полости рта применяют 1-2 раза/сут не более 7 дней.

Интравагинально — по 100-500 мг в течение 1-6 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

В экспериментальных исследованиях установлено, что при применении в высоких дозах клотримазол оказывает эмбриотоксическое действие.

Неизвестно, выделяется ли клотримазол с грудным молоком. Хотя клотримазол не противопоказан к применению при беременности и в период лактации, следует учитывать потенциальный риск при выборе противогрибковой терапии.

Клотримазол: Противопоказания

Повышенная чувствительность к клотримазолу, I триместр беременности.

Клотримазол: Побочные действия

Местные реакции: контактный аллергический дерматит, покраснение, чувство жжения.

Взаимодействие

При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином активность клотримазола снижается.

Меры предосторожности

Лекарственные формы, предназначенные для интравагинального применения, не используются во время менструации.

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Клотримазол не рекомендуется применять в офтальмологии.

Форма выпуска

Крем для наружного применения.

Условия отпуска

Характеристики

Торговое название

Клотримазол

Действующее вещество (МНН)

Клотримазол

Форма выпуска

крем для наружного применения

Производитель

Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Сертификаты Клотримазол 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт.

Дозировки и формы выпуска Клотримазол

Рейтинг 5.0 из 5.0 —
на основе 4 отзывов

4 отзывa

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Рейтинг 3.2 из 5.0 —
на основе 5 отзывов

5 отзывов

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Рейтинг 2.3 из 5.0 —
на основе 3 отзывов

3 отзывa

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

Посмотреть все формы выпуска Клотримазол

Цены в аптеках на Клотримазол 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт.

История стоимости Клотримазол 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт.

Цены Клотримазол и наличие в аптеках в Москве

1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт.

Популярные товары в категории

Популярные товары в Ютеке

Купить Клотримазол, 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Клотримазол, 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт. в Москве от 71 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Клотримазол, 1%, крем для наружного применения, 20 г, 1 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

На информационном ресурсе применяются

рекомендательные технологии

.

гель для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 18 °C.
Не замораживать

раствор для наружного применения 1% флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).

крем для наружного применения 1% туба —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

мазь для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В сухом месте, при температуре 5–25 °C.

крем для наружного применения 1% туба —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).

крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
При температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.

крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

гель для наружного применения 1% туба алюминиевая — 2 года.

крем для наружного применения 1% туба алюминиевая — 3 года.

крем для наружного применения 1% туба — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Product monograph, 2016.

Клотримазол представляет собой кристаллическое слабощелочное вещество от белого до бледно-желтого цвета, с температурой плавления 145 °C, растворимое в ацетоне, хлороформе и этаноле и практически нерастворимое в воде. Образует стабильные соли как с неорганическими, так и органическими кислотами. Несветочувствителен, но слегка гигроскопичен и может гидролизоваться в кислых средах. Молекулярная масса 344,84 Да.

Механизм действия

Клотримазол — противогрибковое средство. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов, вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важного компонента мембран грибковых клеток. При полном или частичном ингибировании синтеза эргостерола клетка больше не способна строить неповрежденную клеточную мембрану, что приводит к гибели гриба.

Воздействие клотримазола на Candida albicans приводит к выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот и оттоку калия. После применения клотримазола его воздействие на организм проявляется быстро и обширно и вызывает зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.

Фармакодинамика

Клотримазол является противогрибковым ЛС с широким спектром действия. В целом активность клотримазола in vitro аналогична активности толнафтата, гризеофульвина и пирролнитрина против дерматофитов (виды Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton) и активности полиенов, амфотерицина В и нистатина против почкующихся форм дрожжеподобных грибов (виды Candida и Histoplasma).

In vitro клотримазол оказывает фунгистатическое действие по отношению к большинству изолятов патогенных грибов в концентрациях от 0,02 до 10 мкг/мл. Обладает фунгицидным действием в отношении многих изолятов видов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и Candida в концентрации от 0,1 до 2 мкг/мл.

При последовательных пассажах C.albicans, C.krusei, C.pseudotropicalis, T.mentagrophytes, T.rubrum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus niger и A.nidulans ни одноэтапная, ни многоступенчатая вторичная резистентность к клотримазолу не развивалась. Только несколько изолятов были определены как обладающие первичной устойчивостью к клотримазолу: один изолят C.guilliermondii, шесть изолятов C.neoformans, три изолята Paracoccidioides brasiliensis и два изолята Blakeslea trispora. Потенциал развития вторичной резистентности к клотримазолу определяли для нескольких микроорганизмов путем последовательных пассажей в жидкой среде, последовательных пассажей на твердой среде или теста пролиферации Варбурга. Рост дерматофитов и дрожжей на пластинах Шибальского также использовался в качестве метода определения развития вторичной резистентности. Не наблюдалось изменения чувствительности для C.albicans ни в одном из тестов на вторичную резистентность. Чувствительность для Trichophyton mentagrophytes, T.rubrum, C.krusei, C.pseudotropicalis, C.neoformans, Aspergillus niger или A.nidulans не изменялась после последовательных пассажей на жидких и твердых средах. Возможное развитие резистентности было отмечено в последовательных пассажах Torulopsis glabrata и других видов Torulopsis. Данные, полученные при выращивании на пластинах Шибальского и в других тестах, показали, что дерматофиты и дрожжи не развивают одноэтапную или олигоступенчатую вторичную резистентность.

Клотримазол при наружном применении показал эффективность при лечении экспериментальных кожных инфекций у морских свинок, вызванных T.mentagrophytes и T.quinckeanum. Двойные слепые клинические исследования с микологическим контролем показали, что клотримазол эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Микологические исследования доказали его эффективность против Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, Malassezia furfur и Candida albicans. Дерматофиты, устойчивые к гризеофульвину, не проявляют перекрестной резистентности к клотримазолу. Поэтому можно предположить, что место приложения действия этого ЛС отличается от места приложения действия других антимикотиков. Следовательно, перекрестная резистентность между этими ЛС отсутствует.

Противогрибковая активность in vitro. МПК клотримазола определяли при последовательном разведении в бульоне (жидкой питательной среде) или агаре и в тестах на диффузию в агаре с применением метода пробивки отверстий. Использовались обычные субстраты для культивирования, время и температура инкубации. При концентрации менее 2 мкг/мл клотримазол оказывал фунгицидное действие в отношении многих изолятов C.albicans, Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp. и при концентрации менее 5 мкг/мл — фунгистатическое действие в отношении других изолятов этих видов. Добавление бычьей сыворотки в культуральную среду в конечной концентрации 30% приводило к несколько более высокой МПК клотримазола.

Противогрибковая активность клотримазола in vitro была сопоставима с таковой пирролнитрина, любое из этих соединений в концентрации 0,78 мкг/мл оказывало фунгицидное действие в отношении большинства штаммов Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., прошедших тестирование.

Тип действия клотримазола определяли в аппарате Варбурга путем измерения потребления кислорода размножающимися организмами, подвергавшимися воздействию различных концентраций вещества. Дополнительные исследования проводились с использованием классической субкультурной методики с подсчетом микроорганизмов через 16, 24 и 48 ч после воздействия клотримазола. Эти исследования показали, что основное действие клотримазола в концентрациях до 20 мкг/мл является фунгистатическим и влияет только на пролиферирующие организмы. При концентрациях более 20 мкг/мл клотримазол оказывает фунгицидное действие на некоторые организмы.

Было показано, что определение МПК клотримазола для почкующихся форм грибов и для двухфазных грибов в дрожжевой фазе зависит от размера инокулята и продолжительности инкубационного времени. МПК для некоторых изолятов Candida albicans и Torulopsis glabrata были выше при увеличении размера инокулята, времени инкубации или обоих факторов.

Влияние размера инокулята объясняется связыванием клотримазола с поверхностью грибковых клеток. Это было установлено в ходе исследования культур C.albicans с применением вращающихся насадок. Через 24 ч количество клотримазола в питательном субстрате снизилось с 1 до 0,7 мкг/мл за счет инокулята от 1 до 5×105 клеток/мл.

Более крупный инокулят, 1×108 клеток/мл, снижал концентрацию клотримазола с 1 до 0,3 мкг/мл. Когда культуры центрифугировали и осадок клеток промывали физиологическим раствором, промывные растворы содержали клотримазол в концентрациях от 0,2 до 0,4 мкг/мл.

Предположительно, влияние времени инкубации на определение значений МПК связано с механизмом действия клотримазола. Первоначальные исследования показали, что клотримазол действует как антиметаболит на метаболизм аминокислот и белков грибов, вызывая постепенное ингибирование их роста.

Однако последние исследования с использованием C.albicans в качестве тест-микроорганизма показали, что основным механизмом действия клотримазола является нарушение проницаемости клеточной мембраны. Воздействие клотримазола на C.albicans способствует выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот. После применения клотримазола его воздействие на C.albicans было быстрым и обширным и вызвало зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.

Фармакокинетика

Исследования метаболизма, проведенные после перорального или в/в введения, показали, что у большинства изученных видов концентрации клотримазола в тканях и сыворотке крови низкие. Бóльшая часть клотримазола выводилась в виде метаболитов с калом, а небольшое количество — с мочой. Исследования у человека показали медленное выведение после перорального приема 14C-меченного клотримазола (более 6 дней). После внутрибрюшинного и п/к введения в моче наблюдались очень низкие концентрации клотримазола. При парентеральном введении всасывание и распределение клотримазола по органам очень низкое.

При наружном и местном применении у человека сообщалось о проникновении радиоактивно меченого клотримазола в виде 1% крема и 1% раствора в неповрежденную и остро воспаленную кожу. Через 6 ч после нанесения концентрация клотримазола в слоях кожи варьировала от 100 мкг/см3 в роговом слое до 0,5–1 мкг/см3 в сетчатом слое дермы и до <0,1 мкг/см3 в подкожной клетчатке. В течение 48 ч после нанесения 0,5 мл раствора или 0,8 г крема в сыворотке крови не было обнаружено измеримого количества радиоактивности (0,001 мкг/мл). Сообщалось об уровне радиоактивности в сыворотке крови около 3 мкг/мл у новорожденных и недоношенных детей и около 2,7 мкг/мл — у школьников. Из-за замедленного выведения из организма у недоношенных и новорожденных детей через 24 ч все еще наблюдались значения от 0,4 до 1,2 мкг/мл, у детей более старшего возраста этот уровень снижался быстрее — до нулевой отметки через 12 ч.

В исследованиях на животных клотримазол оказывал in vitro и in vivo дозозависимое стимулирующее действие на определенные микросомальные ферментные системы, которое по своему индуктивному потенциалу можно приравнять к действию фенобарбитала. Однако этот стимулирующий эффект быстро ослабевал после прекращения применения. У адреналэктомированных животных ферментиндуктивный эффект клотримазола не изменялся.

Результаты 22 двойных слепых, 1 одинарного слепого и 4 открытых микологических исследований показали, что клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Для клотримазола в виде 1% крема частота микологического излечения составила 80% для пахового дерматомикоза/микоза гладкой кожи туловища, 67% — для дерматофитии стоп, 88% — для отрубевидного (разноцветного) лишая и 92% — для кожного кандидоза по сравнению с 4,7; 0; 37,5 и 0% соответственно по сравнению с контрольным вспомогательным веществом (всего 238 пациентов).

Токсикология

Доклинические данные, полученные в результате обычных исследований безопасности, генотоксичности и канцерогенного потенциала, не продемонстрировали особой опасности для человека. Такие эффекты, как влияние на печень (повышение уровня трансаминаз и ЩФ, гипертрофия клеток печени) в доклинических исследованиях токсичности при применении повторных доз, влияние на выживаемость в исследовании фертильности крыс, видоспецифичность косвенного влияния на рост/выживаемость плода в тератологическом исследовании на крысах, наблюдались при пероральном применении, но только при экспозиции, превышающей максимальную для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. Учитывая ограниченную абсорбцию клотримазола после местного применения, потенциал токсичности при случайном применении клотримазола в виде 1% крема еще более ограничен.

У 679 из 721 пациента с дерматомикозом, получавшего лечение в течение нескольких месяцев, клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема легко переносился. В 12 случаях во время лечения наблюдалось слабое раздражение, которое не потребовало ни прерывания терапии, ни проведения каких-либо других лечебных мероприятий. В 17 случаях наблюдалась плохая переносимость, что привело к прерыванию лечения. У 3 из этих 17 пациентов аппликационный кожный тест с клотримазолом в виде 1% раствора был положительным.

У 3 из 200 пациентов, страдающих в основном аллергией и экземой, был получен положительный результат аппликационного кожного теста.

У 133 здоровых пациентов клотримазол в виде 1% раствора оценивался в тесте непрерывного воздействия продолжительностью от 14 до 25 дней. Ни у одного из испытуемых раздражения не наблюдалось.

В 453 случаях при лечении, которое оценивали в отношении фоточувствительности и фототоксичности, никаких реакций не наблюдалось.

20 здоровых пациентов тестировались в контролируемом исследовании на чувствительность к УФ-излучению. Участки кожи, обработанные клотримазолом, облучали в течение 30 с в 1-й день и на 30 с дольше в каждый второй день после этого. 1 из 20 пациентов был облучен только 1 раз; 9 пациентов — 3 раза и 10 пациентов — 4 раза. У 1 пациента после первого воздействия УФ-излучения образовались папулы.

Аллергию и раздражение кожи после местного применения клотримазола в виде 1% крема не удалось определить даже после обширного тестирования. Также было отмечено, что у детей побочные реакции менее выражены, чем у взрослых. Это объясняли тем, что клотримазол не влияет на печеночные ферменты у детей, как это наблюдается у взрослых.

Репродуктивная функция и тератология. В дозах до 100 мг/кг (перорально) клотримазол хорошо переносился беременными мышами, крысами и кроликами и не оказывал эмбриотоксического или тератогенного действия.

При пероральном введении беременным крысам в дозе 100 мг/кг с 6-го по 15-й день гестации количество резорбций было выше, а вес плода ниже, чем в контрольной группе, но количество пороков развития плода существенно не отличалось от контрольной группы.

Крысы, получавшие клотримазол в течение 10 нед в дозах до 50 мг/кг/сут, не отличались от контрольной группы по продолжительности эструса, фертильности, продолжительности беременности, количеству имплантаций и резорбций. Доза 50 мг/кг/сут ухудшала развитие потомства, и самки, получавшие эту дозу, вырастили меньше потомства.

Дерматофития стоп стоп, паховый дерматомикоз и дерматомикоз гладкой кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophytonfloccosum; кандидоз, вызванный Candida albicans; отрубевидный (разноцветный) лишай, вызванный Malassezia furfur.

Гиперчувствительность к клотримазолу.

Наружно, местно, режим дозирования и продолжительность лечения зависят от диагноза и ответа на лечение.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Roxton sx r31 инструкция
  • Инструкция по охране труда для хормейстера
  • Wifi smart camera yllot инструкция
  • Yss365 plus инструкция на русском
  • Рабистав инструкция вакцина для диких плотоядных