- Правила и условия
- Политика конфиденциальности
- Политика cookies
- Карта сайта
Владелец РУ ЛСР-000826/08 от 18.02.2008, П N014920/01 от 15.05.2009, П N014259/01 от 29.02.2008 — АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер», Россия
Владелец РУ П N016305/01 от 06.05.2010, ЛСР-008004/10 от 12.08.2010 ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Нижфарм»
Изображения упаковок в розничной продаже могут отличаться (нанесенные лого компании-держателя РУ) в связи с переоформлением РУ
Владелец РУ ЛСР-000826/08 от 18.02.2008, П N014920/01 от 15.05.2009, П N014259/01 от 29.02.2008
АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер», Россия
Владелец РУ П N016305/01 от 06.05.2010, ЛСР-008004/10 от 12.08.2010
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Нижфарм»
Изображения упаковок в розничной продаже могут отличаться (нанесенные лого компании-держателя РУ) в связи с переоформлением РУ
Колдрекс Капс (Coldrex Caps)
💊 Состав препарата Колдрекс Капс
✅ Применение препарата Колдрекс Капс
Без рецепта
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Колдрекс Капс
(Coldrex Caps)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.12.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE51
(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Колдрекс Капс |
Капсулы: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(003058)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013472/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Колдрекс Капс
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, крышечка — желтого цвета, корпус — белого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: глицерил тристеарат, желатин, лактозы моногидрат — 2.5 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин, вода, титана диоксид (E171).
Состав крышечки капсулы: желатин, краситель хинолиновый желтый (E104), вода, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0026 мг, титана диоксид (E171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T1/2).
Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа.
Кофеин оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает общетонизирующее действие.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинство тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T1/2 составляет от 1 до 3 ч.
Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.
Хлорфенамин после приема внутрь относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая — 25-50%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70%. Широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. T1/2 варьирует от 2 ч до 43 ч.
Кофеин полностью и быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся почками. Средний T1/2 при приеме терапевтической дозы составляет около 4-9 ч.
Показания активных веществ препарата
Колдрекс Капс
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром умеренной или слабой степени выраженности (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 2-3 раза/сут, в зависимости от возраста. Интервал между приемами — не менее 4 ч.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек и у пожилых больных интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в единичных случаях — головная боль, чувство усталости, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, боль в эпигастральной области, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гипогликемия (вплоть до развития комы).
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — анемия, гемолитическая анемия (особенно для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); крайне редко — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: в единичных случаях — гипервитаминоз С, нарушение обмена веществ, ощущение жара, парез аккомодации, задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; желудочно-кишечное кровотечение; портальная гипертензия; алкоголизм; выраженные печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет; закрытоугольная глаукома; гипертрофия предстательной железы c образованием остаточной мочи; тяжелые аритмии; неконтролируемая артериальная гипертензия.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность, портальная гипертензия.
С осторожностью: печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.
При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени и почек, необходим контроль периферической картины крови.
Парацетамол и аскорбиновая кислота могут искажать показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЛДГ).
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных лекарственных средств.
Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры).
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.
При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин.
При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Адрес производителя
|
STADA Arzneimittel , AG |
Германия |
Stadastrasse 2-18, 61118, Bad Vilbel, Germany |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Общая информация
Устаревшее наименование
Гриппостад® С
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N013472/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Капсулы
Лекарственная форма ГРЛС
Капсулы внутрь
Состав
1 капсула содержит:
действующие вещества: аскорбиновая кислота — 150,00 мг, кофеин — 25,00 мг, парацетамол — 200,00 мг, хлорфенамина малеат — 2,50 мг;
вспомогательные вещества: глицерил тристеарат, желатин, лактозы моногидрат.
Оболочка капсулы: корпус капсулы — желатин, вода, титана диоксид (Е 171); крышечка капсулы — желатин, краситель хинолиновый жёлтый (Е 104), вода, краситель жёлтый «Солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).
Описание препарата
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № 1, крышечка — желтого цвета, корпус — белого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Фармако-терапевтическая группа ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство+H1-гистаминовых рецепторов блокатор+витамин)
Колдрекс® Найт
МНН: Декстрометорфан, Парацетамол, Прометазин
Производитель: Рафтон Лабораториз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Парацетамол в комбинации с психолептиками
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018597
Информация о регистрации в РК:
10.01.2012 — 10.01.2017
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Колдрекс® Найт
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав препарата
Каждая капсула содержит
активные вещества: парацетамол 500 мг
прометазина гидрохлорид 10 мг
декстрометорфана гидробромид 7,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, диметикон, кремния диоксид коллоидный гидратированный.
состав оболочки: желатин, диоксид титана (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), синий патентованный V (Е 131), печатные чернила.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с матовым корпусом белого цвета и матовой крышечкой ярко-зеленого цвета, с маркировкой на обеих половинках «COLDREX NITE».
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол в комбинации с психолептиками.
Код АТС N02BE71
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол – быстро и практически полностью всасывается (96%) из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови около 6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 10-60 мин. Связь с белками менее 10%. Парацетамол метаболизируется в печени, большая его часть вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов и выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуроновых конъюгатов. Период полуэлиминации 1,68 ч.
Прометазина гидрохлорид активно всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму первого прохода в печени, при этом лишь 25% дозы попадает в системный кровоток в неизмененном виде. Терапевтические эффекты препарата регистрируются через 15-30 мин после его приема, а пиковая концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Период полувыведения составляет около 4-6 ч. Препарат активно связывается с белками плазмы. Он выводится главным образом в форме метаболитов (преимущественно кишечником [с желчью]), при этом менее 1% дозы в неизмененной форме и около 10% дозы в форме сульфоксидного метаболита выводиться с мочой в течение 72 ч.
Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он метаболизируется печенью и выводится с мочой в неизмененной форме (меньшая часть дозы) либо в форме деметилированных метаболитов, включая декстрорфан, обладающей слабым противокашлевым действием.
Фармакодинамика
Парацетамол
Анальгетический и жаропонижающий эффекты парацетамола детально изучены. Этот препарат устраняет боль умеренной интенсивности (например, головную боль, боли при заболеваниях мышц, суставов и периферических нервов). Он устраняет лихорадку за счет прямого действия на центры терморегуляции и увеличения теплоотдачи.
Жаропонижающее действие обусловлено способностью парацетамола избирательно блокировать действие простагландин-синтазы, тем самым предотвращая синтез простагландинов в центральной (но не периферической) нервной системе. Помимо центрального действия парацетамол обладает и периферическим эффектом, обусловленным блокадой нервных импульсов на уровне брадикинин-чувствительных хеморецепторов, обеспечивающих восприятие боли
Прометазина гидрохлорид
Прометазин является производным фенотиазина и обладает свойствами антигистаминного препарата. Он является конкурентным антагонистом Н1-рецепторов гистамина и не влияет на эффекты, опосредованные Н2-рецепторами. Как Н1-гистаминоблокатор фенотиазинового ряда данный препарат также ингибирует антихолинергический, местный обезболивающий и слабый альфа-адреноблокирующий эффект. Последнее свойство является клинически значимым только при быстром внутривенном введении препарата. Обычно достаточно принять одну дозу препарата в день — желательно на ночь, в связи с выраженным седативным эффектом
Декстрометорфана гидробромид
Декстрометорфан действует на центр кашля в продолговатом мозге и повышает порог развития кашля. В терапевтической дозе данный препарат ингибирует функцию ресничек эпителия дыхательный путей. Противокашлевой эффект декстрометорфана сопоставим с эффектом кодеина. Было установлено, что, подобно кодеину, декстрометорфан подавляет афферентую импульсацию в кашлевом центре мозга. Декстрометорфан представляет собой метилированный декстро-изомер леворфанола, однако в отличие от своего наркотического аналога, он не обладает мощным анальгетическим эффектом, не подавляет активность дыхательного центра и не приводит к наркомании
Показания к применению
— для облегчения симптомов простуды, лихорадки и гриппа головной боли, озноба, различных болей, болей в горле, насморка и сухого кашля. Облегчение указанных симптомов способствует улучшению сна.
Способ применения и дозы
Взрослые (в том числе пожилые): по 2 капсулы непосредственно перед сном.
Принимайте препарат только на ночь один раз в сутки.
Если симптомы сохраняются после 3-х дневного приема препарата, то следует обратиться к врачу. Не принимайте Колдрекс® Найт, если в течение дня Вы уже принимали парацетамол в дозе до 4 г суммарно.
При сохранении симптомов обратитесь к врачу.
Не превышайте указанную дозу.
Побочные действия
Редко
— аллергическая реакция (числе кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке)
— повышенная чувствительность к солнечному свету
Очень редко
— сонливость
— головокружение
— сухость во рту
— тревожность
— нарушение координации движений
— пелена перед глазами, дезориентация
— желудочно-кишечные расстройства
— задержка мочеиспускания
— парез аккомодации
— бронхообструкция
Эти эффекты носят временный характер и проходят после отмены препарата.
Крайне редко
— нарушения картины крови (анемия, тромбоцитопения)
При длительном применении и повышенных дозах существует риск развития серьёзных нарушений функции печени и почек.
Противопоказания
— аллергическая реакция на парацетамол, прометазина гидрохлорид или декстрометорфана гидробромид,
— тяжелые нарушения печеночной или почечной функции
— одновременный прием циклических антидепрессантов, бета-блокаторов, ингибиторов МАО
— аденома предстательной железы
— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопатии
— эпилепсия
— наследственная непереносимость лактозы
— проведение теста на беременность (т.к. препарат может искажать результаты теста)
— детский возраст до 18 лет
Не принимайте одновременно с Колдрекс® Найт другие средства против простуды или против насморка, препараты, содержащие парацетамол, а также алкогольные напитки.
Лекарственные взаимодействия
Препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), этанола, снотворных средств, анксиолитиков и ингибиторов МАО. Стимуляторы микросомального окисления в печени (барбитураты, трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание парацетамола.
Особые указания
Консультация врача необходима перед приёмом Колдрекс® Найт в следующих случаях:
— при беременности и лактации;
— при астме или других респираторных заболеваниях, эпилепсии, глаукоме, задержке мочи, заболеваниях предстательной железы и сердца;
— при приеме антикоагулянтов (например, варфарина) или приеме лекарств, вызывающие сонливость, сухость во рту, нарушение зрения;
— при приеме транквилизаторов и снотворных препаратов;
— пониженной толерантностью к глюкозе
— дополнительная консультация врача необходима при приеме других противоотёчных или парацетамолсодержащих препаратов в течение дня.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Колдрекс Найт может вызвать сонливость. Если препарат вызывает сонливость, воздержитесь от управления автомобилем и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота и рвота. Через сутки-двое могут определяться признаки поражения печени. В тяжёлых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: промывание желудка в течение первых часов отравления, назначить адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом являются ацетилцистеин, метионин.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной матовой и фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Рафтон Лабораториз Лимитед, Великобритания для ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер, Великобритания.
Wrafton Laboratories Limited, Wrafton, Braunton, Devon, United Kingdom, EX33 2DL
Наименование и страна организации владельца регистрационного удостоверения
«ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер», Великобритания
Наименование и страна – организации упаковщика
«Рафтон Лабораториз Лтд», Великобритания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ПК «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд». г.Алматы, ул. Фурманова, 273.
тел. +7 (727) 258 28 92, факс +7 (727) 258 28 90 (автомат). kz.safety@gsk.com
| 099372821477977149_ru.doc | 59.5 кб |
| 230276151477978315_kz.doc | 74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Колдрекс Капс
Coldrex Caps
Регистрационный номер
Торговое наименование
Колдрекс Капс
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
в качестве активных веществ: парацетамол — 200 мг, аскорбиновую кислоту — 150 мг, кофеин — 25 мг, хлорфенамина малеат (хлорфенирамина малеат) — 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, глицерил тристеарат, желатин;
состав оболочки капсулы: корпус капсулы — желатин, вода, титана диоксид; крышечка капсулы — желатин, хинолиновый жёлтый, вода, краситель жёлтый «Солнечный закат», титана диоксид.
Описание
Твёрдые желатиновые непрозрачные капсулы размером № 1, крышечка — жёлтого цвета, корпус — белого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Кофеин оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает общетонизирующее действие. Кофеин является производным ксантина, он усиливает анальгезирующее действие парацетамола.
Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Хлорфенамин — антигистаминный препарат, обладающий противоаллергическим действием: уменьшает выделения и заложенность носа, слезотечение, чихание.
Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных вирусных инфекциях и других простудных заболеваниях.
Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота
Всасывается в проксимальных отделах тонкого кишечника. Связь с белками плазмы — 25 %. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменённом виде и в виде метаболитов.
Кофеин
Полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приёма натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печёночного метаболизма.
Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T½) из плазмы крови составляет 4,9 ч в диапазоне 1,9–12,2 ч.
Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется путём окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин.
Парацетамол
Полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации в плазме крови обнаруживаются через 30–60 минут. Парацетамол быстро распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плаценту, и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови незначительное, возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 1–3 часа. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путём связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола, и вызывать поражения печени.
Хлорфенамин
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3–6 часов. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.
Биодоступность при приёме внутрь составляет 25–50 % вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 69–72 %. Кажущийся объём распределения препарата является относительно высоким, и составляет 3–7 л на килограмм массы тела.
Период полувыведения из плазмы хлорфенамина у взрослых пациентов составляет 15–36 часов, а у детей — 10–13 часов.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо учесть удлинение периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0–34 % от принятой дозы выводится с мочой в виде не изменённого хлорфенамина. При длительном применении возможно аккумулирование.
Показания
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, сопровождающихся повышенной температурой тела, головной болью, ознобом, ломотой в теле, насморком и сухим кашлем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печёночная и/или почечная недостаточность, портальная гипертензия, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Нарушения функции печени и почек, врождённые гипербилирубинемии (синдром Жильбера и др.), мочекаменная болезнь (оксалатные камни), болезни накопления железа (гемохроматоз, талассемия, сидеробластная анемия), пилородуоденальный стеноз и инфравезикальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертиреоз, аритмии (повышение риска развития тахикардии, экстрасистолии), тревожные расстройства (риск повышения); одновременный или в течение предшествующих 2 недель приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), трициклических антидепрессантов; сахарный диабет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гипероксалатурия; прогрессирующие злокачественные заболевания; вирусный гепатит; пожилой возраст; бронхиальная астма, хронический бронхит.
Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении препаратов — индукторов микросомального окисления в печени, а также потенциально гепатотоксических веществ.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Гриппостад® С противопоказан в период беременности, поскольку в эпидемиологических исследованиях показано, что хлорфенамин увеличивает риск развития аномалий со стороны ЦНС или черепных аномалий и опухолей в детском возрасте. Результаты одного из исследований также указывают на повышенный риск ретролентальной фиброплазии у недоношенных после применения антигистаминных препаратов в течение последних двух недель до родов.
Грудное вскармливание
При необходимости применения Гриппостада® С грудное вскармливание следует приостановить, поскольку не известно, выделяется ли хлорфенамин с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет — по 2 капсулы 3 раза в сутки. Капсулы следует запивать достаточным количеством жидкости.
У пациентов с нарушением функции печени, почек, а также с синдромом Жильбера, следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приёмами препарата.
В случае выраженной печёночной /почечной недостаточности, не следует принимать препарат Гриппостад® С капсулы (см. раздел «Противопоказания»).
Не следует принимать препарат на протяжение длительного времени и в высоких дозах без консультации врача.
Побочное действие
Частота встречаемости побочных действий классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Лабораторные и инструментальные данные
Неизвестно: применение парацетамола могут искажать показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме). После применения аскорбиновой кислоты в дозах более 1 г возможно повышение концентрации аскорбиновой кислоты в моче, что искажает результаты определения в крови и моче глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов. Также применение граммовых доз аскорбиновой кислоты может давать ложноотрицательные результаты при анализе кала на скрытую кровь. Хлорфенамин может занижать результаты кожных аллергических проб.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: аритмия (например, тахикардия).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия и метгемоглобинемия (при использовании больших доз).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: дискинезия.
Неизвестно: седативное действие, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: закрытоугольная глаукома, зрительные расстройства.
Неизвестно: мидриаз.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Очень редко: дыхательная гиперчувствительность, парацетамол может вызвать бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП (аспириновая астма).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: расстройства мочеиспускания. При длительном применении в больших дозах возможны повреждение почек, нефротоксичность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: аллергические кожные реакции (эритематозная сыпь, крапивница), могут сопровождаться повышением температуры тела (лекарственная лихорадка) и повреждением слизистых.
Очень редко: серьёзные реакции со стороны кожи (острый генерализованный экзантематозный пустулёз).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: увеличение аппетита.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: для парацетамола описаны тяжёлые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отёк, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, артериальная гипотензия, анафилактический шок).
Неизвестно: буллёзные кожные реакции, в том числе в отдельных случаях наблюдались синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Очень редко: дисфункция печени при длительном применении в больших дозах или в результате передозировки, гепатотоксическое действие.
Нарушения психики
Очень редко: психотические реакции.
Неизвестно: беспокойство, бессонница.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Гриппостад® С представляют собой комплекс симптомов при передозировке отдельными компонентами препарата.
Аскорбиновая кислота
Информацию о риске гемолиза и образования камней в почках смотрите в разделе «Особые указания». После однократного приёма более 3 г аскорбиновой кислоты может развиться, а, начиная с дозы 10 г, почти всегда наблюдается транзиторная осмотическая диарея, которая сопровождается абдоминальной симптоматикой.
Кофеин
При приёме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут появиться симптомы интоксикации: тремор, реакции со стороны центральной нервной системы, реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, поражения миокарда).
Парацетамол
Наиболее подвержены развитию передозировки препаратом Гриппостад® С: пожилые люди; лица с заболеваниями печени; лица, страдающие хроническим алкоголизмом; лица с хроническим расстройством питания; лица, принимающие индукторы микросомальных ферментов печени. В подобных случаях передозировка может привести к летальному исходу.
В течение 24 часов появляются следующие симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, бледность кожных покровов и боли в животе. Затем следует субъективное улучшение состояния, несмотря на сохраняющуюся умеренную боль в животе, свидетельствующую о поражении печени.
Передозировка в дозе около 6 г парацетамола и более при однократном приёме у взрослых пациентов или в дозе 140 мг/кг массы тела при однократном приёме у детей приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу (в том числе лактоацидоз) и энцефалопатии. Впоследствии это может привести к развитию комы и смертельному исходу. При этом наблюдается повышение концентрации печёночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем, которое может возникнуть через 12–48 часов после приёма. Клинические симптомы поражения печени проявляются через 2 дня, и достигают пика через 4–6 дней.
Даже при отсутствии тяжёлых поражений печени может наступить острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом. К другим симптомам, не связанным с функцией печени, которые могут наблюдаться при передозировке парацетамолом, относятся нарушения со стороны миокарда и панкреатит.
Порог передозировки может быть снижен у детей, у пациентов, страдающих истощением.
Хлорфенамин
Симптомы: антихолинергический синдром, который сопровождается покраснением лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и повышением температуры тела. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы интоксикации со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, нарушения координации, судороги). Завершающими симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечно-сосудистый коллапс.
Лечениесимптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Парацетамол
Одновременное применение препаратов, замедляющих опорожнение желудка, например, пропантелина, может снижать скорость всасывания парацетамола и таким образом замедлять его действие.
Совместное использование препаратов, которые ускоряют опорожнение желудка, например, метоклопрамида, может ускорить абсорбцию и начало действия парацетамола.
Одновременное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Поэтому одновременное применение Гриппостада® С и зидовудина возможно только под наблюдением врача.
Применение пробенецида ингибирует связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и, таким образом, приводит к снижению клиренса парацетамола приблизительно в 2 раза. При одновременном применении с пробенецидом доза парацетамола должна быть уменьшена.
Салициламиды могут увеличивать период полувыведения парацетамола.
Повторные дозы парацетамола в течение нескольких недель усиливают эффект антикоагулянтов. Нерегулярное применение парацетамола не оказывает существенного влияния.
Колестирамин снижает всасывание парацетамола.
Хлорфенамин
Одновременное применение хлорфенамина с антидепрессантами или алкоголем потенцирует седативный эффект.
Кофеин
Кофеин может ослаблять седативный эффект барбитуратов, антигистаминных препаратов. При одновременном применении с симпатомиметиками, тироксином возможно усиление тахикардии.
При одновременном применении с теофиллином выведение теофиллина может снижаться. Комбинация кофеина с препаратами широко спектра действия (например, бензодиазепинами) может вызвать различные непредсказуемые взаимодействия. Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают метаболизм кофеина в печени; барбитураты и никотин ускоряют метаболизм кофеина.
Одновременный приём хинолоновых ингибиторов ДНК-гиразы может замедлять выведение кофеина и его метаболита параксантина.
Аскорбиновая кислота
Взаимодействия не известны.
Особые указания
Применение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к серьёзным повреждениям печени.
Во избежание риска передозировки следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол.
Максимальная суточная доза парацетамола при весе теле более 43 кг составляет 4 г.
Во избежание токсического поражения печени приём препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно возникновение головной боли, которую нельзя купировать увеличением дозы препарата Гриппостад® С. При приёме больших доз аскорбиновой кислоты возможно усиление образования оксалатных камней в почках у предрасположенных к этому пациентов.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при приёме больших доз аскорбиновой кислоты (4г в сутки) возможно развитие гемолиза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможность развития таких симптомов как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капсулы, 25 мг + 200 мг + 2,5 мг + 150 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта