Конкор кор 5мг инструкция по применению

Описание препарата Конкор^® Кор (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году

Дата согласования: 03.10.2017

Особые отметки:

Содержание

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Конкор^® Кор
Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Конкор^® Кор
Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Конкор® Кор: табл. п.п.о. 2.5 мг, №30 - 10 шт. - бл. (3) - пач. картон.

03.10.2017

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
ядро
активное вещество:
бисопролола фумарат	2,5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 134 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, титана диоксид (Е171) — 1,22 мг

Описание лекарственной формы

Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета₂-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C_max в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T_1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Конкор^®Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор^® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него, с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор^® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор^® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор^® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор^® Кор 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор^® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор^® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор^® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор^® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT), (АЛТ).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор^® Кор с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует уотдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Конкор^® Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор^® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета₂-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор^® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор^® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор^® Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор^® Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор^® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор^® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. помещают в картонную пачку.

По 14 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

По 25 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. помещают в картонную пачку.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

При упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрасcе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения. Мерк КГаА, Германия.

В случае вторичной упаковки/выпускающего контроля качества на ООО «Нанолек», Россия дополнительно указывают

Вторичный упаковщик/выпускающий контроль качества: ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский р-н, пгт Левинцы, биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК».

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 937-33-04; факс: (495) 495-937-33-05.

е-mail: safety@merck.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Общая информация

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-№(004360)-(РГ-RU)

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Препарат Конкор® Кор содержит:

Действующим веществом является бисопролол.

Каждая таблетка содержит 2,5 мг бисопролола (в виде фумарата).

Вспомогательными веществами являются: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал кукурузный, мелкий порошок; кремния диоксид коллоидный, безводный; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание препарата

Белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармако-терапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Источник

📜Инструкция по применению Конкор^® кор
💊Состав препарата Конкор^® кор
✅Показания препарата Конкор^® кор
📅Условия хранения препарата Конкор^® кор
⏳Срок годности препарата Конкор^® кор

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета₁-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: 7632/06/08/11/12/16/18/22 от 07.09.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. Риска предназначена для деления на 2 равные дозы.

	1 таб.
бисопролол (в форме фумарата)	2.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е171).

25 шт. — блистеры из ПВХ/Al (2) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры из ПВХ/Al (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КОНКОР^® КОР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2024 году. Дата обновления: 31.10.2024 г.

Фармакологическое действие

Бисопролол является высокоселективным β₁ – адреноблокатором, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы. Селективное действие препарата на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона доз.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследование CIBIS II в общей сложности было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) относились к III классу по классификации NYHA и 17% (n = 445) — к IV классу по классификации NYHA. Пациенты имели диагноз стабильной симптоматической систолической сердечной недостаточности (фракция выброса ≤35% на основании данных эхокардиографии). В ходе исследования уровень общей смертности снизился с 17.3% до 11.8% (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение частоты внезапной смерти (3.6% против 6.3%, относительное снижение на 44%) и сокращение числа эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации (12% против 17.6%, относительное снижение на 36%). Кроме этого, было отмечено значительное улучшение функционального состояния в соответствии с классификацией NYHA. В начале курса лечения и при титровании бисопролола отмечались случаи госпитализации по причине брадикардии (0.53%), артериальной гипотензии (0.23%) и острой декомпенсации (4.97%), но они не были более частыми, чем в группе плацебо (0%, 0.3% и 6.74%). Число смертельных и инвалидизирующих инсультов в течение всего периода исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 в группе плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥65 лет с хронической сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (ХСН II или III функционального класса по классификации NYHA) и фракцией выброса левого желудочка ≤35%, которые ранее не принимали ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, или блокаторы рецепторов ангиотензина. После первоначальной 6-месячной терапии бисопрололом или эналаприлом пациентам назначали комбинацию бисопролола и эналаприла в течение периода времени от 6 до 24 месяцев.

При применении бисопролола в начальном 6-месячном курсе лечения наблюдалась тенденция к более частому ухудшению течения хронической сердечной недостаточности. Преимуществ начального лечения бисопрололом или начального лечения эналаприлом при анализе популяции, выполнившей протокол исследования, продемонстрировано не было.

Тем не менее, обе стратегии начала лечения ХСН показали сходные значения первичной комбинированной конечной точки, а именно частоты летальных исходов и госпитализаций (32.4% в группе терапии бисопрололом и 33.1% в группе терапии эналаприлом — в популяции, выполнившей протокол исследования). Исследование продемонстрировало, что бисопролол может назначаться пациентам пожилого возраста с ХСН легкой или умеренной степени тяжести.

Бисопролол также используется для лечения артериальной гипертензии и ИБС.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении бисопролола исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%.

Бисопролол характеризуется линейной кинетикой и не зависит от возраста. C_maxв плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

50% бисопролола метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (T_1/2) составляет 10-12 ч и обеспечивает 24-часовой терапевтический эффект при приеме один раз в сутки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку выведение через почки и печень происходит в одинаковой степени, корректировка дозировки бисопролола для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика бисопролола у пациентов со стабильной ХСН и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с ХСН (NYHA стадия III) уровни бисопролола в плазме выше и период полувыведения более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг, период полувыведения составляет 17±5 часов.

Доклинические данные по безопасности

Анализ доклинических данных не выявил специфических рисков для человека, принимая во внимание результаты фармакологических исследований по безопасности, токсикологических исследований повторяющихся доз, исследований генотоксичности и канцерогенности.

Как и другие бета-блокаторы, бисопролол оказывал негативное воздействие на организм матери (наблюдалось уменьшение количества принимаемой пищи и снижение массы тела) и обладал фетоэмбриональной токсичностью (повышалась частота возникновения резорбций плода, наблюдалось снижение массы тела новорожденного, задержка психического развития) при назначении в высоких дозах, но при этом бисопролол не оказывал тератогенных эффектов.

Показания к применению

лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, а также сердечным гликозидам (если они необходимы) (для получения дополнительной информации см. раздел раздел «Фармакологическое действие»).

Режим дозирования

Способ применения

Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Возможен прием с пищей.

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибитора АПФ (или другого сосудорасширяющего лекарственного препарата — в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. В начале лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без признаков острой сердечной недостаточности).

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН.

Во время фазы титрования и после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозировка

Фаза титрования

Терапия ХСН с применением бисопролола требует обязательного проведения фазы титрования.

Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы, согласно представленной ниже схеме

• 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 7.5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности организма (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первых суток после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.

При принятии решения о прекращении приема бисопролола рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена лекарственного препарата может привести к острому ухудшению состояния пациента.

Терапия стабильной ХСН с применением бисопролола обычно носит длительный характер.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени тяжести корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС) обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Фармакокинетические исследования бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек не проводились. В связи с этим увеличение дозы бисопролола в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы бисопролола у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети и подростки

Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей не рекомендуется его назначение в педиатрической популяции.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко ( < 1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных).

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ), повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны сердца: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности ; нечасто — нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Со стороны сосудов: очень часто — артериальная гипотензия, чувство холода или онемения в конечностях; нечасто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, нарушение сна; редко — галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения потенции.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто — астения, повышенная утомляемость.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Информацию о нежелательных реакциях, выявленных на территории Республики Беларусь, следует направлять по адресу:

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Товарищеский пер., 2а, 220037, г. Минск, Республика Беларусь

Адрес электронной почты: rcpl@rceth.by. Телефон/факс +375 17 242-00-29.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусового узла (СССУ);
синоатриальная блокада;
симптоматическая брадикардия;
симптоматическая артериальной гипотензии;
тяжелая бронхиальная астма;
тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелая форма синдрома Рейно;
нелеченая феохромоцитома (см. раздел «Особые указания»);
метаболический ацидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Бисопрололу свойственны фармакологические эффекты, которые могут оказывать негативное воздействие на течение беременности и/или состояние плода/новорожденного.

В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают уровень кровотока в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться как у плода, так и у новорожденного. Если назначение бета-адреноблокатора необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор β₁-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости.

Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае развития неблагоприятных эффектов в отношении течения беременности и/или состояния плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Кормление грудью

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Фармакокинетические исследования бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени не проводились. В связи с этим увеличение дозы бисопролола в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетические исследования бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции почек не проводились. В связи с этим увеличение дозы бисопролола в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Применение у детей

Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Особые указания

Лечение стабильной ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), так как это может привести к временному ухудшению течения заболеваний сердца.

На начальных этапах лечения бисопрололом и при его отмене пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

В настоящее время отсутствует достаточный опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:

• инсулинозависимый сахарный диабет (тип I);

• тяжелые нарушения функции почек;

• тяжелые нарушения функции печени;

• рестриктивная кардиомиопатия;

• врожденные пороки сердца;

• гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;

• инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Бисопролол следует применять с особой осторожностью в следующих случаях:

• бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивная болезнь дыхательных путей);

• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться;

• строгий пост/голодание;

• проведение десенсибилизирующей терапии; как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту;

• атриовентрикулярная блокада I степени;

• стенокардия Принцметала; были зарегистрированы случаи развития спазма коронарных артерий. Несмотря на высокую селективность бисопролола в отношении β₁-адренорецепторов, невозможно полностью исключить развитие приступов стенокардии при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала;

• облитерирующие заболевания периферических артерий – может возникать усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Общая анестезия

У пациентов, находящихся под наркозом, применение бета-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающего приема бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть осведомлен о приеме бета-адреноблокаторов по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если признано необходимым отменить терапию бета-блокатором перед хирургическим вмешательством, отмена должна быть проведена постепенно и завершена примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.

Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными лекарственными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Несмотря на то, что кардиоселективные (β₁) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, следует избегать их применения, как и применения любых других бета-адреноблокаторов, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. При наличии таких оснований лекарственное средство Конкор^® Кор следует использовать с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилятирующих лекарственных средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы β₂— адреномиметиков.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после обеспечения блокады альфа-рецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.

Прием лекарственного средства Конкор^® Кор может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Прием лекарственного препарата Конкор^® Кор в качестве допинга представляет угрозу для здоровья пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами, согласно результатам исследования, проведенного у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций организма способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения бисопрололом, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы

При передозировке (например, при приеме суточной дозы 15 мг вместо 7.5 мг) сообщалось о развитии атриовентрикулярной блокады третьей степени, брадикардии и головокружении. В целом, наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему моменту несколько случаев передозировки бисопрололом (максимальная доза: 2000 мг) было зарегистрировано у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС с развитием брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола существенно варьируется среди отдельных пациентов, и, вероятно, наиболее выражена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В связи с этим, обязательно начинать лечение данных пациентов с постепенного повышения дозы по схеме, приведенной в разделе «Режим дозирования».

Лечение

В случае передозировки необходимо прекратить лечение бисопрололом и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, следующие общие меры следует расценивать как клинически обоснованные.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, внутривенное введение глюкагона также может оказать положительное действие.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, следует назначить инфузионное введение изопреналина. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, β₂-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антиаритмические лекарственные препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антигипертензивные лекарственные препараты центрального действия, такие как клонидин (а также метилдопа, моксонидин и рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилятация). Резкая отмена этих лекарственных препаратов, особенно до момента отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, при этом нельзя исключить повышение риска дальнейшего нарушения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и повышать риск развития брадикардии.

При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск развития гипотензии (для получения дополнительной информации см. раздел «Особые указания»).

Одновременный прием сердечных гликозидов (препараты наперстянки) с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Комбинация бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин, орципреналин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств. Для купирования аллергических реакций могут потребоваться повышенные дозы адреналина.

Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин), может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных альфа-адренорецепторами, приводя к повышению артериального давления и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими лекарственными средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) может повышать риск развития гипотензии.

Комбинации, требующие уточнения

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Срок годности препарата

Срок годности препарата — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений

АСИНО ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)

Представительство акционерного общества «Аcino Pharma AG»
(Швейцарская конфедерация) в Республике Беларусь

220062 Минск
пр-т Победителей, д. 104, оф. 20

Тел.: (+37517) 319-91-42
Факс: (+37517) 319-91-40

http://www.acino.by

E-mail: safety_by@acino.swiss

Все аналоги

Аналоги препарата

ЮРИТМИК
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

БИСОПРОЛОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

БИСОПРОЛОЛ-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

КОРОНАЛ
(ZENTIVA a.s., Словакия)

ЭГИЛОК
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)

БИСОПРОЛОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

БЕТАЛОК
(ASTRAZENECA, AB, Швеция)

БИКАРД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

МЕТОПРОЛОЛ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

КОРВИТОЛ
(BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Германия)

Другие препараты этого производителя

Источник

Конкор кор: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки 2.5 мг

МНН: Бисопролол

ФТГ: Бета1-адреноблокатор селективный

Цены в аптеках: Минск

11,54 — 16,68 р.

Содержание

Что такое препарат, и в каких случаях он применяется
Не принимайте препарат
Предупреждения и меры предосторожности
Прием других препаратов совместно с данным препаратом
Беременность и грудное вскармливание
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Как принимать препарат
Возможные нежелательные реакции
Как хранить препарат
Срок годности
Состав
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Условия отпуска из аптек

Что такое препарат, и в каких случаях он применяется

Действующим веществом лекарственного препарата Конкор* Кор является бисопролол. Бисопролол относится к классу бета-адреноблокаторов. Данный лекарственный препарат оказывает влияние на реакцию организма на определенные нервные импульсы, особенно в сердце. В результате бисопролол замедляет сердечный ритм и повышает способность сердца перекачивать кровь по сосудам организма.

Сердечная недостаточность развивается при снижении сократительной способности (слабости) сердечной мышцы. В этом случае сердце неспособно перекачивать достаточное количество крови для снабжения органов тела человека. Бисопролол используется для лечения хронической сердечной недостаточности в комбинации с другими лекарственными препаратами (такими как ингибиторы АПФ, мочегонные препараты и сердечные гликозиды).

Не принимайте препарат

Если у Вас наблюдаются следующие симптомы (состояния):

• повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу (бисопролола фумарат) либо к вспомогательным веществам лекарственного препарата Конкор® Кор (см. раздел «Состав»);

• тяжелая бронхиальная астма;

• серьезные нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей (синдром Рейно), сопровождающиеся чувством покалывания, побледнением либо посинением пальцев на руках или ногах;

• нелеченая феохромоцитома, редкая опухоль надпочечников;

• метаболический ацидоз – увеличение кислотности (снижение pH) крови.

Не следует принимать лекарственный препарат Конкор® Кор при наличии следующих патологий сердечно-сосудистой системы:

• острая сердечная недостаточность;

• ухудшение течения сердечной недостаточности, требующее внутривенного введения лекарственных препаратов, увеличивающих силу сердечных сокращений;

• брадикардия (замедление сердечного ритма);

• артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);

• некоторые заболевания сердца, сопровождающиеся уменьшением частоты сердечных сокращений или аритмиями;

• кардиогенный шок — острое тяжелое состояние, сопровождающееся падением артериального давления и развитием недостаточности кровообращения.

Предупреждения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом приема лекарственного препарата Конкор® Кор, если у Вас наблюдаются перечисленные ниже состояния (симптомы); возможно, Ваш лечащий врач примет ряд необходимых мер предосторожности (например, назначит Вам дополнительное лечение или будет контролировать Ваше состояние более часто):

• сахарный диабет;

• строгий пост/голодание;

• некоторые заболевания сердца, например, аритмии или сильная боль в грудной клетке в состоянии покоя (стенокардия Принцметала);

• нарушения функции почек или печени;

• нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей легкой степени тяжести;

• хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкого течения;

• псориаз или псориазоподобная сыпь в анамнезе;

• опухоль надпочечников (феохромоцитома);

• заболевания щитовидной железы.

Пожалуйста, проинформируйте Вашего лечащего врача в следующих случаях:

• при проведении десенсибилизирующей терапии (например, для предотвращения аллергического ринита/сенной лихорадки). В этом случае прием лекарственного препарата Конкор® Кор может способствовать развитию аллергических реакций или усиливать их выраженность.

• Вам планируется проведение общей анестезии (например, в ходе хирургического вмешательства). Прием лекарственного препарата Конкор® Кор может оказывать влияние на реакцию Вашего организма на проведение общей анестезии.

Если у Вас хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкой степени тяжести, и Вы испытываете затрудненное дыхание, кашель, одышку после физической активности на фоне приема лекарственного препарата Конкор® Кор – Вам следует немедленно проинформировать об этом Вашего лечащего врача.

Дети и подростки
Назначение лекарственного препарата Конкор® Кор детям и подросткам не рекомендуется.

Прием лекарственного препарата Конкор® Кор может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Прием лекарственного препарата Конкор® Кор в качестве допинга может представлять угрозу для здоровья пациента.

Прием других препаратов совместно с данным препаратом

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или намерены принимать любые другие лекарственные препараты.

Не рекомендуется прием нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Конкор® Кор без указания Вашего лечащего врача:

• Некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения нарушений сердечного ритма: антиаритмические лекарственные препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);

• Некоторые лекарственные препараты, назначаемые при высоком артериальном давлении, стенокардии или нарушениях сердечного ритма (антагонисты кальция, например, верапамил и дилтиазем);

• Некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии, такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин. Не следует, однако, прекращать прием данных лекарственных препаратов, не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.

Пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом приема нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Конкор® Кор (возможно, Вашему лечащему врачу потребуется более часто контролировать Ваше состояние):

• Некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии или стенокардии (дигидропиридиновые антагонисты кальция, такие как фелодипин и амлодипин);

• Некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения аритмий (антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон);

• Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли тимолол для лечения глаукомы);

• Некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения болезни Альцгеймера или глаукомы (парасимпатомиметики, например, такрин или карбахол), а также некоторые лекарственные препараты, применяемых для экстренной помощи при ряде сердечно-сосудистых заболеваний (симпатомиметики, например, изопреналин и добутамин);

• Антидиабетические лекарственные препараты, включая инсулин;

• Лекарственные препараты для проведения общей анестезии (например, во время хирургического вмешательства);

• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки), применяемые для лечения сердечной недостаточности;

• Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), используемые для лечения артритов, болевого синдрома или воспаления (например, ибупрофен или диклофенак);

• Лекарственные препараты, при приеме которых может наблюдаться снижение артериального давления, желательное или нежелательное (гипотензивные лекарственные препараты), некоторые лекарственные препараты для лечения депрессии (трициклические антидепрессанты, например, имипрамин или амитриптилин), а также некоторые лекарственные препараты для лечения эпилепсии. Психотропные лекарственные препараты (барбитураты, например, фенобарбитал) или иные лекарственные препараты, используемые для лечения психических заболеваний, сопровождающихся нарушением восприятия реальности (фенотиазины, например, левомепромазин);

• Мефлохин, лекарственный препарат для профилактики и лечения малярии;

• Лекарственные препараты для лечения депрессии: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В).

Беременность и грудное вскармливание

Беременность

Прием лекарственного препарата Конкор® Кор во время беременности может оказывать отрицательное воздействие на развитие плода. Пожалуйста, сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы беременны либо планируете беременность.

Ваш лечащий врач примет решение, следует ли Вам принимать лекарственный препарат Конкор® Кор во время беременности.

Грудное вскармливание

Информация о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствует. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Вследствие индивидуальных реакций пациента на прием бисопролола способность управлять автотранспортом или работать с механизмами может быть нарушена. Следует соблюдать особую осторожность в начале лечения бисопрололом, при повышении дозы лекарственного препарата, изменении схемы терапии, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Как принимать препарат

Всегда принимайте лекарственный препарат Конкор® Кор именно так, как рекомендовал Ваш лечащий врач. Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу или фармацевту.

Пациенты, принимающие лекарственный препарат Конкор® Кор, должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача, в особенности, в начале лечения, во время увеличения дозы и при прекращении лечения.

Принимать таблетки лекарственного препарата Конкор® Кор следует утром (независимо от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости. Не следует измельчать либо разжевывать таблетку.

Разделительная риска предназначена для деления таблетки на две равные дозы.

Лекарственный препарат Конкор® Кор обычно принимается в течение длительного периода времени.

Рекомендуемая дозировка у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)

Прием лекарственного препарата Конкор® Кор обычно начинают с минимальной дозы, которая постепенно повышается до необходимой дозы. Режим повышения дозы лекарственного препарата лечащий врач подбирает каждому пациенту индивидуально. Как правило, повышение дозы проводится по следующей схеме:

• 1,25 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 недели,
• 2,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели,
• 3,75 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели,
• 5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель,
• 7,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель,
• 10 мг бисопролола один раз в сутки в качестве поддерживающей (постоянной) терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг бисопролола один раз в сутки.

В зависимости от того, как Вы переносите прием лекарственного препарата, Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении временного интервала между нарастающими дозами. В случае ухудшения Вашего состояния или плохой переносимости лекарственного препарата может потребоваться снижение дозы или перерыв в лечении.

Для некоторых пациентов поддерживающая доза бисопролола может быть меньше 10 мг. Следуйте рекомендациям Вашего лечащего врача в период лечения.

При необходимости прекращения приема лекарственного препарата Конкор® Кор Ваш лечащий проинструктирует Вас, каким образом следует постепенно уменьшать дозу. Резкая отмена лекарственного препарата Конкор® Кор может привести к ухудшению состояния пациента.

Если Вы приняли большее количество таблеток лекарственного препарата Конкор® Кор, чем назначено

Если Вы по ошибке приняли большую дозу лекарственного препарата, чем Вам было рекомендовано, Вам следует незамедлительно связаться с Вашим лечащим врачом. Врач примет решение о необходимости принятия адекватных мер.

При передозировке лекарственного препарата Конкор® Кор могут развиваться следующие симптомы: замедление сердечного ритма (брадикардия), серьезные проблемы с дыханием, сонливость или тремор (из-за снижения уровня глюкозы в крови).

Если Вы забыли принять лекарственный препарат Конкор® Кор

Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной. Примите рекомендованную Вам дозу в обычное время (утром) на следующий день.

Прекращение приема лекарственного препарата Конкор® Кор

Во избежание ухудшения Вашего состояния не прекращайте прием лекарственного препарата Конкор® Кор самостоятельно, не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата Конкор® Кор, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные препараты, лекарственный препарат Конкор® Кор может вызывать нежелательные реакции хотя они возникают не у всех пациентов.

Незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу, если нежелательные реакции носят серьезный характер, возникают внезапно или их степень тяжести быстро нарастает; Ваш лечащий врач примет все необходимые меры для предотвращения развития тяжелых нежелательных реакций.

Наиболее серьезные нежелательные реакции со стороны сердца, которые могут развиваться при приеме лекарственного препарата Конкор® Кор, перечислены ниже:

• Брадикардия (замедление сердечного ритма) (частота возникновения – более чем у 1 пациента из 10 человек);

• Ухудшение течения сердечной недостаточности (частота возникновения – менее чем у 1 пациента из 10 человек);

• Нарушения сердечного ритма (частота возникновения –менее чем у 1 пациента из 100 человек).

Если Вы почувствовали головокружение, слабость или испытываете проблемы с дыханием, Вам следует незамедлительно обратиться к врачу.

Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут развиваться при приеме лекарственного препарата Конкор® Кор, с указанием частоты их возникновения.

Частые нежелательные реакции (частота возникновения – менее чем у 1 пациента из 10 человек):
• Утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
• Чувство холода или онемения в конечностях;
• Артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
• Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нечастые нежелательные реакции (частота возникновения – менее чем у 1 пациента из 100 человек):
• Нарушения сна;
• Депрессия;
• Головокружение при изменении положении тела (вставании);
• Проблемы с дыханием у пациентов с бронхиальной астмой или хроническим заболеванием легких;
• Мышечная слабость, судороги мышц.

Редкие нежелательные реакции (частота возникновения – менее чем у 1 пациента из 1000 человек):
• Нарушения слуха;
• Аллергический ринит (насморк);
• Уменьшение слезоотделения;
• Гепатит (воспалительное заболевание печени, сопровождающееся пожелтением кожных покровов и белков глаз);
• Аномальные концентрации триглицеридов и печеночных ферментов, выявляемые при выполнении анализа крови;
• Реакции гиперчувствительности (аллергические реакции), такие как кожный зуд, ощущение жара на коже, сыпь. В случае возникновения серьезных аллергических реакций, таких как отек лица, гортани, языка, ротовой полости или горла (в том числе, сопровождающихся затруднением дыхания), Вам следует немедленно обратиться к врачу.
• Нарушения потенции;
• Ночные кошмары, галлюцинации;
• Потеря сознания (обморок).

Очень редкие нежелательные реакции (частота возникновения – менее чем у 1 пациента из 10000 человек):
• Конъюнктивит (раздражение и покраснение глаз);
• Выпадение волос;
• Появление и обострение симптомов псориаза, псориазоподобная сыпь.

Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, выявленным на территории государства (включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов).
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше информации о безопасности лекарственного препарата.

Как хранить препарат

Храните лекарственный препарат Конкор® Кор в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Не используйте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности истекает в последний день месяца, указанного на упаковке.

Состав

Действующее вещество лекарственного препарата Конкор® Кор: бисопролола фумарат. Каждая таблетка содержит: 2,5 мг бисопролола фумарата.

Вспомогательные вещества:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро: кальция гидрофосфат, безводный; кукурузный крахмал; кремния диоксид коллоидный, безводный; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Описание: белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Разделительная риска предназначена для деления таблетки на две равные дозы.

Упаковка:
По 25 таблеток в ПВХ/Ал блистере, по 2 блистера вместе с листком-вкладышем (информация для пациента) в картонной пачке.
По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистере, по 1 блистеру вместе с листком-вкладышем (информация для пациента) в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Мерк»
Адрес: 35, ул. Валовая, 115054 Москва, Россия.
Производитель
Мерк Хелскеа КГаА, Германия (Merck Healthcare KGaA, Germany)
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия (Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany)
За любой информацией о лекарственном препарате, а также в случаях наличия претензий и возникновения нежелательных реакций следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения
на территории Республики Армения:
Представительство «Acino Pharma AG» (Швейцарская Конфедерация) в Республике Армения
ул. Адонц 6/1, 54, 0014, г. Ереван, Республика Армения
тел. + 374 60 67 01 70
e—maiI: РV_AM@acino.swiss
на территории Республики Беларусь:
Представительство акционерного общества «Acino Pharma AG» (Швейцарская Конфедерация) в Республике Беларусь
пр-т Победителей, 106-34, 220062, г. Минск, Республика Беларусь
тел. + 375 (17) 319-91-41; + 375 (29) 700-65-90, факс + 375 (17) 319-91-40
e—mail: Safety_ВY@acino.swiss
на территории Грузии:
Представительство акционерного общества «Acino Pharma AG» (Швейцарская Конфедерация) в Грузии
ул. К Марджанишвили 5 / ул. Д.Узнадзе 16-18, 0102, г. Тбилиси, Грузия
тел. + 995 32 220 69 42
e-mail: PV_GE@acino.swiss

Цены в аптеках Минск