Описание препарата Китрил® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 31.08.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Китрил®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) | 1 мг (1,12 мг) |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; лимонной кислоты моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная; вода для инъекций |
в ампулах по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) | 1 мг (1,12 мг) |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцелюлоза); лактозы моногидрат; магния стеарат; натрия крахмала гликолят | |
| состав пленочной оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид E171, макрогол 400, полисорбат 80) |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Концентрат: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки: треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «К1».
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Распределение
Китрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.
Выведение
С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов — 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов.
Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.
Фармакокинетика у детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела, клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.
Показания
Цитостатическая химиотерапия
- профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой);
- профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий).
Лучевая терапия
- профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой);
- профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий).
Послеоперационная тошнота и рвота
- терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
- реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе;
- кормление грудью.
С осторожностью:
- частичная кишечная непроходимость;
- беременность.
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Способ применения и дозы
В/в, внутрь.
Стандартный режим дозирования
Взрослые
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Перорально: внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки в течение не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической терапии.
В/в:
— пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится в/в болюсно (в течение 30 с);
— пациенты с массой тела менее 50 кг: 20–40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика)
Перорально: внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала лучевой терапии.
В/в: режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)».
Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)
В/в: в случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
В/в: однократно 1 мг в/в медленно (не менее 30 с).
Специальный режим дозирования
Дети
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
В/в: однократная в/в инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии.
Цитостатическая химиотерапия (терапия)
В/в: не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
Данные о применении Китрила для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения раствора Китрила для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре (15–25 °C), при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
В большинстве случаев побочные действия при применении Китрила не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например анафилаксия).
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: очень редко — гриппоподобный синдром.
Взаимодействие
Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.
Передозировка
Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. В случае передозировки, лечение симптоматическое.
Особые указания
Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Данные о влиянии Китрила на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости при терапии Китрилом.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Китрил® (Kytril®)
💊 Состав препарата Китрил®
✅ Применение препарата Китрил®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание активных компонентов препарата
Китрил®
(Kytril®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA02
(Гранисетрон)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Китрил® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: 10 шт. рег. №: П N016118/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Китрил®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой «К1» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) — 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, магния стеарат — 0.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 — 3 мг; допускается использование готовой смеси опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Фармакокинетика
После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.
Связывание с белками плазмы — 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Китрил®
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым для приема внутрь разовая доза — 1 мг, для в/в инфузии разовая доза — 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза — 1 мг.
Максимальная доза — 9 мг/сут.
Детям в/в капельно однократно — 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза — 1 мг.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к гранисетрону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.
Адрес производителя
|
DELPHARM MILANO , S.r.l. |
Италия |
Via Carnevale 1, 20090 Segrate, Milano, Italy |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- 📜Инструкция по применению Китрил
- 💊Состав препарата Китрил
- ✅Показания препарата Китрил
- 📅Условия хранения препарата Китрил
- ⏳Срок годности препарата Китрил
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противорвотные препараты (A04) > Противорвотные препараты (A04A) > Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов (A04AA) > Granisetron (A04AA02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10 шт.
Рег. №: 2006/96/02/04/09 от 29.07.2009 — Аннулированное
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой «K1» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| гранисетрона гидрохлорид | 1.12 мг, |
| что соответствует содержанию гранисетрона | 1 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.
Состав оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, полисорбат 80).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 9018/96/02/04/09/14 от 07.08.2014 — Аннулированное
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| гранисетрона гидрохлорид | 1.12 мг, |
| что соответствует содержанию гранисетрона | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные с перегородками.
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 3 мг/3 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 9018/96/02/04/09/14 от 07.08.2014 — Аннулированное
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | 1 амп. | |
| гранисетрона гидрохлорид | 1.12 мг | 3.36 мг, |
| что соответствует содержанию гранисетрона | 1 мг | 3 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
3 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные с перегородками.
Описание лекарственного препарата КИТРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 14.04.2007 г.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax при приеме внутрь 5.99 нг/мл, при в/в введении – 63.8 нг/мл.
Распределение
Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 65%.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермента CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 9 ч, при приеме внутрь — 6.23 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% — в виде метаболитов.
Показания к применению
- терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии, после оперативных вмешательств (для раствора для в/в инъекций);
- терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток).
Реклама
Режим дозирования
Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/в 3 мг в 15 мл воды для инъекций медленно (не менее 30 сек) болюсно или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии или во время появления тошноты и рвоты. Курс профилактического лечения — до 5 дней. Профилактический курс должен быть завершен до начала цитостатической терапии. В большинстве случаев однократного применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 ч.
Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин.
Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут во время цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до введения химиопрепаратов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Детям старше 2 лет назначают в/в капельно однократно в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение Китрила в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 ч.
При послеоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают однократно 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза — 2 мг.
Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей.
Коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы(3 мл) растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор можно использовать в течение 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны ЦНС: головная боль, обморок, слабость; редко – ажитация, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, детям в возрасте до 2 лет (для раствора для в/в инъекций).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Особые указания
Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Китрила должны находиться под наблюдением врача.
Передозировка
Применение гранисетрона в виде однократной инъекции в дозе 38.5 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. Проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Китрил не влияет на активность изоферментов CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона.
Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.
Условия хранения препарата
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Раствор для в/в инъекций следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.
Контакты для обращений
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ Лтд., представительство, (Швейцария)
ИООО «Рош Продактс Лимитед»
в Республике Беларусь
220073 Минск, 1-й Загородный пер. 20
эт. 9, помещение 24
Тел.: (375-17) 256-23-29, 226-23-78
Факс: (375-17) 256-23-06
Реклама
Все аналоги
Аналоги КФУ
НАВОБАН
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
Другие препараты этого производителя
ФЕСГО
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПОЛАЙВИ
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
АЛЕЦЕНЗА
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ЭВРИСДИ
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПУЛЬМОЗИМ
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ЗЕНАПАКС
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ГЕМЛИБРА
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ТЕЦЕНТРИК
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ОКРЕВУС
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПЕРЬЕТА®
(F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
Реклама
(KYTRIL®)
Регистрационный номер: П N016118/01
Торговое название препарата: Китрил®
Международное непатентованное название (МНН): Гранисетрон
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав: 1 таблетка содержит:
Активное вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг);
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) — 4.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.0 мг, магния стеарат — 0.5 мг;
Оболочка: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 — 3.0 мг; допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.
Описание: Таблетки треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка К1.
Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист.
Код ATX A04AA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у препарата Китрил® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Китрил® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.
Распределение
Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.
Период полувыведения при пероральном приеме составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата.
Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе.
Кормление грудью.
Детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).
С осторожностью
Частичная кишечная непроходимость.
Беременность (женщинам во время беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика)
Внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Специальный режим дозирования
Дети
Таблетки препарата Китрил® не рекомендуются для применения у детей до 12 лет, так как недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил® — концентрат для приготовления раствора для инфузий (см. инструкцию по медицинскому применению).
Передозировка
При однократном внутривенном введении 38 мг гранисетрона не наблюдалось развития серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли. Специфический антидот для препарата Китрил® не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.
Побочное действие
В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Особые указания
Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил® должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил® может снижать моторику кишечника.
Китрил® безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
У здоровых добровольцев Китрил® при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Данные о влиянии препарата Китрил® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, имея в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил® сообщалось о сонливости и головокружении.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец Регистрационного удостоверения
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Рош С.п.А., Италия
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy
Зарегистрированные в России лекарственные формы препарата Китрил®:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг (П N016118/01);
- концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/1 мл и 3 мг/3 мл (П N016118/02).
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.:
107031, Россия, г. Москва, Трубная площадь, д. 2
Китрил таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Гранисетрон
ФТГ: Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) — 4.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.0 мг, магния стеарат — 0.5 мг;
оболочка: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 — 3.0 мг;
допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.
Описание
Таблетки треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка К1.
Фармакологическое действие
Гранисетрон — селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТЗ-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.
Исследования показали, что у препарата Китрил® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и дофаминовые 02-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Китрил® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.
Распределение
Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%. Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.
Период полувыведения при пероральном приеме составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.
Показания к применению
Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.
Цены в аптеках Минск
Китрил, таблетки, 1 мг ×10
покрытые оболочкой, Ф.Хоффманн-Ля Рош, Швейцария • По рецепту
Нет в продаже