Ларигма инструкция по применению уколы внутримышечно

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения 

Состав

1 мл
препарата содержит:

Действующие вещества:

Пиридоксина гидрохлорид 50,0 мг

Тиамина гидрохлорид 50,0 мг

Цианокобаламин 0,5 мг

Лидокаина гидрохлорид 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Бензиловый
спирт 20,0 мг

Натрия
полифосфат  10,0 мг

Калия
гексацианоферрат (III) 0,1 мг

Натрия
гидроксида раствор 10 М до рН 4,0 – 5,0

Вода для
инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная
жидкость от розовато-красного до красного цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины группы В + прочие препараты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется
свойствами витаминов, входящими в его состав. Нейротропные витамины группы В оказывают
благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания
нервной системы и опорно-двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В₁) играет ключевую роль в процессах
углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной
ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с
последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата
(АТФ).

Пиридоксин (витамин В₆) обладает жизненно важным влиянием на
обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения,
функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает
синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе
(ЦНС), участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва,
участвует в синтезе катехоламинов.

Физиологической функцией обоих витаминов (В₁ и В₆)
является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном
влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в синтезе нуклеотидов,
является важным фактором роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток;
необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин оказывает местноанестезирующее
действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов.
Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых
натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин

После внутримышечного введения
тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл
через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и неравномерно распределяется
в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме
крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он
должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.
Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе – через 1
час, в конечной (терминальной) фазе – в течение 2 дней. Основными метаболитами являются:
тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех
витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм
взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиаминпирофосфата,
10 % тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.

Пиридоксин

После внутримышечной инъекции
пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме,
выполняя роль кофермента после фосфорилирования СН₂ОН-группы в 5-м
положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин
распределяется по всему организму, проникает через плаценту,  обнаруживается в грудном молоке. Накапливается
в печени и окисляется до                                4-пиридоксиновой
кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 часов после абсорбции. В
организме человека содержится 40-150 мг витамина В₆ и его ежедневная
скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после внутримышечного
введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани
организма. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается
через 1 час. Связь с белками плазмы крови –       90 %. Проникает через плацентарный
барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в
печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина.
Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в
кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Период полувыведения
длительный, выводится преимущественно почками (7-10 %) и через кишечник (50 %).
При снижении функции почек выводится почками – 0-7 % и через кишечник – 70-100
%.

Лидокаин

При
внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина
отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка
60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в
течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце,
легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудным молоке
(до 40 % от концентрации в плазме крови  матери). Метаболизируется в печени при участии
микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов –
моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и
10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях
печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в
неизменном виде.

Показания к применению

В комплексной терапии:

—   моно-
и полинейропатий различного генеза;

—   дорсалгии;

—   плексопатий;

—   люмбоишиалгии;

—   корешкового
синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

Противопоказания

—   повышенная
чувствительность к компонентам препарата;

—   острая
сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

—   детский
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

—   период
беременности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано
в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Инъекции выполняют глубоко
внутримышечно (см. раздел «Особые указания»).

В случаях выраженного болевого
синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения (глубоко) по
2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием
внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель)
с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.

Необходим еженедельный контроль
терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом
индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Переход на терапию лекарственной
формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный
короткий срок.

Побочное действие

По данным Всемирной организации
здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их
частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 10 % назначений); часто (≥
1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко          (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко
(< 0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты
развития).

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание,
анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – головокружение, спутанность
сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; частота неизвестна – брадикардия, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – повышенное потоотделение, акне, зуд,
крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – может возникнуть раздражение в месте
введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при
передозировке.

При быстром введении (например,
вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с
богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные
реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию,
головокружение и судороги.

Если любые из указанных в инструкции
побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты,
не указанные в инструкции, сообщите об
этом врачу.

Передозировка

Симптомы:
рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие
головокружение, спутанность сознания, судороги.

Лечение: в
случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить,
при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Витамины группы В

Витамин В₁ (тиамин)
полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие,
продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов. Тиамин
несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе:
хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой,
железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином,
бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение
тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении
значений рН (более 3).

Терапевтические дозы витамина В₆
(пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается ее противопаркинсоническое
действие) при одновременном применении. Также наблюдается взаимодействие с
циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин В₁₂
(цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении
лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина,
возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается
взаимодействие с сульфониламидами. В случае передозировки местноанестезирующих
средств нельзя дополнительно применять эпинефрин или норэпинефрин.

Особые указания

Препарат необходимо вводить только внутримышечно,
не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном
введении пациент должен находиться под наблюдением врача или быть
госпитализирован в зависимости от тяжести возникших симптомов.

Препарат может вызывать нейропатии при
длительности применения свыше 6 месяцев.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Информация о влиянии препарата на
способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется
соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций
препарата.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения.

По 2 мл в
ампулы из окрашенного стекла.

По 5 или 10
ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки
поливинилхлоридной или
полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной
или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги
алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из
картона с 5 или 10 ампулами, или по 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или
форм из картона с 5 ампулами вместе с
инструкцией по применению и скарификатором ампульным, или без скарификатора
ампульного в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре
от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей
месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после окончания
срока годности!

Условия отпуска

Отпускают по
рецепту.

Производитель

ООО «Гротекс»

Россия, 195279, Санкт-Петербург

Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А

Тел.: +7 812 385 47 87

Факс: +7 812 385 47 88

www.solopharm.com

www.larigama.ru

Дата последней актуализации: 18.01.2017

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Ларигама^®
• Заказ в аптеках Москвы

Фармакодинамика

Действие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В₁) — играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин (витамин В₆) — обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов B₁ и В₆ является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) — участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин — оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и плазме крови — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе — через 0,15 ч, в β-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH₂OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции.

В организме человека содержится 40–150 мг витамина В₆, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. C_max после в/м введения достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).

T_1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками — 0–7% и через кишечник — 70–100%.

Лидокаин

При в/м введении плазменная C_max лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T_1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Рекомендуемое суточное потребление витамина B₁ во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B₆ — 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B₁ и B₆, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.

Витамины B₁ и B₆ проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B₆ ингибируют образование молока.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.

Со стороны ССС: очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Витамины группы В

Витамин B₁ (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).

Терапевтические дозы витамина В₆ (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Симптомы: рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.

Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

В/м. В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения по 2 мл/сут в течение 5–10 дней. По мере стихания болевого состояния и в более легких случаях — по 2 мл/сут 2–3 раза в неделю.

Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Вводить только в/м, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.

Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций. Информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код