Действующие вещества
Этамзилат
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Действующие вещества: этамзилат 250 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, повидон К25, магния стеарат, лактоза.
Фармакологический эффект
Дицинон является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным веществом, нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическое действие обусловлено активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2,Дицинон способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.Ангиопротекторное действие Дицинона связано с его влиянием на эндотелий капилляров и основные вещества межэндотелиальных пространств. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процесса. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Это ангиопротекторное действие проявляется при лечении различных заболеваний, связанных с первичными или вторичными нарушениями процесса микроциркуляции. Не обладает гиперкоагуляционными свойствами, не способствует тромбообразованию, не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.Дицинон практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и липопротеинов. Незначительно увеличивает содержание фибриногена. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшиться. Кроме этого, он нормализует или снижает патологически повышенную проницаемость и ломкость капилляров.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПосле в/в введения препарата в дозе 500 мг Cmax достигается через 10 мин и составляет 50 мкг/мл.После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается. После приема препарата в дозе 50 мг Cmax достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.Этамзилат проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.ВыведениеОколо 72% от введенной дозы выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде.После в/в введения T1/2 составляет около 2 ч, после приема внутрь T1/2 составляет около 8 ч.
Показания
лечение внутренних капиллярных кровотечений различной этиологии, особенно если кровотечение вызвано повреждением эндотелия:профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций на всех хорошо васкуляризированных тканях в оториноларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурия, метроррагия, первичная метроррагия, меноррагия у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовое кровотечение, кровоточивость десен;профилактика и лечение диабетических микроангиопатий (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторные кровоизлияния в сетчатку, гемофтальм).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из ингредиентов;тромбоз;тромбоэмболия;острая порфирия;гемобластоз.С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях: При тромбозе, тромбоэмболии в анамнезе. При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Оптимальная доза для взрослых: 10-20 мг Дицинона на кг веса тела в 3-4 приема. Поэтому, как для профилактики, так и для лечения доза составляет 1-2 таблетки или 1-2 ампулы (в/м или в/в) Дицинона 3-4 раза в сутки; в тяжелых случаях — 3 таблетки или 3 ампулы 3-4 раза в сутки.Рекомендуемая дозировка для детей:10-15 мг Дицинона на кг веса тела в сутки, разделенная на 3-4 приема.Таблетки следует принимать с едой или после еды.
Побочные действия
изжога;чувство тяжести в подложечной области;головная боль;головокружение;гиперемия лица;слабое преходящее снижение систолического давления;парестезии нижних конечностей.
Передозировка
Данные по передозировке препарата Дицинон не предоставлены.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом .
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.1 таблетка Дицинона содержит 60.5 мг лактозы (максимальная суточная доза лактозы не должна превышать 5 г). Не следует назначать препарат больным с врожденной непереносимостью глюкозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе требуется специальных предосторожностей.
Отпуск по рецепту
Да
Дицинон (Dicynone)
💊 Состав препарата Дицинон
✅ Применение препарата Дицинон
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Дицинон
(Dicynone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Дицинон |
Таблетки 250 мг: 100 шт. рег. №: ЛП-(008963)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013946/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дицинон
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 12.5 мг, крахмал кукурузный — 65 мг, повидон К25 — 10 мг, магния стеарат — 2 мг, лактозы моногидрат — 60.5 мг.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения.
На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает через 30-60 мин.
Фармакокинетика
Этамзилат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Cmax в плазме после в/м и в/в введения в дозе 500 мг достигается через 10 мин и составляет 30-50 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови — 0.05-0.02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме после приема в дозе 500 мг достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 95%.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли этамзилат с грудным молоком.
Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. T1/2 после приема внутрь составляет около 3.7 ч, после в/в введения — 1.9 ч, после в/м введения — 2.1 ч.
Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью: после приема внутрь — 72% в течение 24 ч; через 5 мин после в/в введения — 20-30% дозы, полностью — через 4 ч.
Показания активных веществ препарата
Дицинон
Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и другие), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м, в/в, местно, субконъюнктивально, ретробульбарно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, тяжесть в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; частота неизвестна — гиперемия кожи лица.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — головокружение, парестезии нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тромбоэмболия, выраженное снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Прочие: часто — астения; очень редко — аллергические реакции, лихорадка.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к этамзилату, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).
С осторожностью
Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов; нарушения функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов этамзилата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм этамзилата.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.
Этамзилат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Из-за повышенного риска выраженного снижения АД при парентеральном способе применения этамзилата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным АД или склонностью к гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
Введение этамзилата в дозе 10 мг/кг за 1 ч до введения растворов декстринов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Этамзилат фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.
Адрес производителя
|
NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING , LLC |
Словения |
Verovskova ulica 57, 1000 Ljubljana, Slovenia |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Оптимальная
суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные
на 3–4 приема. В большинстве случаев разовая доза составляет 250–500 мг
(1–2 таблетки), при необходимости разовая доза может быть увеличена до 750
мг (3 таблетки).
Взрослым и
подросткам (старше 12 лет, весом более 40 кг)
В
предоперационном периоде 250–500 мг (1–2 таблетки) за 1 час до операции.
В
послеоперационном периоде по 250–500 мг (1–2 таблетки) каждые 4–6 часов до
исчезновения риска развития кровотечения.
Для остановки
кровотечения по
500 мг (2 таблетки) каждые 8–12 часов (1000–1500 мг в сутки) с едой или
небольшим количеством воды.
При лечении
метро- и меноррагий
по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки (1500 мг в сутки) в течение 5–10 дней.
Детям от 3 до 12
лет
Половина дозы
для взрослых.
Описание
Гемостатическое средство
Состав
1 таблетка
содержит:
Действующее
вещество:
этамзилат — 250,0 мг.
Вспомогательные
вещества:
лимонная кислота безводная 12,5 мг; крахмал кукурузный 65,0 мг; повидон
К25 10,0 мг; магния стеарат 2,0 мг; лактоза 60,5 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
Фармакодинамика
Этамзилат
является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным средством,
нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию.
Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Повышает
адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их
проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию
тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает
время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования
первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на
концентрацию фибриногена в плазме крови и протромбиновое время. При повторном
применении тромбообразование усиливается.
Этамзилат
практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и
липопротеинов. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшаться.
Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого
русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.
Обладая
антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту,
препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров
мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность
капилляров, снижает их «хрупкость», нормализует проницаемость при
патологических процессах. Это ангиопротекторное действие проявляется при
лечении различных заболеваний, связанных с первичными и вторичными нарушениями
процесса микроциркуляции.
Фармакокинетика
После приема
внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация
в плазме после применения 500 мг достигается через 4 часа и составляет 15 мкг/мл.
Практически
полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли
этамзилат в материнское молоко. Около 95% этамзилата связывается с белками
плазмы крови.
Этамзилат
незначительно подвергается метаболизму.
Период
полувыведения после применения внутрь составляет около 3,7 часов. Около 72%
препарата выводится почками в течение 24 часов в неизмененном виде.
Клинических
исследований по применению этамзилата у пациентов с нарушением функции печени
и/или почек не проводилось.
Показания
Профилактика и
лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:
—
до
и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в
стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, акушерской,
урологической, офтальмологической практике, пластической и реконструктивной
хирургии;
—
гематурия,
метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными
контрацептивами (при отсутствии органической патологии), носовые кровотечения,
кровоточивость десен, рвота кровью, мелена.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата;
—
острая
порфирия;
—
гемобластоз
у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома);
—
тромбоэмболия,
тромбоз;
—
редкие
наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение
всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);
—
беременность
и период грудного вскармливания;
—
детский
возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Тромбоз,
тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов;
нарушение функции печени и почек (отсутствует клинический опыт применения);
детский возраст старше 3 лет.
Применение при беременности и лактации
Отсутствуют
клинические данные относительно возможности применения препарата Дицинон у
беременных женщин.
Этамзилат
проникает через плацентарный барьер, незначительная его концентрация содержится
в материнской и пуповинной крови.
Отсутствуют
данные в отношении выделения этамзилата с грудным молоком. Поэтому при
применении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.
Побочное действие
По данным
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от
≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень
редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить
частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, диарея,
неприятные ощущения в животе.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь;
Частота
неизвестна:
гиперемия кожи лица.
Нарушения со
стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Частота
неизвестна:
головокружение, парестезии нижних конечностей.
Нарушения со
стороны сосудов
Очень редко: тромбоэмболия;
Частота
неизвестна: выраженное
снижение артериального давления.
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: агранулоцитоз,
нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия.
Нарушения со
стороны иммунной системы
Очень редко:
гиперчувствительность.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения;
Очень редко: лихорадка.
Возникающие при
лечении побочные явления обычно обратимы при отмене препарата.
В случае
развития кожных реакций или лихорадки необходимо прекратить терапию и сообщить
об этом лечащему врачу, поскольку это может быть проявлением реакции
гиперчувствительности.
Передозировка
До настоящего
времени не описано случаев передозировки.
Если
передозировка произошла, необходимо начать симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
До сих пор нет
данных о взаимодействии этамзилата с другими лекарственными препаратами.
Возможно
сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Особые указания
Перед началом
лечения следует исключить другие причины кровотечения.
При
геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтами,
рекомендуется использовать специфические антидоты.
Применение
препарата Дицинон у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы
крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих
выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы крови.
Если этамзилат
применяется для уменьшения чрезмерного и/или длительного менструального
кровотечения, и при этом не наблюдается улучшения, следует исключить другие возможные
патологические причины.
Клинических
исследований по применению препарата Дицинон у пациентов с нарушением функции
печени и почек не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при
применении этамзилата у данной категории пациентов. Так как этамзилат
экскретируется почками, необходимо снижение дозы препарата у пациентов с
почечной недостаточностью.
Во время лечения
этамзилатом сбор материалов для лабораторных исследований (например, образцов
крови) должен осуществляться до первого ежедневного приема препарата с целью
минимизации потенциального влияния этамзилата на результаты лабораторных
тестов.
При применении
препарата Дицинон в терапевтических дозах могут отмечаться заниженные
результаты определения концентрации креатинина в сыворотке крови ферментативными
методами, поэтому рекомендуется использовать классический метод Поппера,
основанный на реакции Яффе (взаимодействие креатинина с пикриновой кислотой в
щелочной среде), так как на его результат препарат не оказывает влияния.
Специальных мер предосторожности
при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Этамзилат не
оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать
с механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N013946/01 (22.08.2023) — Сандоз д.д. (Словения) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Форма выпуска
таблетки
Самовывоз в Нижнем Новгороде
ВИТА
Нижний Новгород, ул. Краснозвездная, 3, к.1
ВИТА
Нижний Новгород, шоссе Сормовское, 20
Максавит
Нижний Новгород, ул. Академика Сахарова, 109
Госаптека
Нижний Новгород, пр-кт Союзный, 5А
Максавит
Нижний Новгород, ул. Мончегорская, 15А, к.1, пом.П1
Максавит
Нижний Новгород, пр-кт Героев, 26, пом. П2
ЗдравСити
Нижний Новгород, ул. Чаадаева, 31
Аптека (пункт выдачи АптекиПлюс)
Нижний Новгород, ул. Нартова, 2
Аптека Эконом
Нижний Новгород, наб. Волжская, 18
АптекаПлюс
Нижний Новгород, ул. Маршала Рокоссовского К.К., 19
Состав
Активное вещество:
этамзилат — 250 мг.
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, повидон К25, магния стеарат, лактоза.
Фармакокинетика
Этамзилат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови — 0.05-0.02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме после приема в дозе 500 мг достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 95%.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли этамзилат с грудным молоком.
Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. T1/2 после приема внутрь составляет около 3.7 ч, после в/в введения — 1.9 ч, после в/м введения — 2.1 ч.
Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью: после приема внутрь — 72% в течение 24 ч; через 5 мин после в/в введения — 20-30% дозы, полностью — через 4 ч.
Показания к применению
Профилактика и остановка кровотечений:
- паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и другие);
- вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей);
- носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия);
- диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-
острая порфирия;
-
гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома);
-
тромбоэмболия, тромбоз;
-
редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);
-
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3-4 приема. В большинстве случаев разовая доза составляет 250-500 мг (1-2 таблетки), при необходимости разовая доза может быть увеличена до 750 мг (3 таблетки).
Взрослым и подросткам (старше 12 лет, весом более 40 кг)
-
В предоперационном периоде 250-500 мг (1-2 таблетки) за 1 час до операции.
-
В послеоперационном периоде по 250-500 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов до исчезновения риска развития кровотечения.
-
Для остановки кровотечения по 500 мг (2 таблетки) каждые 8-12 часов (1000-1500 мг в сутки) с едой или небольшим количеством воды.
-
При лечении метро- и меноррагий по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки (1500 мг в сутки) в течение 5-10 дней.
Детям от 3 до 12 лет
Половина дозы для взрослых.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия.
Этамзилат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Описание
Гемостатический препарат. Активатор образования тромбопластина.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
У детей до 3 лет противопоказан прием внутрь.
Фармакодинамика
Гемостатическое средство, оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленому активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения.
На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает через 30-60 мин.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожная сыпь;
частота неизвестна: гиперемия кожи лица.
Со стороны нервной системы
часто: головная боль;
частота неизвестна: головокружение, парестезии нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень редко: тромбоэмболия;
частота не известна: выраженное снижение артериального давления.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
очень редко: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
редко: артралгия.
Со стороны иммунной системы
очень редко: аллергические реакции.
Прочие
часто: астения; очень редко: лихорадка.
Возникающие при лечении побочные явления обычно обратимы при отмене препарата.
В случае развития кожных реакций или лихорадки необходимо прекратить терапию и сообщить об этом лечащему врачу, поскольку это может быть проявлением реакции гиперчувствительности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные в отношении выделения этамзилата с грудным молоком. Поэтому, при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
Введение этамзилаьа в дозе 10 мг/кгза 1 час до введения растворов декстринов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.
Передозировка
До настоящего времени не описано случаев передозировки.
Если передозировка произошла, необходимо начать симптоматическую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя