Способ применения и дозировка
Стандартный курс терапии
составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для
оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
|
Большинство инфекций |
250 мг 2 раза в сутки |
|
Инфекции мочеполовых путей (цистит, |
250 мг 2 раза в сутки |
|
Пиелонефрит |
250 мг 2 раза в сутки |
|
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних |
250 мг 2 раза в сутки |
|
Более тяжелые инфекции нижних |
500 мг 2 раза в сутки |
|
Неосложненная гонорея |
Однократная доза 1 г |
|
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и |
500 мг 2 раза в сутки в |
Ступенчатая терапия
Цефуроксим
выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для
парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и
тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную
терапию.
Препарат
Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата
Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность
парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести
инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат
Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г
2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение
48–72 часов, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил)
внутрь в дозе 500 мг
2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат
Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг
2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение
48–72 часов, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил)
перорально в дозе 500 мг
2 раза
в сутки в течение 5–10 дней.
Дети старше 3‑х лет
|
Большинство инфекций |
125 мг (1 таблетка по Максимальная суточная доза составляет |
|
Средний отит или более тяжелые |
250 мг (1 таблетка по Максимальная суточная доза составляет |
|
Боррелиоз (болезнь Лайма) у детей от 3 |
250 мг (1 таблетка по Максимальная суточная доза составляет |
Таблетки
препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная
лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями
глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут
проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат®
в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение
цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима
у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного
выведения (см. таблицу
ниже).
|
Клиренс креатинина |
T1/2 (часы) |
Рекомендуемая доза |
|
≥30 мл/мин |
1,4–2,4 |
Не требуется коррекции дозы. |
|
10–29 мл/мин |
4,6 |
Стандартная разовая доза каждые |
|
<10 мл/мин |
16,8 |
Стандартная разовая доза каждые |
|
Во время гемодиализа |
2–4 |
В конце каждого сеанса диализа следует |
Описание
Антибиотик широкого спектра действия цефалоспоринового ряда,II поколения в дозировке 250мг
Состав
1 таблетка
содержит:
|
Наименование компонентов |
Количество, мг |
|
|
Дозировка 125 мг |
Дозировка 250 мг |
|
|
Действующее |
||
|
Цефуроксима (в |
150,36 125,00 |
300,72 250,00 |
|
Вспомогательные |
||
|
Целлюлоза |
47,51 |
95,03 |
|
Кроскармеллоза |
20,00 |
40,00 |
|
Натрия |
2,25 |
4,50 |
|
Масло |
4,25 |
8,50 |
|
Кремния |
0,63 |
1,25 |
|
Масса ядра таблетки: |
225,00 |
450,00 |
|
Пленочная оболочка: |
||
|
Гипромеллоза |
5,55 |
7,40 |
|
Пропиленгликоль |
0,33 |
0,44 |
|
Метилпарагидроксибензоат |
0,06 |
0,07 |
|
Пропилпарагидроксибензоат |
0,04 |
0,06 |
|
Опаспрей3 |
1,52 |
2,03 |
|
Номинальная масса пленочной оболочки: |
7,5 |
10,0 |
|
Масса таблетки с оболочкой: |
232,5 |
460 |
Состав
суспензии Опаспрей3
|
Цвет |
Наименование компонентов |
Количество, % |
|
Белый |
Гипромеллоза |
3,0 |
|
Титана |
36,0 |
|
|
Натрия |
0,1 |
Примечания:
1 Количество
цефуроксима аксетила может меняться в зависимости от чистоты используемой серии
субстанции.
2 Количество
микрокристаллической целлюлозы может меняться для сохранения постоянной массы
ядра.
3 Пленочная
оболочка также содержит промышленный денатурированный спирт (74 ОР) и воду
очищенную, которые полностью удаляются в процессе производства.
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима
аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов
II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении
широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета‑лактамазы.
Цефуроксим
обладает устойчивостью к действию бактериальных бета‑лактамаз, поэтому
эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных
штаммов.
Бактерицидное
действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в
результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность
приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от
региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость
может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по
чувствительности, особенно, при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим
активен in vitro против
следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные
аэробы:
—
Staphylococcus
aureus (штаммы,
чувствительные к метициллину)1;
—
Коагулазонегативные
стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину);
—
Streptococcus
pyogenes1;
—
Бета‑гемолитические
стрептококки.
Грамотрицательные
аэробы:
—
Haemophilus
influenzae1,
включая ампициллин-резистентные штаммы;
—
Haemophilus
parainfluenzae1;
—
Moraxella
catarrhalis1;
—
Neisseria
gonorrhoeae1,
включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.
Грамположительные
анаэробы:
—
Peptostreptococcus spp.;
—
Propionibacterium spp.
Спирохеты:
—
Borrelia
burgdorferi1.
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность
к цефуроксиму
Грамположительные
аэробы:
—
Streptococcus
pneumoniae1.
Грамотрицательные
аэробы:
—
Citrobacter spp., за исключением C. Freundii;
—
Enterobacter spp.,
за
исключением
Е. aerogenes и
Е. cloacae;
—
Escherichia coli1;
—
Klebsiella spp.,
включая
Klebsiella pneumoniae1;
—
Proteus mirabilis;
—
Proteus spp., за исключением
P. penneri
и P. Vulgaris;
—
Providencia spp.
Грамположительные
анаэробы:
—
Clostridium spp., за исключением С. Difficile.
Грамотрицательные
анаэробы:
—
Bacteroides spp., за исключением В. Fragilis;
—
Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные
аэробы:
—
Enterococcus spp.,
включая
Е. faecalis и
Е. Faecium;
—
Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные
аэробы:
—
Acinetobacter spp.;
—
Burkholderia cepacia;
—
Campylobacter spp.;
—
Citrobacter freundii;
—
Enterobacter aerogenes;
—
Enterobacter cloacae;
—
Morganella morganii;
—
Proteus penneri;
—
Proteus vulgaris;
—
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa;
—
Serratia spp.;
—
Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные
анаэробы:
—
Clostridium difficile.
Грамотрицательные
анаэробы:
—
Bacteroides fragilis.
Прочие:
—
Chlamydia spp.;
—
Mycoplasma spp.;
—
Legionella spp.
1 Для
данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в
клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и
быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с
высвобождением цефуроксима.
Оптимальное
всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой,
достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные
сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг,
4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через
2–3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови составляет примерно 33–50% и зависит от методики
определения.
Метаболизм
Цефуроксим
не подвергается метаболизму.
Выведение
Период
полувыведения составляет 1–1,5 ч.
Цефуроксим
выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При
одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация–время»
увеличивается на 50%.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику
цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной
степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере
снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима
дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и
дозы»).
У
пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере 60% общего количества
цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет
удалено в течение 4‑часового периода диализа. Таким образом,
дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения
процедуры гемодиализа.
Показания
Препарат
показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных
чувствительными к цефуроксиму бактериями:
—
инфекции верхних
дыхательных путей, ЛОР‑органов, такие, как средний отит, синусит,
тонзиллит и фарингит;
—
инфекции нижних
дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и
обострение хронического бронхита;
—
инфекции
мочеполовых путей, например, пиелонефрит, цистит и уретрит;
—
инфекции кожи и
мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
—
гонорея, острый
неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
—
лечение
боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой
поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 лет.
Чувствительность
бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени.
Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по
чувствительности.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам или любому другому
компоненту препарата.
—
Наличие в
анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилактические
реакции) на другие бета‑лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и
карбапенемы).
—
Детский возраст
до 3‑х лет (для детей с 3‑х месяцев до 3‑х лет
следует применять препарат Зиннат®, гранулы для приготовления
суспензии для приема внутрь).
С осторожностью
Следует
соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими
реакциями на пенициллины и другие бета‑лактамные антибиотики
(монобактамы, карбапенемы) в анамнезе, нарушением функции почек, заболеваниями
желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при
язвенном колите), у беременных женщин, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и лактации
Препарат
Зиннат® следует использовать в том случае, если потенциальная польза
для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных
доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила
нет, но также, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо
проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо
соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат
выделяется с грудным молоком.
Побочное действие
Нежелательные
реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно,
кратковременны и обратимы.
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется
следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто
(≥1/100 и <1/10), нечасто
(≥1/1000 и <1/100), редко
(≥1/10000 и <1/1000), очень редко
(<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на
основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: чрезмерный рост
грибов рода Candida.
Частота неизвестна:
избыточный рост Clostridium difficile.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительная
проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая).
Очень редко:
гемолитическая анемия.
Цефалоспорины
абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с
антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции
Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких
случаях — к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница,
зуд.
Очень редко:
лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Частота неизвестна:
реакция Яриша-Герксгеймера.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль,
головокружение.
Частота неизвестна:
судороги.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
синдром Коуниса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто:
желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
Нечасто: рвота.
Редко:
псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: транзиторное
повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы).
Очень редко:
желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко:
многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (экзантематозный некролиз) (см. также «Нарушения со стороны
иммунной системы»).
Частота неизвестна:
ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системной
симптоматикой (DRESS-синдром).
Передозировка
Симптомы
Передозировка
цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга,
приводящее к развитию судорог.
Симптоматическое лечение
Сывороточные
концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и
перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препараты,
уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность
цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата
натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после
приема пищи.
Как
и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на микрофлору
кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к
снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
При
проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат,
поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется
использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат®
не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным
методом.
Одновременный
прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает
почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период
полувыведения цефуроксима.
При
одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск
возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Особое
внимание следует оказать пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины
или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, поскольку существует риск
перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных
антибактериальных средств, сообщалось о развитии серьезных реакций
гиперчувствительности (иногда с летальным исходом). Сообщалось о реакциях
гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниса (острый
аллергический спазм коронарных артерий, который может привести к инфаркту
миокарда, см. раздел «Побочное действие»). В случае возникновения тяжелых
реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом стоит немедленно прекратить
и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия.
Перед
началом лечения препаратом Зиннат® необходимо установить, были ли у
пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие
цефалоспорины, или любые другие бета-лактамные средства. Следует соблюдать
осторожность при применении цефуроксима у пациентов с нетяжелыми аллергическими
реакциями на другие бета-лактамные средства в анамнезе.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
На
фоне лечения цефуроксимом сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях,
включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
лекарственную реакцию с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром),
которые могут быть опасными для жизни или летальными (см. раздел «Побочное
действие»). При назначении цефуроксима следует сообщить пациентам о признаках и
симптомах данных реакций и тщательно следить за пациентами на предмет развития
кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, свидетельствующих
об этих реакциях, следует немедленно отменить цефуроксим и рассмотреть
альтернативное лечение. Если у пациента на фоне применения цефуроксима
развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз или DRESS‑синдром, лечение
цефуроксимом у данного пациента ни в коем случае в дальнейшем нельзя
возобновлять.
В
процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов,
получающих препарат в высокой дозе.
В
период приема препарата Зиннат® возможна ложноположительная реакция
мочи на глюкозу.
Как
и при использовании других антибиотиков, прием препарата Зиннат®
может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida.
Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например,
энтерококков и Clostridium difficile),
что может потребовать прекращения лечения.
Описаны
случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков,
степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни.
Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного
колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения
антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или
пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат®
должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.
При
лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма возможно возникновение
реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью
препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть
проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения
антибиотиков при этом заболевании, которые проходят самостоятельно.
Цефуроксим
также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф® для
парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию,
используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если
для этого имеются клинические показания.
Если
необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении
хронического бронхита.
При
ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью
инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя.
Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала
лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед
началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по
применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат
Зинацеф®).
Нейротоксичность
Сообщалось
о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечением цефалоспоринами.
Симптомы включают энцефалопатию, судороги и/или миоклонус. Факторы риска
включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания центральной
нервной системы и внутривенное введение. При появлении симптомов
нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Поскольку
цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить
пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или
работе с движущимися механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N015531/01 (11.08.2022) — Сандоз д.д. (Словения) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг:
таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от
белого до почти белого цвета, с гравировкой «GX ES5» на одной стороне. На поперечном
разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг:
таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от
белого до почти белого цвета, с гравировкой «GX ES7» на одной стороне. На
поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Действующее вещество: ЦефуроксимКонцентрация действующего вещества (мг): 250 мг.
Фармакологические свойства
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций. Цефуроксим in vitro обычно активен в отношении следующих микроорганизмов. Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулаза-негативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1 (бета-гемолитические стрептококки); грамотрицательные аэробы — Haemophilus influenzae1 (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1 (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); грамположительные анаэробы — Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; грамотрицательные спирохеты — Borrelia burgdorferi.1Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae1; грамотрицательные аэробы — Citrobacter spp. (за исключением C. freundii), Enterobacter spp. (за исключением E. aerogenes и E.cloacae), Escherichia coli1, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia1), Proteus mirabilis, Proteus spp. (за исключением P. penneri и P. vulgaris), Providencia spp.; грамположительные анаэробы — Clostridium spp. (за исключением C. difficile), грамотрицательные аэробы — Bacteroides spp. (за исключением B. fragilis), Fusobacterium spp. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму: грамположительные аэробы — Enterococcus spp. (включая E. faecalis и E. faecium), Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробы — Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; грамположительные анаэробы — Clostridium difficile; грамотрицательные аэробы — Bacteroides fragilis); прочие — Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Показания к применению
Препарат применяют для лечения угревой сыпи (acne vulgaris).
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, аллергические реакции на пенициллины в анамнезе, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта, в том числе неспецифический язвенный колит, беременность, кормление грудью. Детский возраст до 3 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф). Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат при лечении пациентов с сахарным диабетом.5 мл приготовленной суспензии Зиннат содержит 0.25 хлебных единиц (ХЕ). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПоскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи. Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае. Средний курс лечения 7 дней. Средние дозы препарата составляют: При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести: Взрослые по 250мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 40-60мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев – 2 года 60-120мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 125мг 2 раза в сутки. При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите: Взрослые по 500мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 60-90мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев – 2 года 90-180мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 180-250мг 2 раза в сутки. При лечении инфекций мочеполовой системы: Взрослые по 125мг 2 раза в сутки. При пиелонефрите: Взрослые по 250мг 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи: Взрослым назначают 1г однократно.
Побочное действие
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC на 50%. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Передозировка
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, временное повышение активности ферментов печени; Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия; Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, нарушение слуха, судороги; Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, в единичных случаях возможно развитие анафилаксии; Прочие: интерстициальный нефрит, кандидоз, вагиноз, дисбактериоз.
Особые указания
Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.
- 📜Инструкция по применению Зиннат
- 💊Состав препарата Зиннат
- ✅Показания препарата Зиннат
- 📅Условия хранения препарата Зиннат
- ⏳Срок годности препарата Зиннат
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 125 мг: 10 шт.
Рег. №: 8054/07/12/16/17/23 от 03.05.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «GXES5» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила 150.36 мг) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия тип А, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка таблетки: метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.04 мг, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый, (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат — 0.00152 мг, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ/Ал (1) — пачки картонные, в местах вскрытия картонной пачки имеется прозрачная наклейка.
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 8054/07/12/16/17/23 от 03.05.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «GXES7» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила 300.72 мг) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип А, кроскармеллоза натрия тип А, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка таблетки: метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат — 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый, (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат — 0.00203 мг, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).
10 шт. — блистеры Ал/ПВХ/Ал (1) — пачки картонные, в местах вскрытия картонной пачки имеется прозрачная наклейка.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 01.11.2023 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные препараты системного действия. Цефалоспорины II поколения.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (ПСБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм формирования резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:
• гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST, версия 10.0 от 01.01.2020)
| Микроорганизм | Пограничные значения (мг/л) | |
| Ч (Чувствительные) | Р (Резистентные) | |
| Enterobacteriaceae1, 2, E. coli, Klebsiella spp. (кромеK. aerogenes), Raoultella spp. иP. mirabilis | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp | Примечание3 | Примечание3 |
| Streptococcus А, В, С, G | Примечание4 | Примечание4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | <0.001 | >4 |
| Haemophilus influenzae | <0.001 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 | НД5 | НД5 |
| 1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая БЛРС и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие БЛРС само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание БЛРС рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля. 2 Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) (см. раздел «Показания»). 3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к цефокситину, за исключением цефиксима, цефтазидима, цефтазидим-авибактама, цефтибутена и цефтолозан-тазобактама, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях. Для лекарственных средств, применяемых перорально, следует уделять особое внимание достижению достаточного антибактериального действия в очаге инфекции. Если пограничные значения цефтриаксона и цефотаксима сообщаются для метициллин чувствительного стафилококка, то их следует интерпретировать как «чувствительные, при повышенном воздействии». 4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину. 5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р. |
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae;
грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis;
спирохеты: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae;
грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо P. vulgaris), Providencias spp.
грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Природно-устойчивые микроорганизмы
грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4–17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе «миллиграмм на миллиграмм» (см. раздел «Режим дозирования»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1.5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м2.
Особые группы пациентов
Пол
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Пожилые пациенты
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Режим дозирования»).
Дети
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.
Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.
Нарушение функции почек
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Режим дозирования»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.
Нарушение функции печени
Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные свидетельствуют об отсутствии особой опасности для человека на основании исследований фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности и токсичности для репродукции и развития. Исследования канцерогенности не проводились; однако какие-либо доказательства канцерогенного потенциала отсутствуют.
Активность гамма-глутамилтранспептидазы в моче крысы ингибируется различными цефалоспоринами, однако уровень ингибирования меньше при использовании цефуроксима. Это может иметь значение для интерференции при клинических лабораторных тестах на людях.
Показания к применению
Лекарственный препарат Зиннат показан для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей в возрасте от трех месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма на ранних стадиях.
Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Зиннат применяется внутрь. Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.
Таблетки Зиннат не следует размельчать, и поэтому они не подходят для лечения пациентов, таких как дети младшего возраста, которые не могут проглотить целую таблетку. В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы. У детей можно применять Зиннат в форме суспензии.
Цефуроксима аксетил в виде таблеток не является биоэквивалентным цефуроксиму аксетилу в форме гранул для приготовления суспензии и не может заменяться на основе миллиграмм на миллиграмм (см. раздел «Фармакологическое действие»).
Режим дозирования
Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней)
Дозирование у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг
При остром тонзиллите и фарингите, остром бактериальном синусите назначают по 250 мг 2 раза в сутки;
при остром среднем отите, обострении хронического бронхита назначают по 500 мг 2 раза в сутки;
при цистите и пиелонефрите: по 250 мг 2 раза в сутки;
при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 250 мг 2 раза в сутки;
при боррелиозе Лайма: 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (длительность лечения может варьировать от 10 до 21 дня).
Дозирование у детей с массой тела менее 40 кг
При остром тонзиллите и фарингите, остром бактериальном синусите: 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки;
при цистите: 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки;
при пиелонефрите: 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней;
при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей назначают 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки;
при боррелиозе Лайма назначают 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).
детям в возрасте с двух лет со средним отитом или с более тяжелыми инфекциями (в случае необходимости): 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки;
Нет опыта применения лекарственного препарата Зиннат у детей в возрасте до 3 месяцев.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим преимущественно выводится почками. У пациентов со значительным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится диализом.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин/1.73 м2 период полувыведения равен 1.4 – 2.4 часа. Коррекции дозы не требуется (стандартная доза 125 мг – 500 мг 2 раза в сутки).
При клиренсе креатинина 10 — 29 мл/мин/1.73 м2 период полувыведения равен 4.6 часа. Стандартная индивидуальная разовая доза каждые 24 часа.
При клиренсе креатинина <10 мл/мин1.73 м2 период полувыведения равен 16.8 часа. Стандартная индивидуальная разовая доза каждые 48 часов.
Во время гемодиализа период полувыведения равен 2-4 часа. В конце каждого сеанса диализа требуется введение дополнительной стандартной индивидуальной разовой дозы.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Данных о применении пациентами с печеночной недостаточностью не получено. В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не окажут влияния на фармакокинетику цефуроксима.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов.
Указанная ниже частота возникновения нежелательных реакций является приблизительной, так как для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты получены не были. Кроме того, частота возникновения нежелательных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.
Данные, полученные в ходе крупных клинических исследований, использовались для определения частоты нежелательных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех других нежелательных реакций (например, <1/ 10 000) определялась в основном на основе пострегистрационных данных и скорее отражает частоту поступления сообщений о нежелательных реакциях, нежели реальную частоту их возникновения. Данных плацебо-контролируемых исследований получено не было. В случаях, когда частота рассчитывалась на основе данных клинических исследований, основой служили реакции, которые, по оценке исследователя, были связаны с применением лекарственного средства. В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.
Нежелательные реакции всех степеней тяжести, связанные с применением лекарственного средства, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и в зависимости от частоты встречаемости и степени тяжести.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — избыточный рост Candida; частота неизвестна — избыточный рост Clostridium difficile.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; нечасто — ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); частота неизвестна — гемолитическая анемия. Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритроцитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположительному результату пробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях – к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, боль в животе; нечасто — рвота; частота неизвестна — псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит. Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке, как правило, является обратимым.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек, кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Нежелательные реакции у детей
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует таковому у взрослых.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
Республика Беларусь, 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375(17) 242 00 29; факс: +375(17) 242 00 29
Эл почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by; www.rceth.by.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или вспомогательным веществам препарата;
- повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск
Лактация
Цефуроксим выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Нежелательные явления при использовании терапевтических доз не ожидаются, однако нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этим может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует использовать только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Данных о применении пациентами с печеночной недостаточностью не получено. В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не окажут влияния на фармакокинетику цефуроксима.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов со значительным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится диализом. См. раздел «Режим дозирования».
Применение у пожилых пациентов
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение у детей
Нет опыта применения лекарственного препарата Зиннат у детей в возрасте до 3 месяцев. См. раздел «Режим дозирования».
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе в связи с риском перекрестной чувствительности. Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. Были получены сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, прогрессирующих до синдрома Коуниса (острого аллергического спазма коронарных артерий, который может привести к инфаркту миокарда, см. раздел «Побочное действие»). В случае наступления тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо сразу же отменить лечение цефуроксимом и принять неотложные меры.
Перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других бета-лактамных средств. Осторожность следует проявлять при назначении цефуроксима пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамам.
Тяжелые кожные реакции
Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами), связанных с применением лекарственных средств, содержащих цефуроксим (см. раздел «Побочное действие»). Данные нежелательные реакции представляют угрозу для жизни, в том числе, приводят к летальному исходу.
Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и рекомендовать тщательно контролировать их появление. Если признаки и симптомы предполагают развитие тяжелых кожных реакций, следует немедленно прекратить применение цефуроксима и рассмотреть назначение альтернативного лечения. Если при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром, у таких пациентов повторное назначение цефуроксима противопоказано.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата Зиннат для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел «Побочное действие»).
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Саndida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту других резистентных организмов (например, Еnteroсоссi и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).
При использовании практически всех антибактериальных средств, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует применять препараты, которые угнетают перистальтику (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на диагностические тесты
Ложноположительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).
В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.
Важная информация о вспомогательных веществах
Каждая таблетка лекарственного препарата Зиннат 125 мг и 250 мг содержит 0.00152 мг и 0.00203 мг натрия бензоата соответственно.
Каждая таблетка лекарственного препарата Зиннат 125 мг содержит 0.06 мг метилпарагидроксибензоата и 0.04 мг пропилпарагидроксибензоата.
Каждая таблетка лекарственного препарата Зиннат 250 мг содержит0.07 мг метилпарагидроксибензоата и 0.06 мг пропилпарагидроксибензоата.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсроченным началом).
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой таблетке (обеих дозировок), то есть может считаться «безнатриевым».
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований влияния цефуроксима аксетила на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: неврологические последствия, включая энцефалопатию, судороги и кому.
Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с почечной недостаточностью, если доза не была снижена соответствующим образом (см. раздел «Режим дозирования»).
Лечение: проведение симптоматической терапии. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению с таковой после приема натощак и уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется совместный прием с пробенецидом. Одновременный прием c пробенецидом значительно увеличивает максимальную концентрацию в плазме, площадь под кривой сывороточной концентрации и период полувыведения цефуроксима.
Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения.
Срок годности препарата
Срок годности – 3 года.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом
Оставшийся неиспользованным лекарственный препарат и отходы упаковки следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Контакты для обращений
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЗИННАТ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АКСЕТИН
(MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЗИНЕКС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФУРОКС
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
БИОРАЦЕФ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЗИНАЦЕФ
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
КИМАЦЕФ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
МЕГАСЕФ
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
СЕЛЕЦЕФ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦЕФУРОКСИМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЗИННАТ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ПРЕФИКС
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
АКСЕТИН
(MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЗИНЕКС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
БИОРАЦЕФ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕГАСЕФ
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
СЕЛЕЦЕФ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦЕФУРОКСИМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ЗИННАТ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АмброГЕКСАЛ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ГЕМАПИКС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
САРТВАЛ ПЛЮС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® ЛОНГ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® 200
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Реклама
Зиннат® (Zinnat®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Зиннат®
💊 Состав препарата Зиннат®
✅ Применение препарата Зиннат®
📅 Условия хранения Зиннат®
⏳ Срок годности Зиннат®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Зиннат®
(Zinnat®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018
года, дата обновления: 2018.07.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DC02
(Цефуроксим)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Зиннат® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: 10 шт. рег. №: П N015531/01 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт. рег. №: П N015531/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зиннат®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GX ES5»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** — 47.51 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, натрия лаурилсульфат — 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное — 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.63 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5.55 мг, пропиленгликоль — 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.04 мг, краситель опаспрей белый — 1.52 мг (гипромеллоза — 3%, титана диоксид — 36%, натрия бензоат — 0.1%).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GX ES7»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** — 95.03 мг, кроскармеллоза натрия — 40 мг, натрия лаурилсульфат — 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 7.4 мг, пропиленгликоль — 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, краситель опаспрей белый — 2.03 мг (гипромеллоза — 3%, титана диоксид — 36%, натрия бензоат — 0.1%).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, β-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.
Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi1.
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabiIis, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания препарата
Зиннат®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);
- инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
- гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
- лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Режим дозирования
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Дети с 3 лет
Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.
Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия; нечасто — положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (что может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит; очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).
C осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Зиннат® следует применять в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, следует проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
В период приема препарата Зиннат® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат® может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат® и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф®).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Препарат Зиннат® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.
Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Условия хранения препарата Зиннат®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Зиннат®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
Glaxo Operations UK , Limited |
Великобритания |
Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL128 DT, United Kingdom |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код