Левоцин 500 мг инструкция

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество — левофлоксацин 500 мг,

Вспомогательные вещества: повидон K-30, натрия кроскармеллоза, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), кремний диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), магния стеарат

Состав пленочной оболочки: краситель Опадри II желтый (поливиниловый спирт гидролизованный, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172))

Описание

Таблетки кремового цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «GETZ» на одной стороне и «LF/500» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолины. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Левоцин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг Левоцина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Левоцина, Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл через 1.3 ч., период полувыведения — 6-8 ч.

Связываемость с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Фармакодинамика

Левоцин — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество — левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, в т.ч. в отношении — аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные);

— аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);

— анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;

— других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma.

Показания к применению

Левоцин таблетки назначаются для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше):

— острый синусит (гайморит)

— обострение хронического бронхита

— внебольничная пневмония

— осложненные и неосложненные инфекции кожи и ее придатков, включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию

— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита — по 500 мг 1 раз в день в течение 7 дней.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1 раз в день в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 500 мг 1 раз в день в течение 10 дней.

При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 2 раза в день в течение 7-14 дней.

Примечание: Дозировка может быть увеличена в зависимости от вида инфекции и от тяжести симптомов.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза 1.0 г.

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными (клиренс креатинина ≤50 мл/мин).

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется прием дополнительных доз.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

— бессонница, головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея
— повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

— грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
— резистентность патогена
— лейкопения, эозинофилия
— анорексия
— беспокойство
— состояние спутанности сознания,  повышенная возбудимость
— сонливость, тремор, дисгевзия
— вертиго
— одышка
— боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
— повышение уровня билирубина в крови
— сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз
— артралгия, миалгия
— повышение уровня креатинина в крови
— астения

Редко (≥1/10000, <1/1000)

— тромбоцитопения, нейтропения
— ангионевротический отек, гиперчувствительность (см. «Особые указания»)
— гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом (см. «Особые указания»)
— психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)
— депрессия, ажитация
— необычные сновидения, кошмары
— конвульсии (см. «Противопоказания» и «Особые указания»)
— парестезия
— нарушение зрения, такие как нечеткость (см. «Особые указания»)
— тиннитус
— тахикардия, сердцебиение
— гипотензия
— заболевания сухожилий (см. «Противопоказания» и «Особые указания»), включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)
— мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис (см. «Особые указания»)
-острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
— пирексия

Частота неизвестна

— панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
— анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
— анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
— гипергликемия
— гипогликемическая кома (см. «Особые указания»)
— психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида (см. «Особые указания»)
— периферическая сенсорная нейропатия (см. «Особые указания»)
— периферическая сенсомоторная нейропатия (см. «Особые указания»)
— паросмия включая аносмию
— дискинезия, экстрапирамидное расстройство
— агевзия
— обморок
— доброкачественная внутричерепная гипертензия
— временная потеря зрения (см. «Особые указания»)
— потеря, нарушение слуха
— желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
— желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. «Особые указания и «Передозировка»)
— бронхоспазм, аллергический пневмонит
— диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. «Особые указания»), панкреатит
— желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием (см. «Особые указания»), гепатит
— токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации (см. «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит
— рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия) (см. «Противопоказания» и «Особые указания»)
— разрыв связок, мышц
— артрит
— боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием

Противопоказания

— пациенты с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а также прочим вспомогательным веществам

— пациенты с эпилепсией

— пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность

— период лактации

Лекарственные взаимодействия

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий содержащими антацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Биодоступность препарата в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат и Левоцин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата в таблетках.

Почечный клиренс Левоцина незначительно снижается при одновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и период полувыведения Левоцина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).

При совместном применении Левоцина незначительно увеличивается период полувыведения циклоспорина.

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

При одновременном применении Левоцина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы, во избежание побочных реакции, в т.ч. судорог.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.

Возможно усиление эффекта варфарина при одновременном применении с Левоцином, при этом увеличение проторомбинового времени может сопровождаться с эпизодами кровотечения. При одновременном применении Левоцина и НПВС также могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема Левоцина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Одновременное применение Левоцина с глюкокортикоидными средствами повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Особые указания

При назначении препарата лицам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

Во время лечения препаратом Левоцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

На фоне применения Левоцина пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левоцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У лиц пожилого возраста или при одновременном применении с глюкокортикоидными средствами риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этой категории пациентов требует осторожности.

У больных с сахарным диабетом возможно признаки гипогликемии со следующими возможными симптомами: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь.

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Почечная недостаточность. С осторожностью назначается при почечной недостаточности, поскольку выведение Левоцина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы до снижения клиренса.

Печеночная недостаточность. При нарушении функции печени лечение проводится под контролем печеночных проб.

Пожилые. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левоцин по 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием Левоцина, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения Левоцина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение: симптоматическая терапия. Левоцин не выводится путем диализа.

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом и в защищенном от света месте, при температуре от 15°C до 30°C

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

• повидон K-30
• натрия кроскармеллоза
• лактоза безводная
• целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102)
• кремний диоксид коллоидный безводный (аэросил 200)
• магния стеарат

  состав пленочной оболочки: краситель Опадри II желтый (поливиниловый спирт гидролизованный

• тальк очищенный
• титана диоксид (Е171)
• макрогол
• лецитин
• железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид черный (Е172))

Фармакодинамика

• Corynebacterium diphtheriae
• Enterococcus spp

(в т.ч.Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч.умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp.(коагулазонегативные), Streptococcus spp.(группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные);

аэробных грамотрицательных микроорганизмов:

• Acinetobacter spp.(в т.ч.Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(в т.ч.Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.(в т.ч.Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.(в т.ч.Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.(в т.ч.Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp.(в т.ч.Serratia marcescens)
• анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp
• других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp.(в т.ч.Legionella pneumophila), Mycobacterium spp.(в т.ч.Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma

Фармакокинетика

• легкие
• слизистую оболочку бронхов
• мокроту
• органы мочеполовой системы
• костную ткань
• спинно-мозговую жидкость
• предстательную железу
• лейкоциты
• альвеолярные макрофаги

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.Выводится из

организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Побочные действия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

• «
• волчий»
• аппетит, нервозность, испари-на, дрожь

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Почечная недостаточность.С осторожностью назначается при почечной недостаточности, поскольку выведение Левоцина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии.У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы до снижения клиренса.

Печеночная недостаточность.При нарушении функции печени лечение прово-дится под контролем печеночных проб.

Пожилые.Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левоцин

по 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием Левоцина, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к.на фоне применения Левоцина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.

Показания

Левоцин таблетки назначаются для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше):

• — острый синусит (гайморит)

  — обострение хронического бронхита

  — внебольничная пневмония

  — осложненные и неосложненные инфекции кожи и ее придатков

• включая абс-цесс
• флегмону
• фурункул
• импетиго
• пиодермию
• раневую инфекцию

  — осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

СОСТАВ
действующее вещество левофлоксацин
100 мл раствора содержат левофлоксацина 500 мг
Вспомогательные вещества натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инфузий.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС

J01M А12.
ПОКАЗАНИЯ
Левоцин-н для внутривенного введения назначают при лечении бактериальных воспалительных процессов, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Левоцин-Н для инфузий следует применять немедленно после перфорации резиновой прокладки в колпачке (в течение 3-х часов) для профилактики любого бактериального загрязнения. Защита от света во время инфузии не нужен.
Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату. Через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозировке.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек,
показания
суточная доза
Количество введений в сутки
внебольничных пневмонии
500 мг
1-2 раза
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т. Ч. Пиелонефрит
250 мг *
1 раз
Хронический бактериальный простатит
500 мг **
1 раз
Инфекции кожи и мягких тканей
500 мг
1-2 раза
* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (эту ссылку касается только растворов для инфузий).
** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу нужно уменьшить.
пациентов с нарушенной функцией почек
КК
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
50-20 мл / мин
250 мг / 24 часа
500 мг / 24 часа
500 мг / 1200
первая доза — 250 мг,
последующие —
125 мг / 24 часа
первая доза — 500 мг,
последующие —
250 мг / 24 часа
первая доза — 500 мг,
последующие —
250 мг / 1200
19-10 мл / мин
первая доза — 250 мг,
последующие —
125 мг / 48 часов
первая доза — 500 мг,
последующие —
125 мг / 24 часа
первая доза — 500 мг,
последующие —
125 мг / 1200
1
первая доза — 250 мг,
последующие —
125 мг / 48 часов
первая доза — 500 мг,
последующие —
125 мг / 24 часа
первая доза — 500 мг,
последующие —
125 мг / 24 часа
1
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Раствор для внутривенного введения вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения содержимого одного флакона (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedDRA, приведенных ниже.
Инфекции и инвазии
Микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
Нарушение обмена веществ, метаболизма
психические расстройства
неврологические расстройства
Головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органов зрения
Зрительные нарушения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Нарушение слуха, вертиго, звон в ушах.
Кардиальные нарушения, сосудистые расстройства
сосудистые расстройства
Артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, диарея (в том числе геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный).
Расстройства пищеварительной системы
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз, возможны кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Со стороны мочевыделительной системы
Повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
общие расстройства
Астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, такие
экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений
гиперсенситивный васкулит
приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
При нарушении техники, правил введения или хранения может возникнуть раздражение вен, что может быть причиной флебита, венозного тромбоза сосудов в месте введения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
симптомы
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.
лечение
Лечение симптоматическое. В случаях передозировки проводят тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или АПП, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует специфических антидотов.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.
ДЕТИ
Препарат применяют детям.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванного пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией печени не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Если функция почек у пациентов пожилого возраста не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
продолжительность введения
Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 мин для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий.
Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное повышение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если при вводе левофлоксацина ( l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Пациенты, склонные к судорогам
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
гипогликемия
профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярия).
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
психотические реакции
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например — врожденный синдром удлинения интервала QT
одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмических средств класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролидов)
нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
пожилой возраст пациента
периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
опиаты
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
гепатобилиарной системы
СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. Ч. Во время ходьбы).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
другая информация
Клинические исследования фармакологии показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.
циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, 2,5% раствором Рингера с глюкозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакологические.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Высоко активен в отношении анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе неферментирующих бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов.
К препарату чувствительны нижеприведенные микроорганизмы.
Обычно чувствительные виды
аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcu saureus * метицилинчутливий, Staphylococcuss aprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *
аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilusin fluenzae * Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
анаэробные бактерии
Peptostreptococcus
другие
Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis * Staphylococcus aureus метициллинрезистентный, Staphylococcus coagulase spp .
аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacterbaum annii * Citrobacterfreundii * Enterobacterae rogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *
анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus, **
Clostridium difficile **.
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
** Естественная промежуточная чувствительность.
другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.
Механизм действия препарата обусловлен угнетением ДНК-гиразы бактерий (блокируется деление клеток), что приводит к их гибели.

Фармакокинетика

.
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.
После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение . Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. При применении препарата в терапевтических дозах Кумуляционный эффект почти отсутствует.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 — 800), в основном почками (85% введенной дозы).
Характеристики о специальных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
КК (мл / мин)
20-40
50-80
Почечный клиренс (мл / мин)
13
26
57
Период полувыведения (часы)
35
27
9
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
различия
Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
НЕСОВМЕСТИМОСТЬ
При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года.

Срок годности

после вскрытия флакона
Левоин-Н для инфузий следует применять немедленно после перфорации резиновой прокладки в колпачке (в течение 3-х часов) для профилактики любого бактериального загрязнения.
Неиспользованный содержимое флакона следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
УПАКОВКА
По 100 мл или 150 мл во флаконе по 1 флакону в пачке.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
По рецепту.