Левофлоксацин таблетки инструкция по применению взрослым при пневмонии

Показания к применению

Левофлоксацин для приема внутрь и в/в введения показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями, у взрослых, в т.ч.: внебольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном заражении; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); госпитальная пневмония (для дозировки таблеток 750 мг).При применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. «Особые указания»).Левофлоксацин виде 0,5% глазных капель показан для лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года; для профилактики осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Противопоказания

Для системного применения: гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. «Побочные действия», «Меры предосторожности»); поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста); беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода); период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).Глазные капли: гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).Левофлоксацин не оказывал тератогенное действие у крыс при пероральном введении в дозе 810мг/кг/сут (в 9,4 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 160мг/кг/сут (в 1,9 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Пероральное введение беременным крысам в дозе 810мг/кг/сут приводило к увеличению частоты внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов. В экспериментах на кроликах не выявлено тератогенное действие при пероральном введении в дозе 50мг/кг/сут (в 1,1 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 25мг/кг/сут, что соответствует 0,5 МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела.Категория действия на плод по FDA— C.Учитывая результаты исследований других фторхинолонов и очень ограниченные данные относительно левофлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин. Из-за потенциальной возможности развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо системное применение левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).При применении левофлоксацина в виде глазных капель необходимо соблюдать осторожность.

Побочное действие

Серьезные и клинически важные побочные лекарственные реакции, которые обсуждаются более подробно в разделе «Меры предосторожности», включают:- влияние на сухожилия;- обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis);- реакции гиперчувствительности;- другие серьезные и иногда фатальные реакции;- гепатотоксичность;- действие на ЦНС;- Clostridium difficile-ассоциированная диарея;- периферическую нейропатию, которая может быть необратимой;- удлинение интервала QT;- колебания уровня глюкозы в крови;- фоточувствительность/фототоксичность;- развитие лекарственной устойчивости бактерий.Гипотензия была связана с быстрым или болюсным в/в введением левофлоксацина. Левофлоксацин следует вводить медленно, в течение от 60 до 90 мин.Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходимо поддерживать адекватную гидратацию у пациентов во избежание образования избыточно концентрированной мочи.Опыт клинических исследованийПоскольку клинические исследования проводятся с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.Приведены данные 29 объединенных клинических исследований фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов— 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50%— мужчины, 71%— европеоидной расы, 19%— темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250мг 1 раз в сутки или по 500мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3–14 дней (в среднем 10 дней).Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250мг 1 раз в сутки или по 500мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой >0,1% у пациентов, получавших левофлоксацин (N=7537). Наиболее распространенными побочными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, инсомния, запор и головокружение.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния1 (4%); 0,1–1%— тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары1, нарушение сна1, анорексия, необычные сновидения1, тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость1, обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1–1%— анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.Со стороны респираторной системы: одышка (1%).Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1–1%— гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.Со стороны мочеполовой системы: вагинит2 (1%); 0,1–1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1%— артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1–1%— аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1–1%: гипергликемия/гипогликемия, гиперкалиемия.В клинических испытаниях при использовании многократных доз офтальмологические нарушения, включая катаракту и множественное точечное помутнение хрусталика, были отмечены у пациентов, проходящих лечение фторхинолонами, включая левофлоксацин. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.1 N=72742 N=3758 (женщины)Постмаркетинговые исследованияДостоверно оценить частоту развития данных явлений и причинно-следственную связь с приемом ЛС невозможно, поскольку сообщения получены спонтанно, от популяции неустановленного размера.Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия (может быть необратимой), психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, увеит, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония, обострение myasthenia gravis, псевдотумор головного мозга.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация ПВ, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.Прочие: лейкоцитокластический васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1–3%— преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия; <1%— аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

Особые указания

Тендинопатия и разрыв сухожилияПрименение фторхинолонов, включая левофлоксацин, ассоциировано с повышенным риском развития тендинита и разрыва сухожилия в любом возрасте. Этот побочный эффект наиболее часто затрагивает ахиллово сухожилие, и при разрыве ахиллова сухожилия может потребоваться хирургическое вмешательство. Также сообщалось о тендините и разрыве сухожилия вращательной манжеты плеча, кисти, бицепсов, большого пальца и сухожилий другой локализации. Риск развития фторхинолон-ассоциированного тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, как правило, старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероиды, а также у пациентов с трансплантатами почек, сердца и легких. Факторы в дополнение к возрасту и приему кортикостероидов, которые могут независимо друг от друга увеличивать риск разрыва сухожилия, включают большую физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие заболевания, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимавших фторхинолоны, но не имевших вышеуказанные факторы риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; некоторые случаи были зарегистрированы в период до нескольких месяцев после завершения лечения. При появлении боли, отека, воспаления или разрыве сухожилия терапия левофлоксацином должна быть прекращена. Пациентам следует рекомендовать находиться в покое и избегать нагрузок при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия, а также обратиться к лечащему врачу для назначения других противомикробных ЛС нехинолонового ряда.Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано (см. «Противопоказания», «Побочные действия»).Реакции гиперчувствительностиСообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и/или анафилактических реакций на фоне приема фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развивающихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом и другими выраженными кожными реакциями. При первых проявлениях кожной сыпи или других реакций гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен. При развитии серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и проведение других реанимационных мероприятий, включая применение кислорода, в/в введение жидкостей, антигистаминных ЛС, кортикостероидов, прессорных аминов и поддержание проходимости дыхательных путей (по клиническим показаниям) (см. «Побочные действия»).Другие серьезные и иногда фатальные реакцииРедко сообщалось о развитии других тяжелых и иногда фатальных реакций у пациентов на фоне приема фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами. Эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз проявлялись в следующем виде: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и/или другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи, желтухи или любых других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.ГепатотоксичностьСвидетельств тяжелой, ассоциированной с приемом левофлоксацина, гепатотоксичности в клинических исследованиях более чем у 7000 пациентов обнаружено не было. Тяжелые гепатотоксические реакции, зафиксированные в постмаркетинговых наблюдениях (включая острый гепатит и фатальный исход), обычно возникали в первые 14 дней лечения, бóльшая часть случаев— в течение 6 дней, в большинстве случаев тяжелая гепатотоксичность не была связана с гиперчувствительностью. Наиболее часто случаи фатальной гепатотоксичности наблюдались у пациентов в возрасте 65 лет и старше и не ассоциировались с гиперчувствительностью. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить, если у пациента развиваются признаки и симптомы гепатита (см. «Побочные действия»).Влияние на ЦНССообщалось о возникновении судорог, токсических психозов, повышении внутричерепного давления (включая псевдотумор головного мозга) у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Фторхинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, ощущения головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, инсомнии, ночных кошмаров, редко— суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы. Если эти реакции наблюдаются у пациентов, получающих левофлоксацин, лечение им должно быть прекращено, и следует принять соответствующие меры. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к развитию судорог или снижению судорожного порога (например тяжелый церебральный артериосклероз, эпилепсия), или при наличии других факторов риска, которые могут предрасполагать к судорогам или снижению порога судорожной активности (например некоторые ЛС, дисфункция почек) (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»).Диарея, ассоциированная с Clostridium difficileО развитии диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, сообщалось при использовании практически всех антибактериальных средств, включая левофлоксацин, она может варьировать по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и усиленному росту C.difficile. Штаммы C.difficile, продуцирующие токсины А и В, которые вызывают развитие диареи, приводят к повышению риска смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность C.difficile-ассоциированной диареи должна быть рассмотрена у всех больных, которые обращаются с жалобами на диарею после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный анамнез, т.к. развитие C.difficile-ассоциированной диареи возможно в течение двух месяцев после применения антибактериальных ЛС. В случае, если C.difficile-ассоциированная диарея подозревается или подтверждается, необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение (в т.ч. введение жидкостей и электролитов, белковых добавок, применение антибиотиков, к которым чувствительны штаммы C.difficile), а также провести хирургическую оценку, если имеются клинические показания (см. «Побочные действия»).Периферическая нейропатияСлучаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, проявлявшейся парестезией, гипестезией, дизестезией и слабостью были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала терапии левофлоксацином и быть необратимыми. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить, если у пациента с симптомами нейропатии, которые включают боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие нарушения чувствительности, включая нарушение осязания, боль, гипертермию, потерю ощущения положения тела в пространстве, изменение вибрационной чувствительности (см. «Побочные действия»).Удлинение интервала QTНа фоне применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на ЭКГ и нечастые случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях torsade de pointes у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Следует избегать применения левофлоксацина при наличии у пациента факторов риска удлинения интервала QT, таких как пролонгация интервала QT в анамнезе, нескорректированная гипокалиемия, одновременное применение с антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол). Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к ЛС-ассоциированному влиянию на интервал QT.Изменения уровня глюкозы в кровиКак и при приеме других фторхинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (например глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»).Фоточувствительность/фототоксичностьУ пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей или УФ-облучению в период лечения фторхинолонами, могут возникать умеренные или тяжелой степени реакции фоточувствительности/фототоксичности, последняя из которых может проявляться в виде чрезмерных реакций загара (например жжение, эритема, экссудация, пузыри, волдыри, отек) в областях, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей (как правило, лицо, область декольте шеи, разгибательные поверхности предплечий, тыльные поверхности рук). Поэтому чрезмерного воздействия этих источников света следует избегать. Лекарственная терапия должна быть прекращена, если развиваются реакции фоточувствительность/фототоксичности (см. «Побочные действия»).Применение в гериатрииВ фазе III клинических испытаний 1945 пациентов, получавших левофлоксацин, были в возрасте ≥65 лет (26%). Из них 1081 пациент (14%) были в возрасте от 65 до 74 лет и 864 пациента (12%) были в возрасте ≥75 лет. Не было обнаружено различий в безопасности и эффективности между этими пациентами и пациентами более молодого возраста, но нельзя исключать бóльшую чувствительность некоторых пожилых людей.Пациент должен быть предупрежден:- о целесообразности обильного питья;- о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;- во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.В период лечения левофлоксацином в виде 0,5% глазных капель не рекомендуется ношение мягких контактных линз.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Купить Левофлоксацин таблетки 250, 500, 750 — Фармконцепт в ГорЗдрав

Купить Левофлоксацин таблетки 250, 500, 750 — Фармконцепт в megapteka.ru

Купить Левофлоксацин таблетки 250, 500, 750 — Фармконцепт в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

• Глево
  (GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)

• Лебел^®
  (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)

• Левоксимед^®
  (WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)

• Леволет^® Р
  (АЛИУМ, Россия)

• Левотек
  (С.П.ИНКОМЕД, Россия)

• Левофлокс
  (JIVDHARA PHARMA, Индия)

• Левофлоксацин
  (ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

• Левофлоксацин
  (РАФАРМА, Россия)

• Левофлоксацин
  (АТОЛЛ, Россия)

• Левофлоксацин
  (ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)

Все аналоги
(47)

Дата последнего изменения: 25.01.2024

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Производитель
• Аналоги (синонимы) препарата Левофлоксацин
• Заказ в аптеках Москвы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

1
таблетка содержит:

Действующее вещество:

Левофлоксацина
гемигидрат 256,23 мг/ 512,45 мг/ 768,68 мг (в пересчете на
левофлоксацин 250,00 мг/ 500,00 мг/ 750,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал
кукурузный 29,62 мг/ 59,25 мг/ 88,87 мг; целлюлоза
микрокристаллическая 102 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг;
натрия карбоксиметилкрахмал 7,50 мг/ 15,00 мг/ 22,50 мг;
кросповидон 7,50 мг/ 15,00 мг/ 22,50 мг; кремния диоксид
коллоидный 7,50 мг/ 15,00 мг/ 22,50 мг; тальк 5,00 мг/
10,00 мг/ 15,00 мг; гипромеллоза 3,40 мг/ 6,80 мг/
10,20 мг; магния стеарат 3,25 мг/ 6,50 мг/ 9,75 мг.

Состав оболочки:
пленочная оболочка WT‑19022P розовая 8,07 мг/ 16,14 мг/
24,21 мг (поливиниловый спирт 49,00%; титана диоксид (E171) 21,79%;
полиэтиленгликоль 6000 13,20%; тальк 12,60%; лецитин соевый 3,40%;
краситель железа оксид красный (E172) 0,01%); краситель солнечный закат желтый
(E110) 0,43 мг/ 0,86 мг/ 1,29 мг.

Дозировка 250 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета,
с риской на одной стороне. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 500 мг

Капсулообразные
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета,
с риской на одной стороне. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 750 мг

Капсулообразные
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета,
с риской на одной стороне. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Абсорбция

Левофлоксацин
быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало
влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет
99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная
концентрация в плазме крови (C_max) достигается в течение 1–2 ч
и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до
1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при
приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На
10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки C_max
левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная
концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в
плазме крови (C_min) составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.

На
10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки C_max
левофлоксацина составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, a C_min —
3,0 ± 0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь
с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного
приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет,
в среднем, 100 л,
что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани
организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость
эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После
однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации
левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки
достигались в течение 1 ч
или 4 ч
и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с
коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной
выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и
0,8–3, соответственно.

После
5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации
левофлоксацина через 4 часа
после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли
9,94 мкг/мл
и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные
концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина
составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч
после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с
концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После
3‑х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки
максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались
через 2–4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл,
соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с
концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин
хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных,
так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная
ткань/плазма крови) 0,1–3,0. Максимальные концентрации левофлоксацина в
губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема
500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа
после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин
плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После
приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3‑х дней,
средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла
8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма
крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние
концентрации в моче через 8–12 ч
после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли
44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин
метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами
являются деметиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, которые выводятся
почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается
хиральным превращениям.

Выведение

После
приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови
(период полувыведения (T_1/2)
— 6–8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой
дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг
составлял 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют
существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном
введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное
введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика
левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика
у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов,
за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе
креатинина (КК).

При
почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере
снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (Cl_R)
уменьшаются, a T_1/2
увеличивается.

Фармакокинетика
при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг
левофлоксацина.

Левофлоксацин
— синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы
фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий
изомер офлоксацина.

Левофлоксацин
блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку
разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические
изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин
активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л; зона
ингибирования ≥17 мм):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis, Corynebacterium
diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis,
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus
coagulase-negative methi‑S(I) [коагулазонегативные
метициллин-чувствительные/‑умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi‑S
(метициллин-чувствительные), Staphylococcus
epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS
(коагулазонегативные), Streptococci spp.
C
и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus
pneumoniae peni I/S/R, (пенициллин-умеренно чувствительные/‑чувствительные/‑резистентные),
Streptococcus pyogenes, Viridans
streptococci peni‑S/R
(пенициллин-чувствительные/-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii,
Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter
freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,
Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus
ducreyi, Haemophilus influenzae ampi‑S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные),
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter
pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.,
Moraxella catarrhalis β+/β− (продуцирующие и
непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и
продуцирующие пенициллиназу), Neisseria
meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida,
Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa
(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas
aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные
микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие
микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л;
зона ингибирования 16–14 мм):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium
xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi‑R
(метициллин-резистентные), Staphylococcus
haemolyticus methi‑R (метициллин-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные
микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК
≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные),
Staphylococcus coagulase-negative methi‑R
(коагулазонегативные метициллин-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные
микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие
микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность
к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II:
ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV.
Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные
барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного
выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также
уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В
связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается
перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными
средствами.

Клиническая
эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций,
вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к
левофлоксацину микроорганизмами:

—    
внебольничная
пневмония;

—    
госпитальная пневмония
(для дозировки 750 мг);

—    
осложненные
инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

—    
хронический
бактериальный простатит;

—    
инфекции кожных
покровов и мягких тканей;

—    
для комплексного
лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

—    
профилактика и
лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может
применятся только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

—    
острый синусит;

—    
обострение
хронического бронхита;

—    
неосложненный
цистит.

При
применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также
чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране
(см. раздел «Особые указания»).

—    
Повышенная
чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из
вспомогательных веществ препарата.

—    
Эпилепсия.

—    
Псевдопаралитическая
миастения (myasthenia gravis)
(см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

—    
Поражения
сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.

—    
Детский и
подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета,
так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).

—    
Беременность (нельзя
полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода).

—    
Период грудного
вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста
костей у ребенка).

С осторожностью

—    
У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих
препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как
фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

—    
У пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

—    
У пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а
также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и
дозы»).

—    
У пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого
возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с некоррелированными
электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом
врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме
лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические
средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», «Особые указания»).

—    
У пациентов с
сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты
(например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития
гипогликемии).

—    
У пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как
тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

—    
У пациентов с
психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания
(см. раздел «Особые указания»).

—    
У пациентов
пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, также при сопутствующем
применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва
сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

—    
У пациентов с
аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или
у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с
заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или
состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты,
или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана,
синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная
гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит
Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена,
инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

Левофлоксацин
противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного
вскармливания.

Левофлоксацин
250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в
сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки
можно разламывать по риске.

Препарат
можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как
прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел
«Фармакокинетика»).

Препарат
следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после
приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или
сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

Учитывая,
что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна
99–100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина
на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась
при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если
случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную
дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его
дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим
дозирования определяют характером и тяжестью инфекции, а также
чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения
варьируется в зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения
у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин)

*   Внебольничная
пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
(пенициллин-умеренно чувствительные/‑чувствительные/-резистентные), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

** Осложненные
инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, и острый
пиелонефрит, вызванный Escherichia coli,
включая случаи сопутствующей бактериемии.

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК
≤50 мл/мин)

Левофлоксацин
выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной
функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

¹ После
гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД)
не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При
нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку
левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для
пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за
исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Указанные
ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями
частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000,
<1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота
неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости
не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца**

Редко: синусовая тахикардия, ощущение
сердцебиения.

Частота неизвестна:
удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия,
желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке
сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения (уменьшение
количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение
количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения (уменьшение
количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение
количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна:
панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической
крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов
в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы*

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия
(извращение вкуса).

Редко: парестезия, судороги
(см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна:
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные
расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство
ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно
отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного
давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

Нарушения со стороны органа зрения*

Редко: нарушения зрения, такие как
расплывчатость видимого изображения.

Частота неизвестна:
преходящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*

Нечасто: вертиго (чувство отклонения или
кружения, или собственного тела или окружающих предметов).

Редко: звон в ушах.

Частота неизвестна:
снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна:
бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия,
метеоризм, запор.

Частота неизвестна:
геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком
энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые
указания»), панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение концентрации
креатинина в сыворотке крови.

Редко: острая почечная недостаточность
(например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница,
гипергидроз.

Редко: лекарственная реакция с
эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром) (см. раздел «Особые
указания»), фиксированное лекарственное высыпание.

Частота неизвестна
(пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, реакции
фоточувствительности (повышенной чувствительности к солнечному и
ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»),
лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Реакции
со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда возникать после приема первой
дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани*

Нечасто: артралгия, миалгия.

Редко: поражение сухожилий, включая
тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть
особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел
«Особые указания»).

Частота неизвестна:
рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный
эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может
носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)),
разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия, особенно у
пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий»
аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Частота неизвестна:
гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы,
особенно у пожилых пациентов, у пациентов с сахарным диабетом, принимающих
пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел «Особые
указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, развитие
резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов**

Редко: снижение артериального давления.

Общие расстройства*

Нечасто: астения.

Редко: пирексия (повышение температуры
тела).

Частота неизвестна:
боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: ангионевротический отек.

Частота неизвестна:
анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические
и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой
дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности
«печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ),
аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и
гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).

Нечасто: повышение концентрации
билирубина в крови.

Частота неизвестна:
тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной
недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым
основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел
«Особые указания»); гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: синдром неадекватной секреции
антидиуретического гормона.

Нарушения психики*

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство беспокойства, тревога,
спутанность сознания.

Редко: психические нарушения (например,
галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна,
ночные кошмары.

Частота неизвестна (пострегистрационные
данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда,
включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания,
дезориентация, нервозность, нарушения памяти, делирий.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем
фторхинолонам

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой
болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

*
В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо
от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно
сохраняющиеся (до нескольких
месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные
побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество,
классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит,
разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии,
связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти,
нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния)
(см. раздел «Особые указания»).

**
У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и
расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным
исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца
(см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк,
диданозином

Препараты,
содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или
железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или
алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только
лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний),
рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч
после приема препарата. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию
левофлоксацина при его приеме внутрь.

С сукральфатом

Действие
левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата
(средства для защиты слизистой оболочки желудка).

Пациентам,
получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через
2 часа после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными
средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими
порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического
взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при
одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных
противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог
судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога
судорожной готовности головного мозга.

Концентрация
левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только
на 13%.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина K)

У
пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми
антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового
времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения,
в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых
антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей
свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При
одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую
секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать
осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный
клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24%
и пробенецида на 34%.
Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции
почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин
увеличивал T_1/2
циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым,
коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином
не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный
прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов,
получающих препараты, удлиняющие интервал QT
(например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Проведенные
клинико-фармакологические исследования для изучения возможных
фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали,
что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими
препаратами не изменяется
в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Симптомы

Исходя
из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у
животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина
являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения
сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).

При
пострегистрационном применении при передозировке наблюдались эффекты
со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания,
судороги, галлюцинации и тремор.

Возможно
развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного
тракта.

В
клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина,
превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение передозировки

В
случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая
мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой
передозировки таблеток Левофлоксацин показано промывание желудка и введение
антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин
не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и
постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота
не существует.

Госпитальные
инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas
aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Риск развития резистентности

Распространенность
приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может
изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В
связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной
стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен
быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и
определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется
высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк
будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому
левофлоксацин не рекомендуется
для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых
метициллин-резистентным золотистым стафилококком в случае, если лабораторные
анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные
необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение
фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей
трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны
различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и
того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают
тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а
также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога,
депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции
могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала
терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов
любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При
возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций
следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения
фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых
отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как
и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у
пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся
пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как
инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающее
средства, снижающие порог судорожной активности головного мозга (например,
теофиллин; фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные препараты (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При
развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся
во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная
и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае
подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином
следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую
антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь).
Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит,
редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот
побочный эффект может развиться в течение 48 ч
после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии
фторхинолонами.

Пациенты
пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов,
принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при
одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после
трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется
соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать
на основании клиренса креатинина.

Пациентам
следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков
тендинитов или разрывов сухожилий, и обратится к лечащему врачу. При подозрении
на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить
лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия,
например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы
«Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин
может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности
(ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных
доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно
прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

При
применении левофлоксацина были зарегистрированы тяжелые кожные нежелательные реакции,
включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром
Стивенса-Джонсона и лекарственную реакцию с эозинофилией и системной
симптоматикой (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрожающими или
летальными (см. раздел «Побочное действие»). При назначении препарата
пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых кожных
нежелательных реакций и находиться под тщательным медицинским наблюдением. При
появлении признаков и симптомов, свидетельствующих о развитии этих нежелательных
реакций, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и рассмотреть
возможность назначения альтернативного лечения. Если при применении
левофлоксацина у пациента развилась тяжелая нежелательная кожная реакция, такая
как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или
DRESS-синдром, возобновлять применение препарата у этого пациента не следует.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось
о случаях развития печеночного некроза, включая развитие печеночной недостаточности
с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у
пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом
(см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о
необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае
появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха,
потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так
как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с
нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также
коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При
лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой
группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел
«Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя
фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для
предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в
течение 48 ч
после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости
сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например,
посещать солярий).

Суперинфекция

Как
и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в
течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению
резистентных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать
изменения нормальной микрофлоры человека. В результате может развиться
суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку
состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции,
следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QТ

Сообщалось
об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих
фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При
применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность
у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией,
гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT;
с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных
удлинять интервал QT,
таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты
пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к
средствам, удлиняющим интервал QT.
Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая
левофлоксацин (см. разделы
«С осторожностью»,
«Способ применения и дозы», «Побочное действие» и «Передозировка»,
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У
пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы
имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами,
что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

Как
и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались
случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином
дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным
диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими
препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении
левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть
до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах
гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная
боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных
покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия,
необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать
соответствующую терапию. В этих
случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется
тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У
пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о
случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии,
начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы
нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует
возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть
информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых
симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе
указания на периферическую нейропатию.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia
gravis)

Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с
псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались
неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую
проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые
ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической
миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской
язвой

Применение
левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по
чувствительности к нему Bacillus anthracis,
полученных в исследованиях in vitro и в
экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на
ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны
обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают
выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические
реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов,
принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой
дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной
системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно
прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется
перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это
возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или
пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания (см. раздел «С осторожностью»).

Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность
клапана сердца

По
данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития
аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а
также регургитации аортального и митрального клапанов после применения
фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи
развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе
летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов
сердца (см. раздел «Побочное действие»).

В
связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки
соотношения польза–риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с
аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или
у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или
заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или
состояний, предрасполагающих к развитию:

—    
как аневризмы и
расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например,
заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром
Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия,
ревматоидный артрит);

или
дополнительно:

—    
аневризмы и
расслоения аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу,
гигантоклеточный артериит, поврежденный атеросклероз, синдром Шегрена);

—    
регургитации/недостаточности
клапана сердца (например, инфекционный эндокардит).

Риск
развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у
пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды.

В
случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует
немедленно обратится к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам
следует рекомендовать немедленно обратится за медицинской помощью в случае
появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения
или развития отека живота или нижних конечностей.

Нарушения зрения

При
развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация
офтальмолога (см. раздел
«Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У
пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может
приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более
специфическими методами.

Левофлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным
результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Такие
побочные эффекты препарата, как головокружение или вертиго, сонливость и
расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать
психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может
представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют
особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и
механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

По
5 или 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.

1
блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

Дживдхара
Фарма Прайват Лимитед, Индия.

Производитель

ООО
«НПК «Скан Биотек», Россия

Тверская
обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО
«НПК «Скан Биотек», Россия

171261,
Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1.

Телефон
бесплатной горячей линии: 8-800-600-51-77.

E-mail: pv@scanbiotech.ru