Описание препарата Леволет® Р (раствор для инфузий, 5 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 28.08.2014
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Леволет® Р
Фотографии упаковок
28.08.2014
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
(раствор для инфузий) - A41.9 Септицемия неуточненная
(раствор для инфузий) - J01 Острый синусит
(таблетки, покрытые пленочной оболочкой) - J18.9 Пневмония неуточненная
(раствор для инфузий) - J42 Хронический бронхит неуточненный
(таблетки, покрытые пленочной оболочкой) - K65 Перитонит
(раствор для инфузий) - L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
(таблетки, покрытые пленочной оболочкой) - N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
(раствор для инфузий) - N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
(раствор для инфузий) - N41.0 Острый простатит
(раствор для инфузий)
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левофлоксацина гемигидрат | 256,233 мг |
| 512,466 мг | |
| (соответствует 250 и 500 мг левофлоксацина) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; гипромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel РН 102); магния стеарат | |
| оболочка пленочная: краситель Opadry белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400) |
| Раствор для инфузий | 100 мл |
| активное вещество: | |
| левофлоксацина гемигидрат | 512 мг |
| (соответствует 500 мг левофлоксацина) | |
| вспомогательные вещества: декстроза — 5000 мг; хлористоводородная кислота — 0,117 мл; натрия гидроксид — 2,857 мг; вода для инъекций — до 100 мл |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».
Таблетки, 500 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».
Раствор для инфузий: прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый.
Фармакологическое действие
Характеристика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.
Фармакодинамика
Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация — МПК — ≤2 мг/мл)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллинчувствительные/умеренночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS — лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л. После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1) мкг/мл, Тmax — (1±0,1) ч.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- внебольничная пневмония;
- лекарственноустойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- простатит, в т.ч. бактериальный;
- септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
- интраабдоминальная инфекция.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
- инфекции лop-органов (острый синусит);
- инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
- инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
- повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Для обеих лекарственных форм
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Простатит, в т.ч. бактериальный: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.
Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
В составе комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки (500–1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.
Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина.
Таблица
Режим дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина
| Cl креатинина, мл/мин | Дозы для приема внутрь* и в/в введения | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
| первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
| 50–20 | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/12 ч |
| 19–10 | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/12 ч |
|
<10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ) |
затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введение дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени. При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Препарат Леволет®Р в форме раствора для инфузий вводят в/в капельно, медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Леволет®Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например с раствором натрия гидрокарбоната).
При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: часто (1–10%); иногда (менее 0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны ССС: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрывы сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Дополнительно для раствора для инфузий
Местные реакции: часто — боль, покраснение, флебит.
Взаимодействие
Увеличивает Т1/2 циклоспорина.
НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Полноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Дополнительно для раствора для инфузий
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Особые указания
Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть неэффективен.
В/в введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.
Раствор для инфузий, 5 мг/мл. В полупрозрачном флаконе из ПЭНП, снабженном пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона по 100 мл. 1 фл. в пачке картонной. На клапане пачки картонной допускается наличие стикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.
Производитель
«Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
раствор для инфузий 5 мг/мл флакон (флакончик) полиэтиленовый —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
(не замораживать).
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для инфузий 5 мг/мл флакон (флакончик) полиэтиленовый — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, эквивалентно 250 мг или 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат.
Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).
Таблетки 250 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».
Таблетки 500 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».
Противомикробное средство — фторхинолон
АТХ J01MA12 Левофлоксацин
Фармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase—negative methi—S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi—S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi—S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs — лейкотоксин-содержащие). Streptococci группы С и G (в том числе, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni—S/1/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni—S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitcms, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi—S/R (ампициллин-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non—PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе, Salmonella spp., Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi—R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi—R (метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi—R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase—negative methi—R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% принятой внутрь дозы.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— простатит;
— септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
— интраабдоминальные инфекции.
— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
— эпилепсия;
— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания).
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК > 50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.
Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения — до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Дозы для приема внутрь | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
| первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
| 50-20 мл/мин | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/12 ч |
| 19-10 мл/мин | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/12 ч |
| <10 мл/мин (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ) | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10:100), иногда (менее 1:100), редко (менее 1:1000), очень редко (менее 1:10 000), в отдельных случаях.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко — диарея с примесью кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Полноту всасывания снижают лекарственные средства угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-005809/09
Дата регистрации
2009-07-17
Владелец регистрационного удостоверения
ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Россия
Производитель
ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия
Представительство
Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия
Леволет Р таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003325
Торговое наименование препарата
Леволет® Р
Международное непатентованное наименование
Левофлоксацин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 750 мг содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 768,7 мг, эквивалентно 750 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 76 мг, крахмал кукурузный 75,3 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, кросповидон 64 мг, гипромеллоза (15 cps) 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 90 мг, магния стеарат 15 мг;
пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол-400 6,25 %) 28 мг.
Описание
Белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
Код АТХ
J01MA
Фармакодинамика:
Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, являющееся левовращающим изомером офлоксацина.
Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация ≤ 2 мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллин-чувствительные/ -умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные / -резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza ampi-S/R (ампициллин-чувствительные / -резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числеKlebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в том числеLegionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы:Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация > 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
— Аэробные грамположительные микроорганизмы:Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainjluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика:
Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тс max) — 1-2 ч; при приеме 750 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 8,0 мкг/мл.
Связь с белками плазмы крови — 30-40%.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 83 до 100 л (после однократного и многократного перорального применения в дозе 750 мг).
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. После разового перорального введения в дозе 750 мг Т1/2 — 7,5±0,9 ч.
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде — 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).
Не выводится из организма путем гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— острый бактериальный синусит;
— внебольничная пневмония;
— осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
— инфекции кожных покровов и мягких тканей (осложненные).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата;
— нарушения функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
— эпилепсия;
— поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
— беременность и период грудного вскармливания (лактации).
С осторожностью:
— При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС), в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
— у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного, мозга (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)’,
— у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
— у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
— у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);
— у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
— у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
Беременность и лактация:
Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат Леволет®Р принимают внутрь один раз в сутки.
Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, соли железа или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.
Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или в легкой степени сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин)
Острый бактериальный синусит:
по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.
Внебольничная пневмония, jвызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные / -резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae:
no 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiela pneumoniae, Proteus mirabilis; острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии:
по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.
Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей:
по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 7-14 дней.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 50-20 мл/мин)
Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50 — 20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 часов.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.
Побочные эффекты:
Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые (>1/10); частые (1/10 — 1/100); нечастые (1/100 — 1/1000); редкие (1/1000 — 1/10000); очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны сердца: редкие — синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — лейкопения, эозинофилия; редкие — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение; нечастые — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редкие — парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редкие — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; неизвестная частота — преходящая потеря зрения, увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые — вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов); редкие — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота, рвота, диарея; нечастые — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редкие — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечастые — артралгия, миалгия; редкие — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер; разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — анорексия; редкие — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); неизвестная частота — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Общие расстройства: нечастые — астения; редкие — пирексия (повышение температуры тела); неизвестная частота — боль, в том числе в спине, груди и конечностях.
Нарушения со стороны иммунной системы: редкие — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частые — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы; нечастые — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.
Нарушения психики: частые — бессонница; нечастые — тревога, чувство беспокойства, спутанность сознания; редкие — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Прочие: очень редкие — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Передозировка:
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги по типу эпиприпадков; тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта; удлинение интервала QT, галлюцинации, тремор.
Лечение: симптоматическое, диализ (гемодиализ, перитонеальный диализ, постоянный перитонеальный диализ) неэффективен. Специфического антидота не существует. Требуется мониторирование электрокардиограммы. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.
Взаимодействие:
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника: сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), а также препараты, содержащие соли железа.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты (фенбуфен) и теофиллин при одновременном применении с фторхинолонами снижают порог судорожной готовности головного мозга.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, необходим контроль международного нормализованного отношения.
Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении левофлоксацина со следующими препаратами:
— антиаритмические IA (хинидин, прокаинамид, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и другие) классов;
— трициклические антидепрессанты;
— нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперйдол, сультоприд и другие);
— противомикробные препараты (спарфлоксацин; макролиды; пентамидин, галофантрин и другие противомалярийные препараты);
— антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин, эбастин);
— другие (цизаприд, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил).
При одновременном применении с глюкокортикостероидами возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.
Гипогликемические препараты увеличивают вероятность гипер- и гипогликемии, поэтому необходим строгий мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Особые указания:
Как и при применении других противомикробных средств, лечение препаратом Леволет® Р рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Метициллин-резистентный Staphylococcus aureus с высокой вероятностью будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что для пациентов этой возрастной группы характерны нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При тяжелой форме воспаления легких, вызванного Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Во время лечения препаратом Леволет® Р возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой черепно-мозговой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним.
Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. При одновременном применении глюкокортикостероидов повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Леволет® Р и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких пациентов левофлоксацином следует проводить с осторожностью.
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется мониторинг функции почек.
Любая терапия противомикробными средствами может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому противомикробному препарату (вторичная инфекция, суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении левофлоксацина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипогликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут усиливать мышечную слабость и вызывать обострение псевдопаралитической миастении.
Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Психотические реакции при применении хинолонов, включая левофлоксацин, в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
Нарушения зрения
При развитии любых нарушений, в т.ч. нечеткости зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно развитие головокружения, сонливости и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State — 500090, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Леволет (500 мг)
МНН: Левофлоксацин
Производитель: Др. Редди’с Лабораторис Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016575
Информация о регистрации в РК:
18.01.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
5 108.43 KZT
Предельная цена реализации в РК:
6 640.96 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Леволет
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты системного использования. Антибактериальные препараты
системного применения. Противомикробные препараты – производные
хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ
J01MA12
Показания к применению
Взрослые
пациенты для лечения следующих инфекций
—
острый бактериальный синусит
—
острое бактериальное обострение хронического бронхита
—
внебольничная пневмония
—
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Для
вышеперечисленных инфекций левофлоксацин таблетки следует применять
только в тех случаях, когда обоснована нецелесообразным использование
других антибактериальных средств.
—
острый пиелонефрит и осложнённые инфекции мочевыводящих путей
—
хронический бактериальный простатит
—
неосложненный цистит (в т.ч. урогенитальный хламидиоз)
—
легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение
Препарат
Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса
лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения
стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.
Необходимо
следовать официальным руководствам по соответствующему применению
антибактериальных средств.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— пациенты
с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а
также вспомогательным веществам, перечисленным в разделе 6.1
— пациенты
с эпилепсией
— пациенты,
имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением
фторхинолонов
— при
лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без
антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);
— при
лечении небактериальных инфекций, например, небактериального
(хронического) простатита;
— для
предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних
мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы
мочевого пузыря);
— для
лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно
рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть
использованы.
— детский
и подростковый возраст до 18 лет
— беременность
и период лактации
Необходимые
меры предосторожности при применении
Нет
необходимых
мер предосторожностей при применении.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Действие
других лекарственных препаратов на препарат Леволет
Соли
железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий,
диданозин
Всасывание
левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с
препаратом левофлоксацин в таблетках солей железа, цинка, антацидных
препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только
формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или
магнием). Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных
препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание.
Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или
трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные
препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (применимо
только к противовирусным препаратам, содержащим буферные вещества с
алюминием или магнием) за 2 часа до и после приема таблеток
левофлоксацин. Было показано, что соли кальция оказывали минимальное
влияние на всасывание левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат
Биодоступность
препарата левофлоксацин в таблетках значительно снижается при
применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо
принимать и сукральфат, и левофлоксацин, лучше всего принимать
сукральфат через 2 часа после приема препарата левофлоксацин в
таблетках.
Теофиллин,
фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты
В ходе
клинического исследования не было обнаружено фармакокинетических
взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться
значительное снижение порога эпилептической готовности при
одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных
противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств,
снижающих порог судорожной готовности.
Концентрации
левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии
фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид
и Циметидин
Пробенецид
и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение
левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при
применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это
объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать
канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах,
использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически
значимые кинетические различия будут обладать клинической
значимостью.
Левофлоксацин
следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими
влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин,
особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Прочая
важная информация
Исследования
клинической фармакологии показали, что применение данного препарата
вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого
клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина:
карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Действие
препарата Леволет на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период
полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе
с левофлоксацином.
Антагонисты
витамина K
Сообщалось
о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или
возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов,
проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и
антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом,
необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у
пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.
Лекарственные
средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у
пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT
(например, противоаритмические препараты класса IA и III,
трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Другая
важная информация
В
исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не
оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат
CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является
ингибитором CYP1A2.
Другие
виды взаимодействия
Пища
Не было
отмечено клинически значимого взаимодействия с приемом пищи. Таким
образом, препарат левофлоксацин в таблетках можно принимать
независимо от приема пищи.
Специальные
предупреждения
Высока
вероятность того, что метициллин-резистентный S.aureus также будет
устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно,
левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций,
которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым
стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев,
когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма
к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств,
обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных
метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).
Левофлоксацин
можно применять при лечении острого бактериального синусита и
обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих
инфекций.
Резистентность
E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции
мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского
союза. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную
распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Легочная
форма сибирской язвы: применение у человека основано на in vitro
данных по восприимчивости Bacillus anthracis, и данных доклинических
исследований, наряду с ограниченным количеством клинических данных.
Лечащим врачам следует обратиться к согласованным национальным и/или
международным документам, касающимся лечения сибирской язвы.
Следует
избегать использования левофлоксацина у пациентов, которые в прошлом
испытывали серьезные побочные реакции при использовании продуктов,
содержащих хинолон или фторхинолон. Лечение таких пациентов
левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных
вариантов лечения и после тщательной оценки пользы / риска.
Тендинит
и разрыв сухожилий
При
системной терапии фторхинолоном, в том числе левофлоксацином, могут
возникнуть воспаление и разрыв сухожилий.
В
редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается
ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия.
Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут
возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также
сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение
нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита
и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у
пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, у пациентов,
принимающих одновременно кортикостероиды. Кроме того, риск развития
тендинита повышен у пациентов после трансплантации, рекомендуется
соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов в этой группе
населения. и у пациентов с трансплантацией органов. Суточную дозу у
пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от
клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный
мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. Следует
немедленно прекратить применение левофлоксацина при первых признаках
воспаления сухожилий.
Начать
соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив
ему достаточную иммобилизацию).
Заболевание,
вызванное Clostridium difficile
Диарея,
особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после
лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения
лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium
difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут
варьировать по степени тяжести от легких до тяжелых, угрожающих
жизни, например, псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь
в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во
время или после лечения с применением левофлоксацином. При подозрении
на заболевание или установленном диагнозе, вызванным Clostridium
difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и
начать соответствующее лечение без промедления. Применение
противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации
противопоказано.
Пациенты,
предрасположенные к возникновению судорог
Хинолоны
могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги.
Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию,
и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой
осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к
возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения с
применением лекарственных средств, активные вещества которых
(например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае
возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с
применением левофлоксацина.
Пациенты
с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У
пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность
к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми
антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости
применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на
предмет возникновения гемолиза.
Пациенты
с почечной недостаточностью
Поскольку
левофлоксацин выводится в основном почками, дозу левофлоксацина
следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью.
Реакции
гиперчувствительности
Левофлоксацин
может вызывать тяжелые и потенциально угрожающие жизни реакции
гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до
анафилактического шока), которые иногда возникают после введения
первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить
лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для
оказания соответствующей неотложной помощи.
Тяжелые
кожные нежелательные реакции
Имеются
сообщения, связанные с использованием левофлоксацина о том, что
тяжелые кожные нежелательные реакции (SCARs), включая токсический
эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла),
синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть
смертельными или опасными для жизни.
При
назначении препаратов, содержащих левофлоксацин, пациентам следует
сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно
контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и
симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует
немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение.
Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром
Стивенса Джонсона (SJS), синдром Лайелла (TEN) или лекарственная
реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) с
использованием левофлоксацина, лечение не должно быть возобновлено
или назначено ни в коем случае.
Дисгликемия
Как и
при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений
содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию,
которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих
сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических
препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о
случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется
тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
Профилактика
фотосенсибилизации
Сообщалось
о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для
предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не
подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ
облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение
48 ч после его прекращения.
Пациенты,
проходящие лечение с применением антагонистов витамина K
Из-за
возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или
возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг
результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с
применением комбинации левофлоксацина и антагонистов витамина K
(например, варфарин), при одновременном применении данных препаратов.
Психотические
реакции
Сообщалось
о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших
хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после
однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции
прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения,
представляющего опасность для самого пациента. В случае появления
подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять
соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять
у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических
заболеваний.
Удлинение
интервала QT
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов,
у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT,
такие как:
—
врожденный синдром удлинения интервала QT
—
сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение
интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и
III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
—
нескорректированное нарушение баланса электролитов (например,
гипокалиемия, гипомагниемия)
—
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда, брадикардия).
Пациенты
пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к
препаратам, вызывающим удлинение интервала QTc (корригированный QT).
Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с
осторожностью применять у данных групп пациентов.
Периферическая
нейропатия
Сообщалось
о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая
левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической
сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро.
При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение
левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось
о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с
летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у
пациентов с тяжелым основным заболеванием, например, сепсис.
Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с
лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания
печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и
болезненность живота.
Обострение
миастении гравис
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью
и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих
миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи
смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции
легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения,
были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих
миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при
наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.
Нарушения
зрения
При
возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема
препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Применение
левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может
привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов. При
возникновении суперинфекции в период лечения следует принять
соответствующие меры.
Аневризма
и расслоение аорты
В
эпидемиологических исследованиях сообщается о повышении риска
аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, в
особенности у пожилых пациентов.
Вследствие
чего, пациентам, имеющим болезнь в семейном анамнезе, связанную с
расширением сосудов, или пациентам, у которых ранее была
диагностирована аневризма аорты и/или расслоение аорты, или при
наличии других факторов риска, предрасполагающих к появлению
аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый
синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, узелковый периартериит,
болезнь Бехчета, гипертензия, установленный атеросклероз),
фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы
и риска и после рассмотрения других методов лечения.
В
случае возникновения неожиданной боли в животе, груди или спине,
пациент должен быть немедленно направлен к врачу отделения неотложной
помощи.
Влияние
на результаты лабораторных исследований
У
пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на
определение опиатов в моче может давать ложноположительные
результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на
наличие опиатов с использованием более специфичного метода.
Левофлоксацин
может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно,
быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической
диагностики туберкулеза.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Таблетки
принимают внутрь 1 — 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и
тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого
возбудителя.
Препарат
Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса
лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения
стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; при условии
биоэквивалентности парентеральной и пероральной форм, можно
использовать ту же дозировку.
Леволет
в таблетках применяется в следующих дозах:
Дозировка
для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс
креатинина ≥50 мл/мин)
|
Тип |
Суточная |
Продолжительность |
|
Острый |
500 |
10-14 |
|
Острое |
500 |
7 |
|
Внебольничная |
500 |
7-14 |
|
Пиелонефрит |
500 |
7 |
|
Осложненные |
500 |
7-14 |
|
Неосложненный |
250 |
3 |
|
Хронический |
500 |
28 |
|
Осложненные |
500 |
7-14 |
|
Легочная |
500 |
8 |
Особые
группы пациентов
Нарушение
функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)
Не
требуется введения дополнительных доз препарата.
|
Режим |
|||
|
250 |
500 |
500 |
|
|
Клиренс |
Начальная 250 |
Начальная 500 |
Начальная |
|
50 |
затем |
затем |
затем |
|
19 |
затем |
затем |
затем |
|
˂ (CAPD) |
затем |
затем |
затем |
Нарушение
функции печени
Не
требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин
метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном
выводится почками.
Пациенты
пожилого возраста
Не
требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста по
любым причинам, кроме связанных с функцией почек.
Пациенты
детского возраста
Леволет®
в таблетках противопоказан к применению у детей и подростков
Метод
и путь введения
Таблетки
следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между
приемами пищи. Леволет в таблетках следует принимать не менее чем за
2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных
препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только
лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с
соединениями алюминия или магния), а также назначение сукральфата,
так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.
Длительность
лечения
Длительность
лечения зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности
предполагаемого возбудителя.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
к наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после
острой передозировки левофлоксацина в таблетках, относятся симптомы
со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность
сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные
судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой
оболочки ЖКТ.
В ходе
постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС,
такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и
тремор.
Лечение:
следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить
ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты
слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства.
Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в
выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического
антидота.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
При
возникновении вопросов по приему препарата обращайтесь за
консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)
Нежелательные
лекарственные реакции были упорядочены по частоте с использованием
следующего соглашения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до
<1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть
оценено по имеющимся данным).
Часто
(≥1/100, <1/10)
—
бессонница,
—
головная боль, головокружение
—
тошнота, рвота, диарея
—
повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза,
ГГТ)
Нечасто
(≥1/1000, <1/100)
—
грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
—
патогенная резистентность
—
лейкопения, эозинофилия
—
анорексия
—
беспокойство
—
состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
—
сонливость, тремор, дисгевзия
—
вертиго
—
одышка
— боль
в животе, диспепсия, метеоризм, запор
—
повышение уровня билирубина в крови
— сыпь,
зуд, крапивница, гипергидроз
—
артралгия, миалгия
—
повышение уровня креатинина в крови
—
астения
Редко
(≥1/10000, <1/1000)
—
тромбоцитопения,
нейтропения
—
лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)
—
ангионевротический отек, гиперчувствительность
—
гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом
—
психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)
—
депрессия, ажитация
—
необычные сновидения, ночные кошмары
—
конвульсии
—
парестезия
—
зрительные
нарушение, такие как нечеткость зрения
—
тиннитус
—
тахикардия, учащенное
ощущение сердцебиение
—
гипотензия
—
заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова
сухожилия)
—
мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов,
больных миастения гравис
—
острая почечная недостаточность (например, вследствие
интерстициального нефрита)
—
пирексия
—
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
Частота
неизвестна
—
панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
—
анафилактический шок
(анафилактические
и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения
первой дозы препарата)
—
анафилактоидный шок (кожно-слизистые
реакции могут
иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
—
гипергликемия
—
гипогликемическая кома
—
психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для
самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида
—
периферическая сенсорная нейропатия
—
периферическая сенсомоторная нейропатия
—
паросмия включая аносмию
—
дискинезия, экстрапирамидное расстройство
—
агевзия
—
обморок
—
доброкачественная внутричерепная гипертензия
—
временная потеря зрения
—
потеря слуха, нарушение слуха
—
желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
—
желудочковая аритмия и двунаправленная желудочковая тахикардия
(наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения
интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
—
бронхоспазм, аллергический пневмонит
—
геморрагическая диарея, в очень редких случаях может указывать на
энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
—
желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой
печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у
пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
—
токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона,
полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластичес-
кий
васкулит, стоматит
—
рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)
—
разрыв связок, мышц
—
артрит
— боль
(включая боль в спине, груди и конечностях)
Прочие
нежелательные эффекты, которые были связаны с применением
фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим
заболеванием
У
пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах
сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий,
которые требовали хирургического восстановления и приводили к
длительной инвалидности. Исследования и опыт пострегистрационного
использования системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов
может быть увеличен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно
у гериатрических пациентов и в сухожилиях, находящихся под высоким
стрессом, включая ахиллово сухожилие.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество:
|
Левофлоксацина |
вспомогательные
вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая (Avicel
РН 101),
целлюлоза
микрокристаллическая (Avicel
РН 102),
крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон,
гипромеллоза 15 спс, магния стеарат,
состав
оболочки: опадрай
белый OY
58900, гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/PEG
400, вода очищенная
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки,
покрытые
оболочкой
белого цвета
капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью с гравировкой
«RDY»
на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250
мг).
Таблетки,
покрытые
оболочкой
белого цвета
капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью с гравировкой
«RDY»
на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500
мг).
Форма выпуска и упаковка
По 10
таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1
контурной упаковке
вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в картонную пачку
Срок хранения
2 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Dr.
Reddy’s Laboratories Limited/Др.
Редди’с Лабораторис Лимитед
FTO
2, Survey No. 42,
45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal,
Medchal
Malkagiri District, Telengana, India/ Индия
Тел:87017633805
факс:
8(727)3941294
Адрес
электронной почты:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Dr.
Reddy’s Laboratories Limited/Др.
Редди‘с
Лабораторис
Лимитед
8-2-337,
Road No.3,
Banjara Hills, Hyderabad – 500034,
Telengana,
India/
Индия.
Тел:87017633805
факс:
8(727)3941294
Адрес
электронной почты:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
Представительство
компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в
Республике Казахстан, 050057, г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
абонентский
ящик 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294, mail:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
| Леволет_каз.docx | 0.06 кб |
| Леволет_рус.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
- 📜Инструкция по применению Леволет
- 💊Состав препарата Леволет
- ✅Показания препарата Леволет
- 📅Условия хранения препарата Леволет
- ⏳Срок годности препарата Леволет
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 8172/07 от 15.09.2011 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), магния стеарат, Opadry белый OY58900, вода очищенная.
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 8172/07 от 25.04.2007 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), магния стеарат, Opadry белый OY58900, вода очищенная.
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛЕВОЛЕТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo:
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphilococcus aureus, Staphilococcus epidermidis, Staphilococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escheririchia coli, Legionella pneumophila, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема внутрь разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, T1/2 – 1.3 ч, Т1/2 — 6-8 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть (около 5%) окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. Средний конечный T1/2 левофлоксацина составляет от 6 до 8 ч после одноразового и многократного в/в введения.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.
Показания к применению
Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых (старше 18 лет).
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей.
Реклама
Режим дозирования
Режим дозирования:
— острый синусит 500 мг/сут в течение 10-14 дней;
— обострение хронического бронхита 500 мг/сут в течение 10-14 дней;
— внебольничная пневмония 500 мг/сут в течение 7-14 дней;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг/сут в течение 3 дней;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) 250 мг/сут в течение 10 дней;
— хронический бактериальный простатит 500 мг/сут в течение 28 дней;
— инфекции кожных покровов и мягких тканей 500 мг/сут в течение 7-10 дней.
Использование у детей: Леволет не следует применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Использование у пожилых пациентов: коррекция дозы не требуется, однако следует помнить, что у этой группы пациентов чаще встречается нарушения функций почек.
Использование у пациентов с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется, так как метаболизм препарата в печени незначителен.
Использование у пациентов с нарушением функций почек: Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:
Таблица 1. Режим дозирования препарата Леволет у пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина <50 мл/мин)
| Функция почек (клиренс креатинина) | Стартовая доза | Поддерживающая доза |
| Обострение хр. бронхита, внебольничная пневмония, острый синусит, неосложненная инфекция кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит | ||
| 50-80 мл/мин | Коррекция дозы не требуется | |
| 20-49 мл/мин | 500 мг | 250 мг /сут |
| 10-19 мл/мин | 500 мг | 250 мг/48 ч |
| Гемодиализ | 500 мг | 250 мг/48 ч |
| Хронический амбулаторный перитонеальный диализ | 500 мг | 250 мг/48 ч |
| Осложненная инфекция мочевыводящих путей, пиелонефрит | ||
| Более 20 мл/мин | Коррекция дозы не требуется | |
| 10-19 мл/мин | 250 мг | 250 мг/48 ч |
| Неосложненная инфекция мочевыводящих путей | Коррекция дозы не требуется |
Способ применения
Препарат принимается внутрь 1 раз в день. Прием пищи не влияет на всасывание левофлоксацина. Препарат следует принимать как минимум за 2 ч либо спустя 2 ч после приема антацидов и препаратов, содержащих соли железа, так как они снижают всасывание левофлоксацина.
Побочные действия
Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности: повышенная чувствительность к солнечному и УФ-излучению, зуд, гиперемия кожи, редко — общие реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, возможно тяжелое удушье; в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; аллергический пневмонит, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции.
Действие на ЖКТ и обмен веществ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко — кровавый понос, псевдомембранозный колит. Описаны случаи падения уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии — «волчий» аппетит, нервозность, потливость, дрожь).
Действие на нервную систему: возможны головная боль, головокружение, сонливость, бессонница; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например галлюцинации), парестезии, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Действие на сердечно-сосудистую систему: редко — усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко — шокоподобный сосудистый коллапс. Описаны отдельные случаи удлинения интервала QT.
Действие опорно-двигательный аппарат: редко — боли в мышцах и суставах, тендиниты; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость. Описаны единичные случаи рабдомиолиза.
Действие на печень: повышение активности трансаминаз; редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко — гепатит.
Действие на почки: описаны единичные случаи интерстициального нефрита, острой почечной недостаточности.
Действие на кровь: возможны эозинофилия, лейкоцитопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз. Описаны единичные случаи гемолитической анемии, панцитопении.
Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), эпилепсия, поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, детский и подростковый возраст (период роста) до 18 лет, период лактации, беременность.
С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование у беременных и кормящих женщин: исследований эффективности и безопасности левофлоксацина у беременных и кормящих женщин не проводилось, поэтому прием левофлоксацина в этой группе пациентов противопоказан.
Применение при нарушениях функции почек
Использование у пациентов с нарушением функций почек: Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (в период роста) до 18 лет.
Особые указания
Левофлоксацин должен с осторожностью применяться у больных с имеющимся либо подозреваемым поражением головного мозга, обусловленным, например, атеросклерозом, инсультом или травмой, а также при любых других состояниях, характеризующихся повышенной судорожной готовностью. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина. Также на фоне применения фторхинолонов (в том числе левофлоксацина) наблюдались такие расстройства ЦНС как возбуждение, тремор, раздражительность, повышенная световая чувствительность, галлюцинации, паранойя, депрессия. При появлении подобных симптомов следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры по лечению.
Так как при применении фторхинолонов (в том числе и левофлоксацина) описаны такие тяжелые реакции гиперчувствительности как анафилактический шок, аллергический васкулит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонса, которым могут предшествовать более легкие проявления гиперчувствительности — кожный зуд, гиперемия, следует прекратить прием препарата и принять необходимые меры по лечению при первых симптомах гиперчувствительности. Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Сопутствующее лечение кортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например обеспечив ему состояние покоя.
При применении левофлоксацина описаны случаи удлинения интервала QTна кардиограмме и единичные случаи аритмий. В связи с этим следует избегать применения левофлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, некоррегируемой гипокалиемией, пациентов, получающих антиаритмические препараты групп Iа и III.
Следует с осторожностью использовать левофлоксацин у пациентов с сахарным диабетом, так как возможны колебания уровня сахара в крови.
Хотя фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны гемолизом. В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами: при приеме левофлоксацина у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, сонливость, расстройство зрения. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, связанных с управлением автомобилем, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении. Эти симптомы могут быть более выраженными при взаимодействии препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы передозировки: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков. Могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. При приеме больших доз во время клинических исследований наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое. С целью уменьшения негативного воздействия на слизистую ЖКТ возможен прием антацидных препаратов. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.
При одновременном приеме препарата с антацидами, содержащими соли алюминия или магния, сукралфатом, препаратами, содержащими соли железа, абсорбция левофлоксацина снижается. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина. Так как при одновременном приеме фторхинолонов и пероральных сахароснижающих препаратов у некоторых пациентов наблюдались колебания уровня глюкозы в крови (как гипер-, так и гипогликемия), следует тщательно контролировать уровень глюкозы при необходимости совместного применения этих препаратов.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью использовать у пациентов, получающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, макролиды, трициклические антидепрессанты).
Условия хранения препарата
Препарат хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЛЕФЛОКС
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОКСОФ
(RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
ТАВАНИК
(AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ТАВАНИК
(SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
РЕМЕДИЯ
(SIMPEX PHARMA, PVT., LTD., Индия)
ЛЕБЕЛ®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
НОЛИЦИН®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ЛЕФЛОКС
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МОКСИДЕЙ
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ОФЛОКСАЦИН-НИКА
(НИКА-ФАРМАЦЕВТИКА, ООО, Республика Беларусь)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦИФРАН
(RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
Ц-ФЛОКС
(MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Другие препараты этого производителя
КАБАЗРЕД
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ОМЕЗ ДСР
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ГЕНЕКСИБАН
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ЦЕТРИН
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ОМЕЗ
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
РИВАКСОРЕД
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ФРЕДУЛЕКС
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КЕТОРОЛ ИНСТА
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
Реклама