Локсидол 15 мг ампулы инструкция по применению

Локсидол (раствор): инструкция по применению

Картинка с сайта: tab.103.kz

Форма выпуска:

Цены в аптеках: Алматы

1 875 — 2 775 〒

Содержание

1. Лекарственная форма
2. Состав
3. Описание
4. Фармакотерапевтическая группа
5. Фармакологические свойства
6. Показания к применению
7. Способ применения и дозы
8. Побочные действия
9. Противопоказания
10. Лекарственные взаимодействия
11. Особые указания
12. Передозировка
13. Форма выпуска и упаковка
14. Условия хранения
15. Срок хранения
16. Условия отпуска из аптек
17. Производитель

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Одна ампула препарата содержит

активное вещество- мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин,  натрия хлорид,  натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный светло – желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.

Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.

Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг — 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная/печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксиками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Локсидол – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Локсидола ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия:

 — болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративном заболевании суставов)

— ревматоидного артрита

— анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение Локсидола показано только в течение первых нескольких дней лечения (от 3 до 5 дней в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать таблетки. Вероятность нежелательных реакций увеличивается вместе с дозой и продолжительностью воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.

Общую суточную дозу Локсидола следует принимать однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза Локсидола независимо от формы выпуска составляет 15 мг.

Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Особые группы пациентов.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для  сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, Локсидол противопоказан.

Максимальная суточная доза Локсидол в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Введение Локсидола осуществляется путем глубоких внутримышечных инъекций.

Внутривенное введение препарата Локсидола запрещено.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных.

Расстройства кровеносной и лимфатической систем

Нечасто:

— анемия

Редко:

— изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения

— цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата)

Расстройства иммунной системы

Нечасто:

— другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

Редко:

— анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции

Психиатрические расстройства

Редко:

— изменение настроения

Неизвестно:

— спутанность сознания, нарушение ориентации

Расстройства нервной системы

Часто:

— головная боль

Неизвестно:

— головокружение

— сонливость

Офтальмологические расстройства

Редко:

— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения

Расстройства органов слуха

Нечасто:

— головокружение

Редко:

— шум в ушах

Сердечные расстройства

Редко:

— сердцебиение

Сосудистые расстройства

Нечасто:

— повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

Расстройства органов дыхания

Редко:

— острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к  ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

— боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота

Нечасто:

— скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит

— запор, метеоризм, отрыжка, стоматит

Редко:

— гастродуоденальная язва, колит, эзофагит

Очень редко:

— перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)

Расстройства гепатобилиарной системы

Нечасто:

— преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)

Очень редко:

— гепатит

Дерматологические расстройства

Нечасто:

— зуд, ангиоэдема

Редко:

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница

Очень редко:

— буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь

Неизвестно:

— фотосенсибилизация

Расстройства мочеполовой системы

Нечасто:

— изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)

Очень редко:

— острая почечная недостаточность

— затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи

Расстройства со стороны репродуктивной системы:

Неизвестно:

— женское бесплодие, задержка овуляции

Общие расстройства и местные реакции

Часто:

— отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения

Нечасто:

— отеки

Локсидол уколы: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска:

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

1. Состав
2. Описание
3. Фармакологическое действие
4. Фармакокинетика
5. Показания к применению
6. Противопоказания
7. Беременность и период лактации
8. Способ применения и дозы
9. Побочное действие
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
12. Особенности применения
13. Форма выпуска
14. Условия хранения
15. Срок годности
16. Условия отпуска из аптек

Состав

1 ампула содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ех vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика

Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90­100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Показания к применению

— начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛОКСИДОЛ

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Одна ампула препарата содержит

активное вещество- мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин,  натрия хлорид,  натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный светло – желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется.
После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.

Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет
в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы))
образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.

Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения
варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг — 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная/печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксиками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Локсидол – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Локсидола ингибировать
биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда
как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия:

 — болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративном заболевании суставов)

— ревматоидного артрита

— анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение Локсидола показано только в течение первых нескольких дней лечения (от 3 до 5 дней в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать таблетки. Вероятность нежелательных реакций увеличивается вместе
с дозой и продолжительностью воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.

Общую суточную дозу Локсидола следует принимать однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза Локсидола независимо от формы выпуска составляет 15 мг.

Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Особые группы пациентов.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для  сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении
функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, Локсидол противопоказан.

Максимальная суточная доза Локсидол в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Введение Локсидола осуществляется путем глубоких внутримышечных инъекций.

Внутривенное введение препарата Локсидола запрещено.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть
определено из доступных данных.

Расстройства кровеносной и лимфатической систем

Нечасто:

— анемия

Редко:

— изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения

— цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата)

Расстройства иммунной системы

Нечасто:

— другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

Редко:

— анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции

Психиатрические расстройства

Редко:

— изменение настроения

Неизвестно:

— спутанность сознания, нарушение ориентации

Расстройства нервной системы

Часто:

— головная боль

Неизвестно:

— головокружение

— сонливость

Офтальмологические расстройства

Редко:

— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения

Расстройства органов слуха

Нечасто:

— головокружение

Редко:

— шум в ушах

Сердечные расстройства

Редко:

— сердцебиение

Сосудистые расстройства

Нечасто:

— повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

Расстройства органов дыхания

Редко:

— острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к  ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

— боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота

Нечасто:

— скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит

— запор, метеоризм, отрыжка, стоматит

Редко:

— гастродуоденальная язва, колит, эзофагит

Очень редко:

— перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)

Расстройства гепатобилиарной системы

Нечасто:

— преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)

Очень редко:

— гепатит

Дерматологические расстройства

Нечасто:

— зуд, ангиоэдема

Редко:

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джо

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Одна ампула препарата содержит

активное вещество- мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин,  натрия хлорид,  натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный светло – желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.

Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.

Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг — 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная/печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксиками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Локсидол – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Локсидола ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия:

 — болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративном заболевании суставов)

— ревматоидного артрита

— анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение Локсидола показано только в течение первых нескольких дней лечения (от 3 до 5 дней в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать таблетки. Вероятность нежелательных реакций увеличивается вместе с дозой и продолжительностью воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.

Общую суточную дозу Локсидола следует принимать однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза Локсидола независимо от формы выпуска составляет 15 мг.

Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Особые группы пациентов.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для  сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, Локсидол противопоказан.

Максимальная суточная доза Локсидол в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Введение Локсидола осуществляется путем глубоких внутримышечных инъекций.

Внутривенное введение препарата Локсидола запрещено.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных.

Расстройства кровеносной и лимфатической систем

Нечасто:

— анемия

Редко:

— изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения

— цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата)

Расстройства иммунной системы

Нечасто:

— другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

Редко:

— анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции

Психиатрические расстройства

Редко:

— изменение настроения

Неизвестно:

— спутанность сознания, нарушение ориентации

Расстройства нервной системы

Часто:

— головная боль

Неизвестно:

— головокружение

— сонливость

Офтальмологические расстройства

Редко:

— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения

Расстройства органов слуха

Нечасто:

— головокружение

Редко:

— шум в ушах

Сердечные расстройства

Редко:

— сердцебиение

Сосудистые расстройства

Нечасто:

— повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

Расстройства органов дыхания

Редко:

— острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к  ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

— боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота

Нечасто:

— скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит

— запор, метеоризм, отрыжка, стоматит

Редко:

— гастродуоденальная язва, колит, эзофагит

Очень редко:

— перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)

Расстройства гепатобилиарной системы

Нечасто:

— преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)

Очень редко:

— гепатит

Дерматологические расстройства

Нечасто:

— зуд, ангиоэдема

Редко:

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница

Очень редко:

— буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь

Неизвестно:

— фотосенсибилизация

Расстройства мочеполовой системы

Нечасто:

— изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)

Очень редко:

— острая почечная недостаточность

— затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи

Расстройства со стороны репродуктивной системы:

Неизвестно:

— женское бесплодие, задержка овуляции

Общие расстройства и местные реакции

Часто:

— отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения

Нечасто:

— отеки

Противопоказания

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

— признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе

— периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные

— острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

— язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— одновременный прием антикоагулянтов, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы

— беременность, грудное вскармливание

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

— Другие ингибиторы синтеза простагландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения.

— Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.

— Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.

— Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Локсидола.

— Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.

— Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

— Диуретики: при лечении НПВП имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Локсидола в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии Локсидолом.

— Антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров

— Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

— Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма

— Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

— Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

— Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Особые указания

Локсидол в ампулах не предназначен для внутривенного введения!

Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Локсидол следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

В связи с применением Локсидола  изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием Локсидола следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с продолжительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов почек, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного состояния. Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным заболеванием почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, подвергавшиеся обширному оперативному вмешательству, приведшему к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.

Доза Локсидола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Как и при применении других НПВП, иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием Локсидола следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.

Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Фертильность, беременность и период лактации

Фертильность. Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.

Беременность. Локсидол противопоказан во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)

— нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием; мать и плод в конце беременности:

— возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах

— подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов.

Период лактации. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальные исследования Локсидола в этом отношении не проводились, следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1.5 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки (ПВХ).

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы / Стамбул)

“PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey

(Davutpaşa Caddesi No.145, Topkapı / İstanbul).

ЛОКСИДОЛ

LOXIDOL

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Локсидол, Loxidol

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Мелоксикам, Meloxicam

ХИМИЧЕСКАЯ ФОРМУЛА

4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксиамид-1,1-диоксид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций.

Описание: желтый с зеленоватым оттенком, прозрачный раствор.

СОСТАВ

1 ампула содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ      М01АС06

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ   ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Локсидол (мелоксикам) является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления).

In vivo Локсидол (мелоксикам) ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

Мелоксикам практически полностью абсорбируется при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Препарат Локсидол (мелоксикам) в лекарственной форме раствор для инъекций показан для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Локсидол назначают взрослым пациентам. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Дальнейшее лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5мг. 

Препарат нельзя вводить внутривенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

   — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

   — тяжелая печеночная недостаточность;

   — тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

   — дети до 15 лет;

   — беременность и период лактации;

         — явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

   — проводимая терапия антикоагулянтами

Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея (>1%); преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (0,1 – 1,0 %); колит (< 0,1 %).

Со стороны системы кроветворения: анемия (> 1,0 %); изменения гемограммы, в т.ч. изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения (0,1 – 1,0 %).

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь (> 1,0 %), крапивница (0,1 – 1,0 %); фотосенсибилизация (< 0,1 %). В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.

Со стороны дыхательной системы: острое развитие бронхиальной астмы (< 0,1 %).

Со стороны нервной системы:  головная боль (> 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (0,1 – 1,0 %). 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (> 1,0 %); повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу (0,1 – 1,0 %). 

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови) (0,1 – 1,0 %).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Мелоксикам следует с осторожностью применять с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, при наличии в анамнезе сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты.

В случае возникновения язвы желудка или желудочно-кишечного кровотечения, прием лекарственного средства следует прекратить. НПВС могут стать причиной ингибирования почечных простагландинов, которые выполняют компенсаторную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности. Отмена применения НПВС обычно позволяет восстановить функцию почек до прежнего уровня.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата (так же как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От данного вида деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Режим дозирования мелоксикама в форме внутримышечных инъекций у детей и подростков пока не определен, поэтому Локсидол (мелоксикам) может применяться только у взрослых пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Другие НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза в сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Сmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Пероральные антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Внутриматочные контрацептивы: НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВC снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Циклоспорин: НПВС могут опосредованно, оказывая воздействие на почечные простагландины, усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Локсидола (мелоксикама) и циклоспорина следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида не было выявлено значимых фармакокинетических взаимодействий.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом.  В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах по 1,5 мл. 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

СРОК  ГОДНОСТИ

4 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается без рецепта.