Ломефлоксацин (Lomefloxacin)
💊 Состав препарата Ломефлоксацин
✅ Применение препарата Ломефлоксацин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Ломефлоксацин
(Lomefloxacin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA07
(Ломефлоксацин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Ломефлоксацин |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 20 шт. рег. №: ЛСР-005123/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ломефлоксацин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы — фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.
К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы — 10%.
Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.
T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 существенно увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Ломефлоксацин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз.
Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.
Для местного применения в офтальмологии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, нарушения сна.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз.
Местные реакции: редко — ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.
Противопоказания к применению
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к производным хинолона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ломефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС.
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.
Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Следует иметь в виду, что при применении фторхинолонов возможны периферическая невропатия; нежелательное влияние на сухожилия (в т.ч. разрывы) как во время, так и после терапии; кумуляция кофеина, приводящая к стимуляции ЦНС; псевдомембранозный колит; удлинение интервала QTc (риск развития желудочковой аритмии, в т.ч. типа «пируэт)».
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидными средствами и сукральфатом образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина (не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина).
При одновременном применении с рифампицином (у больных с туберкулезом) наблюдается антагонизм действия.
При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина.
При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение Т1/2 последнего.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.
При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.
При одновременном применении фторхинолонов с НПВС возможно развитие судорог.
Адрес производителя
|
ВАЛЕНТА ФАРМ , АО |
Россия |
141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 400 мг: 5 или 100 шт.
Рег. №: 10/03/1230 от 30.03.2010 — Истекло
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| ломефлоксацина гидрохлорид | 441.5 мг, |
| что соответствует содержанию ломефлоксацина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия ЭДТА, бриллиантовый синий.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОМЕФЛОКСАЦИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Ломефлоксацин — противомикробное лекарственное средство препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (дифторхинолон с пиперазиновой группой в хинолоновом кольце). Ломефлоксацин действует бактерицидно. Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов:
— цитробактеров и энтеробактеров (включая Е. aerogenesи Enterobacter cloacae);
— бактерий — Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter diversus, Haemofilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila;
— кокков — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.
Умеренно чувствительны к препарату:
— Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgery, Pseudomonas aeruginosa (ломефлоксацин эффективнее гентамицина, цефатоксима, цефтазидима), Serratia Liquefaciensи marcesscens, Klebsiella oxytoca и ozaenae, Citrobac terfreundii, Enterobactera erogenes и agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamidia trachomatis, Bordetella pertussis,
— некоторые грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ломефлоксацин значительно более эффективен, чем норфлоксацин или налидиксовая кислота).
Устойчивы к препарату:
— Streptococcus spp, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum;
— анаэробные бактерии.
Холерный вибрион и парагемолитический вибрион восприимчивы к ломефлоксацину. Ureaplazma urealyticum, Mycoplasma pneumonae и Mycoplasma hominis также чувствительны к препарату. Обладает выраженной противотуберкулезной активностью. На большинство микроорганизмов действует в низкой концентрации.
Резистентность развивается редко, в основном к стафилококку, синегнойной палочке.
Фармакокинетика
Препарат быстро и хорошо всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его при пероральном применении почти полная (98%). Cmax в плазме крови определяется через 30-60 мин после приема. Он слабо связывается с белками, обладает хорошими лиофильными свойствами и хорошо проникает через клеточные мембраны. Через 1-1.5 ч после перорального приема концентрация ломефлоксацина в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, бронхиальном секрете, предстательной железе в 2-3 раза выше, чем в плазме. Препарат быстро накапливается в макрофагах и лейкоцитах и повышает их опсонизационно-фагоцитарную функцию. В альвеолярных макрофагах его концентрация превышает плазменную в 20 раз, а в нейрофилах — в 5-8 раз.
Выводится из организма, в основном, с мочой (75%) и калом. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс ломефлоксацина уменьшается и удлиняется T1/2.
Препарат в лечебных дозах не влияет на функцию нервной системы, сердечно-сосудистой, пищеварительной, выделительной и костно-мышечной систем организма.
Показания к применению
Ломефлоксацин показан для лечения гнойно-воспалительных поражений бронхов и легких, кожи, слизистых оболочек, костно-суставной, мышечной и мочеполовой систем, вызванных грамотрицательной флорой, в том числе и резистентной к большинству широко применяемых противомикробных препаратов.
Препарат показан для лечения дисбактериоза кишечника, обусловленного энтеробактериями, включая патогенные кишечные палочки.
Важной особенностью ломефлоксацина является его эффективность у больных со сниженным иммунитетом или с нейтропенией.
Реклама
Режим дозирования
Применяется по назначению врача.
Применяют внутрь по 1 таблетке (400 мг) 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от вида и степени выраженности инфекции, клинической эффективности проводимой терапии. В большинстве случаев она не превышает 7-10 дней. Инфекции нижних мочевых путей лечат обычно в течение 3-5 дней.
В тяжелых случаях дозу препарата можно удвоить и назначать более длительно (до 2-3 месяцев).
Побочные действия
Выявляются редко. Иногда могут появляться головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, фотосенсибилизация, аллергические реакции. Все проявления побочного действия проходят самостоятельно после отмены препарата.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам;
- беременность и кормление грудью;
- противопоказан детям до 16 лет (период формирования и роста скелета);
- эпилепсия.
С осторожностью
Для больных с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшение дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина. Не следует принимать антациды в течение 4 ч до и 2 ч после приема препарата (Образуются хелаты с ломефлоксацином и снижается его биодоступность). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с выраженным церебральным атеросклерозом, эпилепсией и другими заболеваниями ЦНС. Препарат принимается по назначению врача с учетом требований, предъявляемых к препаратам группы хинолонов.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ломефлоксацин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства, содержащие магний и алюминий, замедляют всасывание ломефлоксацина. Пробенецид замедляет выведение ломефлоксацина. Назначение последнего с теофиллином повышает риск побочных эффектов ксантинов.
Пищевые продукты не влияют на степень, но снижают скорость всасывания ломефлоксацина в желудочно-кишечном тракте.
Условия хранения препарата
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛС-002263
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Ломефлоксацина гидрохлорид 441,5 мг в пересчете на ломефлоксацин 400 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы моногидрат -104,0 мг, крахмал картофельный — 48,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) — 12,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 5,0 мг, кросповидон -10,0 мг, тальк — 10,0 мг, натрия лаурилсульфат — 3,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) — 11,0 мг;
Пленочная оболочка: готовая водорастворимая пленочная оболочка -10,0 мг (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 25,0%, коповидон (кополивидон) — 22,5%, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) — 9,5%, глицерил каприлокапрат — 3,0%, полидекстроза — 15,0%, титана диоксид — 25,0%).
Описание препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сферической капсуловидной формы, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Противомикробное средство, фторхинолон
Ломефлоксацин — Фармасинтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002263
Торговое наименование препарата
Ломефлоксацин
Международное непатентованное наименование
Ломефлоксацин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Ломефлоксацина гидрохлорид 441,5 мг в пересчете на ломефлоксацин 400 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы моногидрат — 104,0 мг, крахмал картофельный — 48,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) — 12,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 5,0 мг, кросповидон — 10,0 мг, тальк — 10,0 мг, натрия лаурилсульфат — 3,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А- 300)- 11,0 мг
Пленочная оболочка: готовая водорастворимая пленочная оболочка — 10,0 мг
(Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 25,0 %, коповидон (кополивидон) — 22,5 %, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) -9,5 %, глицерил каприлокапрат — 3,0 %, полидекстроза — 15,0 %, титана диоксид -25,0 %).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сферической капсуловидной формы, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство, фторхинолон
Код АТХ
J01MA
Фармакодинамика:
Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus, других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis.
С минимальной подавляющей концентрацией 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась):
грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens;
другие микроорганизмы: Legionella pneumophila.
К ломефлоксацину устойчивы: Streptococcus spp. групп A, B,D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Действует как на вне, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.
Фармакокинетика:
Абсорбция — 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) после приема внутрь 100 мг составляет 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл, 400 мг — 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Сmах на 18 % и увеличивает ТСmах до 2 ч.
Стационарная концентрация (Css) в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы -10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) — 8-9 ч; средний почечный клиренс -145 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т1/2 увеличивается.
Почками путем канальцевой, секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0,5% — в виде других метаболитов); через кишечник — 20-30%.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами: неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus; осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах. Урогенитальный хламидиоз. Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам, другим компонентам препарата, беременность, период, лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол), синдром удлинения интервала Q-T, другие заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), почечная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
Способ применения и дозы:
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры;
трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства;
Урогенитальный хламидиоз: 400 мг/сут в течение 14-28 дней.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии): по 400 мг/сут в течение 14-28дней и более.
У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Побочные эффекты:
Coстороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, боли в животе, диареям или запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия; извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение, обморок.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.
Передозировка:
Сведения о передозировке очень ограничены. Проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Взаимодействие:
Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином. Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Не следует принимать антацидные препараты и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).
При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом и другими противотуберкулезными средствами (не рекомендуется сочетание с рифампицином — анатагонизм).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина. Совместное применение с антиаритмическими , препаратами I А класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол) может вызывать удлинение интервала Q-T. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Особые указания:
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного, ультрафиолетового освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг.
Упаковка:
По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ломефлоксацин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ломефлоксацин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ломефлоксацин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Ломефлоксацин
Структурная формула
Русское название
Ломефлоксацин
Английское название
Lomefloxacin
Латинское название
Lomefloxacinum (род. Lomefloxacini)
Химическое название
1-Этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида или мезилата)
Брутто формула
C17H19F2N3O3
Фармакологическая группа вещества Ломефлоксацин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A00.9 Холера неуточненная
-
A01.0 Брюшной тиф
-
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
-
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
-
A15-A19 Туберкулез
-
A54 Гонококковая инфекция
-
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
-
A74.0 Хламидийный конъюнктивит
-
A74.8 Другие хламидийные болезни
-
H01.0 Блефарит
-
H10.5 Блефароконъюнктивит
-
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
K83.0 Холангит
-
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
-
M60.0 Инфекционные миозиты
-
M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
-
M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
-
M71.1 Другие инфекционные бурситы
-
M86 Остеомиелит
-
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
-
N30 Цистит
-
N34 Уретрит и уретральный синдром
-
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
98079-51-7
Фармакологическое действие
—
антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика
Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Ломефлоксацина гидрохлорид — от белого до бледно-желтого цвета порошок. Слабо растворим в воде и практически нерастворим в спирте, устойчив к теплоте и влаге, чувствителен к свету в водном растворе. Молекулярная масса 387,8.
Фармакология
Блокирует ДНК-гиразу бактерий и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus stuartii и Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазм и уреаплазм. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию.
После приема внутрь однократных доз 200 и 400 мг быстро и почти полностью (95–98%) всасывается, Tmax — 0,8–1,4 ч. Средняя концентрация в крови пропорциональна дозе в диапазоне от 100 до 400 мг и составляет при 100 мг — 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл и 400 мг — 3,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает всасывание (на 12%), Cmax (на 18%), увеличивает Tmax (до 2 ч). T1/2 при нормальной функции почек — 8–9 ч, равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани, где концентрация ломефлоксацина в 2–7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть (5%) подвергается биотрансформации; в моче идентифицировано 5 метаболитов: глюкуронид — 9% введенной дозы, остальные 4 — менее 0,5%. Выводится главным образом (70–80%) путем канальцевой секреции в неизмененном виде (уровень в моче в 100 раз выше, чем в плазме) и с желчью (около 10%). Средний почечный Cl составляет 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный Cl уменьшается на 25%. При снижении Cl креатинина до 10–40 мл/мин/1,73 м2 T1/2 увеличивается до 21 ч, при Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2 — до 45 ч.
Применение вещества Ломефлоксацин
Таблетки: инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика инфекции до и после трансуретральных хирургических вмешательств): цистит, пиелонефрит, уретрит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит), простатит, остеомиелит. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) — остеопрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.
Капли глазные: бактериальные инфекции переднего отдела глаза: конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).
Ограничения к применению
Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие состояния с предрасположенностью к судорогам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Показано, что ломефлоксацин вызывает артропатию у молодых животных.
Категория действия на плод по FDA — C.
У обезьян отмечено увеличение частоты потери плодов при использовании доз, примерно в 6–12 раз превышающих дозу, рекомендуемую для человека (в мг/кг). При дозах, в 16 раз превышающих рекомендуемую для человека, тератогенного действия у крыс и обезьян не выявлено. У кроликов при дозах, вдвое превышающих рекомендуемую для человека (в мг/м2), выявлен токсический эффект на организм матери, сопровождавшийся токсическим действием на плод, изменениями копчиковых позвонков и снижением массы плаценты.
Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли ломефлоксацин в грудное молоко).
Побочные действия вещества Ломефлоксацин
Таблетки:
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и груди.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.
Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция.
Капли глазные: ощущение жжения в глазах после инстилляции; при длительном применении — развитие вторичной грибковой инфекции.
Взаимодействие
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) — не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, режим дозирования и длительность лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Взрослым по 400 мг (до 600–800 мг), 1 раз в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 3–5 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10–14 дней; для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — однократно за 2–6 ч до операции. При гнойных инфекциях мягких тканей и инфицированных ранах — 400 мг/сут 5–14 дней; при хламидийной инфекции у больных ревматизмом — 400 мг/сут 20 дней; при острой гонорее — 600 мг однократно, при хронической гонорее — 600 мг в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии); при урогенитальном хламидиозе 400–600 мг/сут, длительность курса — до 28 дней. При хроническом остеомиелите — 400–800 мг/сут 3–8 нед. При туберкулезе — по 200 мг 2 раза в сутки в течение 14–28 дней и более; при остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии — 400 мг/сут в течение 10 дней, при осложненной пневмонии и обострении хронического бронхита — 400–800 мг/сут до 14 дней. При микоплазменной инфекции — 600 мг/сут до 10 дней.
При нарушении функции почек доза определяется в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина <30 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза — 400 мг/сут с последующим снижением до 200 мг/сут.
Местно, взрослым, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2–3 раза в сутки в течение 7–9 дней; в начале лечения необходимы более частые инстилляции — 5 капель в течение 20 мин (по 1 капле с интервалом 5 мин) или 1 капля в час в течение 6–10 ч.
Меры предосторожности
В период лечения следует избегать солнечного света и УФ облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлении нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. Может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами. Для профилактики кандидоза одновременно с ломефлоксацином назначают нистатин или леворин.
При лечении глазными каплями следует избегать ношения контактных линз.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Ломефлоксацин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Ломфлокс® |
от 364.00 до 421.00 |