Медокардил инструкция по применению

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Медокардил

( Медокардил )

Место хранения:

Активное вещество: Карведилол;

1 таблетка содержит Carvedilol 6,25 мг или 25 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, печатанный, оксид железа (E 172) (для таблеток 6,25 мг), коллоидный диоксид диоксида кремния, кросс-отчета, сахароза, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 6,25 мг — желтые, плоские, круглые таблетки с разделительными канавками. Диаметр: примерно 7,0 мм. Толщина: 2,45 мм ± 8%;

Таблетки 25 мг — белые, плоские, круглые таблетки с разделительными канавками. Диаметр: примерно 6,0 мм. Толщина: 2,7 мм ± 8%.

Фармакотерапевтическая группа.

Блокаторы α- и β-адренорецепторы.

ATH CODE C07A G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Carvedilol — не избирательный β-блокатор с вазодилирующим эффектом. Он также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент, Carvedilol — это рацемат; Энантиомеры отличаются от их эффектов и метаболизма. S (-) энантиомер имеет деятельность, направленную на блокировку α _1- и β-адренорецепторов, в то время как R (+) энантиомер демонстрирует только активность, направленную на блокировку α ₁ -адреносных рецепторов. Благодаря сердечной блокаду β-адренергических рецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечной продукции. Карведилол снижает давление в легочных артериях и давлении в правом предсетере. По блокаде α ₁ -адренорецепторов, он вызывает расширение периферийных сосудов и уменьшает сосудистость системы. Благодаря этим эффектам нагрузка на сердечную мышцу уменьшается, и развитие атак стенгин разрушается. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению доли выпуска от левого желудочка и уменьшить симптомы заболевания. Аналогичные эффекты наблюдались у пациентов с левой желудочковой дисфункцией. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, а также, а также пропранолол обладает мембраностабилизирующими свойствами. Деятельность Ринна в плазме уменьшается, а задержка жидкости в организме редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений проявляется через 1-2 часа после применения.

У пациентов с артериальной гипертонией на фоне нормальной почечной функции Carvedilol снижает почечную сосудистое сопротивление. В этом случае нет существенных изменений в гломерелярной фильтрации, почечной крови и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока очень редко охлаждают конечности, характерные для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке.

Фармакокинетика .

Карведилол после устного введения быстро и почти полностью поглощается. Это почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.

Из-за значительного метаболического распада в первом прохождении через печень (в основном с ферментами печени CYP2D6 и Cyp2C9), биологическая доступность карведилола составляет приблизительно 30%. Образуются три активных метаболиты β-блокирующей активности; Одним из них (4′-гидроксифенилпроизводное производное соединения) имеет 13 раз большую активность β-блокировки, чем карведилол. По сравнению с Carveilol, активные метаболиты будут иметь слабый эффект расширения сосудов. Метаболизм — это стереоселективность, поэтому уровень R (+) карвишела в плазме крови в 2-3 раза выше уровня S (-) карвишела.

Уровни активных метаболитов плазмы находятся примерно в 10 раз ниже уровня карвиола. Чаховой жизнь очень иначе: 5-9 часов для R (+) Carvedilol и 7-11 часов для S (-) Carvedilol.

У пожилых пациентов наблюдается увеличение уровня карведилола в плазме крови примерно на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови составляет 5 раз пререцентные соответствующие значения у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшенного метаболического прорыва первого прохода. Поскольку Carvedilol выделяется преимущественно с фекалиями у пациентов с расстройством почек функции мелкомасштабного значительного накопления препарата.

Наличие пищи в желудке замедляется скорость поглощения препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Клинические характеристики.

Индикация.

• Essential артериальная гипертония. Препарат можно использовать отдельно или в сочетании с другой антигипертензией (особенно с тиазидными диуретиками).
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в качестве дополнения к стандартной терапии с диуретиками, дигоксинами или ингибиторами ACE), чтобы предотвратить прогресс заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III классом классификацией NYHA (Ассоциация New York Cardiology).

Противопоказание.

Увеличение индивидуальной чувствительности к компонентам лекарств, тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.), нестабильная или декомпенсированная сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и / или диуретиков; Небольшая брадикардия (менее 50 УД / мин в состоянии отдыха), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с постоянным кардиомулятором), принца стенокардина, синдром слабости узла синуса (включая синотеальный Блокада), кардиогенный шок, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в истории, легочной гипертонии, легочное сердце, сильная печеночная недостаточность, метаболический ацидоз и фоохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с использованием α-блокатора).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Дигоксин. Концентрация дигоксина увеличивается примерно на 15% при сопутствующем введении дигоксина и пардилола. И дигоксин, так ирведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуется контролировать уровни дигоксина в начале, при регулировке дозы или прекращения приема Carvedilol.

Инсулин или пероральные гипогликемические агенты. Препараты с свойствами β-блокировки могут усиливать эффект уменьшения сахара в крови в крови инсулина и пероральных гипогликемических агентов. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардией). Следовательно, пациенты, принимающие инсулин или оральные гипогликемические препараты, рекомендуются для регулярного мониторинга глюкозы в крови.

Стимуляторы и метаболические ингибиторы в печени. Rifampicin снижает концентрацию карфидилола в плазме крови примерно на 70%. Ciminidine увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений CMAX. Увеличение внимания может потребоваться теми, кто принимает стимуляторы смешанной функциональной функции, например, рифампицина, поскольку уровни винограда в сыворотке в сыворотке могут быть уменьшены или ингибиторы смешанной функции оксидазы, например, Cimetinates, поскольку уровни в сыворотке крови может быть повышен. Однако, учитывая относительно небольшое влияние циамина на уровне карфидилола, является минимальной вероятностью любого клинически важного взаимодействия.

Препараты, которые уменьшают уровень катехоламинов. По мнению пациентов, принимающих препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снизить уровень катехоламинов (например, ресерпин, гуанетин, метил допис, гангафацин и ингибиторы Monoamine Oxidase, за исключением ингибиторов MAO-B), тщательный контроль над. проявления гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин. Было умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после лечения пациентов с кардилолом с трансплантацией почек, которые имели хроническое отверстие сосудов. Приблизительно 30% пациентов с циклоспорином дозы должны быть уменьшены для поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не требовали никакой корректировки. В среднем эти пациенты дозы циклоспорина сократились примерно на 20%. Тщательное управление концентрациями циклоспорина рекомендуется после начала терапии карфидилолом через широкую индивидуальную изменчивость клинической реакции у пациентов.

Верапамил, дилтиацем или другие антиаритмические препараты.

В сочетании с Carvedilol риск нарушений АВ-проводимости может увеличить. Были отдельные случаи нарушения проводимости (редко с гемодинамическими расстройствами), когда карведилол и дилтиазем использовались одновременно. Как и другие препараты с свойствами β-блокировки (если Carvedilol предписаны перорально вместе с блокаторами кальциевых каналов, таких как Verapamil или Diltiazem), рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно. Тщательный мониторинг состояния пациента должен проводиться при одновременном использовании карфидилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов и класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами было сообщено о развитии брадикардии, сердечная остановка, фибрилляция желудочка у пациентов, которые одновременно используют амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов IA или IP.

Клонидин. Сопровождающий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может укреплять эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При заполнении сопутствующего обращения с препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином вы должны сначала прекратить принимать β-блокатор. Затем через несколько дней можно остановить терапию клонидина, постепенно уменьшая дозировку.

Антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, Carvedilol может повысить эффект других сошельчно введенных лекарств с антигипертензивным действием (например, антагонисты рецептора α ₁ ) или может привести к гипотензию в соответствии со своими побочными эффектами профиля.

Анестезия. Осторожно следует принимать во время анестезии благодаря синергетическому негативному неотрашемому и гипертоническому воздействию гарведилоса и анестетики.

Особенности приложения.

Хроническая сердечная недостаточность со стагнинными явлениями.

У пациентов с сердечной недостаточностью со стагнинными явлениями, ухудшение сердечной недостаточности или задержки жидкости в увеличении дозы карфидилола путем титрования. Если появляются такие симптомы, то доза диуретики должна быть увеличена, а доза Carvedilol не должна увеличиваться до тех пор, пока клиническая стабильность не должна быть восстановлена. Иногда может потребоваться уменьшить дозурведилол или во временном прекращении его приема. Такие эпизоды не исключают следующую успешное титрование дозы кардилола.

Carvedilol следует использовать с осторожностью в сочетании с сердечными гликозидами, поскольку препараты замедляют проводимость AV.

Ортостатическая гипотензия.

В начале лечения или при увеличении дозы препарата у пациентов могут возникнуть ортостатическая гипотензия с головокружением и головокружением, иногда также с потерей сознания. Наибольший риск имеет пациенты с сердечной недостаточностью, пожилыми людьми, а также пациентами, принимающими другие гипотензивные агенты или диуретики. Эти эффекты могут быть предотвращены путем использования низкой начальной дозы препарата, тщательное увеличение дозы обслуживания и введение препарата после еды. Пациенты должны рассказать о мерах, чтобы избежать ортостатической гипотензии (осторожность при вставке; с появлением головокружения пациент должен сидеть или лежать).

Функция почек с сердечной недостаточностью со стагинским явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось в терапии ворведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. Арт.), Ишемическая болезнь сердца и диффузная сосудистая болезнь и / или основная почечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска вы должны проверить функцию почек при увеличении дозы кардилола путем титрования и прекратить принимать препарат или уменьшить дозу в увеличении почечной недостаточности.

Дисфункция левой желудочки после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилолом пациент должен быть клинически стабилен, и следует принимать ингибитор ACE, по крайней мере, предшествующим 48 часов, и доза ингибитора ACE должна быть стабильной для по меньшей мере, предыдущих 24 часа.

Хроническое обструктивное заболевание легких.

Препарат можно использовать пациенты с хроническим обструктивным заболеванием легких с бронхоспастическим компонентом, который не принимает пероральный или ингаляционный препарат, только если потенциальные выгоды преобладают потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму стоп-дыхание может происходить в результате возможного увеличения сопротивления. По мнению пациентов, тщательный надзор должен быть установлен в начале получения и увеличения дозы Carvedila от титрования, а доза карвиолола должна быть уменьшена, если любой признак бронхоспазма наблюдается во время лечения.

Сахарный диабет. Подготовка следует наблюдать при использовании пациентов с диабетом с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут замаскировать или уменьшаться. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с диабетом Mellitus использование кервиола может быть связано с ухудшением контроля глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом, регулярные уровни глюкозы в крови рекомендуются в начале администрации Карведилола или с увеличением дозы путем титрования и соответствующей корректировки гипогликемической терапии.

Заболевания периферических сосудов. Carvedilol следует использовать с осторожными пациентами с периферическими сосудами, поскольку β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку Carvedilol также имеет свойства блокировки α, этот эффект больше, чем уровень.

Болезнь Райно. Carvedilol следует использовать с осторожностью пациентам, страдающим от периферических расстройств кровообращения (например, носорога), поскольку симптомы могут быть усугуплены.

Тиреотоксикоз. Carveilol может маскировать симптомы тиротоксикоза.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии пациенты, принимающие β-блокаторы, должны применять лекарства, которые имеют меньшее изнушевое влияние или должны быть первоначально прекращены (постепенно) лечение.

Брэдикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота импульсов уменьшается до 55 ударов в минуту и ​​меньше, тогда вы должны уменьшить дозуршель.

Повышенная чувствительность. Необходимо быть осторожным при нанесении карведилола пациентам с анамнезом серьезных реакций высокой чувствительности и пациентам, подвергающихся десенсибилизации терапии, поскольку β-блокаторы могут увеличить как чувствительность к аллергенам, а также тяжесть анафилактических реакций.

Псориаз. Пациенты, которые ранее находятся на фоне лечения β-блокаторами, возникают или усугубляют псориаз, препарат может предписаться только после тщательной оценки возможных преимуществ и риска.

Одновременное использование блокаторов кальция каналов или антиаритмических препаратов. При необходимости рекомендуется одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов — производные фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (Diltiazem), а также антиаритмические агенты и классы (амиодарон), постоянный мониторинг ЭКГ и артериального давления.

Феохромоцитома. У пациентов с фенохромоцитомой приема блокатора α-рецептора следует использовать любой блокатор β-рецептора. Хотя Carvedilol и имеет фармакологическую блокирующую активность по отношению к α-, так и β-рецепторам, опыт использования ворведилола с этим состоянием отсутствует. Следовательно, следует осторожнее при приеме карведила пациентам с подозрением на фенохромоцит.

Принцеметальная стенда. Препараты с невыборной активностью β-блокировки могут провоцировать боль для грудины у пациентов с ангин-принцем. У таких пациентов нет клинического опыта в использовании карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карвиведела может предотвратить такие симптомы, но необходимо осторожно при нанесении карведилола к пациентам, в котором присутствие принца стенокардии.

Контактные линзы. Лица, которые используют контактные линзы, должны быть предупреждены о возможности снижения слез.

Прекращение лечения. С острым прекращением обработки карведилола (а также других β-блокаторов), потливость, тахикардия, одышка дыхания и стенокардии могут возникнуть. Наибольший риск имеет те пациенты с стенокардией, в которой могут возникнуть сердечный приступ. Доза должна быть постепенно снижена в течение 1-2 недель. Если лечение было временно приостановлено более 2 недель, то его продление должно проводиться, начиная с самой низкой дозы.

Вспомогательные вещества. Препарат включает сахарную и лактозу. Даний препарат не рекомендується приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Недостатньо клінічних даних про вплив препарату у період вагітності. Потенційний ризик для плода залишається невідомим. β-блокатори чинять небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть спричиняти у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію. Препарат не слід застосовувати у період вагітності.

Оскільки існує можливість проникнення карведилолу у грудне молоко, протягом лікування препаратом не слід годувати дитину груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не проводилися дослідження щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами. Враховуючи можливість виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, втомлюваність) швидкість реакцій пацієнта може бути порушена, що, зокрема, стосується початку лікування, підвищення дози, зміни препарату, тому рекомендовано на вказані періоди утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для уповільнення абсорбції та попередження ортостатичних ефектів карведилол потрібно приймати під час їди пацієнтам із серцевою недостатністю. Дозу підбирати індивідуально. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Лікування потрібно розпочинати з низьких доз, які поступово слід збільшувати до досягнення оптимального клінічного ефекту.

Для рекомендованого дозування слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини. Після прийому першої дози і після кожного збільшення дози рекомендується вимірювати у пацієнта артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 годину після прийому препарату для виключення можливої гіпотензії.

Лікування препаратом потрібно припиняти поступово при зменшенні дози протягом 1 або 2 тижнів. Якщо лікування переривалося більш ніж на 2 тижні, то його відновлення слід розпочинати з найнижчої дози.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг двічі на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід збільшити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг двічі на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову збільшити до 25 мг двічі на добу.

Максимальна разова доза препарату для лікування гіпертензії становить 25 мг, максимальна добова доза – не вище 50 мг.

Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

При необхідності застосування дози 3,125 мг слід призначати лікарські форми карведилолу з відповідним вмістом діючої речовини.

Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг 2 рази на добу після їди. Через 2 дні лікування дозу слід збільшити до 25 мг 2 рази на добу.

Максимальна доза карведилолу для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування стенокардії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

Хронічна стабільна серцева недостатність. Карведилол рекомендується для лікування стабільної слабко чи помірно вираженої, а також тяжкої хронічної серцевої недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретини, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Препарат також можуть приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати карведилол тільки після урівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ та дигіталісу (якщо застосовуються).

Дозу підбирати індивідуально. Протягом перших 2-3 годин після початкового прийому або після збільшення дози необхідно провести ретельне медичне спостереження для перевірки переносимості препарату. Якщо у пацієнта відбудеться уповільнення частоти серцевих скорочень до величини менше 55 ударів на хвилину, то дозу карведилолу необхідно зменшити. Якщо з’являться симптоми артеріальної гіпотензії, то спочатку слід розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, то потрібно зменшити дозу карведилолу.

На початку лікування препаратом або після збільшення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу карведилолу або навіть відмінити. Після стабілізації клінічного стану можна поновити лікування карведилолом або збільшити його дозу.

Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, то її можна поступово збільшувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу за умови, якщо пацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Пацієнтові слід приймати найвищу дозу, яку він добре переносить. Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг дозу можна обережно збільшити до 50 мг 2 рази на добу.

Пацієнти літнього віку. Дозу змінювати не потрібно.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Жодного коригування дози не потрібно для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском понад 100 мм рт. ст.

Діти.

Препарат не рекомендується призначати дітям через відсутність даних щодо безпеки та ефективності його застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: різка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск 80 мм рт. ст. та нижче), брадикардія (менше 50 уд/хв), серцева недостатність, кардіогенний шок, порушення функції дихання (бронхоспазм), недостатність кровообігу, блювання, судоми, зупинка серця, сплутаність свідомості, генералізовані судоми. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: протягом перших годин – викликати блювання та промити шлунок, далі – контроль та корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терпії.

Підтримуюча терапія: при вираженій брадикардії – атропін 0,5-2 мг внутрішньовенно; для підтримки серцевої діяльності – глюкагон 1-5 мг (максимальна доза – 10 мг) внутрішньовенно струминно, потім 2-5 мг/год у вигляді тривалих інфузій та/або адреноміметики (орципреналін, ізопреналін) 0,5-1 мг внутрішньовенно. При необхідності позитивного інотропного ефекту слід вирішити питання про введення інгібіторів фосфодіестерази (ФДЕ). При переважанні периферичної судинорозширювальної дії призначати норадреналін у повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії 5 мкг/хв з титруванням відповідно до показника артеріального тиску. Для купірування бронхоспазму застосовувати β ₂ -адреноміметики у вигляді аерозолю або, у разі неефективності, – внутрішньовенно; або амінофілін внутрішньовенно шляхом повільної ін’єкції чи інфузії. При судомах – діазепам або клоназепам внутрішньовенно повільно. У тяжких випадках інтоксикації у разі кардіогенного шоку підтримуючу терапію продовжувати до стабілізації стану хворого, враховуючи період напіввиведення карведилолу. При резистентній до лікування брадикардії показане застосування кардіостимулятора.

Побічні реакції.

При застосуванні препаратів карведилолу можуть виникати наступні побічні реакції.

Інфекції та інвазії: бронхіт, пневмонія, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку імунної системи: підвищена чутливість (алергічні реакції), анафілактичні реакції.

З боку центральної нервової системи : головний біль, запаморочення, втомлюваність, втрата свідомості (переважно на початку лікування), депресія, порушення сну, парестезія.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія, посилене серцебиття, периферичні порушення кровообігу (похолодання кінцівок, хвороба периферичних судин), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, набряки (включаючи генералізований, периферичний, ортостатичний та набряк статевих органів та ніг), гіперволемія, ортостатична гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, прогресування серцевої недостатності.

З боку дихальної системи: задишка, набряк легень, астма (у чутливих пацієнтів), закладеність носа.

З боку системи травлення : нудота, діарея, блювання, запор, абдомінальний біль, сухість у роті, диспепсія, періодонтит, мелена.

З боку шкіри: висип, свербіж, кропив’янка, червоний плоский лишай, підвищене потовиділення, псоріаз чи загострення псоріазу, алергічна екзантема, дерматит, алопеція.

З боку органів зору: порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей.

Метаболічні порушення: збільшення маси тіла; порушений контроль глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з існуючим цукровим діабетом, гіперхолестеринемія.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія, судоми.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, еректильна дисфункція; порушення функції нирок у хворих із дифузним порушенням периферичних артерій, ниркова недостатність, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, зниження рівня протромбіну, анемія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини.

Інші: грипоподібні симптоми, біль, підвищення температури, астенія, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії.

За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії, жоден із описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним. Запаморочення, втрата свідомості, головний біль та астенія зазвичай є легкими та, імовірніше, з’являються на початку лікування.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з’явитися під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД/Medochemie LTD.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

1. 1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр, (Центральний завод)/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus (Central Factory).

2. 2 Міхаел Ераклеос стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, Лімассол, 4101, Кіпр, (Завод AZ)/ 2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus (Factory AZ).

Магникардил — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-007019

Торговое наименование:

Магникардил^®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Ацетилсалициловая кислота + [Магния гидроксид]

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиагрегантное средство

Код ATX:

В01АС30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Магникардил^®, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика:

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота

После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Магния гидроксид

Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.

Ионы магния резобрируются в около 10% принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.

Распределение и метаболизм

Ацетилсалициловая кислота

Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) – до 75%.

Биодоступность АСК составляет 50-68%, салициловой кислоты – 80-100%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Магния гидроксид

Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.

Выведение

Ацетилсалициловая кислота

АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты – 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24-72 часов.

Магния гидроксид

Магния гидроксид выводится через кишечник.

Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

Показания к применению:

• Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТМА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
• Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг;
• Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Беременность (I и III триместры);
• Период грудного вскармливания;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
• Детский возраст до 18 лет;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
• Тяжелое нарушение функции печени;
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

С осторожностью:

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении функции почек, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Способ применения и дозы:

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Нестабильная и стабильная стенокардия

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Магникардил^® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил^® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Магникардил^® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил^® у пациентов с нарушениями функции печени.

Дети

Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Магникардил^® у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Побочное действие:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют пациента к пациенту.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемия^а; геморрагическая анемия; гемолиз^б, гемолитическая анемия^б.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); анафилактические реакции; анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение; геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром^в.

Нарушения со стороны сосудов: гематомы; геморрагия, мышечные кровоизлияния; кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, ринит; заложенность носа; аспириновая бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени; повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд; крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей; нарушение функции почек^г, острая почечная недостаточность.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка», а – связано с кровотечением;

б – связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
в – связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г – у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим ацетилсалициловую кислоту.

Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки средней степени тяжести

тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Симптомы передозировки тяжелой степени

лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечнососудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.

При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.

При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Особые указания:

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.

Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, Напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию.

Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея – очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами:

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг, 150 мг + 30,39 мг

По 30 или 100 таблеток во флаконы из темного стекла с крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчиваемой крышкой полимерной из полиэтилена низкого давления или из полипропилена с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена с натягиваемой крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону или банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

АО «АВВА РУС», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

Производитель:

АО «АВВА РУС», Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53А.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель
• Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: carvedilol;

1 таблетка содержит карведилола 6,25 мг или 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, окись железа желтый (E 172) (для таблеток по 6,25 мг), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, сахароза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 6,25 мг — желтые, плоские, круглые таблетки с разделяющей бороздкой. Диаметр: примерно 7,0 мм. Толщина: 2,45 мм ± 8%;

таблетки по 25 мг — белые, плоские, круглые таблетки с разделяющей бороздкой. Диаметр: примерно 6,0 мм. Толщина 2,7 мм ± 8%.

Фармакологическая группа

Блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Код АТХ C07A G02. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карведилол — неселективный β-блокатор с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент, карведилол является рацематом; энантиомера различаются по своим эффектами и метаболизмом. S (-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α ₁ — и β-адренорецепторов, тогда как R (+) энантиомер проявляет только активность, направленную на блокирование α ₁ -адренорецепторов. Благодаря кардионеселективний блокаде β-адренорецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочных артериях и давление в правом предсердии. Путем блокады α ₁ -адренорецепторов он вызывает расширение периферических сосудов и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшение симптомов болезни. Подобные эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет ВСА, и он, так же как и пропранолол, имеет мембраностабилизирующие свойства. Активность ренина в плазме уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений проявляется через 1-2 часа после приема.

У больных артериальной гипертензией на фоне нормальной функции почек карведилол снижает почечный сосудистое сопротивление.

При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока очень редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеидов в сыворотке крови. 

Фармакокинетика .

Карведилол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.

Из-за значительного метаболический распад при первом прохождении через печень (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биодоступность карведилола составляет примерно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, проявляют β-блокирующее активность; один из них (4′-гидроксифенилова производная соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующее активность, чем карведилол. По сравнению с карведилола активные метаболиты оказывают слабое сосудорасширяющий эффект. Метаболизм является стереоселективного, поэтому уровень R (+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S (-) карведилола.

Активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часов для R (+) карведилола и 7-11 часов для S (-) карведилола.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола в плазме крови на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз преревищуе соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшен метаболический распад первого прохождения. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.

Прием пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.

Показания

 Эссенциальная артериальная гипертензия. Препарат можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертоническими препаратами (особенно с тиазидными диуретиками).

 Хроническая стабильная стенокардия.

 Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.), нестабильная или декомпенсированная сердечная недостаточность сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или диуретиков; тяжелая брадикардия (менее 50 уд / мин в состоянии покоя), блокада II и III степени (за исключением пациентов с постоянным кардиостимулятором), стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), кардиогенный шок, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, легочная гипертензия, легочное сердце, выраженная печеночная недостаточность, метаболический ацидоз и феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с помощью α-блокатора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола.

Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина в начале, при корректировке дозы или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты из β-блокирующими свойствами могут усилить эффект снижения уровня сахара в крови инсулина и пероральных противодиабетических средств. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому пациентам, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений Сmax. Особое внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако, несмотря на относительно малое влияние циметидина на уровне препарата карведилола, является минимальной вероятность любой клинически важной взаимодействия.

Препараты, уменьшающие уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы МАО, за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин. Наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые имели хроническое васкулярном отторжения. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить для поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни корректировки. В среднем у данных пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Рекомендуется тщательный контроль концентраций циклоспорина после начала терапии карведилолом через широкую индивидуальную вариабельность клинического ответа у пациентов.

Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические препараты.

В сочетании с карведилола могут увеличить риск расстройств AV-проводимости. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко — с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем применяли одновременно. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами (если карведилол назначен перорально вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема) рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Данные препараты не следует вводить внутривенно. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.

Клонидин. Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокатора. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином постепенное снижение дозировки.

Антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов с антигипертензивным действием (например, антагонисты α ₁ рецепторов) или может привести к гипотензии соответствии со своим профилем побочных эффектов.

Анестетики. Следует соблюдать осторожность во время анестезии через синергичные негативные инотропные и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Особенности применения

Хроническая сердечная недостаточность с застойными явлениями.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями может иметь место ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы карведилола путем титрования. Если такие симптомы появляются, то следует увеличить дозу диуретиков, а дозу карведилола не следует увеличивать, пока не восстановится клиническая стабильность. Иногда может возникнуть необходимость в уменьшении дозы карведилола или во временном прекращении приема. Такие эпизоды не исключают последующего успешного титрования дозы карведилола.

Карведилол следует применять с осторожностью в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку препараты замедляют AV-проводимость.

Ортостатическая гипотензия.

В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания.

Наибольший риск имеют пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Данные эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы препарата, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам необходимо рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациенту следует сесть или лечь).

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или уменьшить дозу при усилении почечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и ему следует принимать ингибитор АПФ в течение не менее предыдущих 48 часов, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее предыдущих 24 часов.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

Препарат можно применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимают перорально или ингаляционный препарат, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазма остановка дыхания может иметь место в результате возможного повышения резистентности. Пациенты следует установить тщательное наблюдение во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, и дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любой признак бронхоспазма.

Сахарный диабет. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.

Болезни периферических сосудов. Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности.

Поскольку карведилол также α-блокирующие свойства, этот эффект большей частью нивелируется.

Болезнь Рейно. Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например, болезнь Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз. Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим β-блокаторы, необходимо применять препараты, которые оказывают меньшее инотропное действие, или необходимо сначала прекратить (постепенно) лечения.

Брадикардия. Карведилол может привести к брадикардии. Если частота пульса уменьшается до 55 ударов в минуту и меньше, то следует уменьшить дозу карведилола.

Повышенная чувствительность. Следует быть осторожным при применении карведилола пациентам с наличием в анамнезе серьезных реакций повышенной чувствительности и пациентам, которые проходят терапию десенсибилизации, поскольку β-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.

Псориаз. Больным, у которых ранее на фоне лечения β-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или антиаритмических препаратов. При необходимости одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов — производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и артериального давления.

Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора α-рецепторов следует начинать до применения любого блокатора β-рецепторов. Хотя карведилол и обладает фармакологической блокирующее активность против как α-, так и β-рецепторов, опыт применения карведилола при таком состоянии отсутствует. Поэтому следует быть осторожным при приеме карведилола у пациентов с подозрением на феохромоцитомой.

Стенокардия Принцметала. Препараты из неселективной β-блокирующей активностью могут спровоцировать боль за грудиной у пациентов со стенокардией Принцметала. Отсутствует любой клинический опыт применения карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола может предупредить такие симптомы, однако следует быть осторожным при применении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения.

Прекращения лечения. При резком прекращении лечения карведилола (как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии.

Наибольший риск имеют те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель. Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, то его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входят сахароза и лактоза. Данный препарат не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахараз-изомальтазы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Недостаточно клинических данных о влиянии препарата в период беременности. Потенциальный риск для плода остается неизвестным. β-блокаторы оказывают опасный фармакологическое воздействие на плод. Они могут вызвать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию. Препарат не следует применять в период беременности.

Поскольку существует возможность проникновения карведилола в грудное молоко, во время лечения препаратом не следует кормить ребенка грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводились исследования по влиянию карведилола на способность пациентов управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Учитывая возможность возникновения побочных реакций (например, головокружение, утомляемость) скорость реакций пациента может быть нарушена, что, в частности, касается начала лечения, повышения дозы, смены препарата, поэтому рекомендуется на указанные периоды воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол нужно принимать во время еды пациентам с сердечной недостаточностью. Дозу подбирать индивидуально. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Лечение нужно начинать с низких доз, постепенно следует увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта.

Для передозировке следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества. После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1:00 после приема препарата для исключения возможной гипотензии.

Лечение препаратом нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель. Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то его восстановление следует начинать с низкой дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг два раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная разовая доза препарата для лечения гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза — не выше 50 мг.

Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного средства при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты наперстянки. Препарат также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применяются).

Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального приема или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, то дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ а если эти меры недостаточны, то нужно уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения или после увеличения дозы может возникать преходящее усиление сердечной недостаточности.

В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилола или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки при условии, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациенту следует принимать самую высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу менять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Ни корректировки дозы не требуется для пациентов с систолическим артериальным давлением свыше 100 мм рт. ст.

Дети

Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. Ст. И ниже), брадикардия (менее 50 уд / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, рвота, судороги, остановка сердца, спутанность сознания, генерализованные судороги. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: в течение первых часов — вызвать рвоту и промыть желудок, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терпии.

Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии — атропин 0,5-2 мг; для поддержания сердечной деятельности — глюкагон 1-5 мг (максимальная доза — 10 мг) внутривенно струйно, затем 2-5 мг / ч в виде длительных инфузий и / или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5-1 мг. При необходимости положительного инотропного эффекта следует решить вопрос о введении ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ). При преобладании периферической сосудорасширяющего действия назначать норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии 5 мкг / мин с титрованием в соответствии с показателем артериального давления.

Для купирования бронхоспазма применять β ₂ адреномиметики в виде аэрозоля или, в случае неэффективности — внутривенно; или аминофиллин внутривенно путем медленной инъекции или инфузии. При судорогах — диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации в случае кардиогенного шока поддерживающую терапию продолжать до стабилизации состояния больного, учитывая период полувыведения карведилола. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора.

Побочные реакции

При применении препаратов карведилола могут возникать следующие побочные реакции.

Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергические реакции), анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, потеря сознания (преимущественно в начале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, тахикардия, периферические нарушения кровообращения (похолодание конечностей, болезнь периферических сосудов), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, отеки (включая генерализованный, периферический, ортостатический и отек половых органов и ног), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, астма (у чувствительных пациентов), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, периодонтит, молотый.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, красный плоский лишай, повышенное потоотделение, псориаз или обострение псориаза, аллергическая экзантема, дерматит, алопеция.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела; нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня протромбина, анемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины.

Другие: гриппоподобные симптомы, боль, повышение температуры, астения, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым. Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокеми ЛТД / Medochemie LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1. 1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр, (Центральный завод) /

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus (Central Factory).

2. 2 Михаэль Ераклеос стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Лимассол, 4101, Кипр, (Завод AZ) / 2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus (Factory AZ).

Метокард таблетки: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: Таблетки 50 мг и 100 мг

МНН: Метопролол

ФТГ: Бета1-адреноблокатор селективный

Цены в аптеках: Минск

5,70 — 9,49 р.

Содержание

1. Описание
2. Состав
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Противопоказания
7. Предостережения при применении
8. Применение во время беременности и в период кормления грудью
9. Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
10. Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
11. Способ применения и дозировка
12. Передозировка
13. Побочные действия
14. Условия хранения
15. Срок годности
16. Условия отпуска
17. Упаковка

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата

Вспомогательные вещества: рисовый крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, тальк

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы.

Фармакологические свойства

Метопролол является селективным бета₁-адреноблокатором, блокирующим бета₁-адренергические рецепторы в сердце.

Показания к применению

— Артериальная гипертензия

— Стенокардия

— Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда

— Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий

— Гипертиреоз (комплексная терапия)

— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

— Профилактика приступов мигрени