Медролгин уколы инструкция по применению внутримышечно взрослым

Медролгин: инструкция по применению

Картинка с сайта: tab.103.kz

Форма выпуска: Раствор

МНН: Кеторолак

ФТГ: Нпвп

Цены в аптеках: Алматы

2 111 — 3 315 〒

Где купить

В корзину

Содержание

1. Показания к применению
2. Противопоказания
3. Необходимые меры предосторожности при применении
4. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
5. Специальные предупреждения
6. Во время беременности или лактации, фертильность
7. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
8. Рекомендации по применению
9. Передозировка
10. Описание нежелательных реакций
11. Состав
12. Внешний вид и содержимое упаковки
13. Срок и условия хранения
14. Условия отпуска из аптек

Показания к применению

• кратковременная терапия умеренно или значительно выраженного послеоперационного болевого синдрома.

Терапию Медролгином необходимо проводить только в условиях стационара.

Максимальная продолжительность лечения должна составлять не более двух суток. 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕДРОЛГИН

Торговое название

Медролгин

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 30 мг/мл

Описание

Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор

Состав

1 ампула препарата содержит

активное вещество- кеторолак трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы
30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических значениях рН кеторолака трометамол присутствует в диссоциированной форме. Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени
с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2,
главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего
эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Показания к применению

Лечение должно быть начато только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения не более двух дней.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение Медролгина должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте
инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых составляет 10 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения соответственно, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамола внутримышечно или 15 мг кеторолака трометамола внутривенно. Максимальная суточная доза не
должна превышать 60 мг.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня.

Побочные действия

— пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея,
отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона

— тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться,
бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей
симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления

— повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка
мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность

— нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность

— приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда
или инсульт).

— одышка, астма, отек легких

— пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения

— зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания

— неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и в одиночных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит
(включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

— женское бесплодие

— отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

— бронхиальная астма в анамнезе

— период до и во время оперативного вмешательства

— тяжелая сердечная недостаточность

— полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм

— оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения

— прием антикоагулянтов

— печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л)

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития

— гиповолемия, дегидратация

— период беременности, схваток, родов и кормления грудью

— детский возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска раз

МЕДРОЛГИН

MEDROLGIN

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Медролгин, Medrolgin

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Кеторолак, Ketorolac

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор.

СОСТАВ

1 ампула препарата содержит

Активное вещество: кеторолака трометамол 30 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ    

M01AB15

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой (S-энантиомером). Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.                                                         

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 1-2 часов, средняя длительность аналгезии составляет 4-6 часов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения терминальной фазы у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение кеторолака трометамола должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно, глубоко в мышцу. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых пациентов до 65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут.). Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

В/м взрослым с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пациентам старше 65 лет за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут.); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут.). Максимальная суточная доза при этом не должна превышать 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

— профилактическое обезболивание перед операцией и интраоперационное применение (возможность подавления агрегации тромбоцитов и риск кровотечения);

— умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации;

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;

— нарушение свертывания крови, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и пентоксифиллином;

— беременность, период родов и кормления грудью;

— возраст до 16 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диспепсия, боли и ощущение дискомфорта в животе, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, рвота, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, стоматит, мелена, ректальное кровотечение, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (особенно у пожилых), кровавая рвота, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, сонливость, головокружение, головная боль, потливость, сухость во рту, нервозность, парестезии, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, нарушение концентрации, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений, миалгия, галлюцинации, гиперкинезии, снижение слуха, асептический менингит, психотические реакции.

Со стороны мочевыделителъной системы: учащенное мочеиспускание, гипонатриемия, гиперкалиемия, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Со стороны печени: нарушение функций печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, боли в грудной клетке, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, кровотечение из операционной раны, гематомы, эпистаксис, удлинение времени кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, отек гортани, сыпь, анафилаксия.

Репродуктивная система: возможно нарушение фертильности.

Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамола парентерально и перорально не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, кеторолака трометамол следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина.

Кеторолака трометамол может вызывать повреждение слизистой пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.

Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамола у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией свертывания крови время кровотечения увеличивалось, но не превышало диапазон нормы, который составляет 2-11 минут.

Кеторолака трометамол с осторожностью назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или схожими состояниями.

Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамолом может вызывать повышение уровней печеночных ферментов, что при имеющейся дисфункции печени может привести к развитию более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ  МЕХАНИЗМАМИ

При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамола пациенту следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида не рекомендуется.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах из желтого стекла по 1 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается без рецепта.

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕДРОЛГИН

Торговое название

Медролгин

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 30 мг/мл

Описание

Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор

Состав

1 ампула препарата содержит

активное вещество- кеторолак трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических значениях рН кеторолака трометамол присутствует в диссоциированной форме. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Показания к применению

Лечение должно быть начато только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения не более двух дней.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение Медролгина должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых составляет 10 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения соответственно, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамола внутримышечно или 15 мг кеторолака трометамола внутривенно. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня.

Побочные действия

— пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона

— тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления

— повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность

— нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность

— приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

— одышка, астма, отек легких

— пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения

— зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания

— неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и в одиночных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

— женское бесплодие

— отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

— бронхиальная астма в анамнезе

— период до и во время оперативного вмешательства

— тяжелая сердечная недостаточность

— полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм

— оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения

— прием антикоагулянтов

— печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л)

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития

— гиповолемия, дегидратация

— период беременности, схваток, родов и кормления грудью

— детский возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения судорог.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамола внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина.

Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.

Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамола у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, который составляет 2-11 минут.

Кеторолака трометамол назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщательной оценки соотношения риск-польза.

Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамолом может вызывать повышение уровней печеночных ферментов, что при существующей дисфункции печени может вызвать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Применение в педиатрии

Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамола пациенту следует отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы из стекла.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ(«WORLD MEDICINE İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ«, TURKEY).

Производитель

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция (Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул)

«PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.», Turkey (Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения является компания «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ