Формула сна усиленная: инструкция по применению
Форма выпуска: Капсулы
Цены в аптеках: Минск
30,96 — 47,84 р.
Содержание
- Состав
- Описание
- Показания
- Рекомендации по применению
- Противопоказания
- Условия хранения
- Срок годности
Состав
Фито-мелатонин1 (L-триптофан, экстракт грифонии), фитоформула «Эвалар» (экстракт пассифлоры, экстракт эшшольции, экстракт хмеля), капсула (желатин, индигокармин), пантотенат кальция (витамин B5), пиридоксина гидрохлорид (витамин B6), целлюлоза микрокристаллическая (носитель), магния стеарат и кремния диоксид (агенты антислеживающие).
| Содержание в 2 капсулах (суточном приеме) и % от рекомендуемого уровня суточного потребления (адекватного уровня) | ||
|---|---|---|
|
Фито-мелатонин™1: L-триптофан, не менее экстракт гриффонии, в т.ч. 5-гидрокситриптофан, не менее |
300,0 мг 100,0 мг |
37,5% – |
| Фитоформула «Эвалар» (экстракт пассифлоры, экстракт эшшольции, экстракт хмеля) | 220,0 мг | – |
|
Витамин B5 (пантотеновая кислота), не менее |
6,0 мг |
100% |
|
Витамин B6 (пиридоксин), не менее |
2,0 мг |
100% |
1 Фито-мелатонин – смесь L-триптофана и экстракта гриффонии, способствующая естественной нормализации выработки в организме мелатонина – гормона сна.
Количество белков, жиров, углеводов и энергетическая ценность в расчете на суточный прием составляет менее 2 процентов величин, отражающих суточную потребность взрослого человека в белках, жирах, углеводах и энергии.
Описание
«Формула сна усиленная» помогает выспаться за более короткое время!
В её составе природный фито-мелатонин™1, который в сочетании с «сонными» травами способствует улучшению глубины и качества сна, что позволяет выспаться и отдохнуть за более короткое время.
Принимайте Формулу сна усиленную фито-мелатонином.
Лучше сон – лучше жизнь!
Как работают ингредиенты?
5-гидрокситриптофан (5-НТР) – активный метаболит триптофана, способствует повышению уровня серотонина. Серотонин является исходным веществом для синтеза мелатонина. Мелатонин регулирует цикл «сон-бодрствование» и обеспечивает естественное засыпание. В комбинации с L-триптофаном обеспечивает быстрое наступление эффекта.
L-триптофан – в комбинации с 5-НТР обеспечивает продолжительный эффект, регулирует глубину сна, устраняет поверхностный сон.
Витамин В5 (пантотеновая кислота) – помогает справиться со стрессовыми ситуациями. Недостаток этого витамина приводит к ухудшению памяти, нарушению сна.
Витамин В6 (пиридоксин) – играет ключевую роль в обмене аминокислот, участвуют в специфических реакциях метаболизма аминокислот (триптофана и 5-НТР). Недостаток этого витамина вызывает повышенную нервную возбудимость, раздражительность, нарушения сна.
Хмель обыкновенный – является мягким седативным средством. Экстракт хмеля применяют при бессоннице, неврозах.
Пассифлора инкарнатная – применяется в качестве снотворного лекарства. Кроме того, пассифлора снижает нервозность, волнение.
Эшшольция – в эшшольции содержатся алкалоиды. Изготовленные на основе эшшольции препараты улучшают сон и способствуют засыпанию.
Произведено Эвалар: высокое качество по стандарту GMP2.
1 Смесь L-триптофана и экстракта гриффонии, способствующая естественной нормализации выработки в организме мелатонина – «гормона сна».
2 Сертификат GMP №C0170889 — 03, NSF International (США)
Показания
Рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище – источника L-триптофана, дополнительного источника пантотеновой кислоты (витамина В5), витамина В6, содержащей 5-гидрокситриптофан.
Рекомендации по применению
Принимать взрослым по 2 капсулы вечером во время приема пищи. Продолжительность приема – не менее 1 месяца. При необходимости прием можно продолжить.
Цены в аптеках Минск
Формула сна усиленная, капсулы ×30
Эвалар, Россия • Без рецепта
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Форма выпуска:
таблетки шипучие
Количество в упаковке:
20 шт.
Условия хранения:
В сухом, затемненном месте, при температуре не выше 25 °C
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Consumed Комплекс для нормализации сна таблетки шипучие, Мелатонин+L-триптофан, 20 шт.
Инструкция
Состав
лимонная кислота (регулятор кислотности), натрия гидрокарбонат (регулятор кислотности), глюкоза (наполнитель), натрий углекислый (регулятор кислотности), L-триптофан, мелатонин, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6), ароматизатор натуральный «Ягодный микс», краситель (рибофлавин), сукралоза (подсластитель). 1 таблетка содержит: мелатонин — 3 мг.
Описание
Биологически активная добавка к пище «Комплекс для нормализации сна» шипучая таблетка с ягодным вкусом.
Область применения: биологически активная добавка к пище, дополнительный источник L-триптофана, Витамина В6, содержит мелатонин. Способствует нормализации и улучшению качества сна, адаптации организма к смене часовых поясов, улучшению эмоционального фона.
Применение
Взрослым по 1 таблетке в день предварительно растворив в 200 мл воды. Рекомендуется вечерний прием. Не следует глотать, жевать и рассасывать в ротовой полости. Прием в рекомендованной дозировке обеспечивает поступление L-триптофана – 120 мг (15% от адекватного уровня потребления*), Витамина В6 – 6 мг (300% от средней суточной потребности**/***).
*- адекватный уровень потребления в сутки (Приложение 5, Главы 2, «Единых санитарно-эпидемиологических и гигиенических требований к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)»). **- средняя суточная потребность в основных пищевых веществах, Приложение 2 к техническому регламенту Таможенного союза «Пищевая продукция в части ее маркировки» (ТР ТС 022/2011). ***- не превышает верхний допустимый уровень потребления в сутки (Приложение 5, Главы 2, «Единых санитарно-эпидемиологических и гигиенических требований к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)»).
Продолжительность приема: 4-6 недель. Возможны повторные приемы в течении года.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Не является лекарством.
Условия хранения
В защищенном от попадания прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. После вскрытия хранить флакон с плотно закрытой крышкой.
Характеристики
Торговое название
Consumed Комплекс для нормализации сна
Форма выпуска
таблетки шипучие
Форма выпуска (доп.инфо.)
Мелатонин+L-триптофан
Условия хранения
В сухом, затемненном месте, при температуре не выше 25 °C
Противопоказания БАД
БАД. НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Отзывы о Consumed Комплекс для нормализации сна
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Consumed Комплекс для нормализации сна, таблетки шипучие, Мелатонин+L-триптофан, 20 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Consumed Комплекс для нормализации сна, таблетки шипучие, Мелатонин+L-триптофан, 20 шт. в Москве от 546 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Consumed Комплекс для нормализации сна, таблетки шипучие, Мелатонин+L-триптофан, 20 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
На информационном ресурсе применяются
рекомендательные технологии
.
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 200 мг: 20, 30 или 50 шт.
Рег. №: 16/12/1078 от 21.12.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы белого цвета, твердые желатиновые; содержимое капсул — порошок или порошок с мелкими гранулами белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
| 1 капс. | |
| L-триптофан | 200 мг |
Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, кальция стеарат.
Состав капсулы твердой желатиновой номер 0: желатин, титана диоксид (Е 171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ТРИПТОФАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 28.10.2021 г.
Фармакологическое действие
Триптофан — одна из 8 незаменимых аминокислот. Помимо участия в белковом синтезе, триптофан является источником образования в головном мозге серотонина, мелатонина, кинуренина, хинолиновой кислоты, играющих важную роль в регуляции поведения, настроения, когнитивных функций и сна. Кроме того, прием триптофана повышает в мозгу содержание дофамина, норадреналина, бета-эндорфина и через обмен серотонина модулирует эндокринные функции.
Фармакокинетика
Триптофан хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В крови триптофан находится преимущественно (около 85%) в связанной форме. Свободный триптофан плазмы конкурирует с нейтральными аминокислотами за транспортер, переносящий аминокислоты в мозг.
Большая часть триптофана (около 90%) в основном метаболизируется в печени путем неполного окисления, примерно 1-2% триптофана преобразуется в 5-гидрокситриптофан, а затем в серотонин. Основной путь выведения — экскреция почками. Период полувыведения составляет около 2.5 часов.
Показания к применению
- коррекция расстройств сна, связанных с нарушением засыпания;
- алкогольная и наркотическая зависимость (в составе комплексной терапии с целью нивелирования проявлений абстинентного синдрома);
- лабильность настроения.
Реклама
Режим дозирования
Применяют внутрь. Капсулы рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
При хронической бессоннице — принимать за 20-30 минут до предполагаемого сна, запивая водой. Взрослым с 18 лет назначают по 1 г (5 капсул). По рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 г (10 капсул).
Алкогольная и наркотическая зависимость (в составе комплексной терапии с целью нивелирования проявлений абстинентного синдрома) — 3-4 раза в течение дня в суточной дозе до 2 г вместе с приемами пищи, богатой углеводами, которая повышает эффективность триптофана.
Отсутствует достаточный опыт долгосрочного лечения. Рекомендуемая продолжительность приема триптофана составляет 3-4 недели, необходимость продолжения терапии определяется индивидуально после консультации с врачом.
Дети и подростки до 18 лет. Триптофан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Побочные действия
Согласно данным клинических исследований Триптофан в рекомендуемых дозах хорошо переносится. Как и все лекарственные средства, обладающие активным действием, триптофан может редко вызывать аллергические реакции и более или менее выраженные желудочно-кишечные расстройства. В первые 2-3 дня приема лекарственного средства возможно появление тошноты. При развитии аллергических реакций прием лекарственного средства прекращают.
Получены сообщения о случаях появления суицидальных мыслей или суицидального поведения во время приема или в ранние сроки после прекращения приема лекарственных средств, содержащих триптофан (в основном при одновременном назначении с антидепрессантами или серотонинергическими лекарственными средствами).
В комбинации с антидепрессантами (особенно ингибиторами МАО) триптофан может индуцировать возникновение серотонинового синдрома (тремор, миоклонусы, гиперактивность), симптомы которого исчезают после прекращения приема лекарственного средства.
Побочные эффекты классифицированы по системам и органам, частота их неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.
Нарушения психики: суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект.
Нарушения со стороны сосудов: увеличение или снижение артериального давления, отеки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции фоточувствительности. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, утомляемость.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов;
- тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
- тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность;
- карциноидный синдром С карциноидной кардиомиопатией (синдромом Хедингера/Hedinger- Syndrom);
- перенесенный ранее синдром эозинофилии-миалгии (EMS). EMS характеризуется эозинофилией (более 1.0*10%) и тяжелой миалгией при отсутствии инфекционного или онкологического заболевания;
- серотониновый синдром;
- совместный прием с антидепрессантами из группы ингибиторов моноаминоксидазы и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет, беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.
Применение у детей
Триптофан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Особые указания
Прежде чем принимать Триптофан, должны быть исключены такие причины нарушений сна, как депрессивные расстройства или другие психические расстройства, так как отсутствие адекватного лечения сопряжено с рисками для пациента (см. ниже «Суицидальные мысли/суицидальное поведение»).
Следует проявлять осторожность при совместном назначении триптофана с лекарственными средствами фенотиазинового ряда или бензодиазепинами (см. раздел Лекарственное взаимодействие), а также с ингибиторами моноаминоксидазы (включая такие как селегилин, прокарбазин и фуразолидон).
Во время приема триптофана возможно повышение или снижение артериального давления, необходим мониторинг артериального давления.
Следует проявлять осторожность при одновременном приеме декстрометорфана (входит в состав противокашлевых средств).
Синдром эозинофилии-миалгии:
Синдром эозинофилии-миалгии (EMS) был зарегистрирован после приема внутрь средств, содержащих L-триптофан. Данное мультисистемное расстройство обычно обратимое, но в редких случаях может приводить к летальному исходу. Причины развития синдрома EMS окончательно не установлены. EMS может включать следующие признаки: эозинофилия, боли в суставах, боли в мышцах, повышение температуры, нарушение дыхания, невропатии, периферические отеки, нарушения со стороны кожи (склероз, папулезные или уртикарные поражения). В случае появления отдельных указанных симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства, провести обследование пациента и исключить синдром EMS.
Серотониновый синдром:
Вследствие взаимодействия между L-триптофаном и ингибиторами обратного захвата серотонина может развиться серотониновый синдром, ранними признаками которого являются возбуждение, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, тремор, миоклонус, желудочно-кишечные расстройства, включая диарею.
Суицидальные мысли/суицидальное поведение:
Депрессия и другие психические расстройства связаны с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и самоубийства. Повышенный риск сохраняется до наступления значительного облегчения симптомов основного заболевания. Таким образом, указанные расстройства должны быть диагностированы до начала приема Триптофана.
У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе или имеющих (до лечения) склонность к суицидальным действиям, риск суицидальных мыслей или попыток самоубийства при приеме триптофана может усилиться, особенно у пациентов в возрасте до 25 лет. Такие пациенты во время лечения должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале лечения и после корректировки дозы. Сами пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения и немедленного информирования врача, если симптомы заболевания не уменьшаются или усугубляются в процессе лечения, а также в случае изменений поведения, появления суицидальных мыслей.
Дети и подростки до 18 лет. Так как нет достаточного опыта применения, триптофан не предназначен для применения в этой возрастной группе.
Применение во время беременности и в период лактации:
Триптофан не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания, так как достаточного опыта применения препарата в эти периоды нет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Учитывая возможность появления при приеме триптофана сонливости и головокружения, следует воздержаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомами передозировки триптофаном являются головная боль, головокружение, рвота, диарея, метеоризм; редко — признаки серотонинового синдрома (при комбинации с антидепрессантами). При появлении симптомов передозировки дозу препарата следует откорректировать или препарат отменить.
Лечение передозировки симптоматическое, включая при необходимости применение средств поддержания жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Триптофан может усиливать седативное действие нейролептиков, антидепрессантов, анксиолитиков, алкоголя. При сочетании с ингибиторами МАО, трициклическими и гетероциклическими антидепрессантами, а также селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития серотонинового синдрома (тремор, гипертонус, миоклонусы, гиперактивность, галлюцинации и др.). Эти симптомы исчезают без последствий после отмены триптофана.
Действие триптофана может усиливаться при одновременном назначении с фенитоином и ослабевать в случае совместного приема с карбамазепином. Триптофан может уменьшить действие леводопы в связи с конкурентным взаимодействием за всасывание и транспорт в мозг. В случае одновременного или предшествующего приема лекарственных средств из группы фенотиазинов или бензодиазепинов возможно повышение полового влечения. При совместном применении с триптофаном может усиливаться действие солей лития, а также лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связи с белками плазмы крови (например, дигитоксина).
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
Гродненский завод медицинских препаратов РУП, представительство, (Республика Беларусь)
231761 Гродненская обл.,
г. Скидель, Кизевича ул. 50
Тел.: (375-152) 977-924, 977-926
Тел./факс: (375-17) 210-82-72
(375-152) 977-049, 977-922
E-mail: leucine@mail.grodno.by
http://www.gzmp.by
Формула спокойствия® Триптофан (Calm formula Tryptophan) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Формула спокойствия® Триптофан
💊 Состав препарата Формула спокойствия® Триптофан
✅ Применение препарата Формула спокойствия® Триптофан
📅 Условия хранения Формула спокойствия® Триптофан
⏳ Срок годности Формула спокойствия® Триптофан
Описание биологически активной добавки
Формула спокойствия® Триптофан
(Calm formula Tryptophan)
Основано на официально утвержденных материалах и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2025 года, дата обновления: 2024.12.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ЭВАЛАР ЗАО
(Россия)
Лекарственная форма
| БАД | Формула спокойствия® Триптофан |
Капсулы: 15 или 60 шт. рег. №: KZ.16.01.98.003.Е.000130.03.17 |
Форма выпуска, упаковка и состав
продукта Формула спокойствия® Триптофан
Капсулы массой 0.275 г.
Состав: L-триптофан, компоненты капсулы (пищевые добавки): желатин, индигокармин (краситель); кальция пантотенат, пиридоксина гидрохлорид, магния стеарат (агент антислеживающий).
15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Свойства
Биологически активная добавка к пище Формула спокойствия® Триптофан способствует синтезу в организме серотонина и мелатонина, поддерживает нормальный цикл «сон-бодрствование», в т.ч. помогает адаптироваться при смене часовых поясов (например, при перелетах). Днем способствует естественной выработке серотонина — «гормона счастья», создает ощущение приподнятого настроения и душевного комфорта, повышает работоспособность, снижает раздражительность, агрессивность, устраняет подавленное настроение, чувство тревоги, эмоционального напряжения. Ночью способствует естественной выработке мелатонина — «гормона сна», помогает легко и быстро заснуть, улучшает глубину и качество сна, способствует устранению проблемы прерывистого сна, позволяя полноценно выспаться и отдохнуть за более короткое время.
Область применения
продукта Формула спокойствия® Триптофан
- в качестве биологически активной добавки к пище — источника L-триптофана, пантотеновой кислоты, витамина В6.
Рекомендации по применению
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым — по 1-2 капсулы 2 раза в день Продолжительность приема — не менее одного месяца. При необходимости прием можно продолжить.
1 Не превышает верхний допустимый уровень суточного потребления.
Допускаются отклонения в соответствии с ТУ 10.89.19-519-21428156-2017.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Биологически активная добавка к пище. Не является лекарственным средством.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Условия реализации
Реализация через аптечную сеть, специализированные магазины и отделы торговой сети.
Условия хранения продукта Формула спокойствия® Триптофан
Продукт следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности продукта Формула спокойствия® Триптофан
ЭВАЛАР ЗАО
(Россия)
|
659332 Алтайский край, г. Бийск, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мелатонин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг)
Дата последней актуализации: 01.11.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Мелатонин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
РИФ ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph.
Фармакологическая группа
Фармакология
Фармакодинамика
Мелатонин — естественный гормон, вырабатываемый шишковидной железой, по структуре близок к серотонину. Физиологически секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимума в период с 2 ч ночи до 4 ч утра и снижается в течение второй половины ночи. Мелатонин связан с контролем циркадных ритмов и восприятием суточного цикла день-ночь. Мелатонин оказывает снотворное действие и усиливает тягу ко сну (повышает сонливость).
Считается, что активность мелатонина в отношении рецепторов MT1, MT2 и MT3 обусловливает его снотворные свойства, поскольку эти рецепторы (в основном МТ1 и МТ2) участвуют в регуляции циркадных ритмов и сна.
В связи с ролью мелатонина в регуляции сна и циркадных ритмов, а также возрастным снижением выработки эндогенного мелатонина, его применение может эффективно улучшать качество сна, особенно у пациентов старше 55 лет с первичной бессонницей.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях у пациентов, страдающих первичной бессонницей, получавших мелатонин по 2 мг каждый вечер в течение 3 нед, наблюдались улучшения по сравнению с группой плацебо в латентном периоде сна (оцениваемом по объективным и субъективным показателям) и в субъективном качестве сна и функциональной активности в дневное время (восстановительный сон) без нарушения функции внимания (активности, психомоторных реакций) в течение дня.
В полисомнографическом исследовании с предварительным периодом в течение 2 нед (простое слепое с приемом плацебо), за которым последовал период лечения продолжительностью 3 нед (двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах) и 3-недельный период отмены, латентный период сна сократился на 9 мин по сравнению с группой плацебо. Прием мелатонина не изменил структуру сна и не повлиял на продолжительность стадии быстрого сна. При приеме мелатонина в дозе 2 мг изменений в дневном функционировании не наблюдалось.
По данным рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого с параллельными группами исследования в амбулаторных условиях с 2-недельным предварительным базовым периодом приема плацебо, применением мелатонина в течение 3 нед и 2-недельным периодом отмены с приемом плацебо, доля пациентов, продемонстрировавших клинически значимое улучшение как качества сна, так и утренней активности, составила 47% в группе лечения мелатонином по сравнению с 27% в группе плацебо. Кроме того, качество сна и утренняя активность значительно возросли при применении мелатонина по сравнению с плацебо. Показатели сна постепенно возвращались к исходному уровню без возобновления бессонницы, увеличения числа побочных реакций и без усиления синдрома отмены.
По данным второго рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого с параллельными группами исследования в амбулаторных условиях с 2-недельным предварительным базовым периодом приема плацебо и применением мелатонина в течение 3 нед, доля пациентов, у которых наблюдалось клинически значимое улучшение как качества сна, так и утренней активности, составила 26% в группе лечения мелатонином по сравнению с 15% в группе плацебо. Прием мелатонина сократил заявленный пациентами латентный период сна на 24,3 мин по сравнению с 12,9 мин в группе плацебо. Кроме того, качество сна, количество пробуждений и утренняя активность, по оценке пациентов, значительно улучшились при приеме мелатонина по сравнению с плацебо. Качество жизни значительно улучшилось при приеме мелатонина в дозировке 2 мг по сравнению с плацебо.
В дополнительном рандомизированном клиническом исследовании (n=600) сравнивали эффекты мелатонина и плацебо в течение 6 мес. Пациенты были повторно рандомизированы через 3 нед. Исследование продемонстрировало сокращение латентного периода сна, улучшение качества сна и утренней активности без синдрома отмены и возобновления бессонницы. Исследование показало, что эффект, наблюдаемый через 3 нед, сохранялся в течение 3 мес, однако не прошел первичный анализ, проведенный через 6 мес. Через 3 мес в группе, принимавшей мелатонин, наблюдалось увеличение числа респондентов приблизительно на 10%.
Дети. Применение мелатонина с пролонгированным высвобождением у детей (n=125) в дозах 2, 5 или 10 мг с 2-недельным предварительным базовым периодом приема плацебо и рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым с параллельными группами периодом лечения продолжительностью 13 нед продемонстрировало улучшение общего времени сна после 13 нед двойного слепого лечения; участники спали дольше при лечении мелатонином (508 мин) по сравнению с плацебо (488 мин).
Также наблюдалось сокращение латентного периода сна при лечении мелатонином (61 мин) по сравнению с плацебо (77 мин) после 13 нед двойного слепого лечения, без вызывания раннего пробуждения.
Кроме того, в группе лечения мелатонином было меньше выбывших (9 пациентов, 15%) по сравнению с группой плацебо (21 пациент, 32,3%). О нежелательных реакциях, возникавших во время лечения, сообщили 85% пациентов в группе лечения мелатонином и 77% в группе плацебо. Расстройства нервной системы в группе лечения мелатонином отмечались у 42% пациентов по сравнению с 23% в группе плацебо, в основном в виде сонливости и головной боли.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические исследования не выявили особой опасности для человека по данным обычных исследований фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для репродуктивной функции и развития.
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при экспозициях, значительно превышающих максимальное воздействие у человека, что указывает на малую значимость этих результатов для клинического применения.
Исследование канцерогенности на крысах не выявило никаких эффектов, которые могли бы иметь значение для человека.
В исследованиях репродуктивной токсичности пероральное введение мелатонина беременным самкам мышей, крыс или кроликов не привело к неблагоприятным последствиям для их потомства, оцениваемым по жизнеспособности плода, наличию/отсутствию скелетных и висцеральных аномалий, соотношению полов, весу при рождении и последующему физическому, функциональному и половому развитию. Небольшое влияние на постнатальный рост и жизнеспособность было обнаружено у крыс только при применении мелатонина в очень высоких дозах, эквивалентных приблизительно 2000 мг/сут у человека.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание мелатонина после перорального приема у взрослых происходит полностью, а у пожилых людей может быть снижено до 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз 2–8 мг носит линейный характер.
Биодоступность составляет приблизительно 15%. Отмечается значительный эффект первого прохождения через печень с оценкой первичного метаболизма в 85%. Tmax составляет 3 ч при приеме мелатонина с пищей. Прием пищи влияет на скорость абсорбции мелатонина и Cmax после перорального приема мелатонина в дозе 2 мг. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, приводя к удлинению Tmax (3 по сравнению с 0,75 ч) и уменьшению Cmax в плазме крови (1020 по сравнении с 1176 пг/мл).
Распределение
In vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет приблизительно 60%. Мелатонин связывается в основном с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.
Биотрансформация
Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что в метаболизме мелатонина участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450. Основным метаболитом мелатонина является 6-сульфатоксимелатонин, который неактивен. Местом биотрансформации является печень. Выведение метаболита завершается в течение 12 ч после приема мелатонина.
Выведение
Конечный T1/2 составляет 3,5–4 ч. Выведение происходит путем почечной экскреции метаболитов, 89% в виде сульфатированных и глюкуронированных конъюгатов 6-гидроксимелатонина и 2% — в виде неизмененного мелатонина.
Особые группы пациентов
Пол. У женщин наблюдается 3–4-кратное по сравнению с мужчинами увеличение Cmax. Также наблюдалась 5-кратная межиндивидуальная вариабельность Cmax в пределах одного пола. Однако, несмотря на различия в показателях концентрации мелатонина в плазме крови, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.
Пожилой возраст. Известно, что с возрастом метаболизм мелатонина замедляется. При применении мелатонина в различных дозах у пациентов пожилого возраста отмечались более высокие значения показателей AUC и Cmax по сравнению с более молодыми пациентами, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у пациентов пожилого возраста. Уровни Cmax у взрослых пациентов (18–45 лет) составляют около 500 пг/мл по сравнению с 1200 пг/мл у пациентов пожилого возраста (55–69 лет), AUC у взрослых пациентов — около 3000 пг·ч/мл по сравнению с 5000 пг·ч/мл у пациентов пожилого возраста.
Почечная недостаточность. Результаты исследований указывают на отсутствие кумуляции после многократного приема мелатонина. Эти результаты согласуются с коротким T1/2 мелатонина из организма человека.
Концентрация мелатонина в плазме крови у пациентов при заборе крови в 23:00 (через 2 ч после приема мелатонина) после ежедневного приема в течение 1 и 3 нед составляла (411,4±56,5) и (432± 83,2) пг/мл соответственно и была сходна с таковой у здоровых добровольцев после однократного приема мелатонина в дозе 2 мг.
Печеночная недостаточность. Печень является основным органом метаболизма мелатонина, поэтому печеночная недостаточность приводит к повышению концентрации эндогенного мелатонина.
Концентрация мелатонина в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно повышалась в дневное (светлое) время суток. У таких пациентов наблюдалось значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.
Показания к применению
Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов в возрасте 55 лет и старше (в виде монотерапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина во время беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного воздействия мелатонина на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В связи с отсутствием клинических данных, применение мелатонина у беременных женщин и женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.
Эндогенный мелатонин определялся в грудном женском молоке, поэтому экзогенный мелатонин, вероятно, также выделяется в грудное молоко. Результаты исследований на животных, включая грызунов, овец, быков и приматов, указывают на передачу мелатонина от матери плоду через плаценту или молоко. Поэтому женщинам, проходящим лечение мелатонином, рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Общие сведения
В клинических исследованиях, в которых в общей сложности 1931 пациент принимал мелатонин и 1642 пациента принимали плацебо, 48,8% пациентов, принимавших мелатонин, сообщили о возникновении побочных реакций по сравнению с 37,8% пациентов, принимавших плацебо. При сравнении соотношения количества пациентов с побочными реакциями на 100 пациенто-недель, показатель был выше в группе плацебо, чем в группе лечения мелатонином (5,743 для плацебо по сравнению с 3,013 для мелатонина). Наиболее распространенными побочными реакциями по терминологии MedDRA были головная боль, назофарингит, боль в спине и артралгия, которые были распространены как в группе лечения мелатонином, так и в группе плацебо.
Результаты клинических исследований и пострегистрационного наблюдения
Следующие побочные реакции были зарегистрированы в клинических исследованиях и в спонтанных сообщениях в пострегистрационный период.
В ходе клинических исследований о возникновении побочных реакций сообщили 9,5% пациентов, принимавших мелатонин, по сравнению с 7,4% пациентов, принимавших плацебо. Ниже приведены только те нежелательные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и которые возникали у пациентов с равной или большей частотой по сравнению с группой плацебо.
Частота случаев побочного действия определялась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлено по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Инфекции и инвазии: редко — опоясывающий герпес.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакция гиперчувствительности.
С стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, нарушения сна (необычные сновидения), кошмары, тревожность; редко — изменение (перемены) настроения, агрессия, возбуждение (ажитация), плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, подавленное настроение, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — синкопе, ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, сновидное состояние, синдром беспокойных ног, низкое качество сна, парестезия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, затуманенность (нечеткость) зрения, повышенное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — позиционное головокружение, вертиго.
Со стороны сердца: редко — стенокардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: нечасто — гипертония; редко — приливы жара.
Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоминальная боль, боль в верхнем отделе живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ, желудочно-кишечные нарушения, образование волдырей на слизистой оболочке полости рта, язвенный глоссит, желудочно-кишечные расстройства, рвота, патологический (абнормальный) кишечный шум, метеоризм, повышенная секреция слюны, галитоз, дискомфорт в животе, расстройство желудка, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, ночная потливость, зуд, сыпь, генерализованный зуд, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, повреждение ногтей; частота неизвестна — ангионевротический отек, отек полости рта, отек языка.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечные спазмы, боль в шее, ночные судороги.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — гликозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — менопаузальные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — повышенная утомляемость, боль, жажда.
Лабораторные исследования: нечасто — отклонения от нормы результатов лабораторных показателей печеночных проб, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных ферментов, отклонения от нормы показателей электролитов в крови, отклонения от нормы результатов лабораторных анализов (тестов).
Взаимодействие
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
ФКВ
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническая значимость данного явления неизвестна. Если наблюдаются признаки индукция, это может привести к снижению концентрации в плазме одновременно принимаемых ЛС.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты CYP1A in vitro. Поэтому взаимодействия мелатонина и других активных веществ вследствие воздействия мелатонина на изоферменты CYP1A, вероятно, будут незначительными.
Метаболизм мелатонина в основном опосредуется изоферментами CYP1A. Поэтому возможно взаимодействие мелатонина и других активных веществ вследствие их влияния на изоферменты CYP1A.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина в крови (в 17 раз увеличивая AUC и в 12 раз увеличивая Cmax в сыворотке крови) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома CYP1A2 и CYP2C19. Совместного применения мелатонина и флувоксамина следует избегать.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в крови, ингибируя его метаболизм.
С осторожностью следует применять циметидин — ингибитор CYP2D, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови, ингибируя его метаболизм.
Курение может снизить концентрацию мелатонина за счет индукции CYP1A2.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих эстрогены (например, противозачаточные средства или ЗГТ), которые повышают концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, могут повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, могут привести к снижению концентрации мелатонина в плазме крови.
Имеется достаточно данных о влиянии адреномиметиков/адреноблокаторов, агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Взаимное влияние этих активных веществ на динамические или кинетические эффекты мелатонина не изучалось.
ФДВ
Не следует принимать алкоголь одновременно с мелатонином, поскольку он снижает эффективность действия мелатонина на сон.
Прием мелатонина может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинических исследований наблюдались явные доказательства транзиторного ФДВ мелатонина и золпидема через 1 ч после совместного приема. Одновременное применение приводило к усилению нарушения внимания, памяти и координации по сравнению с приемом только золпидема.
Мелатонин в клинических исследованиях применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, активными веществами, влияющими на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого ФКВ. Однако совместное применение с мелатонином приводило к усилению чувства спокойствия и вызывало трудности при выполнении задач по сравнению с приемом только имипрамина и к усилению ощущения головокружения по сравнению с приемом только тиоридазина.
Передозировка
Сообщалось о нескольких случаях передозировки в пострегистрационный период.
Симптомы: сонливость была наиболее частой побочной реакцией. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести. В клинических исследованиях мелатонин применялся в суточной дозе 5 мг в течение 12 мес без существенного изменения профиля побочных реакций.
Имеются сообщения о применении мелатонина в суточной дозе до 300 мг без развития клинически значимых побочных реакций.
Лечение: в случае передозировки следует ожидать повышения сонливости. Выведение мелатонина ожидается в течение 12 ч после приема. Специального лечения не требуется.
Способ применения и дозы
Перорально, 1 раз в сутки, после приема пищи, за 1–2 ч до сна, курс приема может составлять до 13 нед.
Меры предосторожности
Применение мелатонина может вызывать сонливость. Мелатонин следует применять с осторожностью, если последствия сонливости могут быть связаны с риском для безопасности.
Клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют. Мелатонин не рекомендуется применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение мелатонина оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Прием мелатонина может вызывать сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность, если последствия сонливости могут быть связаны с риском для безопасности.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.