Мемантин вертекс таблетки покрытые пленочной оболочкой инструкция

Дата последней актуализации: 30.03.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Мемантин-ВЕРТЕКС
• Заказ в аптеках Москвы

Механизм действия

Мемантин является активным антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) для перорального применения.

Существует гипотеза, что постоянная активация рецепторов NMDA в ЦНС возбуждающей аминокислотой глутаматом способствует развитию симптоматики болезни Альцгеймера. Предполагается, что мемантин действует в качестве неконкурентоспособного антагониста рецептора NMDA с низким или умеренным сродством, который преимущественно связывается с катионными каналами в открытом состоянии, управляемыми рецептором NMDA. Нет никаких доказательств того, что мемантин предотвращает или замедляет нейродегенерацию у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Фармакодинамика

Мемантин показал низкое или незначительное сродство к ГАМК, бензодиазепиновым, дофаминовым, адренергическим рецепторам, рецепторам гистамина и глицина, а также потенциалзависимым Ca- , Na- или K-каналам. Мемантин также проявлял антагонистические эффекты в отношении  рецепторов 5-HT₃ с активностью, аналогичной таковой для рецептора NMDA, и блокировал никотиновые ацетилхолиновые рецепторы с эффективностью от одной шестой до одной десятой.

Исследования in vitro показали, что мемантин не влияет на обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом, галантамином или такрином.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема мемантин хорошо всасывается, C_max достигается примерно через 3–7 ч. Мемантин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне терапевтических доз. Пища не оказывает влияния на всасывание мемантина.

Распределение

V_d мемантина составляет 9–11 л/кг, а связывание с белками плазмы крови низкое (45%).

Метаболизм

Мемантин подвергается частичному метаболизму в печени. Микросомальная ферментативная система печени CYP450 не играет существенной роли в метаболизме мемантина.

Элиминация

Мемантин выводится преимущественно (около 48%) в неизмененном виде с мочой и имеет конечный Т_1/2 около 60–80 ч. Остальная часть превращается в основном в три полярных метаболита, которые обладают минимальной антагонистической активностью по отношению к рецепторам NMDA: конъюгат N-глюкуронида, 6-гидроксимемантин и 1-нитрозодезаминированный мемантин. В общей сложности 74% введенной дозы выводится в виде смеси из исходного лекарственного средства и конъюгата N-глюкуронида. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, на которую влияет  рН-зависимая канальцевая реабсорбция.

Особые группы пациентов

Пол. После многократного приема мемантина гидрохлорида в дозе 20 мг/сут содержание в плазме крови у женщин было примерно на 45% выше, чем у мужчин, но этого различия не было, если принимать во внимание массу тела.

Пожилой возраст. Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова.

Нарушение функции почек. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного перорального приема в дозе 20 мг у 8 пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (Cl  креатинина >50–80 мл/мин), 8 пациентов со средней степенью  почечной недостаточности (Cl креатинина 30–49 мл/мин), 7 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) и 8 здоровых добровольцев (Cl креатинина  >80 мл/мин), максимально приближенных по возрасту, весу и полу к субъектам с почечной недостаточностью. Среднее значение AUC_0-∞ увеличилось на 4, 60 и 115% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Конечный T_1/2 увеличился на 18, 41 и 95% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлд-Пью, 7–9 баллов) и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени. Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови (C_max и AUC) у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако конечный T_1/2 увеличился примерно на 16% у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми людьми. Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Мемантин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку фармакокинетика мемантина в этой популяции не оценивалась.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 113-недельном исследовании на мышах при пероральном введении доз до 40 мг/кг/сут (в 10 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) не было обнаружено доказательств канцерогенности. Также не было обнаружено доказательств канцерогенности в исследовании, проведенном на крысах, которым перорально вводили дозы до 40 мг/кг/сут в течение 71 нед с последующим введением 20 мг/кг/сут (дозы в 20 10 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела соответственно) в течение 128 нед.

Мемантин не проявлял признаков генотоксического потенциала при оценке в анализе обратной мутации S.typhimurium или E.coli in vitro, тесте на хромосомные аберрации in vitro в лимфоцитах человека, цитогенетическом анализе in vivo  в отношении  повреждения хромосом у крыс и микроядерном анализе у мышей in vivo. Результаты были неоднозначными при анализе генных мутаций  in vitro с использованием клеток китайского хомячка линии V79.

У крыс, которым вводили до 18 мг/кг/сут (в 9 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) перорально за 14 дней до спаривания, во время беременности и лактации у самок или в течение 60 дней до спаривания у самцов, не наблюдалось снижение фертильности или репродуктивной функции.

Клинические исследования

Эффективность применения мемантина для лечении пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени была продемонстрирована в даух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (исследования 1 и 2), в которых оценивались как когнитивные, так и повседневные функции. Средний возраст пациентов, участвовавших в этих двух исследованиях, составлял 76 лет с диапазоном от 50 до 93 лет. Примерно 66% пациентов были женского пола и 91% — представители европеоидной расы. В третьем исследовании участвовали пациенты с тяжелой деменцией, но не оценивались когнитивные функции в качестве запланированной конечной точки. В исследованиях 1 и 2 эффективность применения мемантина определялась с использованием как оценочной шкалы, предназначенной для оценки общих функций посредством определения способности осуществлять уход, так и шкалы измерения когнитивных способностей. Оба исследования показали, что пациенты, получавшие мемантин, показали значительное улучшение по обоим показателям по сравнению с плацебо.

Повседневные функции оценивали в обоих исследованиях по шкале опросника ADCS-ADL (Alzheimer’s Disease Cooperative Study — Activities of Daily Living). Этот опросник включает комплексный набор вопросов, используемых для измерения функциональных возможностей пациентов. Каждый пункт опросника оценивается от наивысшего уровня самообслуживания до полной потери самостоятельности. Исследователь проводит оценку, опрашивая человека, осуществляющего уход за пациентом и знакомого с его образом жизни. Для оценки пациентов с деменцией средней и тяжелой степени было использовано подмножество из 19 пунктов, включающее оценку способности пациента есть, одеваться, мыться, звонить по телефону, передвигаться, ходить по магазинам и выполнять другие домашние обязанности. Эта модификация ADCS-ADL имеет диапазон оценок от 0 до 54 и более низкий балл указывает на большее функциональное нарушение.

Способность мемантина улучшать когнитивные функции определяли по шкале оценки когнитивных функций при тяжелой деменции SIB (Severe Impairnment Battery), многораздельного опросника, который был одобрен для оценки когнитивных функций у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени. SIB включает  оценку  отдельных аспектов когнитивной деятельности, включая в т.ч. элементы внимания, ориентации, языка, памяти, зрительно-пространственных способностей, конструирования, практики и социального взаимодействия. Диапазон оценок составляет от 0 до 100, более низкий балл указывает на более серьезные когнитивные нарушения.

Исследование 1 (28-недельное исследование)

В исследовании продолжительностью 28 нед 252 пациента с предполагаемой болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени (диагностика по критериям DSM-IV и NINCDS-ADRDA, ≥3 и ≤14 баллов по краткой шкале оценки психического статуса и стадии 5–6 по шкале глобального ухудшения когнитивных функций) были рандомизированы для получения мемантина или плацебо. У пациентов, рандомизированных для получения мемантина, лечение начинали с дозы 5 мг 1 раз в день и еженедельно увеличивали на 5 мг/сут в дробных дозах до дозы 20 мг/сут (10 мг 2 раза в день).

Влияние на показатели ADCS-ADL. Через 28 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 3,4 балла. Основываясь на результатах анализа с подходом LOCF (last-observation-carried-forward, использование последнего доступного результата наблюдения), применение мемантина статистически значимо превосходило плацебо.

Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шкале SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 28 нед исследования показали, что через 28 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 5,7 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что лечение мемантином статистически значимо превосходит применение плацебо.

Исследование 2 (24-недельное исследование)

В исследовании продолжительностью 24 нед 404 пациента с предполагаемой болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени (диагностика по критериям DSM-IV и NINCDS-ADRDA, ≥3 и ≤14 баллов по краткой шкале оценки психического статуса), которые получали донепезил в течение не менее 6 мес и его стабильную дозу в течение последних 3 мес, были рандомизированы для получения мемантина или плацебо, продолжая получать донепезил. Для пациентов, рандомизированных на получение мемантина, лечение начинали с 5 мг 1 раз в день и еженедельно увеличивали дозу на 5 мг/сут в дробных дозах до дозы 20 мг/сут (10 мг 2 раза в день).

Влияние на показатели ADCS-ADL. Через 24 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин и донепезил (комбинированная терапия), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо и донепезил (монотерапия), составила 1,6 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что применение комбинации донепезил + мемантин статистически значимо превосходило лечение плацебо + донепезил.

Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шакле SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 24 нед исследования показали, что через 24 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших комбинацию мемантин + донепезил, по сравнению с получавшими плацебо и донепезил, составила 3,3 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что применение комбинации мемантин + донепезил статистически значимо превосходило применение плацебо + донепезил.

Исследование 3 (12-недельное исследование)

В двойном слепом исследовании продолжительностью 12 нед, проведенном в домах престарелых в Латвии, 166 пациентов с деменцией, определенной в соответствии с DSM-III-R, имевшие по краткой шкале оценки психического статуса <10 баллов и по шкале глобального ухудшения когнитивных функций от 5 до 7 баллов, были рандомизированы для получения мемантина или плацебо. У пациентов, рандомизированных для получения мемантина, лечение начинали с 5 мг 1 раз в день и увеличивали дозу до 10 мг 1 раз в день через 1 нед. Основными показателями эффективности были результаты оценки зависимости от ухода по подшкале оценки поведения гериатрических пациентов (BGP) (выполнение повседневных функций) и по шкале общего впечатления врача об изменении состояния (CGI-C) (общий клинический эффект). В этом исследовании не оценивались когнитивные функции. Статистически значимая разница через 12 нед при примнении мемантина наблюдалась по сравнению с плацебо по обоим основным показателям эффективности. Поскольку вступившие в исследование пациенты имели как болезнь Альцгеймера, так и сосудистую деменцию, была предпринята попытка провести различие между этими двумя группами, и все пациенты далее были определены как имеющие либо сосудистую деменцию, либо болезнь Альцгеймера, основываясь на оценке по шкале ишемии Hachinski при включении в исследование. Только около 50% пациентов прошли КТ головного мозга. Для подгруппы, включавшей пациентов с болезнью Альцгеймера, статистически значимый эффект применения мемантина по сравнению с плацебо через 12 нед наблюдался как по показателю BGP, так и CGI-C.

Категория действия на плод по FDA — В.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мемантина у беременных женщин не проводилось. Мемантин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Мемантин, вводимый перорально беременным крысам и кроликам в период органогенеза, не оказывал тератогенного действия при самых высоких испытанных дозах (18 мг/кг/сут у крыс и 30 мг/кг/сут у кроликов, что в 9 и 30 раз соответственно выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Незначительноя токсическое действие на организм матери, снижение веса у детенышей и увеличение частоты встречаемости неоссифицированных шейных позвонков наблюдались при пероральном введении мемантина в дозе 18 мг/кг/сут в исследовании на крысах, начиная в период до спаривания и в послеродовом периоде. Незначительноя токсическое действие на организм матери и снижение веса у детенышей также наблюдались при введении такой же дозы в исследовании, в котором крысы получали мемантин с 15-го дня беременности до послеродового периода. Неэффективная доза в этом исследовании составляла 6 мг/кг, что в 3 раза превышает МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении мемантина в период кормления грудью.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Данные клинических исследований

Применение мемантина оценивали в общей сложности у 1862 пациентов с деменцией (болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция) (940 пациентов получали мемантин и 922 пациента — плацебо) в восьми двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях в течение периода лечения длительностью до 28 нед.

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдавшаяся в одном клиническом исследовании, не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Побочные реакции, приводящие к прекращению лечения

В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых пациенты с деменцией получали мемантин в дозах до 20 мг/сут, вероятность прекращения применения из-за побочной реакции была такой же (10,1%), как и в группе плацебо (11,5%). Ни одна индивидуальная побочная реакция не была связана с прекращением лечения у 1% или более пациентов, получавших мемантин, и не имела частоту, бóльшую, чем у плацебо.

Наиболее частые побочные реакции

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с деменцией наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥5%, чем при применении плацебо) у пациентов, получавших мемантин, были головокружение, головная боль, спутанность сознания и запор. В таблице 1 перечислены все побочные реакции, отмечавшиеся как минимум у 2% пациентов, получавших мемантин, и частота которых была выше, чем при применении плацебо.

Таблица 1

Побочные реакции, о которых сообщалось в контролируемых клинических исследованиях, по меньшей мере у 2% пациентов, получавших мемантин, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо

Общий профиль побочных реакций и частота их развития у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени не отличались от таковых для общей популяции с деменцией.

Судороги. Применение мемантина не оценивали целенаправленно у пациентов с судорожными расстройствами. В клинических исследованиях судороги возникали у 0,2% пациентов, получавших мемантин, и у 0,5% пациентов, получавших плацебо.

Данные  пострегистрационных наблюдений

Во время применения мемантина после регистрации были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неустановленного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Нарушения психики: суицидальные мысли.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (включая повышение уровня креатинина и почечную недостаточность).

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона.

Ингибиторы холинэстеразы

Одновременное применение мемантина и ингибитора ацетилхолинэстеразы донепезила не влияло на фармакокинетику обоих соединений. Кроме того, мемантин не влиял на ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом. В 24-недельном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени профиль побочных эффектов, наблюдаемый при применении комбинации мемантина и донепезила, был аналогичен таковому при монотерапии донепезилом.

Влияние мемантина на метаболизм других ЛС

Исследования in vitro, проведенные с использованием маркерных субстратов изоферментов CYP450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), показали минимальное ингибирование этих ферментов мемантином. Кроме того, исследования in vitro показывают, что в концентрациях, превышающих терапевтические, мемантин не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4/5. ФКВ мемагтина и ЛС, метаболизируемых этими изоферментами, не ожидается.

Проведены фармакокинетические исследования вероятности взаимодействия мемантина с варфарином и бупроприоном. Мемантин не влиял на фармакокинетику субстрата CYP2B6 бупроприона или его метаболита гидроксибупроприона. Кроме того, мемантин не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина, оцениваемую по МНО протромбина.

Влияние других ЛС на мемантин

Мемантин выводится преимущественно почками, и считается, что ЛС, являющиеся субстратами и/или ингибиторами системы CYP450, не будут влиять на метаболизм мемантина.

ЛС, которые выводятся почками

Поскольку мемантин частично выводится путем канальцевой секреции, одновременное применение ЛС, которые используют одну и ту же катионную систему почек, включая гидрохлоротиазид, триамтерен, метформин, циметидин, ранитидин, хинидин и никотин, потенциально может привести к изменению уровня обоих ЛС в плазме крови. Однако одновременное применение мемантина и комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен не влияло на биодоступность мемантина и триамтерена, а биодоступность гидрохлоротиазида снизилась на 20%. Кроме того, одновременное применение мемантина и гипогликемической комбинации глибурид + метформин не влияло на фармакокинетику мемантина, метформина и глибурида. Кроме того, мемантин не изменял способность данной комбинации снижать уровень глюкозы в сыворотке крови, что указывает на отсутствие ФДВ.

ЛС с сильной связью с белками плазмы

Поскольку связывание мемантина с белками плазмы крови низкое (45%), взаимодействие с ЛС, которые сильно связываются с белками плазмы, такими как варфарин и дигоксин, маловероятно.

ЛС, повышающие pH мочи

Клиренс мемантина снижается примерно на 80% в щелочных среде при рН мочи 8. Следовательно, изменение рН мочи в сторону щелочного состояния может привести к накоплению мемантина с возможным усилением его побочных эффектов. Значение рН мочи может меняться в зависимости от диеты, действия ЛС (например, ингибиторы карбоангидразы, бикарбонат натрия) и клинического состояния пациента (например, ацидоз почечных канальцев или тяжелые инфекции мочевыводящих путей). Следовательно, мемантин следует применять с осторожностью в этих условиях.

Одновременное применение с другими антагонистами NMDA

Совместное применение мемантина и других антагонистов NMDA (амантадин, кетамин и декстрометорфан) систематически не оценивалось, и к такому применению следует подходить с осторожностью.

Симптомы: признаки и симптомы, наиболее часто отмечавшиеся при передозировке мемантина в клинических исследованиях и пострегистрационном периоде, отдельно или в сочетании с другими ЛС и/или алкоголем, включают возбуждение, астению, брадикардию, спутанность сознания, кому, головокружение, изменения ЭКГ, повышение АД, летаргию, потерю сознания, психоз, беспокойство, замедленные движения, сонливость, ступор, неустойчивую походку, зрительные галлюцинации, головокружение, рвоту и слабость. Максимальная известная доза для перорального приема мемантина составила 2 г у пациента, который принимал мемантин в сочетании с неуточненными противодиабетическими ЛС. Пациент перенес кому, диплопию и возбуждение, но впоследствии выздоровел. О летальном исходе при применении мемантина сообщалось очень редко и его связь с применением мемантина не была установлена.

Лечение: общие поддерживающие меры, симптоматическое лечение. Выведение мемантина может быть ускорено повышением кислотности мочи.

Заболевания мочеполовой системы. Состояния, повышающие рН мочи, могут снижать выведение мемантина с мочой, что приводит к повышению его уровня в плазме крови.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность у пациентов детского возраста не установлены.

Пожилой возраст. Большинство людей с болезнью Альцгеймера находятся в возрасте 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составлял приблизительно 76 лет, более 90% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60% — 75 лет и старше, а 12% — 85 лет и старше. Данные об эффективности и безопасности, представленные в клинических исследованиях, были получены от пациентов этих возрастных групп. Не выявлено клинически значимых различий в большинстве побочных реакций, отмечавшихся у пациентов в возрасте ≥65 и <65 лет.

Нарушение функции почек. Пациентам с легкой или средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу.

Нарушение функции печени. Пациентам с легкой или средней степенью печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Мемантин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

• Аналоги
• С этим товаром покупают
• Инструкция

Инструкция по применению

Описание

Психоаналептики; средства для лечения деменции; другие средства для лечения деменции.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза:

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем постепенного повышения (титрования) на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:

1-ая неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.

2-ая неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.

3-ая неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.

4-ая неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Для облегчения подбора дозы (титрования) доступны таблетки с другими дозировками.

Пациенты с нарушением функции почек

Если у Вас нарушена функция почек, Ваш врач подберет дозу, соответствующую Вашему состоянию. В этом случае врач должен проводить мониторинг функции почек в указанные сроки.

Пациенты с нарушением функции печени

Если у Вас нарушена функция печени, Ваш врач подберет дозу, соответствующую Вашему состоянию. Если нарушение функции печени имеет тяжелую степень, не принимайте этот препарат.

Путь и (или) способ введения

Препарат следует принимать внутрь, один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения препаратом для Вас определит лечащий врач.

Противопоказания

Не принимайте препарат Мемантин — ВЕРТЕКС:

— если у Вас аллергия на мемантина гидрохлорид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

— если у Вас диагностирована тяжелая печеночная недостаточность;

— если Вы беременны;

— если Вы кормите грудью;

— если Ваш возраст моложе 18 лет.

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

С осторожностью:

Перед приемом препарата Мемантин — ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

— если у Вас повышена функция щитовидной железы (тиреотоксикоз);

— если у Вас в прошлом были судороги;

— если Вы недавно перенесли инфаркт миокарда (сердечный приступ), или если Вы страдаете от застойной сердечной недостаточности или от неконтролируемой гипертонии (высокого кровяного давления);

— если Вы используете лекарственные препараты под названием амантадин (для лечения болезни Паркинсона), кетамин (вещество, обычно используемое в качестве анестетика), декстрометорфан (обычно используется для лечения кашля) и следует избегать одновременного применения других NMDA-антагонистов;

— если у Вас тяжелая почечная недостаточность;

— если у Вас печеночная недостаточность;

— если Вы резко перешли от мясной к вегетарианской диете.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата Мемантин — ВЕРТЕКС у детей и подростков не установлены.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мемантин — ВЕРТЕКС может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Часто — могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

— гиперчувствительность к компонентам препарата,

— сонливость,

— головокружение,

— нарушение равновесия,

— повышение артериального давления,

— одышка,

— запор,

— повышение биохимических показателей функции печени,

— головная боль.

Нечасто — могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

— грибковые инфекции,

— спутанность сознания,

— галлюцинации,

— нарушение походки,

— сердечная недостаточность,

— венозный тромбоз/тромбоэмболия,

— тошнота,

— рвота,

— утомляемость.

Очень редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 10000:

— судороги.

Неизвестно — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

— психотические реакции,

— панкреатит,

— гепатит.

Показания к применению

Препарат Мемантин — ВЕРТЕКС применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения нарушений памяти и мышления (деменции) средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Срок годности

3 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после слов «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Вашему врачу может потребоваться изменить дозы этих лекарственных препаратов или принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях Вам придется прекратить прием некоторых лекарственных препаратов или препарата Мемантин — ВЕРТЕКС. Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов:

— леводопа, амантадин — препараты для лечения болезни Паркинсона;

— барбитураты — успокаивающие и снотворные препараты;

— нейролептики — препараты для лечения психических заболеваний;

— дантролен, баклофен — препараты для расслабления мышц;

— противосудорожные средства;

— кетамин — препарат, используемый для наркоза;

— фенитоин — противоэпилептическое средство;

— декстрометорфан — противокашлевое средство;

— циметидин, ранитидин — препараты для лечения заболеваний желудка;

— прокаинамид, хинидин — препараты для лечения нарушений сердечного ритма;

— хинин — обезболивающий, жаропонижающий препарат, препарат для лечения малярии;

— никотин;

— гидрохлоротиазид — мочегонное средство;

— непрямые антикоагулянты — препараты, понижающие свертываемость крови и препятствующие образованию тромбов;

— препараты для лечения депрессии;

— глибенкламид, Метформин — препараты для лечения сахарного диабета;

— донепезил — препарат для лечения болезни Альцгеймера.

Условия хранения

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Храните препарат в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Особые указания

Препарат Мемантин — ВЕРТЕКС содержит лактозы моногидрат

Препарат Мемантин — ВЕРТЕКС содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Мемантин — ВЕРТЕКС больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Мемантин — ВЕРТЕКС больше, чем следовало, сообщите об этом врачу или немедленно обратитесь в медицинское учреждение.

Если Вы забыли принять препарат Мемантин — ВЕРТЕКС

Если Вы забыли принять препарат, примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу (две дозы в одно и то же время), чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Мемантин — ВЕРТЕКС

Не прекращайте прием препарата Мемантин – ВЕРТЕКС без консультации со своим врачом. Принимайте этот лекарственный препарат регулярно в течение периода времени, назначенного врачом.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мемантин — ВЕРТЕКС может вызывать изменение скорости реакции, поэтому, если Вы получаете лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами. Кроме того, если у Вас болезнь Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции, то, скорее всего, у Вас нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Состав

Препарат Мемантин — ВЕРТЕКС содержит

Действующим веществом является мемантин.

Мемантин — ВЕРТЕКС, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 10 мг мемантина (в виде гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая 101, кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат (см. раздел 2), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид.

Мемантин — ВЕРТЕКС, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 20 мг мемантина (в виде гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая 101, кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат (см. раздел 2), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид) или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Мемантин — ВЕРТЕКС не следует применять во время беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли мемантина гидрохлорид в грудное молоко. Женщины, принимающие Мемантин — ВЕРТЕКС, не должны кормить грудью ребенка.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя

• Главная
• Каталог

• Корзина
  

• Избранное
  

• Ещё

деменции средство лечения

активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидраг — 50,0 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат -10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза — 4,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,552 мг, тальк — 1,568 мг, титана диоксид — 0,880 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксинропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11%)] — 8,0 мг.

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, имеющие риску с каждой стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика:
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов блокирует кальциевые каналы нормализует мембранный потенциал улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:
Всасывание

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.

Распределение

Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови равное 052. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Метаболизм

80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма осуществляемого изоферментами цитохрома Р450.

Выведение

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например переход с рациона включающего продукты животного происхождения к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

Исследования проведенные у добровольцев показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования что для мемантина составляет 05 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Беременность

Применение при беременности противопоказано так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования проведенные на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет поэтому женщинам принимающим мемантин следует прекратить грудное вскармливание.

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Лечение следует начинать только в том случае если лицо осуществляющее постоянный уход за пациентом будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата.

Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.

Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи.

Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.

Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут начиная с 4-й недели — в дозе 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 20 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза — 10 мг. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пыо) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

— Повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов входящих в состав препарата;

— печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
— Тиреотоксикоз;

— эпилепсия предрасположенность к эпилепсии;

— судороги (в том числе в анамнезе);

— одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин кетамин декстрометорфан);

— наличие факторов повышающих pH мочи (резкая смена диеты например переход на вегетарианскую диету обильный прием щелочных желудочных буферов);

— почечный канальцевый ацидоз;

— тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных бактериями рода Proteus;

— инфаркт миокарда (в анамнезе);

— сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000 включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль головокружение сонливость нарушение равновесия;

нечасто — нарушение походки спутанность сознания галлюцинации (галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени);

очень редко — судороги;

частота неизвестна — психотические реакции нарушение сознания повышенная возбудимость депрессия беспокойство суицидальные мысли повышение внутричерепного давления мышечный гипертонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — повышение артериального давления;

нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — запор;

нечасто — тошнота рвота;

частота неизвестна — панкреатит гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

часто — одышка.

Со стороны мочеполовой системы:

частота неизвестна — острая почечная недостаточность цистит повышение либидо.

Аллергические реакции:

часто — гиперчувствительность к компонентам препарата;

частота неизвестна — аллергические реакции синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов:

частота неизвестна — тромбоцитопеническая пурпура.

Лабораторные показатели:

часто — повышение активности «печеночных» ферментов;

частота неизвестна — агранулоцитоз лейкопения (включая нейтропению) панцитопения тромбоцитопения.

Прочие:

нечасто — повышенная утомляемость;

редко — грибковые инфекции; частота неизвестна — кандидоз.

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы агонистами дофаминовых рецепторов антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.

При одновременном применении мемантина с барбитуратами нейролептиками их действие может уменьшаться.

При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться) поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов.

Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином кетамином и декстрометорфаном.

При одновременном применении мемантина с циметидином ранитидином прокаинамидом хинидином хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.

Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.

Одновременное применение мемантина с антидепрессантами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

По данным проведенных фармакокинетических исследований у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не было.

Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.

В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1А2 2А6 2С9 2D6 2Е1 3А монооксигеназу содержащую флавин эпоксидгидролазу а также сульфатирование.

Имеются ограниченные данные по передозировке полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Симптомы

Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости слабости и/или диареи или отсутствием симптомов. Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания сонливость головокружение вертиго беспокойство возбуждение галлюцинации нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота диарея).

В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней позже диплопия ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и выздоровел без последствий.

Другой описанный случай серьезной передозировки — 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство психоз зрительные галлюцинации ступор приступы судорог сонливость бессознательное состояние.

Лечение

Симптоматическая терапия промывание желудка прием адсорбентов (активированного угля) подкисление мочи форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.

При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам вызывающим повышение pH мочи относятся: резкие изменения в режиме питания например замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей вызванной бактериями рода Proteus.

Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.

С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом эпилепсией судорогами (в том числе в анамнезе) и предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов таких как амантадин кетамин и декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов что и мемантин в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны центральной нервной системы) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Препарат Мемантин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мемантин.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того мемантин может вызвать изменение скорости реакции поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

• 📜Описание препарата Мемантин
• 💊Состав препарата Мемантин
• ✅Показания препарата Мемантин
• 📅Условия хранения препарата Мемантин
• ⏳Срок годности препарата Мемантин

Реклама

Аналоги препарата

Аналоги КФУ

Другие препараты этого производителя

Реклама