Метилпреднизолон таблетки инструкция по применению 4мг

Метилпреднизолон-Натив (Methylprednisolone-Nativ)

💊 Состав препарата Метилпреднизолон-Натив

✅ Применение препарата Метилпреднизолон-Натив

Препарат отпускается по рецепту

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Метилпреднизолон-Натив
(Methylprednisolone-Nativ)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.30

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

H02AB04

(Метилпреднизолон)

Лекарственные формы

Препарат отпускается по рецепту

Метилпреднизолон-Натив

Таблетки 4 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: ЛП-004809
от 19.04.18
— Действующее

Таблетки 16 мг: 50 шт.

рег. №: ЛП-004809
от 19.04.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метилпреднизолон-Натив

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 38 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 5 мг.

30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 131 мг, крахмал кукурузный — 72 мг, желатин — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 10 мг.

50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Показания активных веществ препарата

Метилпреднизолон-Натив

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание для наружного применения — детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Особые указания

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.

При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Адрес производителя

ФАРММЕНТАЛ ГРУПП
, ООО

Россия

Московская обл., г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Взаимодействие с другими препаратами

  • Андипал
    (ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

  • Дилтиазем Ретард
    (S.C. ROMPHARM Company, Румыния)

  • Кларитромицин Санофи
    (САНОФИ РОССИЯ, Россия)

  • Корвалол
    (ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

  • Овестин®
    (ASPEN PHARMA TRADING, Ирландия)

  • Пентабуфен®
    (МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

  • Пентанов® Плюс
    (ОТИСИФАРМ, Россия)

  • Теофедрин-Н®
    (ЭНДОКРИННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ, Россия)

  • Эрика-35
    (MYLAN LABORATORIES, Индия)

  • Эскинор-Ф
    (MYLAN LABORATORIES, Индия)

Все взаимодействия

Источник

Метилпреднизолон-фс таблетки: инструкция по применению

Метилпреднизолон-фс таблетки

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: Таблетки

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

  1. Основные физико-химические свойства
  2. Состав
  3. Фармакологические свойства
  4. Показания к применению
  5. Способ применения и дозы
  6. Нежелательные реакции
  7. Противопоказания
  8. Передозировка
  9. Меры предосторожности
  10. Применение в период беременности или кормления грудью, фертильность
  11. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  12. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  13. Срок годности
  14. Условия хранения
  15. Условия отпуска
  16. Упаковка

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с насечкой в виде креста.

Состав

Действующее вещество: метилпреднизолон;

1 таблетка содержит: метилпреднизолона 4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Код классификации лекарственного средства

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон.

Код АТХ: Н02АВ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолон — синтетический глюкокортикостероид. Глюкокортикоиды проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении глюкокортикоидов.

Метилпреднизолон — аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость.

Глюкокортикоиды не только оказывают существенное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, а также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

Метилпреднизолон оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и ангиаллергическое действие. Имеет противошоковые, антитоксические и иммунодепрессивные свойства.

В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства метилпреднизолона не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

Подобно другим кортикостероидам, метилпреднизолон тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, γ-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты, чем достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноакгивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продуцирования простагландинов и родственных соединений.

Доза 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон оказывает лишь минимальное минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на белковый и углеводный обмен

Глюкокортикоиды проявляют катаболическое действие в отношении белков: задерживают синтез и ускоряют распад белков.

Стимулируя стероидные рецепторы, индуцируют образование особого класса белков — липокортинов, которые имеют противоотечное действие.

Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген.

Усвоение глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, склонных к сахарному диабету.

Влияние на жировой обмен

Глюкокортикоиды обладают липолитической активностью, проявляющейся в первую очередь на тканях конечностей, и липогенетической активностью, которая наиболее выражена в области грудной клетки, шеи и головы, что приводит к перераспределению жировых отложений.

В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров.

Максимальная фармакологическая активность кортикостероидов проявляется тогда, когда пиковые концентрации в плазме крови уже пройдены, поэтому считается, что подавляющее большинство терапевтических эффектов препаратов обусловлены в первую очередь модификацией активности ферментов, а не прямым действием препарата.

Фармакокинетика

Фармакокинетика метилпреднизолона является линейной, независимо от способа применения.

Всасывание

Биодоступность метилпреднизолона у здоровых людей после приема внутрь в целом высокая (82-89%).

После приема внутрь метилпреднизолон быстро всасывается и максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови достигается в течение 1,5-2,3 часа (в зависимости от дозы) после приема этого лекарственного средства здоровыми людьми. Уровень всасывания в дистальном отделе составляет примерно 50 % от уровня всасывания в проксимальном отделе.

Распределение

Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Образует слабые диссоциированные связи с альбумином и транскортином.

Связывание метилпреднизолона с белками плазмы у людей составляет примерно 77%. Объем распределения метилпреднизолона составляет примерно / кг.

Метаболизм

Метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Основные метаболиты 20-α-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидроксиметилпреднизолон.

Его метаболизм в печени происходит преимущественно с участием фермента CYP3A4 (для перечня лекарственных взаимодействий, основанных на метаболизме, опосредованном изоферментами CYP3A см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени — в почках.

Выведение

Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений.

Период полувыведения общего количества метилпреднизолона составляет от 1,8 до 5,2 часа. Общий клиренс составляет около 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Эндокринные заболевания

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при этом препаратами первого ряда являются гидрокортизон или кортизон; в случае необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно для лечения детей); врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Неэндокринные заболевания

Ревматические заболевания

Как дополнительная терапия для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при таких заболеваниях:

псориатический артрит;

ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

анкилозирующий спондилит;

острый и подострый бурсит;

острый неспецифический тендосиновит;

острый подагрический артрит;

посттравматический остеоартрит;

синовит при остеоартрите;

эпикондилит.

Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при таких заболеваниях:

системная красная волчанка;

острый ревмокардит;

системный дерматомиозит (полимиозит);

ревматическая полимиалгия при гигантоклеточном артериите.

Заболевания кожи

Пузырчатка;

буллезный герпетиформный дерматит;

тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

грибоподобный микоз;

тяжелые формы псориаза;

эксфолиативный дерматит;

тяжелый себорейный дерматит.

Аллергические заболевания

Контроль тяжелых или аллергических состояний, при которых неэффективна обычная терапия:

бронхиальная астма;

дерматит (контактный, атопический);

сывороточная болезнь;

сезонный или стойкий аллергический ринит;

медикаментозная аллергия.

Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:

аллергические краевые язвы роговицы;

поражения глаз, вызванные Herpes zoster,

воспаление переднего сегмента глаза;

диффузный задний увеит и хориоидит;

симпатическая офтальмия;

аллергический конъюнктивит;

кератит;

хориоретинит;

ирит и иридоциклит;

неврит зрительного нерва.

Заболевания органов дыхания

Симптоматический саркоидоз;

синдром Лефлера, неподдающийся терапии другими методами;

бериллиоз;

очаговый или диссеминированный туберкулез легких (совместно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

аспирационный пневмонит.

Заболевания крови

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

вторичная тромбоцитопения у взрослых;

приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

эритробластопения (эритроцитарная анемия);

врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания, в качестве паллиативной терапии:

лейкозы и лимфомы у взрослых;

острый лейкоз у детей.

Отечный синдром

Для индукции диуреза или лечения при протеинурии с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа или вызванного системной красной волчанкой.

Заболевания пищеварительного тракта

Для выведения пациента из критического состояния при таких заболеваниях:

язвенный колит;

болезнь Крона.

Заболевания нервной системы:

рассеянный склероз в фазе обострения;

отек мозга, вызванный опухолью мозга.

Заболевания других органов и систем:

туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока, в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;

трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Трансплантация органов.

Способ применения и дозы

Начальная доза для взрослых может варьировать от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки в зависимости от показаний. Необходимо использовать наиболее низкую дозу кортикостероидов для контроля течения заболевания.

При менее тяжелых заболеваниях обычно бывают достаточными и низкие дозы, хотя отдельным пациентам могут потребоваться более высокие стартовые дозы.

Высокие дозы можно применять при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг в сутки), отек мозга (200-1000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг / кг в сутки).

Если через надлежащий период времени не будет достигнуто удовлетворительного клинического эффекта, терапию таблетками метилпреднизолона следует отменить и назначить пациенту альтернативную терапию. Если после длительной терапии препарат нужно отменить, то рекомендуется проводить это постепенно, а не внезапно.

Если в результате терапии достигнут удовлетворительный эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения начальной дозы через определенные промежутки времени, пока не будет найдена самая низкая доза, которая позволит поддерживать достигнутый клинический эффект.

Следует помнить, что необходим постоянный контроль дозирования препарата. К ситуациям, при которых может возникнуть необходимость корректировки дозы препарата, относятся: изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания; индивидуальный ответ больного на препарат; воздействие на пациента стрессовых ситуаций, прямо не связаны с основным заболеванием, на которое направлена терапия. В последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу метилпреднизолона на определенный период времени, в зависимости от состояния пациента. Следует подчеркнуть, что нужная доза может варьировать и ее следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции пациента на терапию.

Альтернирующая терапия (АТ)

Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования кортикостероидов, при котором удвоенную дозу глюкокортикоидов следует назначать через день, утром. Целью такого вида терапии является достижение у пациента, который нуждается в длительной терапии, максимальных преимуществ применения кортикостероидов при сведении к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы, кушингоидное состояние, синдром отмены кортикостероидов и угнетение роста у детей.

Заболевания Ударная доза Поддерживающая доза
Ревматические заболевания-ревматоидный артрит тяжелой степени средней степени легкой степени дети-системная красная волчанка-острая ревматическая лихорадка 12-16 мг8-10 мг6-8 мг6-10 мг20-40 мг 6-12 мг4-8 мг2-6 мг2-8 мг8-20 мг
0,5 мг на каждые 450 г веса тела, пока сывороточные мукопротеины не достигнут значения 6 мг% и скорость оседания эритроцитов будет сохраняться в норме в течение недели
Аллергические заболевания-сезонная астма в тяжелой форме-сенная лихорадка в тяжелой форме-эксфолиативный дерматит (эритродермия)-контактный дерматит-астма-не отвечающий на стандартную терапию аллергический ринит-генерализованный атопический дерматит-генерализованная экзема у детей 16-40 мг16-40 мг16-40 мг16-40 мг12-40 мг12-40 мг12-40 мг8-12 мг 4-16 мг4-16 мг4-16 мг
Заболевания и воспалительные процессы глаз-острые-хронические 12-40 мг12-40 мг 2-12 мг
Другие заболевания-надпочечно-генитальный синдром-язвенный колит-лейкоз-нефротический синдром 16-60 мг12-16 мг20-60 мг(10-14 дней или до появления диуреза) 4-12 мг12-40 мг (подряд 3 дня в неделю в течение 6-12 месяцев)

Нежелательные реакции

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном применении препарата, в течение короткого периода использования риск их возникновения маловероятен.

Ниже указаны побочные реакции, связанные с терапией метилпреднизолоном, перечисленные в соответствии с классом систем органов, частоте и степени тяжести. В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке уменьшения тяжести. Частота побочных реакций отражена как: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и паразитарные инвазии: часто — инфекции (включая повышение восприимчивости к инфекциям и их тяжести с маскировкой симптомов и признаков); частота неизвестна — активизация латентных инфекций, рецидив латентного туберкулеза, оппортунистические инфекции.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неустановленные (включая цисты и полипы): частота неизвестна — саркома Капоши.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна — повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность к лекарственному средству (включая анафилактические и анафилактоидные реакции), угнетение реакций при проведении кожных тестов.

Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — кушингоидный синдром, частота неизвестна — гипопитуитаризм, синдром отмены кортикостероидов.

Метаболические и алиментарные нарушения: часто — задержка натрия, задержка жидкости в организме; частота неизвестна — гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, нарушение толерантности к глюкозе, отрицательный баланс азота и кальция, нарушение минерального и электролитного баланса, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом, повышение аппетита (что может привести к увеличению массы тела), эпидуральный липоматоз.

Психические расстройства: часто — аффективное расстройство (в том числе депрессивное настроение, эйфорическое настроение); частота неизвестна — психозы (включая манию, бред, галлюцинации, обострение шизофрении), психотическое поведение, аффективные расстройства (лабильность настроения, психологическая зависимость, склонность к суициду), эуфобия, психическое расстройство, изменения личности, перепады настроения, спутанность сознания, патологическое поведение, тревожность, бессонница, нарушения сна, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — судороги, повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), когнитивная дисфункция (включая амнезию), деменция, головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозга.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — субкапсулярная катаракта, частота неизвестна — глаукома, экзофтальм, истончение роговицы и склеры, хориоретинопатия.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — застойная сердечная недостаточность (у пациентов со склонностью к этому), разрыв миокарда в области перенесенного инфаркта миокарда.

Расстройства со стороны сосудов: часто — артериальная гипертензия; частота неизвестна — артериальная гипотензия, артериальная эмболия, тромбоз, тромботические явления.

Расстройства со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — легочная эмболия, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто — пептические язвы с перфорацией и кровотечением, частота неизвестна — перфорация кишечника, желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, вздутие живота, эзофагит, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — атрофия кожи, акне; частота неизвестна — эритема, ангионевротический отек, зуд, крапивница, экхимозы, петехии, сыпь, гирсутизм, гипергидроз, телеангиэктазии, замедление регенерации, истончение и сухость кожи, появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии).

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто

мышечная слабость, задержка роста; частота неизвестна — патологические переломы, остеонекроз, атрофия мышц, нейропатическая артропатия, миопатия, остеопороз, артралгия, миалгия.

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — нерегулярные менструации.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — нарушение заживления ран, частота неизвестна — повышенная утомляемость, общее недомогание, нарушение процесса выздоровления, синдром отмены стероидов (слишком резкое снижение дозы кортикостероидов после длительного применения может привести к острой недостаточности коры надпочечников, гипотензии и летальному исходу) (см. раздел «Особенности применения»).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — гипокалиемия, частота неизвестна — повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к углеводам, повышение уровня кальция в моче.

Травмы, отравления и осложнения процедур: частота неизвестна — разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), компрессионный перелом позвоночника.

Частота возникновения предполагаемых побочных реакций, реакций, ассоциированная с применением кортикостероидов, включая гипоталамо-питуитарно-адреналовую супрессию, коррелирует с относительной эффективностью препарата, дозировкой, временем приема и длительностью терапии (см. раздел «Особенности применения»).

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Аналоги

Медрол, таблетки, 16 мг ×50

Пфайзер, Италия • По рецепту

Медрол, таблетки, 32 мг ×20

Пфайзер, Италия • По рецепту

Медрол, таблетки, 4 мг ×30

Пфайзер, Италия • По рецепту

Метипред, таблетки, 16 мг ×30

Орион, Финляндия • По рецепту

Метипред, таблетки, 4 мг ×30

Орион, Финляндия • По рецепту

Источник

МНН: Метилпреднизолон

Производитель: Орион Корпорейшн

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Methylprednisolone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016731

Информация о регистрации в РК:
23.02.2021 — бессрочно

Номер регистрации в РБ:
2405/97/02/13/15/18/19

Информация о регистрации в РБ:
19.03.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
58.58 KZT

Предельная цена реализации в РК:
1 433.51 KZT

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Метипред

Международное непатентованное название

Метилпреднизолон

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки
4 мг
и 16 мг

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные
препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины.
Кортикостероиды
для системного использования.
Кортикостероиды
для системного использования, простые. Глюкокортикоиды.
Метилпреднизолон.

Код ATХ
Н02АВ04

Показания к применению

Состояния,
требующие системной или местной терапии глюкокортикоидами, особенно
аутоиммунные заболевания:

• воспалительные
и системные ревматические заболевания (например ревматоидный артрит,
ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит);

• коллагенозы
(например системная красная волчанка, системный дерматомиозит);

• аллергические
состояния (например реакции гиперчувствительности, сыворотковая
болезнь, контактный дерматит, анафилактический шок);

• болезни
легких (например саркоидоз легких, бронхиальная астма);

• для
снижения внутричерепного давления (например отек мозга на фоне
новообразований);

• реакции
отторжения трансплантата;

• некоторые
дерматологические заболевания (например пузырчатка обыкновенная);

• гематологические
заболевания (например идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
аутоиммунная гемолитическая анемия);

• опухолевые
заболевания, в сочетании с цитостатической терапией (например
лейкемия, злокачественная лимфома);

• заболевания
печени (например аутоимунные гепатиты);

• неврологические
заболевания (например рассеянный склероз, миастения);

• заболевания
глаз (например увеит, неврит глазного нерва);

• заболевания
почек (например гломерулонефрит);

• желудочно-кишечные
заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

—
гиперчувствительность к компонентам препарата

—
системные грибковые инфекции

Пациентам,
получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное
действие, не рекомендуется введение живых или живых аттенуированных
вакцин.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Перед
применением препарата Метипред
проконсультируйтесь
с лечащим врачом или фармацевтом.

Из-за
риска развития «синдром отмены», нельзя
резко прекращать применение препарата Метипред, отмена препарата
должна проводиться постепенно, в течение определенного периода
времени.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Метилпреднизолон
является субстратом цитохрома P450
(CYP)
и в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4.
CYP3A4
является доминирующим изоферментом наиболее распространенного
подсемейства CYP
в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование
стероидов, которое является важнейшей стадией метаболической фазы I
для эндогенных и синтетических кортикостероидов. Многие другие
соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4,
некоторые из которых (наряду с другими лекарственными средствами),
как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов за счет
индукции (активации) или угнетения изофермента CYP3A4.

Ингибиторы
изофермента CYP3A4

Лекарственные
средства, которые угнетают активность изофермента CYP3A4,
обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме
крови лекарственных препаратов, которые являются субстратами
изофермента CYP3A4,
таких как метилпреднизолон. В случае присутствия ингибитора
изофермента CYP3A4,
следует титровать дозу метилпреднизолона, чтобы избежать явлений
стероидной токсичности.

Ожидается,
что одновременный прием с ингибиторами CYP3A, такими как кобицистат,
увеличивает риск побочных эффектов системных кортикостероидов.
Следует избегать использования этой комбинации, если польза не
превышает риска побочных эффектов системных кортикостероидов, в этом
случае пациенты должны контролировать наличие побочных эффектов
системных кортикостероидов.

Эритромицин,
кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид,
дилтиазем,мибефрадил, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы
ВИЧ (индинавир, ритонавир), циклоспорин и
этинилэстрадиол/норэтистерон являяются ингибиторами изофермента
CYP3A4. Грейпфрутовый сок также является ингибитором изофермента
CYP3A4.

Индукторы
изофермента CYP3A4

Лекарственные
средства, которые индуцируют активность изофермента CYP3A4,
обычно повышают печеночный клиренс и снижают концентрацию в плазме
крови препаратов, которые являются субстратами CYP3A4.
При совместном применении может потребоваться повышение дозы
метилпреднизолона для получения желаемого эффекта.

В
данную группу входят такие препараты как рифампицин, карбамазепин,
фенобарбитал, примидон и фенотоин.

Субстраты
изофермента CYP3A4

В
присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4
печеночный клиренс метилпреднизолона может меняться, что может
потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона.
Существует вероятность того, что побочные явления, проявляющиеся при
применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при
одновременном применении препаратов.

Глюкокортикоиды,
в том числе Метипред могут повышать концентрацию такролимуса в плазме
при их совместном применении, при отмене кортикостероидов
концентрация такролимуса в плазме повышается.

При
одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены
случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих
препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно
судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из
этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении
могут возникать чаще.

Метипред
обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать
терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций
при приеме совместно с протезами ВИЧ.

Метилпреднизолон
может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида

Эффекты,
не опосредованные изоферментом CYP3A4

Другие
лекарственные взаимодействия и эффекты, связанные с применением
метилпреднозолона описаны в таблице ниже.

В
таблице приведены перечень и описание наиболее распространенных и/или
имеющих важное клиническое значение взаимодействий лекарственных
средств и эффектов, связанных с применением метилпреднизолона.

Таблица
1. Важные взаимодействия/эффекты при совместном применении
метилпреднизолона с другими лекарственными средствами или веществами

Класс
или тип лекарственного средства

—
лекарственное средство или вещество

Взаимодействие/эффект

Антибактериальные
препараты

—
фторхинолоны

Совместное
применение фторхинолона и глюкокортикостероидов повышает риск
разрывa
сухожилия особенно у пожилых людей

Пероральные
антикоагулянты

Метилпреднизолон
оказывает разнообразное влияние на действие пероральных
антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении
эффекта антикоагулянтов при одновременном применении с
кортикостероидами. Для поддержания необходимого антикоагулянтного
эффекта необходим постоянный контроль коагулограммы.

Н-холинолитики
(миорелаксанты)

—
Блокаторы нейромышечной передачи

Кортикостероиды
могут влиять на действие холинолитических препаратов.

1.Сообщалось
о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз
кортикостероидов и н-холинолитиков (см. раздел
4.4
«Особые
указания и меры предосторожности при применении»
«Влияние на скелетно-мышечную систему»).

2.
Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония и векурония при
одновременном применении с кортикостероидами. Данный эффект можно
ожидать при применении любых н-холинолитиков.

Ингибиторы
холинэстеразы

Стероиды
могут снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с
миастенией гравис.

Гипогликемические
препараты

Так
как кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в плазме
крови, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических
препаратов.

Ингибиторы
ароматазы

—
аминоглутетимид

Подавление
функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может
усугублять эндокринные изменения, вызванные длительной терапией
ГКС.

Иммунодепрессанты

Одновременное
применение вызывает взаимное торможение метаболизма, что может
привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих
препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с
применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при
их совместном применении могут возникать чаще.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

—
высокие дозы ацетилсалициловой кислоты

1.
Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного
кровотечения и образования язв при одновременном применении
кортикостероидов и НПВП.

2.
Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой
кислоты, принимаемой в высоких дозах, что может привести к
снижению концентрации салицилатов в плазме крови. Отмена терапии
метилпреднизолоном может привести к повышению концентрации
салицилатов в плазме крови, что может привести к увеличению риска
токсичности салицилатов.

Препараты,
снижающие концентрацию калия в плазме крови

При
одновременном применении кортикостероидов и препаратов, снижающих
концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков),
пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития
гипокалиемии. Существует повышенный риск развития непереносимости
глюкозы при одновременном применении ГКС с тиазидными диуретиками.

Также
следует учитывать, что существует повышенный риск развития
гипокалиемии при одновременном применении кортикостероидов с
амфотерицином-В, ксантинами или β2-агонистами.

Специальные
предупреждения

Иммунодепрессивные
эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям

Глюкокортикостероиды
могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые
признаки инфекции. Кроме того, во время их приема возможно
возникновение новых инфекций. Использование кортикостероидов может
сопровождаться пониженной сопротивляемостью инфекции и невозможностью
ее локализовать. Инфекции, вызванные бактериями, вирусами, грибками,
простейшими или гельминтами, в каком-либо участке организма могут
быть связаны с использованием только кортикостероидов или их
комбинаций с другими иммунодепрессивными препаратами, влияющими на
клеточный или гуморальный иммунитет, а также функцию нейтрофилов. Эти
инфекции могут быть умеренными, тяжелыми и в некоторых случаях со
смертельным исходом. По мере увеличения дозы кортикостероидов
регистрируется большее число случаев инфицирования.

Пациенты,
получающие иммунодепрессивные препараты, более восприимчивы к
инфекциям, чем здоровые люди. Ветряная оспа и корь, например, могут
иметь более серьезное течение или даже смертельный исход у
неиммунизированных детей или взрослых, получающих лечение
кортикостероидами.

Возможно
обострение сопутствующих заболеваний или активация скрыто протекающих
заболеваний, вызванных возбудителями, такими как стронгилоидозом.
Снижение иммунитета, вызванное кортикостероидами, может приводить к
распространению заболевания (стронгилоидоза) и миграции личинок
паразита. Также, возможно ухудшение заболевания с тяжелым воспалением
тонкой и толстой кишки (энтероколитом) и смертельным септическим
состоянием.

До
конца не ясна роль кортикостероидов в развитии септического шока. В
ранних исследованиях, были получены сообщения как о полезных, так и о
вредных эффектах. В последнее время было высказано предположение, что
применение дополнительных кортикостероидов полезно для пациентов с
установленным септическим шоком, у которых наблюдается
надпочечниковая недостаточность. Однако их рутинное применение при
септическом шоке не рекомендуется. Систематический обзор коротких
курсов кортикостероидов с применением высоких доз не подтвердил их
применение. Тем не менее, мета-анализы и один обзор литературных
данных показывают, что более длительные курсы (5–11 дней)
низких доз кортикостероидов могут снизить смертность, особенно у
пациентов с вазопрессор-зависимым септическим шоком.

Пациентам,
получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное
действие, не рекомендуется введение живых или живых аттенуированных
вакцин.
Возможно введение неживых или инактивированных биогенетических
вакцин, однако терапевтическая реакция на введение таких вакцин
пациентам, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих
иммунодепрессивное действие, может быть снижена или даже
отсутствовать.

Использование
кортикостероидов при активном туберкулезе должно быть ограничено
случаями
фульминантного или диссеминированного туберкулеза, когда одновременно
проводится соответствующая противотуберкулезная терапия.

Если
кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или
реактивностью на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, так
как возможно возобновление болезни. При длительной терапии
кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

Были
получены сообщения о развитии саркомы Капоши у пациентов, получающих
лечение кортикостероидами. Прекращение примененеия кортикостероидов
может привести к клинической ремиссии.

Расстройства
кровеносной и лимфатической систем

Ацетилсалициловая
кислота и нестероидные противовоспалительные средства следует
применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами.

Влияние
на иммунную систему

Могут
развиваться аллергические реакции.

Вследствие
редких случаев возникновения кожных реакций и
анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих
парентеральное лечение кортикостероидами, перед введением препарата
необходимо принимать соответствующие меры профилактики, особенно если
у пациента в анамнезе имеется аллергия на какой-либо лекарственный
препарат.

Влияние
на эндокринную систему

У
пациентов, получающих кортикостероиды, подвергающихся необычному
стрессу, может потребоваться повышенная доза быстро действующих
кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Фармакологические
дозы ГКС, применяемые в течение длительного периода, могут приводить
к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы
(вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и
продолжительность надпочечниковой недостаточности варьируют среди
пациентов и зависят от дозы, частоты, времени введения и
продолжительности терапии ГКС. Этот эффект может быть сведен к
минимуму с помощью терапии «через день».

Кроме
того, острая надпочечниковая недостаточность с летальным исходом
может возникнуть при внезапном прекращении применения ГКС.

Вероятность
возникновения медикаментозной вторичной недостаточности коры
надпочечников можно уменьшить путем постепенного снижения дозы.
Относительная недостаточность этого типа может длиться несколько
месяцев после прекращения терапии; следовательно, при возникновении в
ходе данного периода стресса гормональную терапию следует
возобновить.

При
развитии медикаментозной недостаточности надпочечников может
нарушаться выработка гормонов, контролирующих обмен солей и/или
минералов.

При
сильном стрессе, врач может повысить дозу быстродействующих
кортикостероидов пациентам, получавшим кортикостероиды до, во время и
после стрессовой ситуации.

Синдром
отмены стероидов, по-видимому, не связанный с недостаточностью коры
надпочечников, также может возникнуть после резкого прекращения
приема ГКС. Этот синдром включает такие симптомы, как анорексия,
тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах,
десквамация, миалгия, потеря веса и/или гипотензия. Считается, что
эти эффекты обусловлены резким изменением концентрации ГКС, а не
низким уровнем кортикостероидов.

Поскольку
ГКС могут вызывать или обострять синдром Кушинга, следует избегать их
применения у пациентов с данным синдромом.

Действие
кортикостероидов усиливается у больных с гипотиреозом.

Метаболизм
и питание

Кортикостероиды,
в том числе метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови,
усугублять течение уже существующего диабета и предрасполагать к
развитию сахарного диабета у пациентов, получающих длительную терапию
кортикостероидами. Эти пациенты должны получать лечение под
тщательным медицинским наблюдением и в течение как можно более
короткого периода времени.

Психиатрические
эффекты

Психические
расстройства, начиная от эйфории, бессонницы, перепадов настроения,
изменений личности и тяжелой депрессии до откровенных психотических
проявлений, могут появляться во время лечения кортикостероидами.
Существующая эмоциональная нестабильность или психотические тенденции
могут также усугубляться кортикостероидами.

Потенциально
серьезные нежелательные психические реакции могут возникнуть при
применении системных стероидов. Симптомы обычно появляются в течение
нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций
проходит после снижения дозы или отмены препарата, хотя может
потребоваться специфическое лечение. Сообщалось о психологических
эффектах после отмены кортикостероидов, частота которых неизвестна.
Пациентам/лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать
обратиться за медицинской помощью, если у пациента развиваются
психологические симптомы, особенно при подозрении на наличие
подавленного настроения или суицидальных мыслей. Пациенты/лица,
осуществляющие уход, должны быть предупреждены о возможных
психических расстройствах, которые могут возникнуть либо во время,
либо сразу после снижения дозы/отмены системных стероидов.

Особую
осторожность следует проявлять при использовании системных
кортикостероидов и мониторинге состояния пациента, если у пациента
или его близкого родственника было тяжелое психическое расстройство
(например, депрессия, биполярное расстройство или предшествующий
кортикостероидный психоз).

Кортикостероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими
расстройствами.

Кортикостероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией Гравис
(см. информацию по миопатии в разделе «Влияние на
скелетно-мышечную систему» ниже).

Имеются
сообщения об отложении жира в позвоночном канале после длительного
приема больших доз кортикостероидов (эпидуральный липоматоз).

Влияние
на зрение

В связи
с риском нарушения целостности роговицы следует соблюдать
осторожность при использовании кортикостероидов при инфекции простого
герпеса глаз. Тщательное наблюдение за пациентом также важно, если у
пациента глаукома (в том числе у членов семьи).

При
системном или местном применении кортикостероидов возможно нарушение
зрения. Если пациент испытывает такие симптомы как нечеткость зрения
или иные нарушения зрения, следует направить его к офтальмологу для
оценки возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома
или такие редкие заболевания как центральная серозная
хориоретинопатия (ЦСХР), регистрируемые после применения системных и
местных кортикостероидов.

Длительное
применение кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную
катаракту и нуклеарную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или
повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с
возможным повреждением зрительных нервов. Глюкокортикоиды также могут
способствовать появлению вторичных грибковых или вирусных инфекций
глаз.

Терапия
кортикостероидами была связана с центральной серозной
хориоретинопатией, которая может привести к отслойке сетчатки.

Влияние
на сердце

Побочные
эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как
дислипидемия и артериальная гипертензия, могут повышать
предрасположенность находящихся на лечении пациентов с другими
существующими сердечно-сосудистыми факторами риска к дополнительным
сердечно-сосудистым эффектам в случае длительного лечения высокими
дозами. Таким образом, кортикостероиды следует применять с
осторожностью у данных пациентов. Следует обращать внимание на
изменения в степени риска и при необходимости проводить
дополнительный кардиомониторинг. Низкая доза и применение через день
могут снизить частоту осложнений.

При
застойной сердечной недостаточности и после недавнего инфаркта
миокарда (риска разрыва миокарда), системные кортикостероиды
применяют только в случае крайней необходимости. Пациенты должны
находиться под пристальным наблюдением.

Стероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной
гипертензией, так как риск развития повышенной артериальной
гипертензии в дальнейшем повышается. Следует соблюдать осторожность
при лечении пациентов, получающих кардиоактивные препараты, такие как
дигоксин, так как при применении кортикостероидов возможны нарушения
электролитного баланса и гипокалиемия.

Сообщалось
о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении
кортикостероидов. Поэтому кортикостероиды следует применять с
осторожностью у пациентов, страдающих или имеющих предрасположенность
к тромбоэмболическим осложнениям.

Желудочно-кишечные
эффекты

Не
существует единого мнения относительно того, являются ли язвы
желудка, которые развиваются во время лечения, кортикостероидами.
Однако лечение глюкокортикостероидами может маскировать симптомы
пептической язвы, вследствие чего перфорация или кровотечение могут
развиваться без значительной боли. Лечение глюкокортикостероидами
может также маскировать признаки и симптомы перитонита или других
желудочно-кишечных расстройств, таких как перфорация
желудочно-кишечного тракта, непроходимости кишечника или воспаление
поджелудочной железы.

При
комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП),
повышается риск развития язв ЖКТ.

Кортикостероиды
следует использовать с осторожностью у пациентов с риском перфорации,
абсцесса или других гнойных инфекций у пациентов с неспецифическим
язвенным колитом, плевральным выпотом, недавним кишечным анастомозом,
активной или латентной язвенной болезнью.

Высокие
дозы кортикостероидов могут вызвать острое воспаление поджелудочной
железы.

Влияние
на гепатобилиарную систему

Высокие
дозы кортикостероидов могут вызвать развитие заболеваний печени и
желчевыводящих путей, которые обычно обратимы (после прекращения
лечения). Следовательно, необходим надлежащий мониторинг.

Влияние
на скелетно-мышечную систему

Сообщалось
о случаях острой миопатии при использовании высоких доз
кортикостероидов, как правило, у пациентов с нарушениями
нервно-мышечной передачи (например, миастенией) или у пациентов,
получающих одновременно лечение антихолонэргическими препаратами,
такими как нервно-мышечные блокаторы (например, панкуронием). Острая
миопатия носит генерализованный характер, может воздействовать на
глазные мышцы и дыхательные мышцы и привести к тетрапарезу. Возможно
повышение уровней креатинкиназы. После прекращения лечения
кортикостероидами возникновение клинического улучшения или
восстановление может занять от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз
является частым, но редко признаваемый побочный эффект, связанный с
длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.

Влияние
на почечную и мочевыделительную систему

Кортикостероиды
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции
почек.

У
пациентов с системной склеродермией при приеме метилпреднизолона
необходимо соблюдать осторожность, вследствие наблюдения увеличения
частоты случаев развития склеродермического почечного криза (возможно
с летальным исходом) с артериальной гипертензией и сниженным
диурезом. Следует в установленном порядке контролировать артериальное
давление и функцию почек (концентрацию креатинина плазмы крови).При
подозрении на почечный криз необходимо более тщательно контролировать
артериальное давление.

Необходимо
с осторожностью применять кортикостероиды при почечной
недостаточности.

Исследования

Средние
и высокие дозы гидрокортизона или кортизона могут вызвать повышение
артериального давления, задержку соли и воды, а также повышенную
экскрецию калия. Данные эффекты менее вероятны при использовании
синтетических производных, за исключением тех случаев, когда они
используются в высоких дозах. Диетическое ограничение соли и
дополнительный прием калия могут быть необходимы. Все кортикостероиды
увеличивают экскрецию кальция.

Травмы,
отравления и осложнения, связанные с процедурами

Метилпреднизолон
не показан и не должен применяться для стандартной терапии травм
головы. Результаты многоцентрового исследования показали повышенную
смертность в течение 2 недель и 6 месяцев после травмы у пациентов,
получавших метилпреднизолон, по сравнению с пациентами, получавшими
плацебо. Причинная связь с лечением метилпреднизолоном не
установлена.

Другие
предостережения

Осложнения
лечения глюкокортикостероидами зависят от дозы и продолжительности
лечения. Польза-риск должны оцениваться индивидуально для каждого
пациента. Это необходимо для подбора дозы, продолжительности лечения
и характера лечения.

Одновременный
прием метилпреднизолона и фторхинолонов повышает риск разрыва
сухожилия, особенно у пожилых пациентов.

Поскольку
осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы и
продолжительности лечения, дозы, частоты и длительности приема
(ежедневно или через день), решение должно приниматься в каждом
отдельном случае с учетом пользы и риска.

Для
контроля состояния следует использовать наименьшую возможную дозу
кортикостероидов, а при возможном снижении дозы снижение должно быть
постепенным.

После
применения системных кортикостероидов сообщалось о случаях
феохромоцитомного криза с вероятностью смертельного исхода.
Кортикостероиды следует применять у пациентов с предполагаемой или
выявленной феохромоцитомой только после надлежащей оценки соотношения
пользы и риска.

Применение
у пожилых:
у лиц пожилого возраста чаще отмечаются более серьезные побочные
реакции, такие как остеопороз, повышение кровяного давления, снижение
калия в крови, сахарный диабет, пептическая
язва,
предрасположенность к инфекциям и кожным проявлениям
(истончение кожи).
Одновременный
прием метилпреднизолона и фторхинолонов, особенно у пожилых людей,
увеличивает у пациентов риск разрыва сухожилий.

Пациенты
с нарушением свертываемости крови должны находиться под строгим
контролем врача. При одновременном применении с препаратами,
понижающими свертываемость крови, повышается риск развития язв
желудочного-кишечного тракта и кровотечений из них. Глюкокортикоиды
также могут уменьшать действие препаратов, понижающих свертываемость
крови.

Пациенты
детского возраста

При
продолжительном лечении кортикостероидами детей и подростков
необходимо осуществлять тщательный контроль за их ростом и развитием.
У детей, получающих длительную, ежедневную, разделенную на две дозы
глюкокортикоидную терапию, рост может подавляться, и этот режим
должен быть ограничен самыми неотложными показаниями. Альтернативная
глюкокортикоидная терапия обычно позволяет избежать или свести к
минимуму этот побочный эффект.

Младенцы
и дети, получающие кортикостероиды в течение длительного времени,
подвергаются особому риску повышения внутричерепного давления.

Высокие
дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

Метипред
содержит лактозу 70 мг (таблетка 4 мг) или 131 мг (таблетка 16 мг).
Пациенты с редкими наследственной непереносимостью галактозы,
дефицитом фермента Lapp-лактазы
или нарушением
всасывания глюкозы
не должны принимать этот препарат.

Беременность
и период лактации

Беременность:
Ряд
исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких
дозах может приводить к возникновению уродств у плода. При
применении кортикостероидов у беременных женщин пороки развития у
плода маловероятны. Ввиду отсутствия адекватных исследований влияния
метилпреднизолона на репродуктивную функцию у человека, во время
беременности этот лекарственный препарат следует использовать только
после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и
плода.

Некоторые
кортикостероиды легко проникают через плаценту.

Одно
ретроспективное исследование показало повышение частоты случаев
рождения детей с низкой массой тела у матерей, получающих лечение
кортикостероидами. У людей риск рождения детей
с низкой массой тела, по всей видимости, имеет дозозависимый характер
и может быть снижен благодаря применению более низких доз
кортикостероидов.
Новорожденных,
родившихся у матерей, получавших значительные дозы кортикостероидов
во время беременности, необходимо тщательно наблюдать и оценивать их
состояние на предмет признаков недостаточности функции надпочечников,
несмотря на то, что у новорожденных, подвергавшихся воздействию
больших доз кортикостероидов в утробе матери, недостаточность функции
надпочечников встречается довольно редко.

Влияние
кортикостероидов на течение и исход родов неизвестно.

Отмечались
случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых получали
продолжительное лечение кортикостероидами во время беременности.

Кормление
грудью:
Кортикостероиды
проникают в грудное молоко.

Кортикостероиды
в грудном молоке могут подавлять рост и препятствовать выработке
эндогенного ГКС у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Этот
лекарственный препарат следует использовать во время кормления грудью
только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери
и младенца.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Влияние
кортикостероидов на способность управлять транспортным средством или
проводить работы на оборудовании не изучали. Учитывая возможные
побочные реакции препарата (головокружение, нарушения зрения,
усталость), при их появлении следует воздерживаться от управления
автотранспортом или проведения работ с потенциально опасными
механизмами.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Начальная
доза зависит от заболевания и степени его тяжести. Начальная доза для
взрослых составляет 4-48 мг в сутки, она может быть увеличена в
случаях более тяжелого заболевания. Пероральная поддерживающая доза
рекомендуется один раз в сутки в утренние часы. При приеме суточной
дозы препарата, превышающей примерно 6 мг, риск побочных эффектов,
очевидно увеличивается.

Показания
к применению

Рекомендованная
начальная суточная доза

Системные
ревматические заболевания

4-16
мг

Коллагенозы

20-100
мг

Аллергические
состояния

12-48
мг

Болезни
легких

Не
больше 64 мг

Реакции
отторжения трансплантата

Не
больше 7 мг/кг/день

Заболевания
печени

16-48
мг

Дерматологические
заболевания

80-360
мг

Гематологические
заболевания

16-100
мг

Неврологические
заболевания

Не
больше 200 мг

Отек
мозга на фоне новообразований

200-1000
мг

Заболевания
глаз

12-40
мг

Опухолевые
заболевания

16-100
мг

Заболевания
почек

32-48
мг

Желудочно-кишечные
заболевания

Не
больше 60 мг

Для
предотвращения синдрома отмены при длительном приеме препарата,
терапия кортикостероидами должна уменьшаться постепенно в течение
нескольких недель. Прием препарата через день снижает риск
надпочечниковой недостаточности и симптомов отмены в конце лечения.

Длительный
прием глюкокортикоидов вызывает адренокортикальную недостаточность,
поэтому при острых травмах, заболеваниях или хирургическом
вмешательстве дозу препарата необходимо увеличить или допускается
прием других глюкокортикоидов.

Особые
группы пациентов

Пациенты
детского возраста

Для
детей рекомендуются более низкие дозы.

Метод
и путь введения

Для
приема внутрь.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Клинических
синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов
выявлено не было. Случаи острой токсичности и/или летального исхода
после передозировки кортикостероидов редки.

Лечение

Не
существует специфического антидота в случае передозировки, следует
начать поддерживающее и симптоматическое лечение.

Метилпреднизолон
подвергается диализу.

Указание
на наличие риска симптомов отмены

Из-за
риска развития «синдром отмены», нельзя
резко прекращать применение метилпреднизолона, отмену препарата
необходимо проводить постепенно, в течение определенного периода
времени.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Применение
препарата следует осуществлять по назначению врача.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)

Развитие
тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности
лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении
препаратом, на протяжении короткого периода риск их возникновения
маловероятен.

Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000
до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Часто
(≥1/100
до <1/10)

Инфекционные
и паразитарные заболевания:

  • инфекция
    (включая повышенную восприимчивость и тяжесть инфекций с подавлением
    клинических симптомов и признаков)

Эндокринные
нарушения:

  • развитие
    кушингоидного состояния,
    подавление
    секреции эндогенного кортикотропина и кортизола

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:

  • задержка
    натрия, задержка жидкости

Нарушения
психики:

  • аффективное
    расстройство (в том числе депрессивное настроение и эйфорическое
    настроение). У детей возможно появление таких реакций как перепады
    настроения, аномальное поведение, бессонница, раздражительность

Нарушения
со стороны органов зрения:

  • катаракта

Нарушения
со стороны сосудов:

  • гипертензия

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • язвенная
    болезнь (с возможной перфорацией пептической язвы и кровоизлиянием)

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

  • атрофия
    кожи, акне, периферический отек, появление синяков

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • мышечная
    слабость, задержка роста у детей, остеопороз

Общие
расстройства:

  • нарушение
    заживления

Исследования:

  • снижение
    уровня калия в крови

Частота
неизвестна

Инфекционные
и паразитарные заболевания:

  • оппортунистическая
    инфекция, рецидив латентного туберкулеза

Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:

  • лейкоцитоз

Нарушения
со стороны иммунной системы:

  • лекарственная
    гиперчувствительность (анафилактические
    и подобные реакции, которые могут включать циркуляторный шок,
    сердечную недостаточность,
    бронхоспазм)

Эндокринные
нарушения:

  • гипопитуитаризм,
    синдром отмены

Доброкачественные,
злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и
полипы:

  • саркома
    Капоши,
    синдром
    лизиса опухоли

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:

  • метаболический
    ацидоз, алкалоз гипокалиемический, дислипидемия, нарушение
    толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине (или
    пероральных гипогликемических средствах у диабетиков), липоматоз,
    повышенный аппетит, эпидуральный липоматоз,
    отрицательный
    азотный баланс (из-за катаболизма белков), повышенная концентрация
    мочевины в крови

Нарушения
психики:

  • психические
    расстройства (в том числе мания, иллюзии, галлюцинации и
    шизофрения), психотическое поведение, аффективное расстройство
    (включая аффективную лабильность, психологическую зависимость,
    суицидальное мышление), изменение характера, беспорядочное
    состояние, беспокойство, перепады настроения, аномальное поведение,
    бессонница, раздражительность

Нарушения
со стороны нервной системы:

  • увеличение
    внутричерепного давления (с отёком диска зрительного нерва
    [идиопатическая внутричерепная гипертензия]), припадки, амнезия,
    когнитивные расстройства, головокружение, головная боль

Нарушения
со стороны органов зрения:

—
глаукома, экзофтальм, корневое истончение, прореживание склеры,
хориоретинопатия,
нечеткое
зрение

Нарушения
со стороны органа слуха и равновесия:

  • вертиго

Нарушения
со стороны сердца:

  • застойная
    сердечная недостаточность (у восприимчивых пациентов), разрыв
    миокарда после инфаркта миокарда, аритмия

Нарушения
со стороны сосудов:

  • гипотония,
    артериальный эмболизм, тромботические нарушения

Нарушения
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

  • легочная
    эмболия, икота

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • кишечная
    перфорация, желудочное кровотечение, панкреатит, перитонит, язвенный
    эзофагит, эзофагит, растяжение брюшной полости, боль в животе,
    диарея, диспепсия, тошнота

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • увеличение
    ферментов печени (например, увеличение аланинаминотрансферазы,
    увеличение аспартатаминотрансферазы)

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

  • отек
    Квинке, гирсутизм, петехии, экхимоз, эритема, гипергидроз, кожные
    стрии, сыпь, зуд, крапивница, телеангиоэктазия, гиперпигментация или
    гипопигментация кожи

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • миалгия,
    миопатия, мышечная атрофия, остеопороз, остеонекроз, патологический
    перелом, нейропатическая артропатия, артралгия

Нарушения
со стороны мочевыводящей системы:

—
склеродермический
почечный криз

Нарушения
со стороны половых органов и молочной железы:

  • нерегулярная
    менструация

Общие
расстройства:

  • усталость,
    недомогание

Исследования:

  • повышение
    печеночных ферментов АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ
    (аспартатаминотрансфераза) и щелочной фосфатазы в крови, увеличение
    внутриглазного давления, снижение углеводной толерантности,
    увеличение кальция в моче, подавление реакций на кожные тесты

Травмы,
отравления и процедурные осложнения:

  • разрыв
    сухожилий (в частности, ахиллово сухожилие), компрессионный перелом
    позвоночника

Перитонит
может быть основным показательным признаком или симптомом
желудочно-кишечного расстройства, таким как перфорация, обструкция
или панкреатит.

*
Частота
склеродермического почечного криза варьирует среди разных подгрупп
населения. Самый высокий риск отмечен у пациентов с диффузным
системной склеродермией. Самый низкий риск отмечен у пациентов с
ограниченной склеродермией (2%) и ювенильной склеродермией (1%).

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит

активное
вещество —
метилпреднизолон,
4 мг или 16 мг,

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки
круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого
или почти белого цвета, с риской на одной стороне, диаметром от 6.9
до 7.3 мм (для дозировки 4 мг).

Таблетки
круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого
или почти белого цвета, с риской на одной стороне, с гравировкой
«ORN» и «346», расположенной по обе стороны
риски, диаметром от 8.9 от 9.3 мм (для дозировки 16 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 30
таблеток помещают во флаконы из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП)
белого цвета с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, защищенной от
случайного вскрытия (для дозировки 4 мг).

По 1
флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Срок хранения

5 лет

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить
при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

Орион
Корпорейшн

Орионинтие
1, 02200 Эспоо, Финляндия

Тел:+358104262033

Факс:
+358-(0)10-6118865

Держатель
регистрационного удостоверения

Орион
Корпорейшн

Орионинтие
1, 02200 Эспоо, Финляндия

Тел:+358104262033

Факс:
+358-(0)10-6118865

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«ORION PHARMA EAST (ОРИОН ФАРМА ИСТ)»

050000,
г. Алматы, ул. Толе Би, дом 69, офис 19.

Тел.:
8 (727) 272-61-10, 272-61-11

Факс:
8(727) 272-62-09

Электронная
почта: kz.drugsafety@orionpharma.com

2405_97_02_13_15_18_i.pdf 1.03 кб
Метипред_рус.docx 0.09 кб
Меттипред_каз.docx 0.07 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Источник

Состав

Действующее вещество: Метилпреднизолон (Methylprednisolone)Концентрация действующего вещества (мг): 4

Фармакологические свойства

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы). Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии. Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани. Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Показания к применению

Cистемные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов — подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т. ч. посттравматический), полиартрит (в т. ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания (в т. ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз); заболевания кожи — пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; отек мозга (в т. ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС; аллергические заболевания глаз — аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз — симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т. ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т. ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания крови и системы кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; интерстициальные заболевания легких — острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; гипогликемические состояния; профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным Противопоказаниям является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача. С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях: заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит; паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз; активный и латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии); пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т. ч. СПИД или ВИЧ-инфекция); заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т. ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени); тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома; беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников. Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2–4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Начальная доза препарата может составлять от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях — по 0,42–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в сутки в 3 приема. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза). Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, приливы крови к голове.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема. С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение. Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором). При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить. При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ). Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе. Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии. Препарат Метипред также следует назначать с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, стронгилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом. Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред. Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации. На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация. Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение. Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия. При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии. Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов. Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром отмены, по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови. У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред. Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета. На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям. Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение. Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены. Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью. Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит. Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы. Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС. ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД. Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста. Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей. Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы. Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Метилпреднизолон-Фармасинтез может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Метилпреднизолон-Фармасинтез и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения признаков аллергической реакции, частота возникновения которых неизвестна (исходя из имеющихся данных определить невозможно):

  • крапивница, отек лица, одышка, лающий кашель, охриплость — это признаки анафилактической и анафилактоидной реакции;
  • отек губ, век, языка и/или гортани, приступ удушья — это признаки ангионевротического отека.

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций, частота возникновения которых неизвестна (исходя из имеющихся данных определить невозможно)

Немедленно сообщите врачу, если заметите появление следующих симптомов:

  • болезненный живот, частый пульс, иногда падение артериального давления, тошнота — это признаки воспаления брюшины (перитонит);
  • образование раны в слизистой оболочке желудка или кишечника (пептической язвы) с возможным попаданием содержимого в полость брюшины (прободением) и кровотечением;
  • кровавая рвота, черный стул — это признаки желудочного кровотечения;
  • острая, нестерпимая боль в области живота, рвота, понос, слабость — это признаки воспаления поджелудочной железы (панкреатита);
  • образование отверстия (перфорация) в стенке кишечника.

Другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Метилпреднизолон-Фармасинтез, частота возникновения которых неизвестна

  • инфекционные заболевания, в том числе вызванные условно-патогенными возбудителями (оппортунистические инфекции), активизация скрытой инфекции;
  • увеличение количества лейкоцитов в крови (лейкоцитоз);
  • синдром «отмены» ГКС;
  • развитие синдрома Иценко-Кушинга;
  • подавление гипофизарно-надпочечниковой системы;
  • нарушение кислотно-щелочного равновесия в организме (метаболический ацидоз);
  • задержка натрия;
  • задержка жидкости в организме;
  • повышенное выведения калия из организма и гипокалиемический алкалоз;
  • отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков;
  • дислипидемия;
  • нарушение чувствительности (толерантности) к глюкозе;
  • повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у пациентов с сахарным диабетом;
  • доброкачественные новообразования из жировой ткани (липоматоз);
  • повышенный аппетит (может вызывать увеличение массы тела);
  • неадекватное поведение;
  • нарушения настроения (аффективные), в том числе, эмоциональная лабильность, депрессия, эйфория, лекарственная зависимость, суицидальные мысли;
  • беспокойство;
  • спутанность сознания;
  • бессонница;
  • раздражительность;
  • психические расстройства;
  • перепады настроения;
  • изменения личности;
  • психотическое поведение;
  • психотические нарушения, в том числе, мания, делюзии, галлюцинации и шизофрения (или обострение шизофрении);
  • повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия);
  • псевдоопухоль головного мозга;
  • судороги;
  • потеря памяти (амнезия);
  • когнитивные расстройства;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • чрезмерное отложение жировой ткани в поясничном отделе позвоночного канала (эпидуральный липоматоз);
  • помутнение хрусталика глаз(а);
  • повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва;
  • выпячивание одного или обоих глазных яблок (экзофтальм);
  • поражение центральной части сетчатки глаза (хориоретинопатия);
  • повышение внутриглазного давления (глаукома);
  • истончение роговицы и склеры;
  • ощущение потери равновесия и положения тела в пространства (вертиго);
  • хроническая сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью);
  • закупорка сосудов сгустком крови (тромбоз);
  • повышение или снижение артериального давления;
  • закупорка тромбом (тромбоэмболия) легочной артерии;
  • икота;
  • воспаление слизистой оболочки пищевода (эзофагит, в том числе, язвенный);
  • вздутие живота;
  • боль в области живота;
  • понос (диарея);
  • ощущение боли и дискомфорта в верхней части живота (диспепсия);
  • тошнота;
  • угревая сыпь (акне);
  • избыточный рост волос у женщин по мужскому типу (гирсутизм);
  • медленное заживление ран;
  • точечные округлые пятна на коже в результате повреждения внутрикожных капилляров (петехии) и кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (экхимозы);
  • истончение и снижение прочности кожи;
  • покраснение кожи (эритема);
  • повышенная потливость (гипергидроз);
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • снижение упругости и эластичности кожи, появление мелких морщинки и неопределенных разводов;
  • розовые рубцы на коже (стрии);
  • кожная аллергическая реакция (крапивница);
  • боль в суставах (артралгия);
  • боль в мышцах (миалгия);
  • нервно-мышечное заболевание с повреждением мышц, вызванное приемом ГКС («стероидная» миопатия);
  • мышечная слабость;
  • истончение и слабость мышц (мышечная атрофия);
  • заболевание суставов с нарушением чувствительности (нейропатическая артропатия);
  • нарушение плотности, хрупкость костей (остеопороз);
  • омертвение части кости из-за плохого кровоснабжения (остеонекроз);
  • патологические переломы;
  • задержка роста у детей;
  • нарушение менструального цикла;
  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • отеки рук и ног (периферические отеки);
  • недомогание;
  • повышение содержания кальция в моче;
  • снижение концентрации калия в плазме крови;
  • подавление реакций при проведении кожных проб;
  • снижение толерантности к углеводам;
  • повышение концентрации мочевины в плазме крови;
  • повышение активности печеночных ферментов в плазме крови: аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы;
  • компрессионный перелом позвоночника;
  • омертвение концевых частей костей в результате нарушения их кровоснабжения (асептический некроз эпифизов трубчатых костей);
  • разрыв сухожилия, в частности пяточного (ахиллова) сухожилия.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств — членов Евразийского экономического союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7-800-550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor. gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», Республиканская клинико­фармакологическая лаборатория

Адрес: 220045, г. Минск, пр-т Дзержинского, 83, корпус 15, 8 этаж

Телефон: +375-17-242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.rceth.by

Республика Казахстан

«Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13

Телефон: 8 (7172) 78-98-28

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: 0800-800-26-26, + 996-312-21-92-88

Электронная почта: dlomt@pharm.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.pharm.kg

Республика Армения

«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5

Телефон: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.pharm.am

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Ихтиоловая мазь инструкция по применению от фурункула
  • Eroc ea 5003 инструкция
  • Инструкция к лекарству энтерофурил
  • Флуконазол обл инструкция по применению при молочнице у женщин
  • Дуралекс для гемоглобина инструкция по применению взрослым таблетки