Метрелептин инструкция по применению

Метрелептин

Metreleptin

Фармакологическое действие

Метрелептин — рекомбинантный аналог лептина человека. У пациентов с генерализованной липодистрофией дефицит лептина способствует избыточному потреблению калорий, что усугубляет метаболические нарушения. Метрелептин связывается и активирует рецепторы лептина человека, который относится к семейству рецепторов класса цитокинов.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация (C_max) метрелептина составляет от 4,0 до 4,4 часов. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) метрелептина после однократного введения составляет 4 часа (от 2 до 8 часов, N = 5).

Распределение

V_z (среднее ± SD) метрелептина составляет 370 ± 184 мл/кг, 398 ± 92 мл/кг и 463 ± 116 мл/кг для доз 0,3, 1,0 и 3,0 мг/кг/ день соответственно.

Биотрансформация и выведение

Почечный клиренс является основным путём элиминации метрелептина. Период полувыведения (T_½) метрелептина составляет от 3,8 до 4,7 час.

Показания

Лечение осложнений дефицита лептина у пациентов с врождённой или приобретённой генерализованной липодистрофией.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к метрелептину;
ожирение, не связанное с врождённым дефицитом лептина;
беременность;
лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метрелептина при беременности у человека не проведено.

В исследовании развития мышей до и после родов введение метрелептина вызывало длительную беременность и дистоцию, что приводило к материнской смерти во время родов и снижению выживаемости плода при использовании максимально рекомендуемых доз препарата.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение метрелептина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метрелептина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли метрелептин в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Подкожно, 1 раз в день, в одно и то же время. Максимальная суточная доза метрелептина составляет 10 мг или 0,13 мг/кг веса для пациентов массой менее 40 кг.

Побочные действия

Головная боль, гипогликемия, снижение веса, боли в животе, в суставах и пояснице, головокружения, отит, утомляемость, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, анемия, понос, парестезии, протеинурия.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания

Условия хранения

Метрелептин следует хранить в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C в защищённом от света месте.

Классификация

АТХ

A16AA07
Код МКБ 10
Категория при беременности по FDA

C
(риск не исключается)

Информация о действующем веществе Метрелептин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метрелептин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

A16AA07 Метрелептин (Metreleptin)

Показания к применению

Болезни
эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ.
Врожденная генерализованная липодистрофия Бирардинелли сейпа.

Противопоказания

Гиперчувствительность,
включая крапивницу и генерализованную сыпь.
Общее ожирение, не связанное с врожденным дефицитом лептина.

Меры предосторожности

Может
развиться активность нейтрализующих антител к лептину и/или метрелептину, что
может привести к тяжелым инфекциям или потере эффективности лечения
Последствия действия этих нейтрализующих антител недостаточно изучены, но
могут включать ингибирование действия эндогенного лептина и/или потерю
эффективности.
Не вводите в одно место с другими лекарствами; не смешивайте с инсулином в
одном шприце или флаконе.
Нейтрализующие антитела
• Антиметрелептиновые антитела с нейтрализующей активностью были обнаружены
у пациентов, получавших метрелептин.
• Последствия применения этих нейтрализующих антител недостаточно хорошо
описаны, но могут включать ингибирование действия эндогенного лептина и / или
потерю эффективности.
• Сообщается о тяжелой инфекции и / или ухудшении метаболического
контроля.
• Тест на антитела к антиметрелептину с нейтрализующей активностью у
пациентов, у которых развиваются тяжелые инфекции или проявляются признаки,
подозрительные на потерю эффективности во время лечения.
Лимфома
• Сообщалось о Т-клеточной лимфоме у пациентов с приобретенной
генерализованной липодистрофией, как леченных, так и не леченных
метрелептином.
• Тщательно рассмотреть преимущества и риски лечения пациентов со
значительными гематологическими аномалиями и / или приобретенной
генерализованной липодистрофией.
Программа оценки рисков и снижения рисков Миалепт (REMS)
• Из-за риска возникновения аутоантител и лимфомы лица, назначающие
препараты, должны быть сертифицированы по программе Миалепт REMS,
зарегистрироваться и пройти обучение.
• Аптеки должны быть сертифицированы для участия в программе и отпускать
метрелептин только после получения формы авторизации рецепта REMS для каждого
нового рецепта.

Лекарственные взаимодействия

С
осторожностью при одновременном применении с: хлорпропамид, глимепирид,
глипизид, глибурид, инсулин аспарт, инсулин детемир, инсулин гларгин, инсулин
глулизин, инсулин, лизпро, инсулин НПХ, инсулин обычный человеческий,
натеглинид, репаглинид, толазамид, толбутамид.

Почечная недостаточность

Печеночная недостаточность

Беременность

Имеющихся
исследований по применению препарата у беременных женщин недостаточно для
оценки любого риска серьезных врожденных дефектов, выкидыша или
неблагоприятных исходов для матери или плода.

Кормление грудью

Побочные реакции

Головная
боль;
Гипогликемия;
Снижение веса;

Показания, cпособ применения, дозировки

Подкожное
введение. Метрелептин вводится подкожно один раз в день в одно и то же время,
независимо от приема пищи.
Введите п/к в живот, бедро или предплечье. Можно использовать один и тот же
участок тела для ежедневных инъекций; необходимо менять места инъекции с
каждой дозой.
Дозы, превышающие 1 мл, можно вводить в виде 2 инъекций.
Дозировку подбирают в зависимости от клинического ответа и переносимости.
Дозировка зависит от массы тела и / или пола. Для пациентов мужского и
женского пола с исходным весом ≤40 кг дозировка зависит от массы тела; для
пациентов с исходным весом ≥40 кг дозировка зависит от пола.

Применение у детей

Источник

Препарат Миалепт (метрелептин) для лечения липодистрофии одобрен в США

Препарат Миалепт/ Myalept (метрелептин/ metreleptin) производства шведско-британской фармацевтической компании AstraZeneca, предназначенный для лечения липодистрофии, получил одобрение FDA.

Лекарственное средство может назначаться в качестве заместительной терапии в дополнение к диете пациентам, страдающим врожденной или приобретенной формой липодистрофии. У таких больных наблюдается очень низкий уровень лептина, гормона жировой ткани, регулирующего энергетический обмен, или очень высокий уровень триглицеридов в крови, что нередко приводит к воспалению поджелудочной железы. Зачастую у пациентов с липодистрофией в молодом возрасте развивается резистентность к инсулину, повышается риск развития сахарного диабета, трудно поддающегося лечению.

Безопасность и эффективность препарата Миалепт (метрелептин), аналога лептина, оценивалась в ходе клинического исследования с участием 48 пациентов, страдающих врожденной или приобретенной формой липодистрофии. Лекарственное средство продемонстрировало эффективность в лечении осложнений, вызываемых данным заболеванием. Однако эксперты отмечают, что использование препарата связано с высоким риском развития нейтрализирующих антител и лимфомы, поэтому он может назначаться только после оценки всех рисков для пациента. Среди побочных эффектов, наблюдаемых у участников, чаще всего отмечались гипогликемия, головная боль, снижение массы тела, боль в животе.

FDA потребовало от производителя проведение дополнительных постмаркетинговых исследований с целью оценки иммуногенности препарата и возможных серьезных побочных эффектов, связанных с его использованием.

Источник: hospital-apteka.ru

Источник

Войти / Зарегистрироваться

Имя учётной записи

Пароль

Регистрация
Сбросить ваш пароль?

Настройка чтения

Заглавная страница
Содержание
Избранные статьи
Случайная статья

Сообщить об ошибке
Как править статьи
Сообщество
Форум
Новые участники
Свежие правки
Новые страницы
Справка

Добавить ссылки

Статья
Обсуждение

Читать
Править
Править код
История

Инструменты

Читать
Править
Править код
История

Ссылки сюда
Связанные правки
Служебные страницы
Постоянная ссылка
Сведения о странице
Цитировать страницу
Элемент РУВИКИ.Данных

Создать книгу
Скачать как PDF
Версия для печати

Материал из РУВИКИ — свободной энциклопедии