Регистрационный номер
П N011641/02
Торговое название препарата
Амоксициллин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
5 мл суспензии содержат:
действующее вещество: амоксициллин — 250 мг (в форме амоксициллина тригидрата);
вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат, симетикон S 184, камедь гуаровая, натрия бензоат, натрия цитрата дигидрат, сахароза, ароматизатор страстоцвета съедобного, ароматизатор малиновый, ароматизатор клубничный.
Описание
Гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
При добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик, пенициллин полусинтетический
Фармакологические свойства
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae;
аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella septica, Proteus mirabilis, Vibrio cholerae; прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.
Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).
Абсорбция — быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от значения в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (энтероколит, шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, сальмонеллоносительство), холангит, холецистит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис, перитонит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину и/или вспомогательным компонентам препарата, гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и пр.), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) амоксициллин применять с осторожностью.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослые и дети старше 10 лет (с массой тела более 40 кг)
Стандартный режим дозирования: по 500 мг (10 мл) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 750 мг — 1 г (15 — 20 мл) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; детям 2-5 лет — по 125 мг (2,5 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема (через каждые 12 ч).
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами.
Курс лечения — 5-12 дней.
Приготовление суспензии. Во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Если уровень приготовленной суспензии располагается ниже риски на флаконе, повторно добавить воды до риски и взболтать.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8 ºС) и использовать в течение 14 дней.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать.
5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.
Если нет специальных рекомендаций, применяется стандартный режим дозирования.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г (60 мл) однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекциях взрослым — 1,5-2 г (30 — 40 мл) 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750 — 1000 мг 2 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым — 0,5-0,75 г (10 — 15 мл) 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1,5-2 г (30 — 40 мл) 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3 — 4 г (60 — 70 мл) за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций, указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна – невозможно оценить частоту на основании доступных данных.
Наиболее частными нежелательными лекарственными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, сывороточную болезнь, аллергический васкулит и анафилаксию.
Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: гиперкинезия (повышенная мышечная возбудимость), головокружение и судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или получающих высокие дозы препарата).
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: рвота.
Очень редко: антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: крапивница и кожный зуд.
Очень редко: кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови.
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином.
Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.
Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.
Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).
Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные пробы теста на определение глюкозы в моче.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспоринами.
При применении пенициллинов были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций. Подобные реакции возможны у пациентов с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе или атопией. В случае развития тяжелых аллергических реакций требуется отмена амоксициллина и назначение альтернативного лечения.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение амоксициллина может быть замедлено и, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, может потребоваться уменьшение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и снижает его плазменную концентрацию.
Кристаллурия может наблюдаться у пациентов со сниженным выделением мочи, преимущественно, при парентеральном введении амоксициллина. Поскольку амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, необходимо регулярно проверять проходимость катетеров, следить за адекватностью потребления и выведения жидкости с целью минимизирования риска амоксициллин-ассоциированной кристаллурии.
Не следует применять амоксициллин для лечения инфекций, возбудители которых не чувствительны к амоксициллину, особенно важно это учитывать при лечении инфекций мочеполовой системы и тяжелых инфекций уха, носа и горла. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с инфекционным мононуклеозом, т.к. амоксициллин может спровоцировать появление кореподобной сыпи.
При приеме почти всех антибиотиков возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
При применении препарата длительно и/или в высоких дозах следует регулярно контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек.
Терапия высокими дозами бета-лактамных антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью или судорогами в анамнезе, эпилепсией, по поводу которой проводится лечение, и поражением мозговых оболочек может в редких случаях приводить к судорогам. Появление в начале лечения генерализованной эритемы, которая сопровождается пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Это требует прекращения лечения, дальнейшее применение препарата противопоказано.
Реакция Яриша-Герксгеймера может наблюдаться при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма и напрямую связана с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителя болезни — спирохету Borrelia burgdorferi. Клинические проявления: повышение температуры, озноб, головная боль, миалгия, кожные реакции в области очагов эритемы. Пациенты должны понимать, что развитие реакции Яриша-Герксгеймера является обычным последствием лечения болезни Лайма.
Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется применять ферментативные глюкозооксидазные тесты. Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин. Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что 5 мл суспензии (2 г гранул) содержит 1,65 г сахарозы (или 0,14 хлебных единиц, ХЕ), соответственно, максимальная суточная доза амоксициллина содержит 3,3 ХЕ.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
В 5 мл готовой суспензии содержится 10,63 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/ 5 мл.
По 40 г гранул для приготовления 100 мл суспензии во флакон темного стекла с риской, укупоренный навинчивающейся, с контролем первого вскрытия пластиковой или металлической крышкой. На верхнюю сторону пластиковой крышки нанесена схема открывания флакона. 1 флакон вместе с мерной ложкой (объемом 5 мл, с риской для объема 2,5 мл) и инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС в потребительской упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
Производитель
Хемофарм А.Д., Вршац,
производственная площадка Дубовац, Сербия
26224, п. Дубовац, ул. Царя Лазара бб
Организация, принимающая претензии потребителей
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Заболеваемость АР, по результатам эпидемиологических исследований, за последние десятилетия значительно выросла, и на сегодняшний день данной патологией страдает от 10 до 30 % людей, с ежегодным приростом 1,5–2 %. По данным ВОЗ GLORIA (2004) (Global Resources in Allergy), у 50 % детей и взрослых, страдающих аллергическим ринитом, выявляется синусит (риносинусит). При длительно персистирующих симптомах АР такой процент осложнений еще выше. Основным патогенетическим звеном аллергического ринита/риносинусита является отек слизистой оболочки носа, вызванный аллергической реакцией на респираторные аллергены. В результате отека нарушается деятельность соустьев околоносовых пазух и слуховой трубы, что, в свою очередь, запускает порочный круг патологических процессов в околоносовых пазухах и полости среднего уха: снижение парциального давления, увеличение отечности, появление транссудата, нарушение двигательной активности мерцательного эпителия, активизацию условно-патогенной флоры. Вследствие этого развиваются острые бактериальные риносинуситы, средние отиты, нередко переходящие в хронические формы.
Нарушение носового дыхания обусловливает развитие целого ряда связанных с ним проблем: отсутствие аппетита, нарушения сна, концентрации внимания и снижение трудоспособности. Пациент с нарушением носового дыхания находится в постоянной стрессовой ситуации, отягощающей течение основного заболевания.
Для того чтобы разорвать данный порочный круг, в составе комплексной терапии аллергических ринитов/риносинуситов, помимо антигистаминных препаратов, стабилизаторов тучных клеток и глюкокортикоидов, применяются топические и системные деконгестанты — симптоматические средства, способствующие восстановлению носового дыхания и предупреждающие развитие осложнений. Обыкновенно для купирования заложенности носа и ринореи при аллергических ринитах и рино–синуситах широко применяются сосудосуживающие капли в нос (топические деконгестанты), как назначаемые врачами, так и бесконтрольно применяемые пациентами.
Назальные деконгестанты быстро и эффективно ликвидируют симптомы заложенности носа и ринорею, и этим обусловлена их высокая популярность у населения. Большинство деконгестантов отпускаются без рецепта, и многие больные применяют их самостоятельно, без предварительной консультации с врачом. Именно с этим связано большое количество осложнений и неоднозначное отношение специалистов к этой группе препаратов.
Назальными деконгестантами (от congestion — «закупорка», «застой») называют группу препаратов, вызывающих вазоконстрикцию сосудов слизистой оболочки полости носа. Они обладают адреналиноподобным действием. Являясь альфа-адреномиметиками, назальные деконгестанты вызывают стимуляцию адренергических рецепторов гладкой мускулатуры сосудистой стенки с развитием обратимого спазма. В зависимости от пути введения различают системные и местные (топические) деконгестанты.
Проблемы, которые возникают при применении местных сосудосуживающих средств, можно разделить на 2 группы: 1) местные симптомы и 2) общетоксическое действие топических деконгестантов, которое зачастую наиболее выражено у детей. Местные отрицательные проявления сосудосуживающих капель таковы: 1) преходящее ощущение жжения, сухости в полости носа и носоглотки; 2) синдром рикошета (rebound-syndrome). Синдром рикошета проявляется в виде реактивной гиперемии слизистой оболочки полости носа и возобновления выделения назального секрета. Длительное применение местных сосудосуживающих средств часто приводит к нарушению мукоцилиарного клиренса, атрофии слизистой оболочки носа и вызывает развитие медикаментозного ринита.
В качестве основной причины данного состояния рассматривается возникновение рефрактерности сосудов слизистой оболочки носа к адреномиметикам, что приводит к развитию вторичной назальной вазодилатации. Поэтому данные препараты имеют весьма ограниченное применение, не более 4–5 суток [9]. У подростков на фоне парасимпатикотонии возможно нарушение вегетативной регуляции сосудов и желез полости носа с развитием назальной гиперреактивности, медикаментозного ринита. Отрицательным фактором применения местных сосудосуживающих средств также является высушивание слизистой оболочки носа. За счет анемизации сокращается выработка секрета бокаловидными клетками и слизистыми железами. Снижается также и функция мерцательного эпителия, затрудняется самоочищение пазух носа. Это побочное действие часто является причиной развития бактериального процесса в околоносовых пазухах [4]. Также большинство топических деконгестантов содержат бензалкония хлорид — консервант-антисептик, вызывающий цилиотоксический эффект, сопровождающийся раздражением, гиперсекрецией и замедлением мукоцилиарного транспорта, что затрудняет самоочищение пазух носа и приводит к развитию риносинуситов. Для местных деконгестантов также характерно общетоксическое и стимулирующее воздействие. С учетом того, что практически все вещества, попавшие на слизистую оболочку носа, сразу же всасываются и через несколько минут оказываются в русле крови, они способны оказывать и системное неблагоприятное действие. Анализ историй болезни детей, попавших в токсикологические отделения, показал, что причинами отравления во многих случаях была передозировка деконгестантов, их бесконтрольное применение и использование «взрослых» дозировок в педиатрической практике. По некоторым данным [11], отравления деконгестантами составили в среднем 23 % от всех медикаментозных интоксикаций и их число ежегодно увеличивается. Если в 2000 г. лишь у 4,5 % детей с отравлениями причиной было использование де–конгестантов, то в 2004 г. — у 26 % [12].
Одной из причин отравлений можно считать незрелость механизма возврата адреномиметиков в пресинаптическое окончание и недостаточную активность инактивирующих ферментов. Это приводит к увеличению концентрации деконгестантов в крови и появлению симптомов отравления. Полное созревание механизмов синтеза, захвата, депонирования и инактивации катехоламинов происходит только к 6–8-му году жизни [11], поэтому у старших детей и взрослых почти не бывает передозировки деконгестантов [4]. Причинами бесконтрольного использования сосудосуживающих капель являются: незнание родителей о побочном действии этих медикаментов, их широкая доступность вследствие безрецептурной продажи, а также отсутствие должного контроля применения сосудосуживающих капель со стороны медицинских работников. При анализе клинических проявлений установлена двухфазность течения отравления деконгестантами. В первой фазе действия альфа-адреномиметиков отмечается общая слабость, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, беспокойство и чувство страха. У детей определяется умеренная бледность кожных покровов (спазм периферических сосудов), тахикардия (усиление сократительной способности миокарда и повышение артериального давления).
При нарастании концентрации деконгестантов в крови развивается вторая фаза с типичными симптомами отравления: мышечная гипотония, усиление бледности кожных покровов, снижение температуры тела, брадикардия и др. Нарушения рекомендуемого режима дозирования (увеличение разовых доз или частоты использования) могут привести к передозировке с развитием таких серьезных патологических состояний, как гипотермия и угнетение ЦНС, вплоть до развития комы. Очень трудно дозировать носовые капли, они незаметно стекают в носоглотку, и родители не всегда соблюдают указанную дозу. Поэтому желательно ограничивать использование деконгестантов у детей первых лет жизни. Повышенная проницаемость слизистых оболочек у детей грудного возраста, а также склонность к развитию генерализованных реакций при использовании местных вазоактивных средств делает применение сосудосуживающих средств небезопасным, с угрозой развития тяжелых побочных реакций или легкой передозировки препарата [4].
Из всех деконгестантов системного воздействия самым безопасным является фенилэфрин. Его прием редко вызывает возбуждение, тревожность, раздражительность, повышение артериального давления, а быстрое выведение фенилэфрина делает его применение более безопасным у маленьких детей, у которых длительный деконгестивный эффект нежелателен в связи с риском развития негативных явлений и легкостью передозировки действующего вещества. Мягкий эффект фенилэфрина делает его более предпочтительным для использования в детском возрасте [13]. В 2000 г. Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) приняло решение о безопасности и эффективности фенилэфрина для перорального применения и его безрецептурном отпуске.
Сегодня на отечественном фармацевтическом рынке единственным безрецептурным деконгестантом для системного применения является препарат Мили –Носик («Мили Хелскере Лтд.», Великобритания), т.е. Мили –Носик — это единственные в Украине капли для лечения ринитов, в том числе и аллергического генеза, которые назначаются внутрь. Препарат разрешен детям в возрасте от 4 лет. В состав Мили Носик входит фенилэфрин и хлорфенирамина малеат.
Фенилэфрин — симпатомиметический аминофиллин, стимулирующий α-адренорецепторы, расположенные на посткапиллярных сосудах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, в результате чего происходит их сужение и, соответственно, уменьшение кровенаполнения, что способствует снижению отека слизистого эндотелия носа и носоглотки, уменьшению экссудативных проявлений.
Хлорфенирамина малеат — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов оказывает антисеротониновое, антигистаминное и слабое антихолинергическое действие. Он уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, сужает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, а также уменьшает местные экссудативные проявления, подавляя симптомы аллергического ринита: чихание, ринорею, зуд глаз, носа.
Одновременное использование деконгестанта и антигистаминного средства для лечения ринитов различной этиологии, включая аллергический ринит, более эффективно в педиатрической практике, чем монотерапия данными препаратами [10]. Это сочетание действующих веществ позволяет не только оптимизировать общее состояние ребенка, но и предупредить развитие возможных осложнений. Дозировка и режим использования препарата Мили Носик: 4–6 лет — по 1 мл; 6–12 лет — по 1,5 мл; старше 12 лет и взрослым — по 1,5–2 мл 3 раза в сутки перорально. Максимальная продолжительность лечения — 4–5 дней.
После применения препарата Мили Носик per os восстановление носового дыхания в связи с уменьшением отека слизистой носа наступает через 10–15 минут и сохраняется в течение 6 часов. Таким образом, преимуществом применения препарата Мили Носик у детей является хорошая переносимость (отсутствует раздражение слизистой оболочки носа), приятный вкус и запах, что облегчает лечение ребенка, а также более быстрое восстановление функции носового дыхания за счет улучшения функции мерцательного эпителия. Применение препарата Мили Носик в детской практике рекомендовано в том числе у детей младшего возраста, при различных патологиях, когда требуется быстрое и устойчивое восстановление носового дыхания. Особенно показано применение препарата Мили Носик детям с предрасположенностью к аллергическим состояниям. Каждая мама знает, что такая простая процедура, как закапывание капель в нос, может превратиться в настоящую экзекуцию для малыша и в испытание «на прочность нервов» для родителей. Оптимальным решением этой проблемы и стало создание комбинированного препарата Мили Носик.
Пероральный путь введения препарата Мили Носик исключает локальное воздействие на слизистую оболочку носа, благодаря чему в ней не возникает функциональных и морфологических изменений. Это особенно важно при выраженной альтерации слизистой носа (сильный насморк, носовое кровотечение). Капли для перорального применения Мили Носик можно использовать у детей начиная с 4-летнего возраста при аллергических ринитах и риносинуситах, сенной лихорадке, при острых и хронических ринитах и риносинуситах инфекционной и неинфекционной этиологии. Назначение препарата Мили Носик также целесообразно в лечении медикаментозного ринита, вызванного длительным приемом топических сосудосуживающих средств. Замена на 5-дневный срок топических деконгестантов приемом Мили Носик позволяет достаточно легко отказаться от сосудосуживающих капель, при этом реакция макроорганизма минимальна. Слизистая оболочка полости носа постепенно приобретает нормальный вид, отмечается восстановление ее функции.
К Мили Носик в форме капель для приема внутрь прилагается градуированная пипетка, обеспечивающая удобство, безопасность применения и строгую точность дозирования препарата. К несомненным преимуществам препарата также относится отсутствие привыкания и хорошая переносимость. Мили Носик практически не вызывает нежелательных эффектов, имеет малиновый вкус и приятный запах, что значительно облегчает лечение ребенка.
Таким образом, комбинированный системный деконгестант Мили Носик — важная составляющая комплексного лечения аллергических ринитов и риносинуситов, позволяющая эффективно и безопасно, минуя локальное воздействие на слизистую носа, восстановить носовое дыхание, купировать ринорею, устранить чихание и зуд как у детей, так и у взрослых пациентов. Недаром среди клиницистов бытует поговорка: «Не мучай нос — прими per os».
Подготовила Татьяна Чистик
Cписок литературы находится в редакции
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Международное непатентованное название:
миноциклин
Торговое название:
Минолексин®
Лекарственная форма:
капсулы
Состав:
Активное вещество: миноциклина гидрохлорид дигидрат (в пересчете на миноциклин) 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (73,5 мг/147,0 мг), повидон низкомолекулярный (8,75 мг/17,5 мг), крахмал картофельный (7,0 мг/14,0 мг), магния стеарат (1,75 мг/3,5 мг), лактозы моногидрат (до 175,0 мг/до 350,0 мг).
Капсулы твердые желатиновые:
для 50 мг: вода (13-16 %), краситель хинолиновый желтый (0,5833 % — 0,75 %), краситель солнечный закат желтый (Е110) (0,0025 % — 0,0059 %), титана диоксид (0,9740 % — 2,0 %), желатин (до 100 %).
для 100 мг: вода (13 — 16 %), титана диоксид (2,0 % — 2,1118 %), желатин (до 100%).
Описание:
Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом и крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг), №0 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакологическая группа:
Антибиотик — тетрациклин.
Код ATX:
J01AA08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности.
Чувствительность микроорганизмов:
Аэробные грамположительные:
Некоторые из приведенных ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследование чувствительности. Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину.
Аэробные грамотрицательные:
Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследовании чувствительности к миноциклину:
- Acinetobacter species
- Enterobacter aerogenes
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella species
- Neisseria gonorrhoeae*
- Neisseria meningitidis *
- Shigella species
Дополнительно:
- Actinomyces species
- Borrelia recurrentis
- Chlamydia psittaci
- Chlamydia trachomatis
- Clostridium species
- Entamoeba species
- Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme
- Mycobacterium marinum
- Mycoplasma pneumoniae
- Propionibacterium acnes
- Rickettsiae
- Treponema pallidum subspecies pallidum
- Treponema pallidum subspecies pertenue
- Ureaplasma urealyticum
Фармакокинетика
Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Са2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Сmах) после приема внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (tmax) через 2-4 часа. Связывание с белками крови составляет 75 %, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.
Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30 — 45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20 — 25 % от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.
При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са2+ . Подвергается кишечнопечёночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 часа (из них 20-30% — в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности — только 1-5%. Период полувыведения (T1/2) миноциклина равен приблизительно 16 часам.
Показания к применению:
Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:
В случае острого кишечного амебиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амебицидным препаратам.
При тяжелой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии.
Оральное применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки.
Для предотвращения возникновения резистентности применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом.
Оральное применение миноциклина не рекомендуется для лечения менингококковых инфекций.
Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако, в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований.
Противопоказания:
С осторожностью:
Нарушения функций печени и почек, одновременное применение с гепатотоксичными лекарственными препаратами.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (можно молоком) для уменьшения риска раздражения и язвообразования в пищеводе.
Начальная доза препарата Минолексин® составляет 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг), в дальнейшем принимают по 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов (два раза в сутки).
Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Инфекции мочеполовой системы и аногенитальной области, вызванные хламидиями и уреаплазмами: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин в острой стадии: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 ч, иногда в сочетании с цефалоспоринами.
Первичный сифилис у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) два раза в сутки в течение 10-15 дней.
Гонорея: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) два раза в сутки в течение 4-5 дней, либо однократно 300 мг.
Неосложненные гонококковые инфекции (исключая уретриты и аноректальные инфекции) у мужчин: начальная доза — 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг), поддерживающая — 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) через каждые 12 часов в течение минимум 4-х дней с последующей микробиологической оценкой выздоровления через 2-3 дня после прекращения приема препарата.
Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов в течение 5 дней.
Угревая сыпь: 50 мг (1 капсула по 50 мг) в сутки, продолжительным курсом 6-12 нед.
На фоне приема препарата, из-за антианаболического эффекта, присущего препаратам группы тетрациклинов, может наблюдаться повышение уровня мочевины в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек это не требует отмены препарата. У пациентов с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться развитие азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза. В этой ситуации необходим контроль уровня мочевины и креатинина в плазме крови, и максимальная суточная доза миноциклина не должна превышать 200 мг.
Фармакокинетика миноциклина у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) на данный момент изучена недостаточно для того, чтобы сделать вывод о необходимости коррекции дозы.
При нарушениях функции печени препарат применять с осторожностью. Детям старше 8 лет при инфекциях, вызванных чувствительными к миноциклину возбудителями: начальная доза — 4 мг/кг, затем 2 мг/кг каждые 12 часов.
| Начальная доза | Поддерживающая доза | |
| Детям с массой более 25 кг | 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) | 50 мг (1 капсула по 50 мг) каждые 12 часов |
Побочное действие:
Спектр нежелательных явлений, связанных с приемом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в т.ч. грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение содержания «печеночных» ферментов, печеночная недостаточность, в том числе терминальная, гепатит, включая аутоиммунный.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови.
Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, баланит.
Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм, обострения астмы, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия).
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротическая эдема, полиартралгия, анафилактические реакции (в т.ч. шок), анафилактоидная пурпура (Пурпура Шенлейна — Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация легких, сопровождающаяся эозинофилией.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия.
Со стороны центральной нервной системы: судороги, головокружения, онемения (в т.ч. конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли.
Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха.
Со стороны обмена веществ: щитовидная железа: единичный случай возникновения злокачественного новообразования, изменение окраски (по результатам пато-морфологических исследований), нарушения функции.
Прочие: изменение окраски ротовой полости (язык, десна, нёбо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрас выделений (например, пота).
Передозировка
Симптомы: чаще всего наблюдаются головокружение, тошнота и рвота.
Лечение: Селективный антидот для миноциклина на данный момент неизвестен.
В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата, обеспечить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Гемо- и перитонеальный диализ выводят миноциклин в незначительных количествах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты группы тетрациклина снижают протромбиновую активность плазмы крови, что может вызвать необходимость снижения доз антикоагулянтов у пациентов, находящихся на противосвертывающей терапии.
В связи с тем, что бактериостатические препараты влияют на бактерицидное действие пенициллинов, следует избегать одновременного назначения препаратов групп пенициллинов и тетрациклинов.
Абсорбция тетрациклинов нарушается при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или железосодержащими препаратами, что может привести к снижению эффективности антибиотикотерапии.
Отмечены случаи терминальной почечной токсичности при одновременном приеме метоксифрурана и препаратов группы тетрациклинов.
Одновременный прием антибиотиков группы тетрациклинов и оральных контрацептивов может привести к снижению эффективности контрацепции.
Следует избегать приема изотретиноина непосредственно перед, одновременно и непосредственно после приема миноциклина, поскольку оба препарата способны вызывать доброкачественное повышение внутричерепного давления;
Одновременный прием препаратов группы тетрациклинов с алкалоидами спорыньи и их производными увеличивает риск развития эрготизма.
Особые указания
При длительном применении миноциклина следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять концентрацию азота и мочевины в сыворотке.
При использовании противозачаточных препаратов с эстрогенами во время терапии миноциклином следует применять дополнительные средства контрацепции или их комбинации.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом.
При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших тетрациклины, следует учитывать возможность темно-коричневого окрашивания ткани в микропрепаратах.
На фоне приема препарата и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium dificile (псевдомембранозного колита). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Во избежание развития резистентности, применять миноциклин следует только в соответствии с результатами исследования чувствительности патогенных микроорганизмов. Если исследование чувствительности микроорганизмов невозможно, следует принимать во внимание эпидемиологию и профиль чувствительности микроорганизмов в конкретном регионе.
В случае венерических заболеваний, при подозрении на сопутствующий сифилис, перед началом лечения необходимо провести исследования методом микроскопии в темном поле. Серологическую диагностику сыворотки крови рекомендуется проводить не реже одного раза в четыре месяца.
Необходима периодическая лабораторная диагностика функций организма, в том числе гематопоэтической и почечной функций, а также состояния печени.
Алгоритмы действия при возникновении некоторых побочных эффектов:
В случае развития суперинфекции прием миноциклина необходимо прекратить и назначить адекватную терапию.
В случае повышения внутричерепного давления прием миноциклина необходимо прекратить.
Диарея — часто встречающееся расстройство, связанное с приемом антибиотиков. В случае возникновения диареи во время лечения миноциклином необходимо срочно обратиться к врачу.
Антибиотики группы тетрациклина вызывают повышение чувствительности к прямому солнечному и ультрафиолетовому излучению. В случае возникновения эритем следует прекратить прием антибиотика.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что у миноциклина присутствует такой побочный эффект, как головокружение (см. раздел «Побочное действие»).
Форма выпуска:
Капсулы 50 мг и 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения:
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация принимающая претензии:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.
Адрес места производства:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 610044,
Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.
- Главная
- Каталог
- Мили Носик
- Цены
- Нижний Новгород
Мили Носик цены в аптеках Нижний Новгород
Цены на Мили Носик в аптеках Нижний Новгород:
найдено 1 предложение и 1 аптека.
Сравнение цен и наличие Мили Носик в аптеках, все цены актуальны на сегодняшний день. Купить лекарства вы сможете в любой из нижеперечисленных аптек Нижний Новгород.
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Мили Носик в ближайшей аптеке
3 аналога Отзывы