Диакарб® (Diacarb) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диакарб®
💊 Состав препарата Диакарб®
✅ Применение препарата Диакарб®
📅 Условия хранения Диакарб®
⏳ Срок годности Диакарб®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Диакарб®
(Diacarb)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2017.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EC01
(Ацетазоламид)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Диакарб® |
Таблетки 250 мг: 30 шт. рег. №: П N014889/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диакарб®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3—. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3— увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания препарата
Диакарб®
- отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.
Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.
Побочное действие
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха и звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.
Противопоказания к применению
- острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).
С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу.
Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Увеличивает выведение лития.
Условия хранения препарата Диакарб®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Диакарб®
Срок годности — 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» , SA |
Польша |
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Диакарб инструкция по применению
Асанова Наталья Геннадьевна
06 марта 2023
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Асанова Наталья Геннадьевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Иркутский государственный медицинский университет
Специальность: фармация
Стаж работы: 30 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 587802
Места работы: контрольно-аналитическая лаборатория, фарминспектор аптек и ЛПУ, компания «ПРОТЕК», провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Диакарб: РЛС
- Диакарб: действующее вещество
- Таблетки Диакарб: для чего назначают?
- Диакарб: противопоказания
- Диакарб: дозировка
- Диакарб: побочные действия
- Диакарб и алкоголь совместимость
- Краткое содержание
Переоценить значение воды для человека сложно. Вода — источник жизни. Ни одна клетка живого организма не может существовать без нее. Но врачи предупреждают: избыток воды не менее вреден, чем ее дефицит.
Большое количество воды в организме приводит к отекам и низкому содержанию натрия в крови. Отеки нарушают кровоснабжение органов, они начинают испытывать кислородное голодание. Гипонатриемия приводит к поступлению большего количества воды в клетки мозга, что ведет к головокружениям, потере сознания и самому опасному последствию — отеку мозга и легких.
При задержке и накоплении жидкости в организме назначают препараты-диуретики. Об одном из них рассказывает провизор Наталья Асанова. Это таблетки Диакарб. Узнаем, что входит в состав средства, для чего препарат назначают, есть ли у него противопоказания и побочные действия.
Диакарб: РЛС
Регистр лекарственных средств России информирует, что препарат Диакарб относится к фармакологической группе «Диуретики», имеет одну лекарственную форму «таблетки» и выпускается двумя производителями: Акрихин (Россия) и Польфарма С.А. (Польша).
Диакарб: действующее вещество
Действующее вещество в Диакарбе (или МНН — международное непатентованное наименование) — ацетазоламид. Таблетки Диакарб при приеме внутрь ингибируют синтез угольной кислоты в нефронах и повышает выведение почками воды и ионов натрия.
Таблетки Диакарб: для чего назначают?
Диакарб — мочегонные таблетки. Применяется для выведения с мочой лишней жидкости из тканей и полостей организма. Применение препарата обусловлено воздействием на сосуды головного мозга, нефроны почек и ресничное тело глаза. Показания для назначения Диакарба:
- слабые или умеренные отеки
- купирование острого повышения внутриглазного давления
- лечение глаукомы в комплексной терапии
- подготовка перед операцией по поводу глаукомы
- эпилепсия (в комплексе с противоэпилептическими средствами)
- острая «высотная» гипоксия для сокращения времени акклиматизации
- внутричерепное повышенное давление (в комплексной терапии)
Диакарб назначают при сотрясении головного мозга и черепно-мозговых травмах, сопровождающихся нарушениями крово— и лимфообращения в отделах центральной нервной системы.
Диакарб: противопоказания
Диакарб запрещен при следующих состояниях:
- острая почечная недостаточность
- появление в крови токсичных продуктов обмена веществ, которые в норме выводятся почками
- печеночная недостаточность
- пониженные концентрации ионов натрия и калия в крови
- сдвиг кислотно-щелочного равновесия в плазме крови
- недостаточность функций надпочечников
- болезнь Аддисона
- декомпенсированный сахарный диабет;
- I триместр беременности и лактация
- индивидуальная непереносимость ацетазоламида и сульфонамидов
- детский возраст до 3 лет
Диакарб: дозировка
Таблетки Диакарб выпускают в дозировке 250 мг. Разовая и суточная доза, а также схема приема зависит от заболевания. Препарат назначает врач, который и определяет порядок применения и продолжительность лечения. Как правило, в ходе терапии Диакарбом делают через 3-4 дня перерыв на один день.
Как принимать Диакарб — до еды или после — в инструкции не указано. Нет данных и о влиянии еды на усвояемость лекарства. Врачи в этом случае рекомендуют пить таблетки за 60 мин до еды или спустя 2 час после нее.
При длительном лечении Диакарбом обязателен прием калийсодержащих препаратов и соблюдение калийсберегающей диеты. Среди диуретиков есть калийсберегающие, например, Верошпирон. Но решить, Верошпирон или Диакарб — что лучше для конкретного пациента, может только лечащий врач.
Диакарб: побочные действия
Помимо полезных свойств, Диакарб оказывает побочные эффекты. Самые частые из них:
- снижение аппетита и изменения вкуса
- нарушения кислотно-щелочного равновесия в крови (их можно подкорректировать приемом бикарбоната натрия)
- головокружение
- ощущение «покалывания» в конечностях
- усталость
Диакарб и алкоголь совместимость
Официальная инструкция не содержит информации о совместимости диуретика и этилового спирта. Согласно общим врачебным рекомендациям следует воздержаться от употребления алкоголя во время приема таблеток Диакарб.
Краткое содержание
- Согласно РЛС Диакарб выпускается в лекарственной форме «таблетки» двумя производителями: Акрихин (Россия) и Польфарма С.А. (Польша).
- Действующее вещество в Диакарбе (МНН) — ацетазоламид.
- Диакарб применяется для выведения с мочой лишней жидкости из тканей и полостей организма.
- У Диакарба много противопоказаний, среди которых детский возраст до 3 лет, I триместр беременности и лактация, почечная и печеночная недостаточность.
- Дозировки и схема приема зависит от заболевания и назначается лечащим врачом. В инструкции не указано, как принимать Диакарб: до или после еды, поэтому лучше пить таблетки за 60 мин до еды или через 2 часа после.
- Самые частые побочные эффекты Диакарба: снижение аппетита и изменения вкуса,
- головокружение, ощущение «покалывания» в конечностях, усталость, ацидоз.
- Согласно общим врачебным рекомендациям следует воздержаться от употребления алкоголя во время приема таблеток Диакарб.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
от 246 ₽
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 3 лет |
| Срок годности | 60 мес |
| Условия хранения | В сухом месте |
| Форма выпуска | Таблетка |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Ацетазоламид (Acetazolamide) |
| Сфера применения | Кардиология |
| Фармакологическая группа | S01EC Ингибиторы карбоангидразы |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 30 шт |
Инструкция по применению
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Действующие вещества
Ацетазоламид
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: ацетазоламид 250 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 80,76 мг, повидон 8,64 мг, кремния диоксид коллоидный 1,80 мг, кроскармеллозы натриевая соль 7,00 мг, магния стеарат 1,80 мг.
Фармакологический эффект
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга. Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона. Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания
Противопоказания
Меры предосторожности
отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ® у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Побочные действия
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам.Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (> 1/10) часто (>1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100) редко (>1/10 000, <1/1 000) очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната) нечасто – жажда редко – глюкозурия частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях нечасто – приливы, головная боль очень редко – сонливость, периферический парез, судороги частота неизвестна – атаксия.Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушения слуха и звон в ушах.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко – фульминантный некроз печени,нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – фотосенсибилизация частота неизвестна – зуд, сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость нечасто – лихорадка, слабость.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могутбыть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а такженарушения со стороны центральной нервной системы.Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно бытьсимптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитовв крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидозаприменяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.Увеличивает выведение лития.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.ДИАКАРБ®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат защелачивает мочу.ДИАКАРБ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Условия хранения
При температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Состав
Действующее вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество — 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Фармакокинетика
Абсорбция
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.
Распределение
Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве — в грудное молоко. Не кумулирует в тканях.
Метаболизм
Не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90 % принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания к применению
- Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- Острая горная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков мозга) в комплексной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетазоламиду или другим сульфаниламидам, и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; декомпенсированный сахарный диабет; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); длительное применение при хронической незастойной закрытоугольной глаукоме, так как снижение внутриглазного давления может маскировать обострение глаукомы и привести к органическому закрытию угла глаза.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При снижении эффективности терапии ацетазоламидом следует прекратить прием препарата на 1 сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Препарат Диакарб® следует применять в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в 1 прием в течение 3 суток, на 4-е сутки — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая горная болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения.
В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Препарат Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не увеличивают диурез, но может усилить сонливость и/или парестезию. Увеличение дозы ацетазоламида часто приводит к снижению диуреза.
Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, к сульфаниламидам (включая ацетазоламид), таких как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и фульминантный печеночный некроз. Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщать лечащему врачу о любых необычных кожных высыпаниях. При возникновении токсических кожных реакций терапию препаратом Диакарб® следует немедленно прекратить.
Появление в начале лечения генерализованной лихорадочной эритемы с пустулами может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В случае подтверждения диагноза прием ацетазоламида следует немедленно прекратить. Пациентам, перенесшим острый генерализованный экзанематозный пустулез, применение ацетазоламида в дальнейшем противопоказано.
При длительном применении ацетазоламида рекомендуется соблюдать меры предосторожности, связанные с риском развития гематологических нежелательных реакций (острая гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения и эозинофилия). Рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови до и во время терапии препаратом Диакарб®. Если наблюдаются значительные изменения в анализе крови, то прием препарата следует прекратить и начинать проведение соответствующего лечения.
Терапия ацетазоламидом может привести к нарушению электролитного баланса, включая гипонатриемию, транзиторную гипокалиемию и метаболических ацидоз. Риск развития метаболического ацидоза возрастает в случае применения препарата Диакарб® на протяжении более 5 дней. Поэтому при длительном применении препарата рекомендуется регулярно контролировать концентрацию электролитов в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диакарб® у пациентов с состояниями, которые сопряжены с электролитными или кислотно-щелочными нарушениями или предрасполагают к возникновению последних, в частности: у пациентов с нарушением функции почек (включая пожилых людей), сахарным диабетом, бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) — в связи с возможностью усиления ацидоза.
Тяжелый метаболический ацидоз может возникнуть у пациентов с нормальной функцией почек при одновременном применении ацетазоламида и салицилатов. Не рекомендуется совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) из-за высокого риска тяжелых нежелательных реакций.
Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы терапии ацетазоламидом и риска камнеобразования.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.
На фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью. Ацетазоламид нельзя применять у пациентов с заболеваниями печени или печеночной недостаточностью, включая цирроз печени, так как это может увеличить риск развития печеночной энцефалопатии.
Длительное применение ацетазоламида противопоказано пациентам с хронической незастойной закрытоугольной глаукомой, так как он может вызвать органическое закрытие угла глаза, в то время как обострение глаукомы маскируется снижением внутриглазного давления.
При применении ацетазоламида были описаны как повышение, так и снижение концентрации глюкозы в крови, это следует учитывать при применении препарата у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом. Препарат Диакарб® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
Ацетазоламид может вызывать повышение содержания кристаллов в анализе мочи.
Описание
Диуретическое средство.
Фармакодинамика
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия (Na+) эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.
Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. При возобновлении приема после перерыва в лечении на несколько дней, ацетазоламид вновь начинает оказывать диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов.
В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60 % от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулёз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В исследованиях на животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида. Адекватных контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности ацетазоламида у беременных не проводилось. Применение ацетазоламида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Применение ацетазоламида в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие
Действие ацетазоламида усиливается при совместном применении с пробенецидом. В свою очередь, ацетазоламид усиливает действие антагонистов фолиевой кислоты, препаратов сульфонилмочевины, пероральных антикоагулянтов и барбитуратов, а также токсичность метотрексата.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может привести к тяжелому метаоолическому ацидозу и повышению токсичности для центральной нервной системы. При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
При одновременном применении ацетазоламид влияет на метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Тяжелая остеомаляция наблюдалась у некоторых пациентов, получающих ацетазоламид в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Увеличивая pH почечной канальцевой мочи, ацетазоламид уменьшает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой и, таким образом, может увеличивать величину и продолжительность действия амфетаминов и усиливать действие хинидина.
Ацетазоламид оказывает диуретическое действие, сопровождающее выведением калия с мочой. В связи с чем, следует соблюдать осторожность при применении ацетазоламида у пациентов, уже получающих диуретики (например, фуросемид или гидрохлортиазид) или глюкокортикостероиды, так как это может увеличить риск развития электролитных нарушений и дегидратации.
Следует соблюдать меры предосторожности при применении ацетазоламида у пациентов, получающих дигоксин по поводу мерцательной аритмии или кардиомиопатии, так как гипокалиемия увеличивает риск сопутствующей брадикардии или других форм токсичности дигоксина.
Одновременное применение ацетазоламида с дроперидолом и калийнесберегающими диуретиками повышает риск удлинения интервала QT и последующих аритмий.
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящие пути.
Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Одновременное применение ацетазоламида с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за возможных аддитивных эффектов.
При совместном применении ацетазоламида с метенамином существует риск образования конкрементов в моче.
Были отдельные сообщения о снижении содержания примидона в плазме крови при одновременном применении с ацетазоламидом.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Диакарб – таблетки для приема внутрь, обладающие мочегонным действием. Применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, Могут назначаться при отеках внутриглазных структур, включая зрительный нерв.
Состав и форма выпуска
Диакарб – таблетки пероральные белого цвета, округлой формы 250 мг, каждая из которых содержит:
- Основное вещество: ацетазоламид – 250 мг;
- Дополнительные элементы: крахмал картофельный, тальк, натрия гликолат крахмала.
Упаковка. Блистеры ячейковые по 12 таблеток в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Диакарб – диуретик, ингибитор карбоангидразы, способный оказывать слабое мочегонное действие вследствие ингибирования фермента карбоангидразы, локализованного в извитом проксимальном канале нефрона. Свойства данного диуретика дают возможность увеличить выведение с мочой калия, натрия и бикарбоната. На процессы выделения хлора и снижения кислотности мочи таблетки Диакарб не влияют. Угнетением карбоангидразы в реснитчатом теле, препарат вызывает уменьшение выработки водянистой влаги, что сопровождается, в свою очередь, снижением показателей внутриглазного давления.
Под влиянием препарата на ферменты карбоангидразы в головном мозге, наблюдается противосудорожный эффект. Кроме того, Диакарб подавляет активность мозговых желудочков со снижением выработки спинномозговой жидкости, что сказывается положительно при повышенном внутричерепном давлении.
Продолжительность действия препарата Диакарб составляет 12 часов. Выводится вещество преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания к применению
- Отечный синдром внутренних сред глаза (включая отек диска зрительного нерва);
- Офтальмогипертензия, глаукома;
- Внутричерепная гипертензия, сопровождающаяся офтальмопатией.
Способ применения и дозы
Для купирования отечного синдрома внутренних сред глаза, таблетки Диакарб назначают в дозе 250-375 мг. Максимальный эффект действия препарата наступает спустя 1 или 2 дня. Далее, для предупреждения системного ацидоза, необходимо сделать однодневный перерыв. В период лечения препаратом Диакарб рекомендуется придерживаться бессолевой диеты, принимать калийсодержащие препараты.
При открытоугольной глаукоме взрослая доза Диакарб составляет 250 мг до 4-х раз в сутки. Повышение дозировки диуретика не ведет к повышению терапевтического эффекта.
В терапии вторичной глаукомы, доза препарата, как правило, составляет 250 мг трижды в сутки. Нередко, терапевтический эффект наблюдается и после двух приемов препарата в день.
Для детей при остром приступе глаукомы, дозировка препарата Диакарб рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка (10-15 мг/кг). Суточная доза при этом делится на 3 или 4 приема.
При пропуске приема очередной дозы, увеличивать следующую нецелесообразно.
Противопоказания
- Печеночная недостаточность;
- Цирроз печени;
- Острая почечная недостаточность;
- Ацидоз;
- Гипокалиемия;
- Гипокортицизм;
- Болезнь Аддисона;
- Сахарный диабет;
- Уремия;
- Беременность, лактация;
- Индивидуальная непереносимость.
Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с почечными и печеночными отеками, а также принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Побочные действия
- Парестезии, судороги, анорексия, шум в ушах, дезориентация, нарушения осязания, сонливость.
- Лейкопения, агранулоцидоз, гемолитическая анемия.
- Ацидоз, гипокалиемия.
- Невролитиаз, глюкозурия, гематурия.
- Тошнота, диарея, рвота.
- Аллергические, реакции, крапивница, зуд, покраснение кожи.
- Близорукость.
Передозировка
При превышении терапевтических доз препарата Диакарб возможно усиление указанных побочных эффектов. В качестве лечения показана симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение диуретика Диакарб и противоэпилептических средств способно усиливать проявления остеомаляции.
Мочегонный эффект препарата усиливается при приеме с теофиллином либо другими диуретиками, за исключением кислотообразующих, которые данный эффект снижают.
Прием препарат Диакарб на фоне терапии аспирином, эфедрином, дигоксином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается риск возникновения токсических эффектов.
Особые указания
При приеме препарата Диакарб более 5 дней без перерыва, возрастает риск развития системного ацидоза. Кроме того, риск развития ацидоза велик при приме препарата пожилыми пациентами либо пациентами с болезнями почек.
При назначении длительной терапии препаратом, необходимо осуществлять контроль показателей периферической крови и водно-электролитного баланса.
Хранят упаковку с таблетками Диакарб при комнатной температуре. Берегут от детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.
Цена препарата Диакарб
Стоимость препарата «Диакарб» в аптеках Москвы начинается от 215 руб.
Аналоги Диакарба
Лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом нет. Аналогами по фармакологическому действию являются другие мочегонные препараты (фуросемид, лазикс, гипотиазид).
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.