Моночинкве® (Monocinque®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Моночинкве®
💊 Состав препарата Моночинкве®
✅ Применение препарата Моночинкве®
📅 Условия хранения Моночинкве®
⏳ Срок годности Моночинкве®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Моночинкве®
(Monocinque®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2020.11.16
Код ATX:
C01DA14
(Изосорбида мононитрат)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Моночинкве® |
Таблетки 40 мг: 30 шт. рег. №: П N014356/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моночинкве®
Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 82.5 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, тальк — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нг\мл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Метаболиты — фармакологически
неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида-5-мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания препарата
Моночинкве®
- профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
- лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической — 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочное действие
При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.
Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.
Часто (≥1% — <10%): после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Редко (≥0.1% — <1%): могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции. Выраженное снижение АД, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи (< 0.01%): эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- токсический отек легких;
- анемия (тяжелая форма);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.;
- аортальный и/или митральный стеноз;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
- геморрагический инсульт;
- тиреотоксикоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
- недавно перенесенная черепно-мозговая травма.
Применение при беременности и кормлении грудью
По соображениям безопасности Моночинкве® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
Если кормящая мать все же принимает Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Моночинкве® не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Возможно развитие толерантности к Моночинкве® или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве® следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата.
«Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таб. Моночинкве® утром и вечером.
В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, приливы жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина. хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение: промывание желудка, пациента следует уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
- витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.
- метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в
- толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч.
Проводят также оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве®.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Условия хранения препарата Моночинкве®
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Моночинкве®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГМБХ
(Германия)
|
БЕРЛИН-ХЕМИ/А.МЕНАРИНИ ООО 123317 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Изосорбида Мононитрат
(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь) -
Изосорбида мононитрат
(АТОЛЛ, Россия) -
Изосорбида Мононитрат
(БИОКОМ, Россия) -
Изосорбида мононитрат Фармасинтез
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия) -
Изосорбида Мононитрат Фармасинтез
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия) -
Моно Мак
(PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, Германия) -
Моно РОМ Ретард
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния) -
Монолонг
(CTS Chemical Industries, Израиль) -
Моносан
(PRO.MED.CS Praha, Чешская Республика) -
Моночинкве® Ретард
(INSTITUTO LUSOFARMACO d’ITALIA, Италия)
Все аналоги
(17)
Описание препарата Моночинкве® (таблетки, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 18.07.2005
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Моночинкве®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Моночинкве®
| Таблетки | 1 табл. |
| изосорбида-5 мононитрат | 40 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат |
в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера.
Моночинкве® ретард
| Капсулы ретард | 1 капс. |
| изосорбида-5 мононитрат | 50 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза; этилцеллюлоза; крахмал кукурузный; тальк; стеариновая кислота |
в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет уменьшения ОПСС).
Характеристика
Органический нитрат.
Действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет уменьшения ОПСС).
Фармакодинамика
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Специальная рецептура Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность — 90–100%, распределяется по всему организму. Cmax достигается в плазме через 1–1,5 ч, T1/2 — около 5 ч. (в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата). Экскретируется в виде метаболитов преимущественно почками, около 2% — в неизмененном виде.
Показания
Профилактика и лечение стенокардии (Моночинкве ретард — III–IV функционального класса), восстановительное лечение после инфаркта миокарда, лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим органическим нитратам), острая стадия инфаркта миокарда, острые нарушения кровообращения (шок, коллапс), геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (менее 90/60 мм рт. ст.), одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Виагра), состояние после черепно-мозговой травмы, закрытоугольная глаукома, детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Моночинкве®
По 1/2–1 табл. 2 раза в день, утром.
В дальнейшем возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента.
Моночинкве® ретард
По 1 капс. 1 раз в день, утром.
В дальнейшем возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Головная боль (в начале лечения; при продолжении терапии — уменьшается); после первого приема — снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии (сопровождается тахикардией, головокружением, слабостью). Очень редко — тошнота, рвота, покраснение лица, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект усиливают другие вазодилататоры, антигипертензивные препараты, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антипсихотические препараты, ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил), алкоголь.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, проведение контроля за гемодинамическими показателями.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой. Моночинкве (таблетки) не применяют для купирования приступов стенокардии.
Особые указания
Возможно использование как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с бета-
адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с
чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами
деятельности.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп», Германия.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Регистрационный номер:
П N014356/01-251208
Торговое название препарата:
Моночинкве®
Международное непатентованное название:
изосорбида мононитрат
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: изосорбид-5- мононитрат — 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Описание:
белые круглые таблетки с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство — нитрат
Код ATX: С01DA14
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации.
При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нг\мл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличе от изосорбида динитрата). Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида — 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания к применению:
Профилактика приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Беременность и кормление грудью
По соображениям безопасности Моночинкве® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Начинать терапию целесоообразно с 1/2 таблетки (20 мг) 2 раза в сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: по 1 таблетке (40 мг) на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочное действие:
При приеме препарата в терапевтических дозах каких — либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.
Очень часто (≥10%): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.
Часто (≥1% — <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Редко (≥0,1% — <1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту. покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи (<0,01%): Эксфолиативный дерматит.
Передозировка:
Симптомы:
Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Терапия:
Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты), следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
- витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно
- метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно
- толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час.
- оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве®.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Особые указания
Моночинкве® не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Возможно развитие толерантности к Моночинкве® или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве®, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата. «Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таблетки Моночинкве® утром и вечером:
В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Форма выпуска:
Таблетки по 40 мг.
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольга алюминиевая).
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Производитель:
Берлин-Хеми АГ Глиникер Вег, 125 12489 Берлин, Германия Адрес для предъявления претензий
115162. г. Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. Б
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Таблетки
принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости
(например, стакан воды).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов
стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда
Доза
препарата устанавливается врачом с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Рекомендуемая доза препарата Моночинкве® составляет 1 таблетка
(40 мг изосорбида мононитрата) 2–3 раза в сутки.
Максимальная
суточная доза составляет 120 мг.
Продолжительность
лечения определяется врачом.
У
пациентов после первого приема препарата могут возникнуть симптомы коллапса.
Появления подобных симптомов, а также «нитрат-индуцированной» головной боли
можно избежать, если начинать лечение с приема 1/2 таблетки (20 мг
изосорбида мононитрата) утром и вечером.
Пациентам,
ранее не получавшим нитраты для профилактики приступов стенокардии,
целесообразно начинать терапию с назначения изосорбида мононитрата в дозе
10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 2 или 3 раза в
сутки в течение 2–3 дней. Для обеспечения указанного режима дозирования
следует назначать препараты изосорбида мононитрата в лекарственной форме
«таблетки 10 мг» или «таблетки 20 мг» с разделительной риской.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
При
ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три
раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.
Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством
непрерывного мониторинга гемодинамики.
Применение
изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно
рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании
со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными
гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Коррекция
режима дозирования не требуется. Однако следует соблюдать осторожность при
применении препарата, т. к. пожилые пациенты более восприимчивы к
воздействию гипотензивных препаратов.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция
режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция
режима дозирования не требуется.
Дети
Безопасность
и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены. Данные
отсутствуют.
Описание
Показан при ИБС, стенокардии ХСН, гипертензии в малом круге кровообращения, при «легочном» сердце, спазме периферических артерий.
Состав
Состав
на 1 таблетку:
Действующее вещество:
Изосорбида
мононитрат — 40,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлактоза,
целлюлоза микрокристаллическая (тип РН‑101), крахмал кукурузный,
тальк, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Нитраты и нитратоподобные средства
Фармакодинамика
Действующее
вещество — изосорбида мононитрат — является основным активным метаболитом
изосорбида динитрата, средства, широко применяемого для профилактики и лечения
ишемической болезни сердца (ИБС).
С
точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат — периферический
вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном
уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего
фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии
сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата
(цГМФ) (медиатор вазодилатации).
Помимо
основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла,
изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение
периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку
и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого
желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную
функцию сердца и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим
действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со
сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у
пациентов с ИБС, стабильной стенокардией. Механизмы действия изосорбида
мононитрата обеспечивают его способность предупреждать приступы стенокардии и
оказывать благоприятный эффект при сердечной недостаточности. Снижает приток
крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге
кровообращения.
Отсутствуют
данные о влиянии изосорбида мононитрата на смертность и частоту развития
сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца
(стабильной стенокардией) и хронической сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Биодоступность
изосорбида мононитрата после приема внутрь составляет 100%, что подтверждается
достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь
и после внутривенного введения. Максимальная концентрация (Сmax)
в плазме крови достигается приблизительно через 1–1,5 ч.
Метаболизм
В
отличие от изосорбида динитрата, не подвергается метаболизму при «первичном
прохождении» через печень.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2) составляет около 5 ч, что в 8 раз
больше, чем у изосорбида динитрата.
Изосорбида
мононитрат выводится, главным образом, через почки, как в неизмененном виде,
так и в виде глюкуронидов.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Нет
доказательств необходимости коррекции дозы у пожилых пациентов.
Дети
Безопасность
и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Показания
—
Ишемическая
болезнь сердца: профилактика
приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
—
хроническая
сердечная недостаточность: в качестве
дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами
и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам,
другим компонентам препарата;
—
острый инфаркт
миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;
—
острая
недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
—
кардиогенный
шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого
желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения
средств, оказывающих положительное инотропное действие;
—
тяжелая
артериальная гипотензия;
—
анемия (тяжелая
форма);
—
токсический отек
легких;
—
одновременное применение
ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (в том числе силденафил, варденафил,
тадалафил);
—
дефицит лактазы,
наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозы;
—
кровоизлияние в
мозг;
—
гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия;
—
констриктивный
перикардит;
—
тампонада
сердца;
—
тяжелая
гиповолемия;
—
тяжелый
аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
—
детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
одновременное
применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в
связи с высоким риском развития артериальной гипотензии.
С осторожностью
—
Закрытоугольная
глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
—
артериальная
гипотензия (применять только под наблюдением врача);
—
недостаточное и
неполноценное питание;
—
при состояниях,
сопровождающихся снижением давления наполнения левого желудочка, например, при
остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить
ишемию);
—
аортальный и/или
митральный стеноз;
—
тенденция к
ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
—
тяжелая почечная
недостаточность;
—
печеночная
недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
—
геморрагический
инсульт;
—
гипотиреоз;
—
заболевания,
сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления
отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
—
недавно
перенесенная черепно-мозговая травма;
—
беременность;
—
период грудного
вскармливания;
—
пожилой возраст.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Препарат
Моночинкве® не рекомендуется применять при беременности.
Применение
препарата возможно только по назначению врача после тщательной оценки пользы
для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени
недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих
матерей.
Период грудного вскармливания
Препарат
Моночинкве® не рекомендуется применять в период грудного
вскармливания.
Имеются
данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать метгемоглобинемию
у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не
определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в
период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат
Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет
возможного развития побочных эффектов от применения препарата.
Фертильность
Данные
о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.
Побочное действие
Возможные
побочные эффекты при применении изосорбида мононитрата приведены ниже в
соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по
нисходящей частоте возникновения случая: очень
часто (≥1/10); часто
(≥1/100, <1/10); нечасто
(≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко
(<1/10000), включая отдельные сообщения; частота
неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головная боль различной интенсивности и продолжительности (обычно прекращается
в течение нескольких дней при продолжении терапии).
Часто: слабость,
преходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость,
нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и
двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Редко: ишемия
головного мозга.
Нарушения со стороны сердца
Часто: рефлекторная
тахикардия.
Редко: возможно
усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), парадоксальная
брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение
артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии в начале
терапии или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться сонливостью,
слабостью и др.
Редко: выраженное
снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной
возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; коллапс,
синкопальные состояния.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота,
сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка.
Очень редко:
изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: «приливы» крови
к коже лица.
Очень редко:
ангионевротический отек, синдром Стивенса‑Джонсона.
Частота неизвестна:
эксфолиативный дерматит.
Возможно
развитие толерантности, в т. ч. перекрестной к другим нитратам (для
предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема
высоких доз препарата).
У
пациентов с недостаточностью кровообращения после первого применения препарата
могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также
«нитрат-индуцированной» головной боли можно избежать, если начинать лечение с
применения препаратов с меньшим содержанием изосорбида мононитрата.
Длительное
применение препарата может вызвать транзиторную гипоксемию вследствие
относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные
участки (у пациентов с ИБС может привести к гипоксии миокарда).
Передозировка
Симптомы
Выраженное
снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная
тахикардия и головная боль. Могут появиться слабость, бледность кожных
покровов, нитевидный пульс, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и
диарея.
При
превышении дозы (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие
метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов
вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
При
приеме высоких доз препарата Моночинкве® возможно повышение
внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов.
При
хронической передозировке возможно повышение содержания метгемоглобина.
Лечение
Помимо
общих рекомендаций, таких как промывание желудка и обеспечение пациенту
горизонтального положения (ноги высоко подняты), следует контролировать
основные гемодинамические показатели и, при необходимости, их корректировать.
Пациентам с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует
внутривенно вводить кровезаменители; в исключительных случаях для улучшения
кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или
допамина.
Введение
эпинефрина (адреналина) и других родственных вазоконстрикторов противопоказано.
При
метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно
(в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких,
гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы фосфодиэстеразы‑5(ФДЭ‑5)
Было
показано, что ингибиторы ФДЭ‑5, применяемые для лечения эректильной
дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют
антигипертензивный эффект донаторов оксида азота (включая изосорбида
мононитрат). Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии. В
связи с этим, одновременное применение препарата Моночинкве® и
ингибиторов ФДЭ‑5 противопоказано.
Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы
Одновременное
применение донаторов оксида азота (включая изосорбида мононитрат) может
потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой
гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной
гипотензии. В связи с этим, одновременное применение препарата Моночинкве®
и риоцигуата противопоказано.
При
одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами,
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета‑адреноблокаторами,
блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками,
трициклическими антидепрессантами возможно усиление вазодилатирующего действия
изосорбида мононитрата.
При
одновременном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах с
гипотензивными препаратами может усиливаться их антигипертензивный эффект.
Изосорбида
мононитрат может выступать в качестве физиологического антагониста
норэпинефрина, ацетилхолина, гистамина и других веществ.
Барбитураты
ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме
крови.
Изосорбида
мононитрат снижает эффект вазопрессоров.
При
одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БМКК (например,
верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального действия
изосорбида мононитрата.
При
одновременном применении с бета‑адреномиметиками, альфа‑адреноблокаторами
(например, дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального действия
изосорбида мононитрата (тахикардия и выраженное снижение АД).
При
одновременном применении изосорбида мононитрата с М‑холиноблокаторами
(например, атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного
давления.
Адсорбенты,
вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида
мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Одновременное
употребление алкоголя может усиливать антигипертензивное действие изосорбида
мононитрата и оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций, в т. ч.
при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами,
требующими повышенной концентрации внимания.
Сапроптерин
является кофактором синтетазы оксида азота. Следует соблюдать осторожность при
одновременном применении препаратов, содержащих сапроптерин, со всеми
веществами, вызывающими вазодилатацию за счет синтеза оксида азота (в
т. ч. изосорбида мононитрат).
Особые указания
Препарат
Моночинкве® нельзя применять для купирования приступов стенокардии и
лечения острого инфаркта миокарда!
Нельзя
резко прекращать лечение препаратом Моночинкве®. При необходимости
отмены препарата дозу и кратность приема следует уменьшать постепенно, чтобы
избежать развития синдрома «отмены».
Артериальная гипотензия
Изосорбида
мононитрат, даже в небольших дозах, может вызвать ортостатическую гипотензию и
обмороки у некоторых пациентов. Симптомы острой недостаточности кровообращения
(сосудистый коллапс) могут возникнуть после первого приема препарата, особенно
у пациентов с лабильной гемодинамикой. Артериальная гипотензия, вызванная
приемом изосорбида мононитрата, может сопровождаться парадоксальной
брадикардией и утяжелением стенокардии.
В
период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных
сокращений. Пациенты с высоким риском развития артериальной гипотензии
(например, при снижении объема циркулирующей крови на фоне терапии диуретиками
или пациенты с низким диастолическим артериальным давлением) должны находится
под пристальным наблюдением и нуждаются в индивидуальной коррекции дозы
препарата.
Толерантность
При
длительном применении изосорбида мононитрата, особенно в высоких дозах,
возможно развитие толерантности, которая проявляется уменьшением
продолжительности и выраженности действия и необходимостью повышения дозы
препарата для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении
чувствительность к нитратам восстанавливается.
В
случае развития толерантности рекомендуется отмена препарата Моночинкве®
на 24–48 часов. Для предотвращения развития толерантности, следует
применять препарат в наименьших эффективных дозах, избегать приема препарата в
высоких дозах в течение длительного периода времени. После 3–6 недель
регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней, заменив на
это время прием препарата Моночинкве® другими антиангинальными
средствами.
Гипоксемия
У
пациентов с альвеолярной гиповентиляцией при применении нитратов (включая
изосорбида мононитрат) может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых
участках легких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки
легких (феномен Эйлера‑Лильестранда). Последний может возникать при
заболеваниях легких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и
ишемией головного мозга.
Сосудорасширяющее
действие препарата может приводить к перераспределению кровотока в
гиповентилируемые альвеолярные сегменты и развитию артериальной гипоксемии. Это
может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью
сердца.
Прочее
В
период лечения препаратом Моночинкве® следует исключить употребление
алкоголя (т. к. этанол потенцирует антигипертензивное действие изосорбида
мононитрата).
Вспомогательные вещества
Препарат
Моночинкве® содержит лактозы моногидрат и лактозу гранулированную.
Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как
непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы
или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный
лекарственный препарат.
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и другими механизмами
Препарат
Моночинкве® может влиять на способность к концентрации внимания
и/или на быстроту психомоторных реакций. Поэтому в период лечения препаратом
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N014356/01 (29.08.2019) — Иституто Лузофармако д’ Италия С.п.А., произведено Ф.И.Р.М.А. С.п.А. (Италия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые
круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской на одной стороне и с фаской с
двух сторон.
Форма выпуска
таблетки